Список препаратов транквилизаторов (анксиолитиков): механизм действия, показания, противопоказания, побочные эффекты

Список препаратов транквилизаторов (анксиолитиков): механизм действия, показания, противопоказания, побочные эффекты

кандидат медицинских наук В.В.Дунаевский, С.А.Никитин
Транквилизаторы, анксиолитики: эффективность и безопасность терапии
Предложения производителей и поставщиков. описания из “Энциклопедии лекарств” – ссылки в тексте данной статьи, в разделе “ПРЕПАРАТЫ”

Транквилизаторы – это фармакологические препараты, используемые для устранения чувства страха и/или тревоги (син. анксиолитики – противотревожные препараты), а также для лечения бессонницы, сложных синдромов (тревожно-депрессивного и др.), специфических состояний, таких как паническое, обсессивно-компульсивное, социальные фобии. Особо актуально применение транквилизаторов в терапии психосоматических заболеваний, соматогенных расстройств, абстинентных состояний. Таким образом, эти препараты, в основном, используются в лечении генерализованного тревожного расстройства (по критериям МКБ-10).

История применения транквилизаторов насчитывает около 40 лет. Начало было положено в 1960 году использованием бензодиазепина (БЗД) хлордиазепоксида. За последние 20 лет, в мире, транквилизаторы приняли свыше 500 млн. человек. В США, в начале 80-х, за год, было принято 800 тонн транквилизаторов. Известно, что более 60% больных использовали транквилизаторы без назначений врача.

БЗД, кроме анксиолитического эффекта, применяются как миорелаксанты, противосудорожные препараты, седативно-гипнотические средства. Механизм действия БЗД представляет собой усиление ГАМК-эргического торможения в ЦНС (через комплекс ГАМК-рецептор/Cl [AG1]1 канал, который содержит модулирующий БЗД-рецептор). Наличие активных метаболитов у БЗД с длительным периодом полужизни определяет и основные недостатки этих препаратов, а именно возможность избыточной и нарастающей седации, нарушение когнитивно-мнестических функций.

Классификация транквилизаторов (анксиолитиков) достаточно сложна. Их можно разделить на собственно транквилизаторы (диазепам и др.), снотворные препараты (нитразепам, флюнитразепам, мидазолам, золпидем и др.), седативные средства (комбинированные препараты с барбитуратами, фито-препараты и др.). Существует классификация по химическому происхождению:

1. Бензодиазепины (БЗД): алпразолам, диазепам, лоразепам, медазепам, нитразепам, оксазепам, темазепам, тофизопам и др.;

2. Производные дифенилметана: гидроксизин (атаракс), депрол и др.;

3. Производные пропандиола: мепротан (мепробамт);

4. Другие транквилизаторы: мебикар, триоксазин, и др.;

Клиницисты также выделяют дневные транквилизаторы : алпразолам, грандаксин, тазепам и др. Как раз эта группа препаратов, к сожалению, применяется без консультации с психиатром, либо вообще используется в самолечении.

Показания к применению разнообразны:

  • невротические, пограничные состояния с явлениями напряжения, беспокойства, тревоги, страха;
  • психотические состояния (тревожно-депрессивные, аффективно-бредовые и др.) в комбинации с антидепрессантами, нейролептиками;
  • нарушения сна;
  • абстинентные расстройства при хроническом алкоголизме и др. токсикоманиях, лечение металкогольных психозов;
  • премедикация перед наркозом, в качестве компонента комбинированного наркоза;
  • психосоматические заболевания (язвенная болезнь желудка и 12-ти перстной кишки и др.)
  • сердечно-сосудистые нарушения с симпатоадреналовой направленностью (практически все транквилизаторы имеют мягкий симпатолитический и умеренный гипотензивный эффекты;

антипароксизмальное и, в частности, противосудорожное действие,наиболее выражено у диазепама при парентеральном применении;

терапия парасимпатических, в том числе вестибулярных пароксизмов в сочетании с тревожным синдромом (панические атаки) проводится альпразоламом, реже препаратами с холинолитическим и спазмолитическим эффектом (атаракс и др.). Одним из практически значимых свойств транквилизаторов является их способность повышать порог болевой чувствительности, что особенно проявляется у таких препаратов, как диазепам, феназепам, мебикар и делает целесообразным их применение в комплексном лечении различных болевых синдромов.

противорвотным, антигистаминным, противозудным свойствами обладает гидроксизин (атаракс).

Противопоказания (в основном для БЗД):

  • тяжелая миастения, повышенная чувствительность к БЗД.

Особые указания (в связи с побочными эффектами):

  • возможное угнетение ЦНС при одновременном приеме с противосудорожными, антигистаминными препаратами, алкоголем, барбитуратами;
  • возможное накопление препарата БЗД с активными метаболитами у пожилых и соматически отягощенных больных (так БЗД у больных с выраженными атеросклеротическими изменениями головного мозга могут вызвать состояния оглушения, провоцировать галлюцинаторные (делириозные) психозы, а при длительном применении выраженную миорелаксацию с последующими гиподинамическими осложнениями);
  • парадоксальные реакции (возбуждение, агрессивность, эйфория);
  • нарушение когнитивных процессов (снижение памяти, концентрации внимания) не рекомендуется управление транспортными средствами;
  • синдром отмены (возвращение симптоматики тревожного расстройства в более тяжелой форме), как показатель физической зависимости;
  • психическая зависимость (актуально для БЗД), развитие так называемой бензодиазепиновой токсикомании (чаще у людей с психопатическими чертами личности, склонных к формированию зависимостей, у больных алкоголизмом и наркоманиями);
  • риск злоупотребления (достаточно большое количество суицидных попыток отравления БЗД, в том числе с летальным исходом);
  • не следует применять транквилизаторы во время беременности (особенно в первом триместре), в период лактаций;
  • при внезапной отмене препаратов БЗД, после длительного применения, возможны тремор, беспокойство, возбуждение, судороги. Доза БЗД уменьшается постепенно.
  • параэнтеральное введение БЗД угнетает дыхательный центр, особенно в комбинации с нейролептиками, антидепрессантами, снотворными и анестезирующими средствами.

Ситуация с неадекватным и порой безграмотным применением транквилизаторов, особенно врачами-интернистами, очень злободневна. Бесконтрольное использование БЗД, в частности наиболее дешевого отечественного препарата феназепама заставляет напомнить, что этот прапарат является одним из самых сильных по анксиолитическому эффекту (по силе не уступает некоторым нейролептикам), при этом приводит к настолько же выраженным последствиям. Таким образом наличие этого препарата, как и других БЗД, в свободной продаже и, особенно, в домашней аптечке и на всякий случай ,недопустимо. Подобная ситуация сложилась и со снотворными препаратами(бесконтрольное и длительное лечение реладормом, элениумом и др. препаратами практически всегда приводит к малокурабельным формам бессонницы).Следует обратить внимание и на не совсем понятный ажиотаж вокруг довольно старого и достаточно слабого по эффектам тофизопама (грандаксина), не следует забывать, что этот препарат остается БЗД со всеми свойственными им минусами. Хочется напомнить врачам, что тревога является всего лишь симптомом, подчас крайне невыносимым для наших пациентов, которая может сопутствовать более сложным состояниям, например депрессии (вопросы коморбидности следует опустить из-за их сложности для интернистов, а также краткости данного обзора), адекватно оценить которые может только психиатр или психотерапевт (естественно, с психиатрическим образованием). Необходимо еще раз акцентировать крайнюю осторожность в терапии тревожных расстройств у пожилых, сосудистых больных, у которых терапия БЗД-препаратами часто приводит к плачевным последствиям. Не следует забывать и о терапии различных абстиненций, грамотность которой может обеспечить только профессиональный нарколог. Массовое применение растительных препаратов с седативным эффектом ( Новопассит , Персен , Саносан и др.) кроме явных положительных моментов (малая токсичность, отсутствие привыкания и др.) влечет отрицательные последствия, связанные с самолечением или неадекватным лечением интернистами состояний, нуждающихся исключительно в психиатрической помощи .

Перспективно направление изучения и использования небензодиазепиновых транквилизаторов: буспирон (серотониновый агонист 5-НТ1-А рецепторов). Обращает внимание возвращение интереса к гидроксизину (атараксу), блокатору Н1-рецепторов,не вызывающему привыкания, который используется как анксиолитик при тревожных расстройствах, а также вегетокорректор при психосоматических заболеваниях, в дерматологии, абстиненциях различного генеза, климактерических расстройствах. В настоящее время накоплен небольшой опыт купирования атараксом как тревожных состояний и делириозных расстройств в геронтологии, так и металкогольных психозов, терапия которых БЗД, особенно феназепамом, неадекватна и подчас опасна.

Интернистам не следует забывать, что только вместе с квалифицированной помощью психиатра, нарколога можно добиться излечения такого сложного и неоднозначного психосоматического феномена как тревога.

По рекомендациям ВОЗ курс терапии бензодиазепинами не должен превышать двух недель.

1. РЛС – энциклопедия лекарств. Издание седьмое, переработанное и дополненное./гл.ред.Ю.Ф.Крылов.- М.:РЛС-2000, 2000

2. Справочник Видаль. Лекарственные препараты в России: Справочник.-М.: 2000

3. Михайлов И.Б.Клиническая фармакология.- СПб.:Фолиант, 1998

4. Диагностика и лечение тревожных расстройств (Руководство для врачей)/Под ред.Томаса Дж.МакГлинна, Гарри Л.Меткалфа . Научная редакция русского издания: Ю.А.Александровского (Copyright 1989 by American Psychiatric Press, Inc.)

5. Наглядная фармакология: Нил М.Дж./Пер. с англ. Под ред.М.А.Демидовой.-М.:ГЭОТАР Медицина, 1999

Препараты
Бензодиазепины (БЗД):

  • · Алпразолам:
  • · Бромазепам:
  • · Хлордиазепоксид:
  • · Хлордиазепоксид + амитриптилин :
  • · хлордиазепоксид + клидимиум-бромид : – либракс (Roche)
  • · Клоразепат (дикалий):
  • · Диазепам:
  • · Эстазолам:
  • · Лоразепам:
  • · Медазепам:
  • · Флюнитразепам:
  • · Мидазолам:
  • · Нитразепам:
  • · Оксазепам
  • · Феназепам (изобретен в СССР):
  • · Темазепам:

Небензодиазепиновые транквилизаторы

  • · Гидроксизин:
  • · Бензоклидин:
    – Оксилидин (Мосхимфармпрепараты)
  • · Мепробамат:


Препараты пиридинового ряда

  • · Золпидем:


Препараты пирролонового ряда

  • · Зопиклон:
  • Доксиламин:


Барбитураты:

  • · циклобарбитал + диазепам
    – Реладорм (Polfa)
  • · Фенобарбитал
    – Белласпон (Lechiva)
    – Беллоид (Gedeon Richter)

Растительные препараты: · Настойка и экстракт валерианы, пустырника, пиона и т.д.

Будьте спокойны

Фармакология нейротропных препаратов группы анксиолитиков — от производных бензодиазепина до новейших разработок

Анксиолитики или транквилизаторы — одна из самых часто назначаемых групп нейротропных лекарственных средств. Сегодня в неё входит более 100 препаратов — от производных бензодиазепина (с ними большинству фармспециалистов приходится сталкиваться нечасто) до безрецептурных средств, которые можно рекомендовать посетителям аптеки при соответствующих запросах. О механизме действия, показаниях и переносимости этого класса препаратов — читайте в нашей очередной статье.

Особенности классификации

Классификацией анксиолитиков занимался целый ряд специалистов, в том числе такие мастодонты отечественной фармакологии как М. Д. Машковский и Д. А. Харкевич. И в настоящее время препараты этой группы разделяют по различным характеристикам: химическому строению, выраженности седативного эффекта, механизму действия, преобладающему эффекту и т. д. Одной из самых полных на сегодняшний момент считается классификация, разработанная в НИИ фармакологии РАМН Т. А. Ворониной и С. Б. Середининым [1].

Классификация анксиолитиков по Т. А. Ворониной и С. Б. Серединину [2]

I. Традиционные анксиолитики

  1. Прямые агонисты ГАМКА-бензодиазепинового рецепторного комплекса (производные бензодиазепина).
  2. Препараты разного химического строения (бенактизин, тетраметилтетраазабициклооктандион, оксилидин и другие).

II. Новые анксиолитики

  1. Частичные агонисты бензодиазепиновых рецепторов — золпидем, гидазепам и другие.
  2. Эндогенные регуляторы ГАМКА-бензодиазепинового рецепторного комплекса (эндозепины, производные β-карболина, никотинамида и другие).
  3. Агонисты ГАМКВ-рецепторного комплекса.
  4. Мембранные модуляторы ГАМКА-бензодиазепинового рецепторного комплекса (этилметилгидроксипиридина сукцинат, фабомотизол и другие).
  5. Глутаматергические анксиолитики.
  6. Серотонинергические анксиолитики (буспирон, ондансетрон и другие).
  7. β-адреноблокаторы — пропранолол и другие.
  8. Метаболиты нуклеиновых кислот.
  9. Вещества, влияющие на энергетический статус мозга.
  10. Гормональные вещества.
  11. Анксиолитики на основе нейропептидов.
  12. Разные вещества.

В клинической практике чаще всего применяются традиционные, а также некоторые представители новых анксиолитиков. На них мы и остановимся подробно.

Традиционные анксиолитики

Производные бензодиазепина применяют в медицине уже 60 лет — первые их представители диазепам и хлордиазепоксид начали применять в 60‑х годах прошлого века. Оказалось, что в молекуле бензодиазепина легко замещаются радикалы, и благодаря этому за несколько десятилетий было синтезировано более 3000 соединений. Более 40 из них используются в качестве анксиолитиков (2).

Основные свойства бензодиазепинов:

  • анксиолитическое (транквилизирующее);
  • седативное;
  • снотворное;
  • противосудорожное;
  • миорелаксантное;
  • амнезирующее.

Кроме того, препараты этой подгруппы проявляют антифобический, активирующий, антидепрессивный, антигипоксический, гипотензивный, антиаритмический, анальгетический и некоторые другие эффекты [3].

Действие бензодиазепинов направлено на важнейшие звенья лимбической системы, в которой осуществляется активация нейронов внешними импульсами: гипоталамус и кору головного мозга. Активность препаратов связана, прежде всего, со способностью облегчать постсинаптическое действие гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) за счёт связывания с рецепторами, расположенными на синаптической мембране ГАМК-ергических нейронов [2, 3]. Напомним: ГАМК — основной тормозной медиатор ЦНС, который выделяется примерно в 1/3 всех синапсов.

Несмотря на низкую токсичность и хорошую переносимость, при длительном применении бензодиазепинов, особенно в высоких дозах, может формироваться синдром отмены, а также психологическая и физическая зависимость. Поэтому бензодиазепины отменяют постепенно. [2, 3].

Особое место в группе бензодиазепиновых анксиолитиков занимает нетипичный препарат тофизопам. Он отличается от традиционных бензиодиазепинов расположением нитрогруппы, что обусловливает его уникальные свойства. Тофизопам не оказывает миорелаксирующего, противосудорожного эффекта, не влияет на когнитивные функции и может назначаться в ситуациях, требующих концентрации внимания и принятия важных решений. Кроме того, в отличие от других бензодиазепинов, на фоне применения тофизопама значительно реже развиваются психическая или физическая зависимость, а также синдром отмены. В то же время тофизопам проявляет характерные для бензодипазепинов анксиолитические эффекты [4].

Среди препаратов иного химического строения стоит упомянуть тетраметилтетраазабициклооткандион. Его молекула состоит из двух фрагментов мочевины в составе бициклической структуры, благодаря чему препарат структурно близок к естественным метаболитам организма [5].

Как и все бензодиазепины, тетраметилтетраазабициклооткандион действует на структуры входящие в лимбико-ретикулярный комплекс. Он также влияет на все 4 основные нейромедиаторные системы — ГАМК-, холин-, серотонин- и адренергическую. За счёт этого препарат оказывает противотревожное, успокаивающее действие, при этом не снижая умственной и двигательной активности. Следовательно, его можно применять в течение рабочего дня. Снотворного эффекта препараты не проявляют, но усиливают действие снотворных средств. Следует отметить способность этого ЛС улучшать когнитивные функции, внимание и умственную работоспособность. Кроме того, в отличие от бензодиазепинов, он не вызывает зависимости и синдрома отмены [5].

Отпуская тетраметилтетраазабициклооткандион, следует отметить, что препарат может вызывать понижение артериального давления, слабость, а также негативно влиять на способность управлять автомобилем, поэтому водителям следует соблюдать особую осторожность [5].

Новые анксиолитики

В подгруппе частичных агонистов бензодиазепиновых рецепторов выделяется оригинальный препарат — селективный анксиолитик гидазепам. Показаниями к его применению стали те же заболевания, что и для бензодиазепиновых препаратов. Однако, в отличие от последних, гидазепам не оказывает миорелаксантного, седативного и амнезирующего действия. Поэтому его можно назначать в дневное время, в том числе ослабленным больным, лицам пожилого возраста и детям [3]. Однако следует отметить, что гидазепам в натоящее время не зарегистрирован в РФ [5].

А вот мембранные модуляторы ГАМК-бензодиазепинового рецепторного комплекса — фабомотизол и этилметилгидроксипиридина сукцинат — применяются широко. Фабомотизол был разработан в НИИ фармакологии РАМН. Инновационной составляющей его механизма действия стало отсутствие агонизма бензодиазепиновых рецепторов. Препарат препятствует развитию мембранозависимых изменений в ГАМК-бензодиазепиновом рецепторном комплексе, которые появляются при тревоге и эмоционально-стрессовых реакциях [6].

Благодаря этому фабомотизол оказывает выраженное анксиолитическое, вегетостабилизирующее действие. При этом препарат в терапевтических дозах не проявляет седативного, миорелаксантного эффекта, не влияет на показатели памяти и внимания. Лекарственная зависимость при его применении не развивается. Ещё одна важная особенность фабомотизола — принадлежность к ОТС-группе. Первостольники могут рекомендовать препарат при запросах на средства от повышенной тревожности, чувства напряжённости, в том числе в комбинации с нарушением памяти, снижением концентрации внимания [5].

Ещё один популярный анксиолитик этой подгруппы — этилметилгидроксипиридина сукцинат, который, как и фабомотизол, был синтезирован в НИИ фармакологии РАМН. Кроме анксиолитического действия, препарат проявляет антиалкогольный, противогипоксический и вегетотропный эффекты. При этом он не оказывает седативного и миорелаксантного действия, что считается существенным преимуществом по сравнению с бензодиазепинами. Этилметилгидроксипиридина сукцинат борется с нарушениями обучения и памяти. Наиболее выраженный эффект препарат проявляет при лечении острых и хронических нарушений мозгового кровообращения, в том числе инсультов [7].

Серотонинергические анксиолитики, в частности, буспирон отличаются высоким сродством к серотониновым 5‑НТ1А-рецепторам. Несмотря на то, что противотревожное действие буспирона не связано с влиянием на ГАМК-бензодиазепиновые рецепторы, по анксиолитической активности он сопоставим с бензодиазепинами — например, с диазепамом и лоразепамом. Но, в отличие от них, не вызывает лекарственной зависимости, когнитивных и психомоторных нарушений, не проявляет седативного и миорелаксирующего эффекта [8].

Эффект буспирона развивается постепенно, в течение 7–14 дней, достигая максимума через 4 недели применения. Препарат, как правило, назначают при генерализованном тревожном расстройстве, паническом расстройстве, алкогольной абстиненции, а также в составе комбинированного лечения депрессии [9].

Промежуточное положение в классификации по механизму действия занимает известный препарат аминофенилмасляная кислота. Она является неселективным агонистом ГАМК и действует как на ГАМКА, так и на ГАМКB рецепторы [8]. Препарат был синтезирован советским профессором В. В. Перекалиным и изучался в Институте экспериментальной медицины АМН СССР в 70‑х годах прошлого века [10].

Механизм действия аминофенилмасляной кислоты основан на влиянии на ГАМК-ергические рецепторы, облегчение ГАМК-опосредованной передачи нервных импульсов в ЦНС. Препарату свойственны одновременно транквилизирующий, антигипоксический эффект, а также ноотропная и вазотропная (устранение головных болей, головокружения) активность [10]. Доказано, что аминофенилмасляная кислота повышает умственную работоспособность, улучшает самочувствие, повышает интерес и инициативу, мотивацию к умственной деятельности без седативного эффекта или возбуждения [4]. Показания к применению аминофенилмасляной кислоты широкие: от заикания и энуреза у детей до бессонницы, ночной тревоги и укачивания [4].

Описывая новые анксиолитики, нельзя не упомянуть о представителях Н1‑блокаторов — в частности, о гидроксизине. Он не угнетает кору головного мозга, однако подавляет активность некоторых зон субкортикальной области центральной нервной системы. Препарат оказывает седативный эффект, снижает состояние тревоги. Применяется для лечения тревожных расстройств, а также при зуде, связанном с аллергией.

Лечение гидроксизином, как и другими анксиолитиками, должно проводиться только под наблюдением врача. Кроме того, следует подчеркнуть несколько общих особенностей для представителей группы, о которых важно предупредить посетителя с рецептом на эти препараты.

О чём предупредить клиента?

При приёме акнсиолитиков недопустимо употребление алкогольных напитков, поскольку алкоголь усиливает угнетающее действие препаратов на ЦНС. Это может сопровождаться рядом побочных эффектов, в том числе угнетением дыхания, потерей сознания, а также парадоксальными реакциями — возбуждением, агрессивным поведением и так далее.

Кроме того, следует учитывать, что анксиолитики могут потенцировать эффекты других средств, которые угнетают ЦНС, в частности, снотворных, нейролептиков с седативным эффектом, антигистаминных с седативным эффектов, миореалаксантов и других.

  1. Полковникова Ю. А., Степанова Э. Ф. Возможности создания пролонгированных лекарственных форм афобазола: обзор. — 2011.
  2. Воронина Т. А., Середенин С. Б. Перспективы поиска новых анксиолитиков //Экспериментальная и клиническая фармакология, 2002. Т. 65. № 5. С. 4–17.
  3. Клиническая фармакология и фармакотерапия: учебник. — 3‑е изд., доп. и перераб. / под ред. В. Г. Кукеса, А. К. Стародубцева. — М.: ГЭОТАР-Медиа, 2012. — 832 с.
  4. Дюкова Г. М. Грандаксин в клинической практике //Лечение нервных болезней, 2005. № 2. С. 25–29.
  5. По данным ГРЛС на 06.06.2021.
  6. Аведисова А. С. Афобазол — безопасный препарат для лечения тревоги в общей практике //Русский медицинский журнал, 2006. Т. 14. № 22. С. 1–3.
  7. Воронина Т. А. Мексидол: основные нейропсихотропные эффекты и механизм действия //Фарматека, 2009. Т. 6. С. 28–31.
  8. Левин О. С. Применение буспирона в клинической практике //Журнал неврологии и психиатрии им. С. С Корсакова, 2015. Т. 115. № 4. С. 83–87.
  9. Зяблицева Е. А., Павлова И. В. Влияние агониста рецепторов ГАМК фенибута на импульсацию и взаимодействие нейронов неокортекса и гиппокампа в эмоционально-негативных ситуациях //Российский физиологический журнал им. ИМ Сеченова, 2009. Т. 95. № 9. С. 907–918.
  10. Брачкова Д. С., Колесник В. А., Миронченко С. И. Фенибут — новый этап в развитии ноотропных препаратов, 2014.

Нашли ошибку? Выделите текст и нажмите Ctrl+Enter.

Транквилизаторы (анксиолитики)

Транквилизаторы — это группа психотропных лекарственных препаратов с противотревожным эффектом, снимающих беспокойство и внутреннее напряжение, тревогу, тремор и мышечное напряжение невротического происхождения, чувство страха. Некоторые препараты данной группы, помимо нормализующего психоэмоциональное состояние и ночной сон эффекта, способны оказывать тонизирующее действие.

Среди транквилизаторов (от лат. tranquillo — успокаивать) выделяют типичные и атипичные, не обладающие ярко выраженными непрофильными действиями и не вызывающие зависимость при длительном приеме. По химическому строению анксиолитики делятся на производные бензодиазепина (хлордиазепоксид, диазепам, феназепам, оксазепам, медазепам, мидазолам) и препараты иных химических групп (мепротан, бенактизин, фенибут, мебикар, бензоклидин).

Фармакодинамическая активность всех анксиолитиков сводится к пяти основным компонентам: успокаивающему, противотревожному, снотворному, расслабляющему и противосудорожному. Степень выраженности того или иного терапевтического эффекта у каждого конкретного препарата своя, определяющая его клиническое применение (например, в психиатрии, неврологии, кардиологии, гастроэнтерологии, отоларингологии, анестезиологии).

Анксиолитики назначают для снятия состояний ажитации (1) и астении (2), сопутствующих различным расстройствам психики:

  1. тревоги, паники, страха, раздражительности, дисфории, проблем с отходом ко сну, снижения длительности сна, вегетативной лабильности, вегетативных кризов;
  2. астении, хронической усталости, ипохондрии, проблем с вниманием и запоминанием информации, снижения интеллектуальной активности, слабости, усталости, вялости, апатии, раздражительности, отсутствия бодрости после сна.

Как правило, приведенные выше состояния возникают на фоне следующих расстройств психики:

  • неврозов и неврозоподобных состояний (F40–F48);
  • нарушений поведения у детей и подростков (F91);
  • расстройств личности (F60–F69);
  • страхов и фобий (F40);
  • бессонницы (F51);
  • панических атак (F41);
  • генерализованного тревожного расстройства (F41.1);
  • смешанного тревожного и депрессивного расстройства (F41.2);
  • шизотипического расстройства (F21);
  • острых психозов (F23, транквилизаторы назначаются в составе комплексной терапии);
  • анорексии (F50.0–F50.1 и булимии (F50.2);
  • психосоматических заболеваний (F04–07; F44.4–F44.7; F45; F50–F53).

В практике врача-невролога транквилизаторы могут быть назначены, например, при возникновении состояний ажитации и астении вследствие черепно-мозговых травм, инсультов сопровождающихся повышением мышечного тонуса, эпилепсии, остеохондроза позвоночника. Иные врачи соматического профиля назначают анксиолитики при лечении функциональных нарушений в работе ЖКТ (гастроэнтеролог), сердечно-сосудистой системы (кардиолог), мочевыделительной системы (гинеколог, уролог), абстинентных состояний и последствий органического поражения ЦНС (нарколог, токсиколог).

  • Механизм действия транквилизаторов

    Терапевтический механизм действия транквилизаторов заключается в способности воздействовать на межнейрональную передачу нервных импульсов в диэнцефалоне (промежуточном) и спинном мозге, снижать активность подкорковых областей головного мозга, редуцировать уровень дофамина и норадреналина, а также процессы в ГАМК-системах мозга, блокировать холинергические рецепторы.

    Механизм действия транквилизаторов зависит от их химического строения. Среди анксиолитиков можно выделить шесть классов органических веществ, представленные основными химическими группами (по Анатомо-терапевтическо-химической классификации лекарственных средств, ATC):

    1. производные бензодиазепина;
    2. производные дифенилметана;
    3. карбаматы;
    4. производные дибензо-бицикло-октадиена;
    5. производные азаспиродекандиона;
    6. прочие анксиолитики.

    Мишенью анксиолитиков являются следующие структуры мозга:

    • лимбическая система гипоталамуса;
    • ретикулярная формация ствола мозга,
    • таламические ядра.

    На сегодняшний день достаточно хорошо изучен механизм действия транквилизаторов производных бензодиазепина. Бензодиазепиновые рецепторы участвуют в биохимических процессах, связанных с ГАМКергическим торможением на всех уровнях ЦНС. Разносторонняя активность транквилизаторов определяется воздействием на различные типы бензодиазепиновых рецепторов, позволяющим, таким образом, оказывать анксиолитический, седативный, гипнотический, миорелаксантный и противосудорожный эффекты.

    Рис. 1. Механизм действия транквилизаторов.

    Анксиолитический (противотревожный) эффект

    Основная задача транквилизаторов — оказывать анксиолитический (противотревожный) эффект: снимать беспокойство, тревогу, страх (антифобическое действие), редуцировать эмоциональное напряжение. Помимо этого, анксиолитики помогают справляться с обсессивными мыслями и ипохондрией, иррациональными переживаниями за состояние собственного здоровья.

    Седативный (успокаивающий) эффект

    Анксиолитики обладают седативным (успокаивающим) эффектом, который выражается в снижении гиперактивности, психомоторной возбудимости, скорости двигательных и психических реакций, концентрации внимания. Седативный эффект можно отнести к дополняющему анксиолитический.

    Снотворный (гипнотический) эффект

    При нарушениях сна (трудностях в процессе засыпания, при наличии поверхностного, чуткого к внешним раздражителям сна, а также короткого, недостаточного для восстановления сил), которые, как правило, возникают на фоне течения легких и пограничных расстройств психики, транквилизаторы помогают справиться с данными состояниями посредством снотворного (гипнотического) эффекта.

    Миорелаксирующий (расслабляющий) эффект

    При психопатологических состояниях, вызывающих напряжение скелетной мускулатуры, мышечное и двигательное возбуждение, полезным оказывается миорелаксирующий (расслабляющий) эффект анксиолитиков. Однако если профессиональная деятельность или образ жизни пациента связан с необходимостью сохранения быстрой психической и физической реакции, необходим строгий подбор препарата в правильной дозировке. В противном случае возможно появление субъективного ощущения вялости, слабости.

    Противосудорожный эффект

    Противосудорожный эффект транквилизаторов обычно используется при состояниях, сопровождающихся эпилептогенной активностью. В частности, данный эффект находит терапевтическое применение при истероэпилепсии (неэпилептических пароксизмальных состояниях), бессудорожной эпилепсии, нейропсихогенных приступах (например, задержке дыхания, парасомнии, паническом расстройстве, кардиогенных приступах, головных болях напряжения).

    Вегетостабилизирующий эффект

    Профиль терапевтического действия некоторых транквилизаторов включает вегетостабилизирующий эффект — стабилизирующий функциональную активность автономной нервной системы. При приеме таких препаратов купируются вегетативные проявления тревоги, например: учащенное сердцебиение, повышенное артериальное давление, потливость, расстройства желудочно-кишечного тракта.

    Рис. 2. Принцип назначения транквилизаторов.

    Побочные эффекты транквилизаторов

    Транквилизаторы уверенно вошли в малую и пограничную психиатрию во второй половине XX века в качестве препаратов первого выбора, сместив нейролептики и антидепрессанты, по причине отсутствия выраженных побочных эффектов и хорошей переносимости. Поиск новых препаратов данной группы ведется с 1959 года, после того как в клинической практике зарекомендовал себя с лучшей стороны первый транквилизатор — хлордиазепоксид (элениум). Стоит отметить, что на сегодняшний день существует более 50 наименований только лишь среди бензодиазепиновых транквилизаторов, которые обладают улучшенным профилем действия и переносимостью.

    Злоупотребление и немедицинское использование

    К основным побочным эффектам транквилизаторов, проявляющимся на фоне злоупотребления или немедицинского использования препаратов данной группы, относятся:

    • гиперседация — сонливость, снижение концентрация внимания, проблемы с памятью;
    • гипермиорелаксация — вялость, мышечная слабость;
    • поведенческая токсичность — нарушение когнитивных функций и психомоторных навыков;
    • парадоксальные реакции — ажитация, агрессивность, нарушения сна;
    • зависимость — психическая и физическая зависимость с проявлениями невротической тревоги.

    Лекарственное опьянение

    Эффект от злоупотребления и немедицинского использования транквилизаторов отчасти сходен с барбитуратной наркоманией. Последствия интоксикации зависят от принимаемого препарата, однако выраженность побочных эффектов транквилизаторов мала и не достигает серьезных интеллектуально-мнестических и аффективных нарушений. Такое лекарственное опьянение может выражаться разнообразными состояниями:

    • аналогом алкогольного опьянения;
    • выраженной заторможенностью;
    • снижением скорости реакции;
    • сонливостью;
    • чрезмерным мышечным расслаблением;
    • повышенной двигательной активностью;
    • эйфорией.

    Побочные эффекты транквилизаторов при употреблении на длительной дистанции отражаются на внешнем виде и поведении человека, очевидных для окружающих. У такого человека нарушается координация движений, походка становится вялой и пошатывающейся; речь неразборчивой и сбивчивой, но оживленной; ухудшается состояние кожи — она становится бледной; зрачки — расширены, вяло реагируют на свет; полость рта сухая, язык покрывается белым налетом.

    Со стороны соматоневрологического статуса побочные эффекты транквилизаторов могут выражаться следующими состояниями:

    • светобоязнью;
    • гипергидрозом;
    • тахикардией (частота пульса достигает 100 ударов в минуту);
    • гипотензией;
    • гипертермией;
    • головокружением;
    • тошнотой, рвотой;
    • ухудшением зрения;
    • шумом в ушах;
    • головными болями;
    • тактильной гиперчувствительностью;
    • обонятельной гиперчувствительностью;
    • приступами жара и озноба;
    • судорожными припадками.

    Лечение зависимости от транквилизаторов включает отмену препарата и психосоциальную реабилитацию. Как правило, резкое прекращение приема транквилизаторов может вызвать абстиненцию, сопровождающуюся эпилептическими припадками, поэтому при лечении с необходимостью проводят замену на иной (слабый) транквилизатор с целью постепенного снижения дозировки.

    Психопатология на фоне длительного немедицинского приема транквилизаторов варьируется от легких тревожно-фобических состояний до состояния деперсонализации-дереализации. Помимо этого, в процессе лечения зависимости высока вероятность усиления сниженного настроения, ипохондрических состояний, безынициативности и нарушений сна, которые могут привести к возникновению депрессии. Отражаясь на качестве жизни в целом, такой человек с необходимостью нуждается в длительной работе с психотерапевтом, в том числе по направлению ресоциализации.

    Список препаратов транквилизаторов

    В международной Анатомо-терапевтической-химической классификации (АТС), принятой Министерством здравоохранения РФ в 2002 году, анксиолитики (N05B) включены в подраздел раздела Препаратов для лечения заболеваний нервной системы (N) — Психолептики (N05). Данный подраздел включает шесть групп транквилизаторов:

    1. производные бензодиазепина (N05BA): Хлордиазепоксид, Медазепам, Оксазепам, Калия клоразепат, Лоразепам, Адиназолам, Бромазепам, Клобазам, Кетазолам, Празепам, Алпразолам, Галазепам, Пиназепам, Камазепам. Нордазепам, Флудиазепам, Этил лофлазепат, Этизолам, Клотиазепам, Клоксазолам, Тофизопам, Лоразепам в комбинации с другими препаратами;
    2. производные дифенилметана (N05BB): Гидроксизин, Каптодиам, Гидроксизин в комбинации с другими препаратами;
    3. карбаматы (N05BC): Мепробамат, Эмилкамат, Мебутамат, Мепробамат в комбинации с другими препаратами;
    4. производные дибензо-бицикло-октадиена (N05BD): Бензоктамин;
    5. производные азаспиродекандиона (N05BE): Буспирон;
    6. прочие анксиолитики (N05BX): Мефеноксалон, Гедокарнил, Этифоксин, Фабомотизол.

    Далее приведем два списка препаратов транквилизаторов, которые могут быть назначены при неврозах и неврозоподобных расстройствах психики на основании элементов ведущей симптоматики.

    Рис. 1. Формула первого транквилизатора.

    Мишень — элементы ажитации

    Легкие и пограничные расстройства психики могут сопровождаться элементами ажитации: тревогой, паникой, страхом, сверхценными мыслями страха, навязчивыми страхами, раздражительностью, дисфорией, трудностями в отходе ко сну, снижением длительности сна, вегетативной лабильностью, вегетативными кризами. Элементы ажитации являются мишенью для следующих транквилизаторов:

    • Диазепам;
    • Альпролазам;
    • Феназепам;
    • Лоразепам;
    • Клоназепам;
    • Флуразепам;
    • Медазепам;
    • Оксазепам;
    • Триазолам;
    • Братизолам;
    • Тетразепам;
    • Клобазам;
    • Гидазепам;
    • Нитразепам;
    • Флунитразепам.

    Мишень — элементы астении

    Элементы ажитации при обратимых психических расстройствах включают: психическую и физическую астению, синдром хронической усталости, ипохондрию, нарушения внимания и запоминания, снижение интеллектуальной активности, слабость, усталость, вялость, апатию, истощаемость, раздражительную слабость, вегетативную лабильность, отсутствие бодрости после сна, тревогу. При наличии такой симптоматики эффективны следующие транквилизаторы:

    • Адаптол;
    • Ноофен;
    • Триоксазин;
    • Тофизопам;
    • Буспирон.

    Выбор того или иного транквилизатора зависит от терапевтических целей, характера течения заболевания и индивидуальных особенностей состояния здоровья пациента. Это же относится к дозировке и срокам приема препаратов данной группы. Отказ от рекомендаций доктора по приему анксиолитика (частота приема, рекомендуемая дозировка, сроки лечения) недопустим.

    Список использованной литературы

    1. Усов Л.А., Суфианова Г.З., Минакина Л.Н. «Фармакология центральной нервной системы».

    2. Самаренко В.Я. «Химическая технология лекарственных субстанций».

    3. Бакумов П.А., Евсеев А.В. «Применение транквилизаторов в терапевтической практике».

    4. Мурашко Н.К. «Психофармакотерапия кардионеврологических больных».

    5. Серов В.Н., Баранов И.И. «Транквилизаторы в акушерско–гинекологической практике».

    6. Вербенко В.А., Вербенко Н.В. «Психотропные препараты в терапевтической практике».

    7. Малин Д.И. «Терапия критических состояний в психиатрии»

    8. Дробижев М.Ю., Овчинников А.А. «Патогенетическая психофармакотерапия тревожных расстройств».

    9. Иващенко Д.В. «Безопасность применения транквилизаторов из группы бензодиазепинов при синдроме отмены алкоголя: фармакоэпидемиология и фармакогенетика».

    Побочные эффекты транквилизаторов и их роль в пограничной психиатрии

    В.И. Бородин, ГНЦ ССП им. В.П. Сербского, Москва

    Проблема побочных эффектов лекарственных средств была актуальной на протяжении всей истории развития психофармакологии. В последние годы методология системного подхода, уже проникшая в психиатрию под видом известной всем осевой диагностики (МКБ-10, DSM-IV), так называемой биопсихосоциальной модели заболевания (G. Engel, 1980) и концепции барьера психической адаптации (Ю.А. Александровский, 1993), довольно быстро находит свое обоснование и в области психофармакотерапии, которая, по мнению многих исследователей, строится на приоритете безопасности использования психотропных препаратов. Учет риска развития побочных явлений и осложнений выступает в качестве одного из основных критериев назначения эффективного психофармакологического лечения (С.Н. Мосолов, 1996; Ф.Дж. Яничак и соавт., 1999). А.С. Аведисова (1999) указывает на необходимость при использовании психотропных средств различения и обязательного сопоставления их клинической эффективности (так называемая польза лечения) и нежелательного, побочного действия или переносимости (так называемый риск лечения).

    Такой подход, связанный со смещением акцента от клинической эффективности лечения на его безопасность и являющийся по существу генеральной линией развития современной психофармакологии, прежде всего соответствует принципам и задачам терапии пограничных психических расстройств. С учетом его большую актуальность приобрели такие “неклинические” понятия, как “качество жизни” (Д.Р. Лоуренс, П.Н. Бенитт, 1991) психически больных в период лекарственного воздействия, индекс так называемой поведенческой токсичности (1986), показывающий степень нарушения психомоторного и когнитивного функционирования под влиянием психотропных препаратов, а также ряд других понятий. Все сказанное необходимо учитывать при внедрении в практику формулярной системы (2000) использования лекарственных средств, в том числе и психотропных.

    Общая характеристика транквилизаторов

    К основным группам транквилизаторов по химической структуре относятся:

    1) производные глицерола (мепробамат);

    2) производные бензодиазепина (элениум, диазепам, лоразепам, феназепам, клоназепам, альпразолам и многие другие);

    3) производные триметоксибензойной кислоты (триоксазин);

    4) производные азапирона (буспирон);

    5) производные другой химической структуры (амизил, гидроксизин, оксилидин, мебикар, мексидол и другие).

    Выделяют следующие клинико-фармакологические эффекты транквилизаторов:

    1) транквилизирующий или анксиолитический;

    4) противосудорожный или антиконвульсивный;

    5) снотворный или гипнотический;

    Дополнительно указывают на психостимулирующий и антифобический эффекты.

    Следовательно, основной мишенью применения транквилизаторов считаются различные тревожно-фобические синдромы непсихотического уровня как острые, так и хронические, развивающиеся в рамках так называемых пограничных состояний (Ю.А. Александровский, 1993). При этом побочные эффекты, возникающие на фоне их использования, обычно связаны с превышением вышеуказанных фармакологических влияний данных препаратов, то есть по общепринятой классификации видов побочных реакций относятся к реакциям первого типа (тип А).

    Побочные эффекты транквилизаторов

    Как известно, транквилизаторы в отличие от нейролептиков и антидепрессантов не дают выраженных побочных эффектов и хорошо переносятся больными. Во многом именно поэтому сразу после введения в клиническую практику хлордиазепоксида (элениума) в 1959 г. число вновь синтезированных транквилизаторов росло лавинообразно, и в настоящее время они получили наиболее массовое распространение среди всех лекарственных средств, поскольку широко используются не только в психиатрии, но и в соматической медицине, а также здоровыми людьми для снятия негативной составляющей эмоционального стресса. По некоторым данным, от 10 до 15 % всего населения в разных странах раз в год получают рецепты с прописью того или иного транквилизатора. Следует добавить, что интенсивность поиска новых препаратов этого класса в современной психофармакологии продолжает оставаться на весьма высоком уровне, и к настоящему времени группа наиболее популярных из них – бензодиазепиновых транквилизаторов – включает более 50 наименований.

    К основным побочным эффектам транквилизаторов относятся:

    1. Явления гиперседации – субъективно отмечаемые, дозозависимые дневная сонливость, снижение уровня бодрствования, нарушение концентрации внимания, забывчивость и другие.

    2. Миорелаксация – общая слабость, слабость в различных группах мышц.

    3. “Поведенческая токсичность” – объективно отмечаемые при нейропсихологическом тестировании и проявляющиеся даже при минимальных дозировках легкие нарушения когнитивных функций и психомоторных навыков.

    4. “Парадоксальные” реакции – усиление ажитации и агрессивности, нарушения сна (обычно проходят спонтанно или при снижении дозы).

    5. Психическая и физическая зависимость – возникает при длительном применении (6-12 мес непрерывного приема) и проявляется феноменами, схожими с невротической тревогой.

    Наиболее частым побочным эффектом, наблюдающимся во время использования транквилизаторов (прежде всего бензодиазепинов), являются вялость и сонливость – примерно у 10 % пациентов (H. Kaplan и соавт., 1994). Данные симптомы могут присутствовать в течение всего следующего дня после приема препарата накануне вечером (так называемая остаточная дневная сонливость). Менее чем 1% пациентов отмечают головокружения и менее 2% – атаксию, во многом обусловленные степенью миорелаксирующего действия транквилизаторов. Следует отметить, что наши предварительные данные свидетельствуют о гораздо большей частоте возникновения данных нежелательных явлений, особенно у лиц пожилого возраста. Более серьезные побочные реакции могут проявляться при сочетанном использовании бензодиазепиновых транквилизаторов и алкоголя: выраженная сонливость, психомоторная заторможенность и даже угнетение дыхания.

    Другие, заметно более редкие побочные эффекты транквилизаторов связаны с мягким когнитивным дефицитом (“поведенческая токсичность”), тем не менее нередко приводящим к снижению работоспособности и вызывающим жалобы со стороны больных. Кратковременные периоды антероградной амнезии обычно возникают при использовании короткодействующих бензодиазепинов-гипнотиков на пике их концентрации в крови (С.Н. Мосолов, 1996). Наши же данные говорят о легких обратимых нарушениях запоминания и воспроизведения, субъективно отмечаемых больными, длительно принимающими диазепам (валиум) и феназепам в средних терапевтических дозировках. При этом относительно новые препараты этой группы – ксанакс (алпразолам) и шпитомин (буспирон) – практически не вызывали каких-либо значимых симптомов “поведенческой токсичности”.

    “Парадоксальные” реакции, такие как усиление ажитации и агрессивности, пока не находят окончательного подтверждения их связи с приемом тех или иных транквилизаторов. Однако есть сведения о том, что триазолам, например, достаточно часто способствует манифестации выраженного агрессивного поведения до такой степени, что компания, производящая данный препарат, рекомендовала ограничить его прием 10-дневным курсом и использовать лишь в качестве снотворного средства. В единичных случаях парадоксальные реакции в виде ощущения беспокойства и нарушений сна были отмечены нами у пациентов при приеме шпитомина (буспирон).

    Не следует забывать, что транквилизаторы свободно проникают через плацентарный барьер и могут угнетать дыхательную деятельность ребенка, а также нарушать правильное развитие плода (“бензодиазепиновые дети” – L. Laegreid и соавт., 1987). В связи с этим их не рекомендуется применять в период беременности и лактации. Комитет по безопасности лекарственных средств Великобритании среди побочных эффектов бензодиазепинов, принимаемых беременными и кормящими женщинами, называет: гипотермию, гипотонию и угнетение дыхания у плода, а также физическую зависимость и синдром отмены у новорожденных.

    Возникновение синдрома отмены, свидетельствующего о формировании зависимости, прямо коррелирует с продолжительностью лечения транквилизаторами. Причем некоторые исследования подтверждают его вероятность у части больных даже в отношении курсового применения малых доз бензодиазепинов. К наиболее часто встречающимся признакам синдрома отмены транквилизаторов относятся: желудочно-кишечные расстройства, повышенное потоотделение, тремор, сонливость, головокружения, головные боли, непереносимость резкого звука и запаха, шум в ушах, деперсонализационные ощущения, а также раздражительность, беспокойство, бессонница. У ряда больных проявления синдрома отмены транквилизаторов могут быть очень тяжелыми и длиться до 0,5-1 года (H. Ashton, 1984, 1987; A. Higgitt и соавт., 1985). H. Ashton утверждает, что тяжесть и длительность расстройств при этом часто недооцениваются медицинским персоналом, ошибочно принимающим симптомы абстиненции за невротические феномены.

    В ходе наблюдений мы также выявили случаи формирования своеобразной нетоксикоманической (непатологической или психологической) формы зависимости при лечении, когда любая попытка или предложение снизить дозу препарата вызывала быстрое увеличение уровня тревожности и ипохондрической настроенности, а представление о возможной психотравмирующей ситуации в будущем обусловливала дополнительный прием лекарственного средства.

    Говоря о роли побочных эффектов транквилизаторов при терапии пограничных психических расстройств, следует указать на связанные с этим сравнительно нередкие отказы больных, особенно занимающихся активной профессиональной деятельностью, от продолжения лечения теми или иными препаратами этой группы. Кроме того, необходимо также отметить возникновение так называемых вторичных невротических и непатологических или психологических реакций (в форме кратковременных тревожных и тревожно-ипохондрических состояний), хотя бы на время ухудшавших общее психическое состояние пациентов и требовавших психотерапевтической коррекции.

    Суммируя представленные сведения, нужно в первую очередь указать на то, что:

    1. Разнообразные побочные эффекты достаточно часто возникают даже при терапии такими “мягкими” и безопасными в этом смысле психотропными препаратами, как транквилизаторы, особенно классические бензодиазепиновые.

    2. При этом могут возникать так называемые вторичные как патологические (т.е. невротические), так и непатологические (т.е. психологические), в основном тревожные и тревожно-ипохондрические реакции, требующие, несмотря на свою кратковременность, психотерапевтической коррекции.

    3. В отдельных случаях возможны и отказы от терапии со стороны пациентов в связи с возникновением тех или иных побочных эффектов транквилизаторов.

    4. Возможно формирование особых нетоксикоманических (психологических) форм зависимости от препаратов, которые тем не менее могут представлять проблему в ходе дальнейшей реабилитации больных.

    Афобазол – лекарственный препарат при тревожных расстройствах

    Нас окружает огромное количество факторов, вызывающих стресс, тревогу, напряжение, плохой сон, волнение, депрессию. Отдых и смена обстановки – универсальные средства, но порой они оказываются недостаточными, не приносят облегчения, тревожные состояния усиливаются, все это оказывает влияние на привычный ритм жизни. В этот момент стоит обратиться к доктору. Ничего зазорного и неправильного в этом нет, ведь постоянное напряжение отрицательно сказывается на всем организме, особенно страдает сердечно-сосудистая система. Если показания однозначны, врач может выписать Афобазол.

    Афобазол – это лекарство, относящееся к группе анксиолитиков (транквилизаторов). Оно оказывает умеренное стимулирующее действие, а также одновременно с этим сводит на нет тревожность. Легкий седативный эффект скорее побочная реакция, нежели основное проявление применения анксиолитиков.

    Рисунок 1 – Афобазол эффективно справляется со стрессом, напряжением, депрессией и тревогой

    Транквилизаторы по своей сути влияют на бензодиазепиновые рецепторы (в отличие от Афобазола), то есть угнетают нервную систему, устраняют плохое настроение и сводят на нет негатив, вызывая безразличие. Причем транквилизаторы способны вызывать привыкание, а это значит, что когда курс закончится, появится “синдром отмены”. Но не стоит пугаться слова “транквилизатор” в описании препарата. Афобазол так называемый “мягкий” или “дневной” транквилизатор. Действующий компонент Афобазола действительно оказывает транквилизирующий эффект, снижает выраженную тревожность, но на бензодиазепиновые рецепторы не влияет. То есть таблетки Афобазола не подавляют ЦНС, не вызывают зависимость, сонливость, миорелаксацию, не снижают показатели памяти, не притупляют эмоции, и у них нет синдрома отмены.

    Афобазол снимает напряжение с мышц полых органов и уменьшает проявление вегетативно-соматических расстройств (сухость во рту, потливость, головокружение).

    Афобазол назначается для терапевтического лечения у людей старше 18-и лет тревожности, которая спровоцирована психическими расстройствами или внешними травмирующими факторами. Если у человека наблюдается неуверенность в себе, повышенная ранимость и мнительность, слабая стрессоустойчивость и эмоциональная нестабильность, то оказываемый Афобазолом эффект будет проявляться ярче.

    Состояние человека, принимающего Афобазол, улучшается примерно через неделю регулярного приема препарата. Отмечаются следующие эффекты:

    • исчезают тревога, страх;
    • улучшается сон;
    • снимается нервное напряжение, психологический дискомфорт;
    • уменьшается проявление вегетативно-соматических расстройств;
    • улучшается внимание и память.

    Показания

    Показаниями к назначению Афобазола являются:

    • повышенная тревожность, психические расстройства, волнения, не связанные с какими-то конкретными субъектами и объектами, астенические неврозы, расстройства адаптации;
    • тревожные расстройства, обусловленные различными дерматологическими, онкологическими, соматическими (волчанка, гипертоническая болезнь, бронхиальная астма, ИБС, аритмия и т.д.) и прочими заболеваниями;
    • тревожные состояния, отмечающиеся при ВСД (в сочетании с другими мероприятиями, поскольку лекарственная терапия при вегето-сосудистой дистонии лишь временно позволяет купировать симптомы, но не устраняет нарушения в работе нервной системы);
    • нарушения сна, являющиеся следствием повышенной тревожности;
    • нейроциркуляторная дистония (НЦД);
    • предменструальный синдром у женщин (ПМС);
    • алкогольная абстиненция (синдром отмены алкоголя);
    • никотиновая абстиненция.

    Противопоказания

    Противопоказаний у Афобазола не так много, но они все-таки есть:

    • повышенная чувствительность или непереносимость активного вещества или какого-либо из вспомогательных компонентов препарата;
    • галактоземия (непереносимость галактозы);
    • непереносимость моносахаридов (мальабсорбция глюкозы-галактозы);
    • лактазная недостаточность (дефицит лактазы);
    • возраст до 18 лет;
    • беременность и период лактации.

    Побочные эффекты

    Список побочных эффектов от приема Афобазола по большей части состоит из различного рода аллергических реакций:

    • зуда кожных покровов;
    • дерматита;
    • крапивницы;
    • чихания;
    • ринита;
    • ангиита и т.д.

    Возможно появление тошноты, рвоты, диареи, головной боли.

    Как принимать Афобазол

    Таблетки Афобазола принимают после еды, запивая стаканом чистой воды. В одной таблетке содержится 10 мг вещества. За сутки, согласно инструкции по применению, можно выпить 30 мг. Эта доза считается максимальной, и ее необходимо в течение дня разделить на 3 приема.

    Рисунок 2 – Как правильно принимать Афобзаол

    Продолжительность терапевтического курса определяется исключительно лечащим специалистом. Так как Афобазол не имеет свойства накапливаться, то привыкания или зависимости от препарата не появляется. Именно поэтому в среднем терапевтический курс длится от 2-4 недели. Если состояние пациента обнаруживает необходимость корректировки по приему Афобазола, то врач может назначить удвоение суточной дозы (60 мг) и продление лечения до 3 месяцев. Затем требуется 1-2 недельный перерыв. В это время сохраняется терапевтический эффект.

    Беременность и период грудного вскармливания

    Рисунок 3 – Афобзаол запрещено принимать беременным

    Так как нет достоверных клинических исследований и данных по влиянию Афобазола на организм беременной женщины, кормящей матери, плода и ребенка, то прием Афобазола запрещен. В период грудного вскармливания (лактации), так как активный компонент попадает в грудное молоко, необходимо проконсультироваться с наблюдающим акушером-гинекологом и перевести ребенка на искусственные смеси.

    Алкоголь

    Рисунок 4 – Прием алкоголя с Афобазолом

    Инструкция по применению Афобазола не запрещает прием алкоголя, что выгодно отличает его от других транквилизаторов. Но стоит помнить, что спиртные напитки негативно влияют на ЦНС, усиливают тревожность, раздражительность, мнительность и симптомы различных заболеваний.

    Аналоги

    Фармацевтический рынок предоставляет довольно широкий спектр аналогов Афобазола по терапевтическому эффекту. Среди этих препаратов можно выделить Фабомотизол, Тенотен, Грандаксин, Стрезам, Мебикар, Адаптол, Транквилар, Ново-Пассит, Грандаксин, Персен, Фенибут. Их эффективность в том или ином клиническом случае может оценить только лечащий врач. Все зависит от индивидуальной переносимости действующего вещества и компонентов, самочувствия пациента, индивидуальных особенностей его организма, выраженности симптомов. Поэтому, прежде чем покупать лекарственное средство в аптеке или заменять одно другим, проконсультируйтесь с лечащим врачом.

    Рисунок 5 – Аналоги Афобазола по терапевтическому эффекту

    Адаптол, например, так же, как и Афобазол, эффективен, малотоксичен, не вызывает сонливость, зависимость и, соответственно, синдром отмены. Положительно влияет на когнитивные функции, устраняет умеренные боли в сердце, которые не имеют отношения к стенокардии. В отличие от Афобазола, Адаптол применяют в педиатрии. Он разрешен к приему детям с 10 лет.

    Тенотен используется в качестве успокоительного и ноотропного средства. Он укрепляет центральную нервную систему, улучшает память и повышает концентрацию внимания, стимулирует резистентность организма к стрессам. Тенотен, в отличие от Афобазола, применяется для терапии детей с 3 лет.

    Ново-Пассит применяется как миорелаксант, оказывающий гипноседативное действие. Он назначается при лечении тревоги и психоэмоционального напряжения. В отличие от Афобазола, Ново-Пассит – это сочетание экстрактов лекарственных растений и гвайфенезина. Ново-Пассит можно применять детям с 12-и лет. Однако, учитывая состав Ново-Пассита, побочные реакции в виде аллергии у перпарат более выраженные, чем у Афобазола.

    Еще один эффективный аналог Афобазола – Грандаксин. Он показан при довольно сильных стрессах, повышенной и ярко выраженной тревожности, глубоких депрессиях и панических атаках. Грандаксин может быть назначен во время беременности, исключая первый триместр. Но за подобную эффективность приходится платить довольно большим списком побочных эффектов.

    Персен – растительный препарат с направленным седативным эффектом. Он хорошо показал себя при лечении бессонницы и повышенной раздражительности. Персен нормализует эмоциональное состояние и сон, но стоит помнить, что растительная основа способна вызвать ряд побочных эффектов (чаще всего это аллергические реакции). Но Персен не устраняет причину появления симптомов, описанных выше. Тогда как Афобазол имеет точечное действие.

    Фенибут и Афобазол – транквилизаторы. Также, Фенибут – ноотроп. Он малотоксичен и, в отличие от Афобазола, используется для терапии детей старше 8 лет при профилактике укачиваний, лечении тиков и заикания.

    Эффективен ли Грандаксин при депрессии

    Депрессия – широко распространенная болезнь, от которой страдает примерно 20% людей в развитых странах. Ее терапия включает комплексный подход, в том числе и прием медикаментозных препаратов. Транквилизатор нового поколения Грандаксин при депрессии назначают в случае умеренно выраженных ее симптомов. Он мягко воздействует на психоэмоциональный фон больного, проявляя при этом минимум побочных эффектов.

    Фармакологическая группа

    Грандаксин относят к анксиолитическим (противотревожным) средствам или транквилизаторам. Большинство представителей данной группы помимо противотревожного действия проявляют и другие, среди которых:

    • седативное – снижение психической и двигательной активности;
    • снотворное;
    • противосудорожное;
    • миорелаксирующее – расслабляющее.

    Подобные эффекты делают невозможным прием таких препаратов днем, при вождении транспорта.

    Грандаксин – это принципиально новый транквилизатор, с выраженным анксиолитическим действием. Его действующим веществом является тофизопам – нетипичное производное бензодиазепинов. Он синтезирован в результате преобразования молекулярной структуры диазепама. Благодаря такой особенности он не способен вызвать привыкания и синдром отмены.

    Действие бензодиазепинов основано на повышении чувствительности рецепторов к ГАМК – гамма-аминомасляной кислоте. Это главный медиатор, который вызывает торможение в головном мозге и этим купирует возбуждение и проявляет успокаивающее действие. Однако ее избыток провоцирует противоположную реакцию – гиперактивность, тревогу, дрожь в руках и ногах.

    Все бензодиазепины делят на 3 класса, учитывая преобладающее действие:

    • с анксиолитическим;
    • со снотворным;
    • с противосудорожным эффектом.

    У большинства представителей присутствуют все перечисленные свойства с одним ярко выраженным. Грандаксин же обладает противотревожным воздействием, а остальные проявления практически отсутствуют.

    Учитывая, что средство не вызывает чувство сонливости, расслабление и вялость, не мешает сосредоточиться, его называют дневным транквилизатором и допускают совмещать его использование с вождением транспорта, но только после консультации с врачом.

    Как распознать депрессию

    Как уже было сказано, препарат помогает избавиться от депрессии, но не от всех ее форм. Грандаксин принимают только при легкой и средней степени заболевания с умеренно выраженной симптоматикой.

    В течение заболевания выделяют несколько синдромов:

    1. Эмоциональные нарушения: сниженное настроение, тоска, тревога и внутреннее напряжение, пессимистический настрой; самобичевание, отсутствие интереса к окружающему миру, неспособность получать удовольствие.
    2. Поведенческие реакции: уединение, сниженная активность; вредные привычки;
    3. Когнитивные функции: неспособность сосредоточиться, заторможенность мышления, снижение памяти и восприятия; пессимистические мысли, размышления о суициде, заниженная самооценка.
    4. Вегетативные нарушения: плохой сон, извращения аппетита, слабость и недомогание, сбои в работе кишечника; неприятные ощущения в области сердца и других органов, головные боли.

    Конкретным показанием к использованию препарата выступает реактивная депрессия. Она развивается в ответ на действие какого-либо травмирующего фактора. Состояние характеризуется стабильно сниженным эмоциональным фоном и зацикленностью на проблеме.

    Больной корит и обвиняет себя в случившемся, его разговоры направлены только на проблему. И, постоянно анализируя ее, он ищет поддержки у окружающих.

    Человека беспокоит бессонница. И он полностью отдает себе отчет о своем состоянии.

    Возможны приступы отчаяния и демонстративных истерик. Возбуждение доходит до состояния, называемое «меланхолический раптус». При этом человек бесцельно мечется, рыдает, кричит, не исключены попытки суицида.

    Такое состояние может сменяться депрессивным ступором, когда больной «застывает» в одной позиции, не реагируя на происходящее.

    Воздействие Грандаксина

    Главное действие препарата проявляется в анксиолитическом эффекте. Он помогает устранить чувство тревоги и страха, снизить эмоциональное напряжение, беспокойство и возбуждение как психическое, так и моторное.

    В высокой степени Тофизопам проявляет вегетостабилизирующее свойство. У него оно выражается в наибольшей степени по сравнению с другими транквилизаторами:

    • нормализует сон — устраняет бессонницу, способствует быстрому засыпанию;
    • восстанавливает АД;
    • стабилизирует сердечный ритм;
    • уменьшает потливость;
    • улучшает работу ЖКТ, устраняет запоры.

    Вегетостабилизирующее действие достигается благодаря установлению баланса между симпатической и парасимпатической системами.

    Стресспротективное действие Грандаксина оберегает ЦНС от воздействия разрушающего фактора. Оно дает больному состояние психологического комфорта, обеспечивает адекватную оценку происходящего. Защищает от развития нежелательных вегетососудистых реакций: тахикардии, сосудистых спазмов, разрушения слизистой ЖКТ. Устраняет возбуждение.

    В некоторой степени Тофизопам оказывает коронаролитический эффект:

    • улучшает коронарное кровообращение;
    • уменьшает потребность сердечной мышцы в кислороде;
    • нормализует метаболизм в сердечных тканях;
    • увеличивает количество доставляемого к сердцу кислорода.

    Такую способность Тофизопама широко используют в терапии ишемической болезни сердца. Препарат стабилизирует работу обоих отделов вегетативной нервной системы, и этим налаживает электрическую проводимость сердечной мышцы.

    Психостимулирующее воздействие средства помогает восстановить психическую и физическую активность пациента. Способствует улучшению когнитивных функций, восстанавливает мыслительные способности, повышает настроение. Усиливает способность противостоять воздействию нежелательных факторов окружающей среды.

    Грандаксин рекомендуют включать в состав комплексной терапии в качестве:

    • усиления действия антидепрессантов;
    • для устранения тревожности и приступов панических атак, которые могут быть спровоцированы началом приема антидепрессантных препаратов;
    • в случаях, когда дозировка антидепрессантов недостаточна, а ее повышение невозможно из-за риска развития побочных реакций.

    В качестве монотерапии применение средства нежелательно.

    Грандаксин и другие транквилизаторы

    Благодаря своему мягкому и избирательному воздействию препарат обладает минимумом побочных эффектов, в отличие от других анксиолитиков. Он не вызывает негативных последствий, присущих большинству представителей этой группы. Основными из них являются:

    1. «Поведенческая токсичность». Проявляется повышенной сонливостью днем, слабостью и недомоганием. Характерно снижение быстроты реакций и невозможность сконцентрироваться. Нарушается координация движений, возможно возникновение спутанности сознания.
    2. Зависимость. Частая проблема при приеме транквилизаторов. Существует вероятность ее усугубление вплоть до токсикомании. Но чаще привыкание развивается при длительном лечении такими препаратами, при самовольном повышении дозы или параллельном употреблении алкоголя.
    3. Синдром отмены проявляется при резком отказе от использования транквилизатора. При этом к больному возвращаются симптомы заболевания в более выраженной или даже в осложненной форме.

    Грандаксин не проявляет подобных осложнений. Он малотоксичен, при повторном приеме к нему не вырабатывается устойчивость. Поэтому его принимают в дневные часы.

    Препарат не снижает физическую и мыслительную активность, не приводит к сонливости. Он не подавляет эффективность восприятия, быстроту реакций, не мешает профессиональной деятельности.

    Ограничения и побочные реакции

    Противопоказаниями к использованию препарата выступают:

    • тяжелые формы депрессии — при них велика вероятность суицидных мыслей и действий;
    • фобии, навязчивые идеи — возможно усиление агрессии;
    • аллергические реакции;
    • некомпенсированная дыхательная недостаточность.

    С осторожностью назначается препарат людям пожилого возраста ввиду их повышенной восприимчивости к нему. Не советуют применять его в таком возрасте слишком длительное время.

    Детям до 18 лет средство противопоказано. Возможен его прием только в редких случаях после тщательного взвешивания необходимости и рисков. При этом терапия должна быть кратковременной.

    Противопоказан прием препарата в 1 триместре беременности. Он легко преодолевает плацентарный барьер и может вызывать пороки развития у ребенка. Грандаксин способен проникать в грудное молоко, поэтому следует отказаться от кормления грудью при лечении препаратом.

    В противном случае он, попадая в организм ребенка, накапливается и вызывает седативное воздействие. У новорожденного снижается выраженность сосательного рефлекса, он не может в полной мере высасывать молоко, и теряет в весе.

    Несмотря на мягкое действие препарата, он все-таки проявляет некоторые побочные реакции:

    • головные боли, возбуждение и агрессивность;
    • проблемы со сном;
    • спутанное сознание;
    • учащение судорожных приступов у эпилептических больных;
    • расстройства дыхания;
    • плохой аппетит, жажда, проблемы с пищеварением;
    • желтуха;
    • мышечный гипертонус, боли в мышцах;
    • аллергические проявления.

    В таких случаях прием средства отменяется.

    Как правильно принимать

    Грандаксин – это небольшие по размеру таблетки округлой, дисковидной формы, с логотипом GRANDAX. Они белого или серого цвета, практически не имеют запаха. Расположены на блистере по 10 штук.

    Дозировка 1 драже составляет 50 мг. В упаковке находится 20 или 60 таблеток.

    Попадая в пищеварительный тракт, Грандаксин быстро всасывается в нем. Претерпевая трансформацию в печени, попадает в кровь. Здесь он достигает своей максимальной концентрации через 2 часа после приема. Выводится почками и не накапливается в организме.

    Доза препарата зависит от выраженности состояния. Ее рассчитывает и назначает только врач. Самолечение недопустимо. Обычно схема такова: по 1–2 таб. от 1 до 3 раз в день.

    Максимальная доза за сутки составляет 300 мг, у детей – 200 мг.

    В связи с тем, что препарат накапливается в печени и эвакуируется через почки, больным с почечной и печеночной недостаточностью средство прописывают с осторожностью. У таких пациентов возможно изменение выраженности и продолжительности эффекта, а также развитие побочных явлений. В связи с этим дозу им сокращают вполовину. Такую же схему используют для лиц пожилого возраста.

    В случае передозировки препаратом возможны осложнения в виде рвоты, изменение сознания, кома, судорожные припадки и нарушение дыхательной функции.

    Грандаксин не используют параллельно с циклоспорином и иммунодепрессантами, такими как такролимус, сиролимус.

    Таблетки способны интенсифицировать действие препаратов, угнетающих деятельность ЦНС: анальгетики, седативные и снотворные средства и др.

    Использование Грандаксина наряду с алкоголем, табакокурением, барбитуратами, вместе с противоэпилептической терапией снижает его активность.

    Настоятельно рекомендуется осуществлять прием Грандаксина до 17.00 во избежание бессонницы.

    Препарт отпускается по рецепту врача. Стоимость 20 таблеток в среднем составляет 400 рублей, 60 таблеток – 900 рублей.

    Отзывы и мнения

    Отзывы о препарате Грандаксин двоякие. Многие отмечают его способность успокаивать и устранять нежелательные физиологические реакции, например, в виде тахикардии. Грандаксин придает спокойствия, не дает раздражаться по мелочам.

    Начинает действовать уже в первый день приема. Больные отмечают легкость и ясность восприятия без искажения реальности. Восстанавливается аппетит, улучшается настроение. И все это происходит плавно, без всплесков.

    Была даже замечена интересная особенность средства: оно помогает сбросить вес. Что в некоторой мере является плюсом.

    Теперь о побочке. У пациентов с хроническим бронхитом наблюдалось затруднение дыхания, появлялось ощущение «заполненных бронхов». В таких случаях стоит быть предельно осторожными, учитывая все противопоказания использования препарата.

    В другом случае пациенты страдали бессонницей. Появлялись проблемы с засыпанием, а сон был непродолжительным. Некоторых беспокоят болевые ощущения в спине и диспепсические расстройства.

    В целом Грандаксин с успехом применяется для лечения депрессивных состояний, устраняя напряжение и раздражительность, нормализуя эмоциональный фон. Он аккуратно и сглажено действует на организм. Но, учитывая, что препарат все-таки относят к психотропным средствам, принимают его только с позволения врача и под его присмотром.

    Спитомин (буспирон). Новая «классика» в терапии тревожных расстройств

    Буспирон – мощный серотонинэргический селективный анксиолитик, который благодаря своей фармакодинамике оказывает выраженное анксиолитическое действие, не нарушая когнитивных функций и скорости психомоторных реакций, прекрасно подходящий как для пожилых, т

    Введение в проблему

    По данным крупномасштабных эпидемиологических исследований, проведенных в США и странах Европы в 2005 и 2010 годах, тревожные расстройства той или иной степени выраженности отмечаются у 21-30% населения 1 . По данным ВОЗ, проблема входит в топ-10 самых значимых проблем здравоохранения 2 .

    Доказано, что для тревожных расстройств характерно хроническое течение 3 и высокая степень коморбидности с другими психическими и поведенческими расстройствами. В первую очередь, это касается депрессии, которая более чем в 50% случаях 4 сопровождает паническое расстройство или генерализованное тревожное расстройство. Нередко сочетание тревожного и депрессивного расстройств приводит к более тяжелому течению болезни и резистентности к стандартному лечению.

    Терапия тревожно-депрессивных расстройств, к которым относятся генерализованное тревожное расстройство (ГТР), паническое расстройство с агорафобией, посттравматическое стрессовое расстройство (ПТСР), обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР), социальные фобии, как правило, длительная и комбинированная, требует тщательного подбора доз, их эпизодической коррекции и отслеживания побочных эффектов.

    Комплексная терапия должна быть направлена на:

    • устранение психических и соматических симптомов (тревоги, беспокойства, мышечного напряжения, нарушений сна, болевого синдрома, колебаний АД, аритмий и пр.),
    • лечение коморбидных состояний,
    • улучшение качества жизни,
    • достижение полной ремиссии (предотвращение рецидивов).

    Среди средств фармакотерапии сегодня чаще всего применяются сочетания трициклических антидепрессантов, антидепрессантов групп СИОЗС и СИОЗСН, бензодиазепинов.

    Существующие проблемы при классической терапии тревожных расстройств

    Терапевтический эффект СИОЗС, как и других антидепрессантов, реализуется преимущественно со 2–3-й недели терапии, а 1-я неделя может ознаменоваться усилением тревоги, что субъективно тяжело переносится пациентами 5 . Кроме того, существует возможность развития, несмотря на в целом благоприятный профиль переносимости, потенциально опасных побочных эффектов (серотониновый синдром), а также синдрома отмены 6 .

    Общепризнанным является факт, что транквилизаторы этой группы обладают выраженными нежелательными эффектами: миорелаксантным, седативным, избыточным гипнотическим, амнестическим, негативным влиянием на психомоторные функции, высоким риском развития зависимости и синдрома отмены 7 .

    В последнее время в литературе обсуждается психотропная активность препарата прегабалин, структурного аналога ГАМК. Он снижает стимуляцию постсинаптических нейронов, вызывая анксиолитический, противосудорожный и обезболивающий эффекты. Однако при применении препарата в течение 8 недель только у 52% пациентов отмечалось 50% уменьшение симптоматики по шкале тревожности Гамильтона (НАМ-А) 8 .

    С учетом целей терапии и имеющихся проблем, был определен список требований, которым должны соответствовать основные клинико-фармакологические характеристики анксиолитиков:

    • отчетливое анксиолитическое действие, как в отношении психического, так и соматического компонентов тревоги;
    • отсутствие седативных, миорелаксирующих и аддитивных свойств;
    • действие препарата должно быть направлено не только на устранение психических симптомов расстройства, но и на лечение коморбидных состояний;
    • уменьшение дезадаптации;
    • улучшению качества жизни.

    Указанным критериям, пожалуй, наиболее соответствует препарат Спитомин (буспирон) – единственный представитель класса серотонинергических анксиолитиков – азапиронов.

    Спитомин (буспирон): механизм действия

    Буспирон отличается по своей химической структуре от всех других ранее известных анксиолитиков и принадлежит к классу азаспиронов.

    Его анксиолитическое действие связано со стимуляцией пресинаптических серотониновых ауторецепторов, и, в отличие от СИОЗС, не зависит от характера базального выброса серотонина 9 . Буспирон оказался эффективным препаратом фармакотерапии наиболее сложных в курабельном плане форм тревожных расстройств, и стал первым небензодиазепиновым анксиолитиком, одобренным FDA в 1986 году, для лечения пациентов с ГТР 10 .

    Спитомин (буспирон) занимает особое место среди всех нейрофармакологических средств и его можно рассматривать как препарат, сочетающий в себе свойства анксиолитика и антидепрессанта, что представляет большую ценность при лечении смешанных тревожно-депрессивных расстройств.

    Спитомин (буспирон) воздействует на:

    1. Серотониновую систему нейромедиации. При ее гиперактивности стимулирует пресинаптические 5-HT1A-рецепторы, блокирующие выброс серотонина в синапс (антисеротонинэргический эффект). При ее ослаблении – стимулирует постсинаптические 5-HT1A-рецепторы (активирует серотонинэргические процессы) 11 .
    2. Дофаминовую систему нейромедиации. Селективно блокируя пре и пост-синаптические D2-рецепторы, повышает скорость возбуждения дофаминовых нейронов среднего мозга 12 и усиливает его самостоятельный антидепрессивный эффект.
    3. Норадреналиновую систему нейромедиации. Активные метаболиты буспирона обладают адренэргическим влиянием 13 . Связанный с этим общий подъем настроения объясняет антидепрессивный эффект у пациентов, резистентных к СИОЗС.

    Спитомин (буспирон) не воздействует ни на ГАМК, ни на бензодиазепиновые рецепторы, поэтому не обладает побочными эффектами таких транквилизаторов. Тем не менее, по своей эффективности к 7-14 дню терапии препарат сопоставим с типичными бензодиазепинами.

    Показания к применению

    Спитомин (буспирон) показал свою клиническую эффективность при лечении следующих заболеваний:

    • Генерализованное тревожное расстройство (ГТР).
    • Паническое расстройство.
    • Синдром вегетативной дисфункции.
    • Алкогольного абстинентного синдрома (в качестве вспомогательной терапии).
    • Депрессивных расстройств (в качестве вспомогательной терапии).

    Клиническая эффективность

    На основе многочисленных клинических исследований (Murphy, Owen и Tyrer; Шрамм и соавт, Pato и соавт., Goodman и соавт, Jenike и соавт., Robinson и соавт. и др.) было доказано, что буспирон является весьма перспективным и безопасным средством для длительной моно- или комбинированной терапии.

    При генерализованном тревожном расстройстве

    Анксиолитическое действие буспирона не отличается от такового у диазепама (после применения в течение 3х и более недель) 14 . Буспирон намного эффективнее, чем бензодиазепины, снижает депрессивные симптомы, сопутствующие тревожному расстройству. Нежелательные явления седативного характера при приеме буспирона возникают значительно реже, чем у бензодиазепинов 15 .

    При тревожном состоянии и депрессии

    Эффективность буспирона при терапии ГТР в сочетании с депрессивными симптомами в 1,3 раза превосходит плацебо по снижению тревоги и в 1,6 раза превосходит плацебо по снижению депрессивной симптоматики 16 . Переносимость буспирона сопоставима с плацебо.

    При обсессивно-компульсивном расстройстве (ОКР)

    • Кломипрамин и буспирон показывают одинаковый результат по шкале ОКР и шкале депрессии.
    • Буспирон, добавленный к терапии ОКР флуоксетином, повышает эффективность лечения.
    • Одновременный прием буспирона и нейролептиков хорошо подходит для больных, не поддающихся терапии селективными ингибиторами обратного захвата серотонина.

    При терапии депрессии

    В многочисленных открытых исследованиях было однозначно доказано положительное влияние буспирона на депрессивную симптоматику, в том числе при резистентных депрессиях. При добавлении буспирона к терапии антидепрессантами отмечалось значительное улучшение состояния, по сравнению с группой, которой добавили плацебо. Некоторые симптомы, такие как подавленное настроение, нежелание работать, заторможенность уменьшались уже после первой недели приема лекарственного препарата.

    Буспирон, сам по себе уже эффективный антидепрессант, будучи добавленным для усиления терапии классическими антидепрессантами, предположительно через серотонинергическую и норадренергическую системы, способен улучшить результаты лечения 17 . Буспирон – эффективное и безопасное средство для улучшения результатов терапии антидепрессантами.

    При терапии панического расстройства

    Буспирон значительно снижает выраженность генерализованной тревоги, агорафобии, панических атак и депрессии в короткие сроки 18 . Положительное действие буспирона было продемонстрировано, как в отношении когнитивного, так и соматического компонентов тревоги.

    При тревожном расстройстве у пожилых пациентов

    Прием буспирона пожилыми людьми, страдающими тревожным расстройством, более благоприятен, чем лечение бензодиазепинами. Часто при лечении таких больных продолжительный анксиолитический эффект достигается при сохранении тонуса мышц, нормального дыхания, скорости когнитивной и психомоторной реакций. Кроме этого, немаловажно, что буспирон улучшает настроение.

    При алкогольной зависимости

    В группе, принимавшей буспирон, по сравнению с принимавшими плацебо, наблюдалось значительное улучшение по следующим психопатологическим параметрам: тревожное расстройство, депрессия, раздражительность, межличностные отношения, а также глобальный психопатологический показатель. Мета-анализ показал, что буспирон повышает эффективность лечения алкогольной зависимости и тревожных расстройств. Исследователи сделали вывод, что основное действие буспирона на больных с алкогольной зависимостью заключается не в снижении потребления алкоголя, а в положительном влиянии на психопатологические симптомы. Он повышает настроение, что очень важно при лечении тревожных расстройств, не вызывает зависимости, не оказывает негативного влияния на психомоторную реакцию.

    Вывод

    Таким образом, Спитомин (буспирон) может успешно заменить классические препараты, вызывающие непереносимость или побочные эффекты, или дополнить терапию для достижения более полного и скорого эффекта.

    Буспирон – мощный серотонинэргический селективный анксиолитик, который благодаря своей фармакодинамике оказывает выраженное анксиолитическое действие, не нарушая когнитивных функций и скорости психомоторных реакций, прекрасно подходящий как для пожилых, так и для деловых активных людей.

    1 Kessler RC, Chiu WT, Demler O et al. Prevalence, severity and comorbidity of 12-month DSM-IV disorders in NCSR. Arch Gen Psychiatr 2005; 62: 617–27; Terrie E, HonaLee H, Avshalom C et al. Depression and generalized anxiety disorder: cumulative and sequential comorbidity in a Birth cohort followed prospectively to age 32 years. Arch Gen Psychiatry 2007;

    2 Barlow DH. Anxiety and its disorders: the nature and treatment of anxiety and panic. NY: Guilford Press 2002; European Status Report on Alcohol and Health 2010. WHO Euro, Copenhagen;

    3 Hirschfeld RM. Placebo response in the treatment of panic disorder. Bull Menning Clin 1996; 60 (2): 76–86;. Keller MB. The clinical course of panic disorder and depression. J Clin Psychiat 1992; 53 (Suppl.): 5–8;

    4 Kalinin V.V. / Anxiety disorders – Rijeka: In Tech, 2011 – 323p;

    5 Nutt DJ. Overview of diagnosis and drug treatments of anxiety disorders. CNS Spectr 2005; 10 (1): 49–56;

    6 Schatzberg AF, Haddad P, Kaplan EM et al. Serotonin reuptake inhibitor discontinuation syndrome: a hypothetical definition. Discontinuation consensus panel. J Clin Psychiat 1997; 58 (Suppl. 7): 5–10;

    7 Аведисова А.С., Ястребов Д.В., Костачева Е.А. и др. Фармакоэпидемиологический анализ амбулаторного назначения транквилизаторов группы бензодиазепина в психиатрических учреждениях. Рос. Психиатр. журн. 2005; 4: 10–2;

    8 Инструкция по применению прегабалина (Лирика).

    9 Baldwin D, I.Anderson, D.Nutt et al. Evidence-based guidelines for the pharmacological treatment of anxiety disorders: recommendations from the British Association for Psychopharmacology. J Psychopharmacol 2005; 19: 567–96

    10 Loane C, Politis M. Buspirone:what is it all about? Brain Res. 2012 Jun 21; 1461: 111-8

    11 Anon A. Buspiron bei Angst und Depression // Pharm Ztg. – 1996. – Vol. 34. – P. 43.

    12 Инструкция по медицинскому применению.

    13 С.Г. Бурчинский, Буспирон: новые возможности лечения тревожных и депрессивных расстройств в неврологической практике. Институт геронтологии АМН Украины, г. Киев

    14 RickelsK., Wiseman K., Norstad N., et al. Buspirone and diazepam in anxiety: a controlled Study//J.Clin.Psychiatry, 1982, 43(12), 81-86;

    15 BY HAROLD L. GOLDBERG, M.D., AND RICHARD J. FINNERTY, PH.D. he Comparative Efficacy of Buspirone and Diazepam in the Treatment of Anxiety. m J Psychiatry 136:9, September 1979.

    16 Sramek JJ1, Tansman M, Suri A, Hornig-Rohan M, Amsterdam JD, Stahl SM, Weisler RH, Cutler NR. Efficacy of buspirone in generalized anxiety disorder with coexisting mild depressive symptoms. J Clin Psychiatry. 1996 Jul;57(7):287-91. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8666569

    17 Dimitriou, Evangelos C. MD; Dimitriou, Christos E. MD. Buspirone Augmentation of Antidepressant Therapy. Journal of Clinical Psychopharmacology:December 1998 — Volume 18 — Issue 6 — pp 465-469.

    Читайте также:
    Обзор комбинированных препаратов от давления: эффективные варианты комбинации, опасные сочетания
  • Рейтинг
    ( Пока оценок нет )
    Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
    Добавить комментарий

    ;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: