Список препаратов спазмолитиков миотропного, нейротропного, комбинированного действия

3.5.7. Спазмолитики

  • Листать назад Оглавление Листать вперед

    Спазмолитики (от греческого spasmos – судорога, спазм и lyticos – освобождающий, избавляющий) – лекарственные средства, ослабляющие или полностью устраняющие спазмы гладкой мускулатуры внутренних органов и кровеносных сосудов.

    Гладкая (в отличие от поперечнополосатой) мускулатура, или мышечная ткань, широко встречается в организме человека. Она формирует мышечные оболочки полых внутренних органов, стенок кровеносных и лимфатических сосудов, имеется в коже, железах, органах чувств (в том числе в структуре глаз). С ее помощью осуществляется, в частности, сократительная деятельность пищеварительного тракта, поддерживается тонус сосудов. Этот вид мышц функционально относится к непроизвольной мускулатуре, то есть ее работой управляет главным образом вегетативная нервная система. В этом заключается главное отличие ее от произвольной мускулатуры, состоящей из поперечнополосатой мышечной ткани и образующей мышцы головы, шеи, туловища и конечностей. Произвольная мускулатура находится под контролем центральной нервной системы и отвечает за движение, сохранение равновесия, поддержание позы. Благодаря ей человек может также жевать, глотать, говорить.

    Спазмолитики расслабляют гладкую мускулатуру внутренних органов и снижают тонус сосудов.


    Поскольку управление деятельностью этих мышц осуществляется под контролем вегетативной нервной системы, нетрудно предположить, что многие лекарства, влияющие на проведение импульсов в этой системе, будут обладать свойствами спазмолитиков. Такие спазмолитики относят к нейротропным. Подробно их свойства мы уже рассматривали в главе 3.2. Можно лишь еще раз подчеркнуть, что многие холинолитики, адреномиметики и адреноблокаторы вызывают расслабление гладкой мускулатуры, что обусловливает их сосудорасширяющие, бронхорасширяющие, и, как следствие, обезболивающие и другие свойства. Этот эффект связан с уменьшением спастического влияния симпатического отдела вегетативной нервной системы и реализуется через соответствующие рецепторы нервных клеток.

    Миотропные спазмолитики, в отличие от нейротропных, оказывают прямое, а не опосредованное действие на клетки гладкой мускулатуры, изменяя ионный баланс в клеточной мембране. В результате запускаются сложные биохимические реакции, приводящие к уменьшению сократительной деятельности клеток. Мышца расслабляется, а, значит, снижается тонус кровеносного сосуда, снимается спазм, расширяются, например, желчные протоки, мочеточники.

    Основными представителями миотропных спазмолитиков являются дротаверин , папаверин , бенциклан , бендазол и другие. Их применяют при лечении сердечно-сосудистых заболеваний, заболеваний желудочно-кишечного тракта и других состояний, когда необходимо получить сосудорасширяющий эффект или снять спазм гладкой мускулатуры внутренних органов (гипертонус, различные колики и так далее).

    Отдельные препараты этой фармакологической группы приведены ниже, наиболее полные сведения о них можно найти на сайте www.rlsnet.ru.

    Барбовал (ментол+метилизовалерат+фенобарбитал+этилбромизовалерат) гипотензивное, спазмолитическое, седативное капли для приема внутрь Фармак (Украина)

    Бебинос (кориандра экстракт+ромашки экстракт+фенхеля экстракт) ветрогонное, спазмолитическое капли для приема внутрь детск. Dentinox (Германия)

    Веро-дротаверин (дротаверин) спазмолитическое, миотропное, гипотензивное табл. Верофарм (Россия), произв.: Верофарм (Белгородский филиал) (Россия)

    Галидор (бенциклан) сосудорасширяющее, спазмолитическое р-р д/ин.; табл. Egis (Венгрия)

    Дицетел (пинаверия бромид) спазмолитическое, миотропное табл.п.о. Beaufour Ipsen International (Франция)

    Дриптан (оксибутинин) спазмолитическое, миотропное табл. Beaufour Ipsen International (Франция), произв.: Laboratoires Fournier (Франция)

    Дюспаталин (мебеверин) миотропное, спазмолитическое капс.ретард Solvay Pharmaceuticals (Германия), произв.: Solvay Pharmaceuticals (Нидерланды)

    Клостерфрау МЕЛИСАНА (средство растительного происхождения) адаптогенное, седативное, снотворное, спазмолитическое, противовоспалительное, анальгезирующее, вегетотропное эликсир M.C.M. KLOSTERFRAU (Германия)

    Кратэгус (боярышника плодов экстракт) кардиотоническое, спазмолитическое, седативное настойка Брынцалов-А (Россия), произв.: Ферейн-1 (Россия)

    Никошпан (дротаверин+никотиновая кислота) сосудорасширяющее, гиполипидемическое табл. Sanofi-Synthelabo (Франция)

    Но-шпа (дротаверин) спазмолитическое р-р д/ин.; табл. Sanofi-Synthelabo (Франция)

    Но-шпа форте (дротаверин) спазмолитическое р-р д/ин.; табл. Sanofi-Synthelabo (Франция)

    Новиган (ибупрофен+питофенон+фенпивериния бромид) противовоспалительное, анальгезирующее, спазмолитическое табл.п.о. Dr. Reddy’s Laboratories (Индия)

    Новитропан (оксибутинин) спазмолитическое табл. CTS Chemical Industries Ltd. (Израиль)

    НОШ-БРА (дротаверин) спазмолитическое р-р д/ин.; табл. Брынцалов-А (Россия)

    Плантекс (средство растительного происхождения) спазмолитическое гран.доз.д/р-ра для приема внутрь детск. Lek (Словения)

    Ромазулан (средство растительного происхождения) противовоспалительное, противомикробное, спазмолитическое, регенерирующее, дезодорирующее, противозудное конц.жидк. Rompharm (Румыния)

    Спазмалгон (метамизол натрия+питофенон+фенпивериния бромид) анальгезирующее, противовоспалительное, жаропонижающее табл. Balkanpharma (Болгария), произв.: Balkanpharma-Dupnitza AD (Болгария)

    Спазмекс (троспия хлорид) спазмолитическое табл.; табл.п.о. PRO.MED.CS Praha a.s. (Чешская Республика), произв.: Dr. R.Pfleger Chemische Fabrik (Германия)

    Спазмол (дротаверин) спазмолитическое, миотропное табл. ICN Pharmaceuticals (США), произв.: Ай Си Эн Лексредства (Россия)

    Удар выше пояса

    Подробная инструкция по препаратам от боли в животе: как подобрать спазмолитик исходя из симптомов и в каких случаях отправлять больного к врачу

    На протяжении жизни человек неоднократно испытывает боль в животе. В возрасте до 50 лет чаще всего причина боли носит не органический, а функциональный характер, когда медикаментозная терапия, скорее всего, будет эффективна. Причиной может быть кишечная колика (у детей первых месяцев жизни), синдром разраженного кишечника, дискинезия желчевыводящих путей, дисфункция сфинктера Одди и др. Около трети случаев функциональной боли сопровождаются спазмом гладкой мускулатуры ЖКТ. Именно поэтому так широко используются спазмолитики без назначения врача. Оказывая выраженное обезболивающие действие и нормализуя функционирование органа, они, в отличие от ненаркотических и опиоидных анальгетиков, не вмешиваются в механизмы возникновения боли, то есть не «стирают» картину заболевания, которая критически важна при диагностике.

    Nota bene!

    При обращении клиента за средством от боли в животе необходимо исключить ургентные ситуации, чтобы вовремя отправить страдальца к врачу. К ним относятся:

    1. Сильная боль, мешающая спать и делать что бы то ни было, продолжается дольше 1–2 часов.
    2. Сильная боль в животе сопровождается рвотой.
    3. Сильная боль сопровождается повышенной температурой тела — 38,5°С и выше.
    4. Сильная боль сопровождается потерей сознания.
    5. Сильная боль в животе у беременной женщины.
    6. Мышцы живота напряжены, и живот жесткий, как доска.
    7. Диарея с примесью ярко-красной крови.
    8. Стул темный, дегтеобразный.
    9. Рвота кровью.
    10. Боль в животе сопровождается одновременно рвотой, диареей и сильным обезвоживанием.
    Читайте также:
    От чего помогает Валосердин: инструкция по применению, показания, противопоказания, механизм действия, побочные эффекты

    Клеточный механизм боли

    Гладкомышечные клетки в основном находятся в толстой кишке. В тонкой кишке их значительно меньше. Механизм сокращения клеток зависит от концентрации ионов кальция в цитоплазме. Источниками кальция является внеклеточное пространство, связанное с цитоплазмой через кальциевые (медленные) каналы мембран, а также внутриклеточное депо. Высвобождение кальция приводит к сокращению мышечной клетки. Сокращение мышечных клеток образует спазм и человек чувствует боль.

    Процесс мышечного сокращения чаще всего запускает медиатор ацетилхолин, связываясь с мускариновыми холинорецепторами (М-холинорецепторами). Таким образом, блокада М-холинорецепторов приводит к снижению тонуса и расслаблению гладкой мускулатуры (а значит, помогает снять боль в животе). На этом, в частности, основан механизм действия группы препаратов под названием М-холинолитики.

    Взаимодействие кальция с кальмодулином ведет к взаимодействию актина с миозином и сокращению клетки. ЦАМФ (циклический аденозинмонофосфат) и цГМФ (циклический гуанозинмонофосфат) ослабляют взаимодействие кальция с кальмодулином, а также затрудняют вход ионов кальция внутрь клетки. Уровень цАМФ и цГМФ контролируется фосфодиэстеразой (ФДЭ), которая разрушает избыток этих нуклеотидов. Таким образом, если снизить активность ФДЭ, снизится концентрация ионов кальция в цитоплазме и тонус мышечной клетки снизится.

    На основе описанных механизмов регуляции концентрации кальция внутри мышечной клетки, которые нарушаются при патологических условиях и приводят к спазму, созданы основные группы спазмолитиков:

    1. М-холинолитики (атропин, гиосцина бутилбромид).
    2. Ингибиторы ФДЭ IV (дротаверин).
    3. Блокаторы выхода кальция из внутриклеточных депо или блокаторы натриевых каналов (мебеверин).
    4. Блокаторы кальциевых каналов.

    М-холинолитики

    М-холинолитики наиболее эффективно влияют на верхние отделы ЖКТ. Использование неселективных М-холиноблокаторов (атропин, платифиллин, метацин) ограничено их рецептурностью, а также тем, что они обладают системным эффектом и имеют целый ряд побочных действий, таких как атония кишечника и непроходимость.

    Один из относительно старейших селективных М-холинолитиков — гиосцина бутилбромид (впервые зарегистрирован в Германии 1951 году). Он действует на М1- и М3‑подтипы рецепторов, локализованные преимущественно в стенках верхних отделов ЖКТ, желчного пузыря и билиарных протоков. Гиосцина бутилбромид не проникает через гематоэнцефалический барьер и обладает слабым системным эффектом, в отличие от атропина. Однако он противопоказан людям с глаукомой, доброкачественной гиперплазией простаты, а также при органических стенозах желудочно-кишечного тракта и тахиаритмиях. Гиосцина бутилбромид накапливается в гладкой мускулатуре ЖКТ и выводится в неизмененном виде почками. Препарат успешно используется при дисфункции сфинктера Одди, дискинезии желчевыводящих путей и спазме привратника желудка.

    Выраженность эффекта гиосцина бутилбромида зависит и от индивидуальной чувствительности пациента к этому препарату. К сожалению, спазмолитическое действие гиосцина бутилбромида на тонкую (кроме 12‑перстной) и толстую кишки может реализоваться при приеме дозы в 2–10 раз выше терапевтической, поэтому его применение бесполезно при спазмах в нижних отделах живота. Большое количество ограничений и рисков при приеме этого препарата требует наблюдения врача, именно поэтому в настоящее время за рубежом известные у нас М-холинолитики используются всё реже. Однако гиосцина бутилбромид по‑прежнему отпускается без рецепта.

    Ингибиторы фосфодиэстеразы (иФДЭ) IV типа

    Это традиционно широко используемые спазмолитики: дротаверина гидрохлорид и папаверин. Их инъекционные формы продаются по рецепту, а таблетированные — без рецепта. ФДЭ IV широко представлена в гладкой мускулатуре по всей длине кишечника, а также в желчевыводящих и мочевыводящих путях. Таким образом, блокирование ФДЭ IV оказывает универсальное спазмолитическое действие независимо от степени спазма или его причины. Кроме того, дротаверин обладает противоотечным и противовоспалительным эффектами. Дротаверин можно использовать при острой боли в животе — как для купирования острого спазма, так и для длительной терапии дискинезий желчных ходов, желчнокаменной болезни, хронических заболеваний кишечника со спастическим синдромом, которые сопровождаются коликообразными или распирающими болями. В отличие от М-холинолитиков, дротаверин можно использовать у мужчин пожилого возраста с патологией предстательной железы, а также при сопутствующей патологии и совместном приеме с другими препаратами. Терапевтическая концентрация дротаверина в плазме при приеме внутрь достигается через 45 минут.

    Блокаторы натриевых каналов

    Эти препараты через каскад реакций блокируют внутриклеточные кальциевые депо. Наиболее известный препарат — производное вератровой кислоты — мебеверин. В отличие от холинолитиков, не вызывает гипотонию толстой кишки. Чаще всего этот препарат назначается при функциональных нарушениях ЖКТ или как вспомогательное средство при органических заболеваниях ЖКТ. Используется мебеверин только для курсового лечения. Мебеверин наиболее эффективен в сочетании с другими патогенетическими препаратами. В основном мебеверин отпускается по рецепту, но есть лекарственная форма в таблетках, для приобретения которой назначение врача не требуется.

    На блокаторах кальциевых каналов подробней останавливаться не будем, так как у этих препаратов отсутствуют какие‑либо безрецептурные формы.

    Читайте также:
    Список статинов последнего поколения, обзор препаратов, отличия от ранних поколений, польза и вред

    Особняком стоит безрецептурный миотропный спазмолитик тримебутин. Тримебутин действует на энкефалинергическую систему кишечника и периферические опиатные рецепторы — µ, κ и δ. Обладая сродством к рецепторам усиления и подавления перистальтики, стимулирует сокращение гладкой мускулатуры кишечника при гипокинетических состояниях и оказывается спазмолитиком при гиперкинетических. Тримебутин снижает тонус сфинктера пищевода, способствует опорожнению желудка и усилению перистальтики кишечника, а также ответной реакции гладкой мускулатуры толстой кишки на пищевые раздражители. Его используют при различных функциональных нарушениях ЖКТ.

    Спросить и выбрать

    Как же подобрать безрецептурный спазмолитик из обширного списка препаратов клиенту аптеки при боли в животе? Помогут наводящие вопросы:

    • Есть ли у человека хроническое органическое заболевание ЖКТ — язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, хронический холецистит, хронический панкреатит, желчная колика, дискинезия желчевыводящих путей? Как правило, пациент уже знает, что ему помогает или какой препарат ему рекомендовал врач при обострении.
    • Возраст пациента? Пожилым не подойдут селективные М-холинолитики, из‑за риска развития кишечной непроходимости. Также спазмолитики имеют возрастные ограничения для детей: мебеверин можно применять с двенадцати лет, гиосцина бутилбромид и дротаверин — с шести, тримебутин — с трех.
    • Для женщин — наличие беременности, лактация? Применение спазмолитиков при беременности возможно только по назначению врача. При лактации противопоказаны иФДЭ и тримебутин. Холинолитики и блокаторы натриевых каналов можно использовать при лактации.
    • Боль в верхних отделах живота, возможно, сопровождающаяся тошнотой или рвотой? Подойдет селективный М-холинолитик для взрослых, при отсутствии противопоказаний, описанных в инструкции к конкретному препарату.
    • Боль в нижних отделах живота? Подойдут иФДЭ IV типа и блокаторы натриевых каналов.

    Что такое спазмолитики и когда их можно применять

    Значительное количество заболеваний различной этиологии сопровождается спастическими реакциями — сокращениями гладкой мускулатуры, которая формирует мышечные оболочки стенок кровеносных сосудов и лимфатических узлов, а также полых внутренних органов, таких как кишечник или матка. Эти спазмы, в свою очередь, вызывают болевые ощущения, снижающие качество жизни человека.

    В статье расскажем о лекарственных средствах, которые применяются при спастических болях, — спазмолитиках: какими они бывают, как работают такие препараты и что учитывать при их выборе.

    Спазмолитические средства: механизм действия

    Итак, спазм — это физиологическое или патологическое сокращение отдельной мышцы или группы мышц, ухудшающее кровоснабжение спазмированного участка, в котором постепенно развивается кислородное голодание и накапливаются вещества, отвечающие за формирование болевых импульсов. При длительном спазме в гладкой мускулатуре могут начаться дистрофические изменения, ведущие к гибели мышечных волокон и к их замещению соединительной тканью. Раздражение и боль, возникающие в результате спастической реакции, провоцируют еще большее напряжение мышечных волокон — так возникает порочный круг, разорвать который без помощи извне бывает очень сложно.

    На заметку

    Болевые ощущения на фоне спазма, но при отсутствии органических поражений кишечника и желудка встречаются в 30% случаев [1] .

    Дисфункция гладкой мускулатуры лежит в основе хронического и острого болевого синдрома при заболеваниях органов мочевыводящей системы, пищеварения, дыхания. За сокращение гладких мышц отвечает в основном вегетативная нервная система.

    Для снятия спазма и вызванной им боли используются спазмолитические средства, способные расслаблять гладкую мускулатуру внутренних органов и снижать тонус сосудов. Виды спазмолитиков выделяются в зависимости от механизма действия, по этому признаку их принято разделять на нейротропные и миотропные.

    1. Нейротропные спазмолитики препараты, входящие в старейшую группу лекарственных средств, применяемых для лечения спазмов в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Они блокируют М-холинорецепторы, отвечающие за мышечные сокращения, чем нарушают процесс передачи нервных импульсов в нервных окончаниях и вегетативных ганглиях — особых узлах вегетативной нервной системы. Как следствие, происходит снижение тонуса мышечных волокон гладкой мускулатуры, уменьшается внутрипросветное давление и устраняются болевые ощущения. Нейротропные спазмолитики улучшают кровоснабжение стенок полых органов, что способствует восстановлению нормального прохождения их содержимого.

    Нейротропные препараты, такие как атропин, апрофен, гиосцин, платифиллин и пирензепин, являются достаточно мощными спазмолитиками, наряду с лечебным действием они нередко вызывают нежелательные побочные эффекты — сонливость, задержку мочеиспускания, тахикардию, сухость в полости рта и другие. Поэтому такие средства применяются в условиях стационара.

    Миотропные спазмолитики — к ним относят препараты, вызывающие снижение тонуса кровеносных сосудов и расслабление гладкой мускулатуры путем прямого, непосредственного влияния на внутриклеточные биохимические процессы. Под действием миотропов происходит изменение ионного баланса в клеточной мембране — снижается ее проницаемость для проникновения внеклеточного натрия и одновременно вывода из клетки «внутреннего» калия. Запускаются очень сложные реакции, ведущие к уменьшению сократительной активности клеток и в конечном итоге — к снятию спазма и боли.

    Миотропные спазмолитики (как, впрочем, и нейротропные) по механизму действия делятся на две подгруппы:

    • Неселективные, или неизбирательные, — во всем организме вызывают релаксацию гладкой мускулатуры путем угнетения выработки в мышцах особого фермента (фосфодиэстеразы, ФДЭ), который разрушает биологически активное соединение (внутриклеточный цАМФ), отвечающее за регуляцию и правильную передачу гормональных сигналов в клетках.
    • Селективные (направленного действия) — это блокаторы натриевых каналов гладких мышц органов ЖКТ и блокаторы кальциевых каналов (антагонисты кальция). Блокаторы натриевых каналов расслабляют гладкие мышцы, воздействуя на них напрямую и устраняя спазм без влияния на нормальное функционирование органа. Блокаторы кальциевых каналов предупреждают поступление кальция внутрь клетки, действуя на все органы, в которых присутствует гладкая мускулатура.
    Читайте также:
    Список препаратов транквилизаторов (анксиолитиков): механизм действия, показания, противопоказания, побочные эффекты

    Миотропные спазмолитические средства применяют в лечении заболеваний желудочно-кишечного тракта, а также в терапии сердечно-сосудистых заболеваний и патологических состояний, при которых необходимо снять спазм гладкой мускулатуры или добиться сосудорасширяющего эффекта.

    Спазмолитические препараты

    Фармакологии известны десятки, если не сотни веществ, обладающих спазмолитическим эффектом. Мы рассмотрим только самые популярные, на основе которых производится большинство современных миотропных спазмолитических препаратов, разрешенных к применению вне стационара:

    • Дротаверин. Относится к миотропным неселективным средствам, способен блокировать фосфодиэстеразу (ФДЭ), разрушающую внутриклеточный медиатор сигналов (цАМФ), накопление которого способствует снижению сократительной способности клеток. Кроме того, дротаверин обладает некоторым эффектом блокатора кальциевых и натриевых каналов. Снижает тонус гладких мышц, расширяет кровеносные сосуды, улучшает перистальтику ЖКТ. После приема внутрь быстро всасывается и хорошо проникает в различные ткани организма (эффект при внутривенном введении может отмечаться уже через две–четыре минуты), выводится медленно. Препараты на его основе обычно хорошо переносятся пациентами. Назначается этот спазмолитик при боли, вызванной спазмом гладкой мускулатуры внутренних органов, включая почечную, кишечную и печеночную колики, спастические запоры, язвенную болезнь, гастродуоденит, угрожающие преждевременные роды, послеродовые схватки и другие патологические состояния. Дротаверин включен в стандарты медицинской помощи при различных болях в животе.
    • Папаверин. Алкалоид опия из группы миотропных средств, в настоящее время получаемый синтетически. Хотя и является производным опия, на центральную нервную систему не влияет. Оказывает мягкое спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов. По механизму действия сходен с дротаверином, но по своей активности существенно уступает ему. Показаниями к приему являются спазмы гладких мышц брюшной полости, почек, сосудов головного мозга, периферических сосудов, бронхов. В составе комбинированной терапии может использоваться при стенокардии.
    • Бенциклан. Миотропный спазмолитик неселективного действия с сосудорасширяющим, седативным и анестезирующим действием. Снижает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов, блокируя кальциевые каналы. Основными показаниями к приему являются язвенная болезнь и прочие болезни, которые сопровождаются болями, вызванными спастическими состояниями желудка, мочевыводящих и желчевыводящих путей, двенадцатиперстной кишки. Обладает также спазмолитическим воздействием на висцеральную мускулатуру органов дыхания. Способен вызвать некоторое повышение частоты сердечных сокращений. Является достаточно мощным спазмолитиком, может вызывать большое количество нежелательных побочных эффектов, запрещен в период беременности и лактации.
    • Мебеверин. Селективный миотропный спазмолитик. Механизм его действия основан на одновременной блокаде медленных кальциевых и быстрых натриевых каналов на мембране клетки, что препятствует сокращению мышечных волокон. Назначается мебеверин в основном при заболеваниях ЖКТ и при вторичных спазмах, обусловленных органическими поражениями желчевыводящих путей и кишечника. В отличие от дротаверина, который можно применять для купирования острой боли, мебеверин рекомендован для курсового лечения.
    • Оксибутинин. Оказывает антихолинергическое и прямое спазмолитическое воздействие на гладкую мускулатуру, тем самым устраняя спазмы. Особенно хорошо расслабляет гладкие мышцы мочевого пузыря, блокируя их спонтанные сокращения, в связи с чем часто назначается пациентам с соответствующими заболеваниями (в том числе для применения детям с пяти лет при ночном энурезе). При длительном курсовом лечении, как правило, переносится без осложнений.

    Кроме описанных выше препаратов, в основе которых только одно действующее вещество, сегодня очень востребованы комбинированные спазмолитики, способные не только снимать спазм, но и оказывать анальгетическое и противовоспалительное воздействие. В состав таких препаратов всегда входит несколько активных компонентов, но зачастую не все они полностью безопасны для человека. Ярким примером тому служит метамизол натрия — вещество, содержащееся в популярном препарате «Анальгин» и способное вызывать целый букет побочных эффектов, в том числе агранулоцитоз — патологическое состояние, при котором наблюдается падение уровня лейкоцитов в крови [2] . Препараты на основе метамизола натрия запрещены почти в 30 странах мира, но в России его можно встретить в различных безрецептурных обезболивающих комплексах.

    Итак, поскольку многие спазмолитики отпускаются в аптеках без рецепта, очень важно соблюдать осторожность при их выборе. Руководствоваться в этом вопросе главным принципом медицины — «Не навреди» — должны не только врачи, но и сами пациенты.

    Комбинированное средство, обладающее спазмолитическим действием

    Комплексным препаратом, обладающим спазмолитическим действием, является Пенталгин ® . В состав этой отечественной фармацевтической разработки входят сразу пять активных веществ: парацетамол (325 мг), напроксен (100 мг), кофеин безводный (50 мг), дротаверина гидрохлорид (40 мг), фенирамина малеат (10 мг).

    В качестве миотроного спазмолитика неселективного действия здесь используется дротаверин. Кроме того, Пенталгин ® оказывает анальгетический (парацетамол), противовоспалительный (напроксен), противоотечный (фенирамин), а также жаропонижающий эффекты, которые усилены добавлением небольшого количества кофеина.

    Показаниями к применению Пенталгина ® являются:

    • боли, вызванные спазмом гладкой мускулатуры внутренних органов, — при холецистите, желчекаменной болезни, почечной колике, дисменорее и других;
    • боли прочего генеза — головные, зубные, невралгии;
    • суставно-мышечные боли и лихорадочные состояния при простудных заболеваниях (в качестве симптоматического средства).
    Читайте также:
    Список препаратов улучшающих кровообращение головного мозга

    Пенталгин ® выпускается в таблетках овальной формы, покрытых пленочной оболочкой, которые принимают, соблюдая следующие правила:

    • пероральный прием по одной таблетке — от одного до трех раз в день, но не более четырех таблеток в сутки;
    • в качестве обезболивающего препарата продолжительность приема до пяти дней;
    • в качестве жаропонижающего средства — не более трех дней подряд.

    Пенталгин ® является доступным средством: его средняя розничная цена за упаковку №4 — 75 рублей, №12 — 129 рублей, №24 — 215 рублей [3] .

    * Номер регистрационного удостоверения безрецептурного анальгезирующего средства Пенталгин ® (таблетки, покрытые пленочной оболочкой) в Государственном реестре лекарственных средств — ЛСР-005571/10 от 17 июня 2010 года, дата переоформления — 31 января 2019 года, регистрационное удостоверение выдано бессрочно [4] . Уникальность состава средства Пенталгин ® подтверждена Евразийским патентом № 019805.

    ** Имеются противопоказания. Необходима консультация специалиста.

    *** Материал не является публичной офертой. Информация о ценах приведена для ознакомления.

    • 1 http://www.lvrach.ru/2008/07/5550354
    • 2 https://www.regmed.ru/Content/Article/Article_SCEEMP_metamizole-sodium_20110322
    • 3 По данным ООО «АЙКЬЮВИА Солюшнс», рынок безрецептурных системных анальгетиков, январь–июнь 2020 года.
    • 4 http://grls.rosminzdrav.ru/Grls_View_v2.aspx?routingGuid=45524261-8d1e-47f7-9b57-aacfde860428&t=

    Вся информация, касающаяся здоровья и медицины, представлена исключительно в ознакомительных целях и не является поводом для самодиагностики или самолечения.

    Список препаратов спазмолитиков миотропного, нейротропного, комбинированного действия

    Из статьи вы узнаете о препаратах-спазмолитиках, механизме действия, показаниях, противопоказаниях к лечению лекарственными средствами, побочных эффектах.

    Механизм действия, классификация спазмолитиков

    Спазмолитики – это фармакологические препараты, уменьшающие количество и интенсивность спазмов, вызывающих боль (приоритетны при купировании боли в животе).

    Точкой приложения препаратов-спазмолитиков считаются гладкие мышцы внутренних органов, а опосредованно – нервные волокна, проводящие импульсы с периферии в головной мозг и назад.

    Средства спазмолитического действия работают быстро и эффективно, поэтому популярны у врачей и пациентов. Параллельно лекарства расширяют сосуды и бронхи, купируя одышку, стимулируя деятельность сердца, снимают спазмы сфинктеров ЖКТ, нормализуя секрецию.

    В зависимости от генеза спазмов препараты, снимающие их, делятся на: миотропные (мускульные), нейротропные (корректирующие нервную проводимость), нейромиотропные (комбинированные).

    Нейротропные спазмолитики (М-холинолитики)

    Препараты группы М-холинолитиков блокируют передачу нервного импульса по вегетативной нервной системе. Мускул, который не получает команду от мозга к сокращению, расслабляется. Дополнительно проявляется антисекреторный эффект лекарств. В зависимости от механизма действия М-холинолитики делятся еще на: лекарства центрального (Кетопрофен), периферического (Бускопан) и смешанного (экстракт белладонны) действия.

    Сульфат атропина – наиболее эффективный спазмолитик нейротропной группы, который используется в лечении бронхо- и ларингоспазмов, колик разной природы, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, острого панкреатита, синдрома раздраженного кишечника.

    Это токсин, блокирующий передачу нервных импульсов, быстро купирующий боль. На основе вещества выпускается целый ряд лекарственных средств. Кроме того, в качестве базовой основы применяют подобные атропину по механизму действия М-холиноблокаторы.

    Список часто назначаемых нейротропных спазмолитиков представлен в таблице.

    Название препарата Стоимость в рублях
    Бускопан 310
    Неоскопан 1093
    Метацин 141
    Гастромен (Гастроцепин, Гастропин, Гастрозем) 1640
    Детрузитол 2880
    Мидриацил 321
    Платифиллин 60
    Кетопрофен 222
    Экстракт белладонны (красавки) 30

    Миотропные спазмолитики

    Лекарства группы миотропных спазмолитиков действуют на процессы в сократившейся мышце. Спазмолитики подключают, если спазм является следствием дисбаланса разных веществ, необходимых мышцам для нормальной работы, возникает из-за ферментативной или гормональной активности. Миотропные спазмолитики не дают мышечным волокнам сжиматься, резко, сокращаться. К группе миотропных относят следующие лекарственные средства:

    • неселективные антагонисты кальция (Верапамил);
    • ингибиторы фосфодиэстеразы (Папаверин);
    • блокаторы натрия (Мебеверин);
    • производные ксантина (Теофиллин);
    • аналоги холецистокинина (Одестон);
    • нитратные (Нитроглицерин).

    Препараты группы миотропных спазмолитиков более известны и популярны при терапии разных заболеваний – сердца и сосудов (стенокардия, аритмия), бронхолегочной патологии, астмоидных состояний. Лекарства способны влиять на клетки гладкой мускулатуры внутренних органов и не проникают в мозг.

    Миотропные препараты-спазмолитики блокируют поступление ионов кальция и некоторых ферментов в клетки, препятствуя сокращению мышц.Могут применяться в течение длительного времени.

    Препараты селективного действия: Мебеверин, Лоперамид, Необутин, Дюспаталин, Дицетел, Спазмомен.

    Неселективные спазмолитики общего действия (Кетанов, Солпадеин, Нурофен, Папаверин, Дротаверин, Но-Шпа, Спазмол).

    Список популярны миотропных спазмолитиков представлен в таблице.

    Название препарата Стоимость в рублях
    Мебеверин 411
    Лоперамид 14
    Необутин 209
    Дюспаталин 508
    Дицетел 417
    Спазмомен 1479
    Кетанов 54
    Солпадеин 85
    Нурофен 83
    Папаверин 9
    Дротаверин 14
    Но-Шпа 59
    Спазмол 140
    Теотард 133
    Верапамил 39
    Теофиллин 161
    Одестон 780
    Нитроглицерин 52

    Комбинированные спазмоанальгетики

    Спазмоанальгетики – это лекарственные средства, которые не просто снижают интенсивность спазмов и расслабляют гладкую мускулатуру, но и избавляют от боли с помощью анальгетического компонента.

    Применяются спазмоанальгетики при купировании приступа колик разного генеза, головной, зубной боли, мигрени, невралгий, миалгий, артралгий, корешкового синдрома.

    К таким спазмолитикам относят Бенальгин, Спазмалгон, Седальгин-Нео.

    Препараты, содержащие несколько активных компонентов, называют комбинированными. Одна таблетка таких лекарств не просто снимает спазмы, но сразу купирует и боль, и ее причину: Баралгин, Темпалгин, Спазган, Максиган и другие.

    Название препарата Стоимость в рублях
    Баралгин 177
    Темпалгин 97
    Спазган 110
    Максиган 114
    Пенталгин 54
    Новиган (Новикет) 121
    Триган-Д 105
    Спазмалгон 117
    Андипал 15
    Бенальгин 1265
    Седальгин-Нео 209
    Читайте также:
    Список препаратов тромболитиков (фибринолитиков): классификация по поколениям, показания, противопоказания, побочные действия

    Спазмолитики растительного происхождения

    Известно, что многие растения способны влиять на гладкую мускулатуру внутренних органов, сосудов, сфинктеров организма человека. В домашних условиях подобные спазмолитики используют в виде отваров и настоев, однако в последнее время появились БАДы на растительной основе и препараты-спазмолитики нового поколения, которые практически не имеют побочных эффектов из-за своей натуральности.

    В основе таких лекарств травы мяты, ромашки, пижмы, белладонны, фенхеля. Часто растительные компоненты сочетают с активными действующими синтетическими веществами в нужных пропорциях, что усиливает результативность используемых спазмолитиков при лечении различных патологий.

    Название препарата Стоимость в рублях
    Плантекс 310
    Папазол 10
    Ниаспам 319
    Спарекс 324
    Тримедат 255
    Азулан 204
    Проспан 399
    Танацехол 41

    Показания к применению

    Диапазон использования спазмолитиков очень широк, благодаря быстрому и длительному эффекту действия, сложному, разновекторному механизму купирования боли. Поэтому назначают такие препараты при лечении:

    • цефалгий (головной боли разного генеза) – спазмолитики снижают сосудистый спазм артерий головного мозга, реставрируют кровоток, облегчают проявления мигрени;
    • месячного цикла у женщин – убирают спастические сокращения органов репродукции, нормализуя кровоотток;
    • заболеваний мочеполовой сферы – снижают тонус мочевого пузыря, сокращают позывы к мочеиспусканию, нормализуют процесс мочевыделения, купируют боль (особенно эффективны при спастических коликах, вызванных движением песка и камней по мочеточникам, уретре, но при этом следует помнить, что максимально быстро действуют инъекционные препараты-спазмолитики);
    • зубной боли, травм, когда априори предполагается использование комбинированных болеутоляющих средств;
    • острого панкреатита с холециститом спазмы купируются препаратами, которые обладают не просто способностью расслаблять гладкую мускулатуру кишечника, но и селективно (избирательно) корректируют секреторную активность пищеварительной системы, снимая внутреннее напряжение;
    • почечных и кишечных колик – боль в животе снимается спазмолитиками, которые одновременно гасят метеоризм, нормализуют дефекацию;
    • гастрита – спазмолитики помогают скорректировать секрецию желудка, предупреждают развитие эрозий, язв;
    • ишемического колита – действуют в качестве болеутоляющих, нормализующих регионарный кровоток, кишечную ферментную активность;
    • глаукомы – нормализуют высокое внутриглазное давление;
    • травм и шоковых состояний – корректируют микроциркуляцию, блокируют проведение нервных импульсов;
    • энцефалопатий разного генеза, хронической недостаточности кровоснабжения мозга – спазмолитики балансируют кровоток;
    • стенокардии, гипертензии – снимают спазм сосудов;
    • бронхиальной астмы – спазм бронхов.

    При пересадке внутренних органов – спазмолитики участвуют в предподготовке к операции и после нее, как адаптогены;

    Противопоказания

    Несмотря на разновекторные группы спазмолитиков, противопоказания к их назначению можно обобщить. Прием лекарственных средств противопоказан в следующих случаях:

    • при индивидуальной непереносимости компонентов;
    • пороке развития с увеличением толстой кишки человека (мегаколон);
    • остром воспалении кишечника;
    • атеросклерозе церебральных сосудов;
    • псевдомембранозном колите;
    • гипертиреозе;
    • слабости мышц;
    • изолированных нейропатиях;
    • острых кишечных отравлениях, токсикоинфекциях;
    • болезни Дауна;
    • возраст до 18;
    • беременность, грудное вскармливание.

    Побочные эффекты

    Негативные последствия от приема спазмолитиков во время и после лечения болезней различаются в зависимости от групповой принадлежности препарата, способа введения, индивидуальной переносимости компонентов пациентом.

    М-холинолитики имеют следующие негативные эффекты:

    • со стороны иммунной системы: анафилаксия (вплоть до шока), одышка, кожные сыпи, зуд, дисгидроз с исходом в экзему;
    • со стороны сердца, сосудов: учащенное сердцебиение;
    • со стороны пищеварительной системы: сухость слизистых;
    • со стороны мочеполовой системы – задержка мочеиспускания.

    Миотропные спазмолитики дают побочные эффекты только при длительном использовании в виде:

    • аллергии;
    • сонливости;
    • вертиго;
    • гиповолемии;
    • электролитного дисбаланса;
    • сухости во рту;
    • болей в эпигастрии;
    • кишечных колик;
    • метеоризма.

    Крайне редко во время лечения возникает кишечная непроходимость, анурия.

    При приеме комбинированных спазмолитиков отмечается:

    • со стороны сердца – аллергическая стенокардия или инфаркт, аритмии, гипотония (вплоть до коллапса);
    • со стороны иммунной системы – анафилаксия (вплоть до шока, летального исхода), ангионевротический отек, крапивница, бронхоспазм;
    • со стороны системы дыхания – полипоз слизистых, синуситы, приступы бронхиальной астмы;
    • со стороны кожи – сыпи разной интенсивности и локализации;
    • со стороны крови, лимфы – лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия, панцитопения с летальным исходом;
    • со стороны сосудов – коллаптоидные состояния;
    • со стороны мочеполовой системы – примесь крови в моче, ОПН, интерстициальный нефрит.

    Общие побочные реакции от лечения спазмолитиками любой группы:

    • симптомы интоксикации, подташнивание;
    • запоры;
    • расширение зрачка;
    • парез аккомодации;
    • размытость изображения;
    • слабость, усталость, утомляемость;
    • бессонница, нервозность;
    • атаксия;
    • спутанное сознание;
    • снижение либидо, потенции;
    • мигрень.

    Минимизировать подобные эффекты просто: следует соблюдать рекомендации врача и инструкцию по приему препарата. Особого внимания заслуживают бронхолитики: постоянное скопление секрета в бронхах, как итог спазмолитического действия, провоцирует пробки, деструкцию бронхиального дерева.

    Отмена препаратов происходит поэтапно, резкое прекращение приема – повод к выраженным побочным эффектам, синдрому отмены.

    Литература

    1. Мазо Е.Б., Верткин А.Л., Тихоновская Е.Ю. Почечная колика на догоспитальном этапе // Справочник поликлинического врача. 2008. № 9.
    2. Афонин А.В., Драпкина О.М., Колбин А.С. и др. Клинико–экономический анализ спазмолитиков для купирования абдоминальной боли, вызванной спазмом кишки. / РМЖ 2010.
    3. Е.И. Вовк, Ч.С. Павлов, Московский государственный медико- стоматологический университет им. А.И. Евдокимова. Первый Московский государственный медицинский университет им. И.М. Сеченова. «ЭФФЕКТИВНАЯ ФАРМАКОТЕРАПИЯ». 2018.
    4. Seitz. Medical Expulsive Therapy of Ureteral Calculi and Supportive Therapy After Extracorporeal Shock Wave Lithotripsy, Europian urologi supp. 2010.
    5. Phillips E., Hinck B., Pedro R. et al. Celecoxib in the management of acute renal colic: a randomized controlled clinical trial. Urology. 2009.
    Читайте также:
    От чего помогает Анаприлин: инструкция по применению, показания, противопоказания, механизм действия, побочные эффекты

    Высшее медицинское образование. 30 лет рабочего стажа в практической медицине. Подробнее об авторе

    Спазмолитики: от клинической фармакологии до фармакотерапии

    Препараты, относящиеся к группе спазмолитиков, являются одними из самых востребованных и назначаемых врачами различных специальностей. Дисфункция гладкомышечных клеток внутренних органов лежит в основе как хронического, так и остр

    Препараты, относящиеся к группе спазмолитиков, являются одними из самых востребованных и назначаемых врачами различных специальностей. Дисфункция гладкомышечных клеток внутренних органов лежит в основе как хронического, так и острого болевого синдрома, при различных заболеваниях органов пищеварения, мочевыводящей системы органов малого таза [1, 2]. Наиболее частой причиной развития боли при патологии внутренних органов, имеющих слой гладкомышечных клеток, является их избыточное сокращение. Симптомы спастической дисфункции органов пищеварения встречаются в 30% случаев при отсутствии органического поражения желудка или кишечника, что обусловливает частое самостоятельное (без врачебного назначения) применение спазмолитических препаратов. Широкое применение препаратов этой группы диктует необходимость постоянно напоминать об их клинической фармакологии, особенно свойствах и переносимости, во избежание как недооценки, так и переоценки лечебных возможностей.

    Важно, что, ликвидируя или предотвращая спазмы гладкой мускулатуры, спазмолитики хотя и оказывают выраженное анальгетическое действие, нормализуя функционирование органа, но при этом не вмешиваются в механизмы боли. В отличие от ненаркотических и опиоидных анальгетиков они не представляют существенной угрозы «стирания» симптоматики при тяжелом органическом поражении (маскирование картины и затруднение в верификации диагноза).

    Наиболее часто спазмолитики применяются для:

    Процесс сокращения мышечной клетки определяется концентрацией ионов кальция в ее цитоплазме, попадающих из внеклеточного пространства через кальциевые (медленные) каналы клеточных мембран. Другой источник кальция — внутриклеточные депо, в большей степени представленные в гладкой мускулатуре толстой кишки и значительно меньше — в тонкой кишке, в том числе 12-перстной. Высвобождение этой фракции ионов кальция приводит к фазовому сокращению мышечной клетки [3]. Одним из наиболее распространенных медиаторов, влияющих на процесс мышечного сокращения, является ацетилхолин. При его взаимодействии с мускариновыми холинорецепторами (М-холинорецепторами) происходит открытие натриевых каналов, вход ионов натрия в клетку и, как следствие, деполяризация мембраны. Деполяризация, в свою очередь, приводит к открытию кальциевых каналов и поступлению кальция внутрь клетки, повышению его внутриклеточной концентрации и мышечному сокращению. Активация ацетилхолином М-холинорецепторов приводит к повышению тонуса, сокращению гладкомышечной клетки, а блокада — к снижению тонуса и расслаблению гладкомышечной клетки, что лежит в основе назначения в качестве спазмолитиков М-холиноблокаторов [4, 5].

    Кальций взаимодействует с кальмодулином, активирует киназу легких цепей миозина, которая отщепляет фосфорный остаток от молекулы АТФ, связанной с миозином, что ведет к взаимодействию актина и миозина и сокращению клетки. Важнейшую роль в функционировании мышцы, как известно, играет система циклических нуклеотидов [6]. Циклический аденозинмонофосфат (цАМФ) и циклический гуанозинмонофосфат (цГМФ) тормозят высвобождение внутриклеточного кальция и вход ионов кальция внутрь клетки (цАМФ), ослабляют взаимодействие ионов кальция с кальмодулином. Уровни цАМФ и цГМФ контролируются фосфодиэстеразой (ФДЭ), разрушающей эти нуклеотиды. Таким образом, чем выше активность ФДЭ, тем ниже концентрация цАМФ и цГМФ, тем выше концентрация ионов кальция в цитоплазме и тонус мышечной клетки и, напротив, чем ниже активность ФДЭ, тем выше концентрация цАМФ и цГМФ, тем ниже концентрация ионов кальция в цитоплазме и тонус мышечной клетки. Физиологическая роль ФДЭ многообразна. Выделено 11 изоформ этого фермента [4]. Основные типы ФДЭ, влияющие на тонус гладкомышечной клетки, представлены в табл. 1.

    Описанные выше механизмы регуляции концентрации кальция внутри мышечной клетки, которые нарушаются при патологических условиях и приводят к спазму гладкомышечных клеток внутренних органов, подразумевают наличие нескольких мишеней фармакологического воздействия [7]:

    М-холинолитики

    Это одна из старейших групп лекарственных средств, применяемых в медицине для воздействия на верхние отделы желудочно-кишечного тракта. Они в 5–10 раз эффективнее влияют на моторику желудка, чем толстого кишечника, что связано с неодинаковой плотностью М-холинорецепторов в различных отделах желудочно-кишечного тракта [8]. Наибольшее количество рецепторов — в желудке, значительно меньше — в кишечнике. Классический холинолитик атропин потерял свое значение вследствие большого количества побочных эффектов. Попыткой увеличить безопасность терапии М-холинолитиками было создание гиосцина бутилбромида, относящегося к относительно селективным М-холиноблокаторам, действующим на М1-и М3-подтипы рецепторов, локализованные преимущественно в стенках верхних отделов желудочно-кишечного тракта, желчного пузыря и билиарных протоков. В отличие от атропина препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер и имеет низкую (8–10%) системную биодоступность, что накладывает отпечаток на вариабельность в проявлениях эффекта.

    Гиосцина бутилбромид накапливается в гладкой мускулатуре желудочно-кишечного тракта, выводится из организма в неизмененном виде почками. Действует преимущественно на желудок, 12-перстную кишку, желчный пузырь. Спазмолитическое действие на тонкую и толстую кишку реализуется в дозах, в 2–10 раз превышающих терапевтические, поэтому при спазмах этих отделов кишечника применение не целесообразно (лучше использовать миотропные спазмолитики, например, дротаверин (Но-шпа)) [9].

    Холинолитики успешно применяются при болях в животе, обусловленных спазмом в верхних отделах ЖКТ: дисфункции сфинктера Одди, дискинезии желчевыводящих путей, пилороспазме. Несмотря на то, что гиосцина бутилбромид не проникает в ЦНС, он может вызывать типичные для М-холинолитиков побочные эффекты (в сравнении с плацебо на 4% чаще). Это делает его, как и другие препараты группы, противопоказанным при глаукоме, доброкачественной гиперплазии простаты, органических стенозах желудочно-кишечного тракта, тахиаритмиях [10]. Поскольку препарат продается без рецепта и может вызвать нежелательные эффекты у пациентов, страдающих указанными заболеваниями, важно заблаговременно информировать их об этом. К сожалению, значение селективности действия лекарственных средств часто необоснованно преувеличивается. Так, спорным представляется утверждение, что гиосцина бутилбромид действует только в месте спазма, поскольку М-холинорецепторы расположены не локально.

    Читайте также:
    Список лучших препаратов от геморроя: 36 препаратов 12 групп

    С точки зрения широты воздействия на органы и системы гиосцина бутилбромид не менее эффективен, чем миотропные средства (дротаверин (Но-шпа)), но его действие, в отличие от миотропных препаратов, может повышать риски при его использовании: его нельзя принимать детям до 6-летнего возраста, одновременно с антидепрессантами (особенно трициклическими), антигистаминными и противоаритмическими препаратами, а также бета-адреномиметиками (высокий риск отрицательного взаимодействия между этими лекарственными средствами). Гиосцина бутилбромид, как и другие М-холинолитики, ухудшает состояние больных с рефлюкс-эзофагитом, грыжей пищеводного отверстия диафрагмы вследствие расслабления нижнего пищеводного сфинктера и увеличения заброса кислого содержимого в пищевод. У пожилых больных с хроническими атоническими запорами, у ослабленных больных существует риск развития непроходимости кишечника. При хронических заболеваниях легких при применении М-холинолитиков может произойти сгущение секрета и увеличиться степень бронхиальной обструкции. У мужчин возможно снижение потенции.

    При продолжительном приеме отменять препарат следует постепенно, во время лечения категорически нельзя употреблять алкогольные напитки, находиться на жарком солнце, выполнять интенсивную физическую работу или заниматься спортом (нарушение функций потовых желез препаратом при одновременной инсоляции может вести к тепловому удару).

    Таким образом, статус гиосцина бутилбромида как безрецептурного средства не освобождает больного от необходимости периодического врачебного контроля. Именно с этими проблемами связано то, что в настоящее время за рубежом известные у нас М-холинолитики используются все реже. К тому же выраженность их эффекта зависит от исходного тонуса парасимпатической нервной системы, что определяет существенные индивидуальные различия эффективности препаратов у пациентов с различной выраженностью ваготонии.

    Ингибиторы фосфодиэстеразы (иФДЭ)

    На подавлении активности ФДЭ IV основан эффект традиционных широко применяемых спазмолитиков, таких как дротаверин (Но-шпа). Поскольку ФДЭ IV представлена в гладкомышечных клетках по всей длине кишечника, желче- и мочевыводящих путей, то ее блокада дротаверином (Но-шпа) оказывает универсальное спазмолитическое действие, независимо от степени контракции или причины, ее вызвавшей. Дротаверин, в отличие от гиосцина бутилбромида и других миотропных спазмолитиков, обладает противоотечным и антивоспалительным эффектами (ФДЭ IV типа активно участвует в процессе развития воспаления).

    Фармакодинамические свойства лежат в основе патогенетического лечебного эффекта дротаверина и широко используются не только для снятия острого спастического синдрома, но и при обеспечении длительной фармакотерапии, например, при дискинезиях желчных ходов, желчно-каменной болезни, хронических заболеваниях кишечника со спастическим синдромом, сопровождающимся коликообразными или распирающими болями. Отсутствие антихолинергической активности положительным образом сказывается на безопасности дротаверина, расширяя круг лиц, которым он может быть назначен, в частности, снимаются ограничения применения у детей (можно с года жизни), у мужчин пожилого возраста с патологией предстательной железы, а также при сопутствующей патологии и совместном приеме с другими препаратами.

    Терапевтическая концентрация дротаверина в плазме при приеме внутрь наблюдается в течение 45 мин. После однократного перорального приема 80 мг максимальная концентрация в плазме достигается через 2 часа, а биодоступность при приеме внутрь составляет 60%. Препарат хорошо проникает в различные ткани, метаболизируется (окисляется) почти полностью до монофенольных соединений, метаболиты быстро конъюгируются с глюкуроновой кислотой. Период полувыведения составляет 16 часов. Около 60% дротаверина при пероральном приеме выделяется через ЖКТ и до 25% с мочой. Наличие лекарственной формы как для энтерального, так и парентерального введения делает возможным широкое использование препарата в экстренной ситуации с последующим переходом на прием внутрь с целью длительного применения. Так, парентеральное введение дротаверина (Но-шпы) обеспечивает быстрый и сильный спазмолитический эффект, что особенно важно при развитии острых, интенсивных коликообразных спастических болей.

    Дротаверин (Но-шпа, Но-шпа форте) эффективен при лечении различных желудочно-кишечных заболеваний, характеризующихся спазмом гладкой мускулатуры (дискинезии желчевыводящих путей, спазме сфинктера Одди, пилороспазме, синдроме раздраженной кишки), активно применяется при мочекаменной болезни, повышении артериального давления, нарушениях регионального кровотока, в том числе и для самолечения.

    В двойном слепом плацебо-контролируемом клиническом исследовании применение Но-шпы достоверно уменьшало болевой синдром при дискинезии сфинктера Одди у 60% больных, тогда как плацебо в 55% случаев не влияло на интенсивность болевого синдрома. В этом исследовании Но-шпа оказалась в 2 раза более эффективной, чем анальгетики. Результаты исследований показали, что Но-шпа является средством выбора при спазмах гладкой мускулатуры билиарной системы как для монотерапии, так и в комбинации с другими препаратами и хирургическими методами лечения. В двойном слепом рандомизированном исследовании с плацебо-контролем у 62 больных с синдромом раздраженной кишки и запором в течение 8 недель лечения Но-шпой достоверно снизилась боль в животе (на 47%) и метеоризм. В другом рандомизированном двойном слепом исследовании эффективность Но-шпы изучалась у 70 больных в возрасте с синдромом раздраженной кишки в течение 4 недель. Результаты показали, что Но-шпа значительно уменьшает частоту боли по сравнению с плацебо — на 47% (р

    Читайте также:
    Список антидепрессантов: названия препаратов без рецептов, показания, противопоказания, побочные действия

    М. В. Пчелинцев, кандидат медицинских наук, доцент
    Институт фармакологии СПбГМУ им. акад. И. П. Павлова, Санкт-Петербург

    Минушкин О.Н., Елизаветина Г.А., Иванова О.И., Ардатская М.Д. Современная спазмолитическая терапия в практике врача-терапевта // Кремлевская медицина. Клинический вестник. 2013. № 4. С. 78–83.

    Популярно о болезнях ЖКТ Лекарства при болезнях ЖКТ Если лечение не помогает Адреса клиник

    Авторы: Минушкин О.Н. / Елизаветина Г.А. / Иванова О.И. / Ардатская М.Д.

    Современная спазмолитическая терапия в практике врача-терапевта

    О.Н. Минушкин, Г.А. Елизаветина, О.И. Иванова, М.Д. Ардатская

    ФГБУ «Учебно-научный медицинский центр» УД Президента РФ

    В работе приводятся результаты лечения 30 больных с разными вариантами течения синдрома раздраженного кишечника (запор, диарея, смешанный вариант) препаратом “Ниаспам”. Результаты лечения показали высокий эффект препарата – 73,4% (хороший и отличный результат). Поддерживающее лечение в половинной дозе (200 мг/сут) сохранило достигнутый эффект лечения. Полученный эффект у разных групп больных (с разными формами расстройств моторики) позволяет квалифицировать препарат как регулятор моторики. Препарат рекомендуется для клинического использования.

    Ключевые слова: синдром раздраженного кишечника, запор, диарея, спазмолитики, Ниаспам.

    30 patients with the syndrome of irritated bowel (constipation, diarrhea, mixed variants) were treated with preparation «Niaspam». The obtained results have shown that this preparation is highly effective – 73.4% (good and excellent results). The supporting treatment with semi-dose (200 mg/day) maintains the achieved effect. The studied preparation may be considered as a preparation for regulating bowel motility. It is recommended for clinical application.

    Key words: syndrome of irritated bowel, constipation, diarrhea, spasmolitics, Niaspam.

    Спазм гладкой мускулатуры является универсальным патологическим эквивалентом абдоминальной боли и функциональных нарушений желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) [1, 2, 7, 10].

    Исходя их этого, препараты, влияющие на спазм (спазмолитики), снимающие его и восстанавливающие функциональные (в первую очередь моторные) расстройства, наиболее часто используются в терапевтической практике. Они могут применяться в качестве этиотропной терапии при первичных функциональных расстройствах и в качестве патогенетического компонента лечения при вторичном характере этих расстройств. Снимая спазм и нормализуя моторику, они способствуют восстановлению пассажа содержимого по кишечнику и секрета по выводным протокам, что является основным залогом нормальной работы ЖКТ. Очень важным постулатом их использования в «острых» клинических ситуациях является то, что они не влияют на механизмы болевой чувствительности и не затрудняют диагностику «острой хирургической патологии» [5, 8, 12–14].

    Спазмолитики представляют разнородную группу препаратов, отличающихся по механизму и избирательности действия на разные органы [4, 6, 14].

    В зависимости от механизма действия спазмолитики делятся на 2 группы: миотропные и нейротропные. На сегодняшний день мы располагаем большим арсеналом препаратов, действующих на разные патологические звенья спазма гладкой мускулатуры, формирующие боль. Задача врача состоит в том, чтобы выбрать адекватный спазмолитик, свести к минимуму побочные эффекты, максимально быстро купировать боль и не допускать ее возврата.

    Характеристика основных групп спазмолитиков

    1. Миотропные спазмолитики. Уменьшают мышечный тонус путем прямого воздействия на гладкомышечные клетки:

    • блокаторы ионных каналов;
    • ингибиторы фосфодиэстеразы (ФДЭ) 4-го типа;
    • нитраты.

    В свою очередь они подразделяются на селективные и неселективные.

    Селективные – блокаторы кальциевых каналов: пинаверия бромид (Дицетел), отилония бромид (Спазмомен); блокаторы натриевых каналов: мебеверин (Дюспаталин); донаторы оксида азота: изосорбид динитрата, нитроглицерин, нитропруссид натрия.

    Неселективные – ингибиторы ФДЭ: дротаверин (Но-шпа), папаверин, аминофиллин, бенциклан.

    2. Нейротропные спазмолитики.

    Блокируют процесс передачи нервных импульсов в вегетативных ганглиях и нервных окончаниях, стимулирующих гладкомышечные клетки.

    Нейротропные спазмолитики, осуществляющие блокаду М1,2,3- холинорецепторов гладкой мышечной клетки:

    • природные (атропин, гиосцинамин, препараты красавки, платифиллин, скополамин);
    • синтетические центральные (адифенин, апрофен, апренал, циклозил);
    • полусинтетические периферические гиосцина бутилбромид (Бускопан).

    Широкая распространенность и разнообразие мускариновых рецепторов в организме, включая ЖКТ, подтверждают теоретическое обоснование применения холинолитиков [3, 6].

    Выбор спазмолитика в каждом конкретном случае абдоминальной боли зависит от локализации спазма и выраженности спазмолитического эффекта препарата.

    Наш опыт использования препаратов с различной спазмолитической активностью позволил предложить табл. 1, которая поможет выбрать тот препарат, который максимально эффективно «работает» как в зоне формирования боли, так и в зоне ее распространения, кроме того, данная таблица облегчает выбор препарата при сочетании болей, формируемых разными органами [1, 2].

    Таблица 1. Зоны распространения и выраженности спазмолитического эффекта

    Локализация спазма

    Дротаверин
    (Но-шпа)

    Гиосцин (Бускопан)

    Пинаверия бромид (Дицител)

    Отилония бромид

    Гимекромон (Одестон)

    Тримебутин (Тримедат)

    Дротаверин (Но-шпа) имеет большой рейтинг популярности благодаря универсальности действия. Основной механизм действия препарата обусловлен влиянием на активность фермента, регулирующего процесс мышечного сокращения и расслабления – ФДЭ 4-го типа, препарат проникает в разные ткани ЖКТ, билиарную систему, мочевыводящие пути, сосуды, воздействует на повышенный тонус матки, эффективен при нефролитиазе [2, 4, 13, 14]. Выпускается в таблетированном виде и может применяться парентерально для оказания быстрой помощи при коликах. Предпочтение дротаверину отдают при сочетанной локализации болей или при болях, склонных к генерализации. Папаверин – также ингибитор ФДЭ, но не обладает селективностью в отношении определенного семейства ФДЭ. Действие его на миоциты ЖКТ в 5 раз ниже, чем у Но-шпы [2, 4].

    Читайте также:
    Негликозидные кардиотоники: механизм действия, классификация, список препаратов

    Гиосцин бутилбромид (Бускопан) – селективный блокатор М1- и М3-холинорецепторов, которые в большей степени представлены в верхних отделах ЖКТ, билиарном тракте и в меньшей степени – в гладкомышечных структурах нижних отделов ЖКТ, мочевыводящих путях. Основным показанием к его применению являются спастические боли прежде всего при функциональной патологии верхних отделов ЖКТ. Курс лечения может продолжаться 2 нед или меньше. С увеличением дозы препарата утрачивается селективность с проявлением типичных атропиноподобных периферических эффектов [3, 6].

    Пинаверия бромид и отилония бромид (Дицетел, Спазмомен) являются представителями селективных блокаторов кальциевых каналов. Эти селективные миотропные спазмолитики применяются у больных с функциональными расстройствами толстой кишки. 10% введенной дозы метаболизируется в печени, что позволяет использовать его в лечении билиарных болей, но учитывая малую концентрацию, эффект недостаточный [1, 2, 14].

    Гимекромон (Одестон) оказывает спазмолитическое селективное действие на сфинктер Одди и сфинктер Люткенса. Используется исключительно для купирования билиарных болей и восстанавливает пассаж желчи по билиарным путям.

    Тримебутин (Тримедат) – полный агонист опиатных рецепторов. Взаимодействует с мю-, дельта- и каппа-рецепторами энкефалинов, дает нормализующий эффект как при гипокинетических , так и при гиперкинетических формах нарушений моторной деятельности ЖКТ и желчевыводящей системы, т. е. обладает универсальным эффектом [2, 8].

    Следует особо остановиться на действии селективного миотропного спазмолитика – мебеверина гидрохлорида. Он действует на гладкомышечные клетки ЖКТ. Имеет двойной механизм действия: блокируя Na+-каналы, снимает спазм, блокируя Ca2+-депо, дополняет антиспастический эффект и препятствует атонии кишечника (ограничивая выход К+ из клетки). Не влияет на нормальную перистальтику. Мебеверин селективно действует на тонкую и толстую кишку и отчасти на желчные пути [7, 10–12, 14].

    В настоящее время на российском рынке представлены 3 препарата, содержащих мебеверин гидрохлорид, – Дюспаталин (Abbott Products, Франция), Ниаспам (Sun Pharmaceutical Industries LTD, Индия), Спарекс (Канонфармапродакшн, Россия).

    Доза мебеверина гидрохлорида в 1 капсуле во всех препаратах идентична – 200 мг. Однако препараты разных фирм производятся по разной технологии.

    Задача клинической науки заключается в оценке эффективности препаратов, поступающих на фармакологический рынок и определении их места в лечении тех или иных заболеваний.

    Мы оценили клиническую эффективность препарата «Ниаспам» у больных СРК в разных клинических вариантах.

    «Ниаспам» гранулируется из горячего расплава с добавлением гидрофобного материала – воска. Гранулы инкапсулируются и образуются капсулы с модифицированным высвобождением, что позволяет программировать скорость и место высвобождения лекарственного вещества.

    Материал и методы

    В исследование было включено 30 пациентов: у 14 больных имелся СРК с запорами, у 7 – СРК с диареей и у 9 – был смешанный вариант СРК. Женщин было 28, мужчин – 2 человека. Возраст больных колебался от 22 до 75 лет. Средний возраст составил 51,03±2,4 года.

    Лечение «Ниаспамом» проводили в качестве монотерапии по 400 мг/сут (1 капсула 2 раза в сутки) в течение месяца, далее пациенты получали поддерживающую терапию в течение 2 мес в дозе 200 мг/сут.

    Исследование было открытое, несравнительное. Диагноз СРК верифицировался путем исключения органической патологии. Исходно пациентам проводили колоноскопию или ирригоскопию.

    • с целью оценки моторно-эвакуаторной функции кишечника использовалась электромиография до и после первого месяца лечения;
    • проводилось исследование метаболитов кишечной флоры (короткоцепочечных жирных кислот) в кале до и после лечения;
    • оценивалась динамика клинических симптомов: абдоминальные боли (динамика интенсивности в баллах), частота и качество испражнений, полнота опорожнения по данным индивидуального дневника пациента;
    • оценивались скорость и длительность спазмолитического эффекта препарата (время наступления эффекта после приема препарата и его продолжительность);
    • регистрировались побочные эффекты препарата или индивидуальная непереносимость.

    Схема обследования больных с СРК в процессе исследования представлена в табл. 2:

    Инструкция по применению СПАЗМАТОН (SPASMATON) таблетки

    Форма выпуска, состав и упаковка

    Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.

    1 таб.
    метамизол натрия 500 мг
    питофенона гидрохлорид 5 мг
    фенпивериния бромид 0.1 мг

    Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, натрия гидрокарбонат, тальк, магния стеарат, крахмал кукурузный.

    10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
    10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.

    Фармакологическое действие

    Комбинированный анальгезирующий и спазмолитический препарат. Сочетание компонентов Спазматона приводит к взаимному усилению их фармакологического действия.

    Метамизол натрия является производным пиразолона. Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие, механизм которого связан с угнетением синтеза простагландинов.

    Питофенона гидрохлорид – миотропный спазмолитик, оказывает прямое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов и вызывает ее расслабление.

    Фенпивериния бромид , являясь м-холиноблокатором, оказывает дополнительное расслабляющее действие на гладкую мускулатуру.

    Фармакокинетика

    Метамизол натрия хорошо и быстро всасывается в ЖКТ.

    Распределение и метаболизм

    Читайте также:
    Список препаратов транквилизаторов (анксиолитиков): механизм действия, показания, противопоказания, побочные эффекты

    В стенке кишечника метамизол полностью подвергается гидролизу с образованием активного метаболита 4-метиламиноантипирина (4-МАА), который с током крови поступает в печень, где деметилируется до второго активного метаболита – 4-аминоантипирина (4-АА). Неизмененный метамизол натрия в крови отсутствует.

    Связывание активных метаболитов с белками плазмы крови – 50-60%. Общий системный клиренс 4-МАА и 4-АА составляет 182.9±15.1 мл/мин и 55.2±6.4 мл/мин соответственно.

    В терапевтических дозах активные метаболиты 4-МАА и 4-АА проникают через плаценту и в материнское молоко.

    T 1/2 активных метаболитов 4-МАА и 4-АА составляет 2.5-3 ч и 6-8 ч соответственно. Метаболизируются до неактивных продуктов в печени, выводятся почками.

    Фармакокинетика питофенона и фенпивериния бромида исследована недостаточно.

    Показания к применению

    • болевой синдром (слабо или умеренно выраженный) при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов (обострение мочекаменной болезни и желчнокаменной болезни, дискинезия желчевыводящих путей, постхолецистэктомический синдром, хронический колит, альгодисменорея, синдром хронических тазовых болей);
    • артралгия, миалгия, невралгия, ишиалгия (для кратковременного лечения);
    • болевой синдром после хирургических вмешательств и диагностических процедур (в качестве вспомогательного лекарственного средства).

    Режим дозирования

    Таблетки принимают внутрь, после еды, не разжевывая, запивая водой.

    Взрослые и подростки старше 15 лет – по 1-2 таб. 2-3 раза/сут. Суточная доза не должна превышать 6 таб. Продолжительность приема – не более 5 дней.

    Увеличение суточной дозы или продолжительности лечения возможно только под наблюдением врача.

    Детям препарат назначают после консультации с врачом. Детям 6-8 лет – по 1/2 таб. 2 раза/сут; 9-12 лет – по 1/2 таб. 2-3 раза/сут; 13-15 лет – по 1 таб. 2-3 раза/сут. Другие режимы дозирования возможны только после консультации с врачом.

    Побочные действия

    Аллергические реакции:

    • крапивница (в т.ч. с поражением конъюнктивы и слизистых оболочек носоглотки), ангионевротический отек;
    • в редких случаях – многоформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспастический синдром, анафилактический шок.

    Со стороны мочевыделителъной системы:

    • нарушение функции почек, олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы:

    • снижение АД, тахикардия.

    Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз (может проявляться следующими симптомами:

    • немотивированный подъем температуры, озноб, боль в горле, затруднение глотания, стоматит, развитие вагинита или проктита).

    Со стороны ЦНС:

    • головокружение.

    Со стороны органа зрения:

    • парез аккомодации.

    Со стороны пищеварительной системы:

    • сухость во рту, чувство жжения в эпигастральной области.

    Противопоказания к применению

    • угнетение костномозгового кроветворения;
    • выраженная печеночная и/или почечная недостаточность;
    • дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
    • тахиаритмии;
    • стенокардия (III и IV функциональные классы);
    • декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;
    • закрытоугольная глаукома;
    • доброкачественная гиперплазия предстательной железы (с клиническими проявлениями);
    • кишечная непроходимость;
    • токсический мегаколон;
    • коллапс;
    • беременность (I и III триместры);
    • период лактации;
    • детский возраст до 6 лет;
    • повышенная чувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к производным пиразолона).

    С осторожностью следует назначать препарат при почечной/печеночной недостаточности, бронхиальной астме, “аспириновой” триаде, склонности к артериальной гипотонии, повышенной чувствительности к другим НПВП.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Не рекомендуется применение препарата в I и III триместрах беременности.

    В период лактации грудное вскармливание следует прекратить на время лечения препаратом.

    Особые указания

    В период лечения препаратом не рекомендуется принимать алкоголь.

    При подозрении на агранулоцитоз или при наличии тромбоцитопении необходимо прекратить прием препарата.

    Недопустимо использование для купирования острых болей в животе (до выяснения причины).

    Непереносимость встречается редко. У больных атопической бронхиальной астмой и поллинозами имеется повышенный риск развития аллергических реакций.

    Возможно окрашивание мочи в красный цвет за счет выделения метаболита (клинического значения не имеет).

    Использование в педиатрии

    Вопрос о применении Спазматона у детей до 15 лет решается индивидуально.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Во время лечения следует соблюдать осторожность водителям транспортных средств и лицам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты физической и психической реакции.

    Передозировка

    Симптомы:

    • рвота, снижение АД, сонливость, спутанность сознания, тошнота, боли в эпигастральной области, нарушения функции печени и почек, судороги.

    Лечение:

    • промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия. Форсированный диурез и ощелачивание мочи путем введения натрия гидрокарбоната ускоряют выведение Спазматона.

    Лекарственное взаимодействие

    Потенцирует эффекты этанола.

    Рентгеноконтрастные лекарственные средства, коллоидные кровезаменители и бета-лактамные антибиотики усиливают нефротоксическое действие метамизола натрия.

    При одновременном применении с другими анальгетиками-антипиретиками и НПВП возможно взаимное усиление токсических эффектов.

    Действие Спазматона усиливается при совместном применении с барбитуратами, кодеином, блокаторами гистаминовых Н 2 -рецепторов, анаприлином.

    Повышает риск развития лейкопении при совместном применении с тиамазолом и цитостатическими средствами.

    Увеличивает эффект пероральных гипогликемических средств, непрямых антикоагулянтов, ГКС и индометацина вследствие вытеснения их из связи с белками крови.

    При одновременном применении с производными фенотиазина возможно развитие выраженной гипертермии.

    Трициклические антидепрессанты, комбинированные пероральные контрацептивы и аллопуринол замедляют метаболизм метамизола и повышают его токсичность.

    Условия отпуска из аптек

    Условия хранения препарата

    Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25°С.

  • Рейтинг
    ( Пока оценок нет )
    Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
    Добавить комментарий

    ;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: