Список аналептиков: показания к применению препаратов, противопоказания, побочные действия

2.1.3.6.2. Аналептические средства

  • Листать назад Оглавление Листать вперед

    Аналептические средства (оживляющие, восстанавливающие) возбуждают жизненноважные центры продолговатого мозга – дыхательный и сосудодвигательный. Они могут действовать непосредственно на центры продолговатого мозга (коразол, этимизол, бемегрид, кофеин); или рефлекторно (Н-холиномиметики, цититон, лобелин), возбуждая Н-холинорецепторы синокаротидной зоны, при этом повышается активность дыхательного центра, некоторые препараты возбуждают дыхательный центр и непосредственно и рефлекторно (кордиамин, камфора).

    Коразол , активируя дыхательный и сосудодвигательный центры, стимулирует дыхание и повышает артериальное давление.. В больших дозах активирует моторные зоны головного мозга и может вызвать клонические судороги.

    Бемегрид возбуждает дыхание, на тонус сосудов влияет мало. Он является антагонистом барбитуратов, но эффективен только при умеренной интоксикации, может применяться при передозировке средств, угнетающих ЦНС, а также для прекращения наркоза. Большие дозы могут вызвать тошноту, судороги.

    Этимизол – по химическому строению похож на ксантины (кофеин). Мало токсичен, не вызывает судорог, в зависимости от дозы и состояния больного может возбуждать и угнетать ЦНС, стимулирует продолговатый мозг и возбуждает дыхательный центр. Активация гипоталамуса этимизолом ведет к повышению секреции АКТГ и увеличению уровня глюкокортикоидов; поэтому этимизол обладает противовоспалительной и противоаллергической активностью. Препарат в небольших дозах улучшает кратковременную память и умственную работоспособность, повышает устойчивость тканей к гипоксии. Этимизол может применяться в сочетании с другими реанимационными мероприятиями при неглубокой асфиксии новорожденных.

    Применение аналептиков при асфиксии не всегда оправдано, важнее ликвидировать гиперкапнию и ацидоз и этим снять угнетение дыхательного центра. Кроме того, возбуждая центральную нервную систему, аналептики повышают тонус скелетной мускулатуры и усиливают утилизацию кислорода, которого при асфиксии и так недостаточно. Противоаллергические и противовоспалительные свойства этимизола используют для лечения бронхиальной астмы (он, кроме того оказывает также умеренное бронхолитическое действие) и ревматических заболеваний.

    Никетамид ( кордиамин ) – 25% раствор диэтиламида никотиновой кислоты, умеренно возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, оказывает прямое и частично рефлекторное (с хеморецепторов синокаротидной зоны) действие на продолговатый мозг. В больших дозах вызывает клонические судороги. Применяется при расстройствах кровообращения и ослаблении дыхания, при шоковых состояниях, во время хирургических вмешательств и в послеоперационном периоде.

    Камфора – обладает умеренным аналептическим действием, уступая другим препаратам этой группы. Масляный раствор камфоры вводят под кожу, что приводит к раздражению чувствительных рецепторов подкожной клетчатки и способствует рефлекторному возбуждению центров продолговатого мозга. После всасывания присоединяется прямая активация дыхательного и сосудодвигательного центров. Препарат стимулирует окислительновосстановительные процессы, нормализует углеводный обмен, повышает обменные процессы в миокарде, его сократимость и чувствительность к адренергическим влияниям, способствует выведению эндотоксинов из сердечной мышцы, увеличивает коронарный кровоток и кровоснабжение мозга, обладает антиагрегационным действием, повышает микроциркуляцию, улучшает вентиляцию легких, легочный кровоток; выделяясь частично через дыхательные пути, камфора способствует разжижению и выделению мокроты. Обладая поверхностной активностью, адсорбируясь на мембранах клеток тканей и капилляров, ослабляет разрушающее действие медиаторов воспаления и продуктов распада белка. Камфору применяют при острой и хронической сердечной недостаточности, при угнетении дыхания, коллаптоидном состоянии, пневмонии. Масляный раствор камфоры вводят только подкожно, недопуская его попадания в просвет сосудов, так как может развиться эмболия. На месте введения могут образоваться инфильтраты. В настоящее время применяют водорастворимый аналог камфоры (комплексное соединение, содержащее сульфокамфорную кислоту и новокаина основание) в виде 10% раствора сульфокамфокамфркаина .Препарат действует более быстро по сравнению с камфорой, применяется в основном для лечения сердечной недостаточности, при кардиогенном шоке, при дыхательной недостаточности, инфекционных заболеваниях.

    Местно камфора оказывает противовоспалительное, противомикробное (протоплазматический яд) и раздражающее действие. Раздражающий эффект камфоры на кожу сопровождается расширением сосудов, гиперемией, ощущением жжения и ослаблением боли по принципу отвлекающего эффекта. Препараты камфоры назначают при суставных, мышечных и невралгических болях.

    Аналептики и их характеристика

    Характеристика аналептиков (оживляющих средств), их классификация (прямого, рефлекторного, смешанного типа действия, средства, действующие на спинной мозг). Механизм действия и показания к применению. Примеры некоторых аналептиков, их побочное действие.

    Рубрика Медицина
    Вид реферат
    Язык русский
    Дата добавления 08.11.2016
    Размер файла 15,3 K
    • посмотреть текст работы
    • скачать работу можно здесь
    • полная информация о работе
    • весь список подобных работ

    Отправить свою хорошую работу в базу знаний просто. Используйте форму, расположенную ниже

    Студенты, аспиранты, молодые ученые, использующие базу знаний в своей учебе и работе, будут вам очень благодарны.

    Размещено на http://www.allbest.ru/

    Аналептики – в дословном переводе означают «оживляющие» средства, то есть восстанавливающие нормальную жизнедеятельность организма. аналептик оживляющий побочный

    Читайте также:
    Обзор лучших препаратов от гипертонии последнего поколения – названия лекарственных средств

    Классификация аналептиков: прямого действия – бемегрид, камфара, сульфокамфокаин, кофеин, этимизол; рефлекторного типа действия – цититон, лобелина гидрохлорид; смешанного типа действия (прямой и рефлекторный) – никетамид (кордиамин), углекислота; средства, действующие на спинной мозг – стрихнина нитрат, секуринина нитрат.

    Механизм действия. Механизм действия аналептиков складывается из нескольких моментов. Облегчается деполяризация нейронов в результате повышения проницаемости натриевых и кальциевых каналов. Увеличивается лабильность нервных центров (дыхательного, зрительного, обонятельного и другие). Укорачивается латентный период рефлексов. Улучшаются метаболические процессы, при этом значительно расходуется энергия (АТФ) и растет потребность в кислороде. Антагонизм с тормозными медиаторами: бемегрид ослабляет действие ГАМК, стрихнин ослабляет действие глицина, кофеин – антагонист аденозина.

    Эффекты аналептиков и показания к их применению. 1. Повышение глубины и частоты дыхания. Этот эффект используется при асфиксии, вызванной отравлением снотворными и наркозными средствами. Препараты выбора: бемегрид, камфара, углекислота, этимизол, цититон – его применяют, если сохранены рефлексы. 2. Повышение артериального давления. Этот эффект используют при коллапсе, шоке, гипотонии. Препараты выбора: кордиамин, камфара, кофеин. 3. Усиление сократимости миокарда. Этот эффект используется при острой и хронической сердечной недостаточности. Препараты выбора: кордиамин, камфара, кофеин. 4. Повышение тонуса скелетных и гладких мышц. Этот эффект используется при парезах, параличах, импотенции. Препараты выбора: стрихнин, секуринин. 5. Повышение остроты зрения, обоняния, слуха и осязания. Эти эффекты используют при расстройствах соответствующих функциональных состояний. Препараты выбора: стрихнин, секуринин.

    Противопоказания к назначению аналептиков: при эпилепсии, так как у таких больных повышен риск развития судорог; при гипертензии (например, при гипертонической болезни); при ишемической болезни сердца, при неврологических заболеваниях, психическое и двигательное возбуждение.

    Нежелательные взаимодействия: с адреноблокаторами, с антиаритмическими средствами, с веществами, угнетающими центральную нервную систему.

    Бемегрид. Бемегрид – это аналептик прямого действия. Он является антагонистом снотворных средств. Антагонизм между ними конкурентный. В большей степени бемегрид стимулирует дыхание, в меньшей степени сосудодвигательный центр. Аналептическое действие бемегрида ярче проявляется на фоне действия снотворных и наркотических средств. Бемегрид ускоряет выход больных из коматозного состояния. Бемегрид обладает пробуждающим действием.

    Показания к применению: острая интоксикация барбитуратами, средствами для наркоза; для выведения из гипоксии.

    Побочные эффекты: тошнота, рвота, судороги.

    Этимизол. Этимизол был создан в Ленинграде, в лаборатории академика С.В. Аничкова. По химическому строению представляет собой молекулу кофеина с разомкнутым пиримидиновым кольцом. Этимизол обладает уникальными свойствами. Он оказывает успокаивающее действие на кору больших полушарий и одновременно тонизирует дыхательный центр без последующего истощения его функции.

    Механизм центрального действия этимизола: способствует высвобождению серотонина и норадреналина в центральной нервной системе; ингибирует фосфодиэстеразу, что приводит к накоплению цАМФ; активирует углеводный обмен в ткани мозга; улучшает память, настроение и повышает умственную работоспособность; воздействует на гипоталамус и повышает там секрецию кортиколиберина, который, в свою очередь, способствует выделению АКТГ гипофиза. АКТГ стимулирует выработку в надпочечниках глюкокортикоидов. В связи с этим этимизол применяют как противовоспалительное и противоаллергическое средство.

    Показания к применению: асфиксия у новорожденных, нарушения дыхания при инфекционных заболеваниях, посленаркозное угнетение центральной нервной системы, для предупреждения «синдрома отмены» глюкокортикоидов.

    Противопоказания: пациентам с психической неустойчивостью, возбуждение центральной нервной системы.

    Побочные явления: диспепсия, головокружение.

    Стрихнин. Стрихнин является алкалоидом растения чилибухи (рвотный орех), которое произрастает на юго-востоке Азии. В XVI веке стрихнин появился в Европе. В Германии его использовали как яд для крыс. В медицине его начали применять в конце XVIII века. Стрихнин возбуждает все отделы центральной нервной системы, но в большей степени – спинной мозг. В терапевтических дозах стрихнин возбуждает корковые центры органов чувств: повышается острота зрения, увеличивается поле зрения, обостряется слух, повышается аппетит, повышается половая потенция. При увеличении дозы проявляются аналептические свойства: возбуждается дыхательный центр, возбуждается сосудодвигательный центр. Однако широта терапевтического действия стрихнина очень небольшая и в высоких дозах появляются судороги. Главный эффект стрихнина – облегчение проведения возбуждения на уровне спинного мозга.

    Механизм действия. Стрихнин является конкурентным антагонистом тормозного медиатора глицина и блокирует постсинаптические глициновые рецепторы в головном и спинном мозге. Глицин – это аминокислотный нейромедиатор тормозного типа действия. Он блокирует передачу возбуждения в постсинаптических нервных окончаниях в спинном мозге. Стрихнин, блокируя глициновые рецепторы, не дает возможности взаимодействовать глицину с этими рецепторами, и поток импульсов усиливается в разных афферентных путях. Стимулируются рефлекторные ответы.

    Показания к применению: параличи, парезы; миастения; функциональные нарушения зрения, слуха; атония кишечника, мочевого пузыря; импотенция, ночное недержание мочи.

    Читайте также:
    Таблетки от эпилепсии: обзор противосудорожных лекарственных средств, список препаратов

    Токсикология стрихнина. В картине отравления стрихнином выделяют 2 стадии: досудорожная, судорожная. В досудорожной стадии повышается рефлекторная возбудимость спинного мозга и появляется напряжение скелетных мышц. В судорожной стадии наступают тонические судороги скелетных мышц. Они развиваются в следующем порядке: вначале мимические мышцы (сардоническая улыбка), затем – жевательные мышцы (тризм), мышцы конечностей, межреберные мышцы и в последнюю очередь – диафрагма. Наконец, наступает тетанус – генерализованные тонические судороги. Человек принимает позу «опистотонуса», когда тело касается пола теменем головы и пятками (дугообразно изогнуто). Это поза наступает потому, что у человека более сильными являются мышцы – разгибатели, чем сгибатели, поэтому тело изогнуто дугой. При судорожном приступе прекращается дыхание, появляется сильная боль. Отсутствие дыхания приводит к дефициту энергии в двигательных центрах центральной нервной системы и судорожный припадок прекращается. После возобновления дыхания вновь наступает приступ судорог. Смерть наступает после 2 – 5 приступа. Летальная доза стрихнина 50-100 мг.

    Помощь при отравлении. Необходимо снять судороги и поддержать дыхание. Создать полный сенсорный покой (темная комната, отсутствие шума и так далее). Ингаляционный наркоз. Ввести внутривенно транквилизаторы – бензодиазепины (сибазон). Транквилизаторы усиливают ГАМК-ергическое торможение, которое компенсирует глицинергическое торможение. Миорелаксанты + ИВЛ.

    Камфора. Камфора оказывает на организм 3 вида действия: местное, рефлекторное, резорбтивное. Местное действие: раздражающее (профилактика пролежней), обезболивающее, противомикробное (подавляет пневмококки), инсектицидное (репеллент для вшей, блох, моли). Рефлекторное действие. В результате раздражения кожи и слизистых оболочек возникают отвлекающее-обезболивающий рефлекс и сегментарный (трофический) рефлекс. С этой целью используют масляные и спиртовые растворы камфоры при бронхите, невралгии, радикулите.

    Фармакокинетика. Камфору вводят подкожно в виде масляного раствора. Максимальная концентрация создается через 20-30 минут. На месте инъекции может развиться асептическое воспаление – олеомы. Для профилактики олеом используют грелки. Метаболизм идет в печени: окисление цитохромом Р-450 с образованием, в конечном счете, глюкоронидов, которые выделяются с мочой. Камфора не кумулирует, поэтому инъекции можно проводить 5-6 раз в сутки. Камфора оказывает влияние на центральную нервную систему, сердце, сосуды.

    влияние камфоры на центральную нервную систему. Камфора тонизирует дыхательный центр, повышая его чувствительность к углекислому газу. Слабее тонизирует сосудодвигательный центр. В токсических дозах вызывает клонико-тонические судороги вследствие возбуждения моторных зон коры больших полушарий.

    Влияние камфоры на сердце. Камфора оказывает следующие виды действия на сердце. Противоаритмическое – повышает автоматизм синусного узла, что сопровождается подавлением очагов возбуждения в разных отделах сердца. Кардиостимулирующее действие – усиливается сила сердечных сокращений (положительный инотропный эффект) при декомпенсации миокарда. Камфора стимулирует гликолиз и окислительное фосфорилирование в миокарде.

    Влияние камфоры на сосуды и артериальное давление. Камфора расширяет мозговые и коронарные сосуды вследствие прямого действия на мышечную стенку сосудов. В то же время камфора суживает сосуды органов брюшной полости вследствие возбуждения сосудодвигательного центра, артериальное давление повышается.

    Камфора оказывает антитоксическое действие – вытесняет яды с поверхности клеточных мембран. Резорбтивное действие камфоры используют в комплексной терапии сердечной недостаточности (острой и хронической), при коллапсе, интоксикациях, инфекционных заболеваниях.

    Размещено на Allbest.ru

    Подобные документы

    Обзор и характеристика ноотропных средств – препаратов, избирательно стимулирующих функции головного мозга и повышающих энергетический потенциал организма. Механизм действия и побочные действия аналептиков, показания к назначению данных препаратов.

    презентация [661,2 K], добавлен 14.02.2016

    Общая характеристика седативных препаратов, их классификация и механизм действия. Основные показания к применению, побочное действие и противопоказания. Производные бензодиазепина, препараты с антиневротическим действием, группа комбинированных средств.

    презентация [3,0 M], добавлен 28.04.2012

    Понятие и классификация отхаркивающих средств. Рассмотрение механизма действия, показаний и противопоказаний к отхаркивающим средствам рефлекторного, прямого (резорбтивного) и смешанного действия. Нежелательные побочные реакции на данные препараты.

    курсовая работа [105,6 K], добавлен 12.01.2016

    Классификация психотропных препаратов стимулирующего действия. Основные клинические эффекты психостимуляторов, показания для их применения. Характеристика, классификация и применение антидепрессантов, аналептиков, общетонизирующих и ноотропных препаратов.

    презентация [639,0 K], добавлен 02.04.2015

    Антиагреганты как лекарственные средства, уменьшающие тромбообразование, их классификация, механизм действия. Показания и противопоказания. Побочное действие препаратов данного ряда. Характеристика аспирина, клопидогрела, эптифибатида, курантила.

    презентация [754,8 K], добавлен 01.02.2017

    Аналептические лекарственные препараты

    Аналептические средства (аналептики) – это лекарственные препараты, которые оказывают оживляющее (аналептическое) действие, стимулируя два жизненно важных центра в головном мозге – дыхательного и сосудодвигательного.

    Дыхательный центр отвечает за частоту и глубину дыхания, в то время как сосудодвигательный центр – за тонус сосудов (расширяя или сужая сосуды, регулирует артериальное давление). Оба этих центра находятся рядом в отделе головного мозга, который называется продолговатый мозг.

    Читайте также:
    Список эффективных снотворных препаратов отпускаемых без рецепта

    Показания к применению

    Аналептики относятся к препаратам скорой помощи. Они показаны в первую очередь при угрожающих жизни состояниях, связанных с угнетением дыхательного и сосудодвигательного центра, чаще всего при отравлении наркотическими веществами, снотворными и успокаивающими препаратами, остром отравлении алкоголем.

    Кроме того, аналептические средства используют при отравлении угарным газом (который выделяется в закрытых помещениях при пожаре).

    Еще одно показание к приему аналептиков – удушье (асфиксия). Аналептические средства используют при нарушении дыхания, асфиксии новорожденных, которое проявляется в первые минуты жизни существенным затруднением или полной остановкой дыхания младенца, а также при рефлекторной асфиксии, которая возникает под действием холода, при выходе из теплого помещения на мороз или под влиянием летучих веществ, например, бутанола, метана, нашатырного спирта.

    Аналептики используют для ускорения выведения пациентов из состояния глубокого наркоза после операций, при тяжелых инфекционных заболеваниях (поскольку токсины бактерий могут угнетать дыхание), при резком снижении артериального давления (шоке, коллапсе), а также при нарушениях мозгового кровообращения, которые сопровождаются потерей сознания (обмороками).

    Фармакологическое действие

    Все аналептики повышают возбудимость дыхательного и сосудодвигательного центров. При этом дыхание ускоряется и становится более глубоким, а артериальное давление повышается из-за увеличения тонуса и спазма сосудов, нормализуется кровообращение.

    Эффект аналептических средств проявляется только на фоне угнетения этих центров. У здорового человека препараты аналептиков практически не эффективны.

    Камфора и ее растворимый препарат сульфокамфокаин повышают силу сокращений сердца и кровообращение в легких.

    Кофеин-бензоат натрия кроме аналептического оказывает психостимулирующее действие и повышает сниженное артериальное давление, кроме того, эффективен при мигрени.

    Цитизин дополнительно снижает тягу к никотину, используется для лечения табачной зависимости.

    Классификация аналептиков

    Аналептики классифицируют преимущественно по механизму действия и химическому строению:

    • Препараты прямого действия (непосредственно стимулируют дыхательный и сосудодвигательный центры):
      • ксантины: кофеин-бензоат натрия;
      • производные имидазол-дикарбоновой кислоты: этимизол;
      • производные диоксопиперидина: бемегрид;
      • другие препараты: углекислота (СО 2 );
    • Препараты рефлекторного (непрямого) действия (удаленно стимулируют дыхательный и сосудодвигательный центр, возбуждая Н-холинорецепторы в сонной артерии):
      • алкалоиды – цитизин, лобелин;
    • Препараты смешанного действия:
      • алкилированные амиды кислот: никетамид;
      • бициклические кетоны: камфора, сульфокамфокаин.

    Основы лечения аналептиками

    Аналептики – это препараты неотложной помощи, которые, к тому же, очень легко передозировать. Поэтому средства этой группы назначает только врач.

    Аналептические препараты с целью оживляющего действия вводят исключительно инъекционно – под кожу, в мышцу или вену – для быстрого развития эффекта.

    Особенности лечения аналептиками

    Инъекционное введения никетамида очень болезненное, поэтому предварительно место введения обкалывают раствором местного анестетика – препарата, блокирующего болевую чувствительность (например, прокаина, лидокаина).

    Бемегрид особенно эффективен при отравлении производными барбитуровой кислоты (барбитуратами): фенобарбиталом, бензобарбиталом, которые используют как успокаивающие, снотворные и противосудорожные средства.

    Углекислоту используют в смеси с кислородом (5% СО 2 и 95% О 2 ) в виде ингаляций при отравлении угарным газом.

    Учитывая положительное влияние на сердце, камфору и сульфокамфокаин применяют при кардиогенном шоке – снижении сокращений сердца и, как следствие, уменьшении наполнении сосудов кровью, что приводит к резкому падению артериального давления.

    При передозировке все аналептики излишне возбуждают нервную систему, что проявляется в виде судорог. Поэтому эту группу препаратов иногда называют «судорожными ядами». По этой же причине применение аналептиков противопоказано при эпилепсии, поскольку они могут спровоцировать приступ у пациента.

    Аналептики

    Аналептики – (от греч. analepsis – восстановление) это вещества, восстанавливающие функцию жизненно важных центров продолговатого мозга (дыхательного и сосудодвигательного). В связи с этим аналептики называют также оживляющими средствами.

    Аналептики оказывают также возбуждающее действие на кору головного мозга, подкорковые центры и спинной мозг. Возбуждающее действие аналептиков лучше проявляется на фоне угнетения ЦНС. В больших дозах аналептики вызывают судороги, поэтому их еще называют судорожными ядами.

    Возбуждение сосудодвигательного центра сопровождается углублением и учащением дыхательных движений, улучшением легочного газообмена, повышением содержания кислорода и уменьшением уровня СО2 в крови.

    Аналептики вызывают увеличение доставки кислорода к тканям и выведение продуктов метаболизма, стимулируют окислительно-восстановительные процессы, восстанавливают кислотно-щелочное равновесие организма, увеличивают энергообразование и жизнедеятельность клеток, в головном мозге усиливается потребление кислорода и аэробный гликолиз, повышается содержание норадреналина.

    В связи с этим повышение обмена веществ и потребление кислорода тканями (прежде всего мозга) может быть опасным, если восстановление дыхания и кровообращения идет плохо. Поэтому повторные инъекции аналептиков следует делать осторожно, с учетом степени угнетения дыхания и кровообращения и эффекта первого введения.

    Читайте также:
    Обзор таблеток от повышенного давления: лучшие препараты для лечения гипертонии с минимальными побочными эффектами

    Действие аналептиков на сосудодвигательный центр проявляется сужением периферических сосудов (главным образом сосудов брюшной полости) и повышением АД; в результате сужения сосудов уменьшается депонирование крови в органах, увеличивается возврат крови к сердцу – это вызывает вторичное усиление работы сердца. Работа сердца улучшается также за счет возбуждающего действия аналептиков на кардиальные центры и усиления симпатической импульсации.

    Прямое стимулирующее действие на миокард оказывает лишь камфора и кофеин.

    Действие аналептиков на сердечно-сосудистую систему проявляется лишь при сохранении проводимости нервных импульсов из ЦНС на периферию.

    Аналептики являются функциональными антагонистами снотворных и наркозных препаратов, т.е. оказывают пробуждающее действие.

    По механизму аналептического действия препараты можно разделить на:

    1) прямого возбуждающего действия на центры продолговатого мозга: бемегрид, этимизол, кофеин;

    2) рефлекторного действия: алкалоид цитизин и др. Эти препараты вызывают рефлекторное возбуждение дыхательного центра посредством усиления импульсации из каротидных клубочков (содержат Н-холинорецепторы);

    3) аналептики смешаного типа действия: кордиамин, камфора. Наряду с прямым действием на дыхательный и сосудистый центры оказывают рефлекторное влияние через хеморецепторы сосудов.

    Аналептики рефлекторного типа действия на сегодняшний день утратили свое значение, т.к. уступают по эффективности другим препаратам.

    Показания к применению: состояния, сопровождающиеся угнетением дыхательного центра – гипоксические состояния, повышеное утомление; отравление или передозировка снотворных (барбитуратов и др.), наркозных средств; для прекращения наркоза или ускорения пробуждения при наркозе; асфиксия новорожденых; шоковые состояния.

    Противопоказания: склонность к психомоторному возбуждению.

    Бемегрид – Bemegridum

    Назначают в/в по 5-10 мл взрослому. При недостаточном эффекте повторяют инъекции с промежутком в 2-3 минуты до восстановления рефлексов и нормализации дыхания, АД и пульса. Общее количество вводимого раствора зависит от тяжести состояния больного.

    При передозировке бемегридом возникают тошнота, рвота, мышечные подергивания, судороги, которые снимаются барбитуратами.

    Инъекции бемегрида можно комбинировать с введением мезатона, кофеина и других сердечно-сосудистых препаратов.

    Форма выпуска: ампулы по 10 мл 0,5% раствора.

    Этимизол – Aethimizolum

    Наряду со стимуляцией бульбарных центров активирует адренокортикотропную функцию гипофиза, что приводит к повышению уровня глюкокортикостероидов в крови. Благодаря этому этимизол вызывает бронхолитический эффект, оказывает противовоспалительное и антиаллергизирующее влияние. На кору мозга оказывает седативное действие.

    Этимизол используется также при лечении бронхиальной астмы, артритов, полиартритов. Бронхолитическое действие этимизола обусловлено в определенной мере наличием умеренных спазмолитических свойств.

    Как бронхолитическое и противовоспалительное средство назначают внутрь по 1 табл. 3-4 раза в сутки или в/м по 2 мл 1,5% раствора 2 раза в сутки.

    В качестве аналептика взрослым в/в или в/м в виде 1% или 1,5% раствора из расчета 0,6-1 мг/кг масы тела больного ( 1-2 раза в сутки ). При асфиксии новорожденых – в/в или п/к 0,5 мл 0,6% раствора.

    Побочные эффекты: тошнота и другие диспепсические расстройства.

    Форма выпуска: порошок, таблетки по 0,1 г и ампулы по 3 и 5 мл 1 – 1,5% раствора.

    Камфора – Camphora

    Бесцветные кристаллы, мало растворимы в воде, хорошо растворимы в спирте и маслах. Получают из пихтового масла. Оказывает местно раздражающее и отчасти антисептическое действие. При парентеральном введении оказывает аналептическое действие, стимулирует работу сердца за счет усиления обменных процессов и повышения чувствительности миокарда к влиянию симпатических нервов; суживает периферические сосуды; выделяясь с организма через дыхательные пути, оказывает отхаркивающее действие.

    Недостатки – инъекции болезненны, часто оставляют инфильтраты.

    Форма выпуска: ампулы по 2 мл 20% маслянистого раствора для п/к введения.

    Сульфокамфокаин – Sulfocamphocainum

    Это комплексное соединение сульфокамфорной кислоты и новокаина. В связи с хорошей растворимостью в воде быстро всасывается при п/к и в/м введении, в отличие от камфоры не вызывает образование инфильтратов (олеом), может вводится в/в.

    Показания: острая сердечная недостаточность, острая дыхательная недостаточность, кардиогенный шок.

    Применяют п/к, в/м или в/в по 2 мл 2-3 раза в день. В острых случаях вводят в/в (медленно или капельно). При хронической сердечной и дыхательной недостаточности вводят в/м или п/к в течение 20-30 дней. Максимальная суточная доза взрослым 12 мл.

    Противопоказания: сенсибилизация организма к новокаину; низкое АД.

    Форма выпуска: ампулы по 2 мл 10% раствора.

    Кордиамин – Cordiaminum

    Это 25% раствор диэтиламида никотиновой кислоты. Бесцветная или желтоватая жидкость со своеобразным запахом.

    Показания: см. общие показания.

    Назначают взрослым внутрь до еды по 30-40 капель 2-3 раза в день. Детям – по столько капель на прием, сколько ребенку лет. П/к, в/м и в/в вводят взрослым по 1-2 мл 2-3 раза в сутки, детям п/к 0,1-0,75 мл в зависимости от возраста. В/в введение должно производиться медленно. При отравлении снотворными или наркотиками кордиамин вводят взрослым по 3-5 мл в/в (медленно) или в/м.

    Читайте также:
    Обзор недорогих, но эффективных таблеток от головной боли

    Стероидные противовоспалительные препараты – механизм действия, классификация, побочные эффекты

    Хроническая боль формируется при длительном периоде заживления. Ее лечение требует комплексной терапии, при которой применяют разнонаправленные медпрепараты, среди которых помимо типичных в этом случае наркотических и ненаркотических анальгетиков используют препараты адъювантной терапии.

    Среди них cтepoидные гopмoнальные противовоспалительные препараты и мази. Однако гормоны назначаются специалистами при лечении хронического болевого синдрома далеко не всегда. Стероидные противовоспалительные препараты имеют довольно обширный список побочных действий и противопоказаний.

    Не можете
    уговорить
    на лечение

    Адъювантная терапия боли – что это такое?

    Самое важное в лечении любого заболевания – это устранение не симптомов болезни, а причин ее развития. Однако далеко не все заболевания предполагают этиотропную терапию, к примеру, онкологические и аутоиммунные. Именно поэтому в медицине и фармакологии существуют лекарственные средства для патофизиологического и симптоматического лечения болезней.

    В зависимости от интенсивности болевых ощущений врач назначает пациентам либо наркотические медпрепараты, либо нестероидные противовоспалительные. Чтобы повысить шансы на успех лечения, применяются различные их комбинации, однако часто при этом обезболивающий эффект препаратов снижается.

    Адъювантная терапия – это лечение заболеваний с применением медикаментов, учитывающих их симптоматику, к примеру, глюкокортикостероиды. Эти высокоэффективные препараты могут повлиять сразу на несколько симптомов болезни, а также устранить возможные негативные последствия для организма и снизить уровень болезненных ощущений. Это помогает специалистам контролировать и более точно рассчитывать дозу обезболивающих препаратов, минимизируя побочные действия.

    При лечении хронического болевого синдрома применяется довольно широкий список препаратов, среди которых стероидные противовоспалительные и множество других медикаментов. В зависимости от вида болевых ощущений, их локализации и клинической картины врачи применяют как стероидные препараты противовоспалительного действия, так и обезболивающие, антиконвульсанты, спазмолитики и даже антидепрессанты.

    Довольно часто стероидные противовоспалительные препараты применяют для лечения суставов, список их достаточно широк.

    Стероидные противовоспалительные препараты

    Отличия стероидных от нестероидных противовоспалительных препаратов довольно значимые. СПВС – это средства, в основе которых содержатся глюкокортикостероиды (ГКС), тогда как НПВС – это препараты, которые создаются из органических кислот и не содержат гормонов. В первом случае действующее вещество угнетает все фазы воспаления. Синтетические аналоги гормонов, которые в организме человека создаются надпочечниками, сегодня довольно распространены в терапии хронической боли.

    Естественные глюкокортикостероиды, созданные природой, повышают давление и объем крови, циркулирующей в кровеносной системе организма человека. При комплексном лечении ХБС и болезней, сопровождающихся болевыми ощущениями, применяют стероидные анальгетики. Форма лекарств (глюкокортикоидных препаратов) может быть любая, например, стероидное противовоспалительное средство для суставов или кожи в виде мази, стероидные гормональные противовоспалительные препараты при остеохондрозе в таблетках или ампулах.

    В зависимости от тяжести заболевания и интенсивности болевых ощущений врачи применяют те или иные лекарства в индивидуальной дозировке. При тяжелом течении заболевания и сильных болях специалисты применяют пульс-терапию стероидными гормонами, которая подразумевает одновременное применение больших доз препаратов.

    • анализы
    • тестирование на наркотики
    • детокс
    • кодировка
    • психиатрия
    • подшивка
    • снятие ломки

    Классификация стероидных противовоспалительных препаратов

    Сравнительная характеристика основных СГКС

    Стероидные противовоспалительные препараты – механизм действия

    Механизм работы НПВС достаточно прост, он заключается в избирательном или неизбирательном ингибировании фермента под названием циклооксигеназа, который содержится в человеческом организме и играет в нем важную роль, вырабатывая ряд необходимых биологически активных веществ. Как итог, быстрее продуцируются белки, оказывающие противовоспалительный, противоаллергический и противоотечный эффект, а также повышается стрессоустойчивость, ограничивается клеточная инфильтрация, повышается свертываемость крови, стимулируется возникновение глюкозы из белков и жиров, усиливается потеря кальция и т.д.

    Если дозы большие, нарушается работа надпочечников и гипофиза. Искусственно синтезированные глюкокортикостероиды более эффективны, чем гормоны естественного происхождения, благодаря чему требуются довольно небольшие дозы синтетических ГСК. Самые распространенные вещества – дексаметазон и преднизолон, которые не влияют на риск развития гипертонии и отечности.

    Показания к применению

    У медпрепаратов, имеющих противовоспалительное действие, имеется довольно обширный список побочных действий. Глюкокортикостероиды применяются в следующих ситуациях:

    • устранение аллергических реакций при первом приеме лекарства (обезболивающего);
    • устранение тошноты и рвоты, которые возникают от приема наркотических анальгетиков;
    • сдавливание нервов и спинного мозга (остеохондроз);
    • повышенное внутричерепное давление;
    • повышение аппетита у людей с различными заболеваниями;
    • при инфильтрации тканей при онкологии.
    Читайте также:
    Обзор эффективных препаратов для лечения сердечной недостаточности

    Противовоспалительные стероидные препараты применяются при терапии ревматоидного артрита и болезнях соединительной ткани, суставов, для устранения воспаления и снятия боли. В медицинской практике применяются при гипотонии, вызванной шоком или кровотечением. Помимо этого стероидные анальгетики применяются при нарушении работы надпочечников.

    Побочные эффекты глюкокортикоидов

    В зависимости от течения заболевания, показаний и индивидуальных особенностей организма врачи рассчитывают подходящую дозировку того или иного лекарства. Несмотря на то, что они имеют положительный эффект, не исключены и побочные действия, которые необходимо учитывать при проведении терапии. В большинстве случаев противопоказания относительны, поэтому только врач может определить целесообразность применения препарата. При применении совместно с нестероидными противовоспалительными повышается токсическое воздействие на печень, что может сказаться на общем состоянии больного.

    Система Возможные нежелательные явления
    Пищеварительная • образование острых язв желудочно-кишечного тракта;
    • тошнота;
    • повышенный риск кровотечений и перфорации полых органов;
    • нарушение аппетита;
    • метеоризм;
    • проблемы со стулом.
    Кожа и слизистые оболочки • проблемы с заживлением обычных ран;
    • кровоизлияния;
    • дряблость кожи;
    • появление пятен – участки гипо- или гиперпигментации;
    • угревая болезнь;
    • стрии – растяжки;
    • гнойничковое поражение кожи;
    • кандидозы – грибковое поражение.
    Эндокринная • стероидный сахарный диабет;
    • дегенерация надпочечников;
    • синдром Иценко-Кушинга – нарушение менструальной функции, слабость, багровые растяжки, ожирение, гирсутизм, артериальная гипертензия.
    Сердечно-сосудистая • аритмии;
    • уменьшение частоты пульса вплоть до угрожающей жизни брадикардии;
    • гипокалиемия (специфические изменения на электрокардиограмме);
    • повышение артериального давления;
    • склонность к тромбозам;
    • более тяжелые инфаркты миокарда.
    Сенсорная • катаракта;
    • снижение зрения.
    Нервная • эйфория;
    • психозы;
    • эмоциональная лабильность;
    • галлюцинации;
    • депрессия;
    • паранойя;
    • инсомния;
    • головная боль;
    • судороги;
    • головокружение.
    Опорно-двигательная • остеопороз;
    • мышечная слабость;
    • патологические переломы костей;
    • атрофия мышц.

    Важно: во время медикаментозной терапии пациентам строго запрещено употреблять алкоголь или наркотические вещества!

    Если у человека имеют место депрессивные расстройства и нарушения в психике, такое вещество как преднизолон может только усилить эмоциональную нестабильность, нервозность и раздражительность.

    Побочные явления при длительном лечении высокими дозами ГК

    В заключении хотелось бы добавить, что в борьбе с хроническим болевым синдромом, который сопутствует множеству заболеваний, стероидные анальгетики помогают косвенно и являются лишь частью терапии. Важно, чтобы препарат, дозировку и длительность курса подбирал лечащий врач в соответствии с результатами обследований, показаниями, историей болезни и индивидуальными особенностями организма больного человека. Самостоятельно корректировать курс лечения не рекомендуется во избежание побочных эффектов.

    Видео о лечении наркомании и алкоголизма в ЦЗМ

    Азалептин (Azaleptin)

    Владелец регистрационного удостоверения:

    Лекарственная форма

    Форма выпуска, упаковка и состав препарата Азалептин

    Таблетки зеленовато-желтого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской.

    1 таб.
    клозапин25 мг

    Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 101 мг, крахмал картофельный – 20.25 мг, повидон (поливинилпирролидон высокомолекулярный медицинский), пласдон K90 – 2.25 мг, кальция стеарат – 1.5 мг.

    10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
    10 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.
    10 шт. – упаковки ячейковые контурные (15) – пачки картонные.

    Фармакологическое действие

    Антипсихотическое средство (нейролептик), производное дибензодиазепина. Оказывает выраженное антипсихотическое и седативное действие. Практически не вызывает экстрапирамидных нарушений; в связи с этим клозапин относят к группе так называемых “атипичных” нейролептиков.

    Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D 2 -рецепторов в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга.

    Седативное действие обусловлено блокадой α-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие – блокадой допаминовых D 2 -рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие – блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса. Оказывает периферическое и центральное м-холиноблокирующее, α-адреноблокирующее действие. Не влияет на концентрацию пролактина в крови.

    Антипсихотическое действие близко к таковому алифатических фенотиазинов, но без “субмеланхолического оттенка” и неприятных субъективных ощущений, не обладает каталептогенным эффектом, снижает порог судорожной готовности.

    Не влияет на высшие интеллектуальные функции.

    Развитие терапевтического эффекта характеризуется этапностью: быстрое наступление снотворного и седативного действия; купирование беспокойства, психомоторного возбуждения и агрессивности (через 3-6 дней); антипсихотическое действие (через 1-2 нед.); действие на симптомы негативизма (через 20-40 дней).

    Фармакокинетика

    При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ быстро и практически полностью. C max в плазме достигается в среднем в течение 2.5 ч. C ss достигается через 8-10 дней приема. Подвергается интенсивному метаболизму при “первом прохождении” через печень с образованием метаболитов невысокой активности или неактивных. Метаболизируется при участии изофермента CYP1A2. Распределение интенсивное и быстрое, проникает через ГЭБ. Связывание с белками – 95%.

    Читайте также:
    Список препаратов транквилизаторов (анксиолитиков): механизм действия, показания, противопоказания, побочные эффекты

    T 1/2 характеризуется вариабельностью и после приема однократной дозы 75 мг составляет 8 ч (4-12 ч), после приема по 100 мг 2 раза/сут – 12 ч (4-66 ч).

    Выводится почками – 50% и через кишечник – 30%.

    Показания активных веществ препарата Азалептин

    Открыть список кодов МКБ-10

    Код МКБ-10 Показание
    F20 Шизофрения
    F21 Шизотипическое расстройство
    F22 Хронические бредовые расстройства
    F23 Острые и преходящие психические расстройства
    F25 Шизоаффективные расстройства
    F29 Неорганический психоз неуточненный
    F30 Маниакальный эпизод
    F31 Биполярное аффективное расстройство
    F51.2 Расстройства режима сна и бодрствования неорганической этиологии
    F69 Расстройство личности и поведения в зрелом возрасте неуточненное
    F91.9 Расстройство поведения неуточненное
    F92.9 Смешанное расстройство поведения и эмоций неуточненное
    F93.9 Эмоциональное расстройство в детском возрасте неуточненное
    R45.1 Беспокойство и возбуждение

    Режим дозирования

    Устанавливают индивидуально. Для приема внутрь разовая доза составляет 50-200 мг, суточная – 200-400 мг. Лечение обычно начинают с дозы 25-50 мг, затем постепенно увеличивают на 25-50 мг в день до 200-300 мг/сут в течение 7-14 дней. Суточную дозу можно применять однократно перед сном или 2-3 раза/сут после еды. При отмене лечения следует постепенно снижать дозу в течение 1-2 недель. После достижения терапевтического эффекта переходят на поддерживающий курс.

    В случае необходимости клозапин можно вводить в/м.

    Максимальная доза при приеме внутрь составляет 600 мг/сут.

    При легких формах заболевания, для поддерживающей терапии, а также у больных с печеночной и/или почечной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью, цереброваскулярными расстройствами назначают в более низких суточных дозах (25-200 мг).

    Побочное действие

    Со стороны ЦНС: сонливость, головная боль, редко – ажитация, акатизия, спутанность сознания, экстрапирамидные нарушения (акинезия, гипокинезия, ригидность мышц, тремор), бессонница, беспокойный сон, депрессия, ЗНС, эпилептические припадки, поздняя дискинезия, повышение температуры центрального генеза.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, сопровождающаяся головокружением; редко – уплощение зубца T на ЭКГ, артериальная гипертензия.

    Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация, тошнота, рвота, сухость во рту, изжога.

    Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, повышенное потоотделение.

    Со стороны системы кроветворения: редко – эозинофилия, гранулоцитопения вплоть до агранулоцитоза, лейкопения, тромбоцитопения.

    Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость во рту, нарушения аккомодации, запоры, нарушения мочеиспускания.

    Прочие: миастения, снижение потенции, нарушение аккомодации.

    Противопоказания к применению

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Применение при нарушениях функции печени

    Применение при нарушениях функции почек

    С осторожностью применяют при тяжелой почечной недостаточности. У больных с почечной недостаточностью препарат назначают в более низкой суточной дозе (25-200 мг).

    Применение у детей

    Противопоказан в детском возрасте до 5 лет. Безопасность и эффективность действия клозапина у детей и подростков в возрасте до 16 лет не установлена.

    Особые указания

    С осторожностью применяют при тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, при гиперплазии предстательной железы, атонии кишечника, эпилепсии, интеркуррентных заболеваниях с лихорадочным синдромом.

    В период лечения необходим систематический контроль картины периферической крови.

    При применении клозапина следует исключить употребление алкоголя.

    Безопасность и эффективность действия клозапина у детей и подростков в возрасте до 16 лет не установлена.

    Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

    Пациентам, принимающим клозапин, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.

    Лекарственное взаимодействие

    При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. с производными бензодиазепина), этанолсодержащими препаратами, этанолом повышается тяжесть и частота проявлений угнетающего действия на ЦНС, усиление угнетения дыхательного центра.

    При одновременном применении со средствами, вызывающими артериальную гипотензию, возможно аддитивное гипотензивное действие.

    При одновременном применении со средствами, вызывающими миелодепрессию, возможно усиление угнетающего действия на костномозговое кроветворение; с антихолинергическими средствами – возможно усиление антихолинергического действия.

    При одновременном применении с дигоксином или с лекарственными средствами, характеризующимися высоким связыванием с белками (в т.ч. с гепарином, варфарином, фенитоином), возможно увеличение их концентраций в плазме крови, возможно также вытеснение клозапина этими средствами из участков его связывания с белками.

    При одновременном применении с вальпроевой кислотой возможно изменение концентрации клозапина в плазме крови, при этом клинические проявления взаимодействия практически отсутствовали.

    Читайте также:
    Какие таблетки от головной боли можно беременным?

    При одновременном применении с карбамазепином уменьшается концентрация клозапина в плазме крови. Описаны случаи тяжелой панцитопении и злокачественного нейролептического синдрома.

    При одновременном применении с кофеином повышается концентрация клозапина в плазме крови и возможно увеличение частоты развития побочных эффектов.

    При одновременном применении с лития карбонатом возможны миоклонус, судороги, злокачественный нейролептический синдром, делирий, психозы.

    При одновременном применении с рисперидоном возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови, обусловленное, по-видимому, конкурентным влиянием на изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма клозапина. При быстрой замене клозапина на рисперидон возможно развитие дистонии.

    Рифампицин может повышать скорость метаболизма клозапина путем индукции изоферментов CYP1A2 и CYP3A.

    При одновременном применении с фенитоином возможно уменьшение концентрации клозапина в плазме крови; с флуоксетином, пароксетином, сертралином, флувоксамином возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови, что у некоторых пациентов сопровождается проявлениями токсичности. Это действие особенно выражено при одновременном применении клозапина с флувоксамином.

    При одновременном применении с ципрофлоксацином возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови.

    Эналаприл : инструкция по применению

    • Состав •
    • Описание •
    • Фармакологическое действие •
    • Фармакокинетика •
    • Показания к применению •
    • Противопоказания •
    • Беременность и период лактации •
    • Способ применения и дозы •
    • Побочное действие •
    • Передозировка •
    • Взаимодействие с другими лекарственными средствами •
    • Особенности применения •
    • Меры предосторожности •
    • Форма выпуска •
    • Условия хранения •
    • Срок годности •
    • Условия отпуска из аптек •

    Состав

    каждая таблетка содержит: активное вещество эналаприла малеата – 10,0 мг; вспомогательные компоненты: коллидон 25 (повидон), лактоза, крахмал кукурузный, аэросил 200 (кремния диоксид коллоидный), магния стеарат, пунцовый 4 R (Е-124), апельсиновый желтый (Е-110).

    Описание

    Фармакологическое действие

    Ингибитор АПФ – гипотензивное средство. Подавляет образование из ангиотензина I ангиотензин II и устраняет его сосудосуживающее действие. Препарат постепенно снижает артериальное давление, не вызывая изменения частоты сердечных сокращений и минутного объема крови. Снижает общее периферическое сопротивление сосудов, уменьшает постнагрузку. Уменьшает также преднагрузку, снижает давление в правом предсердии и малом круге кровообращения. Препарат уменьшает гипертрофию левого желудочка. Препарат снижает тонус выносящих артериол клубочков почек, тем самым улучшая внутриклубочковую гемодинамику, и препятствует развитию диабетической нефропатии.

    Время наступления гипотензивного эффекта при пероральном приеме – 1 ч, он достигает максимума через 4-6 ч и сохраняется до 24 ч. У некоторых больных для достижения оптимального уровня артериального давления необходима терапия на протяжении нескольких недель. При хронической сердечной недостаточности заметный клинический эффект наблюдается при длительном лечении – 6 мес и более.

    Фармакокинетика

    После приема внутрь примерно 60% эналаприла абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита – эналаприлата. Максимальная концентрация эналаприлата в сыворотке крови достигается через 3-4 ч после приема.

    Связь с белками плазмы эналаприлата – 50-60%. Максимальная концентрация в плазме крови эналаприла достигается через 1 ч, эналаприлата – 3-4 ч. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры, исключая ГЭБ, небольшое количество проникает через плаценту и в грудное молоко. Период полувыведения эналаприлата – 11ч. Выводится преимущественно почками – 60% (20% – в виде эналаприла и 40% – в виде эналаприлата), через кишечник – 33% (6% – в виде эналаприла и 27% – в виде эналаприлата). Удаляется при гемодиализе (скорость
    62 мл/мин) и перитонеальном диализе.

    Через 4 дня после начала приема препарата время полувыведения эналаприлата стабилизируется и составляет 11ч.

    Показания к применению

    -лечение артериальной гипертензии;

    -лечение клинически выраженной сердечной недостаточности;

    -профилактика клинически выраженной сердечной недостаточности у пациентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка (фракция выброса ≤ 35%).

    Противопоказания

    Гиперчувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ, ангионевротический отек в анамнезе, беременность (особенно второй и третий триместры беременности), лактация, детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены).

    Почечная недостаточность: клиренс креатинина менее 10 мл/мин (для данной лекарственной формы).

    Одновременное применение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента или блокаторов рецепторов АТП с Алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или умеренной/ тяжелой почечной недостаточностью (СКФ 2 ) противопоказано.

    C осторожностью: сниженная функция почек, печени, одновременно с иммунодепрессантами, при двухстороннем стенозе почечных артерий.

    Беременность и период лактации

    Беременность

    Применение ингибиторов АПФ не рекомендуется в первом триместре беременности.

    За исключением тех случаев, когда невозможно произвести замену ИАПФ на иную альтернативную терапию, пациентки, планирующие беременность, должны быть переведены на антигипертензивную терапию лекарственными средствами, у которых профиль безопасности для беременных женщин является хорошо изученным. При наступлении беременности прием ингибитора АПФ должен быть прекращен незамедлительно, и при необходимости назначена иная антигипертензивная терапия.

    Читайте также:
    От чего помогает Валидол: инструкция по применению, показания, противопоказания, механизм действия, побочные эффекты

    Применение ингибиторов АПФ противопоказано во втором и третьем триместрах беременности.

    При применении ингибиторов АПФ во втором и третьем триместрах беременности установлено проявление фетотоксического действия (нарушение функции почек, олигогидрамниоз, задержка окостенения костей черепа) и неонатальной токсичности (почечная недостаточность, гипотензия, гиперкалиемия). В случае, если прием ингибитора АПФ осуществлялся со второго триместра беременности, рекомендуется УЗИ функции почек и костей черепа. У новорожденных, матери которых принимали ингибиторы АПФ, необходимо тщательно контролировать артериальное давление для предотвращения возможного развития гипотензии.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Эналаприл в очень низких концентрациях проникает в грудное молоко. Хотя создаваемые концентрации можно рассматривать как клинически незначимые, использование данного лекарственного средства в период кормления грудью не рекомендуется в случае рождения недоношенных новорожденных, а также в первые несколько недель после рождения в связи с предполагаемым риском неблагоприятного воздействия на сердечно-сосудистую систему и почки, а также недостаточным клиническим опытом.

    При кормлении ребенка более старшего возраста использование данных лекарственных средств возможно в случае, если терапия рассматривается как необходимая для матери и состояние ребенка контролируется с точки зрения возможного развития любых побочных реакций.

    Способ применения и дозы

    Препарат следует принимать в одно и то же время дня (вне зависимости от приема пищи), запивая небольшим количеством жидкости.

    Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от состояния больного.

    При лечении артериальной гипертензии препарат назначают в начальной дозе 5 мг/сут (в этом случае рекомендуется использовать лекарственную форму Эналаприла – таблетки 5 мг). После приема начальной дозы больные должны находиться под медицинским наблюдением в течение 2 ч и дополнительно 1 ч, пока не стабилизируется АД. Коррекцию дозы проводят в зависимости от достигнутого клинического эффекта. Обычно поддерживающая суточная доза составляет от 10 – 20 мг, в исключительных случаях – до 40 мг в 1 или 2 приема. В случае назначения пациентам, одновременно получающим диуретики, лечение диуретиком необходимо прекратить за 2 – 3 дня до назначения эналаприла. Начальная доза для больных, которые получали диуретики, составляет 2,5 мг 1 раз/сут. Когда начальная доза препарата составляет 2,5 мг рекомендуется использовать лекарственную форму Эналаприла – таблетки
    2,5 мг.

    При бессимптомной дисфункции левого желудочка рекомендуемая начальная доза препарата составляет 2,5 мг 2 раза/сут, в этом случае рекомендуется использовать лекарственную форму Эналаприла – таблетки 2,5 мг. В зависимости от состояния пациента возможна коррекция дозы. Средняя поддерживающая доза составляет 10 мг 2 раза/сутки.

    При хронической сердечной недостаточности рекомендуемая начальная доза препарата составляет 2,5 мг 1 раз/сутки, в этом случае рекомендуется использовать лекарственную форму Эналаприла – таблетки 2,5 мг. Увеличивать дозу препарата следует постепенно до достижения максимального клинического эффекта; в среднем для подбора оптимальной дозы требуется 2 – 4 недели. Средняя поддерживающая доза составляет 2,5 – 10 мг 1 раз/сутки, суточная максимальная поддерживающая доза — 40 мг (разделенные на 2 приема).

    При лечении артериальной гипертензии при заболеваниях почек режим дозирования устанавливают в зависимости от выраженности нарушений функции почек или от значений клиренса креатинина. Начальную дозу препарата следует постепенно увеличивать, пока не будет достигнут удовлетворительный клинический эффект. При клиренсе креатинина 80-30 мл/мин доза обычно составляет 5 – 10 мг/сутки, клиренс креатинина 30-10 мл/мин – 2,5 – 5 мг/сутки (в случае назначения 2,5 мг рекомендуется использовать лекарственную форму Эналаприла – таблетки 2,5 мг).

    Длительность лечения зависит от эффективности терапии. При слишком выраженном снижении артериального давления дозу препарата постепенно уменьшают.

    Пациенты с нарушением функции почек

    Дозировка при почечной недостаточности

    Должен быть увеличен интервал между приемами эналаприла и/или уменьшена доза.

    Клиренс креатинина (CrCl), мл/мин

    Начальная доза, мг/день

    Побочное действие

    Указанные ниже побочные эффекты представлены в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения: очень часто (>1/10); часто (>1/100, 1/1000, 1/10000,

    Передозировка

    Данные по передозировке у людей ограничены. Наиболее характерными особенностями передозировки зарегистрированными на сегодняшний день, являются выраженная артериальная гипотензия, которая начинается примерно через 6 ч после приема таблетки, одновременно с блокадой ренин-ангиотензиновой системы, ступор. Симптомы, связанные с передозировкой ингибиторов АПФ, могут включать циркуляторный шок, электролитные нарушения, почечную недостаточность, гипервентиляцию, тахикардию, сердцебиение, брадикардию, головокружение, беспокойство и кашель.

    Рекомендованным лечением при передозировке является внутривенное вливание физиологического раствора. При возникновении гипотензии пациента укладывают горизонтально с приподнятыми ногами. Следует рассмотреть возможность инфузии ангиотензина II и/или катехоламинов внутривенно. Если препарат был принят недавно, следует принять меры выведения эналаприла малеата (например, рвота, промывание желудка, введение сорбентов и натрия сульфата). Эналаприл может быть удален из общей циркуляции с помощью гемодиализа. При устойчивой к терапии брадикардии показано использование кардиостимуляторов. Следует постоянно следить за основными жизненными функциями, концентрацией в сыворотке крови электролитов и креатинина.

    Читайте также:
    Список препаратов тромболитиков (фибринолитиков): классификация по поколениям, показания, противопоказания, побочные действия

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    При одновременном назначении с калийсберегающими диуретиками или препаратами калия возможно развитие гиперкалиемии. При одновременном применении с диуретиками, бета – адреноблокаторами, метилдопой, нитратами, блокаторами кальциевых каналов, гидралазином, празозином возможно усиление гипотензивного действия. При одновременном применении с НПВС (в т. ч. с ацетилсалициловой кислотой) возможно снижение эффекта эналаприла и повышение риска развития нарушения функции почек. При одновременном применении с этанолом, а также средствами для общей анестезии увеличивается риск развития артериальной гипотензии. Эналаприл ослабляет действие препаратов, содержащих теофиллин. При одновременном применении с препаратами лития замедляется выведение лития и усиливается его действие. При одновременном применении с циметидином удлиняется период полувыведения эналаприла.

    Двойная блокада ренин-ангиотензин-алъдостероновой системы

    На основе имеющихся данных, двойная блокада РААС с применением иАПФ, БРА II или Алискирена не может быть рекомендована любому пациенту, особенно пациентам с диабетической нефропатией.

    У пациентов с сахарным диабетом или умеренной/тяжелой почечной недостаточностью (СКФ 2 ) одновременное применение Алискирена с иАПФ или БРА II противопоказано.

    В отдельных случаях, когда совместное применение иАПФ и БРА II абсолютно показано, необходимо тщательное наблюдение специалиста и обязательный мониторинг функции почек, водно-электролитного баланса, артериального давления.

    Получены единичные сообщения о нитритоидных реакциях (симптомы включают покраснение лица, тошноту, рвоту и гипотензию) у пациентов, получающих инъекционные препараты золота (натрия ауротиомалат) и ингибиторы АПФ, включая эналаприл.

    Эпидемиологические исследования предполагают, что одновременное применение ингибиторов АПФ и противодиабетических препаратов (инсулин, противодиабетические препараты для приема внутрь) может приводить к заметному снижению уровня сахара в крови с риском развития гипогликемии. Это явление с наибольшей вероятностью может появиться у пациентов с повреждением почек в течение первых недель комбинированного лечения.

    Трициклические антидепрессанты/нейролептики/анестетики/наркотические средства

    Одновременное применение некоторых анестетиков, трициклических антидепрессантов и нейролептиков с ингибиторами АПФ может приводить к дополнительному снижению АД.

    Симпатомиметики могут уменьшать антигипертензивный эффект.

    Ацетилсалициловая кислота, тромболитики и β-блокаторы

    Эналаприл может безопасно назначаться одновременно с ацетилсалициловой кислотой (в кадиологической дозировке), тромболитиками и β-блокаторами.

    Особенности применения

    Меры предосторожности

    Эналаприл следует с осторожностью применять пациентам с затруднением оттока крови из левого желудочка сердца, ИБС, заболеваниями сосудов мозга.

    Во время лечения эналаприлом необходим систематический контроль АД и функции почек у пациентов с сердечной недостаточностью. У пациентов, получающих диуретики, дозу диуретиков, по возможности, следует уменьшить до начала лечения эналаприлом. В период лечения следует также контролировать содержание калия в сыворотке крови. Артериальная гипотензия чаще развивается на фоне гиповолемии, ограничения потребления соли, при гемодиализе, на фоне диареи или рвоты, во время хирургических операций или анестезии с использованием соединений, вызывающих артериальную гипотензию.

    В тех случаях, когда гипотензия принимает упорный характер, следует снизить дозу и/или прекратить лечение диуретиком и/или эналаприлом.

    У пациентов с двусторонним стенозом артерий почек или стенозом артерии единственной почки артериальная гипотензия, развивающаяся после начала лечения эналаприлом, может привести к ухудшению функции почек, повышению содержания мочевины и креатинина в сыворотке.

    При назначении эналаприла, описаны редкие случаи ангионевротического отека (чаще у пациентов негроидной расы). В таких случаях следует немедленно прекратить лечение и установить постоянное наблюдение за пациентом до полного исчезновения симптомов. Антигистаминные препараты при этом оказывают положительный эффект. При развитии удушья на фоне отека следует ввести подкожно раствор эпинефрина (адреналина) 0,1 % (0,3-0,5 мл) и/или принять меры для обеспечения проходимости дыхательных путей.

    В редких случаях прием ингибиторов АПФ на фоне гипосенсибилизации аллергенами перепончатокрылых или диализе с использованием мембран высокой пропускной способности (например, AN69) вызывает тяжелые анафилактоидные реакции. У таких пациентов рекомендуется применение антигипертензивных средств другого класса.

    Имеются сообщения о возникновении обратимого непродуктивного кашля при лечении ингибиторами АПФ.

    У пациентов, получавших эналаприл в течение 48 недель, наблюдается повышение уровня калия в сыворотке на 0,02 мэкв/л. При лечении эналаприлом следует контролировать содержание калия в сыворотке крови.

  • Рейтинг
    ( Пока оценок нет )
    Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
    Добавить комментарий

    ;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: