Препараты никотиновой кислоты для снижения холестерина и лечения атеросклероза

Подсказки фармацевту: ЛС при атеросклерозе

Гиполипидемические препараты: механизм действия, побочные эффекты и особенности приема

Атеросклероз, в основе которого лежит комплекс сложных нарушений метаболизма липидов, — один из важнейших факторов риска развития сосудистых катастроф. Тесно связанная с ним гиперхолестеринемия выявляется более чем у 60 % госпитализированных пациентов в возрасте 30–69 лет [1]. Поэтому препараты, способствующие нормализации липидных параметров, пользуются в аптеках стабильным спросом. По всей вероятности, он будет только расти: ведь средний возраст населения России растет и число больных сердечно-сосудистыми заболеваниями увеличивается. И чтобы качественно проводить фармконсультирование, первостольникам важно помнить, как работают гиполипидемические ЛС, какие побочные эффекты они проявляют и о чем нужно предупредить клиента с соответствующим рецептом.

Начало начал: классификация

В первую очередь вспомним, какие гиполипидемические препараты есть сегодня в ассортименте аптек.

Таблица 1: Гиполипидемические ЛС

Средства, понижающие содержание в крови преимущественно холестерина (ЛПНП)
Ингибиторы синтеза холестерина (ингибиторы 3-гидрокси-3-метилглутаргил коэнзим А-редуктазы, или статины) аторвастатин, ловастатин, питавастатин, правастатин,
розувастатин, симвастатин, флувастатин
Ингибиторы всасывания холестерина из кишечника эзетимиб
Средства, понижающие содержание в крови преимущественно триглицеридов Производные фиброевой кислоты, или фибраты гемфиброзил
фенофибрат
Средства, понижающие содержание в крови холестерина (ЛПНП) и триглицеридов (ЛПОНП) Кислота никотиновая

Гиполипидемические препараты могут обеспечивать нормализацию липидного профиля за счет реализации различных механизмов. Среди них [1, 2]:

  • cамый распространенный механизм действия: активация захвата липопротеинов за счет стимуляции ЛПНП-рецепторов, расположенных в печени;
  • блокирование синтеза липидов и липопротеинов в печени;
  • ингибирование всасывания холестерина и желчных кислот из кишечника;
  • активация катаболизма холестерина, в том числе — его превращения в желчные кислоты;
  • стимуляция активности фермента, расщепляющего липиды, — липопротеинлипазы эндотелия сосудов;
  • блокирование синтеза жирных кислот в печени и их высвобождения из жировой ткани (ингибирование липолиза);
  • повышение содержания в крови антиатерогенных ЛПВП.

Рассмотрим подробнее, как работают представители различных подгрупп гиполипидемических препаратов и какие особенности они имеют.

Фармакология статинов

Статины — препараты первой линии для лечения гиперлипидемии, которые выделяются самой высокой липолитической активностью среди всех подгрупп гиполипидемических препаратов [3, 4]. Первые представители статинов были получены из плесневых культур. Речь идет о ловастатине — он был выделен в 1980 году из содержащегося в почве плесневого грибка Aspergillus terreus. В клинической практике ловастатин начал использоваться в 1987 году, положив начало эре самых мощных гиполипидемических средств [5].

Последующие ЛС этой подгруппы имеют полусинтетическое (симвастатин, правастатин) и синтетическое происхождение (флувастатин, аторвастатин, розувастатин).

Механизм действия

Статины снижают синтез холестерина и липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП) в печени за счет угнетения активности ключевого фермента, участвующего в раннем этапе синтеза холестерина (ГМГ-КоА-редуктазы, — прим. ред.). В результате происходит цепочка изменений [3]:

  • в клетках печени снижается уровень холестерина;
  • на несколько часов в клетках печени увеличивается синтез холестерина (компенсаторно);
  • на несколько суток на мембране гепатоцитов увеличивается количество специфических рецепторов, связывающих ЛПНП и снижающих их концентрацию в крови;
  • компенсаторно увеличивается число липопротеиновых рецепторов печени;
  • уменьшается концентрация ЛПНП, ЛПОНП, аполипопротеина; в меньшей степени снижается уровень триглицеридов;
  • увеличивается содержание ЛПВП.

Важно отметить, что гиполипидемический эффект при приеме статинов проявляется быстро, примерно в течение недели после начала терапии.

Кроме того, для статинов характерны нелипидные плейотропные эффекты, среди которых следует выделить:

  • улучшение функции эндотелия сосудов;
  • подавление воспалительной активности в сосудистой стенке;
  • уменьшение процессов окисления ЛПНП;
  • истощение и стабилизация ядра атеросклеротической бляшки;
  • ингибирование тромбообразования;
  • противовоспалительный эффект.

Статины также оказывают профилактическое действие в отношении сердечно-сосудистых заболеваний. Доказано, что они снижают риск смертности от больших сердечно-сосудистых событий (инфаркт миокарда, инсульт) и развития сердечно-сосудистых заболеваний [4]. Результаты Кокрановского обзора свидетельствуют, что статины снижают риск повторного инсульта [4].

К статинам (как, впрочем, и к гиполипидемическим препаратам других подгрупп) не развивается устойчивость.

Безопасность статинов при беременности не изучалась, поэтому женщинам репродуктивного возраста во время лечения важно использовать эффективную контрацепцию. При лактации статины также противопоказаны [5].

Побочные эффекты

Как правило, статины хорошо переносятся, однако неблагоприятные реакции при их приеме возможны. Среди самых распространенных — диспепсические явления (тошнота, рвота, боль в животе, диарея, снижение аппетита), неврологические (головокружение, раздражительность). На фоне приема статинов может появляться мышечная боль и ассоциированная с ней мышечная слабость: они возникают у 10 % пациентов [4].

Редким серьезным побочным эффектом статинов является разрушение мышечной ткани — рабдомиолиз. Он, как правило, проявляется при комбинации неблагоприятных факторов, например, приеме статинов на фоне применения иммунодепрессантов [4].

О чем предупредить клиента?

Статины быстро оказывают гиполипидемическое действие, однако, даже если анализы демонстрируют нормализацию уровня липидов, отменять препараты без рекомендации врача нельзя. При их отмене уровень липидов часто вновь повышается. Препараты применяют длительно, иногда пожизненно.

Читайте также:
Список антиоксидантных препаратов: механизм действия, показания, противопоказания, побочные эффекты

Препараты, ингибирующие всасывание холестерина в кишечнике

Первым и пока единственным лекарственным средством этой подгруппы стал эзетимиб. Он работает в основном в ворсинчатом эпителии щеточной каймы тонкой кишки.

Механизм действия основан на ингибировании транспортера холестерина в энтероцитах кишечника. Это обеспечивает снижение всасывания холестерина примерно на 50 %. Также уменьшается уровень ЛПНП и ЛПОНП на 20–25 % и незначительно повышается содержание ЛПВП.

Максимальное действие препарата развивается через 2 недели. При монотерапии в стандартной дозе 10 мг в сутки эзетимиб обеспечивает снижение концентрации ЛПНП не более чем на 17–18 %, поэтому чаще его применяют в комбинации со статинами [3].

Побочные эффекты

Как правило, эзетимиб хорошо переносится. В редких случаях он может вызывать изменение уровня ферментов печени, а также боли в спине, артралгию, слабость [1, 3].

О чем предупредить клиента?

Если врач выписал комбинацию эзетимиба и статинов, важно придерживаться рекомендаций и принимать оба препарата, чтобы достичь оптимального гиполипидемического эффекта.

Фибраты

Фибраты — первые эффективные гипотриглицеридемические препараты, которые начали применять для лечения атеросклероза. Выделяют два поколения этой подгруппы: к первому относится клофибрат, который в настоящее время не зарегистрирован из‑за низкого профиля безопасности. Появились данные, что на фоне длительного применения клофибрата увеличивается смертность, не связанная с сердечно-сосудистыми заболеваниями, а также повышается вероятность развития опухолей пищеварительного тракта и печени [1].

Сегодня применяются только фибраты второго поколения, имеющие благоприятный профиль безопасности: фенофибрат, безафибрат, ципрофибрат и гемфиброзил.

По эффективности все фибраты второго поколения сходны, а вот по фармакокинетике препараты различаются. Наиболее длительно действует фенофибрат (20–25 часов) и ципрофибрат (более 48 часов) [1]. При этом максимальный клинический эффект развивается только спустя несколько недель применения. Так, для гемфиброзила этот показатель составляет не менее 4 недель.

Механизм действия фибратов до сих пор остается не до конца ясным [5]. Исследования последних лет свидетельствуют, что многие их эффекты связаны со взаимодействием с рецепторами, активируемыми пероксисомными пролифераторами (PPAR). Они играют существенную роль в регуляции транскрипции генов. Фибраты связываются с PPAR, которые экспрессируются в первую очередь в печени и бурой жировой ткани, и, предположительно, за счет PPAR-опосредованной стимуляции окисления жирных кислот, обеспечивают [4]:

  • снижение уровня триглицеридов на 20–50 % — это класс-эффект фибратов;
  • снижение уровня ЛПОНП, ЛПНП;
  • ингибирование синтеза холестерина, что приводит к снижению его уровня в среднем на 10–15 %;
  • увеличение концентрации ЛПВП (при длительном применении).

На фоне приема фибратов также уплотняются атеросклеротические бляшки в стенке сосудов, что приводит к увеличению их просвета. Кроме того, препараты этой группы оказывают антиагрегантное действие.

Фибраты назначаются длительно, как правило, на протяжении нескольких лет.

Побочные эффекты

Нежелательные реакции при приеме фибратов развиваются в 2–15 % случаев. Чаще всего возникают диспепсические расстройства — тошнота, диарея; кожные реакции (сыпь). Реже появляются сонливость, нарушение оттока желчи, миозит.

О чем предупредить клиента?

Фибраты лучше применять утром во время еды, поскольку синтез липопротеидов, богатых триглицеридами, интенсивнее происходит именно в утренние часы.

Производные никотиновой кислоты

Ниацин, или никотиновая кислота, — один из самых «заслуженных» препаратов, который используется для лечения гиперлипидемии с 1955 года [6]. Она действует только после превращения в организме в никотинамид и последующего связывания с коэнзимами кодегидразой I и кодегидрозой II, которые переносят водород.

Отличительные действия никотиновой кислоты по сравнению с другими гиполипидемическими препаратами — способность выраженно повышать уровень ЛПВП, а также вазодилатирующий эффект.

Гиполипидемическое действие ниацина требует более высоких доз, чем необходимо для проявления витаминного эффекта. В среднем доза никотиновой кислоты как гиполипидемического средства в 100 раз выше, чем в качестве витамина [1].

Механизм действия основан на ингибировании липолиза триглицеридов в жировой ткани. Никотиновая кислота уменьшает синтез ЛПОНП, снижает уровень общего холестерина, ЛПНП, триглицеридов и повышает содержание ЛПВП на 15–30 %. Препарат также обладает антиатерогенными свойствами [5].

Наряду с гиполипидемическим эффектом никотиновая кислота расширяет мелкие сосуды (в том числе сосуды головного мозга), улучшает микроциркуляцию, оказывает слабое антикоагулянтное действие.

Уровень триглицеридов начинает снижаться уже через 1–4 дня после начала приема никотиновой кислоты, в то время как содержание холестерина падает на 5–7 день применения препарата.

Побочные эффекты

Наряду с довольно мощными гиполипидемическими свойствами никотиновая кислота выделяется плохой переносимостью. До 40 % пациентов отказываются от ее приема из‑за побочных эффектов [6]. Одним из побочных эффектов, связанных с низким комплаенсом, является ощущение жара и приливов, обусловленное выбросом простагландинов. Этот эффект может быть снижен за счет постепенного титрования дозы и назначения ацетилсалициловой кислоты в дозе 250 мг за полчаса до приема никотиновой кислоты.

Читайте также:
Список лучших препаратов от геморроя: 36 препаратов 12 групп

На фоне применения высоких доз никотиновой кислоты (как правило, составляющих 2–6 г в сутки) возможно появление кожного зуда и диспепсии — рвоты, диареи. Существует вероятность образования пептической язвы желудка, нарушения функции печени, повышения уровня глюкозы и мочевой кислоты в крови. Из-за возможного развития гиперурикемии никотиновая кислота противопоказана при подагре. Ее также не рекомендуют применять при сахарном диабете и метаболическом синдроме [1, 3].

Ввиду не очень хорошей переносимости никотиновой кислоты были синтезированы ее производные, имеющие более высокий профиль безопасности. Одним из самых назначаемых стал ксантинола никотинат.

О чем предупредить клиента?

Никотиновая кислота за счет вазодилатирующего действия может потенцировать эффект гипотензивных препаратов и приводить к внезапному снижению артериального давления, поэтому применять ее на фоне антигипертензивной терапии нужно осторожно, после консультации с врачом [7].

Никотиновую кислоту рекомендуют принимать во время еды.

Комбинированная гиполипидемическая терапия

В некоторых случаях врачи назначают комбинацию гиполипидемических препаратов с разным механизмом действия. Самое распространенное показание — тяжелая гиперлипидемия. Чаще всего в комплексе применяют фибраты со статинами. Никотиновую кислоту с другими гиперлипидемическими средствами комбинируют очень осторожно, под контролем врача [6].

При неэффективности двухкомпонентной схемы лечения могут применяться сразу три препарата, например, статины, ингибиторы всасывания холестерина и никотиновая кислота [3].

  1. Харкевич Д.А. Фармакология. 10-е изд. М.: ГЭОТАР-Медиа, 2010. – 908 с.
  2. Morris Brown, Peter Bennett. Clinical Pharmacology 11th Edition, 2012.
  3. Клиническая фармакология и фармакотерапия: учебник. – 3-е изд., доп. и перераб. / под ред. В.Г. Кукеса, А.К. Стародубцева. – М.: ГЭОТАР-Медиа, 2012. – 832 с.
  4. Bardal S. K., Waechter J. E., Martin D. S. Applied pharmacology. – Elsevier Health Sciences, 2011.
  5. Goodman and Gilman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics, Twelfth Edition
  6. Джанашия П.Х. и соавт. Медикаментозная гиполипидемическая терапия. Medi.ru URL: https://medi.ru/info/3448/ (дата обращения 29.05.2020).

Нашли ошибку? Выделите текст и нажмите Ctrl+Enter.

Препараты никотиновой кислоты для снижения холестерина и лечения атеросклероза

Никотиновая кислота (НК) занимает промежуточное место по эффективности между статинами и фибратами. НК обладает гиполипидемическим, сосудорасширяющим, гипотензивным и фибринолитическим действием; выпускается в порошках, таблетках (по 0,05) и ампулах (1 мл 1% раствора). НК (в достаточно высокой дозе 2—6 r/сут) обладает широким спектром действия на ЛП: эффективно повышает уровень ХСЛПВП (на 20%), снижает уровни ТГ (на 25%) и ХСЛПНП (на 15%), улучшает структуру фракций ЛП (кроме ХМ). Все это благоприятствует уменьшению общей смертности при проведении вторичной профилактики.

Механизм действия никотиновой кислоты многогранный: она повышает активность липопротеидлипазы, приводя к росту содержания ХСЛПВП и снижению ЛПОНП; уменьшает содержание ТГ, вследствие чего снижается синтез ЛПОНП (и меньше образуется ХСЛПНП) и мобилизация свободных жирных кислот из жировой ткани в печень. НК усиливает синтез простагландинов, приводя к побочному действию — покраснению кожи, появлению чувства жара (что обусловлено расширением сосудов кожи под влиянием простагландинов). Этот побочный эффект можно уменьшить приемом НПВП, угнетающих синтез простагландинов.

Показания к применению никотиновой кислоты: первичная умеренная гиперхолестеринемия и смешанная гиперхолестеринемия (ОХС более 6,2 ммоль/л и ТГ более 2,2 ммоль/л); высокий уровень ОХС и низкий ХСЛПВП; одновременное повышение ОХС и ТГ. Малые дозы НК могут назначаться больным с диабетической дислипидемией. Эффективная гипохолестеринемическая доза составляет 3,0-5,0 г/сут. Обычно прием начинается с малых доз с последующим повышением дозы НК на 0,1 г каждые 5 дней. Например (при 5-дневной схеме): 5 дней по 0,1 г 3 раза в сутки, следующие 5 дней по 0,2 г 3 раза в сутки и далее 5 дней по 0,3 г 3 раза в сутки (доводя до 1,0-1,5 г 3 раза в сутки и более).

Максимальная суточная доза равна 6,0 г. Для лучшей переносимости никотиновой кислоты следует принимать только после еды и не запивать горячими напитками (особенно кофе)

В начальной фазе лечения необходим контроль уровня глюкозы в крови и функции печени в целях выявления побочного действия НК Она плохо переносится больными из-за приливов жара и покраснения кожи вследствие повышения синтеза простагландинов (аспирин может уменьшать эти симптомы), нарушений со стороны ЖКТ и толерантности к глюкозе, гиперурикемии Поэтому большие, но эффективные дозы (3-5 г/сут) способны принимать точько половина больных Пролонгированные формы НК могут вызвать (редко) серьезное токсическое действие на печень (вплоть до развития фулминантной печеночной недостаточности).

Поэтому при длительном применении больших доз никотиновой кислоты необходим контроль за печеночными ферментами (повышаются у 5% больных) Это действие НК обусловлено ее метилированием в организме и последующим выделением почками в форме метилникотинамида Проявлению гепатотоксического действия НК предшествует резкое снижение уровня липидов в крови

Читайте также:
Альфа-адреноблокаторы: что это такое, механизм действия, области применения, побочные действия

Никотиновая кислота назначаемая длительно и в больших дозах, может вытеснять из организма аскорбиновую кислоту Для предупреждения этого гиповитаминоза целесообразно дополнительно вводить в организм препараты аскорбиновой кислоты Возможны повышение кислотности желудочного сока (обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки) гипергликемия и гиперурикемия вплоть до развития подагры (при склонности к нарушению пуринового обмена) Очень редко на фоне приема НК у больных ИБС увеличивается частота предсердных аритмий, а также возникает акантоз (коричневые пятна на коже с бархатистой поверхностью), исчезающий после прекращения приема НК Редко может возникать отек сетчатки глаз – больные жалуются на появление расплывчатости затуманенности обозреваемых предметов Эти симптомы нестоики и исчезают после отмены НК

Противопоказания к приему никотиновой кислоты — язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения активный гепатит, мочекаменная болезнь

Лечение атеросклероза лекарствами

Используйте навигацию по текущей странице

  • Подробно
  • Заболевания
  • Методы диагностики

Причины и развитие атеросклероза

Главной причиной клинических проявлений облитерирующего атеросклероза является способность человека жить более 40 лет. Ранняя смертность в прежние века не позволяла диагностировать поражение артерий. Большинство заболеваний, приводящих к смерти или инвалидизации, так или иначе ассоциированы с атеросклерозом. Возрастной атеросклероз рано или поздно появляется у всех людей. Однако у ряда пациентов выявляется врожденная склонность к атеросклерозу – гиперлипедемия (наследственное повышение холестерина в крови).

Основные изменения при атеросклерозе развиваются в интиме (внутренней оболочке) артерий. Здесь начинают откладываться холестерин и жировые включения (липиды) – формируя желтоватые пятна на внутренней стенке сосуда. В последующем происходит образование атеросклеротической бляшки. На бляшках оседают тромбоциты и сгустки фибрина, соли кальция.

При обильном накоплении липидов и кальция происходит нарушение кровообращения в бляшках, омертвение которых обусловливает появление атером-полостей, заполненных распадающимися массами. Стенка артерии в области такой бляшки имеет каменную твердость, легко крошится. Крошкообразные массы отторгаются в просвет сосуда. Попадая с током крови в нижележащие кровеносные сосуды, кусочки раскрошившейся атеросклеротической бляшки могут стать причиной закупорки (эмболии) и привести к тромбозу артерий конечности с развитием гангрены (омертвения). Кроме этого, крупная бляшка приводит к значительному нарушению тока крови, что снижает доставку кислорода в ткани. При физической нагрузке мышцы, не получающие достаточного питания отказываются работать, возникает боль, которая исчезает только после отдыха. Крупная бляшка способствует развитию тромба в месте сужения сосуда, что может привести к острой ишемии и гангрене.

Медикаментозная терапия может быть направлена на причины болезни (этиотропное лечение), механизмы его развития (патогенетическое лечение), симптомы заболеваний (симптоматическая терапия) и профилактику осложнений. В лечении сосудистых пациентов должна применяться схема, затрагивающая все аспекты заболевания.

Этиотропное и патогенетическое лечение.

Облитерирующий атеросклероз. Лечение направлено на предупреждение развития атеросклеротических бляшек. Помимо диеты, применяются препараты снижающие повышенный уровень холестерина – статины. Их перечень достаточно обширен. В нашей практике применяются ловастатин, правастатин, симвастатин, флувастатин, аторвастатин, розувастатин. Статины обладают сосудистыми эффектами. На уровне сосудистой стенки они за счет уменьшения образования холестерина и липопротеидов низкой плотности, снижают включение холестерина в субинтиму сосудов, способствуют стабилизации уже существующих атеросклеротических бляшек за счет уменьшения липидного ядра, а следовательно, снижают риск разрыва бляшки и тромбообразования. Улучшение функционального состояния эндотелия сосудов на фоне терапии статинами связывают не только с их основным действием, но и с плейотропными эффектами. Прием статинов должен быть длительным.

Диабетическая макроангиопатия. Помимо терапии статинами, для улучшения состояния сосудистой стенки применяется препарат Vessel Due F, органический глиполисахарид, который способствует восстановлению эндотелия и снижает риск сосудистых тромбозов. Для лечения нейропатии у больных с диабетом используются витамины группы В (мильгамма), тиоктацид.

Облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера) – воспалительное заболевание артерий. Для патогенетического лечения используются противовоспалительные препараты – гормоны надпочечников в ударных дозах (пульс-терапия). Чаце всего применяется метилпреднизолон (солу-медрол), коротким курсом. Целенаправленая пульс-терапия позволяет улучшить прогноз для пациентов с облитерирующим эндартериитом.

Препараты улучшающие кровоток и влияющие на коллатеральное кровообращение.

Препараты – спазмолитики. Современные данные о таких спазмалитиках, как папаверин, ношпа, никотиновая кислота свидетельствуют об их неэффективности и даже вредности для пациентов с облитерирующими заболеваниями. Расширяя крупные непораженные артерии, они вызывают обкрадывание в мелких сосудах и усугубляют артериальную недостаточность, поэтому должны быть исключены из арсенала сосудистых хирургов.

Пентоксифиллин (трентал, вазонит) до сих пор широко используются в отечественной клинической практике, хотя множество исследований показали их небольшую эффективность.

Циластозол (плетал) – препарат с доказанным эффектом при перемежающейся хромоте. Однако в Российской Федерации он не зарегистрирован.

Актовегин и солкосерил – популярные в отечественной практике препараты (депротеинизированные вытяжки из плазмы КРС) содержат набор витаминов и минералов, некоторых плазменных гормонов. К сожалению, их эффект не соответствует ожиданиям. В нашей практике эти препараты не используются.

Читайте также:
Обзор лучших мочегонных препаратов (диуретиков) в таблетках

Неоваскулген – новый генетический препарат, стимулирующий выработку в тканях эндотелиального фактора роста. По замыслу создателей должен стимулировать развитие коллатерального кровообращения. Наш небольшой опыт не подтверждает эффективности препарата у больных с критической ишемией на фоне болезни Бюргера. Высокая стоимость препарата не позволяет провести масштабные исследования этого вопроса.

Симптоматическая терапия.

Подразумевает уменьшение симптомов сосудистых заболеваний. Эффективное патогенетическое лечение способствует устранению симптоматики хронической артериальной недостаточности. При критической ишемии важным аспектом лечения является обезболивание. Для этих целей используются ненаркотические анальгетики (кеторол, баралгин, диклофенак). При невралгических болях назначается финлепсин и другие седативные средства. В сложных случаях возможно назначение наркотических анальгетиков (трамадол, промедол, морфин) или эпидуральной продленной анестезии.

Профилактика осложнений.

Основное осложнение, связанное с облитерирующими заболеваниями, это тромбоз артерии с развитием острой ишемии конечности. В настоящее время возможности современной терапии позволяют многократно снизить риск тромбоза. Наиболее эффективны препараты клопидогреля (плавикс, зилт, тромбостоп). Могут использоваться препараты аспирина (тромбоасс, кардиомагнил) в дозе не менее 100 мг в сутки, но они слабее. У пациентов с склонностью к венозным тромбозам и с мерцательной аритмией, для профилактики тромбоэмболии могут использоваться непрямые антикоагулянты (варфарин), прямые ингибиторы тромбина (продакса), низкомолекулярные гепарины (фраксипарин, клексан)

Высокий уровень холестерина в крови приводит к опасности развития атеросклеротических бляшек. Из-за закупорки сосудов атеросклеротическими бляшками развивается инфаркт миокарда, ишемический инсульт или гангрена конечностей.

Чем опасен высокий уровень холестерина?

Повышенный уровень холестерина приводит к риску развития ИБС и инфаркта миокарда, ишемического инсульта и гангрены конечностей!

Необходимо снижать концентрацию общего холестерина в крови: снижение концентрации общего холестерина в крови на 10% приводит к уменьшению смертности от заболеваний сердца на 20%. Малая физическая активность (гиподинамия), избыточное питание и курение оказывают плохое воздействие на уровень холестерина.

Физические упражнения и похудание уменьшают концентрацию холестерина и триглицеридов, тем самым позволяя предотвратить развитие атеросклероза.

Препараты для снижения уровня холестерина

Статины – это группа препаратов предназначенных для снижения снижение уровня холестерина в крови. Действие статинов основано на блокировании образования холестерина в печени, что снижает его уровень в крови, так как весь холестерин в организме вырабатывается именно там, а не поступает с пищей. Тот холестерин, что мы съедаем является только материалом для синтеза собственного.

  • Розувастатин – Крестор (Розукард, Розулип, Тевастор)

Назначается пациентам с высоким риском развития инсульта и инфаркта. Прием Розувастатина зависит от уровня липидов в крови и составляет в стандартной дозировке от 5 до 10 мг в день.

  • Аторвастатин – Липримар (Тулип, Торвакард, Аторис)

Аторвастатин – очень эффективный препарат с минимальными побочными эффектами. Подходит для длительного применения.

Никотиновая кислота: состав, взаимодействие с другими препаратами

Никотиновая кислота представляет собой жизненно важный витамин, поступление которого абсолютно необходимо всем людям, в том числе здоровым. Препарат выпускают в виде инъекций и таблеток. Он используется для профилактики и лечения атеросклероза, нарушения мозгового кровообращения, колита, гастрита с пониженной кислотностью и других опасных патологий.

Состав и другие характеристики

Никотиновая кислота (также витамин PP или витамин В3) выпускается в виде таблеток (по 50 мг действующего вещества в каждой) и инъекций для уколов (водный раствор концентрации 0,1%). Таблетки выпускают в упаковках по 10 или 50 штук, инъекции – в стеклянных ампулах.

Витамин B3 способствует расширению сосудов, снижению уровня холестерина и липидов. Является незаменимым, жизненно важным веществом, которое участвует во многих обменных процессах и участвует в поддержании гомеостаза (постоянства внутренней среды).

Препарат продается в аптеках, отпускается только при наличии рецепта. Хранить можно в обычных условиях (комнатная температура, умеренная влажность, вдали от солнечных лучей). Срок годности составляет 5 лет для раствора и 4 года для таблеток.

Для чего назначают уколы никотиновой кислоты

Никотиновую кислоту показано принимать в целях профилактики авитаминоза, связанного с недостаточным поступлением витамина В3. Средство рекомендуется для профилактики и лечения таких заболеваний:

ишемия сосудов головного мозга;

полиневропатия диабетического типа;

долго незаживающие раны;

невропатия лицевого нерва;

спазмы мочеточников, желчевыводящих протоков.

Противопоказания к применению

Никотиновая кислота имеет мало противопоказаний. Витамин В3 не рекомендуется принимать при наличии таких патологий:

серьезные нарушения работы печени;

язвенная болезнь на стадии обострения;

тяжелые формы артериальной гипертензии;

Никотиновая кислота в ампулах: побочные эффекты

Витамин В3 приводит к повышению секреции гистамина. Это может привести как к аллергическим реакциям, так и к другим побочным эффектам:

покраснения кожных покровов (чаще на лице и в верхней половине тела);

Читайте также:
От чего помогает Конкор: инструкция по применению, показания, противопоказания, механизм действия, побочные эффекты

повышенная секреция желудочного сока;

прилив крови к области головы.

Если курс лечения длится несколько месяцев, могут наблюдаться и другие негативные последствия:

нарушения функции печени;

нарушение сердечного ритма;

пониженная толерантность к глюкозе;

образование язв на слизистой желудка;

повышение активности отдельных ферментов.

Никотиновая кислота: инструкция по применению

Уколы ставят разными способами – внутривенно (медленное введение), подкожно или внутримышечно. Дозировка и метод зависят от вида заболевания:

Для лечения пеллагры ставят 1-2 укола внутривенно либо внутримышечно в течение 10-15 дней подряд.

Для лечения ишемического инсульта ставят внутримышечные или внутривенные уколы в дозировке 10-50 мг.

Для преодоления дефицита витамина В3 делают подкожные инъекции.

Уколы никотиновой кислоты являются болезненными, что нормально. Если после инъекции нет покраснения, это, наоборот, является нетипичной ситуацией. Возможная причина – проблемы с кровообращением.

Таблетки принимают в разных количествах:

для лечения пеллагры 2-4 раза в сутки по 100 мг;

для лечения атеросклероза – 2-4 раза в сутки в количестве 2-3 г;

для лечения дислипидемии – 2-3 раза в сутки от 50 мг и более.

Курс лечения длится от 2 до 4 недель, при необходимости по согласованию с врачом пациент проходит повторный цикл.

При существенном нарушении указанных дозировок возможен зуд, сильный прилив крови к верхней половине тела, нарушения пищеварения. В таких случаях необходима поддерживающая терапия. В крайних ситуациях пациенту следует обратиться за неотложной помощью.

Взаимодействие с другими препаратами

Витамин PP усиливает действие препаратов с вазоактивным действием, что может привести к снижению артериального давление. Не рекомендуется одновременный прием с скевестрантами желчных кислот – их следует использовать с разницей минимум 1 час.

Никотиновая кислота может привести к гипергликемии, поэтому пациентам следует контролировать уровень сахара в крови. В случае одновременного приема с «Амлодипином» и «Аторвастатино» может усилиться риск развития миопатии. Также витамин PP не рекомендуется использовать вместе с витамином С.

Стоит учесть, что одновременный прием с никотиновой кислотой снижает эффективность таких препаратов:

Особые указания

Никотиновая кислота помогает не только в борьбе с атеросклерозом, но также укрепляет иммунитет человека. По некоторым данным повышенная концентрация препарата может остановить развитие ВИЧ и некоторых бактериальных инфекций.

Стандартная суточная потребность в витамине В3 составляет 16-28 мг для мужчин и 14-20 мг для женщин. При этом дозировка может быть увеличена для людей, работа которых связана с умственной деятельностью и повышенными физическими нагрузками. Особая потребность в никотиновой кислоте наблюдается и у беременных женщин, а также во время кормления грудью.

В норме витамин PP благотворно воздействует на сердечно-сосудистую, нервную и пищеварительную систему. Также есть данные о том, что вещество препятствует зарождению раковых клеток. Поэтому его поступление абсолютно необходимо для каждого человека, особенно с дефицитом витамина В3.

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Авторизуйтесьчтобы оставлять комментарии

Возрастные ограничения 18+

Лицензия на осуществление фармацевтической деятельности ЛО-77-02-011246 от 17.11.2020 Скачать.

Никотиновая кислота (Acidum nicotinicum)

Содержание

  • Структурная формула
  • Английское название
  • Латинское название вещества Никотиновая кислота
  • Фармакологическая группа вещества Никотиновая кислота
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Характеристика вещества Никотиновая кислота
  • Фармакология
  • Применение вещества Никотиновая кислота
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Никотиновая кислота
  • Взаимодействие
  • Пути введения
  • Способ применения и дозы
  • Меры предосторожности вещества Никотиновая кислота
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия c действующим веществом Никотиновая кислота

Структурная формула

Русское название

Английское название

Латинское название вещества Никотиновая кислота

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Никотиновая кислота

  • Витамины и витаминоподобные средства
  • Никотинаты
  • Ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • A04.9 Бактериальная кишечная инфекция неуточненная
  • B99 Другие инфекционные болезни
  • D68.8 Другие уточненные нарушения свертываемости
  • E52 Недостаточность никотиновой кислоты [пеллагра]
  • E72 Другие нарушения обмена аминокислот
  • E78.5 Гиперлипидемия неуточненная
  • G43 Мигрень
  • G46 Сосудистые мозговые синдромы при цереброваскулярных болезнях
  • G51 Поражения лицевого нерва
  • I20 Стенокардия [грудная жаба]
  • I63 Инфаркт мозга
  • I69 Последствия цереброваскулярных болезней
  • I70 Атеросклероз
  • I70.2 Атеросклероз артерий конечностей
  • I73 Другие болезни периферических сосудов
  • I73.0 Синдром Рейно
  • I73.1 Облитерирующий тромбангиит [болезнь Бюргера]
  • I77.1 Сужение артерий
  • I79.2 Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках
  • K52 Другие неинфекционные гастроэнтериты и колиты
  • L98.4 Хроническая язва кожи, не классифицированная в других рубриках
  • T14.1 Открытая рана неуточненной области тела
  • T50 Отравление диуретиками и другими неуточненными лекарственными средствами, медикаментами и биологическими веществами
  • T65.9 Токсическое действие неуточненного вещества
Читайте также:
От чего помогает Валидол: инструкция по применению, показания, противопоказания, механизм действия, побочные эффекты

Код CAS

Характеристика вещества Никотиновая кислота

Белый кристаллический порошок без запаха, слабокислого вкуса. Трудно растворим в холодной воде (1:70), лучше в горячей (1:15), мало растворим в этаноле, очень мало — в эфире.

Фармакология

Включается в простетическую группу ферментов, являющихся переносчиками водорода: никотинамидадениндинуклеотида (НАД) и никотинамидадениндинуклеотидфосфата (НАДФ), регулирует окислительно-восстановительные процессы, тканевое дыхание, синтез белков и жиров, распад гликогена.

Угнетает липолиз в жировой ткани, уменьшает скорость синтеза ЛПОНП . Нормализует липидный состав крови: снижает уровень общего холестерина, ЛПНП , триглицеридов и повышает уровень ЛПВП , обладает антиатерогенными свойствами. Оказывает сосудорасширяющее действие, в т.ч. на сосуды головного мозга, улучшает микроциркуляцию, повышает фибринолитическую активность крови и уменьшает агрегацию тромбоцитов (уменьшает образование тромбоксана А2).

Способствует переходу транс-формы ретинола в цис-форму, используемую в синтезе родопсина. Способствует высвобождению гистамина из депо и активации системы кининов.

Обладает дезинтоксикационными свойствами. Проявляет эффективность при болезни Хартнупа — наследственно обусловленное нарушение обмена (всасывания и проникновения в ткани) триптофана, сопровождающееся дефицитом синтеза никотиновой кислоты.

Хорошо всасывается в пилорическом отделе желудка и верхних отделах двенадцатиперстной кишки. Частично биотрансформируется в печени с образованием N-метилникотинамида, метилпиридонкарбоксамидов, глюкуронида и комплекса с глицином. Выводится с мочой, преимущественно в неизмененном виде.

Применение вещества Никотиновая кислота

Профилактика и лечение пеллагры (авитаминоз PP); атеросклероз, гиперлипидемия ( в т.ч. гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия), спазм периферических сосудов, в т.ч. облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно, мигрень, нарушение мозгового кровообращения, включая ишемический инсульт (комплексная терапия), стенокардия, болезнь Хартнупа, гиперкоагуляция, неврит лицевого нерва, интоксикации длительно незаживающие раны, язвы, инфекционные заболевания, заболевания ЖКТ .

Противопоказания

Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), выраженные нарушения функции печени, подагра, гиперурикемия, тяжелые формы артериальной гипертензии и атеросклероза (в/в введение).

Ограничения к применению

Беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

С осторожностью при беременности и кормлении грудью (прием высоких доз противопоказан).

Побочные действия вещества Никотиновая кислота

Обусловленные высвобождением гистамина: покраснение кожи, в т.ч. лица и верхней половины туловища с ощущением покалывания и жжения, ощущение прилива крови к голове, головокружение, гипотензия, ортостатическая гипотензия (при быстром в/в введении), увеличение секреции желудочного сока, зуд, диспепсия, крапивница.

При длительном применении больших доз: диарея, анорексия, рвота, нарушение функции печени, жировая дистрофия печени, ульцерация слизистой оболочки желудка, аритмия, парестезия, гиперурикемия, снижение толерантности к глюкозе, гипергликемия, транзиторное повышение активности АСТ , ЛДГ , ЩФ , раздражение слизистой оболочки ЖКТ .

Взаимодействие

Потенцирует действие фибринолитических средств, спазмолитиков и сердечных гликозидов, токсическое действие алкоголя на печень. Уменьшает всасывание секвестрантов желчных кислот (необходим интервал в 1,5–2 ч между приемами) и гипогликемический эффект противодиабетических препаратов. Возможно взаимодействие с гипотензивными средствами, ацетилсалициловой кислотой, антикоагулянтами.

Пути введения

Внутрь, в/в, в/м, п/к .

Способ применения и дозы

Внутрь (после еды), в/в медленно, в/м, п/к . Для профилактики: внутрь, взрослым — 0,0125–0,025 г/сут, детям — по 0,005–0,025 г/сутки.

При пеллагре: взрослым — внутрь, по 0,1 г 2–4 раза в сутки в течение 15–20 дней или в/в по 0,05 г либо в/м по 0,1 г, 1–2 раза в сутки в течение 10–15 дней; детям — внутрь, по 0,0125–0,05 г 2–3 раза в сутки.

При ишемическом инсульте: в/в , 0,01–0,05 г.

При атеросклерозе: внутрь, 2–3 г/сут в 2–4 приема.

При нарушениях липидного обмена: внутрь, дозу постепенно увеличивают (при отсутствии побочных явлений) с 0,05 г 1 раз в сутки до 2–3 г/сут в несколько приемов, курс лечения — 1 мес и более, между повторными курсами необходимы перерывы.

При других заболеваниях: внутрь, взрослым — по 0,02–0,05 г (до 0,1 г) 2–3 раза в сутки, детям — по 0,0125–0,025 г 2–3 раза в сутки.

Меры предосторожности вещества Никотиновая кислота

В процессе лечения следует регулярно контролировать функцию печени (особенно при приеме высоких доз). Для предупреждения гепатотоксичности необходимо включение в диету продуктов, богатых метионином (творог), либо назначение метионина или других липотропных средств.

С осторожностью применять при гиперацидном гастрите, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии ремиссии) ввиду раздражающего действия на слизистую оболочку (прием больших доз в этом случае противопоказан). Прием больших доз противопоказан также при заболеваниях печени, в т.ч. гепатите, циррозе (вероятность гепатотоксичности), сахарном диабете.

Нецелесообразно применять для коррекции дислипидемии у больных сахарным диабетом.

Следует учитывать, что п/к и в/м инъекции болезненны.

Витамин B3 (РР, никотиновая кислота, ниацин). Для чего нужен, в каких продуктах содержится и препараты.

Витамин B3 (РР, никотиновая кислота, ниацин). Для чего нужен, в каких продуктах содержится и препараты.

Витамин B3 — молекула, необходимая для окислительных, восстановительных реакций. В медицине она известна как витамин PP, ниацин. Ее же называют никотиновой кислотой. Вещество участвует в продуцировании ферментов, жировом, углеводном обмене. Промышленным образом изготавливаемая никотиновая кислота используется в лечении ряда заболеваний. Соединение присутствует во многих продуктах питания (черный хлеб, манго, фасоль, субпродукты).

Читайте также:
Список препаратов спазмолитиков миотропного, нейротропного, комбинированного действия

Витамин B3 обнаружен в 1867 году ученым Хубером из Германии. Витамин PP получили в результате окисления никотина, извлеченного из табака. Долгое время не предполагали, что это вещество имеет качества витамина, но позднее выяснилась эффективность соединения в борьбе с пеллагрой, поражавшей лиц на кукурузной диете. Как оказалось, в кукурузе никотиновая кислота находится в форме, не усваиваемой человеческим организмом. Именно это провоцировало тяжелое заболевание.

Есть два вида молекул: никотинамид, никотиновая кислота. Коферментные формы витамина B3: никотинамидадениндинуклеотид, никотинамидадениндинуклеотидфосфат. Сокращенные наименования: НАД, НАДФ.

Для чего нужен организму витамин B3

Известно, для чего нужен организму витамин B3: он регулирует работу нервной системы, контролирует реакции окисления, снижает содержание вредного холестерина в кровеносной системе. Никотиновую кислоту назначают в рамках комплексного лечения шизофрении.

Не будет лишним знать, для чего полезен витамин PP.

Это вещество активирует иммунитет, угнетает воспалительные процессы, помогает в излечении инфекционных заболеваний.
Под его влиянием зрение становится острее, пищеварительные процессы стабилизируются, восстанавливается баланс микрофлоры в ЖКТ.
Никотиновая кислота угнетает развитие злокачественных клеток, предупреждает варикозное заболевание, замедляет старение тканей и очищает организм от токсинов.
Получая достаточно никотиновой кислоты, минимизируют риск инфаркта, инсульта, мигрени.
Установлена польза витамина PP для ЦНС, сердца, сосудов. Если человек перенес операцию, вещество предупреждает осложнения.
Оно нормализует кислотно-щелочной баланс, способствует излечению гастрита, язвы, улучшает усвояемость различных элементов, содержащихся в продуктах питания. Выявлена способность ниацина защищать ЖКТ от агрессивных факторов, оздоровлять организм при печеночных, почечных болезнях.
Знать про ниацин (что это за витамин, в чем присутствует) нужно и женщинам, и мужчинам. Он положительно влияет на женский гормональный фон, улучшает репродуктивную функцию, стимулирует сексуальное влечение, улучшает эрекцию.
Никотиновая кислота тонизирует, борется с бактериями, стимулирует регенерацию тканей, заживление ран.
Она способствует поддержанию здоровья слизистых, участвует в формировании гемоглобина, расширяет сосуды, предупреждая кровоизлияние.
Витамин PP в таблетках рекомендован, если человек страдает подагрой, атеросклерозом, стал жертвой повышенных физических, нервных нагрузок, истощения.
При неврологических нарушениях ниацин облегчает симптоматику (вплоть до полного исчезновения). Если человек перенес инсульт, вещество способствует восстановлению нейроны связей, снижая тяжесть осложнений, последствий кровоизлияния. При гипертонии оно восстанавливает сосудистую деятельность, предупреждая криз. Благодаря способности снизить вязкость крови оно показано при тромбофлебите, тромбозе.
Знать, в чем находится витамин B3, стоит людям с избыточным весом. Он стимулирует получение энергии из липидов, упрощая борьбу с килограммами.
Детям витамин PP полезен для нормального, полноценного развития организма. Он предупреждает отклонения, облегчает лечение болезней. Адекватное поступление вещества с продуктами питания и дополнительными комплексами обеспечивает нормальное функционирование детской ЦНС.
Установлена польза витамина B3 для лица, кожи, ногтей и волос. Вещество замедляет процессы старения, позволяет дольше сохранять естественную красоту. Процедуры с использованием ниацина разглаживают, увлажняют кожу, выравнивают оттенок.
Витамин PP для волос используется курсами. Одна программа требует 30 ампул. Раствор распределяют по покровам кожи головы, начиная от висков, двигаясь вдоль линии роста волос. Для одной процедуры используют одну ампулу. Предварительно моют голову, удаляя жир, пыль. Нельзя пользоваться силиконовыми шампунями, создающими непроницаемый барьер. Если после нанесения ниацина кожа шелушится, сохнет, для последующих мероприятий препарат разводят водой в равных пропорциях. Можно заменить воду соком алоэ.

Функции витамина PP

ускорение метаболизма;
стимуляция кислородного обмена в тканях;
расширение сосудов.

Знают о том, какой это витамин никотиновая кислота, больные диабетом, поскольку вещество хорошо зарекомендовало себя в комплексной терапии. Лица, получающие препарат, нуждаются в меньших порциях инсулина. Установлено, что обогащенная соединением диета замедляет деструктивные процессы в поджелудочной железе.

Суточная норма витамина B3

до полугодовалого возраста — 2 мг;
до годовалого — 6 мг;
до 3 лет — 8 мг;
до 8 лет — 10 мг;
до 13 лет — 12 мг;
старше 13 лет — 20 мг;
при вынашивании ребенка, лактации — 25 мг.

Недостаток витамина PP

Недостаток витамина B3 в тяжелой форме приводит к пеллагре. Нехватка ниацина проявляет себя:

непредсказуемыми головными болями без очевидной причины;
физическим бессилием;
хроническими запорами;
проблемами с психикой;
кожными язвами;
нарушениями сна;
тремором рук, ног;
плохой работой ЖКТ;
отсутствием аппетита;
ухудшением иммунной защиты организма.

Признаки дефицита витамина B3 могут появиться на фоне избыточного употребления антибиотиков, сахара, газировки — эти вещества ухудшают способность организма усваивать ниацин. Его нехватка сопровождает большинство строгих диетических программ.

Читайте также:
Обзор лучших петлевых диуретиков, механизм действия препаратов, показания к назначению и побочные эффекты

Среди симптомов нехватки витамина B3:

плохая память;
плохое усвоение пищи;
появление пигментных пятен;
невралгия.

При гиповитаминозе кожа шершавая, сухая, болит. Поскольку биологические роли витамина PP многочисленны, нельзя предсказать, каким именно признаком начнет проявляться нарушение. Течение каждого случая индивидуально. Первыми заметны слабые проявления, постепенно состояние организма ухудшается.

Это любопытно! Признаки дефицита ниацина фиксируются у 13% лиц в возрасте 60+.

Избыток витамина PP

Гипервитаминоз возможен при приеме завышенной дозы лекарств. Обычно это наблюдается на фоне неумеренного потребления биологических добавок. Избыток проявляется:

тошнотой;
рвотой;
путанным сознанием;
понижением давления;
краснотой кожи;
ухудшением зрения;
парезом конечностей;
крапивницей;
нарушением частоты, ритмичности сердцебиения;
потерей слуха;
отеком сетчатки глаза.

На фоне переизбытка шумит в ушах, болит голова. Если витамин PP в ампулах, таблетках принят в очень большой дозе, возможна потеря сознания.

Важно! Больного необходимо уложить, дать обильное питье и открыть окна, обеспечив приток кислорода. Если симптоматика слабая, вызывать врача не нужно. При тяжелых последствиях, спутанном сознании требуется помощь бригады «Скорой помощи».

При длительном избыточном употреблении никотиновой кислоты побочный эффект — дистрофия печени. При превышении дозы вводимого внутривенно препарата снижается давление.

Это любопытно! Избыток витамина PP невозможен, если ниацин попадает в организм только с пищей, поскольку вещество растворяется водой, быстро выводится почками.

В каких продуктах содержится никотиновая кислота

Витамин B3 найден в:

рыбе;
птичьем мясе;
субпродуктах;
яйцах;
молоке;
сыре.

Из рыбы им особенно богаты лосось, горбуша, тунец. Среди птицы стоит обратить внимание на индейку. Самые полезные субпродукты — почки, печень.

Никотиновая кислота содержится в растительной пище:

грече;
пшеничных ростках;
пивных дрожжах;
грибах;
орехах;
томатах;
бобовых;
тмине;
петрушке;
орегано.

Благодаря своей формуле витамин PP из бобовых лучше усваивается, нежели содержащийся в злаках.

Ученые, выясняя, в каких продуктах содержится витамин PP, установили его присутствие во всей пище, богатой прочими соединениями группы В. Чтобы улучшить рацион, разумно включить семена подсолнечника, арахис.

Неочищенные зерновые — еще один источник полезных соединений. Диетологи советуют разнообразить меню кашами из недробленых круп, употреблять пророщенное зерно, бобовые, грибы. Зная, где содержится больше всего витамина B3, формируют рацион, поддерживающий здоровье.

Это любопытно! Женщины страдают от нехватки ниацина чаще мужчин.

Препараты Никотиновой кислоты

По инструкции витамин PP используют, предварительно проконсультировавшись с врачом. В продаже есть средства:

Никотинамид;
Ниацинамид;
Эндурацин в таблетках пролонгированного действия;
Никоверин;
Ниацин.

таблетки;
растворы для уколов.

Никотиновая кислота;
Niacin от Solgar;
Ниацин от Natures’s Way;
Ниацинамид от Now Foods;
Ниацин Двойная сила от Now Foods;

Лучшие препараты для инъекций:

Никотиновая кислота для волос от RENEWAL;
Никотиновая кислота — ВИАЛ от Алвилс;
Никотиновая кислота СОЛОфарм от Гротекс.

Медикаменты используются только по назначению доктора. Принимать добавки самостоятельно не рекомендовано. Длительность курса, оптимальную дозировку, подходящую форму средства определяет специалист по итогам обследования.

Показания к применению Никотиновой кислоты

риск развития пеллагры, гиповитаминоза никотиновой кислоты;
пеллагра;
атеросклероз;
артериальная недостаточность 1-3 уровня;
повышенное содержание липидов в крови;
сосудистый спазм;
энцефалопатия;
кардиосклероз;
стенокардия;
перенесенный инфаркт, инсульт;
неврит;
язвы кожи, слизистых;
повышенная свертываемость крови;
болезни ЖКТ;
частые, продолжительные инфекции;
болезни печени;
заболевание Хартнупа;
отравление.

Знать, как принимать витамин B3, следует лицам, страдающим гиперлипидемией, подверженным ИБС. Если долгое время не заживает рана, ниацин назначают как элемент комплексного лечения.
Как принимать Никотиновую кислоту

Можно купить витамин B3 в ампулах, таблетках. Длительность лечения, дозировку определяет доктор, учитывая диагноз.

Никотиновая кислота в ампулах

Раствор для инъекций вводят:

в вену;
в мышцу;
под кожу.

Внутривенные инъекции делают медленно, струей. Для процедуры обязательно прийти в процедурный кабинет клиники. Учитывают риск тяжелой аллергической реакции. Уколы под кожу, в мышцу допускается ставить дома, учитывая, что они болезненны. Для внутримышечных инъекций подходят:

верхняя внешняя четверть ягодицы;
верхняя внешняя треть плеча;
передняя верхняя бедренная плоскость;
передняя брюшная стенка.

При пеллагре, гиповитаминозе взрослым в вену вводят 50 мг препарата, в мышцу вдвое больше. Частота — 1-2 раза в день. Длительность — 10-15 суток.

При инсульте вводят препарат в вену по 0,1-0,5 г.

Никотиновая кислота в таблетках

Таблетки принимают после еды, запивая прохладной водой, проглатывая целиком.

Детям разрешены только таблетки.

Для предупреждения пеллагры, гиповитаминоза принимают 12,5-25 мг ежедневно. Детям показано 5-25 мг. При пеллагре взрослым 3-4 раза ежедневно дают 0,1 г препарата, детям 2-3 раза по 12,5-50 мг. Длительность курса — 15-20 суток.
При атеросклерозе ежедневно принимают 2-3 г, разделенных на 2-4 порции.
При гиперлипидемии первую неделю принимают 0,5 г ежедневно, затем удваивают дозу, еще через неделю повышают до трех порций по 0,5 г. Длительность курса — до 3 месяцев. После месячной паузы допускается повторение.
При опасности сердечно-сосудистых болезней принимают 0,5-1 г препарата.
При прочих диагнозах взрослым назначают 20-50 мг 2-3 раза в день; детям — вдвое меньше.

Читайте также:
Список препаратов от депрессии: таблетки старого и нового поколения

Электрофорез с Никотиновой кислотой

Методика используется в терапии остеохондроза. Во время процедуры быстро выводится молочная кислота, провоцирующая боль, отек суставов. Активное вещество доставляется в больные зоны организма и прицельно действует на нужном участке. Эффект достигается быстро, после первого сеанса больной ощущает облегчение. На фоне электрофореза с ниацином лучше действуют другие медикаменты, назначенные больному.

Для процедуры используют 1%-й раствор. Процедуры делают ежедневно. Курс — 10 мероприятий. После паузы лечение повторяют для предупреждения обострения.

Витамин B3 — вещество, присутствующее в организме каждого здорового человека. В норме оно поступает с продуктами питания. При недостаточной насыщенности пищи следует дополнить рацион биологически активными добавками, предварительно посоветовавшись с врачом. Гиповитаминоз приводит к тяжелым последствиям вплоть до пеллагры. Потребность в ниацине возрастает на фоне беременности, лактации. Правильно составленный рацион и разумное употребление добавок предупреждает эти проблемы, помогает сохранить здоровье, красоту.

Препараты никотиновой кислоты для снижения холестерина и лечения атеросклероза

Никотиновая кислота (ниацин, витамин B3, витамин PP, антипелагический витамин) — водорастворимый витамин B. Он участвует в различных окислительно-восстановительных реакциях организма, тканевом дыхании, метаболизме жиров, углеводов и образовании ферментов. Никотиновая кислота для снижения холестерина используется в дозах, которые намного превышают суточную дозу.

  1. Механизм действия
  2. Влияние никотиновой кислоты на уровень холестерина, сердечно-сосудистую систему
  3. Как влияет никотиновая кислота на другие органы
  4. Дозировка никотиновой кислоты
  5. Препараты немедленного действия
  6. Препараты пролонгированного действия
  7. Особенности применения
  8. Побочные эффекты, противопоказания

Механизм действия

Никотиновая кислота подавляет расщепление жиров, снижает скорость синтеза липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП). Последние являются предшественниками «вредных» липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), поэтому их количество также сокращается. Ниацин снижает уровень холестерина, триглицеридов и «растворяет» холестериновые бляшки. Витамин B3 положительно влияет на уровень «хороших» липопротеинов высокой плотности (ЛПВП), повышая их уровень.

В цифрах действие никотиновой кислоты выглядит следующим образом.

  • холестерин — 10-15% ↓;
  • ЛПНП — 5-25% ↓;
  • ЛПВП — 15-35% ↑;
  • триглицериды — 20-35% ↓.

Влияние никотиновой кислоты на уровень холестерина, сердечно-сосудистую систему

Ниацин не является основным лекарством от высокого холестерина. Никотиновая кислота обычно назначается при непереносимости статинов и в качестве поддерживающей терапии. Это связано с высоким риском осложнений. Однако использование витамина B3 имеет одно существенное преимущество перед другими гиполипидемическими препаратами. Эффект от использования препарата достигается через несколько дней. Статинов и фибратов хватает почти на месяц.

В случае повышенного холестерина никотиновую кислоту принимают пациенты с диагнозом:

  • наследственная гипертриглицеридемия;
  • наследственная гиперхолестеринемия;
  • наследственная дисбеталипопротеинемия;
  • наследственная смешанная гиперлипидемия;
  • наследственная смешанная гипертриглицеридемия;
  • Повышенный уровень липопротеина А.

Нормализация уровня холестерина, триглицеридов и липопротеинов тормозит развитие атеросклероза. Однако нет единого мнения о том, снижает ли потребление витамина B3 риск сердечно-сосудистых заболеваний. Некоторые исследователи подчеркивают, что, хотя препараты ниацина оказывают умеренное влияние на метаболизм липидов, их действие аналогично действию статинов. Они обладают способностью предотвращать ишемическую болезнь сердца, инсульт и инфаркт миокарда.

Но есть и другая точка зрения. Его сторонники считают, что, несмотря на то, что препараты витамина B3 снижают уровень холестерина ЛПНП, они не защищают от сердечно-сосудистых осложнений в долгосрочной перспективе.

Как влияет никотиновая кислота на другие органы

Ниацин необходим во многих биохимических реакциях. Организм человека синтезирует никотиновую кислоту из аминокислоты триптофана или получает ее с пищей. Никотиновой кислотой особенно богаты печень, мясо, рыба, бобовые, гречка и черный хлеб.

Если в рационе есть дефицит триптофана или ниацина, у человека развивается пеллагра. Принимая во внимание клинические симптомы, становится ясно, какие органы наиболее чувствительны к дефициту ниацина. Пеллагру также называют болезнью трех D, потому что ее основными симптомами являются дерматит, диарея и деменция (деменция). Другие симптомы включают:

  • чувствительность кожи к свету;
  • зоны облысения;
  • отек;
  • глоссит;
  • слабость;
  • путаница;
  • агрессивность;
  • паралич конечностей;
  • воспаление периферических нервов;
  • нарушения координации;
  • кардиомиопатия.

Подобные отклонения характерны для изменений нервной системы, эпидермиса, слизистых оболочек внутренних органов.

Дозировка никотиновой кислоты

Все препараты ниацина можно разделить на две группы: немедленного и пролонгированного действия. Схемы лечения в разных группах отличаются друг от друга. Приобретая витамин B3, следует обращать внимание на то, в какой форме вам прописал врач.

Препараты немедленного действия

Первоначально препарат принимают 1 раз в сутки в дозе 250 мг. Каждые 4-7 дней дозу можно увеличивать до 1,5-2 г / сут в 3-4 приема. Это количество никотиновой кислоты называется терапевтической дозой первой степени. Если целевые значения холестерина и триглицеридов не достигаются после 2 месяцев приема добавок, доза может быть увеличена. Рекомендуемый интервал корректировки дозы — 2-4 недели, максимальная суточная доза — 6 г, разделенная на 2-3 приема.

Читайте также:
Список лучших витаминов для мозга: препараты для детей и подростков, студентов и взрослых

Для поддержания уровня холестерина витамин B3 принимают в дозе 1-2 г / сут в 2-3 приема.

Препараты пролонгированного действия

Он указан в следующем графике дозирования:

  • 1-4 неделя: 500 мг внутрь перед сном;
  • Недели 5-8: 1000 мг внутрь перед сном;
  • через 8 недель: дозировка зависит от реакции пациента на лечение. Если цели достигнуты после приема 1000 мг препарата, дозу не увеличивают. В противном случае рекомендуется увеличивать суточную дозу на 500 мг каждые 4 недели. Максимальная безопасная доза — 2000 мг / сут.

Дозы 1-2 г перед сном достаточно для сохранения эффекта.

Если прием препарата прекращается на длительное время, следует начать новый курс лечения с титрования дозы в соответствии с указанным выше графиком.

Особенности применения

Никотиновая кислота давно не использовалась активно для снижения холестерина. В конце концов, есть гораздо более эффективные и безопасные средства.

Чтобы свести к минимуму побочные эффекты при приеме препарата, следует:

  • контролировать уровень глюкозы, ферментов печени, мочевой кислоты;
  • препарат следует принимать во время еды;
  • ниацин никогда не следует запивать горячими напитками (чаем, кофе) или алкоголем;
  • не употребляйте острую пищу вместе с ниацином;
  • нельзя принимать горячий душ или ванну сразу после приема препарата;
  • включите сыр в свой рацион. Они богаты метионином, который помогает снизить токсическое действие никотиновой кислоты на печень.

Людям, склонным к осложнениям, витамин В3 назначают с осторожностью. Пациенты группы риска — это люди с:

  • почечная недостаточность;
  • низкое артериальное давление (умеренное);
  • гиперацидный гастрит;
  • язвенная болезнь, заболевание тонкого кишечника (кроме обострения);
  • нестабильная стенокардия;
  • острый инфаркт миокарда;
  • Одновременный прием нитратов, бета-адреноблокаторов, антагонистов кальциевых каналов.

Никотиновая кислота может усиливать или уменьшать действие лекарств, изменять их концентрацию и может изменять их. Расскажите своему кардиологу обо всех витаминах, добавках и лекарствах, которые вы принимаете регулярно или периодически.

Особенно важно сообщить врачу, если вы принимаете:

  • добавки никотинамида или витамина B3;
  • Гиполипидемические препараты;
  • Инсулин или другие препараты для лечения диабета;
  • Гипотензивные препараты;
  • антикоагулянты (варфарин), антиагреганты (аспирин);
  • ингибиторы желчных кислот (колестипол, холестирамин);
  • злоупотребление алкоголем.

Побочные эффекты, противопоказания

Никотиновая кислота снижает уровень холестерина только при приеме в дозах, превышающих физиологический предел. Для взрослых максимальная рекомендуемая доза составляет 35 мг. Однако для снижения холестерина нужно принимать 1,5-4,5 г препарата. Неудивительно, что его прием связан с частыми побочными эффектами. Высокие дозы ниацина могут повредить печень (ожирение печени), вызвать расстройства пищеварения и диабет.

Наиболее частые побочные эффекты ниацина — покраснение лица, шеи и зуд. Это неприятное чувство испытывают около 80% пациентов. Для смягчения негативной реакции дозу препарата можно увеличивать постепенно: начинать умеренно, постепенно увеличивая дозу. 20% пациентов страдают сенсорными расстройствами и тошнотой. Все перечисленные выше негативные реакции со временем уменьшаются.

Другие возможные осложнения включают:

  • Общая слабость;
  • головокружение;
  • почечная недостаточность;
  • симптомы простуды;
  • отек лица, горла, языка, губ, глаз, кистей, стоп;
  • охриплость;
  • подагра;
  • повреждение печени;
  • высокий уровень сахара;
  • Головная боль;
  • понос;
  • потеря аппетита;
  • сильная мышечная боль;
  • склонны к кровотечениям, синякам;
  • учащенное сердцебиение;
  • нарушение зрения, вплоть до слепоты.

Пациенты, получающие высокие дозы никотиновой кислоты, склонны к развитию подагры, проблем с печенью и повышенного уровня сахара в крови. Желудочно-кишечные расстройства можно облегчить, если принимать препарат во время еды.

Прием никотиновой кислоты усиливает действие препаратов, понижающих артериальное давление. Если эти препараты используются вместе, следует контролировать артериальное давление. При обнаружении отклонений дозу следует скорректировать.

Витамин B3 противопоказан людям, у которых есть:

  • Обострение язвенной болезни желудка, двенадцатиперстной кишки;
  • подагра;
  • глаукома;
  • Сахарный диабет 2 типа, если уровень сахара в крови не стабилизировался;
  • нарушения свертывания крови (например, гемофилия);
  • острое заболевание печени;
  • непереносимость никотиновой кислоты;
  • алкоголизм;
  • возраст до двух лет.

Воздействие высоких доз никотиновой кислоты на плод человека или животного не изучалось. Риск для будущего ребенка и матери высок, поскольку большинство беременных женщин плохо переносят это. Единственное исключение — прием ниацина для предотвращения развития панкреатита. В этом случае врач, рассмотрев все «за» и «против», может порекомендовать продолжить терапию.

Ниацин обладает способностью проникать в грудное молоко. Поэтому в период грудного вскармливания следует воздержаться от приема препарата. Если врач сочтет необходимым продолжить лечение, ребенка следует перевести на искусственное вскармливание.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: