От чего помогает Конкор: инструкция по применению, показания, противопоказания, механизм действия, побочные эффекты

Конкор

Состав

Одна таблетка Конкора включает 5 мг или 10 мг гемифумарата бисопролола и фумарат бисопролола в соотношении 2:1 в качестве действующих веществ.

Вспомогательные вещества: гидрофосфат кальция, кукурузный крахмал, коллоидный диоксид кремния, микрокристаллическая целлюлоза, кросповидон, стеарат магния.

Состав оболочки: гипромеллоза, диметикон, оксид железа желтый, макрогол 400, диоксид титана.

Форма выпуска

Таблетки Конкор покрыты светло-оранжевой оболочкой, сердцевидной формы, двояковыпуклые, с засечками на обоих краях.

Формы выпуска для Concor (дозировка 5 и 10 мг):

  • десять таких таблеток в блистере, пять или три таких блистера в картонной упаковке;
  • либо 25 таких таблеток в блистере, два таких блистера в картонной упаковке;
  • либо 30 таких таблеток в блистере, один такой блистер в картонной упаковке.

Для Concor 10 мг существует дополнительно следующая форма выпуска:

  • 30 таблеток в блистере, три таких блистера в картонной упаковке.

Фармакологическое действие

Конкор – лекарство, обладающее антиаритмическим, гипотензивным, антиангинальным действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Медицинский препарат Конкор является селективным бета-1-адреноблокатором, без симпатомиметического действия. Данный мед препарат также не оказывает мембраностабилизирующего эффекта.

Применение лекарственного препарата Конкор не оказывает влияния на состояние дыхательных путей и обменные процессы, в которых участвуют бета-2-адренорецепторы.

МНН (международное непатентованное название) лекарства: «бисопролол».

Не обладает сильным отрицательным инотропным эффектом. Понижает тонус симпатоадреналовой системы, подавляет бета-1-адренорецепторы сердца.

При разовом приеме у больных с ишемической болезнью сердца без хронической недостаточности сердца бисопролол снижает число сердечных сокращений, ударный объем сердца, фракцию выброса и необходимость миокарда в кислороде. При долговременной терапии снижается повышенное общее периферическое сопротивление сосудов.

Максимальный эффект наступает через три часа после приема. При назначении бисопролола раз в сутки его эффект длится 24 часа. Максимальное снижение давления фиксируется через 12-14 дней после начала терапии.

Фармакокинетика

Бисопролол всасывается из кишечника на 90%. Биодоступность – 90%. Прием еды не оказывает влияния на биодоступность. Концентрации бисопролола в плазме крови пропорциональны принятым дозам в диапазоне 5-20 мг. Наибольшая концентрация в крови наступает 3 часа.

Связывание с белками плазмы приближается к 30%. Все производные выводятся почками и фармакологически не активны. Период полувыведения составляет 11-12 часов.

Показания к применению Конкора

Показания к применению препарата:

  • хроническая сердечная недостаточность;
  • ишемическая болезнь сердца;
  • артериальная гипертония.

Противопоказания

Противопоказания к применению Конкора:

  • острая форма сердечной недостаточности;
  • декомпенсированная хроническая недостаточность сердца;
  • AV-блокада 2-3 степени;
  • кардиогенный шок;
  • синоатриальная блокада;
  • брадикардия;
  • выраженное снижение давления;
  • бронхиальная астма и ХОБЛ;
  • метаболический ацидоз;
  • тяжелые изменения периферического артериального кровообращения;
  • феохромоцитома;
  • возраст менее 18 лет;
  • аллергия к компонентам препарата.

Побочные действия Конкора

Отзывы о побочных действиях нередки, наиболее часто сообщают о замедлении сердцебиения, гипотензии, тошноте и ухудшении самочувствия.

  • Со стороны системы кровообращения: брадикардия, ухудшение протекания хронической сердечной недостаточности, онемение конечностей, сильное снижение давления, ортостатическая гипотензия.
  • Со стороны нервной системы и психики: головокружение, потеря сознания, головная боль, депрессия, бессонница, кошмарные сновидения.
  • Со стороны респираторной системы: приступ бронхиальной астмы.
  • Со стороны опорно-двигательного аппарата: судороги, слабость мышц.
  • Со стороны органов чувств: поражение слуха, конъюнктивит.
  • Со стороны системы пищеварения: диарея, тошнота, рвота, увеличение уровня АСТи АЛТв крови.
  • Со стороны мочеполовой системы: нарушения потенции.
  • Со стороны кожи: алопеция.
  • Аллергические реакции: зуд, сыпь, покраснение кожи, аллергический ринит.

Инструкция по применению Конкора (Способ и дозировка)

Инструкция на Конкор в таблетках предписывает принимать препарат перорально, один раз в день, утром. Инструкция по применению лекарства, также указывает, что его следует запивать небольшим количеством воды, не разжевывая.

Как принимать Конкор при артериальной гипертензии и стенокардии

Дозу лекарства от давления Конкор подбирают индивидуально, с учетом клиники заболевания и состояния пациента. Первоначальная доза – 5 мг раз в сутки. Если необходимо ее увеличивают на 5 мг раз в сутки. При терапии артериальной гипертензии и стенокардии наибольшая рекомендуемая доза – 20 мг в день.

При хроническом течении сердечной недостаточности обычная схема терапии включает использование ингибиторов АПФ или блокаторов ангиотензина, диуретиков, бета-адреноблокаторов и сердечных гликозидов.

Обязательным условием для терапии препаратом является стабильное хроническое течение сердечной недостаточности без обострений. Максимальная рекомендованная доза при терапии этой патологии составляет 10 мг раз в день.

В настоящий момент не имеется достаточного объема данных по использованию препарата у детей, от чего таблетки Конкор не рекомендуется принимать детям младше 18 лет.

Как долго можно принимать препарат

Аннотация не ограничивает длительность приема препарата. Авторитетные интернет-ресурсы, например, Википедия, также не дают четких указаний по этому вопросу, сообщая лишь то, что курс лечения долговременный и определяется лечащим врачом.

Недостаточно данных и в отношении применения препарата у лиц с хронической сердечной недостаточностью, осложненной сахарным диабетом первого типа, тяжелыми поражениями функции печени и почек ил врожденными пороками сердца с тяжелыми гемодинамическими нарушениями, от чего лекарство Конкор у данной категории пациентов следует назначать с осторожностью.

Передозировка

Симптомы передозировки: брадикардия, сильное снижение давления, AV-блокада, бронхоспазм, гипогликемия и острая сердечная недостаточность.

Лечение: прекратить прием лекарства, начать симптоматическую терапию.

При брадикардии показано внутривенное введение атропина. При сильном снижении давления – внутривенное введение вазопрессорных препаратов и плазмозамещающих растворов.

При обострении хронической сердечной недостаточности — введение диуретиков и вазодилататоров.

При AV-блокаде – назначение бета-адреномиметиков, при необходимости – установка искусственного водителя ритма.

При гипогликемии — введение раствора глюкозы.

При бронхоспазме рекомендовано назначение аминофиллина, β2-адреномиметиков.

Взаимодействие

Нерекомендуемые сочетания

Антиаритмические средства первого класса при совместном применении с Бисопрололом могут уменьшать проводимость и сократимость сердца.

Читайте также:
Препараты для снижения холестерина: статины и другие лекарственные средства в таблетках

Гипотензивные средства, принятые с Бисопрололом могут вызывать брадикардию, понижение сердечного выброса и вазодилатацию.

Сочетания, требующие осторожности

Антиаритмические средства 3 класса (амиодарон) и парасимпатомиметики усиливают нарушения AV-проводимости.

β-адреноблокаторы местного применения активируют системные эффекты Бисопролола.

Действие гипогликемических средств усиливается при использовании их с Бисопрололом.

Сердечные гликозиды при совместном применении с Бисопрололом приводят к развитию брадикардии.

Нестероидные противовоспалительные средства понижают гипотензивный эффект Бисопролола.

Применение Бисопролола с неселективными адреномиметиками усиливает вазоконстрикторные эффекты данных средств, приводя к повышению давления.

Мефлохин при использовании с Бисопрололом может увеличивать возможность развития брадикардии.

Ингибиторы МАО усиливают гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов.

Условия продажи

Отпускается по рецепту.

Условия хранения

Беречь от детей. Хранить при температуре до 30 °C.

Срок годности

Особые указания

Не рекомендуется производить резкую отмену препарата и изменять рекомендованную дозировку без консультации со специалистом, так как это может вызвать временное ухудшение работы сердца.

Применять осторожно в следующих случаях:

  • сахарный диабет с симптомами гипогликемии;
  • проведение десенсибилизирующего лечения;
  • стенокардия Принцметала;
  • строгая диета;
  • легкое или умеренное нарушение периферического кровообращения со стороны артерий;
  • AV-блокада первой степени;
  • псориаз.

Конкор® (5 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг и 10 мг

Состав

Одна таблетка 5 мг содержит

активное вещество: бисопролола фумарат 5мг

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат.

оболочка: гипромеллоза 2910/15, макрогол 400, диметикон 100, железа оксид желтый (Е 172), железа оксид красный (Е 172), титана диоксид (Е 171).

Одна таблетка 10 мг содержит

активное вещество: бисопролола фумарат 10 мг

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат.

оболочка: гипромеллоза 2910/15, макрогол 400, диметикон 100, железа оксид желтый (Е 172), железа оксид красный (Е 172), титана диоксид (Е 171).

Фармакотерапевтическая группа

Бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы селективные.

Код АТХ C 07AB07

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг

Таблетки сердцеобразной формы двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой желтовато-белого цвета с риской для разлома с обеих сторон таблетки, толщиной около 2.6 мм, длиной около 6.7 мм и шириной около 7.8 мм.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг

Таблетки сердцеобразной формы двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой от бледно-оранжевого до светло-оранжевого цвета с риской для разлома с обеих сторон таблетки, толщиной около 2.6 мм, длиной около 6.7 мм и шириной около 7.8 мм.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Абсорбция не зависит от приема пищи. По причине своего невысокого пресистемного метаболизма – менее 10% − имеет абсолютную биодоступность около 90%.

Связывание с белками плазмы крови достигает приблизительно 30%. Объем распределения − 3.5 л/кг.

Метаболизм и выведение

Бисопролол выводится из организма двумя в равной степени эффективными путями: 50% метаболизируется в печени до неактивных метаболитов, которые затем выводятся почками, а остальные 50% выводятся почками в неметаболизированной форме. Поскольку выведение происходит в почках и печени в равной мере, то обычно не требуется корректировки дозы у пациентов с нарушенной функцией печени или почек легкой и средней степени тяжести.

Общий клиренс бисопролола составляет 15 л/ч. Период полувыведения бисопролола равен 10-12 часам.

Фармакодинамика

Конкор® − высокоселективный β1-адреноблокатор, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Обладает низким сродством к β2-рецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов и к β2-рецепторам ферментативного метаболического регулирования. Таким образом, Конкор®, как правило, не влияет на сопротивление дыхательных путей и бета2-опосредованные метаболические процессы. Его бета1-селективность выходит за пределы диапазона терапевтических доз.

Как известно, у Конкора® нет отрицательного инотропного эффекта.

Максимальный эффект бисопролола достигается через 3-4 часа после перорального приема. Период полувыведения (10-12 часов) обеспечивает 24-часовую эффективность при приеме препарата один раз в день. В общем случае, максимальный антигипертензивный эффект Конкора® достигается после 2-недельного лечения.

При терапии острых состояний больных с ишемической болезнью сердца без хронической сердечной недостаточности, бисопролол уменьшает частоту сердечных сокращений и снижает ударный объем, что приводит к снижению фракции выброса и потребления кислорода. При терапии хронических состояний первоначально увеличенное периферическое сопротивление уменьшается. Снижение активности ренина плазмы лежит в основе антигипертензивного эффекта бета-блокаторов.

Бисопролол подавляет ответ на симпатоадренергическую активность путем блокирования сердечных бета1-рецепторов. Данный эффект вызывает замедление сердцебиения и снижение сократимости, что приводит к снижению потребления миокардом кислорода. Последнее вызывает желаемый эффект у пациентов со стенокардией и ишемической болезнью сердца.

Показания к применению

ишемическая болезнь сердца (стенокардия)

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать с небольшим количеством жидкости, не разжевывая утром до завтрака, во время или после него.

Лечение должно быть начато в основном постепенно, с малых доз, которые затем увеличиваются. Во всех случаях доза должна подбираться индивидуально, учитывая частоту пульса и терапевтический эффект.

Лечение артериальной гипертензии

Рекомендуемая доза Конкора® составляет 5 мг один раз в день.

При легких формах гипертонии (диастолическое артериальное давление до 105 мм рт.ст.), терапия дозой 2,5 мг один раз в день может быть достаточной.

При необходимости дозировку можно увеличить до 10 мг один раз в день.

Дальнейшее увеличение дозы должно обосновываться и проводиться в исключительных случаях.

Максиальная рекомендуемая доза Конкора® составляет 20 мг один раз в день.

Читайте также:
От чего помогает Корвалол: инструкция по применению, показания, противопоказания, механизм действия, побочные эффекты

Ишемическая болезнь сердца (стенокардия)

Рекомендуемая доза Конкора® составляет 5 мг один раз в день.

При необходимости дозировку можно увеличить до 10 мг один раз в день.

Дальнейшее увеличение дозы должно обосновываться и проводиться в исключительных случаях.

Максиальная рекомендуемая доза Конкора® составляет 20 мг один раз в день.

Дозировка при печеночной и/или почечной недостаточности

Пациентам с нарушениями функции печени или почек легкой или средней тяжести коррекции режима дозирования, как правило, не требуется. Для больных с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина

Лекарственный препарат – Конкор

Конкор – это селективный блокатор β-адренорецепторов. Это значит, что после его приема уменьшается потребность миокарда в кислороде, частота сердечных сокращений (ЧСС) и давление понижаются, а общая периферическая сопротивляемость сосудов (ОПСС) сокращается.

Рисунок 1 – Действующее вещество Конкора – это бисопролол

Показания к применению Конкора

Назначают препарат в следующих случаях:

  • артериальная гипертензия;
  • ИБС (стенокардия);
  • хроническая сердечная недостаточность.

Противопоказания

Конкор нельзя применять при следующих заболеваниях:

  • кардиогенный шок;
  • острая сердечная недостаточность;
  • хроническая сердечная недостаточность (ХСН) в стадии декомпенсации, которая требует применения инотропной терапии;
  • синоатриальная блокада;
  • атриовентрикулярная (AV) блокада II–III степени у больных без электрокардиостимулятора;
  • выраженная брадикардия с ЧСС меньше 60 ударов в минуту;
  • синдром слабости синусового узла;
  • выраженная артериальная гипотензия [систолическое артериальное давление (АД) ниже 100 мм ртутного столба];
  • синдром Рейно или выраженное нарушение периферического артериального кровообращения;
  • тяжелая форма бронхиальной астмы;
  • хроническая обструктивная болезнь легких в тяжелой форме;
  • метаболический ацидоз;
  • феохромоцитома (без одновременного приема альфа-адреноблокаторов);
  • возраст до 18 лет;
  • период грудного вскармливания;
  • гиперчувствительность к компонентам препарата.

Дозы и способ применения Конкора

Рисунок 2 – Дозировка и способ применения лекарственного препарат Конкор

Конкор принимают перорально (не разжевывать, не измельчать) один раз в сутки, запивая стаканом воды, вне зависимости от приема пищи. А вот от времени дня зависимость есть. Пить лекарство следует исключительно в первой половине дня, то есть принимать Конкор днем, вечером или на ночь нельзя.

Что касается продолжительности терапии, то она определяется реакцией организма и решением лечащего врача.

  • Артериальная гипертензия и стенокардия

Доза препарата рассчитывается с оглядкой на ЧСС и общее состояние пациента.

Для начала назначают Конкор 5 мг по одной таблетке в сутки. Далее доходят до 10 мг. А при лечении гипертонии и стенокардии максимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг в сутки.

  • Хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения

Сначала 1,25 мг 1 раз в день. Если пациент хорошо переносит дозировку, то ее постепенно увеличивают раз в две недели до 2,5 мг, 3,75 мг, 5 мг, 7,5 мг и 10 мг.

Если дозировка переносится плохо, то ее стоит снизить. Максимальная рекомендуемая доза составляет 10 мг в сутки.

Побочные эффекты

Прием Конкора может сопровождаться побочными эффектами:

  • Со стороны нервной системы: могут наблюдаться (в особенности в начале терапии) повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, нарушения сна, депрессия, редко — галлюцинации (обычно слабо выражены и проходят на протяжении 1–2 нед), иногда — парестезия.
  • Со стороны органа зрения: нарушения зрения, снижение слезоотделения (надо учитывать при ношении контактных линз), конъюнктивит.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях — ортостатическая гипотензия, брадикардия, нарушения AV-проводимости, декомпенсация сердечной недостаточности с развитием периферических отеков, в начале лечения — ухудшение состояния пациентов с перемежающейся хромотой или с синдромом Рейно.
  • Со стороны дыхательной системы: в единичных случаях — одышка (у пациентов, склонных к бронхоспазму).
  • Со стороны ЖКТ: в отдельных случаях — диарея, запоры, тошнота, боль в животе, повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови (АсАТ, АлАТ), гепатит.
  • Со стороны опорно-двигательного аппарата: в отдельных случаях — мышечная слабость, судороги, артропатия с поражением одного или нескольких суставов (моно- или полиартрит).
  • Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе (при латентном сахарном диабете) и маскировка признаков гипогликемии, в отдельных случаях — повышение уровня ТГ в крови, нарушения потенции.
  • Со стороны кожи: иногда — зуд, гиперемия кожи, повышенная потливость, сыпь. При лечении блокаторами β-адренорецепторов в отдельных случаях наблюдаются выпадение волос, нарушения слуха или шум в ушах, увеличение массы тела, изменение настроения, кратковременная потеря памяти, аллергический ринит, приапизм.

Конкор при беременности

Рисунок 3 – Прием Конкора при беременности

Будущим мамам следует с максимальной осторожностью относится к выбору тех или иных лекарственных средств. В случае Конкора принимать его можно, только если польза организму матери будет больше, чем ущерб. Во время лактации Конкор принимать нельзя, так как с грудным молоком ребенок получает бисопролол и вспомогательные компоненты. Если отмена препарата невозможна, то следует отказаться от ГВ.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и алкоголем

Рисунок 4 – Сочетание Конкора с другими лекарствами

В инструкции к препарату Конкор довольно подробно расписана совместимость с другими лекарственными средствами, ведь существует список препаратов, с которыми тандем Конкора запрещен. Конкор может применятся совместно с аналогами и дженериками, однако подобную комбинацию необходимо обсудить с лечащим врачом, чтобы не возник эффект передозировки, и давление не упало ниже нормального уровня.

Конкор и Амлодипин

Амплодипин – это препарат с гипотензивным действием, который используется при повышенном давлении. Лечащий врач может назначить подобный тандем, если считает, что Конкор будет малоэффективен. стоит помнить, что пациентам с сердечной недостаточностью Амплодипин и Конкор принимать вместе нельзя.

Конкор и Арифон

Арифон – мочегонное индапамид – в сочетании с бета-блокатором Конкор является эффективным комплексом при лечении гипертонии. Конкор снижает АД, а Арифон за уменьшает объем циркулирующей крови, таким образом защищая пациента от признаков сердечной недостаточности.

Читайте также:
Список эффективных препаратов от бессонницы: таблетки без рецепта, правила приема, побочные действия

Но у Арифона есть побочный эффект – он вымывает калий из организма, это может вызвать гипокалиемию.

Конкор и Лозап

Действующее вещество лекарственного средства Лозап – лозартан калия – предназначен для лечения артериальной гипертензии. То есть, не дает спазмироваться периферическим сосудам и тем самым не позволяет артериальному давлению расти. Конкор и Лозап усиливают действие друг друга. Конкор работает в сторону уменьшения сердечного выброса, А Лозап расширяет артериолы и снижает периферическое давление. В итоге артериальное давление приходит в норму.

Комбинация препаратов Конкор и Лозап наиболее эффективна, когда степень артериальной гипертензии довольно высока, и лечение одним препаратом оказывается не таким результативным.

Конкор и Энап

Одновременный прием Конкора и Энапа или Эналаприла, у которых в основе одно действующее вещество – эналаприл, необходимо назначать с осторожностью, так как препараты могут усиливать действие друг друга. Так, в инструкции сказано: при одновременном применении бета-адреноблокаторов, метилдопы, нитратов, блокаторов кальциевых каналов, гидралазина, празозина возможно усиление антигипертензивного действия. То есть и так пониженное с помощью Конкора АД может снижаться дальше.

Энап хорош при заболевании почек, избыточном весе и сахарном диабете в анамнезе. Конкор же показан к применению пациентам с нарушениями сердечного ритма, тахикардией, частыми приступами стенокардии. А вот если ЧСС покоя 50 – 60 уд/мин, имеются блокады проводимости, то принимать стоит Энап, так как Конкор только ухудшит эти состояния.

Совместное использование Конкора и Эналаприла снижает АД, замедляет прогресс осложнений со стороны сердца и почек. Если при приеме появилась постоянная слабость, головокружение и усталость, то об этом следует незамедлительно сообщить лечащему врачу.

Конкор и Престариум

Как и все остальные иАПФ, Престариум прекрасно сочетается с β1-адреноблокатором Конкором. Они назначаются в тандеме при высоком давлении, когда применение одного препарата малоэффективно, снижая риск развития фатальных осложнений для людей с сердечной недостаточностью, ожирением, сахарным диабетом, хроническими болезнями почек.

Но решение о назначении комбинации Конкор + Престариум принимает лечащий врач.

Престариум сам по себе не такое эффективное лекарство, как Конкор. Если давление 180/105 мм рт. ст., то его нужно принимать в комбинации с другими препаратами от гипертонии.

Конкор и Моксонидин

Не рекомендуется одновременный прием Моксонидина с такими β-адреноблокаторами, как Конкор. Это может привести к снижению сократительной способности миокарда, к усилению брадикардии

Конкор и Лориста

Лориста – дженерик препарата Лозап. То есть в его основе содержится то же действующее вещество, что и в препарате-оригинале, но он не прошел все этапы клинических испытаний. Статус дженерика удешевляет лекарственные средства без потери его свойств. В состав Лористы входит валсартан, препарат относящийся к группе сартанов, которые назначаются при развитии сухого кашля из-за приемов иАПФ. Сочетание Конкора и Лористы уступает по силе эффекта сочетанию Конкора и любого иАПФ, так как Лориста не уменьшает риск осложнений ИБС.

Конкор и алкоголь


Рисунок 5 – Употребление алкоголя с препаратом Конкор

Известно, что при употреблении алкоголя сосуды кратковременно расширяются, то есть ускоряется сердцебиение. Правда, через небольшое количество времени происходит обратное – спазм сосудов. И резкий скачок давления – не самое приятное, но и не самое опасное, что может ждать пациента, принимающего Конкор. В инструкции прямо сказано, что Конкор и алкоголь несовместимы. Угнетается ЦНС, а психомоторные способности пациента ухудшаются. Также, не стоит забывать, что лекарство и алкоголь будут выводиться через одну выделительную систему – почки. Это может привести к поражению органа, в некоторых случаях могут развиться функциональные нарушения. Могут открыться внутренние кровотечения, начаться гипертонический криз, отек легких, сосудистый коллапс. Но худшим результатом совместного приема Конкора и алкоголя остается летальный исход.

Поэтому врачи настоятельно рекомендуют отказаться от употребления спиртных напитков при приеме Конкора.

Аналоги

Выбирая аналоги важно понимать, что у каждого из них свои показания к применению, побочные эффекты, противопоказания, активные вещества и проч. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Что лучше: Конкор, Бисопролол, Коронал?

Все перечисленные препараты содержат одно и то же активное вещество – бисопролол. У них сходные противопоказания и показания к приему.

Бисопролол используется для лечения артериальной гипертензии, тахикардических нарушений сердечного ритма, ишемии, сердечной недостаточности и различных форм аритмии. Он считается антигипертоническим, снижает АД. Пациентам, артериальное давление которых 90 мм и ниже (гипотензия), прием Бисопролола запрещен. Он легче переносится пациентами, при его приеме меньше риск осложнений. Это относится к сахарному диабету, болезням дыхательных путей, гипотензии.

Коронал – это дженерик Конкора, то есть он обладает одинаковым с оригинальным препаратом спектром фармакологического действия, но отличается по силе действия. Коронал так же снижает болевой синдром и АД, улучшая кровоснабжение сердечной мышцы, нормализует сердечный ритм. Но Коронал не так заметно влияет на ЧСС пациента.

Что лучше: Конкор, Беталок Зок, Беталок или Эгилок?

Действующее вещество у препаратов Беталок ЗОК, Беталок и Эгилок одно – метопролол.

Эффективность препаратов Конкор и Беталок ЗОК в отношении снижения артериального давления и купирования приступов тахикардии одинакова. Продолжительность терапевтического действия длится более суток. Но только кардиолог вправе назначить Конкор или Беталок ЗОК, изучив факторы риска, анамнез и индивидуальную чувствительность пациента к компонентам препарата.

Читайте также:
От чего помогает Валидол: инструкция по применению, показания, противопоказания, механизм действия, побочные эффекты

Беталок — это лекарство от гипертонии, стенокардии и сердечной недостаточности. На сегодняшний день оно признано устаревшим. На его смену пришел Беталок ЗОК.

Эгилок, как и Конкор, эффективен при повышенном АД, но так как активные компоненты разные, то существуют отличия. Эгилок по сравнению с Конкором действует очень быстро (через 15-20 минут после приема таблетки), но это значит, что продолжительность терапевтического эффекта не такая высокая. Препарат следует принимать два-три раза в сутки во время или после еды.

Что лучше: Конкор, Небиволол или Небилет?

Препараты положительно воздействуют на сердце при повышенном давлении, хронической сердечной недостаточности, ишемии, тахикардии, но в основе Небилета и его почти полного аналога Небиволола лежит активный компонент – небиволол, который способен расширять периферические сосуды и уменьшать сердечный выброс. Это добавляет эффективности как антигипертензивному средству.

Активное вещество небиволол способствует выработке оксида азота, который расслабляет кровеносные сосуды на более длительный период. В отличие от Конкора, не способствует увеличению массы тела пациента. Так как небиволол расширяет сосуды, то действует быстрее, но эффект сохраняется недолго.

Небилет и отличающийся от него исключительно степенью очистки и, соответственно, ценой, Небиволол также применяют при гипертонии, ишемической болезни сердца. Но он противопоказан пациентам при пониженном АД, кардиогенном шоке, тяжелой недостаточности функции сердца, болезнях дыхательной системы и печени. Запрещено принимать детям, беременным и кормящим женщинам. Не следует начинать лечение при сахарном диабете, нарушении функции щитовидной железы, при псориазе и в пожилом возрасте. Конкор же более безопасный для пожилых, детей и пациентов с нарушениями дыхания.

Конкор или Сотагексал

Действующее вещество Сотагексала – гидрохлорид соталола – хорошо справляется с аритмией и понижает АД. Противопоказан для приема пациентам с гипотензией.

Сотагексал может вызвать побочный эффект в виде бронхоспазмов, нарушения углеводного и липидного обмена.

Конкор, по сравнению с Сотагексалом, легче переносится и эффективнее для пациентов, страдающих хронической сердечной недостаточностью. Также, у Конкора меньше риск осложнений. Это относится к сахарному диабету (Сотагексал усиливает гипогликемию), болезням дыхательных путей, гипотензии. Но Сотагексал чаще назначают при аритмических нарушениях.

Конкор или Анаприлин

Анаприлин – это “ветеран” бета-адреноблокаторов. Проверенный временем препарат. Тем не менее, так как он воздействует не только на адренэргические рецепторы сердечной мышцы, при приеме анаприлина намного чаще развиваются побочные эффекты и опасные осложнения. Поэтому кардиологи советуют использовать бета-адреноблокаторы нового поколения, например, Конкор.

Берегите ваши сердце и сосуды.
Будьте здоровы!

Видео: Препарат Конкор – действие, описание и побочные эффекты

Конкор: инструкция, побочные эффекты

«Конкор» является лекарственным препаратом, использующимся для нормализации пониженного давления, ишемической болезни, сердечной недостаточности. Средство показало свою эффективность – порядка 80% пациентов дают положительные отзывы. Препарат доступен по цене, отпускается только при наличии рецепта.

Описание таблеток «Конкор»

«Конкор» представляет собой медикамент, который используется для лечения пониженного давления, ангины, а также для нормализации сердечного ритма. Действующим веществом являются 2 соединения:

Выпускается в форме таблеток, в каждой из которых содержится 5 либо 10 мг основного компонента. Отпускается в аптеках только при предоставлении рецепта. Хранить можно в обычных условиях (при температуре не выше 30 градусов) в течение общего срока годности (5 лет с даты производства).

От чего помогает «Конкор»

Препарат принимают в качестве основного или дополнительного средства лечения таких патологий:

сердечная недостаточность хронического характера.

Противопоказания

В ряде случаев прием препарата запрещается:

обострение сердечной недостаточности;

резкое снижение давления;

непереносимость отдельных компонентов, аллергические реакции;

блокада (синоатриальная и AV-типа).

Средство показано к применению только для взрослых пациентов. Детям в возрасте до 17 лет включительно использовать «Конкор» запрещается. В этом случае педиатр должен разработать другой курс терапии.

Принимать средство во время беременности и кормления грудью (на любом этапе) допускается, но с осторожностью. О случаях осложнения не сообщается, однако терапию нужно согласовать с врачом.

Побочные эффекты

Побочные действия проявляются редко, но они не исключены:

судороги, мышечная слабость;

бронхиальная астма (обострение);

редко – потеря сознания;

проблемы с потенцией;

аллергические реакции (зуд, высыпания, ринит аллергического происхождения).

Инструкция по применению таблеток «Конкор»

Препарат начинают принимать с малой дозы – по 5 мг в день. При необходимости ее можно увеличить до 10 мг. Если пациент страдает повышенным давлением или стенокардией, можно принимать максимальное количество 20 мг в сутки. В случае хронической сердечной недостаточности (без острых периодов) – 10 мг.

«Конкор» принимают в качестве основного либо дополнительного средства. Его нередко используют совместно с блокаторами диуретиков, сердечных гликозидов, а также ингибиторов фермента АПФ. Курс лечения длительны, до достижения нужного эффекта. Конкретные сроки в инструкции не оговариваются, поэтому перед началом приема пациенту следует проконсультироваться с врачом.

Во время лечения полностью противопоказан прием алкоголя. По возможности нужно снизить объемы курения или отказаться от него. По согласованию с врачом нужно соблюдать определенную диету.

Случаи передозировки

В случае передозировки наблюдается сильное падение кровяного давления и другие опасные последствия:

обострение сердечной недостаточности;

Лечение симптоматическое, зависит от характера обострения. Например, для купирования симптомов брадикардии вводят атропин, а при гликемии – раствор глюкозы. Если наблюдается спазм бронхов, его лечат «Аминофиллином». В случае тяжелого состояния необходимо как можно быстрее вызывать неотложную помощь.

Лекарственное взаимодействие

Препарат не рекомендуется сочетать с таким медикаментов, как «Бисопропол». Он приводит к уменьшению проводимости и сократимости сердца, что может повлечь брадикардию. В свою очередь, это приведет к вазодилатации.

Читайте также:
Обзор лучших препаратов от гипертонии последнего поколения – названия лекарственных средств

С осторожностью «Конкор» комбинируют с лекарствами на основе амиодарона и средствами парасимпатомиметического действия. Если употреблять гипогликемические средства, их эффект усилится, В случае совместно применения с сердечными гликозидами появятся симптомы брадикардии.

Параллельный прием адреномиметиков приводит к повышению артериального давления. Если одновременно использовать «Мефлохин», это опять же вызовет симптомы брадикардии.

Особые указания

В отдельных случаях нет прямых противопоказаний к использованию «Конкора». Однако принимать его нужно с осторожностью при наличии таких нарушений:

следование строгой диете (например, после операции, для коррекции веса);

сахарный диабет (если его течение сопровождается гипогликемией);

блокада AV-типа (степень первая).

«Конкор»: цены, аналоги, отзывы

Средство отличается доступной ценой – в аптеках таблетки можно купить за 250 рублей. Аналогами «Конкора» являются такие препараты:

Обзор отзывов о препарате «Конкор» показывает, что его рекомендуют 80% пациентов. Среди достоинств выделяют быстрый лечебный эффект. Средство стабилизирует как артериальное давление, так и сердечный ритм. Отмечается и доступная цена. При этом побочных эффектов довольно много, но наблюдаются они редко.

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Конкор

Содержание

  • Фармакологические свойства препарата Конкор
  • Показания к примененинию препарата Конкор
  • Применение препарата Конкор
  • Противопоказания к примененинию препарата Конкор
  • Побочные эффекты препарата Конкор
  • Особые указания по применению препарата Конкор
  • Взаимодействия препарата Конкор
  • Передозировка препарата Конкор, симптомы и лечение
  • Условия хранения препарата Конкор

Фармакологические свойства препарата Конкор

Фармакодинамика. Бисопролол (INN — bisoprololum) — cелективный блокатор β1 -адренорецепторов. При использовании в терапевтических дозах не обладает внутренней симпатомиметической активностью и клинически выраженными мембраностабилизирующими свойствами. Оказывает антиангинальное действие: уменьшает потребность миокарда в кислороде благодаря снижению ЧСС и уменьшению сердечного выброса и снижению АД, увеличивает обеспечение миокарда кислородом за счет уменьшения конечно-диастолического давления и удлинения диастолы.
Оказывает гипотензивное действие благодаря уменьшению сердечного выброса, торможению секреции ренина почками, а также влиянию на баррорецепторы дуги аорты и каротидного синуса. При продолжительном применении Конкор снижает в первую очередь повышенное ОПСС. При хронической сердечной недостаточности Конкор угнетает активированную симпатоадреналовую и ренин-ангиотензин-альдостероновую системы. Конкор имеет очень низкое сродство к β2 -рецепторам гладких мышц бронхов и сосудов, а также эндокринной системы. При однократном применении действие Конкора сохраняется на протяжении 24 ч.
Фармакокинетика. После приема препарата внутрь бисопролол хорошо абсорбируется в ЖКТ. Биодоступность составляет около 90% и не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация достигается через 1–3 ч. Связывание с белками плазмы крови составляет около 30%.
Эффект первичного прохождения через печень выражен незначительно (менее 10%). Около 50% бисопролола биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Около 98% выводится из организма почками, 50%— в неизмененном виде, остальные — в виде метаболитов, приблизительно 2% дозы — с калом. Время выведения составляет 10–12 ч.
Фармакокинетика бисопролола линейная, ее показатели не зависят от возраста.
Коррекции дозы для пациентов с нарушением функции печени или почек легкой и средней степени не требуется.

Показания к применению препарата Конкор

АГ (артериальная гипертензия), ИБС (стенокардия), хроническая сердечная недостаточность.

Применение препарата Конкор

Взрослым обычно назначают по 5–10 мг препарата Конкор 1 раз в сутки. В начале лечения можно назначить в дозе 2,5–5 мг. Повышение дозы допускается лишь в отдельных случаях.
Коррекции дозы для пациентов с нарушением функций печени или почек легкой и средней степени тяжести обычно не требуется. Для больных с выраженным снижением функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) и больных с выраженным нарушением функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг. В любом случае доза подбирается индивидуально. Курс лечения Конкором длительный.

Противопоказания к применению препарата Конкор

  • шоковое состояние;
  • AV- блокада II–III степени;
  • синдром слабости синусового узла;
  • выраженная синоатриальная блокада;
  • брадикардия (ЧСС ≤50 уд./мин);
  • артериальная гипотензия (систолическое АД ≤90 мм рт. ст.);
  • БА и другие обструктивные заболевания дыхательных путей;
  • тяжелые формы нарушения периферического кровообращения;
  • одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В);
  • псориаз (в том числе в семейном анамнезе);
  • феохромоцитома;
  • период беременности и кормления грудь.

Побочные эффекты препарата Конкор

Со стороны ЦНС: могут наблюдаться (особенно в начале терапии) повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, нарушение сна, депрессия, редко — галлюцинации (обычно слабо выраженные и проходящие в течение 1–2 недель), иногда — парестезии.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, снижение слезоотделения (надо учитывать при ношении контактных линз), конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях — ортостатическая гипотензия, брадикардия, нарушение AV-проводимости, декомпенсация сердечной недостаточности с развитием периферических отеков, в начале лечения — ухудшение состояния пациента с перемежающейся хромотой или с синдромом Рейно.
Со стороны дыхательной системы: единичные случаи — одышка (у пациентов со склонностью к бронхоспазму).
Со стороны ЖКТ: в отдельных случаях — диарея, запоры, тошнота, боль в животе, повышение активности печеночных ферментов в плазме крови (АлАТ, АсАТ), гепатит.
Со стороны костно-мышечной системы: в отдельных случаях — мышечная слабость, судороги, артропатия с поражением одного или нескольких суставов (моно- или полиартрит).
Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе (при латентном сахарном диабете) и замаскированные признаки гипогликемии, в отдельных случаях — повышение уровня ТГ крови, нарушение потенции.
Со стороны кожи: дерматологические реакции: иногда — зуд, гиперемия кожи, повышенная потливость, кожная сыпь.

Читайте также:
Обзор эффективных препаратов для лечения сердечной недостаточности

Особые указания по применению препарата Конкор

В отдельных случаях блокаторы β-адренорецепторов (например Конкор при приеме в дозе 10 мг) могут послужить причиной чешуйчатого лишая (Psoriasis vulgaris), ухудшить течение этого заболевания или привести к похожей на чешуйчатый лишай (псориазоподобной) сыпи на коже.
При лечении АГ (артериальная гипертензия) данным препаратом необходим регулярный врачебный контроль состояния пациента.
Клинические данные об эффективности и безопасности использования Конкора для лечения детей отсутствуют.
Применение в период беременности и кормления грудью. Не следует применять Конкор в период беременности и кормления грудью из-за отсутствия достоверных клинических данных, подтверждающих безопасность применения препарата. В исключительных случаях терапия Конкором в этот период должна быть прекращена за 72 ч до ожидаемого срока родов в связи с возможностью брадикардии, гипогликемии и угнетения дыхания новорожденного. Если отмену препарата провести невозможно, то после родов новорожденный должен находиться под тщательным наблюдением. Симптомы гипогликемии можно ожидать на протяжении первых 3 сут.
В экспериментальных исследованиях не выявлено нарушения репродуктивной функции и изменений в потомстве.
За счет индивидуального характера реакций на препарат может снижаться способность к управлению автотранспортом или работе с механизмами. В большей мере это касается начальной стадии лечения и изменения дозы препарата, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Взаимодействия препарата Конкор

При одновременном применении Конкор может усиливать действие антигипертензивных препаратов.
При одновременном применении Конкора и резерпина, альфа-метилдопы, клонидина или гуанфацина возможно резкое снижение ЧСС.
При одновременном применении Конкора и клонидина, препаратов наперстянки, а также гуанфацина возможно нарушение проводимости.
При одновременном применении Конкора и симпатомиметиков (содержащихся в средствах от кашля, каплях в нос и глазных каплях) действие бисопролола может снижаться.
При одновременном применении нифедипина и других блокаторов кальциевых каналов производные дигидропиридина могут усиливать гипотензивное действие Конкора.
При одновременном применении Конкора и верапамила или дилтиазема и других антиаритмических препаратов возможно снижение АД, ЧСС, а также развитие аритмий и/или сердечной недостаточности (противопоказано в/в введение блокаторов кальциевых каналов и антиаритмических препаратов на фоне терапии Конкором).
При одновременном применении Конкора и клонидина последний можно отменить только в том случае, если за несколько дней до этого закончился прием Конкора, в связи с возможным значительным повышением АД.
При одновременном применении производных эрготамина (в том числе эрготаминсодержащих препаратов от мигрени) и Конкора возможно усиление симптомов нарушения периферического кровообращения.
При одновременном применении Конкора и рифампицина может незначительно уменьшиться период полувыведения бисопролола (в повышении дозы Конкора обычно нет необходимости).
При одновременном применении Конкора и инсулина или пероральных гипогликемизирующих средств симптомы гипогликемии нивелируются (необходим регулярный контроль уровня глюкозы в плазме крови).

Передозировка препарата Конкор, симптомы и лечение

Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, бронхоспазм.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. При брадикардии или артериальной гипотензии возможно в/в введение атропина в дозе 1,5–2 мг, глюкагона в дозе 1–5 мг (до 10 мг). При бронхоспазме используют β2-адреномиметики (например сальбутамол или фенотерол).

Условия хранения препарата Конкор

При комнатной температуре не выше 25 °С. Срок годности 5 лет.

Список аптек, где можно купить Конкор:

  • Москва
  • Санкт-Петербург

Конкор : инструкция по применению

Состав

действующее вещество: bisoprolol;

1 таблетка содержит 5 мг или 10 мг бисопролола гемифумарату;

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфат безводный

пленочная оболочка для таблеток по 5 мг железа оксид желтый (Е172), диметикон 100, макрогол 400, титана диоксид (Е171), гипромеллоза 2910/15;

пленочная оболочка для таблеток по 10 мг: железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172), диметикон 100, макрогол 400, титана диоксид (Е 171), гипромеллоза 2910/15.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическая группа

Селективные блокаторы бета-адренорецепторов.

Код АТС С07А В07.

Показания

Артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца (стенокардия), хроническая сердечная недостаточность.

Противопоказания

  • Сердечная недостаточность в состоянии декомпенсации;
  • кардиогенный шок
  • блокада II и III степени;
  • синдром слабости синусового узла;
  • выраженная синоатриальная блокада
  • симптоматическая брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) менее 50 ударов в
  • симптоматическая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже
  • бронхиальная астма;
  • поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно;
  • феохромоцитома, не лечилась;
  • метаболический ацидоз,
  • период беременности и кормления грудью
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата
  • детский возраст.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза составляет 5 мг (1 таблетка Конкор 5 мг) в сутки.

При артериальной гипертензии II степени (диастолическое артериальное давление до 105 мм рт.ст.) в начале лечения может быть назначена доза, составляет 2,5 мг (1 таблетка Конкор Кор 2,5 мг) в сутки.

При необходимости суточная доза может быть повышена до 10 мг (1 таблетка Конкор 10 мг) в сутки.

Увеличение дозы допускается лишь в отдельных случаях.

Максимальная суточная доза – 20 мг в сутки.

Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью.

Для пациентов с нарушением функции печени или почек легкой и средней степени тяжести подбор дозы обычно делать не нужно.

Для больных с выраженным снижением функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл / мин) и больных с тяжелой формой нарушений функций печени доза не должна превышать суточную дозу 10 мг Конкора.

Доза подбирается индивидуально.

Препарат следует принимать утром, не разжевывая, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости.

Читайте также:
Обзор комбинированных препаратов от давления: эффективные варианты комбинации, опасные сочетания

Курс лечения длительный. Продолжительность курса лечения зависит от характера и течения заболевания.

Нельзя прекращать лечение внезапно, курс должен заканчиваться медленно, с постепенным снижением дозы.

Побочные реакции

Побочные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям:

очень часто (> 1/10), часто ( > 1/100 и 1/1000 и 1/10000 и

Передозировка

Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, бронхоспазм, гипогликемия.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка и прием активированного угля. При необходимости – симптоматическое лечение.

При брадикардии: введение атропина.

При гипотензии: прием сосудосуживающих препаратов, внутривенное введение глюкагона.

При атриовентрикулярной блокаде II и III степени: инфузионная введением орципреналина; при необходимости – кардиостимуляция.

Ухудшение состояния при сердечной недостаточности: введение диуретиков.

При бронхоспазме: бронхолитические препараты (например, орципреналин), бета 2 адреномиметики и / или эуфиллин.

При гипогликемии: внутривенное введение глюкозы.

Применение в период беременности или кормления грудью

В период беременности препарат применяют только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Как правило, бета-адреноблокаторы уменьшают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Необходимо контролировать кровоток в плаценте и матке. После родов новорожденный должен находиться под тщательным наблюдением. Симптомы гипогликемии и брадикардии можно ожидать в течение первых 3 суток.

Данных о экскреции Конкора в грудное молоко или безопасности воздействия на грудных детей нет. Поэтому прием препарата не рекомендуется в период кормления грудью.

Клинические данные об эффективности и безопасности применения препарата у детей отсутствуют.

Особенности применения

Нельзя прекращать лечение внезапно, курс должен заканчиваться медленно, с постепенным снижением дозы.

Препарат следует применять с осторожностью при сахарном диабете с резкими колебаниями уровня глюкозы в крови симптомы гипогликемии могут быть скрыты (например, тахикардия, сердцебиение, повышенное потоотделение) строгой диете; во время десенсибилизации; атриовентрикулярной блокаде I степени; нарушениях периферического кровообращения (возможно усиление жалоб, особенно в начале терапии).

Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных бронхиальной астмой в анамнезе.

Общая анестезия. Необходимо обязательно предупредить врача – анестезиолога о приеме блокаторов бета-адренорецепторов. Не рекомендуется применять блокаторы бета – адренорецепторов во время хирургических вмешательств. Это может повысить риск возникновения аритмий и ишемии миокарда. Дозу следует постепенно снизить и прекратить прием препарата примерно за 48 часов до общей анестезии.

Больным псориазом (в т.ч. в семейном анамнезе) бета-адреноблокаторы назначают после тщательной оценки польза / риск.

Не использовать у больных феохромоцитомой, если предварительно не достигнута эффективная альфа-адренорецепторов.

Симптомы тиреотоксикоза могут быть замаскированы на фоне приема препарата.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

В индивидуальных случаях в начале лечения и при замене препарата, а также при взаимодействии с алкоголем может быть снижена способность управлять автомобилем или работать с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении нифедипина и других блокаторов кальциевых каналов (производных дигидропиридина) может усиливаться гипотензивное действие Конкора.

При одновременном применении с антиаритмическими средствами (фенитоин, дизопирамид, лидокаин, флекаинид, амиодарон) может возникнуть нарушение проводимости и отрицательный инотропный эффект.

При одновременном применении с парасимпатомиметичнимы препаратами может увеличиваться время AV проводимости и повышается риск брадикардии.

При одновременном применении Конкора и бета-блокаторов (тех, которые содержатся в глазных каплях для лечения глаукомы) действие бисопролола может усиливаться.

При одновременном применении с инсулином и гипогликемическими препаратами для перорального применения может возникнуть гипогликемический эффект.

При одновременном применении с блокаторами бета-адренорецепторов симптомы гипогликемии могут быть скрыты.

При одновременном применении со средствами для анестезии может повыситься риск возникновения аритмий и ишемии миокарда.

Одновременное применение с сердечными гликозидами (препараты наперстянки) может привести к снижению ЧСС, нарушения AV-проводимости.

При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными средствами ослабляется гипотензивный эффект бисопролола.

При одновременном применении с бета-адреномиметиками (добутамин, орципреналин) снижается эффект обоих средств.

Симпатомиметики, которые активируют альфа- и бета-адренорецепторы (адреналин, норадреналин), повышают артериальное давление и усиливают явления перемежающейся хромоты.

Трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазин усиливают гипотензивный эффект.

При одновременном применении с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В) повышается гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов.

Не следует одновременно применять блокаторы кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), антигипертензивных средств (клонидин, метилдопа, моксинидин, резерпин) на фоне терапии Конкором. Это может привести к развитию или ухудшению брадикардии, AV блокады, сердечной недостаточности, снижение артериального давления.

Фармакологические свойства

Фармакологические. Селективный бета 1 -адреноблокатор. При применении в терапевтических дозах не оказывает ВСА и клинически выраженных мембраностабилизирующими свойств. Оказывает антиангинальное действие: уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет уменьшения ЧСС и уменьшению сердечного выброса и снижению артериального давления, увеличивает снабжение миокарда кислородом за счет уменьшения конечного диастолического давления и удлинения диастолы.

Оказывает гипотензивное действие благодаря уменьшению сердечного выброса, торможения секреции ренина почками, а также воздействия на барорецепторы дуги аорты и каротидного синуса. При длительном применении Конкора снижается, в первую очередь, повышенный периферийное сосудистое сопротивление. При хронической сердечной недостаточности средство подавляет активированную симпатоадреналовую и ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Конкор обладает очень низким сродством с бета 2 рецепторами гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также с бета 2 рецепторами эндокринной системы. Препарат только в единичных случаях может влиять на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, а также на метаболизм глюкозы. При однократном применении действие Конкора сохраняется в течение 24 часов.

Фармакокинетика. Всасываемость . После приема внутрь Конкор хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 90% и не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация в плазме крови (С max ) достигается через 1-3 часа после приема пищи. Связывание с белками плазмы крови составляет около 30%.

Читайте также:
От чего помогает Валосердин: инструкция по применению, показания, противопоказания, механизм действия, побочные эффекты

Метаболизм и выведение .

Эффект “первого прохождения” через печень выражен незначительно (менее 10%). В печени биотрансформируется около 50% дозы с образованием неактивных метаболитов. Около 98% выводится из организма почками, 50% – в неизмененном виде, остальное – в виде метаболитов, около 2% дозы – через кишечник. Период полувыведения составляет 10-12 часов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях.

Фармакокинетика бисопролола линейна, ее показатели не зависят от возраста.

Коррекция дозы для пациентов с нарушением функции печени или почек легкой и средней степени тяжести не требуется.

Основные физико-химические свойства

таблетки 5 мг желтовато-белые, сердцевидные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с насечкой с обеих сторон;

таблетки 10 мг: светло-оранжевые, сердцевидные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с насечкой с обеих сторон.

Конкор ®

Лекарственная форма

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Состав

1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, 5 мг содержит :

активное вещество: бисопролола фумарат 5 мг;

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, безводный 132,0 мг; крахмал кукурузный, мелкий порошок 14,5 мг; кремния диоксид коллоидный, безводный 1,5 мг; целлюлоза микрокристаллическая 10,0 мг; кросповидон 5,5 мг; магния стеарат 1,5 мг.

Плёночная оболочка: гипромеллоза 2910/15 2,20 мг, макрогол 400 0,53 мг, диметикон 100 0,11 мг, краситель железа оксид жёлтый (Е 172) 0,02 мг, титана диоксид (Е 171) 0,97 мг.

1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, 10 мг содержит :

активное вещество: бисопролола фумарат 10 мг; вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, безводный 127,5 мг; крахмал кукурузный, мелкий порошок 14,0 мг; кремния диоксид коллоидный, безводный 1,5 мг; целлюлоза микрокристаллическая 10,0 мг; кросповидон 5,5 мг; магния стеарат 1,5 мг.

Плёночная оболочка: гипромеллоза 2910/15 2,200 мг, макрогол 400 0,530 мг, диметикон 100 0,220 мг, краситель железа оксид жёлтый (Е 172) 0,120 мг, краситель железа оксид красный (Е 172) 0,002 мг, титана диоксид (Е 171) 0,850 мг.

Описание

Таблетки покрытые плёночной оболочкой 5 мг: светло-жёлтые, сердцевидные, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, с риской на обеих сторонах.

Таблетки покрытые плёночной оболочкой 10 мг: светло-оранжевые, сердцевидные, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, с риской на обеих сторонах.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Он обладает лишь незначительным сродством к бета2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бета2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены бета2-адренорецепторы.

Избирательное действие препарата на бета1-адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.

Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием. Максимальный эффект препарата достигается через 3-4 часа после приёма внутрь. Даже при назначении бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 часов благодаря 10-12 часовому периоду полувыведения из плазмы крови. Как правило, максимальное снижение артериального давления (АД) достигается через 2 недели после начала лечения.

Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы (САС), блокируя бета2-адренорецепторы сердца.

При однократном приёме внутрь у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) без признаков хронической сердечной недостаточности (ХСН) бисопролол урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), уменьшает ударный объём сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде.

При длительной терапии изначально повышенное общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов гипотензивного действия бета-адреноблокаторов.

Фармакокинетика

Всасывание. Бисопролол почти полностью (более 90 %) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации «при первом прохождении» через печень (на уровне примерно 10 %) составляет около 90% после приёма внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причём его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа.

Распределение. Бисопролол распределяется довольно широко. Объём распределения составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30 %.

Метаболизм. Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95 %), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.

Выведение. Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизменённом виде (около 50 %) и метаболизмом в печени (около 50 %) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/час. Период полувыведения 10-12 часов.

Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

Показания

– ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия;

– хроническая сердечная недостаточность.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из вспомогательных веществ (см. раздел «Состав»),
  • острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии,
  • кардиогенный шок,
  • атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора,
  • синдром слабости синусового узла,
  • синоатриальная блокада,
  • выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин),
  • выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт. ст.),
  • тяжёлые формы бронхиальной астмы,
  • выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно,
  • феохромоцитома (без одновременного применения α-адреноблокаторов),
  • метаболический ацидоз,
  • возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности у данной возрастной группы).
Читайте также:
Антагонисты кальция – механизм действия, список препаратов

С осторожностью

Проведение десенсибилизирующей терапии, стенокардия Принцметала, гипертиреоз, сахарный диабет I типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови, AV блокада I степени, выраженная почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин), выраженные нарушения функции печени, псориаз, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев, тяжёлые формы хронической обструктивной болезни лёгких, строгая диета.

Применение при беременности и лактации

При беременности препарат Конкор ® следует рекомендовать к применению только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребёнка.

Как правило, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут влиять на развитие плода. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода, принимать альтернативные методы терапии. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.

Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием препарата Конкор ® не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. Если прием препарата в период лактации необходим, грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Таблетки препарата Конкор ® следует принимать один раз в сутки с небольшим количеством жидкости, утром до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжёвывать или растирать в порошок.

Артериальная гипертензия и стабильная стенокардия

Во всех случаях режим приёма и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности, учитывая ЧСС и состояние пациента.

Обычно начальная доза составляет 5 мг препарата Конкор ® 1 раз в день. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг 1 раз в сутки.

При лечении артериальной гипертензии и стабильной стенокардии максимально рекомендованная доза составляет 20 мг препарата Конкор ® 1 раз в день.

Хроническая сердечная недостаточность

Стандартная схема лечения ХСН включает применение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонистов рецепторов ангиотензина II (в случае непереносимости ингибиторов АПФ), бета-адреноблокаторов, диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов. Начало лечения ХСН препаратом Конкор ® требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.

Предварительным условием для лечения препаратом Конкор ® является стабильная хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения.

Лечение ХСН препаратом Конкор ® начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т. е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

Для обеспечения соответствующего процесса титрования на начальных этапах лечения рекомендуется применять бисопролол в лекарственной форме: таблетки по 2,5 мг. Рекомендуемая начальная доза составляет 1,25 мг один раз в день. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 2,5 мг, 3,75 мг, 5 мг, 7,5 мг и 10 мг 1 раз в день. Каждое последующее увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через две недели.

Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы.

Максимально рекомендованная доза при лечении ХСН составляет 10 мг препарата Конкор ® 1 раз в день.

Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и степени выраженности симптомов ХСН. Усугубление симптомов течения ХСН возможно уже с первого дня применения препарата.

Если пациент плохо переносит максимально рекомендованную дозу препарата, следует рассмотреть возможность постепенного снижения дозы.

Во время фазы титрования или после неё могут возникнуть временное ухудшение течения ХСН, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Конкор ® или его отмена.

После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы, либо продолжить лечение.

Продолжительность лечения при всех показаниях к применению препарата Конкор®

Лечение препаратом Конкор ® обычно является долговременной терапией.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек или печени:

– При нарушении функции печени или почек лёгкой или умеренной степени обычно не требуется корректировать дозу.

– При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких больных должно осуществляться с особой осторожностью.

Пожилые пациенты:

Коррекции дозы не требуется.

Так как нет достаточного количества данных по применению препарата Конкор ® у детей, не рекомендуется назначать препарат детям до 18 лет.

К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препарата Конкор ® у пациентов с ХСН в сочетании с сахарным диабетом 1 типа, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев.

Побочные эффекты

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему:

– очень часто ≥1/10;

– часто ≥ 1/100, Нерекомендуемые комбинации

Лечение хронической сердечной недостаточности

Читайте также:
Альфа-адреноблокаторы: что это такое, механизм действия, области применения, побочные действия

Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность сердца.

Все показания к применению препарата Конкор®

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила и в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. В частности, внутривенное введение верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде.

Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-адреноблокаторов может увеличить риск развития «рикошетной» артериальной гипертензии.

Комбинации, требующие особой осторожности

Лечение артериальной гипертензии и стенокардии

Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.

Все показания к применению препарата Конкор®

БМКК производные дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин) при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.

Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости.

Действие бета-адреноблокаторов для местного применения (например, глазных капель для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).

Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.

Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приёма внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии — в частности тахикардия — могут маскироваться или подавляться. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Средства для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного, действия, приводя к артериальной гипотензии (см. раздел «Особые указания»).

Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса, и таким образом, к развитию брадикардии.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) могут снижать гипотензивный эффект бисопролола.

Одновременное применение препарата Конкор ® с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов. Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на бета- и альфа- адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин) может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием альфа-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Антигипертензивные средства, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) могут усиливать гипотензивный эффект бисопролола.

Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.

Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

Особые указания

Не прерывайте лечение препаратом Конкор ® резко и не меняйте рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, так как это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, то дозу следует снижать постепенно.

На начальных этапах лечения препаратом Конкор ® пациенты нуждаются в постоянном наблюдении. Препарат следует применять с осторожностью в следующих случаях:

  • Тяжелые формы ХОБЛ и нетяжёлые формы бронхиальной астмы;
  • Сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови: симптомы выраженного снижения концентрации глюкозы (гипогликемии), такие как тахикардия, сердцебиение или повышенная потливость, могут маскироваться;
  • Строгая диета;
  • Проведение десенсибилизирующей терапии;
  • AV блокада I степени;
  • Стенокардия Принцметала;
  • Нарушения периферического артериального кровообращения лёгкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов);
  • Псориаз (в том числе в анамнезе).

Дыхательная система: при бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что потребует более высокой дозы β2-адреномиметиков. У пациентов с ХОБЛ бисопролол, назначаемый в комплексной терапии с целью лечения сердечной недостаточности, следует начинать с наименьшей возможной дозы, а пациентов тщательно наблюдать на появление новых симптомов (например, одышки, непереносимости физических нагрузок, кашля).

Аллергические реакции:

β-адреноблокатары, включая препарат Конкор ® , могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под их действием. Терапия эпинефрином (адреналином) не всегда даёт ожидаемый терапевтический эффект.

Общая анестезия: при проведении общей анестезии следует учитывать риск возникновения блокады β-адренорецепторов. Если необходимо прекратить терапию препаратом Конкор ® перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно и завершать за 48 ч до проведения общей анестезии. Следует предупредить врача-анестезиолога о том, что вы принимаете препарат Конкор®

Феохромоцитома: у пациентов с опухолью надпочечников (феохромоцитомой) препарат Конкор ® может быть назначен только на фоне применения а-адреноблокаторов.

Гипертиреоз: при лечении препаратом Конкор ® симптомы гиперфункции (гипертиреоза) щитовидной железы могут маскироваться.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

Препарат Конкор ® не влияет на способность управлять автотранспортом согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автотранспортом или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: