Альфа-адреноблокаторы: что это такое, механизм действия, области применения, побочные действия

Альфа-адреноблокаторы в урологии

Кальфа-адреноблокаторам (альфа-АБ) относят вещества, конкурентно ингибирующие альфа-адренорецепторы (альфа-АР) фентоламин, троподифен, гидрированные производные алкалоидов спорыньи и другие вещества.

К альфа-адреноблокаторам (альфа-АБ) относят вещества, конкурентно ингибирующие альфа-адренорецепторы (альфа-АР) фентоламин, троподифен, гидрированные производные алкалоидов спорыньи и другие вещества. Действие альфа-АБ не совпадает полностью с блокадой нервных импульсов, поступающих по постганглионарным симпатическим волокнам, так как эти вещества блокируют главным образом стимулирующие эффекты, связанные с возбуждением альфа-АР (сужение сосудов, сокращение мышцы радужной оболочки глаза и т. п.). Тормозящие же эффекты (например, расслабление гладкой мускулатуры бронхов и кишечника) сохраняются. Альфа-адренорецепторы равномерно распределены в организме человека. Имеется два основных подтипа альфа-АР. Это альфа1 и альфа2-АР. Подтип альфа2 расположен пресинаптически и вызывает снижение выработки норэпинефрина через отрицательный механизм обратной связи. Альфа1-подтип расположен постсинаптически и является мишенью консервативной терапии заболеваний мочевых путей, в большей степени доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ). Применение неселективных альфа-АБ (воздействующих на альфа1 и альфа2-АР) ограничено в связи с тем, что эти препараты блокируют как пре-, так и постсинаптические альфа-АР. Следует учитывать, что блок пресинаптических альфа-АР нарушает физиологическую авторегуляцию выделения медиатора норадреналина. В результате нарушения отрицательной обратной связи происходит избыточное высвобождение норадреналина, способствующее восстановлению адренергической передачи. Последнее объясняет недостаточную стойкость блока постсинаптических рецепторов альфа1-АР при использовании неселективных альфа-АБ. Повышенная тахикардия является результатом повышенного высвобождения норадреналина. Благодаря функционирующим альфа2-АР сохраняется механизм отрицательной обратной связи, и, следовательно, повышенного выделения норадреналина не происходит. При этом блок постсинаптических альфа1-АР становится более стабильным. Кроме того, не возникает выраженной тахикардии. С учетом данных особенностей были разработаны препараты, оказывающие избирательное блокирующее действие на постсинаптические (периферические) альфа1-АР, например, празозин.

Основываясь на молекулярных характеристиках различной связывающей способности и клонирования специфической последовательности ДНК, были идентифицированы три группы альфа1-АР: альфа1А, альфа1В и альфа1D [2]. Альфа1А-АР доминируют в гладкомышечных клетках ПЖ и шейки мочевого пузыря, а альфа1D-АР в основном расположены в стенке мочевого пузыря и его куполе (рис. 1). В связи с чем блокада альфа1А-подтипа вызывает снижение тонуса ПЖ и тем самым улучшает динамический компонент инфравезикальной обструкции. Детрузорная нестабильность проявляется через стимуляцию альфа1D-АР-рецепторов, а блокада их в эксперименте над животными показала снижение ирритативных симптомов. В свою очередь альфа1D-АР также обнаруживаются в спинном мозге, где они играют предположительную роль в симпатической модуляции парасимпатической активности. Альфа1В-АР расположены главным образом в миоцитах артерий и вен, в том числе и в микроциркуляторном русле предстательной железы. Их блокада вызывает такие симптомы, как головокружение и гипотензию, так как приводит к снижению периферического сопротивления через вено- и артериодилятацию. Как уже было подтверждено многочисленными исследованиями, альфа1А- и альфа1D-АР выявляются и в стенке дистальных отделов мочеточника, что также делает обоснованным применение альфа1-АБ в литокинетической терапии конкрементов мочеточника. На рис. 2 показано распределение альфа1-АР согласно их встречаемости в мочеполовой, сердечно-сосудистой и ЦНС.

Терапия альфа1-АБ в целом переносится хорошо, нежелательные эффекты относительно редки. По данным ведущих исследователей, чаще всего встречается ортостатическая гипотензия, головокружение, общая слабость и нарушения эякуляции. Внутри фармакологической группы альфа1-АБ различаются по степени выраженности и длительности альфа1А-, альфа1В- и альфа1D-рецептор-блокирующего действия (табл. 1). Применение альфа-АБ сопряжено с нормализацией уродинамики, снижением выраженности ирритативных симптомов, улучшением качества жизни, а также предотвращением прогрессии заболевания (в частности, острой задержки мочи и необходимости оперативного лечения). В табл. 2 и табл. 3 представлены обобщенные данные разных исследователей по эффективности наиболее часто применяемых альфа1-АБ, доксазозина и тамсулозина.

При лечении ДГПЖ альфа1-АБ являются препаратами первой линии терапии. Они используются как в монотерапии, так и в комбинации с ингибиторами 5-альфа редуктазы (5АРИ). В одном из фундаментальных исследований последнего десятилетия — MTOPS было показано наибольшее преимущество от комбинированного применения финастерида и доксазозина в лечении симптомов нижних мочевых путей и увеличении максимальной скорости мочеиспускания, чем этих препаратов по отдельности. В нем было продемонстрировано, что применение комбинированной схемы лечения препаратами группы альфа1-АБ и 5АРИ не приводит к увеличению числа нежелательных явлений. По нашим собственным данным комбинированное применение доксазозина и финастерида в течение 6 месяцев терапии приводит к статистически значимому снижению как обструктивных, так и ирритативных симптомов нижних мочевых путей (СНМП), описываемых шкалой I-PSS. Значительно улучшается максимальная скорость мочеиспускания, качество жизни пациентов. Средний объем ПЖ к концу указанного срока снизился на 18%.

Альфа-АБ отводится немаловажная роль в лечении впервые возникшей острой задержки мочеиспускания. Наибольший эффект от терапии наблюдается при сочетании альфа-АБ и дренирования мочевого пузыря уретральным катетером в течение нескольких суток. Опыт применения доксазозина и тамсулозина у 273 пациентов в возрасте от 52 до 74 лет в предоперационной подготовке указывает на то, что включение альфа-АБ в схему предоперационной подготовки может предупредить развитие послеоперационной острой задержки мочи.

Не меньшее значение отводится использованию альфа-АБ в лечении хронического простатита (ХП) и хронического синдрома тазовой боли (ХСТБ). По данным различных авторов признаки ХП выявляются у каждого 10-го мужчины. Большинство из них на протяжении жизни имеют несколько случаев обострения ХП, а также проявления ХСТБ. Фармакологическая стратегия включает эмпирическую антибактериальную терапию, несмотря на то, что до 90% всех случаев имеют абактериальную природу. Даже учитывая, что большинство урологов имеют дело с абактериальным простатитом, тем не менее более 50% этих пациентов получает антибактериальную терапию. Снижение тонуса предстательной железы и гладкой мускулатуры мочевого пузыря может улучшить скорость мочеиспускания и облегчить СНМП, что указывает на точку приложения альфа-АБ в лечении ХП и простатодинии. Последние исследования показывают, что добавление альфа-АБ к антибактериальной терапии может уменьшить риск рецидива хронического бактериального простатита (ХБП). Однако оптимальная длительность терапии альфа-АБ до сих пор не определена. Феноксибензамина гидрохлорид, являясь неселективным альфа-АБ, показал улучшение симптомов ХП, несмотря на значительные побочные эффекты. Другие исследования показывают, что 6-месячный курс альфа-АБ значительно снижает болевой синдром, связанный с ХП, по сравнению с плацебо и традиционной терапией, но не улучшает скорость мочеиспускания и качество жизни согласно опроснику I-PSS. Схожее исследование, сравнивающее различные альфа-АБ между собой, показало, что доксазозин по сравнению с плацебо более эффективен и вызывает значительное улучшение в виде уменьшения выраженности болей у данной группы пациентов. Дальнейшие исследования показывают, что альфа-АБ снимают болевой синдром и улучшают качество жизни у пациентов с хроническим простатитом. Говоря об особенностях различных селективных альфа-АБ, нужно отметить, что, обладая сравнимой с доксазозином эффективностью и безопасностью, тамсулозин является более удобным препаратом для пациентов в связи с отсутствием необходимости титрования дозы. Использование альфа1-АБ может снижать специфические симптомы у пациентов с ХБП и СХТБ, в случае назначения антибактериальной терапии и без нее. Практически все исследователи сходятся во мнении, что комбинация альфа1-АБ с антибактериальными препаратами не только может усилить эффект от терапии путем снижения болей и других симптомов, ассоциированных с ХП, но также может снизить риск рецидива ХП.

Читайте также:
Какие таблетки помогают от шума в голове и ушах?

Другой, не менее важной областью применения АБ может стать лечение гиперактивного мочевого пузыря (ГАМП). На сегодняшний день в мире насчитывается до 100 миллионов человек, страдающих теми или иными проявлениями ГАМП. В. Г. Гомберг с соавт., наблюдая 30 пациенток, принимавших доксазозин в качестве монотерапии по поводу ГАМП, отмечают, что через 2 месяца приема препарата частота императивных позывов на мочеиспускание снизилась на 49%, а частота эпизодов ургентной инконтиненции — на 70%. Также авторами было отмечено увеличение емкости мочевого пузыря на 35%.

Как и активное применение альфа1-АБ в лечении ХП, начало XXI века ознаменовалось внедрением альфа1-АБ в схемы литокинетической терапии камней мочеточника, что поначалу встретило естественную критику. На сегодняшний день применение альфа1-АБ вполне оправдано у больных с мелкими конкрементами мочеточника, однако до сих пор некоторые специалисты ставят его под сомнение или просто говорят о том, что выигрыш от такой терапии не настолько высок, как его представляют. Losek R. L. и соавт., проанализировав поисковые системы PubMed и MEDLINE, обнаружили пять проспективных исследований, касавшихся использования тамсулозина в литокинетической терапии после однократного сеанса дистанционной ударно-волновой литотрипсии (ДУВЛ). В одном из них пациенты наблюдались в течение 12 недель после сеанса ДУВЛ. Как оказалось, отхождение фрагментов конкрементов наступило в 60% в контрольной группе по сравнению с 78,5% группы, принимавшей тамсулозин. Среди исследований, оценивавших полное отхождение конкрементов, доля их отхождения в контрольной группе составила 33,3–79,3% по сравнению с 66,6–96,6% в группе, принимавшей тамсулозин. В случае применения тамсулозина дозы анальгетиков также были ниже по сравнению с контрольной группой. К сожалению, в большинстве исследований не указывалось, в каком числе случаев в последующем выполнялись дополнительные сеансы ДУВЛ и уретероскопии. Авторы заключают, что назначение тамсулозина после сеанса ДУВЛ является безопасным и эффективным средством, улучшающим отхождение конкрементов почек от 10 до 24 мм. Другими исследователями, наблюдавшими 56 пациентов, перенесших ДУВЛ, было отмечено, что применение тамсулозина уменьшает количество назначаемых нестероидных анальгетиков в процессе лечения больных после ДУВЛ. Авторы полагают, что комплексное применение тамсулозина при электрофорезе с Новокаином у этой категории больных усиливает литокинетический эффект. В другом исследовании, оценивая эффективность тамсулозина в дозе 0,4 мг в литокинетической терапии мелких конкрементов мочеточника как с, так и без применения ДУВЛ, B. Kupeli показал, что в случае назначения альфа1-АБ у пациентов с мелкими конкрементами мочеточника (3–5 мм) отхождение конкрементов наступало чаще и составило 53,3% случаев по сравнению с контрольной группой — 20%. В случае выполнения сеанса ДУВЛ пациентам с конкрементами мочеточника более 5 мм (6–15 мм) в группе тамсулозина в 70,8% случаев наступало полное отхождение конкрементов по сравнению с контрольной группой — 33,3%. E. Yilmaz продемонстрировал сопоставимую эффективность применения теразозина, доксазозина и тамсулозина в литокинетической терапии дистальных конкрементов мочеточника. Несмотря на большое число данных, демонстрирующих преимущества литокинетической терапии в сочетании с альфа1-АБ, необходимы исследования, оценивающие различные дозы альфа-АБ и их способность уменьшения вероятности дополнительных сеансов ДУВЛ и таких инвазивных манипуляций, как уретероскопия.

Заключение

Подводя итог сказанному, можно заключить, что использование альфа-АБ оправдано при многих урологических состояниях, а блокада альфа1А-АР и альфа1D-АР предпочтительна при ДГПЖ и в схемах литокинетической терапии конкрементов мочеточника. Благодаря многочисленным международным исследованиям, а также появляющимся отечественным публикациям, показавшим безопасность и высокую эффективность альфа1-АБ, учитывая невысокую стоимость препаратов данной группы и их повсеместную доступность, в распоряжении уролога появился важный, высокоэффективный инструмент, позволяющий улучшить качество жизни пациентов с ДГПЖ и ХСТБ, снизить число рецидивов хронического простатита, а также уменьшить время нахождения в стационаре больных с мелкими конкрементами мочевых путей.

По вопросам литературы обращайтесь в редакцию.

А. Б. Богданов*, И. В. Лукьянов, кандидат медицинских наук, доцент Е. И. Велиев, доктор медицинских наук, профессор *ГКБ им. С. П. Боткина, РМАПО, Москва.

Альфа-адреноблокаторы в лечении когнитивных и сосудистых нарушений головного мозга

М.Ф. Иванова, С.К. Евтушенко, Донецкий национальный медицинский университет им. М. Горького, Институт неотложной и восстановительной хирургии им. В.К. Гусака АМН Украины, г. Донецк

Читайте также:
Список нейролептиков (антипсихотических препаратов): механизм действия, классификация, показания к применению, противопоказания, побочные действия

Цереброваскулярная патология занимает одно из ведущих мест в структуре заболеваемости и смертности населения развитых стран. Распространенность инсультов и транзиторных ишемических атак составляет, по различным данным, от 500 до 800 на 100 тыс. населения, причем отмеченный показатель имеет четкую тенденцию к росту в последние годы [1, 2, 5]. В Украине регистрируется около 110-125 тыс. инсультов ежегодно, при этом показатели смертности от данной патологии превышают в 2,5 раза аналогичные показатели в странах Запада [2]. Существенное значение, особенно в пожилом и старческом возрасте, имеет хроническая цереброваскулярная недостаточность, приводящая к развитию когнитивных нарушений. В свою очередь, сосудистые и когнитивные нарушения существенно влияют на трудоспособность и социальную адаптацию.

Благодаря широкому спектру фармакологических эффектов на центральную и периферическую нервную систему для лечения сосудистых и когнитивных нарушений головного мозга используются препараты, принадлежащие к группе альфа-адреноблокаторов.

Напомним, что в адренергических синапсах передача возбуждения осуществляется посредством медиатора норадреналина. В пределах периферической иннервации норадреналин принимает участие в передаче импульсов с адренергических (симпатических) нервов на эффекторные клетки.

В ответ на нервные импульсы происходит высвобождение норадреналина в синаптическую щель и последующее взаимодействие его с адренорецепторами постсинаптической мембраны. Адренергические рецепторы находятся в ЦНС и на мембранах эффекторных клеток, иннервируемых постганглионарными симпатическими нервами [3].

Существующие в организме адренорецепторы обладают неодинаковой чувствительностью к химическим соединениям. Образование комплекса «лекарство – рецептор» с одними веществами вызывает повышение (возбуждение), с другими – снижение (ингибирование) активности иннервируемой ткани или органа. Для объяснения этих различий в реакциях разных тканей в 1948 году Ahlquist предложил теорию существования двух типов рецепторов: альфа и бета. Обычно стимуляция альфа-рецепторов вызывает эффекты возбуждения, а стимуляция бета-рецепторов сопровождается эффектами ингибирования, торможения. Хотя в целом альфа-рецепторы относятся к рецепторам возбуждающим, а бета-рецепторы – к рецепторам тормозного плана, из этого правила имеются определенные исключения. Так, в сердце, в миокарде превалирующие бета-адренорецепторы являются стимулирующими. Возбуждение бета-рецепторов сердца повышает скорость и силу сокращений миокарда, сопровождается повышением автоматизма и проводимости в AV-узле. В желудочно-кишечном тракте и альфа-, и бета-рецепторы являются ингибирующими. Их возбуждение вызывает релаксацию гладкой мускулатуры кишечника.

Препараты, обладающие способностью экранировать (закрывать) постсинаптические альфа-адренорецепторы от контакта с медиатором (норадреналин) или адреномиметиками, циркулирующими в крови (эндогенный адреналин, лекарственные средства), делят на селективные альфа-1-адреноблокаторы (альфузозин, празозин, доксазозин, тамсулозин, теразозин и др.) и неселективные, блокирующие и альфа-1-, и альфа-2-адренорецепторы (фентоламин, троподифен, алкалоиды спорыньи и их производные, ницерголин, пророксан, бутироксан и др.). Препараты этой группы препятствуют прохождению сосудосуживающих импульсов через адренергические синапсы и вызывают за счет этого расширение артериол и прекапилляров [1, 3].

Альфа-адреноблокирующее средство ницерголин является синтетическим производным алкалоидов спорыньи (спорынья (лат. Claviceps) – род микроскопических грибков семейства спорыньевых (Clavicipitaceae) из отряда сумчатых (Hypocreales) грибов, паразитирующий на некоторых злаках, в том числе на ржи и пшенице) с присоединенным бромзамещенным остатком никотиновой кислоты (никотиновая кислота, или ниацин, витамин PP, витамин B3 – растворимый в воде витамин, участвующий во многих окислительных реакциях живых клеток). Оказывает вазодилатирующее (в т.ч. в отношении мозговых артерий) действие. Улучшает микроциркуляцию. Содержащийся остаток никотиновой кислоты оказывает прямое миотропное спазмолитическое действие на мышечную оболочку резистивных сосудов, повышает их проницаемость для глюкозы (нивелируя противоположный эффект эрголинового кольца), что наиболее ярко проявляется в отношении сосудов головного мозга и конечностей. Повышает мозговой, легочный и почечный кровоток. Снижает тонус центральных сосудов, повышает артериальный кровоток, увеличивает доставку кислорода и глюкозы. Улучшает кровоснабжение в конечностях, особенно при нарушениях периферического кровообращения, обусловленных функциональными артериопатиями. В терапевтических дозах не влияет на АД, у больных с артериальной гипертензией может вызывать постепенное умеренное снижение давления.

Ницерголин зарегистрирован в более чем 50 странах мира, применяется более 30 лет в терапии когнитивных, аффективных, поведенческих расстройств у пожилых людей [11]. На протяжении периода использования препарата возросла рациональность его назначения. Первоначально ницерголин рассматривали как вазоактивное вещество и назначали главным образом при цереброваскулярных расстройствах. Дальнейшие исследования показали, что фармакологический профиль ницерголина более комплексный, и препарат начали применять при различных формах деменции, включая болезнь Альцгеймера [8, 11].

Важными в действии ницерголина являются его изученные нейромедиаторные эффекты. Ницерголин влияет на холинергические процессы в мозге. Ослабление холинергической нейромедиации рассматривается в настоящее время как ведущее звено в развитии возрастных нарушений памяти, когнитивных функций, в патогенезе различных нейродегенеративных заболеваний головного мозга [1, 9].

Ницерголин повышает синтез ацетилхолина путем активации холинацетилтрансферазы, повышает высвобождение ацетилхолина из пресинаптических терминалей, уменьшает распад ацетилхолина путем ингибирования ацетилхолинэстеразы, нормализует содержание постсинаптических М-холинорецепторов в различных отделах ЦНС, стимулирует рецептор-эффекторные реакции путем активации фосфоинозитидного каскада [1, 10].

Ницерголин обладает прямым протекторным действием в отношении образования бета-амилоида – основного гистологического субстрата болезни Альцгеймера, активируя транслокацию фермента протеинкиназы С [6, 11].

Также ницерголин обладает разнообразными нейропротекторными свойствами: стимулирует обратный захват глутамата и препятствует развитию опосредованных глутаматом нейротоксических эффектов при гипоксии, оказывает антиапоптозное действие, проявляет антиоксидантные эффекты, стимулирует образование фактора роста нервов (нейротрофическое действие), способствующего сохранности холинергических нейронов, регулирует обмен кальция в нервной ткани [1, 11]. Еще один компонент ноотропного и вазотропного действия ницерголина – стимуляция мозгоспецифичной синтазы оксида азота [1]. По современным представлениям, оксид азота не только обладает вазорегулирующими свойствами в отношении сосудов головного мозга, но и вовлечен в обеспечение процессов обучения и памяти [11]. Препарат обладает антиагрегантным эффектом, ингибируя агрегацию тромбоцитов и эритроцитов и препятствуя таким образом развитию реакции тромбообразования.

Читайте также:
Список эффективных препаратов от мигрени в таблетках

Таким образом, фармакологический спектр действия ницерголина характеризуется наличием следующих эффектов:

Уникальность эффектов ницерголина является фундаментом его клинического применения, существенно расширившегося за последние годы.

Фармакодинамические свойства ницерголина основываются на его способности влиять на клеточный метаболизм – повышать утилизацию глюкозы и кислорода, увеличивать содержание АТФ, белков и синтез нуклеиновых кислот. Препарат улучшает мозговое кровообращение, обеспечивает защиту головного мозга от повреждения в условиях гипоксии и ишемии. Положительно влияет на нейронную передачу, увеличивая интенсивность обмена допамина и норадреналина, увеличивает уровень цАМФ [6].

Цифровой анализ данных ЭЭГ свидетельствует о положительном влиянии ницерголина на биоэлектрическую активность головного мозга и его адаптационные возможности. Ницерголин оказывает положительный эффект на когнитивную функцию, улучшает память, психомоторную активность, предотвращает аффективные нарушения и соматические дисфункции (повышенную утомляемость, анорексию, головокружение).

В суточной дозе 30-60 мг ницерголин способствует улучшению клинического состояния при синдроме деменции в течение 3-6-месячного периода наблюдения. Терапевтический эффект увеличивается постепенно и становится клинически значимым приблизительно после 3 мес. лечения. У пациентов с положительной реакцией на лечение ницерголином улучшение при синдроме деменции становится выраженным к 6-му мес. лечения [7].

Ницерголин быстро и почти полностью всасывается в пищеварительном тракте. Подвержен значительному эффекту первичного прохождения через печень. При приеме внутрь в дозе 70 мкг/кг концентрация в плазме крови составляет 100-200 нг/мл. Ницерголин способен связываться с альбумином плазмы крови; степень связывания с ним приблизительно в 4 раза ниже способности препарата связываться с гликопротеином. Процент связывания остается относительно постоянным при физиологических концентрациях протеина в плазме крови, даже когда концентрация ницерголина является повышенной (составляет 87 % при низких концентрациях ницерголина и 82 % – при высоких) [6]. Поскольку концентрация гликопротеина в плазме крови у пожилых пациентов при патологических состояниях, например при острых воспалительных процессах, злокачественных опухолях, или в случае стресса может повышаться, есть основания полагать, что эффективная концентрация активного ингредиента в этих условиях может быть сниженной. Ницерголин почти полностью метаболизируется путем гидролиза эфирной связи и N-деметилирования. Активные метаболиты, которые при этом образуются, конъюгируются с глюкуроновой кислотой.

Около 80 % метаболитов ницерголина экскретируется почками, 10 % – выводятся с калом. Период полувыведения ницерголина составляет 2,5 ч, период полувыведения основного метаболита 10-метокси-дигидролизергола (MDL) составляет 12-17 ч, а второго метаболита 1-метил-10-метокси-дигидролизергола (1-MMDL) – от 2 до 4 ч. Показаниями к назначению ницерголина являются: острая и хроническая недостаточность мозгового кровообращения (в том числе при атеросклерозе сосудов головного мозга, преходящих нарушениях мозгового кровообращения, тромбозах и эмболиях сосудов головного мозга); мигрень; синдром Рейно; артериальная гипертензия (в качестве вспомогательного средства); используется в качестве поддерживающего средства для лиц пожилого возраста при цереброорганическом психосиндроме с такими основными признаками: снижение концентрации внимания, ослабление памяти, дезориентация, нарушения сна, болезнь Альцгеймера, болезнь Паркинсона, сосудистая и смешанная деменция.

Пациентам с нарушенной функцией почек (уровень креатинина в сыворотке крови выше 200 мг/мл) дозу необходимо снизить. Поскольку терапевтический эффект нарастает постепенно, рекомендуется принимать препарат в течение длительного времени (не меньше 3 месяцев), однако не реже чем через каждые 6 мес. следует оценивать необходимость дальнейшего лечения препаратом.

Противопоказанием к назначению Ницериума® являются повышенная чувствительность к ницерголину, алкалоидам спорыньи или другим компонентам препарата; перенесенный инфаркт миокарда; кровотечения; риск развития коллапса; ортостатические реакции; одновременное лечение адреномиметиками; период беременности и кормления грудью, детский возраст.

Побочные эффекты ницерголина весьма ограничены, как правило, слабо или умеренно выражены и в основном связаны с его адреноблокирующими свойствами: гипотензия, головокружение, ощущение жара и приливов крови к лицу; возможны нарушения сна и желудочно-кишечные расстройства (устраняются приемом препарата во время еды). В большинстве случаев описанные эффекты либо проходят спонтанно, либо после уменьшения дозы препарата и не требуют его отмены во время курса лечения.

Поскольку ницерголин угнетает агрегацию тромбоцитов и уменьшает вязкость крови, во время приема препарата следует чаще контролировать параметры коагулограммы при одновременном применении с другими препаратами, влияющими на свертывание крови. Ницерголин может усиливать действие гипотензивных препаратов.

Ницерголин является действующим веществом лекарственного препарата Ницериум® производства Salutas Pharma GmbH – предприятия компании Hexal AG; Rotterdorf Pharma GmbH для Hexal AG, Германия. На сегодняшний день в Украине зарегистрировано два вида таблетированной формы препарата: таблетки, покрытые сахарной оболочкой, по 5 мг, в упаковке 50 табл. (регистрационное свидетельство № UA/0477/02/01 от 20.07.2006 до 20.07.2011), таблетки, покрытые сахарной оболочкой, по 10 мг, в упаковке 50 табл. (регистрационное свидетельство № UA/0477/02/02 от 20.07.2006 до 20.07.2011), и капсулы Ницериум® 30 Уно по 30 мг, в упаковке 30 капсул (регистрационное свидетельство № UA/0477/01/01 от 19.01.2004 до 19.01.2009). При приеме внутрь таблетки и капсулы следует глотать целиком, запивая достаточным количеством жидкости (например, водой), до еды. Обычная суточная доза составляет 20-30 мг ницерголина, препарат можно принимать однократно или разделить на несколько дневных приемов. Если при применении этой дозы желаемый терапевтический эффект не достигается, суточную дозу можно повысить до 60 мг ницерголина. После заметного улучшения состояния больного возможно снижение дозы препарата.

Читайте также:
Нестероидные противовоспалительные препараты: механизм действия, классификация, список НПВП (НПВС) последнего поколения

В заключение следует отметить, что на сегодняшний день актуальным остается вопрос эффективного лечения сосудистых и когнитивных нарушений головного мозга. В этой связи, благодаря широкому спектру фармакологических эффектов, альфа-адреноблокирующее средство ницерголин позволяет оптимизировать стратегию и тактику лечения пациентов с данной патологией.

Альфа-адреноблокаторы

(Из книги А.П. Азизов Простатит вымысел и реальность г. Махачкала,2004)
Адаптогены , одно из эффективных направлений в лечении хронического простатита.

Являются относительно новыми препаратами, недостаточно известными отечественным урологам, андрологам. Широкое применение, которых ограничено целым рядом побочных эффектов.

Применение a-адреноблокаторов при лечении расстройств мочеиспускания, связанных с доброкачественной гиперплазией (аденомой) простаты, сегодня стало делом привычным в консервативной терапии этих больных. Расстройства мочеиспускания делятся на обструктивные (обусловленные сужением просветамочеиспускательного канала вследствие сдавливания аденоматозным узлом, самой увеличенной простатой) и ирратативные (обусловленные раздражением рецепторов). Альфа-адреноблокаторы, блокируя альфа-аденорецепторы, снимают в первую очередь ирритативную симптоматику.

В пользу применения a-адреноблокаторов при хроническом простатите свидетельствует ряд известных факторов: высокое содержание a-адренорецепторов в области шейки мочевого пузыря, предстательной железы и уретры; сходство клинической картины аденомы простаты и простатита у некоторых пациентов; наличие различных расстройств мочеиспускания у значительного числа пациентов с хроническим простатитом. Некоторые формы хронического простатита связаны с первоначальным нарушением функции симпатической нервной системы и гиперреактивностью a-адренорецепторов. При этом достаточно часто повышается внутриуретральное давление, особенно в задней уретре, что может быть причиной возникновения уретропростатических рефлюксов (попадания мочи из уретры в предстательную железу), что, в свою очередь, по мнению некоторых исследователей, является одной из главных причин хронического простатита. Вследствие этого развивается воспалительный процесс, происходит выработка большого количества биологически активных веществ (медиаторов воспаления), которые, в свою очередь, вызывают боли, неприятные ощущения и различную симптоматику расстройств мочеиспускания. Так формируется порочный круг: повышение давления в задней уретре, заброс мочи в простату, воспаление, отёк, боль, нарушение мочеиспускания, а вследствие этого ещё большее повышение внутриуретрального давления. Применение a-адреноблокаторов разрывает этот круг.

Идеальным кандидатом для назначения α – адреноблокаторов является больной, у которого симптомы заболевания возникают или усиливаются вследствие увеличенного сопротивления мочеиспускательного канала, вызванного повышенным тонусом гладкомышечных элементов. Значительное число больных с существенными симптомами нарушения мочеиспускания и без признаков инфекционно – воспалительного процесса в нижних мочевыводящих путях соответствует этим критериям (DeLaKossettr,1992).

M. McNanghton-Collinsи соавт. (1999) провели анкетирование среди урологов и выявили, что 77% урологов США назначают a-адреноблокаторы в половине и более случаев хронического простатита.

Больным хроническим простатитом, у которых 2-недельный курс антибактериальной терапии оказался неэффективным, может быть начато пробное лечение α- адреноблокаторами в режиме, аналогичном таковому у больных с доброкачественной гиперплазией простаты (A. Dobl, D. Taylor- Robinson, 1994). Рациональным подходом является титрование до максимальной эффективной /переносимой дозы, однако имеются указания на то, что для симптоматического улучшения у больных ХП в целом требуются меньшие дозы α -адреноблокаторов по сравнению с больными ДГП (G. A. Barbalias, 1998).

S. G. Weiss и T. D. Moon (2000) считают оправданным и назначение α -адреноблокаторов на срок 1 месяц и в последующем переход на интермиттирующее или постоянное лечение в зависимости от конкретной клинической ситуации.

Наш опыт применения a-адреноблокаторов свидетельствует о возможности их применения в качестве составляющих комбинированного лечения совместно с антибактериальными, противовоспалительными средствами и физиотерапией.

При этом симптомы расстройства мочеиспускания купируются быстрее и результат терапии дизурических нарушений более устойчив, чем в отношении другой симптоматики.

При назначении a-адреноблокаторов для лечения различных расстройств мочеиспускания необходимо помнить, что достаточно быстро достигнутый результат от их применения может быть неустойчивым. Необходимо понимание этиологии и патогенеза происходящих процессов в каждом конкретном случае и назначение комбинированного лечения. Длительность приёма a-адреноблокаторов — 1-3 месяца и более:

Альфузозин, дальфаз, доксазозин, тамсулозин, индорамин, кардура, кетансерин, корнам, ницерголин, омник, празозин, теразозин, тонокардин, феноксибензамин, фентоламин.

Препараты альфа-адреноблокаторы: что это такое, механизм действия, список наименований, показания и противопоказания

Альфа-адреноблокаторы — это препараты смешенного действия, способные расширять сосуды, снижать их тонус, нормализовать движение крови по артериям, тем самым корректировать уровень давления.

В отличие от бета-блокаторов, многие медикаменты названного типа не оказывают влияния на частоту сердечных сокращений, что позволяет использовать их в большем количестве клинических случаев.

Однако ограничение есть и здесь, причем существенные. Представлены на фармацевтическом рынке и смешанные препараты, которые обладают системным эффектом.

Подбор конкретного медикамента и схемы его использования — прерогатива врача-кардиолога после тщательной очной диагностики.

При этом вероятно изменение методики использования, в ходе динамического наблюдения может обнаружиться неэффективность или плохая переносимость. Задача сложная, самостоятельно ее не решить.

Механизм действия

В организме присутствует четыре типа адреналиновых рецепторов: бета-1,2 и альфа-1,2.

Все они так или иначе реагируют на повышение концентрации определенного вещества, воспринимая этот фактор как сигнал для сужения артерий, роста давления, мобилизации организма на борьбу, физическую активность.

Этот природный механизм достался человеку от далеких предков и имеет «дикие» корни.

  • Альфа 1 адренорецепторы расположены в артериолах, обеспечивает их спазм, повышают артериальное давление и уменьшают просвет сосудов.
  • Альфа 2 адренорецепторы наоборот, расширяют сосуды и снижают артериальное давление.

Альфа-блокаторы оказывают комплексное влияние на сердечнососудистые структуры, создавая сразу несколько полезных эффектов:

  • Расширение сосудов всех калибров. Особенно заметна работа медикамента на периферической кровеносной системе, что существенно улучшает микроциркуляцию в конечностях, сердце, головном мозге.
Читайте также:
Что такое ангиопротекторы: список препаратов, механизм действия, показания, противопоказания, побочные эффекты

Однако основной эффект в рамках названного действия — снижение артериального давления за счет дополнительного уменьшения тонуса сосудов (их расширения).

Сопротивление падает, жидкая ткань движется по системе без проблем.

  • Нормализация обменных процессов в сердце, параллельно препараты альфа-адреноблокаторы снижают потребность миокарда в кислороде.

Это важный момент, потому как медикаменты в таком случае разрешено применять у пациентов с сердечной недостаточностью, в том числе пожилых людей и прочих, когда лечение бета-блокаторами невозможно.

  • Нормализация углеводного обмена. Эффект не имеет прямого отношения к кардиальным патологиям.

Суть его заключается в способности понижать резистентность к инсулину, ткани становятся более чувствительными к его влиянию, также начинается лучшее усвоение глюкозы.

Потому альфа-адреноблокаторы в качестве дополнительного средства, особенно при параллельном течении сердечнососудистых отклонений, назначаются диабетикам (независимо от того какая форма заболевания присутствует, 1 или 2).

  • Восстановление липидного обмена. Препараты способны угнетать усвоение «вредного» холестерина, не влияя на кон (так называемых липопротеидов высокой плотности). Также альфа-адреноблокаторы способны предотвращать образование холестериновых бляшек. Потому медикаменты разрешено и рекомендовано использовать при атеросклерозе, как дополнительное средство для устранения нарушений обмена жиров.
  • Купирование отека, воспалительного процесса. Эффект не имеет никакого отношения к сердечнососудистой системе, да и не у всех адреноблокаторов альфа рецепторов он выражен в одинаковой мере. Однако это действие сделало медикаменты востребованными в урологической практике. За счет способности расслаблять шейку мочевого пузыря и облегчать отхождение урины, некоторые наименования активно используются для комплексной терапии простатита и доброкачественной гиперплазии железы (аденома) в качестве симптоматического средства.

Речь идет только об альфа-2 адреноблокаторах. Названия, воздействующие на 1-й тип имеют некоторые отличия.

Так, большинство из них повышают артериальной давление, провоцируют стеноз (сужение) сосудов, потому в кардиологической практике не используются (исключение составляют лишь несколько медикаментов).

Применяются подобные препараты в узкой сфере, в рамках терапии эректильной дисфункции и некоторых других состояний.

Взаимодействие с другими препаратами

При терапии сердечно-сосудистых и урологических заболеваний эти препараты сочетаются с бета-блокаторами, диуретиками (мочегонными средствами). Комбинации лекарств и их дозировки нельзя подбирать и менять самостоятельно – только по назначению врача.


Запрещено сочетать с кальциевыми блокаторами. Эти средства также приводят к расширению сосудов и падению давления. При их комбинации с адреноблокаторами возникает слишком сильное понижение давления, брадикардия, возможна остановка сердца.

Перед приемом любых альфа-блокаторов необходимо сообщить врачу обо всех принимаемых лекарствах. Зная эту информацию, медик подберет блокатор, который не снизит эффективность лечения других болезней, но при этом справится с гипертонией или другой болезнью.

Классификация

Типизация проводится по нескольким основаниям. Ключевым можно считать механизм работы.

Соответственно выделяют: блокаторы альфа-1, альфа-2 адреналиновых рецепторов и смешанные медикаменты, виляющие на альфа-1 и 2 одновременно.

Используется и другая классификация. Она основывается на избирательности применения медикаментов.

Кардиоселективные (альфа-1) не влияют на частоту сокращений сердца, снижают артериальное давление, нормализуют метаболические процессы, трофику тканей, обладают способностью восстанавливать кровоток.

Неселективные действуют одновременно на все рецепторы альфа типа (и 1 и 2), потому могут снижать частоту сердечных сокращений, что не всегда желательно.

Блокаторы альфа-1 рецепторов (селективные)

Медикаменты широко применяются в рамках кардиологической практики, лечении импотенции, половой несостоятельности мужчин.

Дополнительными показаниями выступают доброкачественная гиперплазия предстательной железы, ее воспаление септическое и неинфекционное, нарушение оттока мочи.

Общие действия всех медикаментов данной подгруппы можно представить небольшим списком:

  • Расслабление мускулатуры простатической части уретры, шейки мочевого пузыря и, соответственно, с исчезновением спазма нормализуется отхождение урины.
  • Нормализация кровотока в области малого таза. За счет этого происходит лучшее наполнение пещеристых тел, восстановление потенции в сравнительно короткие сроки.

Урапидил

Новейший, наиболее эффективный и безопасный препарат альфа-1 адреноблокатор периферического и центрального действия, торговое название Эбрантил.

Основная задача медикамента как раз бороться с тяжелыми резистентными формами гипертонической болезни и симптоматического повышения АД. Также кризами.

Серьезных доводов для отказа от применения, как ни странно, нет. Он не провоцирует острую гипотензивную реакцию и рефлекторную тахикардию (вызванную расширением сосудов).

Урапидил не разрешен к использованию у детей, беременных женщин. Также при наличии прочих заболеваний кардиальных структур стоит начинить терапию с небольших доз, в остальном же оснований для отказа нет.

Побочные эффекты, согласно исследованиям, встречаются сравнительно часто, но они также легко переносятся, что делает Урапидил медикаментом, который можно назначать для курсового и даже длительного использования.

Празозин

Используется для терапии смешанных состояний кардио-профиля. В основном для устранения артериальной гипертензии и симптоматического подъема давления.

Также застойной сердечной недостаточности независимо от фазы течения.

Обладает избирательным эффектом, селективно влияет на некоторые рецепторы, оставляя прочие нетронутыми.

Тамсулозин

Не подходит для терапии кардиальных заболеваний, потому как обладает способностью воздействовать на мускулатуру сосудов в незначительной мере, в результате чего, наблюдается рост артериального давления.

Широкое распространение наименование получило в урологии, в качестве средства для симптоматической коррекции доброкачественной гиперплазии предстательной железы и простатита.

Медикамент внесен в перечень жизненно важных. Самостоятельно использоваться не должен и не может из-за обилия противопоказаний и побочных эффектов.

Врачи строго следят за переносимостью, чтобы скорректировать дозировку, а то и сам курс.

Силодозин

Торговое наименование Урорек. Имеет схожий фармакологический эффект с Тамсулозином, однако действует более мягко.

Противопоказаний несколько меньше, что позволяет применять препарат большему числу пациентов.

Читайте также:
Ингибиторы АПФ: что это такое, список лучших препаратов, противопоказания

Как и в предыдущем случае, не рекомендуется использование в рамках терапии сердечнососудистых заболеваний. Смысла в этом нет.

Полный список альфа-1 адреноблокаторов представлен в таблице:

Выводы

Можно сделать несколько утверждений по поводу альфа – адреноблокаторов:

  • все эти средства разрешено принимать только после назначения врача;
  • альфа – адреноблокаторы улучшают кровоток во всем организме, обеспечивая приток крови к сердечной мышце и органам мочеполовой системы.
  • препараты проявляют эффект после двух недель непрерывного приема;
  • нельзя отменять препарат самостоятельно, ввиду возникновения обратного эффекта;
  • перед применением любого средства необходимо ознакомиться с противопоказаниями и побочными действиями.

Блокаторы альфа-2

Не используются для терапии заболеваний кардиологического профиля, поскольку очень слабо влияют на сосуды внутренних органов.

Единственный представитель группы — Йохимбин. Это биологически активная добавка (БАД), улучшающая эректильную функцию.

Выборочно блокирует центральные и периферические пресинаптические и постсинаптические (в больших дозах) альфа2-адренорецепторы.

Оказывает стимулирующее действие на ЦНС. Повышает сексуальное влечение, усиливает эрекцию, нормализует потенцию.

Препарат с осторожностью назначается при параллельном приеме медикаментов для нормализации артериального давления.

Возможно усиление основного эффекта с резким падением жизненно важных показателей.

Что такое альфа-адреноблокаторы и какие из них эффективнее

Альфа-адреноблокаторы – это препараты, которые блокируют чувствительность рецепторов клеток к адреналину. Эти рецепторы расположены во всех тканях организма. У альфа-адреноблокаторов разные области и механизмы воздействия. Это обеспечивает индивидуальный подбор препаратов с учетом клинической картины, а также особенности терапии каждого заболевания.

Блокаторы альфа-1-2 (неселективные)

Расширяют сосуды всех калибров, уменьшают их общее периферическое сопротивление и нагрузку на сердце.

Уменьшают риск внезапной сердечной смерти на 20-50% у людей, страдающих ИБС или сердечной недостаточностью.

Снижают частоту приступов стенокардии и улучшают переносимость физической нагрузки. В лечении гипертонической болезни снижают риск развития ИБС, инфаркта и инсульта.

Смешанные медикаменты

Обладают комбинированными свойствами: одновременно блокируют и альфа и бета адренорецепторы. Наименований существует множество, принципиальной разницы между ними нет.

Некоторые в большей мере влияют на сердечный компонент, другие на сосудистый. Подбор препарата осуществляет врач-кардиолог путем проб, потому рекомендуется назначать курс в стационаре.

Так риски будут ниже, скорость реагирования выше, что позволит в короткие сроки подобрать лечение и нормализовать состояние больного.

Далее в рамках регулярных повторных осмотров уже в амбулаторных условиях возможна незначительная коррекция.

Показания

Во всех случаях основания для применения будут неодинаковыми. Но можно выделить несколько групп.

В рамках нормализации кардиальной деятельности:

  • Артериальная гипертензия независимо от типа. В том числе симптоматический рост показателей тонометра. Используется в рамках длительного воздействия, как большинство препаратов рассматриваемого типа или для срочного купирования в пределах неотложного состояния.
  • Сердечная недостаточность различных форм. Во всех случаях. Характерная черта препаратов альфа-адреноблокаторов заключается в их способности снижать потребность кардиальных структур в кислороде. Также отмечается восстановление метаболических процессов.
  • Неотложные состояния вроде гипертонических кризов, инфаркта миокарда. По каким симптомам можно распознать прединфарктное состояние читайте здесь.
  • Доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Раньше она называлась аденомой простаты.

Сопровождается разрастанием этого небольшого органа с компрессией уретрального канала и нарушением нормального оттока мочи.

Ситуация усугубляется развитием рефлекторного спазма шейки пузыря. Альфа-блокаторы назначаются для купирования симптомов.

  • Простатит. Воспалительная патология. Однако вопреки представлениям российской медицинской науки, только в 10% ситуация имеет инфекционный генез.

Препараты используются для устранения симптоматической составляющей в этом случае.

Кардинальным образом повлиять на ситуацию не получится. Необходимо проводить оперативное лечение. И то врачи стараются оттянуть этот момент.

Побочные эффекты при приеме

У части людей после приема альфа-блокаторов возникают побочные эффекты. К ним относятся:

  • Нарушение нервной деятельности. Человек становится сонным или нервным, быстро устает.
  • Резкое снижение давления при смене положения тела. Приводит к головокружению, обморокам.
  • Учащение пульса, нарушение сердечного ритма. Встречается при передозировке, индивидуальной непереносимости препарата.
  • Сбои в работе желудочно-кишечного тракта. Появляется рвота, ощущение тошноты, запор или понос.

При их появлении необходимо обратиться к врачу, чтобы подобрать лекарство с менее выраженным негативным воздействием.

Противопоказания

Основания для отказа от применения довольно малочисленны, несмотря на всю серьезность указанных препаратов.

  • Чрезмерное снижение уровня артериального давления. Гипотензия. Независимо от происхождения такого состояния.
  • Период грудного вскармливания, беременность на любом этапе. Применять средства категорически воспрещается из-за способности навредить матери и ребенку.
  • Непереносимость компонентов того или иного фармацевтического средства.
  • Множественный иммунный ответ на медикаменты. Так называемая поливалентная аллергия. Встречается редко и не считается абсолютным противопоказанием. Нужно внимательно следить за состоянием пациента.
  • Тяжелые дисфункции почек. Декомпенсация.
  • Пороки сердца врожденные и приобретенные, сопряженные с нарушением сократительной способности миокарда, расстройством питания кардиальных структур.
  • Также и сосудистые аномалии по типу стеноза аорты и прочих.
  • Брадикардия. Пониженная частота сердечных сокращений. Многие медикаменты группы блокаторов адреналиновых рецепторов способны повлиять на ЧСС в сторону уменьшения. В рамках нарушенного ритма это может оказаться смертельно опасным.

Инструкция по применению некоторых таблеток

Аннотация к лекарственным средствам включает в себя подробные данные о механизме действия, схеме приема и особенностях использования. Некоторые аспекты, изложенные в инструкции к альфа-адреноблокаторам, приведены далее.

Доксазозин

Для предотвращения возникновения эффекта «первой дозы» лекарственное средство рекомендуется назначать, начиная с минимального количества – 0,5-1 мг. Кроме того, существует особая форма данного альфа-адреноблокатора, обладающая контролируемым высвобождением действующего вещества.

Ее применение способствует более мягкому снижению как систолического, так и диастолического давления. В этом случае уменьшение дозы при первом применении не требуется.

Читайте также:
Список препаратов транквилизаторов (анксиолитиков): механизм действия, показания, противопоказания, побочные эффекты

Кардура

Препарат на основе доксазозина мезилата, производимый в Германии. Альфа-адреноблокатор приводит к существенному снижению давления. Даже при длительном проведении терапии у пациентов не обнаруживалось появление толерантности к данному средству. Помимо гипотензивного эффекта, оказывает благотворное влияние на эректильную функцию.

Празозин

Проведение фармакологической терапии рекомендуется начинать с малого количества – 0,5-1 мг, во избежание выраженного снижения артериального давления. Постепенно суточное количество альфа-адреноблокатора увеличивают. Максимальная дневная дозировка оставляет 7,5 мг. Как правило, препарат переносится хорошо.

Теразозин

Может стать причиной снижения работоспособности, боли в голове, нарушения зрения, появления шума в ушах, изменения сердечного ритма, диспепсических расстройств и пр. Этот альфа-адреноблокаторы усиливает действие антагонистов кальция, ингибиторов АПФ, диуретических препаратов и т.д.

Сетегис

Сетегис – альфа-адреноблокатор, производимый в Венгрии. Является аналогом предыдущего препарата. Суточная доза Сетегиса подбирается индивидуально, исходя из артериального давления конкретного пациента. Рекомендуется начинать прием с минимального количества, постепенно увеличивая мг.

«Таблетка от давления»: как это работает

Поделиться:

Наверное, нет ни одной другой группы лекарств, в которой было бы так много препаратов. К тому же большинство средств имеет добрый десяток аналогов, что сеет среди антигипертензивных хаос, здравому уму малоподвластный. Но ум хорошего кардиолога и профессионального фармацевта может постигнуть и не такой лекарственный ералаш.

«Много» — не значит «хорошо»

Разнообразие антигипертензивных препаратов во многом связано с тем, что сегодня наряду с современными продолжают использоваться средства, которыми лечились наши бабушки. К счастью, применяются они достаточно редко, но, тем не менее, смуту в лечение гипертонии вносят. К тому же следует учитывать, что в российских аптеках до сих пор можно запросто купить любой антигипертензивный препарат без рецепта врача. А это значит, что самолечение гипертонической болезни, которое нельзя назвать иначе, чем «самомучение», продолжает процветать и приносить горькие плоды.

Но неужели есть большая разница, как и чем снижать давление: главное же, чтобы тонометр показывал норму или приближенные к ней цифры? Конечно, есть, и вот почему.

Дело в том, что многие антигипертензивные препараты приводят к резкому снижению давления. Это не лучшим образом сказывается на самочувствии больного, однако есть последствия гораздо более серьезные. Если постоянно принимать эти лекарства, эластичность сосудистой стенки, регулярно напрягающейся и расслабляющейся, снижается. В результате развиваются (или быстро прогрессируют) заболевания сердца и сосудов — наиболее опасные осложнения гипертонии.


К препаратам, обладающим резким сосудорасширяющим эффектом, относятся любимые многими поколениями гипертоников адельфан и клонидин. Менее мощное действие на сосуды оказывают дешевые бендазол и его комбинация с папаверином, метамизолом и фенобарбиталом (андипал). Эти средства уменьшают сердечный выброс и при длительном применении ухудшают показатели ЭКГ.

А растительные гипотензивные препараты, например раунатин, и вовсе рассматривать всерьез не приходится: лекарствам, возраст которых уже перевалил за шестой десяток, уже давно найдена более эффективная и безопасная альтернатива.

Шесть групп

Я перечислила далеко не все гипотензивные препараты, которые продолжают выпускаться и применяться, несмотря на серьезные недостатки и побочные эффекты. Их так много, что я боюсь запутать читателя окончательно. Гораздо проще назвать те средства, которые во всем мире признаны препаратами выбора для лечения гипертонии. Они относятся к шести фармакологическим группам:

  1. Мочегонные, или диуретики (гидрохлортиазид, индапамид).
  2. Бета-блокаторы (атенолол, бетаксолол, метопролол, бисопролол, небиволол и др.).
  3. Блокаторы кальциевых каналов (верапамил, амлодипин, нифедипин, фелодипин и др.).
  4. Ингибиторы АПФ (каптоприл, эналаприл, лизиноприл, рамиприл, фозиноприл и др.).
  5. Блокаторы рецепторов ангиотензина II (лозартан, валсартан, кандесартан, ирбесартан, телмисартан и др.).
  6. Альфа-адреноблокаторы (доксазозин, урапидил и др.).

Механизм действия каждой из этих групп различен и достаточно сложен:

  • Мочегонные препараты (диуретики) увеличивают выведение из организма солей и воды. В результате содержание натрия в стенке сосудов снижается, что препятствует сужению сосудов и повышению артериального давления.
  • Бета-блокаторы работают за счет блокирования так называемых β1-адренорецепторов, расположенных в сердце. Это приводит к снижению частоты и силы сердечных сокращений и снижению давления.
  • Действие блокаторов кальциевых каналов основано на способности блокировать прохождение ионов кальция внутрь клетки, что позволяет снизить тонус сосудов, расширить их просвет и улучшить кровообращение в них.
  • Ингибиторы АПФ блокируют ангиотензинпревращающий фермент, который превращает ангионтензин I в ангиотензин II, оказывающий мощное сосудосуживающее действие.
  • Блокаторы рецепторов ангиотензина II действуют на тот же механизм, что и ингибиторы АПФ, но на более поздний его этап.
  • Альфа-адреноблокаторы снижают давление, уменьшая спазм сосудов.

Кстати, разницы в эффективности между ними практически нет. Из ряда препаратов выбиваются нифедипин и каптоприл, которые можно принимать как средства скорой помощи для быстрого снижения давления. Кроме того, диуретики, блокаторы кальциевых каналов и ингибиторы АПФ определенно снижают риск развития сердечно-сосудистых катастроф, вероятность которых значительно возрастает при гипертонии.

Читайте также:
Люди с гипертонией

Как правило, гипотензивный эффект длится 12, а иногда и 24 часов, что позволяет принимать лекарства два или один раз в сутки. Однако далеко не всегда удается справиться с гипертонией с помощью одного препарата.

Когда один в поле не воин

Назначая гипотензивное средство, врач должен стремиться обойтись минимальной дозой. Если приходится повышать дозировку из-за недостаточного антигипертензивного эффекта, следует задуматься о введении второго лекарства — априори безопасней считается принимать два препарата в минимальных дозах, чем один в максимальной. По статистике, больше половины больных не достигают целевых показателей давления с помощью одного средства.

Читайте также:
Обзор лучших калийсберегающих диуретиков последнего поколения, механизм действия препаратов, показания к назначению и побочные эффекты

Комбинированная терапия гипертонии может осуществляться как с помощью уже готовых, комплексных препаратов (например, периндоприл + индапамид, лизиноприл + гидрохлортиазид и т. д.), так и за счет сочетания двух разных средств. Однако сочетать тоже нужно с умом — существуют стандартные схемы, доказавшие свою рациональность. Всемирная организация здравоохранения предлагает использовать пять комбинаций:

  • диуретик + бета-блокатор;
  • диуретик + ингибитор АПФ (или блокатор рецепторов ангиотензина II);
  • блокатор кальциевых каналов + бета-блокатор;
  • блокатор кальциевых каналов + ингибитор АПФ;
  • альфа-блокатор + бета-блокатор.

Правильная терапия

Следует отметить, что даже самый квалифицированный врач вряд ли с первого визита пациента сможет подобрать оптимальную схему лечения гипертонии. Процесс этот подчас длительный и скрупулезный. Больной должен регулярно вести дневник артериального давления и отмечать, как прием препаратов влияет на его показатели. Доктор, анализируя первичные результаты, корректирует дозу или при необходимости вводит еще одно средство. Так продолжается до тех пор, пока эффект не будет достигнут.

Конечная цель гипотензивной терапии — это не быстрое снижение повышенного давления, а недопущение его подъема. У больного гипертонией, получающего адекватное лечение, артериальное давление должно всегда оставаться в норме.

К тому же у тех, кто лечится правильно, снижается риск инфаркта на 20–25 %, инсульта на 35–40 %, а сердечной недостаточности — более чем наполовину. А значит, с современными «таблетками от давления» можно продолжать радоваться жизни, несмотря на гипертонию.

Товары по теме: [product strict=”гидрохлортиазид”](гидрохлортиазид), [product strict=”индапамид”](индапамид), [product strict=”атенолол”](атенолол), [product strict=”бетаксолол”](бетаксолол), [product strict=”метопролол”](метопролол), [product strict=”бисопролол”](бисопролол), [product strict=”небиволол”](небиволол), [product strict=”верапамил”](верапамил), [product strict=”амлодипин”](амлодипин), [product strict=”нифедипин”](нифедипин), [product strict=”фелодипин”](фелодипин), [product strict=”каптоприл”](каптоприл), [product strict=”эналаприл”](эналаприл), [product strict=”лизиноприл”](лизиноприл), [product strict=”рамиприл”](рамиприл), [product strict=”фозиноприл”](фозиноприл), [product strict=”лозартан”](лозартан), [product strict=”валсартан”](валсартан), [product strict=”кандесартан”](кандесартан), [product strict=”ирбесартан”](ирбесартан), [product strict=”телмисартан”](телмисартан), [product strict=”эбрантил”](эбрантил), [product strict=”доксазозин”](доксазозин).

Почему при лечении доброкачественной гиперплазии простаты урологи назначают адреноблокаторы α1?

” data-image-caption=”” data-medium-file=”https://i0.wp.com/medcentr-diana-spb.ru/wp-content/uploads/2021/05/Почему-при-лечени.jpg?fit=450%2C300&ssl=1?v=1621945105″ data-large-file=”https://i0.wp.com/medcentr-diana-spb.ru/wp-content/uploads/2021/05/Почему-при-лечени.jpg?fit=825%2C550&ssl=1?v=1621945105″ />

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы – очень распространенное заболевание у мужчин, приводящее к обструкции (сужению) мочевыводящих путей и появлению вследствие этого различных симптомов заболеваний нижних мочевыводящих путей.

Ранее считалось, что это заболевание пожилых мужчин, но сейчас гиперплазия все чаще встречается и у пациентов среднего возраста. Гиперплазия простаты есть примерно у 50% мужчин, перешедших рубеж за 60 лет. К 80 годам этот диагноз будет поставлен примерно 88% мужчин.

Как проявляется гиперплазия простаты

” data-medium-file=”https://i0.wp.com/medcentr-diana-spb.ru/wp-content/uploads/2021/05/гиперплазия-простаты-1.jpg?fit=450%2C300&ssl=1?v=1621945319″ data-large-file=”https://i0.wp.com/medcentr-diana-spb.ru/wp-content/uploads/2021/05/гиперплазия-простаты-1.jpg?fit=825%2C550&ssl=1?v=1621945319″ loading=”lazy” src=”https://i0.wp.com/medcentr-diana-spb.ru/wp-content/uploads/2021/05/%D0%B3%D0%B8%D0%BF%D0%B5%D1%80%D0%BF%D0%BB%D0%B0%D0%B7%D0%B8%D1%8F-%D0%BF%D1%80%D0%BE%D1%81%D1%82%D0%B0%D1%82%D1%8B-1.jpg?resize=450%2C300&ssl=1″ alt=”гиперплазия простаты” width=”450″ height=”300″ srcset=”https://i0.wp.com/medcentr-diana-spb.ru/wp-content/uploads/2021/05/гиперплазия-простаты-1.jpg?w=450&ssl=1 450w, https://i0.wp.com/medcentr-diana-spb.ru/wp-content/uploads/2021/05/гиперплазия-простаты-1.jpg?w=825&ssl=1 825w, https://i0.wp.com/medcentr-diana-spb.ru/wp-content/uploads/2021/05/гиперплазия-простаты-1.jpg?w=768&ssl=1 768w, https://i0.wp.com/medcentr-diana-spb.ru/wp-content/uploads/2021/05/гиперплазия-простаты-1.jpg?w=900&ssl=1 900w” sizes=”(max-width: 450px) 100vw, 450px” data-recalc-dims=”1″ /> гиперплазия простаты

Симптомы со стороны нижних мочевыводящих путей сразу испытывают не все пациенты. Обычно недержание мочи возникает постепенно, по мере того как уретра под давлением предстательной железы сужается и удлиняется, что препятствует нормальному оттоку мочи из мочевого пузыря.

Мужчины замечают следующие признаки ухудшения здоровья:

  • отток мочи ослабевает;
  • становится труднее начать мочеиспускание;
  • несколько раз приходится вставать ночью, чтобы помочиться.

У таких мужчин могут быть рецидивирующие инфекции мочевыводящих путей и развиться почечная недостаточность.

Иногда больные не обращают внимания на измененное мочеиспускание, а после простуды или употребления спиртных напитков попадают в лечебное учреждение из-за острой задержки мочи. Одновременно с остановкой мочеиспускания возникает сильная боль внизу живота. Облегчение пациенту приносит только опорожнение мочевого пузыря с помощью катетера.

Лечение пациентов с гиперплазией зависит от субъективных, например, раздражение и обструкция, и объективных, например, внутрипузырная обструкция, выявленная при уродинамическом исследовании, симптомов.

Симптомы раздражения включают остаточную мочу после мочеиспускания, принудительное мочеиспускание, дизурию. Замедленное начало мочеиспускания, снижение мочеиспускания, выделение жидкости после мочеиспускания – симптомы обструкции.

Для лечения патологии применяется несколько групп препаратов:

  • Блокаторы α1 неселективные, например доксазозин, и уроселективные, например тамсулозин.
  • Ингибиторы α-редуктазы (финастерид и дутастерид);
  • экстракты растений, например, экстракты семян тыквы, корня крапивы.

Блокаторы α1 – во многих странах преобладающая группа препаратов для лечения симптомов со стороны нижних мочевыводящих путей. Например, в США более 90% лекарств, прописываемых для лечения симптомов гиперплазии, состоят из блокаторов α1

Принципы действия адреноблокаторов α1

Адренорецепторы α1 расположены в постсинаптических эффекторных клетках, особенно в гладких мышцах. Этих рецепторов много в простате, ее строме, капсуле, области шейки мочевого пузыря. По мере прогрессирования доброкачественной гиперплазии предстательной железы строма, а также гладкие мышцы в ней увеличиваются. Адренорецепторы α1 поддерживают тонус гладких мышц, затрудняя мочеиспускание. После блокировки α1-адренорецепторов, гладкие мышцы предстательной железы и шейки мочевого пузыря расслабляются, облегчая пациенту мочеиспускание.

Блокаторы α1-адренорецепторов действуют быстро, и положительные эффекты достигаются быстро. Но, выписывая такое лекарство, уролог должен учитывать и вероятные побочные эффекты. Поскольку блокаторы α1-адренорецепторов влияют на все гладкие мышцы, включая кровеносные сосуды, могут возникнуть ортостатическая гипотензия, тахикардия, головная боль, головокружение, слабость, обмороки, тошнота и другие побочные реакции.

Недавние исследования выявили подтипы α1-адренорецепторов, присутствующие в организме человека. Оказывается, таких подтипов 3:

  • α1A;
  • α1B;
  • α1D.

Эти подтипы рецепторов распределены в организме неравномерно. Неселективные блокаторы рецепторов α1 оказывают более неблагоприятное воздействие на сердечно-сосудистую систему, блокируя рецепторы подтипа α1B в кровеносных сосудах. Адренорецепторы подтипа α1A играют самую важную роль в сокращении гладких мышц простаты, так как на них приходится 70% всех подтипов α1-адренорецепторов, присутствующих в простате. Адренорецепторы подтипа α1A также преобладают в строме простаты.

Сравнительные исследования показали, что блокаторы рецепторов α1 имеют разное сродство к рецепторам α1A и α1B. Наиболее селективный в отношении терапевтически важных адренорецепторов подтипа α1A – тамсулозин. Рецепторы подтипа α1B отвечают за гладкие мышцы сосудов.

Читайте также:
Обзор лучших препаратов от гипертонии последнего поколения – названия лекарственных средств

Сравнительная характеристика адреноблокаторов α1 – что показали исследования

” data-medium-file=”https://i1.wp.com/medcentr-diana-spb.ru/wp-content/uploads/2021/05/что-показали-исследования.jpg?fit=450%2C300&ssl=1?v=1621945412″ data-large-file=”https://i1.wp.com/medcentr-diana-spb.ru/wp-content/uploads/2021/05/что-показали-исследования.jpg?fit=825%2C550&ssl=1?v=1621945412″ loading=”lazy” src=”https://i1.wp.com/medcentr-diana-spb.ru/wp-content/uploads/2021/05/%D1%87%D1%82%D0%BE-%D0%BF%D0%BE%D0%BA%D0%B0%D0%B7%D0%B0%D0%BB%D0%B8-%D0%B8%D1%81%D1%81%D0%BB%D0%B5%D0%B4%D0%BE%D0%B2%D0%B0%D0%BD%D0%B8%D1%8F.jpg?resize=450%2C300&ssl=1″ alt=”что показали исследования” width=”450″ height=”300″ srcset=”https://i1.wp.com/medcentr-diana-spb.ru/wp-content/uploads/2021/05/что-показали-исследования.jpg?w=450&ssl=1 450w, https://i1.wp.com/medcentr-diana-spb.ru/wp-content/uploads/2021/05/что-показали-исследования.jpg?w=825&ssl=1 825w, https://i1.wp.com/medcentr-diana-spb.ru/wp-content/uploads/2021/05/что-показали-исследования.jpg?w=768&ssl=1 768w, https://i1.wp.com/medcentr-diana-spb.ru/wp-content/uploads/2021/05/что-показали-исследования.jpg?w=900&ssl=1 900w” sizes=”(max-width: 450px) 100vw, 450px” data-recalc-dims=”1″ /> что показали исследования

Исследование, проведенное в 1999 г. уч. Джаваном и Марбергером, охватило данные 6333 пациентов с гиперплазией простаты. Ученые оценивали эффективность и переносимость альфузозина, теразозина, доксазозина и тамсулозина . Оказалось, что все препараты были одинаково эффективны и значительно превосходили эффект плацебо: у больных облегчались симптомы нижних мочевыводящих путей и улучшалось качество мочи.

Различия между этими препаратами стали очевидны при изучении частоты побочных эффектов. Среди всех α1-адреноблокаторов наименьшее количество побочных эффектов дали альфузозин и тамсулозин – они лучше всего переносились пациентами. В том же исследовании было показано, что тамсулозин гораздо меньше влияет на артериальное давление, сердечно-сосудистую систему и с меньшей вероятностью вызывает симптоматическую ортостатическую гипотензию, чем альфузозин, особенно у пожилых пациентов.

Также в 1999 г. уч. Na YJ и его коллеги сравнили безопасность, эффективность и частоту побочных эффектов теразозина и тамсулозина. В исследовании приняли участие 212 пациентов. Теразозин и тамсулозин почти одинаково облегчили симптомы со стороны нижних мочевыводящих путей (39 и 45,1% соответственно), но в меньшем количестве случаев улучшили уродинамические параметры (25,8 и 37,5%). Теразозин вызвал больше побочных эффектов, чем тамсулозин (50 и 13 соответственно), наиболее распространенными были головокружение и гипотония.

В 2000 г. уч. Tsujii продолжил тему, проведя исследование результатов терапии 121 пациента с гиперплазией. Специалист сравнил эффективность и безопасность празозина, теразозина и тамсулозина. По его данным положительный эффект на симптомы со стороны нижних мочевыводящих путей составил 38 и 39 и 26%. Улучшение уродинамических параметров было больше в группах празозина и тамсулозина, но празозин и теразозин снижали артериальное давление чаще и значительнее по сравнению с группой тамсулозина.

В 2006 г. состоялось новое исследование, посвященное этой теме. Уч. Рахарджо и его коллеги изучили данные 101 пациента с симптоматической гиперплазией предстательной железы, сравнив безопасность и эффективность доксазозина и тамсулозина. Оказалось, что оба препарата хорошо уменьшают симптомы со стороны нижних мочевыводящих путей, но тамсулозин значительно улучшает уродинамические параметры, практически не влияя на систолическое, диастолическое артериальное давление и частоту сердечных сокращений, чего нельзя сказать о доксазозине.

Рекомендации европейских коллег по выбору адреноблокатора α1

Все α1-адреноблокаторы эффективны для устранения или облегчения симптомов нижних мочевыводящих путей и улучшения уродинамических параметров. Но во многих исследованиях в Европе и во всем мире было показано, что тамсулозин имеет меньше побочных эффектов из-за его более высокого сродства к адренорецепторам подтипа α1A. Он не оказывает негативное воздействие на сердечную систему (артериальное давление, частота сердечных сокращений). Поэтому в настоящее время тамсулозин наиболее интересен урологам.

Если вы нашли ошибку, пожалуйста, выделите фрагмент текста и нажмите Ctrl+Enter

Медицинские интернет-конференции

Языки

  • Русский
  • English
  • КОНФЕРЕНЦИИ
  • ЖУРНАЛ
  • АВТОРАМ
  • ОПЛАТА
  • ЧаВО (FAQ)
  • НОВОСТИ
  • КОНТАКТЫ

Место альфа-адреноблокаторов и ингибиторов 5-альфа-редуктазы в консервативной терапии доброкачественной гиперплазии предстательной железы (обзор литературы)

  • Сборник научных трудов НИИ фундаментальной и клинической уронефрологии Саратовского ГМУ им. В.И. Разумовского “Актуальные проблемы фундаментальной и клинической уронефрологии – 2016” |
  • Урология

Попков В.М., Шатылко Т.В., Долгов А.Б., Фомкин Р.Н., Королёв А.Ю.

Резюме

Ключевые слова

Обзор

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ) является одним из наиболее часто встречающихся урологических заболеваний, особенно среди мужчин старшей возрастной группы. Признаки заболевания встречаются у 10-20% мужчин в возрасте 40 лет, а его удельный вес у мужчин старше 80 лет составляет 80–90% [1].

В настоящее время существует несколько вариантов ведения пациентов с ДГПЖ и обусловленными ей симптомами со стороны нижних мочевыводящих путей (СНМП): тактика наблюдения, медикаментозная терапия и различные оперативные методы лечения, среди которых сохраняют своё значение открытые и малоинвазивные, в том числе высокоэнергетические и эндоваскулярные [2]. В мировом урологическом сообществе постоянно обсуждаются и ежегодно корректируются показания к тому или иному методу, в том числе и к фармакотерапии. При планировании медикаментозной терапии необходимо определить срок проводимого лечения: пожизненный прием препаратов в качестве основного метода лечения заболевания или краткий курс с целью подготовки пациента к оперативному вмешательству.

Основные задачи фармакотерапии ДГПЖ:

· предотвратить прогрессирование заболевания – остановить рост предстательной железы;

· снизить выраженность клинической симптоматики и повысить качество жизни пациента – снизить гипертонус гладкомышечных волокон простаты и задней уретры, улучшить кровоснабжение мочевого пузыря, восстановить сократительную способность детрузора и качество мочеиспускания.

При выборе препарата для медикаментозной терапии ДГПЖ необходимо учитывать следующие факторы: соматическое состояние пациента, наличие показаний к оперативному лечению, отсутствие подозрения на рак предстательной железы, выраженность обструктивных и ирритативных симптомов, степень инфравезикальной обструкции и уродинамических нарушений, наличие осложнений ДГПЖ, выраженность сопутствующего воспалительного процесса в предстательной железе, уровень половой активности пациента. Также следует помнить о том, что выраженность морфологических признаков ДГПЖ (увеличение размеров простаты) далеко не всегда коррелирует с клиническими проявлениями.

Исходя из всего указанного выше, в настоящее время сформулированы следующие показания к проведению медикаментозной терапии ДГПЖ: суммарный балл IPSS > 8, но 40 мл) и повышенным уровне ПСА (> 1.4 – 1.6 нг/мл) [6]. Данные препараты могут использоваться в виде комбинации с другими группами. Влияние на уровень сывороточного ПСА должно учитываться при скрининговых исследованиях рака предстательной железы. Ингибиторы 5-α-редуктазы могут быть использованы как при длительной терапии ДГПЖ, так и при подготовке пациента к оперативному вмешательству.

Читайте также:
Список препаратов транквилизаторов (анксиолитиков): механизм действия, показания, противопоказания, побочные эффекты

Препараты из группы блокаторов α1-адренорецепторов – важный элемент медикаментозной терапии доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Накопленный опыт клинических и фундаментальных исследований красноречиво свидетельствует о роли нарушений симпатической регуляции в патогенезе этого заболевания.

α1-адренорецепторы локализуются в области шейки мочевого пузыря, простатическом отделе уретры, капсуле и строме предстательной железы. Их избыточная экспрессия и стимуляция закономерно приводит к гипертонусу гладкомышечных элементов нижних мочевыводящих путей и, следовательно, формированию функционального (динамического) компонента инфравезикальной обструкции. Расслабление мышечного аппарата в результате блокады α1-адренорецепторов приводит к уменьшению интенсивности обструктивных симптомов аденомы простаты.

Длительная инфравезикальная обструкция приводит к гипоксии мышечного слоя мочевого пузыря и постепенному развитию ремоделирования детрузора. Существует мнение, что вазодилатация пузырных артерий под воздействием α1-адреноблокаторов, уменьшая степень ишемии, способна замедлить или даже остановить этот патологический процесс. Помимо этого, их непосредственное угнетающее влияние на адренорецепторы мочевого пузыря приводит к смягчению ирритативных симптомов ДГПЖ. В этом отношении патогенетически обоснована комбинированная терапия с одновременным назначением M-холиноблокаторов (толтеродин, солифенацин и др.) [10].

Основной контингент пациентов с аденомой предстательной железы – пожилые мужчины, испытывающие проблемы с эректильной функцией. В связи с этим определённый интерес представляет тот факт, что блокада активности α1-адренорецепторов, благодаря их экспрессии в стенке пенильных артерий, имеет проэректильный эффект [11]. В ряде ситуаций при ДГПЖ с сопутствующей эректильной дисфункцией признана многообещающей терапевтическая схема с применением α1-адреноблокаторов и ингибиторов 5 изомера фосфодиэстеразы (ФДЭ-5). α1-адреноблокаторы и ингибиторы ФДЭ-5 в комбинации оказывают взаимный синергистический эффект в отношении как симптомов нижних мочевыводящих путей (lower urinary tract symptoms, LUTS), так и половой дисфункции [12, 13].

α1-адренорецепторы контролируют гладкомышечные элементы основных артерий человека, из-за чего применение α1-адреноблокаторов чревато развитием кардиоваскулярных осложнений, классическим примером которых является ортостатическая гипотензия. Эффективность α-адреноблокаторов и частота развития нежелательных эффектов при их приёме напрямую зависит от их селективности в отношении А-подтипа α1-адренергических рецепторов. Именно этот признак является основополагающим во внутренней классификации данной группы препаратов.

1. Селективные α1-адреноблокаторы: празозин, альфузозин, доксазозин, теразозин.

Препараты данной группы имеют одинаковую аффинность ко всем подтипам α1-адренергических рецепторов, из-за чего при их приёме относительно часты постуральная гипотензия и рефлекторная тахикардия. Теразозин и доксазозин положительно отличаются от аналогов в своей группе фармакокинетическими параметрами, а именно временем полувыведения – он составляет 12 ч и 19-22 ч соответственно. Это позволяет назначать препарат однократно на ночь, что преследует две цели: уменьшить выраженность ночной поллакиурии и одновременно снизить риск коллаптоидного состояния.

2. Сверхселективный α1A-адреноблокатор: тамсулозин.

Тамсулозин имеет 20-кратную селективность в отношении α1A-адренорецепторов. Благодаря этому, тамсулозин имеет существенно меньшую частоту развития сердечно-сосудистых осложнений, чем его предшественники. Его период полувыведения длится до 15 часов, однако при необходимости действие препарата может быть продлено при его применении в виде специальных лекарственных форм – капсул с замедленным высвобождением («Омник Окас», Astellas, Япония).

3. Ультраселективный α1A-адреноблокатор: силодозин.

С внедрением тамсулозина в клиническую практику поиски альтернативного α-адреноблокатора с наивысшей уроселективностью не остановились. Было разработано лекарственное вещество силодозин, присутствующее на российском рынке как препарат «Урорек» (Recordati, Италия). Эта особенность делает «Урорек» оптимальным в плане влияния на системную гемодинамику.

Подводя итог, следует подчеркнуть положительные и отрицательные моменты в использовании α-адреноблокаторов при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Эти препараты характеризуются быстрым наступлением эффекта с регрессом симптоматики, в основном – ирритативной, и тормозят процесс ремоделирования детрузора. Быстрое достижение эффекта позволяет применять адреноблокаторы при острой задержке мочеиспускания. Они синергистически взаимодействуют и хорошо работают в комбинации с М-холиноблокаторами и ингибиторами ФДЭ-5. Селективные α-адреноблокаторы не оказывают негативного влияния на либидо, эректильную функцию и способность к получению оргазма, а ряд исследований даже демонстрирует их проэректильные свойства. Гипотензивный эффект α-адреноблокаторов иногда может быть полезен у пациентов с сопутствующей артериальной гипертензией.

Эффект от применения α-адреноблокаторов является нестойким и сохраняется лишь при постоянном приёме. Они влияют только на динамический компонент инфравезикальной обструкции, не затрагивая органический, так как не приводят к уменьшению размеров простаты. Расслабление мускулатуры семенных пузырьков приводит к расстройствам эякуляции при сохранности оргазма. Имеются побочные эффекты в виде ортостатической гипотензии и назальной конгестии, хотя эта проблема частично решена у уроселективных препаратов.

Заключение. Каждая из рассмотренных групп препаратов для лечения ДГПЖ имеет свои достоинства и недостатки. Ингибиторы 5-α-редуктазы действуют медленно, но оказывают стойкий эффект, уменьшая органический компонент инфравезикальной обструкции. α-адреноблокаторы, напротив, оказывают быстрый эффект и воздействуют на динамический компонент обструкции. Таким образом, эти препараты отлично дополняют друг друга и, что немаловажно, являются фармакологически совместимыми. При хорошей комплаентности долгосрочная терапия комбинацией ингибиторов 5-α-редуктазы и α-адреноблокаторов позволяет избежать необходимости оперативного вмешательства, а значит ассоциированной с ним потери трудоспособности на определённый срок и риска развития осложнений.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: