Зокор: инструкция по применению, аналоги, цена, отзывы

Зокор ® (Zocor ® )

Лек. форма Дозировка Кол-во, шт Производитель
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг 20 мг 14 28

Сервисы РЛС ® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

Содержание

  • Действующее вещество
  • Аналоги по АТХ
  • Фармакологическая группа
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • 3D-изображения
  • Состав и форма выпуска
  • Фармакологическое действие
  • Фармакокинетика
  • Клиническая фармакология
  • Показания препарата Зокор
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Меры предосторожности
  • Условия хранения препарата Зокор
  • Срок годности препарата Зокор

Действующее вещество

Аналоги по АТХ

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав и форма выпуска

1 таблетка содержит симвастатина 10, 20 или 40 мг, 1 таблетка, покрытая оболочкой, — 80 мг; в контурной ячейковой упаковке 14 шт., в коробке 1 или 2 упаковки.

Фармакологическое действие

Ограничивает синтез холестерина на начальных стадиях, блокируя 3-гидрокси−3-метилглютарил-коэнзима A редуктазу.

Фармакокинетика

Быстро экстрагируется из крови при первом прохождении через печень, с высокой избирательностью накапливается в ней, выводится с желчью. Содержание активной формы в системном кровотоке — менее 5% принятой дозы; связывается с белками 95%.

Клиническая фармакология

Снижает содержание в плазме общего холестерина, ЛПНП , ЛПОНП , триглицеридов; повышает содержание ЛПВП . Эффект развивается в течение 2 нед и достигает максимума к 4–6 нед . При прекращении терапии содержание холестерина возвращается к исходному уровню.

Показания препарата Зокор ®

Гиперхолестеринемия, ИБС , атеросклероз сосудов головного мозга. Снижение риска общей и коронарной смертности у больных ИБС .

Противопоказания

Гиперчувствительность (к любому из компонентов препарата), заболевания печени в активной форме, стойкое повышение уровня трансаминаз в плазме крови неясной этиологии.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности противопоказан. Кормление грудью во время лечения не рекомендуется.

Побочные действия

Головная боль, головокружение, астения, диспепсия, гепатит/желтуха, панкреатит, судороги в мышцах, миалгия, миопатия, рабдомиолиз, парестезии, периферическая нейропатия, анемия, алопеция, кожная сыпь, зуд, реакция гиперчувствительности (крапивница, фотосенсибилизация, лихорадка, гиперемия кожи, одышка, общее недомогание, ангионевротический отек, волчаночноподобный синдром, ревматическая полимиалгия, васкулит, артрит, артралгия, повышение СОЭ , тромбоцитопения, эозинофилия); отклонения в лабораторных показателях (повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глютамилтранспептидазы, креатинфосфокиназы скелетной мускулатуры, изменения функциональных печеночных проб).

Взаимодействие

Умеренно потенцирует эффект кумариновых антикоагулянтов. При сочетании с циклоспорином, итраконазолом, кетоконазолом, производными фибриновой кислоты, ниацином, эритромицином, кларитромицином, ингибиторами протеаз, нефазодоном увеличивается риск развития рабдомиолиза. Лечение должно быть прекращено, если подтверждено или предполагается наличие миопатии.

Способ применения и дозы

До начала и в течение курса терапии необходимо соблюдать гипохолестериновую диету. Внутрь, в начальной дозе 10 мг однократно, вечером; при легкой или умеренной степени гиперхолестеринемии начальная доза — 5 мг; при необходимости дозу постепенно увеличивают с интервалами 4 нед . При семейной гомозиготной гиперхолестеринемии суточная доза — 40 мг однократно, вечером или 80 мг/сут (разделяя на 3 приема — 20 мг утром, 20 мг днем, 40 мг вечером). При ИБС начальная доза — 20 мг, однократно, вечером; при необходимости ее постепенно увеличивают с интервалами 4 нед до 80 мг.

Передозировка

В нескольких известных случаях передозировки (максимальная доза — 450 мг); не было выявлено каких-либо специфических симптомов или последствий. Применяется симптоматическое лечение.

Меры предосторожности

Перед началом лечения рекомендуется провести (и затем периодически повторять) исследование функции печени. Когда уровень трансаминаз начинает превышать верхнюю нормограницу в 3 раза, препарат отменяют. С осторожностью назначают пациентам, злоупотребляющим алкоголем и/или имеющим в анамнезе заболевания печени.

Условия хранения препарата Зокор ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Зокор ®

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг — 3 года.

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20 мг — 3 года.

таблетки, покрытые оболочкой 10 мг — 3 года.

таблетки, покрытые оболочкой 20 мг — 3 года.

таблетки, покрытые оболочкой 40 мг — 2 года.

таблетки, покрытые оболочкой 80 мг — 2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Зокор

Состав

Препарат Зокор содержит действующий компонент симвастатин (10 или 20 мг), а также дополнительные составляющие: лактозу (в форме моногидратов), аскорбиновую кислоту, микрокристаллическую целлюлозу, бутилгидроксианизол, стеарат магния, крахмал, а также вещества, формирующие оболочку таблетки.

Зокор Форте содержит большее количество активного вещества – 40 мг симвастатина.

Форма выпуска

Выпускается в форме таблеток, которые покрывает оболочка. Таблетки, в которых содержится 10 мг симвастатина, имеют светло-розовый цвет, овальную гладкую форму с одной стороны, с другой есть гравировка «MSD 735«.

Таблетки, в которых содержится 20 мг симвастатина, имеют желто-коричневый цвет, овальную гладкую форму с одной стороны, с другой есть гравировка «MSD 740«.

Зокор Форте выпускается в виде таблеток розового цвета, имеющих овальную гладкую форму с одной стороны, с другой есть гравировка «MSD 749«.

В блистере содержится 14 таблеток, в коробке может быть один или два блистера.

Фармакологическое действие

Лекарство оказывает выраженное гиполипидемическое действие. В составе таблеток есть активный ингредиент симвастатин, в процессе гидролиза превращающийся в активные соединения. Метаболит симвастатина угнетает фермент ГМГ-КоА-редуктазу. Этот фермент принимает участие в первом периоде биосинтеза холестерина.

Как следствие, под воздействием Зокора выражено уменьшается уровень холестерина в организме, а также содержание холестерина, который связывают липопротеины низкой и очень низкой плотности. Снижается также содержание холестерина в плазме триглицеридов.

Одновременно при приеме симвастатина выражено повышается уровень холестерина, который связывают липопротеины высокой плотности.

Отмечается эффективность препарата при разных типах гиперлипидемии, в частности при гетерозиготной, семейной, несемейной. Также препарат эффективен при смешанных типах гиперлипидемии в том случае, если диеты недостаточно для того, чтобы нормализовать содержание липидов в плазме.

Количество липидов в плазме снижаются через 14 дней после начала лечения. При этом наиболее высокие значения отмечаются на 4-6 неделе лечения. Далее при приеме средства сохраняется такой результат.

После того, как лечение завершается, постепенно показатели общего холестерина в плазме возвращаются к исходным, которые отмечались до начала приема препарата.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Наивысшая концентрация в крови метаболитов симвастатина отмечается спустя 1.3-2.4 часа после того, как человек принял одну дозу средства. В организме абсорбируется примерно 85% симвастатина, принятого перорально.

После внутреннего приема по сравнению с другими тканями более высокая концентрация активного вещества отмечается в печени.

В процессе первого прохождения через кровоток печени симвастатин метаболизируется, после чего препарат и его метаболиты из организма выводятся с желчью.

Употребление пищи сразу после приема лекарства не нарушает фармакокинетику препарата. При продолжительной терапии симвастатин в тканях организма не накапливается.

Показания к применению

Показано применение средства Зокор людям, которые относятся к группе с высоким риском развития ишемической болезни сердца независимо от содержания в крови липидов. В группу риска входят люди со следующими сопутствующими состояниями:

  • цереброваскулярные патологии, в том числе инсульт(в анамнезе);
  • сахарный диабет(препарат позволяет предупредить проявление периферических сосудистых осложнений и уменьшить потребность в реваскуляризации и ампутации нижних конечностей);
  • патологии периферического кровотока.

Лекарство применяется в процессе лечения людей с диагнозом ИБС и пациентов с гиперхолестеринемией. В данном случае Зокор позволяет предупредить проявление атеросклеротических поражений сосудов в сердце, развитие других осложнений.

Также Зокор назначается взрослым пациентам в таких случаях:

  • людям с высоким уровнем общего холестерина, аполипопротеина В, а также холестерина, который связан липопротеинами низкой плотности, в сочетании с диетическим питанием;
  • при гипертриглицеридемии;
  • при пониженном уровне холестерина липопротеинов высокой плотности, который ассоциирован с первичной гиперхолестеринемией на фоне соблюдения диеты;
  • при гомозиготной семейной форме гиперхолестеринемии параллельно с другими методами лечения и диетой.

Противопоказания

Абсолютными противопоказаниям к применению средства Зокор являются:

  • нарушенное усвоение и метаболизм лактозы;
  • острые болезни печени, значительный и устойчивый рост количества трансаминаз неустановленного генеза;
  • индивидуальная непереносимость;
  • беременность и естественное вскармливание;
  • возраст до 10 лет.

Относительными противопоказаниям к применению средства Зокор являются:

  • понижение функции почек;
  • понижение функции печени;
  • алкоголизм;
  • сахарный диабет, длящийся много лет;

В таких случаях лекарство назначается с осторожностью.

Побочные действия

Могут проявляться такие побочные явления в процессе лечение пациентов препаратом Зокор:

  • чувство дискомфорта и боли в области живота, вздутие, нарушения дефекации;
  • головная боль, чувство общей слабости, анемия;
  • головокружение, судороги, периферическая нейропатия, парестезии, нарушения памяти и сна;
  • сыпь на коже, алопеция, зуд.

В редких случаях развивалась миопатия, рабдомиолиз в процессе приеме симвастатина, а также отмечалось снижение функций печени. Фиксировались случаи развития миалгии. В целом Зокор переносится пациентами хорошо.

При гиперчувствительности к препарату может развиться отека Квинке, васкулит, дерматомиозит, тромбоцитопения, эозинофилия, артрит, повышение СОЭ, артралгия и др.

Инструкция по применению Зокора (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Зокора предусматривает, что таблетки пациент принимает перорально вне зависимости от приема еды. Суточную дозу препарат нужно принимать вечером, нет необходимости делить ее на несколько приемов.

В среднем доза симвастатина в сутки составляет 5-80 мг. Больше 80 мг симвастатина в сутки принимать нельзя.

Дозу подбирает врач, при этом обязательно учитывая уровень липидов в плазме. Дозу лекарства корректируют не чаще одного раза в 4 недели.

С целью профилактики и лечения ИБС на фоне диеты изначально назначается суточная доза 40 мг симвастатина.

При гиперхолестеринемии, если диетотерапия не дает желаемых результатов, назначается суточная доза 20 мг симвастатина в сутки. В случае, если содержание липидов в плазме нужно снизить на 45% и больше, первоначально доза в сутки может составлять 40 мг.

Если у пациента отмечается умеренно тяжелая или легкая форма гиперхолестеринемии, то дозу в сутки можно уменьшить до 10 мг.

Врач определяет необходимую дозу препарата, предварительно измеряя уровень липидов и контролируя эффективность лекарства после начала терапии. Если спустя 4 недели после начала терапии не отмечается ожидаемого воздействия, в таком случае дозу лекарства увеличивают, но постепенно, до тех пор, пока не будет отмечаться выраженный эффект.

При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии на фоне диеты и лечения другими средствами стартовая доза Зокора должна составлять 40 мг в сутки либо назначается 80 мг симвастатина с условием, что 20 мг средства принимает днем, и 40 мг – в вечернее время.

Подросткам при гомозиготной семейной гиперхолестеринемии назначается изначально 10 мг лекарства в сутки. Наибольшая суточная доза лекарства для подростков — 40 мг.

Передозировка

При передозировке практикуются стандартные методы преодоления последствий интоксикации медикаментами.

Взаимодействие

Выраженный положительный эффект отмечается при одновременном лечении Зокором и секвестрантами желчных кислот.

При одновременном приеме фибратов, циклоспорина и липидоснижающих доз ниацина в сутки можно принимать не больше 10 мг средства Зокор.

Люди, получающие Верапамил и Амиодарон, не должны в сутки пить более 20 мг симвастатина.

На ферментативную активность CYP3 A4 симвастатин не действует.

При одновременном приеме лекарств, которые угнетают активность CYP3 A4, возрастает вероятность развития миопатии и рабдомиолиза у тех, кто принимает симвастатин. Необходимо не сочетать Зокор с итраконазолом, Эритромицином, нефазодоном, кетоконазолом, телитромицином.

Вероятность развития миопатии и рабдомиолиза возрастает при одновременном приеме амиодарона, дилтиазема, гемфиброзила, циклоспорина, ниацина, фузидиевой кислоты, даназола, верапамила, фибратов.

Под влиянием Зокора усиливается эффект кумариновых антикоагулянтов.

При приеме в сутки более 1 литра грейпфрутового сока отмечается клинически значимое повышение концентраций симвастатина в плазме, вследствие чего увеличивается вероятность проявления рабдомиолиза.

При приеме в сутки 20-40 мг симвастатина происходит потенцирование эффекта кумариновых антикоагулянтов. Вследствие этого возрастает риск проявления кровотечений.

Условия продажи

Зокор можно приобрести по рецепту.

Условия хранения

Хранить вдалеке от света, при температуре не больше 25 градусов Цельсия, беречь от доступа детей.

Срок годности

Можно хранить 2 года.

Особые указания

Как и другие препараты — ингибиторы ГМ-КоА-редуктазы, Зокор может спровоцировать развитие миопатии. Иногда она проявляется в форме рабдомиолиза, который в некоторых случаях сопровождает острая почечная недостаточность.

Следует избегать совместного приема Зокора и препаратов, которые при одновременном приеме могут спровоцировать проявление миопатии.

Все пациенты, которым назначается Зокор, должны быть предупреждены о вероятности проявления миопатии и необходимости после развития первых же симптомов этой болезни сразу обратиться к врачу. При первом же подозрении на развитие миопатии лечение должно быть приостановлено.

У некоторых больных, которые получали Зокор, отмечалось увеличение уровня печеночных ферментов. После приостановления лечения постепенно показатели возвращались к исходному уровню.

Перед началом курса терапии важно провести исследование функции печени. Это исследование необходимо повторить перед тем, как увеличить дозу симвастатина до суточного максимума.

При умеренной почечной недостаточности пациенту нет необходимости уменьшать дозу препарата. При тяжелой форме почечной недостаточности назначение дозы лекарства более 10 мг может производиться только после одобрения лечащего врача.

Зокор

Акрихин ХФК ОАО, Великобритания

Акрихин ХФК ОАО, Великобритания

Аналоги Зокор

Инструкция по применению Зокор

  • Состав
  • Показания к применению
  • Противопоказания к применению
  • Рекомендации по применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Фармакологическое действие
  • Побочные действия
  • Особые указания
  • Передозировка
  • Лекарственное взаимодействие
  • Условия хранения
  • Условия отпуска

Состав

Активное вещество: симвастатин 10 мг.

Показания к применению Зокор

  • Ишемическая болезнь сердца.
  • С целью снижения общей смертности.
  • С целью уменьшения риска коронарной смертности и профилактики инфаркта миокарда.
  • С целью снижения риска развития инсульта и преходящих нарушений мозгового кровообращения.
  • С целью снижения вероятности подвергнуться операции по восстановлению коронарного кровотока (аортокоронарное шунтирование и чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика).
  • С целью замедления прогрессирования коронарного атеросклероза.
  • Снижение повышенного содержания общего холестерина и холестерина/ЛПНП у пациентов с первичной гиперхолестеринемией, когда применение диетотерапии и других нефармакологических мероприятий не приносило адекватного эффекта. Зокор увеличивает содержание ЛПВП и, таким образом, уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП.
  • Снижение повышенного содержания холестерина у пациентов с комбинированной гиперхолестеринемией и гипертриглицеридемией, когда гиперхолестеринемия является фактором риска.

Противопоказания к применению Зокор

  • Заболевание печени (в активной фазе).
  • Стойкое повышение активности трансаминаз неясной этиологии.
  • Беременность.
  • Лактация (грудное вскармливание).
  • Повышенная чувствительность к препарату.

Рекомендации по применению

До начала и в течение курса терапии необходимо соблюдать гипохолестериновую диету. Внутрь, в начальной дозе 10 мг однократно, вечером; при легкой или умеренной степени гиперхолестеринемии начальная доза — 5 мг; при необходимости дозу постепенно увеличивают с интервалами 4 нед. При семейной гомозиготной гиперхолестеринемии суточная доза — 40 мг однократно, вечером или 80 мг/сут (разделяя на 3 приема — 20 мг утром, 20 мг днем, 40 мг вечером). При ИБС начальная доза — 20 мг, однократно, вечером; при необходимости ее постепенно увеличивают с интервалами 4 нед до 80 мг.

Применение Зокор при беременности и кормлении грудью

При беременности противопоказан. Кормление грудью во время лечения не рекомендуется.

Фармакологическое действие

Зокор – гиполипидемический препарат, получаемый синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus.

В организме симвастатин (активное вещество препарата Зокор), являющийся неактивным лактоном, подвергается гидролизу с образованием соответствующего гидроксикислотного производного. Последнее представляет собой основной метаболит, оказывающий ингибирующее воздействие на 3-гидрокси-3-метилглютарил-коэнзим А (ГМГ-КоA) – редуктазу, фермент, катализирующий начальную и ограничивающую скорость стадию биосинтеза холестерина (Хс). В результате, как было показано в клинических исследованиях, Зокор снижает содержание общего холестерина в плазме крови, липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП). Зокор вызывает понижение содержания в плазме триглицеридов, а также умеренное повышение содержания липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) и, таким образом, уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП.

Активный метаболит симвастатина является специфическим ингибитором ГМГ-КоA-редуктазы, фермента, катализирующего реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоA. Поскольку конверсия ГМГ-КоA в мевалонат представляет собой ранний этап биосинтеза холестерина, считается, что применение Зокора не должно вызывать накопления в организме потенциально токсичных стеролов. Кроме того, ГМГ-КоA легко метаболизируется до ацетил-Co-A, который участвует во многих процессах биосинтеза в организме.

Проводились исследования терапевтического воздействия Зокора на первичную гиперхолестеринемию, при которой назначение диеты оказалось недостаточным. Зокор обладает высокой эффективностью в отношении снижения уровня общего холестерина и ЛПНП в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, а также при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска. Заметный эффект достигался в течение 2 недель, максимальный терапевтический эффект – в течение 4-6 недель после начала лечения. Эффект сохранялся при продолжении лечения. При прекращении терапии препаратом Зокор общее содержание холестерина возвращалось к исходному уровню до начала лечения.

В исследовании влияния симвастатина на выживаемость (4S) воздействие терапии Зокором на общую смертность (медиана времени участия пациентов 5,4 года) оценивалось на 4444 пациентах с ИБС при исходном общем холестерине 212-309 мг/дл (5,5-8,0 ммоль/л). В этом многоцентровом, рандомизированном, двойном слепом, плацебо-контролируемом исследовании Зокор уменьшал риск общей смертности на 30%, смерти от ИБС – на 42%, частоту инфарктов миокарда, подтвержденных в больничных условиях – на 37%. Более того, Зокор снижал на 37% риск необходимости проведения операции по восстановлению коронарного кровотока.

В течение 5.5 лет в Великобритании проводилось многоцентровое плацебо-контролируемое исследование (Исследование Защиты Сердца /HPS/). В исследовании принимали участие 20536 пациентов с ИБС или риском ее развития и уровнем общего холестерина от 3.5 ммоль/л и выше. По результатам исследования установлено, что применение Зокора снижало риск развития инфаркта, инсульта и уменьшало частоту проведения операций по реваскуляризации на 1/3 (после допуска на несоблюдение режима) с сохранением безопасности использования препарата. В исследовании также установлено, что эффективность Зокора не зависела от исходного уровня холестерина, возраста и пола пациентов и от одновременного проведения другой терапии.

Побочные действия Зокор

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, рвота, диарея), панкреатит, редко – гепатит и желтуха; в отдельных случаях – выраженное и стойкое повышение активности трансаминаз, ЩФ и ГГТ. Нарушения показателей функции печени обычно слабо выражены и носят преходящий характер.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, периферическая невропатия, парестезии.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, судороги мышц; редко – рабдомиолиз; в отдельных случаях – повышение активности КФК.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, алопеция, дерматомиозит.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, волчаночноподобный синдром, ревматическая полимиалгия, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, увеличение СОЭ, артрит, артралгия, крапивница, фотосенсибилизация, лихорадка, гиперемия кожи, одышка, общее недомогание.

Особые указания

Перед началом лечения рекомендуется провести (и затем периодически повторять) исследование функции печени. Когда уровень трансаминаз начинает превышать верхнюю нормограницу в 3 раза, препарат отменяют. С осторожностью назначают пациентам, злоупотребляющим алкоголем и/или имеющим в анамнезе заболевания печени.

Передозировка

В нескольких известных случаях передозировки (максимальная доза — 450 мг); не было выявлено каких-либо специфических симптомов или последствий. Применяется симптоматическое лечение.

Лекарственное взаимодействие

Умеренно потенцирует эффект кумариновых антикоагулянтов. При сочетании с циклоспорином, итраконазолом, кетоконазолом, производными фибриновой кислоты, ниацином, эритромицином, кларитромицином, ингибиторами протеаз, нефазодоном увеличивается риск развития рабдомиолиза. Лечение должно быть прекращено, если подтверждено или предполагается наличие миопатии.

Условия хранения

При температуре не выше 30 °C. Срок годности: 2 года.

Зокор

  • Состав и фФорма выпуска
  • Фармакологическое действие
  • Фармакокинетика препарата Зокор
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения

Состав и фФорма выпуска:

Покрытые оболочкой таблетки Зокор:

  • в блистере 14 штук;
  • в пачке 14 или 28 штук.

В 1 таблетке Зокор 10 активного вещества (симвастатина) – 10 мг;

В 1 таблетке Зокор 20 активного вещества (симвастатина) – 20 мг;

В 1 таблетке Зокор Форте активного вещества (симвастатина) – 40 мг.

Фармакологическое действие:

Препарат с выраженным гиполипидемическим действием.
Зокор содержит вещество симвастатин, которое в ходе гидролиза в организме превращается в активные соединения (бета-гидроксикислотные производные). Метаболит симвастатина оказывает выраженное влияние на ГМГ-КоА-редуктазу – угнетает данный фермент, который участвует в первом периоде биосинтеза холестерина. Учитывая то, что симвастатин регулирует раннюю стадию данного процесса (превращение в мевалонат ГМГ-КоА) вероятно, что кумуляция токсических стеролов в организме на фоне терапии не происходит. ГМГ-КоА в ходе реакций превращается в ацетил-КоА (вещество, участвующее в ряде реакций биосинтеза в человеческом организме).

Зокор эффективно снижает показатели:

  • Общего уровня холестерина.
  • Холестерина, связанного липопротеинами очень низкой и низкой плотности.
  • В плазме триглицеридов.

Прием симвастатина эффективно повышает показатели холестерина, связанного липопротеинами высокой плотности.

Зокор эффективен при различных типах гиперлипидемии, включая несемейную и гетерозиготную семейную гиперхолестеринемию и смешанные типы гиперлипидемии, когда исключительно диетотерапии недостаточно для нормализации уровня липидов в плазме.

Снижение липидов в плазме отмечается спустя 14 дней после того, как была начата терапия, и достигает наибольших значений на 4-6 неделе терапии. При дальнейшем приеме результат сохраняется. По окончанию терапии показатели общего пламенного холестерина постепенно достигают исходных (установленных до приема симвастатина).

В ходе рандомизированных двойных слепых плацебоконтролируемых исследований (данные приведены по 2 исследованиям (Scandinavian Simvastatin Survival Study — 4S и Heart Protection Study — HPS соответственно) через дробь) симвастатин уменьшал:

  • На 30%/13% смертность при ишемической болезни сердца и гиперлипидемии.
  • На 42%/18% смертность от ИБС.
  • На 37%/27% частоту не летальных инфарктов миокарда.
  • Потребность в чрескожной транслюминальной коронарной ангиопластике и аортокоронарном шунтировании на 37%/30%.
  • Риск появления коронарных осложнений на 55%/21% у лиц, страдающих сахарным диабетом.
  • На 28%/25% риск развития летальных и не летальных цереброваскулярных патологий.

Кроме того, в ходе Heart Protection Study — HPS установлено снижение на 17% потребности в госпитализации лиц с сердечной недостаточностью на фоне лечения симвастатином.

Фармакокинетика препарата Зокор:

Критерий Данные
Основные метаболиты Бета-гидроксиацид и его 6-гидрокси, 6-эксометилен и 6-гидроксиметил производные
Время достижения пиковых концентраций активных компонентов 1,3-2,4 часа (при однократном приеме), сообщалось о времени до 4 часов с последующим снижением концентрации на протяжении 12 часов
Характер AUG Линейный (в рамках терапевтических доз)
Биодоступность 85% (при пероральном приеме)
Связывание с белками плазмы До 95%
Влияние пищи на фармакокинетику Клинически незначительно
Проникновение в синовиальную и околоплодную жидкости Не изучено
Выведение 60% кишечником, около 13% мочевыделительной системой
Отдельные категории пациентов У лиц с почечной недостаточностью (уровни клиренса креатинина ниже 30 мл/мин) при однократном приеме уровни активных веществ в плазме увеличиваются в два раза

Показания к применению:

Зокор показан пациентам группы высокого риска ишемической болезни сердца вне зависимости от уровня липидов в плазме. К группе риска относятся лица, имеющие такие сопутствующие состояния:

  • сахарный диабет (Зокор предупреждает развитие сосудистых периферических осложнений, включая трофические язвы, а также снижает потребность в ампутации нижних конечностей и реваскуляризации);
  • цереброваскулярные патологии, включая инсульт (в анамнезе);
  • патологии периферического кровотока.

Зокор используют в терапии пациентов с уже существующей ИБС и гиперхолестеринемией (у таких пациентов препарат предупреждает развитие атеросклеротических поражений сосудов сердца и появление новых осложнений).

Взрослым пациентам Зокор также назначают:

  • в сочетании с диетой при повышенном уровне общего холестерина, аполипопротеина В, холестерина, связанного липопротеинами низкой плотности, и триглицеридов.
  • на фоне диетотерапии при сниженном уровне холестерина липопротеинов высокой плотности, ассоциированном с первичной гиперхолестеринемией (смешанной или семейной гетерозиготной гиперхолестеринемией IIb и IIa типа по Фредриксону соответственно); зокор назначается только в случае недостаточного эффекта не медикаментозных методов;
  • сочетано с диетой и прочими методами терапии при гомозиготной семейной форме гиперхолестеринемии (в качестве средства уменьшающего уровни аполипопротеина В и холестерина (общего и липопротеинов низкой плотности));
  • при гипертриглицеридемии (гиперлипидемия типа IV по Фредриксону);
  • при первичной форме дисбеталипопротеинемии (гиперлипидемия типа III по Фредриксону).

В педиатрии Зокор используют на фоне диетотерапии для лечения подростков (возрастной группы 10-17 лет) с семейной гетерозиготной формой гиперхолестеринемии. Зокор уменьшает уровни холестерина (связанного липопротеинами низкой плотности и общего), триглицеридов и аполипопротеина В. Возраст и зрелость организма играют важную роль при назначении таблеток Зокор в педиатрии (девочкам препарат назначают в случаях, если менструации начались более 1 года назад).

Способ применения:

Зокор принимают перорально, вне зависимости от пищи, запивая питьевой водой или чаем. Прием суточной дозы проводят вечером, делить суточную дозу на несколько приемов не следует (если врач не назначил иначе).

Средняя суточная доза – 5-80 мг симвастатина.

Подбор дозы проводят под контролем врача и с мониторингом уровня липидов в плазме. Коррекцию дозы проводят не чаще 1 раза в 4 недели.

Не следует принимать более 80 мг симвастатина в сутки.

Схемы дозирования в зависимости от показаний:

Профилактика и терапия ишемической болезни сердца на фоне диетотерапии:

Стартовая профилактическая и терапевтическая доза (как при гиперлипидемии у пациента, так и без неё) – 40 мг симвастатина в сутки.

Гиперхолестеринемия (исключая пациентов, которые перечислены в категории группы риска ИБС) при недостаточном результате диетотерапии:

Стартовая доза – 20 мг симвастатина в сутки.

Если количество липидов плазмы требуется уменьшить на 45% и более, стартовую дозу таблеток Зокор можно увеличить до 40 мг в сутки.

Стартовая доза при умеренно тяжелой или легкой форме гиперхолестеринемии может быть уменьшена до 10 мг в сутки.

Подбор дозы должен проводится путем измерения уровня липидов и контроля эффективности препарата, если эффект недостаточен спустя 4 недели после того, как был начат прием таблеток Зокор, дозу повышают. Коррекцию дозы проводят не чаще 1 раза в 4 недели. Увеличение дозы важно проводить постепенно до достижения оптимального результата (не превышая 80 мг симвастатина в сутки).

Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия на фоне диетотерапии и прочих не медикаментозных вариантов лечения (например, ЛПНП плазмаферез):

Стартовая доза – 40 мг симвастатина в сутки за один прием или 80 мг симвастатина в день за 3 применения (по 20 мг днем и утром и 40 мг вечером).

Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия у подростков:

Стартовая суточная доза – 10 мг симвастатина. Титрование дозы осуществляют согласно общим рекомендациям назначения симвастатина (изменения дозы не чаще 1 раза в месяц).

Максимальная допустимая доза Зокор для подростков – 40 мг в сутки.

Пациенты с нарушенной функцией почек:

При умеренной тяжести патологии дозу симвастатина не корректируют. При выраженной недостаточности выделительной функции почек дозу более 10 мг/сутки рекомендуют с особой осторожностью и при возможности проведения мониторинга уровня препарата в сыворотке крови.

Сопутствующее лечение:

Хорошие результаты были получены при комплексном лечении симвастатином и секвестрантами желчных кислот.

При сопутствующем приеме циклоспорина, фибратов и липидоснижающих доз ниацина суточное количество симвастатина должно быть не более 10 мг.

Пациентам, которые постоянно получают амиодарон и верапамил, не назначают более 20 мг симвастатина в сутки.

Побочные действия:

Около 1% пациентов отмечали развитие боли и дискомфорта в животе, вздутия живота и нарушений дефекации, которые, вероятно, развивались на фоне приема таблеток Зокор.

Около 0,5-0,9% пациентов при приеме таблеток Зокор отмечали развитие головной боли и общей слабости.

Развитие миопатии на фоне приема симвастатина отмечалось редко.

В постмаркетинговых исследованиях также отмечались такие побочные эффекты симвастатина:

Пищеварительный тракт: диспепсия, рвота, понос, тошнота, панкреатит.

Нервная система: судороги, головокружение, парестезии, нейропатия периферическая, нарушение способности к обучению и памяти, изменения режима сна.

Кожные реакции и реакции аллергического типа: алопеция, сыпь, кожный зуд.

Также отмечалось развитие миалгии и анемии. Рабдомиолиз, снижение функции печени и гепатит развивались редко.

Гиперчувствительность при приеме симвастатина может проявляться в форме отека Квинке, ревматической полимиалгии, волчанкоподобного синдрома, васкулита, дерматомиозита, эозинофилии, тромбоцитопении, повышения СОЭ, артрита и артралгии. Не исключено развитие крапивницы, жара, фотосенсибилизации, одышки и гиперемии лица. Зокор может приводить к изменению уровней некоторых ферментов, включая щелочную фосфатазу, сывороточные трансаминазы, гамма-глютамил-транспептидазу, а также сывороточную креатининкиназу скелетно-мышечного происхождения.

Противопоказания:

Абсолютные противопоказания к назначению таблеток Зокор:

  • личная непереносимость;
  • нарушения усвоения и метаболизма лактозы;
  • острые патологии печени, устойчивое и значительное увеличение количества трансаминаз неустановленного генеза;
  • беременность, кормление ребенка грудным молоком;
  • возраст менее 10 лет (препарат рекомендуют мальчикам и девочкам, менструация у которых появилась не менее чем за 12 месяцев до назначения симвастатина).

Относительные противопоказания (симвастатин назначают с осторожностью):

  • снижение функциональной активности почек;
  • сахарный диабет, который длится много лет;
  • алкоголизм;
  • снижение функции печени/повышенный уровень печеночных трансаминаз.

Беременность:

Зокор противопоказан в период беременности. Прекращение приема препаратов снижающих уровень липидов в плазме в период беременности предположительно не может выражено влиять на результаты продолжительного лечения первичной гиперлипидемии (учитывая хронический характер атеросклероза).

Прием симвастатина во время беременности может привести к нарушениям развития плода, которые связаны со снижением синтеза холестерина и других продуктов данного процесса.

В период лактации применение симвастатина нежелательно (в случае, когда избежать приема нельзя следует решать вопрос о прекращении кормления ребенка грудью).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Симвастатин не влияет на ферментативную активность CYP3 A4 и не изменяет фармакокинетику препаратов, метаболизм которых проходит посредством данного фермента.
Препараты, выражено угнетающие активность CYP3 A4, повышают риск появления миопатии и рабдомиолиза у лиц, получающих симвастатин. В частности следует избегать сочетанного приема таблеток Зокор с эритромицином, кетоконазолом, итраконазолом, ингибиторами ВИЧ-протеаз, нефазодоном и телитромицином.

Дилтиазем, циклоспорин, амиодарон, фузидиновая кислота, гемфиброзил, ниацин (более 1 г/сутки), верапамил, фибраты и даназол также повышают вероятность появления миопатии и рабдомиолиза при сочетанном приеме с симвастатином.

Зокор усиливает эффект кумариновых антикоагулянтов (таким пациентам необходим контроль протромбинового времени).

Грейпфрутовый сок (более 1 литра в сутки) приводит к клинически значимому повышению плазменных концентраций симвастатина и повышению риска развития рабдомиолиза.

Передозировка:

Есть информация о нескольких случаях, когда были приняты чрезмерные дозы симвастатина. Появление каких-либо специфических реакций на передозировку в этих случаях не отмечалось. Максимальная известная принятая доза – 3,6 г за один прием.

При передозировке симвастатина показаны стандартные методы лечения интоксикации медицинскими препаратами.

Условия хранения:

Температура воздуха – до 25 градусов Цельсия.

Вне доступа детей.

Вдали от ультрафиолетовых лучей.

Срок годности – 2 года.

Обратите внимание!

Описание препарата Зокор на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Зокор таблетки по 20мг №28

Артикул:

Действующие вещества:

Производитель:

Есть противопоказания, проконсультируйтесь с врачом

Внешний вид товара может отличаться от изображенного на фотографии

  • Инструкция

Инструкция по применению

Состав

1 таб.:
– симвастатин 20 мг
Вспомогательные вещества: бутилгидроксианизол, аскорбиновая кислота, лактозы моногидрат, лимонная кислота, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.
Состав оболочки: метилгидроксипропилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид, тальк, железа оксид красный, железа оксид желтый.

Фармакокинетика

Зокор – гиполипидемический препарат, получаемый синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus.

В организме симвастатин (активное вещество препарата Зокор), являющийся неактивным лактоном, подвергается гидролизу с образованием соответствующего гидроксикислотного производного. Последнее представляет собой основной метаболит, оказывающий ингибирующее воздействие на 3-гидрокси-3-метилглютарил-коэнзим А (ГМГ-КоA) – редуктазу, фермент, катализирующий начальную и ограничивающую скорость стадию биосинтеза холестерина (Хс). В результате, как было показано в клинических исследованиях, Зокор снижает содержание общего холестерина в плазме крови, липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП). Зокор вызывает понижение содержания в плазме триглицеридов, а также умеренное повышение содержания липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) и, таким образом, уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП.

Активный метаболит симвастатина является специфическим ингибитором ГМГ-КоA-редуктазы, фермента, катализирующего реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоA. Поскольку конверсия ГМГ-КоA в мевалонат представляет собой ранний этап биосинтеза холестерина, считается, что применение Зокора не должно вызывать накопления в организме потенциально токсичных стеролов. Кроме того, ГМГ-КоA легко метаболизируется до ацетил-Co-A, который участвует во многих процессах биосинтеза в организме.

Проводились исследования терапевтического воздействия Зокора на первичную гиперхолестеринемию, при которой назначение диеты оказалось недостаточным. Зокор обладает высокой эффективностью в отношении снижения уровня общего холестерина и ЛПНП в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, а также при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска. Заметный эффект достигался в течение 2 недель, максимальный терапевтический эффект – в течение 4-6 недель после начала лечения. Эффект сохранялся при продолжении лечения. При прекращении терапии препаратом Зокор общее содержание холестерина возвращалось к исходному уровню до начала лечения.

В исследовании влияния симвастатина на выживаемость (4S) воздействие терапии Зокором на общую смертность (медиана времени участия пациентов 5,4 года) оценивалось на 4444 пациентах с ИБС при исходном общем холестерине 212-309 мг/дл (5,5-8,0 ммоль/л). В этом многоцентровом, рандомизированном, двойном слепом, плацебо-контролируемом исследовании Зокор уменьшал риск общей смертности на 30%, смерти от ИБС – на 42%, частоту инфарктов миокарда, подтвержденных в больничных условиях – на 37%. Более того, Зокор снижал на 37% риск необходимости проведения операции по восстановлению коронарного кровотока.

В течение 5.5 лет в Великобритании проводилось многоцентровое плацебо-контролируемое исследование (Исследование Защиты Сердца /HPS/). В исследовании принимали участие 20536 пациентов с ИБС или риском ее развития и уровнем общего холестерина от 3.5 ммоль/л и выше. По результатам исследования установлено, что применение Зокора снижало риск развития инфаркта, инсульта и уменьшало частоту проведения операций по реваскуляризации на 1/3 (после допуска на несоблюдение режима) с сохранением безопасности использования препарата. В исследовании также установлено, что эффективность Зокора не зависела от исходного уровня холестерина, возраста и пола пациентов и от одновременного проведения другой терапии.

Показания к применению

  • Ишемическая болезнь сердца.
  • С целью снижения общей смертности.
  • С целью уменьшения риска коронарной смертности и профилактики инфаркта миокарда.
  • С целью снижения риска развития инсульта и преходящих нарушений мозгового кровообращения.
  • С целью снижения вероятности подвергнуться операции по восстановлению коронарного кровотока (аортокоронарное шунтирование и чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика).
  • С целью замедления прогрессирования коронарного атеросклероза.
  • Снижение повышенного содержания общего холестерина и холестерина/ЛПНП у пациентов с первичной гиперхолестеринемией, когда применение диетотерапии и других нефармакологических мероприятий не приносило адекватного эффекта. Зокор увеличивает содержание ЛПВП и, таким образом, уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП.
  • Снижение повышенного содержания холестерина у пациентов с комбинированной гиперхолестеринемией и гипертриглицеридемией, когда гиперхолестеринемия является фактором риска.

Противопоказания

  • Заболевание печени (в активной фазе).
  • Стойкое повышение активности трансаминаз неясной этиологии.
  • Беременность.
  • Лактация (грудное вскармливание).
  • Повышенная чувствительность к препарату.

Способ применения и дозы

До начала и в течение курса терапии необходимо соблюдать гипохолестериновую диету. Внутрь, в начальной дозе 10 мг однократно, вечером, при легкой или умеренной степени гиперхолестеринемии начальная доза 5 мг, при необходимости дозу постепенно увеличивают с интервалами 4 нед. При семейной гомозиготной гиперхолестеринемии суточная доза 40 мг однократно, вечером или 80 мг/сут (разделяя на 3 приема 20 мг утром, 20 мг днем, 40 мг вечером). При ИБС начальная доза 20 мг, однократно, вечером, при необходимости ее постепенно увеличивают с интервалами 4 нед до 80 мг.

Условия хранения

При температуре не выше 30 C

Срок годности

Особые указания

Перед началом лечения рекомендуется провести (и затем периодически повторять) исследование функции печени. Когда уровень трансаминаз начинает превышать верхнюю нормограницу в 3 раза, препарат отменяют. С осторожностью назначают пациентам, злоупотребляющим алкоголем и/или имеющим в анамнезе заболевания печени.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, рвота, диарея), панкреатит, редко – гепатит и желтуха, в отдельных случаях – выраженное и стойкое повышение активности трансаминаз, ЩФ и ГГТ. Нарушения показателей функции печени обычно слабо выражены и носят преходящий характер.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, периферическая невропатия, парестезии.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, судороги мышц, редко рабдомиолиз, в отдельных случаях – повышение активности КФК.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, алопеция, дерматомиозит.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, волчаночноподобный синдром, ревматическая полимиалгия, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, увеличение СОЭ, артрит, артралгия, крапивница, фотосенсибилизация, лихорадка, гиперемия кожи, одышка, общее недомогание.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности противопоказан. Кормление грудью во время лечения не рекомендуется.

Взаимодействие

Умеренно потенцирует эффект кумариновых антикоагулянтов. При сочетании с циклоспорином, итраконазолом, кетоконазолом, производными фибриновой кислоты, ниацином, эритромицином, кларитромицином, ингибиторами протеаз, нефазодоном увеличивается риск развития рабдомиолиза. Лечение должно быть прекращено, если подтверждено или предполагается наличие миопатии.

Передозировка

В нескольких известных случаях передозировки (максимальная доза 450 мг), не было выявлено каких-либо специфических симптомов или последствий. Применяется симптоматическое лечение.

Лицензия на осуществление фармацевтической деятельности “ООО Аптека-Риэлти” ЛО-77-02- 011246 от 17.11.2020

Зокор

Производитель Мерк Шарп и Доум, Нидерланды
Действующее вещество симвастатин
Категория Препараты для снижения холестерина в крови
Болезни Ишемическая болезнь сердца, Острый инфаркт миокарда, Смешанная гиперлипидемия, Стенокардия, Церебральный атеросклероз, Чистая гиперглицеридемия, Чистая гиперхолестеринемия

Зокор цены в аптеках Стоимось Зокор может зависеть от населенного пункта

Планета здоровья

Люксфарма

Интернет-аптека “Белые лекарства”

ЭликсирФарм

ЛекОптТорг

Живика

eApteka.ru

Аптека на Народном

Интернет аптека “Фарм39”
Покупайте Зокор недорого в аптеках вашего города

Ищите в какой аптеке купить недорого Зокор? Просмотрите наш список аптек в которых Зокор в наличии. Вы также можете найти лекарства по таким критериям, как бесплатная доставка лекарств или быстрая доставка лекарств, перейдя на сайт аптеки и выбрав наиболее подходящие для вас условия покупки.

Вам нужно больше результатов поиска? Просто перейдите по ссылке Показать все предложения, где вы сможете найти Зокор в аптеке поблизости или указать свой город. Найти то, что вы ищете, очень просто и не займёт много времени. Чтобы получить больше информации, читайте реальные отзывы о Зокор, оставленные пользователями, — это поможет принять решение о покупке, но прежде всего необходимо проконсультироваться с врачом и крайне важно ознакомиться с инструкцией по применению Зокор. На нашем сайте Поиска Лекарств есть множество отзывов на лекарства различной ценовой категории, которые помогут найти вам аналоги Зокор вне зависимости от вашего бюджета.

Скидки на Зокор в аптеках могут предоставляться по дисконтным картам или согласно проводимых акций в различных аптеках, поэтому о деталях покупки уточняйте непосредственно в аптеках или следите за обновлением цен на Зокор на сайте Поиска Лекарств. Мы регулярно обновляем цены на лекарства и у нас всегда актуальная информация.

Зокор аналоги

Симвастатин

Симвастатин-Зентива

Зокор Форте

Вазилип

Овенкор

Симвастол

Симвагексал

Симло

Вазостат-Здоровье

Аллеста

Отзывы

Инструкция по применению Зокор

Дополнительная информация

Код АТХ C10AA01
АТХ Классификация Симвастатин
МНН Симвастатин
Отпуск препарата По рецепту
Страна происхождения производителя США
Срок годности базовый (в месяцах) 24
Способ введения лекарственного средства Пероральный
Нозологическая классификация МКБ-10 (название) Чистая гиперхолестеринемия;Чистая гиперглицеридемия;Смешанная гиперлипидемия;Острый инфаркт миокарда;Атеросклеротическая болезнь сердца;Инфаркт мозга (нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу);Церебральный атеросклероз
Нозологическая классификация МКБ-10 (код) E78.0; E78.1; E78.2; I21; I25.1; I63; I67.2
Международное Непатентованное Наименование на латинице Simvastatin
Международное Непатентованное Наименование рус Симвастатин
Вид лекарственной формы Таблетки покрытые пленочной оболочкой
Термолабильный препарат Нет
Торговое название Зокор
Торговое название на латинице Zokor
Содержание действующего вещества (мг) 10 мг
Заболевания Острый инфаркт миокарда, Чистая гиперглицеридемия, Стенокардия, Смешанная гиперлипидемия, Чистая гиперхолестеринемия, Ишемическая болезнь сердца, Церебральный атеросклероз
Количество в упаковке 28
Фармакологическая группа АТС (название) Симвастатин
Фармакологическая группа АТС (код) C10AA01
Условия отпуска из аптек По рецепту
Страна производства Великобритания
Вид упаковки Пачка картонная
Производитель латиница Merck Sharp&Dohme
Пол Мужской, Женский
Беречь от детей Да
Целевой возраст Пожилой, Средний, Взрослый
Бренд латиница Zocor
Бренд Зокор
Минимальный возраст от, мес 216
Срок годности от даты изготовления 2 года
Фармакокинетика Метаболизм

Главными активными метаболитами симвастатина в плазме крови являются бетагидроксиацид и его 6′-гидрокси, 6′-гидроксиметил, и 6′-эксометилен производные. Cmax в плазме крови метаболитов симвастатина достигается через 1.3-2.4 ч после приема одной дозы. Есть данные о достижении Cmax симвастатина и его метаболитов в период до 4 ч и ее медленном снижении через 12 ч примерно на 10%. При приеме симвастатина в рекомендованных терапевтических дозах (5-80 мг/сут) сохраняется линейный характер профиля AUС активных метаболитов в общем кровотоке. Линейная зависимость сохраняется при повышении дозы до 120 мг.

Симвастатин является неактивным лактоном, который легко гидролизуется, превращаясь в В-гидроксиаксид, L-654,969, мощный ингибитор ГМГ-КоА редуктазы. В плазме крови представлены метаболит L-654,969 и еще 4 активных метаболита. Ингибирование ГМГ-КоА редуктазы лежит в основе всех фармакокинетических исследований метаболитов В-гидроксиаксида (активных ингибиторов) и, следуя основе гидролиза, активных с латентными ингибиторов (всех ингибиторов). И те, и другие определяются в плазме крови при назначении симвастатина.

Всасыванию подвергается около 85% принятой внутрь дозы симвастатина.

После приема внутрь в печени определяются более высокие концентрации симвастатина, чем в других тканях.

Содержание активной формы симвастатина L-654,969 в системном кровотоке составляет менее 5% от принятой внутрь дозы, 95% от этого количества находится в связанном с белками состоянии. Результатом активного метаболизма симвастатина в печени (более 60% у мужчин) является его низкое содержание в общем кровотоке.

Возможность проникновения симвастатина через гематоэнцефалический барьер и гематоплацентарный барьер не изучена.

При первом прохождении через печеночный кровоток симвастатин метаболизируется с последующим выведением препарата и его метаболитов с желчью.

В исследовании 100 мг препарата назначалось в капсулах (5 х 20 мг), меченный симвастатин С14 накапливался в крови, моче и фекалиях. Около 60% меченного препарата было выявлено в каловых массах и всего около 13% – в моче.

Коэффициент вариации AUC в общем кровотоке не изависит от дозы симвастатина. В данном исследовании пациенты принимали внутрь таблетки симвастатина в дозах 5, 10, 20, 60, 90 и 120 мг. Прием пищи (в рамках стандартной гипохолестериновой диеты) сразу после приема симвастатина не нарушает фармакокинетического профиля препарата. Фармакокинетические показатели при приеме разовой дозы и длительном лечении симвастатином показывают, что симвастатин не накапливается в тканях при длительном лечении. Cmax ингибиторов в плазме крови достигается в течение 1.3-2.4 ч после приема препарата.

Т.к. безопасность для беременных не доказана и нет данных, что лечение Зокором при беременности приносит большую пользу, чем риск для плода, прием препарата следует немедленно прекратить при наступлении беременности. Если в процессе лечения Зокором возникает беременность, препарат должен быть отменен, а сама женщина предупреждена о возможной опасности для плода.

— заболевание печени в активной фазе или стойкое повышение трансаминаз в плазме крови неясной этиологии.

Влияние на печень

В клинических исследованиях у нескольких взрослых пациентов, получавших симвастатин, отмечалось устойчивое повышение уровня печеночных ферментов (более чем в 3 раза превышающее верхний предел нормы). При прекращении или прерывании назначения препарата активность трансаминаз обычно постепенно возвращаются к исходному уровню. Повышение уровня трансаминаз не связано с желтухой или другой клинической симптоматикой, но может быть связано с отклонением в результатах функциональных печеночных проб и/или злоупотреблением алкоголем до начала лечения. Реакций повышенной чувствительности выявлено не было.

В исследовании 4S число пациентов с более чем одним повышением уровня сывороточных трансаминаз (более чем в 3 раза превышающее верхний предел нормы) не отличалось достоверно в группах, принимавших симвастатин и плацебо 0.7% и 0.6%. Повышение уровня сывороточных трансаминаз стало причиной прекращения лечения у 8 пациентов (из 2221) в группе симвастатина и у 5 пациентов (из 2223) в группе плацебо. Все пациенты в этом исследовании получали начальную дозу 20 мг симвастатина, у 37% доза была увеличена до 40 мг.

В 2 контролируемых клинических исследованиях на 1105 пациентах связанное с применением препарата стойкое повышение уровня трансаминаз наблюдалось в 0.7% и 1.8% случаев при приеме 40 мг и 80 мг препарата соответственно.

В исследовании HPS на 20536 пациентах при приеме Зокора в дозе 40 мг/сут повышение уровня сывороточных трансаминаз (более чем в 3 раза превышающее верхний предел нормы) составило 0.21% (n=21) и 0.09% (n=9) в группах, принимавших симвастатин и плацебо соответственно.

Перед началом лечения, а затем – в соответствии с клиническими показаниями всем пациентам рекомендуется проводить исследование функции печени. Пациентам, у которых планируется повысить дозу симвастатина до 80 мг/сут, следует проводить дополнительные исследования функции печени прежде, чем перейти к указанной дозировке, через 3 месяца после начала ее применения и далее периодически повторять (например, 1 раз/полгода) на протяжении первого года лечения. Особое внимание следует уделять пациентам с повышенным уровнем сывороточных трансаминаз. Этим пациентам необходимо повторить исследование в ближайшее время и в последующем проводить его регулярно до нормализации уровня сывороточных трансаминаз. В тех случаях, когда уровень трансаминаз нарастает, особенно при устойчивом превышении в 3 раза верхней границы нормы, препарат следует отменить.

В процессе лечения симвастатином, как и при лечении другими гиполипидемическими средствами, наблюдалось умеренное (менее чем в 3 раза превышающее верхнюю границу нормы) увеличение активности сывороточных трансаминаз. Эти изменения появлялись вскоре после начала лечения, часто имели преходящий характер, не сопровождались какими-либо симптомами и не требовали прерывания лечения.

Поскольку Зокор® выделяется почками в небольшом количестве, нет необходимости в изменении дозировки у больных, страдающих умеренно выраженной почечной недостаточностью. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), следует тщательно взвесить целесообразность назначения препарата в дозах, превышающих 10 мг/сут. Если такие дозировки считаются необходимыми, следует назначать их с осторожностью.

При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), следует тщательно взвесить целесообразность назначения препарата в дозах, превышающих 10 мг/сут. Если такие дохзировки считаются необходимыми, следует назначать их с осторожностью.

Риск развития миопатии/рабдомиолиза увеличивается при совместном назначении циклоспорина или даназола с высокими дозами симвастатина. Другие гиполипидемические средства, способные вызывать развитие миопатии.

Риск развития миопатии повышается в результате сопутствующего приема других гиполипидемических средств, которые не являются сильными ингибиторами CYP3A4, но способны вызывать миопатию в условиях монотерапии. Такими препаратами являются гемфиброзил и другие фибраты(кроме фенофибрата, при комбинированном приеме которого с симвастатином, риск возникновения миопатии не превышает таковой при монотерапии каждым препаратом), а также липидоснижающие дозы (>1 г/сут) ниацина (никотиновой кислоты).

Риск развития миопатии увеличивается вследствие сопутствующего приема амиодарона или верапамила с высокими дозами симвастатина.

Риск развития миопатии незначительно увеличивается у пациентов, получающих дилтиазем одновременно с симвастатином в дозе 80 мг.

Симвастатин в дозе 20-40 мг/сут потенцирует эффект кумариновых антикоагулянтов и увеличивает риск возникновения кровотечений: протромбиновое время, определенное как Международное Нормальное Отношение (МНО), возрастает от исходного уровня 1.7 до 1.8 у здоровых добровольцев, и от 2.6 до 3.4 у пациентов, страдающих гиперхолестеринемией. У пациентов, принимающих кумариновые антикоагулянты, протромбиновое время должно определяться до начала терапии симвастатином, а также достаточно часто в начальный период лечения для исключения значительных изменений этого показателя. Как только достигается стабильный уровень показателя протромбинового времени, его дальнейшее определение следует проводить с интервалами, рекомендуемыми для контроля пациентов, получающих терапию антикоагулянтами. Та же самая процедура должна быть повторена при изменении дозировки или прекращении приема симвастатина. У пациентов, не принимавших антикоагулянты, терапия симвастатином не была связана с возникновением кровотечений или изменениями протромбинового времени.

Зокор

Зокор, инструкция по применению

Зокор — лекарственный препарат из группы статинов, обладающих гиполипидемическим действием. Их используют для профилактики и лечения атеросклероза и его осложнений, эффект достигается путем регуляции уровней липопротеинов: снижается уровень атерогенных липопротеинов, из-за которых и происходит образование бляшек и повышается концентрация антиатерогенных липопротеинов, которые препятствуют развитию атеросклероза.

Производитель

1) Merck Sharp & Dohme, Ltd, Великобритания.

2) Химико-фармацевтический комбинат АКРИХИН, АО, Россия.

Контроль качества и владелец регистрационного удостоверения: Merck Sharp & Dohme, B.V., Нидерланды

Страна происхождения

Нидерланды, Российская Федерация.

Группа препаратов

Относится к фармакологической группе «Статины — ингибитор ГМГ-КоА редуктазы».

Действующее вещество

Основным действующим веществом является симвастатин (Simvastatinum). Относится к полусинтетическим ингибиторам синтеза холестерина. Внешне представлен кристаллическим порошком белого цвета, не поглощающим влагу. Хорошо растворяется в хлороформе, метаноле и этаноле, практически нерастворим в воде. Брутто-формула — C25H38O5.

Код ATX: C10AA01.

Формы выпуска

Производится в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой, овальной формы и гладких с одной стороны. В зависимости от дозировки есть внешние различия:

  • 10 мг — оболочка светло-розового цвета, одна из сторон имеет гравировку «MSD 735»;
  • 20 мг таблетки желтовато-коричневые с гравировкой «MSD 740» на одной из сторон.

Упаковываются таблетки по 14 штук в блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги.

Упаковка

Одна картонная упаковка содержит в себе 1-2 блистера и инструкцию по применению с подробным описанием показаний к применению, побочных эффектов и др.

Состав

Основное вщество 1 таб, мг
симвастатин 10/20
Вспомогательные вещества: бутилгидроксианизол, аскорбиновая кислота, моногидрат лактозы, лимонная кислота, крахмал прежелатинизированный, МКЦ, магния стеарат
Состав оболочки: метилгидроксипропилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид, тальк, железа оксид красный, желтый

Дозировка

Заранее назначается гипохолестериновая диета, которую необходимо соблюдать на протяжении всей терапии.

Рекомендуемая дозировка 5-80 мг однократно в сутки, желательно вечером. Подбор необходимой дозы осуществляется медленно, каждое изменение производится не чаще 1 раза в 4 недели. Максимальная суточная доза равняется 80 мг.

  1. При ишемической болезни сердца (ИБС) или высоком риске развития ИБС: 40 мг/сут 1 раз в сутки вечером вместе с лечебной физкультурой и диетой.
  2. Гиперхолестеринемии (которая не входит в перечисленные выше категории риска): 20 мг в сутки однократно. Если требуется снижение уровня ЛПНП более чем на 45% от исходного, то доза равняется 40 мг 1 раз в сутки. При легком/умеренном повышением холестерина допускается начинать с 10 мг. Подбор дозы производится так же, как было описано выше.
  3. Гомозиготной семейной гиперхолестеринемии: однократно 40 мг в день или разбить 80 мг на 3 приема — утром и днем по 20 мг, вечером 40 мг. Препарат Зокор в данном случае используется в качестве дополнительного средства (например, к ЛПНП плазмаферезу), или как самостоятельное лечение.

Можно использовать Зокор самостоятельно или в комбинации с секвестрантами желчных кислот.

Коррекция режима дозирования требуется при совмещении со следующими ЛС:

  • циклоспорином, даназолом, гемфиброзилом или другими фибратами, кроме фенофибрата, ниацином (>1 г/сут) — максимальная рекомендуемая доза симвастатина составляет 10 мг/сут;
  • амиодароном/верапамилом — не выше 20 мг.

При умеренно выраженной почечной недостаточности не требуется менять дозировку, однако при тяжелой степени (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) назначают не больше 10 мг в сутки, превышение рекомендуемой дозы производится с особой осторожностью.

Показания к применению

Используется для профилактики и лечения ИБС у пациентов с высоким сердечно-сосудистым риском (ССР), гиперхолестеринемии (в сочетании с диетой), атеросклероза и развития периферических сосудистых осложнений сахарного диабета.

Передозировка

Было зафиксировано несколько случаев передозировки при потреблении 3,6 г симвастатина, не сопровождающихся последствиями. Лечение заключается в применении общих мер, назначении поддерживающей и симптоматической терапии.

Противопоказания

  • Нарушения функции печени вследствие активных заболеваний или повышение АЛТ/АСТ в 3 раза относительно нормы неясной этиологии;
  • беременность и период грудного вскармливания;
  • непереносимость компонентов, входящих в состав.

С осторожностью:

  • при почечной недостаточности (вследствие СД) с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин (дозы выше 10 мг);
  • предоперационной подготовке или в период после операции;
  • чрезмерном употреблении алкогольных напитков.
  • Побочные действия

    Известны нежелательные эффекты со стороны следующих систем органов:

    • ЖКТ: симптомы диспепсии (тошнота/рвота, диарея); редко — гепатит с желтухой, панкреатит;
    • ЦНС: периферическая невропатия, головокружение;
    • костно-мышечная: боли в мышцах; редко — рабдомиолиз;
    • аллергические и иммунопатологические реакции: отек Квинке, лекарственная волчанка, ревматическая полимиалгия, васкулит, снижение концентрации тромбоцитов, эозинофилов, подъем СОЭ, артрит, боли в суставах, крапивница, повышение чувствительности к воздействию УФ-лучей, подъем температуры, гиперемия кожи, одышка;
    • кожные реакции: сыпь, зуд, алопеция, дерматомиозит;
    • прочие: анемия, общее недомогание, судороги мышц, ощущение онемения и мурашек.

    Лабораторные показатели: возможно повышение уровня трансаминаз, активности ЩФ и ГГТ (щелочной фосфатазы и гамма-глутамилтрансферазы), а также кретинфосфокиназы.

    Способ применения

    Внутрь, запивая лекарство достаточным количеством воды.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Запрещено назначение беременным и женщинам, ее планирующим, так как не была доказана эффективность и безопасность для применения у данной категории пациентов.

    Нет данных о том, что симвастатин выводится с грудным молоком, но другие препараты этой группы с небольшим количеством попадают в молоко, поэтому прием Зокора не рекомендуется во время лактации.

    Фармакологическое действие

    Лекарственное средство регулирует липидный обмен за счет обратимого ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы — фермента, преобразующего β-Гидрокси-β-метилглутарил-КоА в мевалоновую кистолу, из которой в ходе длительных превращений получается холестерин. Сам симвастатин является пролекарством, который в организме с помощью гидролиза преобразуется в активную форму, обладающую гиполипидемическим эффектом.

    Из-за торможения синтеза холестерина (Хс) в печени увеличивается количество рецепторов к липопротеинам низкой плотности (ЛПНП, и их активность — как в печени, так и во внепеченочных тканях). Происходит снижение концентрация общего Хс, Хс-ЛПНП, аполипопротеина В и триглицеридов. Одновременно со снижением Хс-ЛПОНП также повышается концентрация Хс-ЛПВП.

    Эффект от терапии возникает через 2 недели приема, а максимальный эффект — 4-6 недель, который сохраняется на протяжении всего курса. После прекращения лечения общий холестерин возвращается к исходным значениям, которые были до начала курса статина.

    Синонимы

    Известны следующие аналоги: Вазилип, Симгал, Симвастол, Сисвор, Симвастатин Зентива и др.

    Фармакокинетика

    Всасывается в кровоток только около 85% от принятой внутрь дозы, более высокие концентрации находятся в печени, чем в остальных тканях организма. Прием пищи, соответствующей гипохолестериновой диете, не изменяет фармакокинетический профиль лекарства. Не накапливается в тканях при долгом применении. Максимальная концентрация (Cmax) ингибиторов в плазме крови наступает спустя 1.3-2.4 ч после приема препарата.

    Около 95% от принятой дозы связываются белками крови, остальные 5% присутствуют в кровотоке в активной форме L-654,969. Быстро метаболизируется в печени вследствие низкой концентрации симвастатина в крови. Нет точных данных о проникновении симвастатина через такие биологические барьеры, как ГЭБ и гематоплацентарный.

    Главные активные метаболиты — бетагидроксиацид и его производные: 6′-гидрокси, 6′-гидроксиметил, и 6′-эксометилен. Симвастатин как один из представителей неактивных лактонов легко подвергается гидролизу с превращением в В-гидроксиаксид, L-654,969, в мощные ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы.

    При тяжелой почечной недостаточности после применения одной дозы концентрация ингибиторов в 2 раза выше, по сравнению со здоровыми добровольцами.

    Взаимодействие с другими препаратами

    Метаболизм симвастатина осуществляется с участием CYP3A4 без влияния на него данного статина и концентрацию других ЛС, которые также метаболизируются этим коферментов.

    Риск развития миопатии увеличивается при комбинации:

    • с мощными ингибитори CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, кларитромицин, телитромицин, ингибиторы ВИЧ-протеазы, нефазодон) вследствие сниженной скорости выведения симвастатина;
    • другими гиполипидемическими ЛС, не ингибирующие CYP3A4, но имеющие в побочных эффектах миопатию при использовании в качестве монотерапии (гемфиброзил и другие фибраты, кроме фенофибрата, а также доза никотиновой кислоты, снижающая уровень липидов);
    • амиодароном или верапамилом (высокие дозы Зокора);
    • дилтиаземом и симвастатином в дозе 80 мг.

    Симвастатин в дозе 20-40 мг/сут усиливает эффект кумариновых антикоагулянтов и повышает риск кровотечений с увеличением протромбинового времени с исходного уровня 1.7 до 1.8 у здоровых добровольцев, и от 2.6 до 3.4 у пациентов с гиперхолестеринемией. До начала терапии статинами, а также в начальном периоде как можно чаще необходимо определять протромбиновое время у пациентов, которым ранее были назначены кумариновые антикоагулянты для тщательного контроля данного показателя крови.

    После того, как показатель протромбинового времени нормализуется, данный параметр определяется с частотой, предназначенной для пациентов, находящихся на антикоагулянтной терапии.

    Грейпфрутовый сок подавляет работу CYP3A4, что ведет за собой рост концентраций ЛС, за метаболизм которых отвечает этот кофермент. Более 1 литра в сутки во время терапии Зокором в значительной степени увеличивают активность ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, поэтому рекомендуется воздержаться от употребления сока в больших объемах

    Лекарственная форма

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10/20 мг.

    Условия хранения

    Хранить в недоступном для детей месте при соблюдении температурного режима не выше 30°С.

    Срок годности

    Составляет 2 года. Не использовать по его истечению.

    Особые условия

    Не рекомендуется использование препарата в педиатрии, так как нет достаточно данных о безопасности и эффективности применения у детей.

    Миопатия/рабдомиолиз (разрушение мышечной ткани) — патологическое состояние, проявляющееся в виде мышечной боли, болезненности или общей слабости с возрастанием креатинфосфокиназы (КФК) больше чем в 10 раз от нормы. Миопатия может проявляться рабдомиолизом, сопровождающимся острой почечной недостаточностью вследствие наличия в моче миоглобина, который в редких случаях приводит к смерти. Риск миопатии увеличивается прямо пропорционально концентрации веществ, ингибирующих ГМГ-КоА-редуктазу.

    При возникновении любых странных болей или болезненности/слабости в мыщцах незамедлительно сообщить своему лечащему врачу. В случае предположения/подтверждения миопатии терапия Зокором прекращается. Немедленное прекращение терапии чаще всего приводит к улучшению состояния и концентрации КФК. Целесообразно периодически проводить анализ на уровень КФК в крови.

    Рекомендуется следить за функцией печени, уровнем печеночных трансаминаз до время терапии. При необходимости повысить дозу симвастатина до 80 мг/сут обязательно предварительное исследование функции печени, спустя 3 месяца после повышения дозы и 1 раз в 6 месяцев на протяжении 1 года терапии.

    Условия отпуска из аптек

    Возможно приобретение Зокора в аптеках только при наличии рецептурного бланка.

    Читайте также:
    Польза отрубей при повышенном холестерине
    Рейтинг
    ( Пока оценок нет )
    Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
    Добавить комментарий

    ;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: