Липопрайм: инструкция по применению, аналоги, цена, отзывы

Липопрайм ® (Lipoprime)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Липопрайм ®

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой “ML” на одной стороне.

1 таб.
розувастатин кальция5.762 мг,
что соответствует содержанию розувастатина5 мг

Вспомогательные вещества: кальция фосфат – 5 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 32.988 мг, лактозы моногидрат – 34 мг, кросповидон (тип В) – 0.75 мг, магния стеарат – 1.5 мг.

Состав пленочной оболочки: Instacoat universal желтый – 2 мг (гипромеллоза – 1.3 мг, макрогол – 0.26 мг, тальк – 0.04 мг, титана диоксид – 0.32 мг, краситель хинолиновый желтый – 0.084 мг)

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой “MICRO” на одной стороне.

1 таб.
розувастатин кальция11.524 мг,
что соответствует содержанию розувастатина10 мг

Вспомогательные вещества: кальция фосфат – 10 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 65.976 мг, лактозы моногидрат – 68 мг, кросповидон (тип В) – 1.5 мг, магния стеарат – 3 мг.

Состав пленочной оболочки: Instacoat universal розовый – 4 мг (гипромеллоза – 2.6 мг, макрогол – 0.52 мг, тальк – 0.08 мг, титана диоксид – 0.79 мг, краситель железа оксид красный – 0.01 мг)

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой “MICRO” на одной стороне; на поперечном разрезе – ядро белого или почти белого цвета.

1 таб.
розувастатин кальция23.048 мг,
что соответствует содержанию розувастатина20 мг

Вспомогательные вещества: кальция фосфат – 20 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 131.952 мг, лактозы моногидрат – 136 мг, кросповидон (тип В) – 3 мг, магния стеарат – 6 мг.

Состав пленочной оболочки: Instacoat universal оранжевый – 8 мг (гипромеллоза – 5.2 мг, макрогол – 1.04 мг, тальк – 0.16 мг, титана диоксид – 1.37 мг, краситель солнечный закат желтый – 0.23 мг)

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Гиполипидемическое средство из группы статинов, ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется этот фермент. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.

Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер.

Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, по-видимому, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% ТГ.

Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами.

Терапевтический эффект проявляется в течение 1 нед. после начала терапии и через 2 недели лечения составляет 90% от максимально возможного эффекта, который обычно достигается к 4 неделе и после этого остается постоянным.

Фармакокинетика

После приема внутрь C max розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 ч. Биодоступность – примерно 20%.

Розувастатин накапливается в печени. V d – примерно 134 л. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет приблизительно 90%.

Биотрансформируется в небольшой степени (около 10%), являясь непрофильным субстратом для изоферментов системы цитохрома Р450. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является CYP2C9. Изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени.

Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-дисметил и лактоновые метаболиты. N-дисметил примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически не активны.

Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде с калом. Оставшаяся часть выводится с мочой. Плазменный T 1/2 – примерно 19 ч. T 1/2 не изменяется при увеличении дозы. Среднее значение плазменного клиренса составляет приблизительно 50 л/ч (коэффициент вариации 21.7%).

Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуказы, в процесс печеночного захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик Хс, выполняющий важную роль в печеночной элиминации розувастатина.

Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе.

У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (КК 1/2 по крайней мере в 2 раза.

Показания активных веществ препарата Липопрайм ®

Гиперхолестеринемия (тип IIa, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными.

Читайте также:
ТОП 10 мифов о холестерине

Семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой холестеринснижающей терапии или в случаях, когда подобная терапия не подходит пациенту.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
E78.0 Чистая гиперхолестеринемия
E78.2 Смешанная гиперлипидемия

Режим дозирования

Побочное действие

Со стороны ЦНС: часто – головная боль, головокружение, астенический синдром; возможно – тревожность, депрессия, бессонница, невралгия, парестезии.

Со стороны пищеварительной системы: : часто – запор, тошнота, абдоминальная боль; возможны – обратимое преходящее дозозависимое повышение активности печеночных трансаминаз, диспепсия (в т.ч. диарея, метеоризм, рвота), гастрит, гастроэнтерит.

Со стороны дыхательной системы : часто – фарингит; возможно – ринит, синусит, бронхиальная астма, бронхит, кашель, диспноэ, пневмония.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно – стенокардия, повышение АД, сердцебиение, вазодилатация.

Со стороны костно-мышечной системы: часто – миалгия; возможны – артралгия, артрит, мышечный гипертонус, боль в спине, патологический перлом конечности (без повреждений); редко – миопатия, рабдомиолиз (одновременно с нарушением функции почек, на фоне приема препарата в дозе 40 мг).

Со стороны мочевыделительной системы: канальцевая протеинурия (в менее 1% случаев – для доз 10 и 20 мг, 3% случаев – для дозы 40 мг); возможно – периферические отеки (рук, ног, лодыжек, голеней), боль внизу живота, инфекции мочевыводящей системы.

Аллергические реакции: возможны – кожная сыпь, кожный зуд; редко – ангионевротический отек.

Со стороны лабораторных показателей: преходящее дозозависимое повышение активности КФК (при повышении активности КФК более чем в 5 раз по сравнению с ВГН терапия должна быть временно приостановлена).

Прочие: часто – астенический синдром; возможно – случайная травма, анемия, боль в грудной клетке, сахарный диабет, экхимозы, гриппоподобный синдром, периодонтальный абсцесс.

Противопоказания к применению

При занятии потенциально опасными видами деятельности пациенты должны учитывать, что во время терапии может возникать головокружение.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении розувастатина и циклоспорина AUC розувастатина была в среднем в 7 раз выше значения, которое отмечалось у здоровых добровольцев, плазменная концентрация циклоспорина при этом не менялась.

Начало терапии розувастатином или повышение дозы препарата у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина К (например, варфарин), может приводить к увеличению протромбинового времени и МНО, а отмена розувастатина или снижение дозы может приводить к уменьшению МНО (в таких случаях рекомендуется мониторинг МНО).

Совместное применение розувастатина и гемфиброзила приводит к увеличению в 2 раза C max в плазме крови и AUC розувастатина.

Одновременное применение розувастатина и антацидов, содержащих алюминия и магния гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50%. Данный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 ч после приема розувастатина (клиническое значение неизвестно).

Одновременное применение розувастатина и эритромицина приводит к уменьшению AUC розувастатина на 20% и C max розувастатина на 30% (вероятно, в результате усиления моторики кишечника, вызываемого приемом эритромицина).

Одновременное применение розувастатина и пероральных контрацептивов увеличивает AUC этинилэстрадиола и AUC норгестрела на 26% и 34% соответственно. Нельзя исключить такое взаимодействие при одновременном применении розувастатина и проведении гормонозаместительной терапии.

Гемфиброзил, другие фибраты и гиполипидемические дозы никотиновой кислоты (≥1 г/сут) увеличивали риск возникновения миопатии при одновременном применении с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы возможно в связи с тем, что они могут вызывать миопатию и при применении в качестве монотерапии.

Совместное применение розувастатина и итраконазола (ингибитора CYP3A4) увеличивает AUC розувастатина на 28% (клинически незначимо).

Липопрайм в Москве

Цены в аптеках на Липопрайм

История стоимости Липопрайм

Инструкция на Липопрайм

Выбор формы выпуска

Состав

Таблетка – 1 таб.:

  • Активное вещество: розувастатин кальция 11.524 мг, что соответствует содержанию розувастатина 10 мг;
  • Вспомогательные вещества: кальция фосфат – 20 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 131.952 мг, лактозы моногидрат – 136 мг, кросповидон (тип В) – 3 мг, магния стеарат – 6 мг;
  • состав пленочной оболочки: Instacoat universal оранжевый – 8 мг (гипромеллоза – 5.2 мг, макрогол – 1.04 мг, тальк – 0.16 мг, титана диоксид – 1.37 мг, краситель солнечный закат желтый – 0.23 мг).

Таблетки по 10мг в блистерах по 10 штук, 3 блистера в картонной упаковке.

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой “MICRO” на одной стороне.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

После приема внутрь Cmax розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 ч. Биодоступность – примерно 20%.

Розувастатин накапливается в печени. Vd – примерно 134 л. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет приблизительно 90%.

Биотрансформируется в небольшой степени (около 10%), являясь непрофильным субстратом для изоферментов системы цитохрома Р450. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является CYP2C9. Изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени.

Читайте также:
Употребление холодца при гиперхолестеринемии

Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-десметил и лактоновые метаболиты. N-десметил примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически неактивны.

Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде с калом. Оставшаяся часть выводится с мочой. Плазменный T1/2 – примерно 19 ч. T1/2 не изменяется при увеличении дозы. Среднее значение плазменного клиренса составляет приблизительно 50 л/ч (коэффициент вариации 21.7%).

Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, в процесс печеночного захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик Хс, выполняющий важную роль в печеночной элиминации розувастатина.

Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе.

У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (КК

Гиперхолестеринемия (тип IIa, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию), смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb).

Клиническая фармакология

Гиполипидемическое средство – ГМГ-КоА редуктазы ингибитор.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть повышена до 20 мг через 4 недели. Повышение дозы до 40 мг возможно только у пациентов с тяжелой гиперхолестеринемией и высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией) при недостаточной эффективности в дозе 20 мг и при условии контроля врача.

Применение при беременности и кормлении грудью

Липопрайм: Противопоказания

Заболевания печени в активной фазе (включая стойкое повышение активности печеночных трансаминаз или любое повышение активности трансаминаз более чем в 3 раза по сравнению с ВГН), выраженные нарушения функции почек (КК

Со стороны ЦНС: часто – головная боль, головокружение, астенический синдром; возможно – тревожность, депрессия, бессонница, невралгия, парестезии.

Со стороны пищеварительной системы: часто – запор, тошнота, абдоминальная боль; возможны – обратимое преходящее дозозависимое повышение активности печеночных трансаминаз, диспепсия (в т.ч. диарея, метеоризм, рвота), гастрит, гастроэнтерит.

Со стороны дыхательной системы: часто – фарингит; возможно – ринит, синусит, бронхиальная астма, бронхит, кашель, диспноэ, пневмония.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно – стенокардия, повышение АД, сердцебиение, вазодилатация.

Со стороны костно-мышечной системы: часто – миалгия; возможны – артралгия, артрит, мышечный гипертонус, боль в спине, патологический перелом конечности (без повреждений); редко – миопатия, рабдомиолиз (одновременно с нарушением функции почек, на фоне приема препарата в дозе 40 мг).

Со стороны мочевыделительной системы: канальцевая протеинурия (в менее 1% случаев – для доз 10 и 20 мг, 3% случаев – для дозы 40 мг); возможно – периферические отеки (рук, ног, лодыжек, голеней), боль внизу живота, инфекции мочевыводящей системы.

Аллергические реакции: возможны – кожная сыпь, кожный зуд; редко – ангионевротический отек.

Со стороны лабораторных показателей: преходящее дозозависимое повышение активности КФК (при повышении активности КФК более чем в 5 раз по сравнению с ВГН терапия должна быть временно приостановлена).

Прочие: часто – астенический синдром; возможно – случайная травма, анемия, боль в грудной клетке, сахарный диабет, экхимозы, гриппоподобный синдром, периодонтальный абсцесс.

Взаимодействие

При одновременном применении розувастатина и циклоспорина AUC розувастатина была в среднем в 7 раз выше значения, которое отмечалось у здоровых добровольцев, плазменная концентрация циклоспорина при этом не менялась.

Начало терапии розувастатином или повышение дозы препарата у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина К (например, варфарин), может приводить к увеличению протромбинового времени и МНО, а отмена розувастатина или снижение дозы может приводить к уменьшению МНО (в таких случаях рекомендуется мониторинг МНО).

Совместное применение розувастатина и гемфиброзила приводит к увеличению в 2 раза Cmax в плазме крови и AUC розувастатина.

Одновременное применение розувастатина и антацидов, содержащих алюминия и магния гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50%. Данный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 ч после приема розувастатина (клиническое значение неизвестно).

Одновременное применение розувастатина и эритромицина приводит к уменьшению AUC розувастатина на 20% и Cmax розувастатина на 30% (вероятно, в результате усиления моторики кишечника, вызываемого приемом эритромицина).

Одновременное применение розувастатина и пероральных контрацептивов увеличивает AUC этинилэстрадиола и AUC норгестрела на 26% и 34% соответственно. Нельзя исключить такое взаимодействие при одновременном применении розувастатина и проведении гормонозаместительной терапии.

Гемфиброзил, другие фибраты и гиполипидемические дозы никотиновой кислоты (&gt1 г/сут) увеличивали риск возникновения миопатии при одновременном применении с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы возможно в связи с тем, что они могут вызывать миопатию и при применении в качестве монотерапии.

Совместное применение розувастатина и итраконазола (ингибитора CYP3A4) увеличивает AUC розувастатина на 28% (клинически незначимо).

Меры предосторожности

Терапию следует прекратить, если уровень КФК значительно увеличен (более чем в 5 раз по сравнению с ВГН) или если мышечные симптомы резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт (даже если уровень КФК в 5 раз меньше по сравнению с ВГН).

При применении розувастатина в дозе 40 мг рекомендуется контролировать показатели функции почек.

Читайте также:
Есть ли в перепелиных яйцах холестерин?

В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек.

Сообщалось об увеличении числа случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы в сочетании с производными фибриновой кислоты (включая гемфиброзил), циклоспорин, никотиновую кислоту, азольные противогрибковые препараты, ингибиторы протеаз и макролидные антибиотики. Гемфиброзил повышает риск возникновения миопатии при сочетанном назначении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Таким образом, не рекомендуется одновременное назначение розувастатина и гемфиброзила. Следует тщательно взвесить соотношение риска и возможной пользы при совместном применении розувастатина и фибратов или ниацина.

Рекомендуется проводить определение показателей функции печени до начала терапии и через 3 мес после начала терапии. Применение розувастатина следует прекратить или уменьшить дозу, если уровень активности трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза превышает ВГН.

У пациентов с гиперхолестеринемией вследствие гипотиреоза или нефротического синдрома терапию основных заболеваний следует проводить до начала лечения розувастатином.

При занятии потенциально опасными видами деятельности пациенты должны учитывать, что во время терапии может возникать головокружение.

Липопрайм

Показания к применению

Первичная гиперхолестеринемия по классификации Фредриксона (тин IIа, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными.

Семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой липидснижающей терапии (например, ЛПМП-аферез), или в случаях, когда подобная терапия недостаточно

Первичная профилактика препаратом основных сердечно-сосудистых осложнений (инсульта, инфаркта, артериальной реваскуляризации) у взрослых пациентов без клинических признаков ИБС, но с повышенным риском ее развития (возраст старше 50 лет для мужчин и старше 60 лет для женщин, повышенная концентрация С-реактивного белка (более 2 мг/л) при наличии, как минимум одного из дополнительных факторов риска, таких как артериальная гипертензия, низкая концентрация ХС-ЛПВП, курение, семейный анамнез раннего начала ИБС).

Гипертриглицеридемия (тип IV по классификации Фредриксона) в качестве дополнения к диете.

Для замедления прогрессирования атеросклероза в качестве дополнения к диете у пациентов, которым показана терапия для снижения концентрации общего ХС и ХС-ЛПНП.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки покрытые пленочной оболочкой

Противопоказания

До 20 мг (включительно) в сутки:

повышенная чувствительность к компонентам;

непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу);

детский возраст до 18 лет;

заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы);

тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин.);

у женщин: беременность; период грудного вскармливания, отсутствие адекватных методов контрацепции;

повышение концентрации креатинфосфокиназы (КФК) в крови более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы;

совместное применение с ингибиторами ВИЧ-протеаз;

пациентам, предрасположенным к развитию миотоксических осложнений.

повышенная чувствительность к компонентам;

непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу);

детский возраст до 18 лет;

одновременный прием циклоспорина;

у женщин: беременность, период грудного вскармливания, отсутствие адекватных методов контрацепции;

повышение концентрации креатинфосфокиназы (КФК) в крови более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы;

совместное применение с ингибиторами ВИЧ-протеаз;

почечная недостаточность средней и тяжелой степени (КК менее 60 мл/мин.);

заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы) пациентам с факторами риска развития миопатии/рабдомиолиза, а именно:

миотоксичность на фоне приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов в анамнезе;

чрезмерное употребление алкоголя;

состояния, которые могут приводить к повышению плазменной концентрации препарата;

одновременный прием фибратов;

личный или семейный анамнез мышечных заболеваний;

пациентам монголоидной расы.

До 20 мг (включительно) в сутки:

Наличие риска развития миопатии/рабдомиолиза почечная недостаточность, гипотиреоз, личный или семейный анамнез наследственных мышечных заболеваний и предшествующий анамнез мышечной токсичности при использовании других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов; чрезмерное употребление алкоголя; возраст старше 65 лет; состояния, при которых отмечено повышение плазменной концентрации препарата; расовая принадлежность (монголоидная раса); одновременное назначение с фибратами; заболевания печени в анамнезе; сепсис; артериальная гипотензия; обширные хирургические вмешательства, травмы, тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения или неконтролируемые судорожные припадки.

Одновременное применение с колхицином и с эзетимибом.

Почечная недостаточность легкой степени тяжести (КК более 60 мл/мин); возраст старше 65 лет; заболевания печени в анамнезе; сепсис; артериальная гипотензия; обширные хирургические вмешательства, травмы, тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения или неконтролируемые судорожные припадки.

Одновременное применение с колхицином и с эзетимибом.

Пациенты с печеночной недостаточностью: данные или опыт применения препарата у пациентов с более чем 9-ю баллами по шкале Чайлд-Пью отсутствует.

Читайте также:
Как употреблять авокадо чтобы снизить холестерин?

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, не разжевывать и не измельчать таблетку, проглатывать целиком, запивая водой. Препарат может назначаться в любое время суток независимо от приема пищи.

До начала терапии таблетками пациент должен начать соблюдать стандартную гипохолестеринемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения. Доза препарата должна подбираться индивидуально в зависимости от целей терапии и терапевтического ответа на лечение, принимая во внимание текущие рекомендации по целевым концентрациям липидов.

Рекомендуемая начальная доза для пациентов, начинающих принимать препарат, или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, должна составлять 5 мг или 10 мг 1 раз в сутки. При выборе начальной дозы следует руководствоваться индивидуальным содержанием холестерина и принимать во внимание возможный риск сердечно-сосудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости, доза может быть увеличена до большей через 4 недели.

В связи с возможным развитием побочных эффектов при приеме дозы 40 мг, по сравнению с более низкими дозами препарата, увеличение дозы до 40 мг, после дополнительного приема дозы выше рекомендуемой начальной дозы в течение 4-х недель терапии, может проводиться только у пациентов с тяжелой степенью гиперхолестеринемии и с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), у которых не был достигнут желаемый результат терапии при приеме дозы 20 мг, и которые будут находиться под наблюдением специалиста.

Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг.

Не рекомендуется назначение дозы 40 мг пациентам, ранее не обращавшимся к врачу. После 2-4-х недель терапии и/или при повышении дозы необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).

Пожилые пациенты: не требуется коррекции дозы.

Пациенты с почечной недостаточностью: у пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин.) применение препарата противопоказано.

Противопоказано применение препарата в дозе 40 мг пациентам с умеренными нарушениями функции почек (КК 30-60 мл/мин). Пациентам с умеренными нарушениями функции почек рекомендуется начальная доза препарата 5 мг.

Пациенты с печеночной недостаточностью: препарат противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе.

Особые популяции. Этнические группы

При изучении фармакокинетических параметров препарата у пациентов, принадлежащих к разным этническим группам, отмечено увеличение системной концентрации препарата среди японцев и китайцев. Следует учитывать данный факт при назначении препарата данным группам пациентов. При назначении доз 10 мг и 20 мг рекомендуемая начальная доза для пациентов монголоидной расы составляет 5 мг. Противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг пациентам монголоидной расы.

У носителей генотипов SLC01B1 (ОАТР1В1) С.521СС и ABCG2 (BCRP) С.421АА отмечалось увеличение экспозиции (AUC) к Липопрайм по сравнению с носителями генотипов SLC01B1 с.52ПТ и ABCG2 С.421СС. Для пациентов-носителей генотипов С.521СС или С.421АА рекомендуемая максимальная доза препарата составляет 20 мг один раз в сутки.

Пациенты, предрасположенные к миопатии

Противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг пациентам с факторами, которые могут указывать на предрасположенность к развитию миопатии. При назначении доз 10 п 20 мг рекомендуемая начальная доза для данной группы пациентов составляет 5 мг.

Связывается с различными транспортными белками. При совместном применении с лекарственными препаратами (такими как циклоспорин, некоторые ингибиторы протеазы ВИЧ, включая комбинацию ритонавира с атазанавиром, лопинавиром и/или типранавиром), повышающими концентрацию препарата в плазме за счет взаимодействия с транспортными белками, может повышаться риск миопатии (включая рабдомиолиз). В таких случаях следует оценить возможность назначения альтернативной терапии или временного прекращения приема препарата. Если же применение указанных выше препаратов необходимо, следует оценить соотношение пользы и риска сопутствующей терапии препаратом и рассмотреть

возможность снижения его дозы.

Фармакологическое действие

Данное гиполипидемическое средство является селективным, конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарил кофермент А в мевалоновую кислоту, предшественник холестерина. Основной мишенью действия препарата является печень, где осуществляется синтез холестерина (ХС) и катаболизм липопротеинов низкой плотности (ЛПНП).

Применение таблеток увеличивает число ‘печеночных’ рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что в свою очередь приводит к ингибированию синтеза липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП.

Побочные действия

Побочные эффекты, наблюдаемые при приеме, обычно выражены незначительно и проходят самостоятельно. Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота возникновения побочных эффектов носит, в основном, дозозависимый характер.

Липопрайм

Липопрайм: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Lipoprime

Код ATX: C10AA07

Действующее вещество: розувастатин (Rosuvastatin)

Производитель: Микро Лабс, Лимитед (Micro Labs, Limited) (Индия)

Читайте также:
Повышенный холестерин: причины и лечение, что делать

Актуализация описания и фото: 30.11.2018

Цены в аптеках: от 322 руб.

Липопрайм – гиполипидемический препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклой круглой формы, цвет ядра белый или почти белый; дозировка 5 мг – желтая оболочка, на одной из сторон гравировка ML; дозировка 10 мг – светло-розовая оболочка, на одной из сторон гравировка MICRO; дозировка 20 мг – оранжевая оболочка, на одной из сторон гравировка MICRO (в картонной пачке 3 блистера по 10 таблеток и инструкция по применению Липопрайма).

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: розувастатин – 5, 10 или 20 мг (розувастатин кальция – 5,762; 11,524 или 23,048 мг);
  • вспомогательные компоненты (5/10/20 мг): кросповидон (тип В) – 0,75/1,5/3 мг; фосфат кальция – 5/10/20 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 32,988/65,976/131,952 мг; стеарат магния –1,5/3/6 мг; моногидрат лактозы – 34/68/136 мг;
  • оболочка Instacoat universal (желтый/розовый/оранжевый): (диоксид титана – 0,32/0,79/1,37 мг; макрогол – 0,26/0,52/1,04 мг; гипромеллоза – 1,3/2,6/5,2 мг; тальк – 0,04/0,08/0,16 мг; желтый краситель хинолиновый – 0,084/–/– мг; желтый краситель солнечный закат: –/–/0,23 мг; красный краситель оксид железа: –/0,01/– мг) – 2/4/8 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Розувастатин относится к числу селективных, конкурентных ингибиторов ГМГ-КоА (3-гидрокси-3-метилглютарил-кофермент А)-редуктазы. Это фермент, превращающий ГМГ-КоА в мевалонат, являющийся предшественником холестерина. Основная мишень действия розувастатина – печень. В этом органе осуществляется синтез ХС (холестерина) и катаболизм ЛПНП (липопротеинов низкой плотности).

Вещество способствует увеличению количества печеночных рецепторов ЛПНП, размещенных на поверхности клеток (благодаря повышению захвата и катаболизма ЛПНП). В свою очередь это приводит к ингибированию синтеза ЛПОНП (липопротеинов очень низкой плотности) и снижению общего числа ЛПНП и ЛПОНП.

На фоне применения розувастатина отмечается снижение повышенной концентрации общего холестерина, ХС-ЛПНП (холестерина-ЛПНП), ТГ (триглицеридов), повышение концентрации ХС-ЛПВП (холестерина липопротеинов высокой плотности). Кроме того, наблюдаются следующие эффекты:

  • снижение концентрации АпоВ (аполипопротеина В), ХС-ЛПОНП, ХС-неЛПВП, ТГ-ЛПОНП;
  • увеличение уровня АпоА-I (аполипопротеина A-I),
  • снижение соотношений: ХС-ЛПНП/ХС-ЛПВП, ХС-неЛПВП/ ХС-ЛПВП, общий ХС/ХС-ЛПВП, АпоВ/АпоА-1.

Развитие терапевтического эффекта проявляется на протяжении 7 дней после начала приема розувастатина, через 14 дней достигаются значения, приближенные к максимальным (около 90%). Максимальное терапевтическое действие обычно развивается к четвертой неделе, при регулярном приеме Липопрайма оно в дальнейшем поддерживается.

Применение розувастатина эффективно у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с/без гипертриглицеридемии. Расовая принадлежность, пол или возраст, а также наличие сахарного диабета и семейной гиперхолестеринемии на эффективность Липопрайма не влияет.

При гиперхолестеринемии IIa и IIb типа по классификации Фредриксона (у пациентов со средней исходной концентрацией ХС-ЛПНП примерно 4,8 ммоль/л) на фоне приема 10 мг розувастатина в 80% случаев концентрация ХС-ЛПНП снижается до > 3 ммоль/л.

При гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии у пациентов, получающих от 20 до 80 мг розувастатина, наблюдается изменение динамики показателей липидного профиля на положительную. После титрования до дозы 40 мг в день (на 12-й неделе терапии) отмечается уменьшение концентрации ХС-ЛПНП на 53%.

В среднем, снижение концентрации ХС-ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, получающих терапию розувастатином в дозе 20 и 40 мг, составляет 22%.

При сочетанном применении с фенофибратом отмечается аддитивный эффект, направленный на концентрацию триглицеридов; с никотиновой кислотой (в липидснижающих дозах– от 1000 мг в день) – на концентрацию ХС-ЛПВП.

Фармакокинетика

Cmax (максимальная концентрация) розувастатина в плазме крови достигается примерно за 5 часов после перорального приема препарата. Абсолютная биологическая доступность составляет около 20%. Метаболизм розувастатина происходит главным образом в печени – основном месте синтеза ХС и метаболизма ХС-ЛПНП. Vd (объем распределения) розувастатина – приблизительно 134 л. Около 90% вещества связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином.

Розувастатин подвергается ограниченному метаболизму (примерно 10% дозы). Вещество относится к непрофильным субстратам для метаболизма изоферментами системы цитохрома Р450. Основным изоферментом, принимающим участие в метаболизме, является изофермент CYP2C9. В меньшей степени в метаболизм вовлечены изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6.

Лактоновые метаболиты и N-десметил являются основными выявленными метаболитами розувастатина. N-десметилрозувастатин приблизительно на 50% менее активен, чем исходное вещество, лактоновые метаболиты фармакологической активностью не обладают. Большая часть (от 90%) фармакологической активности по ингибированию циркулирующей ГМГ-КоА редуктазы связана непосредственно с розувастатином, остальная обеспечивается метаболитами.

Примерно 90% дозы розувастатина выводится через кишечник в неизмененном виде (в т. ч. абсорбированное и не абсорбированное вещество). Выведение оставшейся части осуществляется почками. Плазменный Т1/2 (период полувыведения) – около 19 часов. При увеличении дозы Липопрайма значение Т1/2 не меняется. Средний геометрический плазменный клиренс – примерно 50 л/час (коэффициент вариации составляет 21,7%). В процесс печеночного захвата розувастатина, как и в случаях с другими ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы, вовлечен мембранный переносчик ХС, который в печеночной элиминации розувастатина выполняет важную роль.

Читайте также:
В каком мясе больше и меньше всего холестерина?

Системная экспозиция розувастатина носит линейный характер и возрастает пропорционально дозе. Фармакокинетические параметры вещества при ежедневном приеме не изменяются.

В сравнении с европейцами, фармакокинетические исследования показали примерно двукратное увеличение медианы AUC (площади под кривой «концентрация – время») и Сmах розувастатина в плазме крови у пациентов азиатской национальности (в т. ч. у филиппинцев, японцев, китайцев, корейцев и вьетнамцев); у индийских пациентов AUC и Сmах увеличивается в 1,3 раза. Различий в фармакокинетике среди европейцев и представителей негроидной расы, имеющих клиническое значение, в ходе фармакокинетического анализа выявлено не было.

Величина плазменной концентрации розувастатина или N-десметилрозувастатина при легкой и умеренно выраженной почечной недостаточности существенно не изменяется. На фоне тяжелой почечной недостаточности у пациентов с КК (клиренсом креатинина) менее 30 мл/мин плазменная концентрация розувастатина в крови выше в 3 раза, а концентрация N-десметилрозувастатина – выше в 9 раз, по сравнению с показателем у здоровых добровольцев. У пациентов на гемодиализе плазменная концентрация розувастатина в крови превышает таковую у здоровых добровольцев приблизительно на 50%.

При печеночной недостаточности у двух пациентов с баллами 8 и 9 по шкале Чайлда – Пью отмечалось увеличение Т1/2 как минимум в 2 раза. У пациентов с баллом 7 и ниже изменение этого показателя не выявлено. У пациентов с 9 баллами и выше розувастатин не применялся.

Розувастатин, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, связывается с транспортными белками ОАТР1В1 (являются полипептидами транспорта органических анионов, принимающих участие в захвате статинов гепатоцитами) и BCRP (относится к эффлюксным белкам-транспортерам). У носителей генотипов SLC01B1 (ОАТР1В1) С.521СС и ABCG2 (BCRP) С.421АА отмечен рост экспозиции (AUC) к розувастатину соответственно в 1,6 и 2,4 раза в сравнении с носителями генов SLC01B1 с.52ITT и ABCG2 С.421СС.

Показания к применению

  • первичная гиперхолестеринемия (тип IIa по классификации Фредриксона, в т. ч. семейная гетерозиготная гиперхолестеринемия) либо смешанный тип гиперхолестеринемии (тип IIb): Липопрайм назначается как дополнение к диете пациентам, у которых диета и прочие немедикаментозные методы терапии (такие, как снижение массы тела, физические упражнения) недостаточно эффективны;
  • семейная гомозиготная гиперхолестеринемия: Липопрайм назначается как дополнение к диете и другим методам липидснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез) либо пациентам, у которых подобное лечение оказывает недостаточное терапевтическое действие;
  • гипертриглицеридемия (тип IV по классификации Фредриксона): Липопрайм назначают как дополнение к диете;
  • атеросклероз: Липопрайм показан как дополнение к диете с целью замедления прогрессирования заболевания пациентам, которым рекомендовано лечение для снижения концентрации общего ХС и ХС-ЛПНП;
  • основные сердечно-сосудистые осложнения: Липопрайм назначается в качестве первичной профилактики развития артериальной реваскуляризации, инсульта, инфаркта взрослым пациентам, не имеющим клинических признаков ишемической болезни сердца, однако с наличием повышенного риска ее развития, включая возраст от 50 лет для мужчин и от 60 лет для женщин, повышенную концентрацию С-реактивного белка (≥ 2 мг/л), и хотя бы одного дополнительного фактора риска – артериальной гипертензии, низкой концентрации ХС-ЛПВП, курения, семейного анамнеза раннего начала ишемической болезни сердца.

Противопоказания

Суточная доза розувастатина 5, 10 и 20 мг

  • тяжелые нарушения почечной функции (у пациентов с КК менее 30 мл/мин);
  • болезни печени в активной фазе (пациенты со стойким повышением сывороточной активности трансаминаз и любым повышением активности трансаминаз в сыворотке крови больше, чем в 3 раза в сравнении с верхней границей нормы);
  • наличие предрасположенности к развитию миотоксических осложнений;
  • миопатия;
  • непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция или дефицит лактазы;
  • одновременное применение с циклоспорином;
  • отсутствие адекватной контрацепции у женщин детородного возраста;
  • беременность, период лактации;
  • возраст до 18 лет;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (Липопрайм назначается под врачебным контролем):

  • наличие факторов риска развития миопатии/рабдомиолиза, включая почечную недостаточность, отягощенный личный/семейный анамнез по мышечным заболеваниям, гипотиреоз, отягощенный анамнез по миотоксичности на фоне терапии другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы или фибратами;
  • состояния, при которых возможно повышение плазменной концентрации розувастатина;
  • заболевания печени в анамнезе;
  • сепсис;
  • артериальная гипотензия;
  • тяжелые метаболические, водно-электролитные или эндокринные нарушения либо неконтролируемые судорожные припадки;
  • травмы, обширные хирургические вмешательства;
  • чрезмерное употребление алкоголя;
  • одновременное применение с фибратами;
  • принадлежность к азиатской расе;
  • возраст от 65 лет.

Суточная доза розувастатина 40 мг

  • болезни печени в активной фазе (пациенты со стойким повышением сывороточной активности трансаминаз и любым повышением активности трансаминаз в сыворотке крови больше, чем в 3 раза в сравнении с верхней границей нормы);
  • наличие факторов риска развития миопатии/рабдомиолиза, включая умеренную почечную недостаточность (у пациентов с КК менее 60 мл/мин), отягощенный личный/семейный анамнез по мышечным заболеваниям, гипотиреоз, отягощенный анамнез по миотоксичности на фоне терапии другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы или фибратами;
  • печеночная недостаточность;
  • чрезмерное употребление алкоголя;
  • состояния, при которых возможно повышение плазменной концентрации розувастатина;
  • непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция или дефицит лактазы;
  • одновременное применение с циклоспорином и фибратами;
  • принадлежность к азиатской расе;
  • возраст до 18 лет;
  • отсутствие адекватной контрацепции у женщин детородного возраста;
  • беременность, период лактации;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.
Читайте также:
Как быстро понизить уровень холестерина без статинов

Относительные (таблетки Липопрайм назначают под врачебным контролем):

  • почечная недостаточность легкой степени тяжести (у пациентов с КК более 60 мл/мин);
  • заболевания печени в анамнезе;
  • сепсис;
  • артериальная гипотензия;
  • травмы, обширные хирургические вмешательства;
  • тяжелые метаболические, водно-электролитные/эндокринные нарушения или неконтролируемые судорожные припадки;
  • возраст от 65 лет.

Липопрайм, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Липопрайм принимают внутрь: проглатывают целиком, не разжевывая и запивая водой, вне зависимости от приема пищи и времени суток.

До приема препарата нужно начать соблюдение стандартной гипохолестеринемической диеты, которую в дальнейшем не отменяют.

Режим дозирования определяется индивидуально. Он зависит от целей лечения и клинического ответа на проводимую терапию с учетом текущих рекомендаций по целевой концентрации липидов.

При подборе начальной дозы Липопрайма руководствуются индивидуальной концентрацией холестерина, обязательно учитывая риск развития сердечно-сосудистых осложнений и потенциальную вероятность возникновения побочных эффектов.

Начинать терапию, включая у пациентов, которые переведены с приема других ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы, следует с 5 или 10 мг 1 раз в день. Через 4 недели при необходимости доза может быть увеличена.

В сравнении с более низкими дозами, на фоне применения 40 мг Липопрайма риск развития побочных эффектов возрастает. Поэтому увеличение дозы до максимальной (40 мг) возможно только при тяжелой степени гиперхолестеринемии и высоком риске сердечно-сосудистых осложнений (в особенности это относится к пациентам с семейной гиперхолестеринемией), у которых желаемый результат терапии при применении дозы 20 мг достигнут не был. За их состоянием необходимо установить наблюдение. Назначение максимальной дозы больным, которые обращаются к врачу впервые, не рекомендовано.

После окончания 2–4 недель терапии и/или при увеличении дозы Липопрайма требуется контроль показателей липидного обмена (доза может быть скорректирована).

Рекомендованная начальная доза для пациентов с умеренными нарушениями почечной функции – 5 мг.

Для пациентов азиатской расы, а также больных, имеющих предрасположенность к миопатии, рекомендуемая начальная доза при назначении терапевтических доз 10 и 20 мг составляет 5 мг. Максимальную дозу этой группе больных не назначают.

Для пациентов, которые являются носителями генотипов С.521СС или С.421АА, рекомендуемая максимальная суточная доза Липопрайма составляет 20 мг.

При сочетанной терапии Липопрайма с отдельными лекарственными средствами (например, с циклоспорином, некоторыми ингибиторами протеазы ВИЧ, включая комбинацию ритонавира с лопинавиром, атазанавиром и/или типранавиром), которые приводят к повышению плазменной концентрации розувастатина в крови за счет взаимодействия с транспортными белками, может возрастать риск миопатии (в т. ч. рабдомиолиза).

До начала проведения комбинированной терапии врач должен оценить возможность назначения альтернативного лечения либо временной отмены Липопрайма. Если же применение указанных выше лекарственных средств необходимо, нужно соотнести пользу и риск и рассмотреть возможность снижения дозы.

Побочные действия

На фоне терапии розувастатином побочные эффекты обычно имеют незначительно выраженный характер и не требуют назначения дополнительного лечения. Частота развития нарушений зависит от применяемой дозы.

Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и

Липопрайм таблетки 20мг 30шт

Популярные товары

Клексан 4000 анти-ха ме/0.4 мл 0.4мл раствор для инъекций шприц с устройством защиты иглы 9шт

Описание товара

Таблетки «Липопрайм», 20 мг, 30 шт. применяются при повышенном уровне холестерина. Они имеют сертификат соответствия, подтверждающий их эффективность и безопасность. Препарат позволяет нормализовать работу печени, снизить уровень холестерина. Использовать его можно пациентам старше 18 лет.

Препарат начинает действовать через 5 часов после его употребления. Активные компоненты таблеток быстро всасываются. Курс лечения и дозировка устанавливаются с учетом индивидуальных особенностей организма пациента. Перед применением препарата требуется консультация специалиста.

Таблетки отпускаются по рецепту.

  • Действующее вещество
  • Действующее вещество (лат)
  • Форма выпуска
  • Кол-во лекарственного препарата в упаковке
  • Описание лекарственной формы
  • Показания препарата
  • Противопоказания
  • Побочные действия
  • Применение при беременности/кормлении грудью
  • Отпуск
  • Условия хранения
  • Тип упаковки
  • Наименование/Бренд

Характеристики

Действующее вещество

Действующее вещество (лат)

Форма выпуска

Кол-во лекарственного препарата в упаковке

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой “ML” на одной стороне.

Показания препарата

Гиперхолестеринемия (тип IIa, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию), смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb).

Противопоказания

повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата; заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы); тяжелые нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин); миопатия; одновременный приём циклоспорина; у женщин: беременность, период грудного вскармливания, отсутствие адекватных методов контрацепции; пациентам, предрасположенным к развитию миотоксических осложнений; непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу).

Читайте также:
Снижает ли холестерин перекись водорода?

Побочные действия

Со стороны ЦНС: часто – головная боль, головокружение, астенический синдром; возможно – тревожность, депрессия, бессонница, невралгия, парестезии. Со стороны пищеварительной системы:: часто – запор, тошнота, абдоминальная боль; возможны – обратимое преходящее дозозависимое повышение активности печеночных трансаминаз, диспепсия (в т.ч. диарея, метеоризм, рвота), гастрит, гастроэнтерит. Со стороны дыхательной системы: часто – фарингит; возможно – ринит, синусит, бронхиальная астма, бронхит, кашель, диспноэ, пневмония. Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно – стенокардия, повышение АД, сердцебиение, вазодилатация. Со стороны костно-мышечной системы: часто – миалгия; возможны – артралгия, артрит, мышечный гипертонус, боль в спине, патологический перлом конечности (без повреждений); редко – миопатия, рабдомиолиз (одновременно с нарушением функции почек, на фоне приема препарата в дозе 40 мг). Со стороны мочевыделительной системы: канальцевая протеинурия (в менее 1% случаев – для доз 10 и 20 мг, 3% случаев – для дозы 40 мг); возможно – периферические отеки (рук, ног, лодыжек, голеней), боль внизу живота, инфекции мочевыводящей системы. Аллергические реакции: возможны – кожная сыпь, кожный зуд; редко – ангионевротический отек. Со стороны лабораторных показателей: преходящее дозозависимое повышение активности КФК (при повышении активности КФК более чем в 5 раз по сравнению с ВГН терапия должна быть временно приостановлена). Прочие: часто – астенический синдром; возможно – случайная травма, анемия, боль в грудной клетке, сахарный диабет, экхимозы, гриппоподобный синдром, периодонтальный абсцесс.

Применение при беременности/кормлении грудью

Противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания

Липопрайм® инструкция по применению лекарственного препарата

Владелец регистрационного удостоверения: MICRO LABS, Limited (Индия)

Код ATX: C10AA07

Активное вещество: розувастатин

Лекарственная форма: Липопрайм®

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Липопрайм®

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой “ML” на одной стороне.

1 таб.
розувастатин кальция5.762 мг,
что соответствует содержанию розувастатина5 мг

Вспомогательные вещества: кальция фосфат – 5 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 32.988 мг, лактозы моногидрат – 34 мг, кросповидон (тип В) – 0.75 мг, магния стеарат – 1.5 мг.

Состав пленочной оболочки: Instacoat universal желтый – 2 мг (гипромеллоза – 1.3 мг, макрогол – 0.26 мг, тальк – 0.04 мг, титана диоксид – 0.32 мг, краситель хинолиновый желтый – 0.084 мг)

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой “MICRO” на одной стороне.

1 таб.
розувастатин кальция11.524 мг,
что соответствует содержанию розувастатина10 мг

Вспомогательные вещества: кальция фосфат – 10 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 65.976 мг, лактозы моногидрат – 68 мг, кросповидон (тип В) – 1.5 мг, магния стеарат – 3 мг.

Состав пленочной оболочки: Instacoat universal розовый – 4 мг (гипромеллоза – 2.6 мг, макрогол – 0.52 мг, тальк – 0.08 мг, титана диоксид – 0.79 мг, краситель железа оксид красный – 0.01 мг)

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой “MICRO” на одной стороне; на поперечном разрезе – ядро белого или почти белого цвета.

1 таб.
розувастатин кальция23.048 мг,
что соответствует содержанию розувастатина20 мг

Вспомогательные вещества: кальция фосфат – 20 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 131.952 мг, лактозы моногидрат – 136 мг, кросповидон (тип В) – 3 мг, магния стеарат – 6 мг.

Состав пленочной оболочки: Instacoat universal оранжевый – 8 мг (гипромеллоза – 5.2 мг, макрогол – 1.04 мг, тальк – 0.16 мг, титана диоксид – 1.37 мг, краситель солнечный закат желтый – 0.23 мг)

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа

Фармако-терапевтическая группа

Гиполипидемическое средство – ингибитор ГМГ-КоА редуктазы

Фармакологическое действие

Гиполипидемическое средство из группы статинов, ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется этот фермент. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.

Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер.

Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, по-видимому, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% ТГ.

Читайте также:
Как употребление фасоли влияет на уровень холестерина

Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами.

Терапевтический эффект проявляется в течение 1 нед. после начала терапии и через 2 недели лечения составляет 90% от максимально возможного эффекта, который обычно достигается к 4 неделе и после этого остается постоянным.

Показания к применению

Гиперхолестеринемия (тип IIa, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными.

Семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой холестеринснижающей терапии или в случаях, когда подобная терапия не подходит пациенту.

Способ применения и дозы

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования. Принимают внутрь. Рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть повышена до 20 мг через 4 недели. Повышение дозы до 40 мг возможно только у пациентов с тяжелой гиперхолестеринемией и высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией) при недостаточной эффективности в дозе 20 мг и при условии контроля врача.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: часто – головная боль, головокружение, астенический синдром; возможно – тревожность, депрессия, бессонница, невралгия, парестезии.

Со стороны пищеварительной системы: : часто – запор, тошнота, абдоминальная боль; возможны – обратимое преходящее дозозависимое повышение активности печеночных трансаминаз, диспепсия (в т.ч. диарея, метеоризм, рвота), гастрит, гастроэнтерит.

Со стороны дыхательной системы : часто – фарингит; возможно – ринит, синусит, бронхиальная астма, бронхит, кашель, диспноэ, пневмония.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно – стенокардия, повышение АД, сердцебиение, вазодилатация.

Со стороны костно-мышечной системы: часто – миалгия; возможны – артралгия, артрит, мышечный гипертонус, боль в спине, патологический перлом конечности (без повреждений); редко – миопатия, рабдомиолиз (одновременно с нарушением функции почек, на фоне приема препарата в дозе 40 мг).

Со стороны мочевыделительной системы: канальцевая протеинурия (в менее 1% случаев – для доз 10 и 20 мг, 3% случаев – для дозы 40 мг); возможно – периферические отеки (рук, ног, лодыжек, голеней), боль внизу живота, инфекции мочевыводящей системы.

Аллергические реакции: возможны – кожная сыпь, кожный зуд; редко – ангионевротический отек.

Со стороны лабораторных показателей: преходящее дозозависимое повышение активности КФК (при повышении активности КФК более чем в 5 раз по сравнению с ВГН терапия должна быть временно приостановлена).

Прочие: часто – астенический синдром; возможно – случайная травма, анемия, боль в грудной клетке, сахарный диабет, экхимозы, гриппоподобный синдром, периодонтальный абсцесс.

Противопоказания к применению

Заболевания печени в активной фазе (включая стойкое повышение активности печеночных трансаминаз или любое повышение активности трансаминаз более чем в 3 раза по сравнению с ВГН), выраженные нарушения функции почек (КК Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами При занятии потенциально опасными видами деятельности пациенты должны учитывать, что во время терапии может возникать головокружение.

Лекарственное взаимодействие

Когда и зачем подростку нужен маммолог?

Эксперт: врач-маммолог (рентгенолог, онколог, гинеколог) Марина Львовна Травина Врачи-маммологи все …

Липопрайм: инструкция по применению, аналоги, цена, отзывы

Липопрайм – индийский препарат, статин последнего поколения, изготавливаемый на основе розувастатина. Он снижает уровень холестерина, «вредных» липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), триглицеридов, С-реактивный белок, повышает концентрацию «полезных» липопротеинов высокой плотности (ЛПВП). Согласно инструкции, Липопрайм назначается для лечения гиперхолестеринемии, профилактики осложнений атеросклероза.

Внимание: Вы читаете упрощенную инструкцию к препарату «Липопрайм».

Состав, форма выпуска

Липопрайм – это покрытые оболочкой таблетки округлой формы. Действующее вещество – розувастатин. Одна таблетка содержит 5, 10 или 20 мг активного компонента. Различные дозировки препарата отличаются цветом оболочки, гравировкой:

  • 5 мг – желтые с надписью «ML» на одной из сторон,
  • 10 мг – светло-розовые, надпись «MICRO»,
  • 20 мг – оранжевые, надпись «MICRO».

Вспомогательные вещества: фосфат кальция, целлюлоза, молочный сахар (лактоза), кросповидон типа B, стеарат магния, гипромеллоза, макрогол, тальк, диоксид титана, краситель.

Фармакологическое действие

Липопрайм относится к группе статинов – препаратов, которые обладают способностью тормозить синтез холестерина. Для этого они блокируют работу фермента ГМГ-КоА-редуктазы. Дефицит стерола активизирует рецепторы печени к ЛПНП. Они захватывают липопротеиды, расщепляя их до холестерина, молекулы белка. Параллельно организм начинает синтезировать «хорошие» ЛПВП, которые забирают у тканей холестерин, а затем транспортируют его в печень.

Снижение показателей ЛПНП способствует профилактике атеросклероза. Прогрессирование заболевания приводит к перекрытию просвета артерии атеросклеротической бляшкой. В зависимости от локализации отложения, а также степени блокировки развиваются тяжелые осложнения: ишемия сердца, мозга, конечностей, инфаркт миокарда, инсульт, гангрена стоп.

Читайте также:
Реддистатин: инструкция по применению, аналоги, цена, отзывы

Косвенно Липопрайм оказывает положительное влияние на:

  • состояние внутренней стенки сосуда (эндотелия),
  • подкожные образования, состоящие из холестерина (атерома),
  • вязкость крови,
  • обладает антиоксидантными свойствами.

Первое значительное снижение уровня холестерина отмечают через неделю после начала приема. Через 2 недели достигается 90% эффективности терапевтического действия. Через 4 недели с начала приема Липопрайма уровень холестерина, ЛПНП снижается максимально, оставаясь постоянным на протяжении всего курса лечения.

Розувастатин всасывается несколько медленнее аторвастатина. Его пиковая концентрация достигается через 5 часов. 90% препарата выводятся печенью, 10% — почками.

Липопрайм: показания к применению

Липопрайм назначают как дополнение к диете при следующих состояниях:

  • первичная гиперхолестеринемия, включая наследственную гетерозиготную, а также смешанную гиперхолестеринемию,
  • семейная гомозиготная гиперхолестеринемия,
  • гипертриглицеридемия.

Согласно инструкции по применению Липопрайма назначение препарата оправдано для замедления развития атеросклероза у пациентов, которые имеют высокий уровень ЛПНП, холестерина. Розувастатин назначают взрослым пациентам для первичной профилактики инсульта, инфаркта, необходимости проведения сосудистой пластики, которые не имеют симптомов ишемической болезни сердца, но находятся в группе риска ее развития по ≥2 факторам (один из первых двух обязателен):

  • возраст более 50 лет для мужчин (60 для женщин),
  • концентрация С-реактивного белка свыше 2 мг/л,
  • повышенное давление,
  • низкая концентрация ЛПВП,
  • курение,
  • наследственная предрасположенность к раннему развитию ишемической болезни сердца.

Способ применения, дозировка

Таблетку Липопрайма принимают целиком, не разжевывая раз/день, запивая достаточным количеством воды. До начала приема розувастатина, а также на протяжении всего курса необходимо соблюдать диету, снижающую холестерин.

Лечение розувастатином начинают с дозировок 5-10 мг. После 4 недель терапии контролируются показатели липидного обмена. Если снижение холестерина, ЛПНП не достигло целевых значений – дозу повышают.

Назначение дозировки 40 мг приводит к повышенному риску развития побочных эффектов. Такая дозировка показана только пациентам с тяжелой степенью гиперхолестеринемии, высоким риском сердечно-сосудистых осложнений. Пациенты, которые принимают Липопрайм по 40 мг, должны находиться под тщательным наблюдением врача.

Противопоказания, побочные эффекты

Розувастатин не выписывают при чувствительности к любому из компонентов препарата. Людям, которые не переносят лактозу, следует обратить внимание на ее наличие в составе. Кроме того, назначение Липопрайма противопоказано при:

  • стойком повышении АСТ, АЛТ, ГГТ ≥ 3 раза,
  • активных заболеваниях печени,
  • тяжелых почечных проблемах (клиренс креатинина менее 30 мл/мин),
  • беременности,
  • лактации,
  • планируемом зачатии,
  • женщинам, которые не пользуются контрацептивами,
  • пациентам младше 10 лет, а также девочкам, у которых менструация началась меньше года назад,
  • при одновременном приеме с циклоспорином.

Дозу 40 мг нельзя назначать при:

  • нарушении работы почек,
  • наследственном заболевании мышц или наследственной предрасположенности к ним,
  • гипотиреозе,
  • хроническом алкоголизме,
  • применение фибратов,
  • наличии в анамнезе мышечных осложнений на фоне приема других статинов,
  • пациентам монголоидной расы.

Прием розувастатина нередко сопровождается неприятными ощущениями. Чаще всего пациенты жалуются на головную боль, симптомы, напоминающую простуду, тошноту, газы, мышечные, суставные боли. Инструкция Липопрайма предупреждает о других возможных побочных эффектах:

  • головокружение,
  • повышенная утомляемость,
  • головная боль,
  • амнезия,
  • нарушение сна,
  • депрессия,
  • импотенция,
  • тошнота, запор/понос,
  • гепатит,
  • мышечная слабость,
  • миозит,
  • распад мышечных волокон,
  • отек Квинке,
  • аллергические реакции,
  • сахарный диабет,
  • кашель, одышка
  • протеинурия.

Некоторые люди более чувствительны к побочным эффектам Липопрайма. Им препарат назначают с осторожностью, в меньших дозах, контролируя реакцию организма на прием таблеток. В группе риска пациента с:

  • низким давлением,
  • сепсисом,
  • травмами,
  • нарушением обмена веществ,
  • неконтролируемой эпилепсией,
  • миопатией,
  • эндокринными нарушениями.

Водители должны учитывать, что розувастатин может вызывать головокружения.

Взаимодействие

Липопрайм не назначают совместно с циклоспорином, а дозу 40 мг – с фибратами.

Повышенный риск развития побочных эффектов наблюдается при одновременном приеме с:

  • эзетимибом,
  • ингибиторами ВИЧ-протеаз (лопинавир, атазанавир, симепревир),
  • антацидами,
  • фибратами,
  • фузидиновой кислотой.

Цена Липопрайма зависит от дозировки, количества таблеток в упаковке:

  • 10 мг, 30 шт. – 355-425 рублей,
  • 20 мг, 30 шт. – 405-478 рублей.

Аналоги

Аптеки России предлагают широкий выбор аналогов Липопрайма:

  • Акорта 350-1279 руб.,
  • Крестор 1458-9398 руб.,
  • Мертенил 338-2200 руб.,
  • Реддистатин 327-1026 руб.,
  • Ро-статин 449-699 руб.,
  • Розарт 202-2839 руб.,
  • Розистарк 225-1850 руб.,
  • Розувастатин-СЗ 158-1260 руб.,
  • Розувастатин-Виал 331-520 руб.,
  • Роксера 353-2098 руб.,
  • Розукард 374-3800 руб.,
  • Розулип 240-1736 руб.,
  • Сувардио 220-912 руб.,
  • Тевастор 303-2393 руб.

Кроме вышеперечисленных препаратов Липопрайм можно заменить менее мощными статинами:

  • симвастатин – 148-342 рубля,
  • ловастатин – 227-485 рублей,
  • флувастатин – 2019-3421 рубль,
  • аторвастатин – 70-1580 рублей,
  • питавастатин – 540-1205 рублей.

Все статины имеют одинаковый механизм действия, но каждый из них имеет нюансы использования. Поэтому никогда не заменяйте медикамент без консультации врача.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: