Лескол Форте: инструкция по применению флувастатина, аналоги, цена, отзывы

Лескол ® форте (Lescol ® XL)

Лек. форма Дозировка Кол-во, шт Производитель
таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой 80 мг 14 28 4900

Сервисы РЛС ® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

Содержание

  • Действующее вещество
  • Аналоги по АТХ
  • Фармакологическая группа
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • 3D-изображения
  • Состав и форма выпуска
  • Фармакологическое действие
  • Способ применения и дозы
  • Условия хранения препарата Лескол форте
  • Срок годности препарата Лескол форте

Действующее вещество

Аналоги по АТХ

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия 1 табл.
флувастатин натрия 84,24 мг
(соответствует 80 мг флувастатина)
вспомогательные вещества: МКЦ; гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза); гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза); калия бикарбонат; повидон; магния стеарат; железа оксид желтый; макрогол; титана диоксид

в блистере 7 или 14 шт.; в пачке картонной 1 или 2 блистера (по 14 шт.) или 4 блистера (по 7 шт.).

Фармакологическое действие

Способ применения и дозы

Внутрь, вне зависимости от приема пищи, проглатывая целиком, запивая стаканом воды, 1 раз в сутки. Поскольку флувастатин не взаимодействует с веществами, являющимися субстратами для изофермента CYP3A4 , не ожидается его взаимодействия с грейпфрутовым соком.

Не выявлено снижения гиполипидемического действия флувастатина при назначении его во время или через 4 ч после вечернего приема пищи.

Поскольку максимальное гиполипидемическое действие препарата развивается к 4-й нед , первый пересмотр дозы препарата проводят в зависимости от достигнутого эффекта, с интервалом не менее 4 нед . Терапевтический эффект препарата Лескол ® Форте сохраняется при его длительном применении.

Перед началом лечения препаратом Лескол ® Форте больного нужно перевести на стандартную гипохолестериновую диету. Диету необходимо соблюдать и во время всего периода лечения.

Начальная рекомендуемая доза составляет 80 мг (1 табл. препарата Лескол ® Форте 80 мг) 1 раз в сутки. В легких случаях заболевания может быть достаточной доза флувастатина 20 мг (1 капс. препарата Лескол ® 20 мг). Начальную дозу следует подбирать индивидуально, с учетом исходного уровня холестерина/ЛПНП и поставленной цели терапии.

Для пациентов с коронарной болезнью сердца после ангионеопластической операции рекомендуемая начальная доза составляет 80 мг/сут.

Препарат Лескол ® Форте эффективен при применении в качестве монотерапии. Есть данные, подтверждающие эффективность и безопасность флувастатина при совместном применении с никотиновой кислотой, колестирамином или фибратами.

Дети и подростки младше 18 лет

Детям и подросткам старше 9 лет в течении 6 мес до начала терапии препаратом Лескол ® Форте и во время всего периода лечения следует придерживаться стандартной гипохолестериновой диеты.

Рекомендуемая начальная доза составляет 80 мг (1 табл. препарата Лескол ® Форте по 80 мг) 1 раз в сутки. В легких случаях заболевания может быть достаточной доза флувастатина 20 мг (1 капс. препарата Лескол ® 20 мг). Начальные дозы должны быть подобраны индивидуально в соответствии с базовым уровнем холестерина-ЛПНП и целями лечения.

Применение флувастатина одновременно с никотиновой кислотой, колестирамином или фибратами у детей и подростков не изучалось.

Больные с нарушением функции почек. Поскольку флувастатин выводится в основном печенью и лишь менее 6% поступившей в организм дозы экскретируется с мочой, у больных с нарушениями функции почек любой степени тяжести нет необходимости проводить коррекцию дозы препарата.

Больные с нарушением функции печени. Противопоказано применение препарата Лескол ® Форте при активном заболевании печени или стойком повышении концентрации сывороточных трансаминаз неясной этиологии.

Больные пожилого возраста. Эффективность и хорошая переносимость флувастатина была продемонстрирована для пациентов как старше 65 лет, так и моложе этого возраста. В возрастной группе старше 65 лет ответная реакция на лечение была более выраженной, при этом каких-либо данных, свидетельствующих о худшей переносимости, получено не было. Таким образом, нет необходимости изменения дозы препарата Лескол ® Форте с учетом возраста.

Условия хранения препарата Лескол ® форте

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Лескол ® форте

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Лескол Форте

Новартис Фармасьютика С.А., Испания

Аналоги Лескол Форте

Инструкция по применению Лескол Форте

  • Состав
  • Показания к применению
  • Противопоказания к применению
  • Рекомендации по применению
  • Фармакологическое действие
  • Побочные действия
  • Лекарственное взаимодействие
  • Условия хранения
  • Условия отпуска

Состав

Действующее вещество: флувастатин натрия 84.24 мг, что соответствует 80 мг флувастатина;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза), калия бикарбонат, повидон, магния стеарат, железа оксид желтый, макрогол, титана диоксид

Показания к применению Лескол Форте

Взрослые (старше 18 лет)

  • первичная гиперхолестеринемия и смешанная дислипидемия (тип IIа и IIb по классификации Фредриксона) в сочетании с диетотерапией;
  • коронарный атеросклероз у больных ишемической болезнью сердца и первичной гиперхолестеринемией, в том числе незначительно выраженной (для замедления прогрессирования заболевания).
  • вторичная профилактика основных серьезных сердечно-сосудистых событий (внезапная сердечная смерть, перенесенный инфаркт миокарда и коронарная реваскуляризация) у пациентов с ишемической болезнью сердца после проведения чрескожной транслюминальной баллонной ангионеопластики.

Дети и подростки(старше 9 лет)

  • гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия в сочетании с диетотерапией.

Противопоказания к применению Лескол Форте

  • Повышенная чувствительность к флувастатину или любому неактивному ингредиенту препарата.
  • Активное заболевание печени или стойкое повышение концентрации сывороточных трансаминаз неясной этиологии.
  • Беременность, период кормления грудью.

Рекомендации по применению

Внутрь, вне зависимости от приема пищи, проглатывая целиком, запивая стаканом воды, 1 раз в сутки. Поскольку флувастатин не взаимодействует с веществами, являющимися субстратами для изофермента CYP3A4, не ожидается его взаимодействия с грейпфрутовым соком.

Не выявлено снижения гиполипидемического действия флувастатина при назначении его во время или через 4 ч после вечернего приема пищи.

Поскольку максимальное гиполипидемическое действие препарата развивается к 4-й нед, первый пересмотр дозы препарата проводят в зависимости от достигнутого эффекта, с интервалом не менее 4 нед. Терапевтический эффект препарата Лескол ® Форте сохраняется при его длительном применении.

Перед началом лечения препаратом Лескол ® Форте больного нужно перевести на стандартную гипохолестериновую диету. Диету необходимо соблюдать и во время всего периода лечения.

Начальная рекомендуемая доза составляет 80 мг (1 табл. препарата Лескол ® Форте 80 мг) 1 раз в сутки. В легких случаях заболевания может быть достаточной доза флувастатина 20 мг (1 капс. препарата Лескол ® 20 мг). Начальную дозу следует подбирать индивидуально, с учетом исходного уровня холестерина/ЛПНП и поставленной цели терапии.

Для пациентов с коронарной болезнью сердца после ангионеопластической операции рекомендуемая начальная доза составляет 80 мг в сутки.

Препарат Лескол ® Форте эффективен при применении в качестве монотерапии. Есть данные, подтверждающие эффективность и безопасность флувастатина при совместном применении с никотиновой кислотой, колестирамином или фибратами.

Дети и подростки младше 18 лет

Детям и подросткам старше 9 лет в течении 6 мес до начала терапии препаратом Лескол ® Форте и во время всего периода лечения следует придерживаться стандартной гипохолестериновой диеты.

Рекомендуемая начальная доза составляет 80 мг (1 табл. препарата Лескол ® Форте по 80 мг) 1 раз в сутки. В легких случаях заболевания может быть достаточной доза флувастатина 20 мг (1 капс. препарата Лескол ® 20 мг). Начальные дозы должны быть подобраны индивидуально в соответствии с базовым уровнем холестерина-ЛПНП и целями лечения.

Применение флувастатина одновременно с никотиновой кислотой, колестирамином или фибратами у детей и подростков не изучалось.

Больные с нарушением функции почек. Поскольку флувастатин выводится в основном печенью и лишь менее 6% поступившей в организм дозы экскретируется с мочой, у больных с нарушениями функции почек любой степени тяжести нет необходимости проводить коррекцию дозы препарата.

Больные с нарушением функции печени. Противопоказано применение препарата Лескол ® Форте при активном заболевании печени или стойком повышении концентрации сывороточных трансаминаз неясной этиологии.

Больные пожилого возраста. Эффективность и хорошая переносимость флувастатина была продемонстрирована для пациентов как старше 65 лет, так и моложе этого возраста. В возрастной группе старше 65 лет ответная реакция на лечение была более выраженной, при этом каких-либо данных, свидетельствующих о худшей переносимости, получено не было. Таким образом, нет необходимости изменения дозы препарата Лескол ® Форте с учетом возраста.

Фармакологическое действие

Лескол форте – гипохолестеринемическое.

Фармакодинамика

Флувастатин, синтетический гипохолестеринемический препарат, является конкурентным ингибитором фермента ГМГ-КоА-редуктазы, отвечающего за превращение ГМГ-КоА в мевалонат – предшественник стеринов, в частности, холестерина (Хс). Флувастатин угнетает синтез холестерина в печени.
Он представляет собой в основном рацемат двух эритроэнантиомеров, один из которых и обладает фармакологической активностью. При угнетение синтеза холестерина и уменьшение его содержания в клетках печени компенсаторно увеличивается образование рецепторов к липопротеидам низкой плотности (ЛПНП), а также их захват гепатоцитами, что приводит к снижению концентрации холестерина в плазме.
Лечение больных с первичной гиперхолестеринемией или смешанной дислипидемией Лесколом Форте в дозе 80 мг в сутки в течение 24 недель приводит к достоверному снижению концентраций общего Хс на 23%, Хс-ЛПНП – на 34%, апо-В – на 26%, триглицеридов (ТГ) – на 19%; к повышению концентрации липопротеидов высокой плотности (Хс-ЛПВП) на 9%. У пациентов с исходно низкими значениями Хс-ЛПВП ( 190 мг/дл (4,9 ммоль/л);

  • исходной концентрации Хс-ЛПНП > 160 мг/дл (4,1 ммоль/л) и наличии одного или более факторов риска (ранняя ишемическая болезнь сердца у родственников, курение, повышенное АД, подтвержденный уровень Хс-ЛПВП ниже 35 мг/дл, сахарный диабет);
  • исходной концентрации Хс-ЛПНП > 160 мг/дл (4,1 ммоль/л), ТГ

    Лескол ® Форте (Lescol ® Forte)

    Владелец регистрационного удостоверения:

    Произведено:

    Лекарственная форма

    Форма выпуска, упаковка и состав препарата Лескол ® Форте

    Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, со скошенными краями, с выдавленной надписью “LE” на одной стороне и “NVR” – на другой.

    1 таб.
    флувастатин натрия84.24 мг,
    что соответствует содержанию флувастатина80 мг

    Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 111.27 мг, гипромеллоза – 27.5 мг, гипролоза – 16.25 мг, калия гидрокарбонат – 8.42 мг, повидон K30 – 4.88 мг, магния стеарат – 2.44 мг, пленочное покрытие: Опадрай (смесь для нанесения пленочного покрытия, желтая) – 9.75 мг: гипромеллоза – 80%, титана диоксид – 14.08%, макрогол 8000 – 4%, краситель железа оксид желтый (E172) – 1.92%.

    7 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.
    14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

    Фармакологическое действие

    Гиполипидемическое средство из группы статинов, ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется этот фермент. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина Xc-ЛПНП.

    Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер.

    Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, по-видимому, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% ТГ.

    Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами.

    Фармакокинетика

    C max , AUC, T 1/2 флувастатина зависят от принимаемой лекарственной формы, времени приема пищи, содержания жиров в пище, длительности применения и индивидуальных особенностей метаболизма.

    V d – 330 л. Связывание с белками плазмы – более 98%.

    Подвергается интенсивному метаболизму при “первом прохождении” через печень до поступления в системный кровоток. У больных с печеночной недостаточностью существует вероятность кумуляции флувастатина.

    Выводится в виде метаболитов через желчные пути (93%), с мочой (6%), в неизмененном виде – 2%. Пути биотрансформации флувастатина не связаны с изоферментами системы цитохрома Р450 и метаболизм практически не изменяется под действием препаратов, влияющих на эту ферментную систему. Основные компоненты, циркулирующие в крови, – флувастатин и фармакологически неактивный метаболит – N-дезизопропил-пропионовая кислота. Гидроксилированные метаболиты обладают фармакологической активностью, но в системный кровоток они не поступают.

    Показания активных веществ препарата Лескол ® Форте

    Первичная гиперхолестеринемия и смешанная дислипидемия (тип IIа и IIb по классификации Фредриксона) в сочетании с диетотерапией; коронарный атеросклероз у пациентов с ИБС и первичной гиперхолестеринемией, в т.ч. незначительно выраженной (для замедления прогрессирования заболевания); вторичная профилактика основных серьезных сердечно-сосудистых событий (внезапная смерть от сердечно-сосудистой патологии, перенесенный инфаркт миокарда и коронарная реваскуляризация) у пациентов с ИБС после проведения чрескожной транслюминальной баллонной ангионеопластики.

    Дети и подростки старше 9 лет: гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия в сочетании с диетотерапией.

    Открыть список кодов МКБ-10

    Код МКБ-10 Показание
    E78.0 Чистая гиперхолестеринемия
    E78.2 Смешанная гиперлипидемия
    I20 Стенокардия [грудная жаба]
    I21 Острый инфаркт миокарда
    I25.1 Атеросклеротическая болезнь сердца

    Режим дозирования

    Дозу, схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, возраста пациента, применяемой лекарственной формы.

    Побочное действие

    Со стороны системы кроветворения: очень редко – тромбоцитопения.

    Со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, крапивница); очень редко – анафилактические реакции.

    Со стороны нервной системы: часто – головная боль, бессонница; очень редко – парестезии, дизестезия, гипестезия, возможно связанные с основным заболеванием.

    Со стороны сосудов : очень редко – васкулит.

    Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, боль в животе, диспепсия; очень редко – панкреатит.

    Со стороны печени и желчевыводящих путей : очень редко – гепатит.

    Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко – ангионевротический отек, отечность лица, экзема, дерматит, буллезная экзантема.

    Со стороны костно-мышечной системы: редко – миалгия, мышечная слабость, миопатия; очень редко – рабдомиолиз, волчаночно-подобный синдром, миозит.

    Со стороны лабораторных показателей: повышение активности печеночных трансаминаз, КФК, ЩФ.

    Противопоказания к применению

    Повышенная чувствительность к флувастатину; активный патологический процесс в печени, стойкое повышение уровня печеночных трансаминаз в крови; беременность, период лактации (грудного вскармливания); возраст младше 18 лет, за исключением показания: гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия в сочетании с диетотерапией – возраст младше 9 лет.

    При применении флувастатина у пациентов с заболеванием печени в анамнезе или злоупотребляющих алкоголем; при применении у пациентов с предрасположенностью к рабдомиолизу; при применении у пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин или содержание сывороточного креатинина более 250 мкмоль/л), с нарушением тонуса мышц неясного генеза, повышением активности КФК, а также с наследственными мышечными заболеваниями, иммуноопосредованной некротизирующей миопатией, случаями мышечной токсичности при применении других гиполипидемических средств в анамнезе.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Флувастатин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

    Женщинам детородного возраста в период терапии флувастатином необходимо применять надежные методы контрацепции. В случае возникновения беременности у пациентки, получающей терапию флувастатином, лечение следует прекратить.

    Поскольку ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы снижают синтез холестерина и, вероятно, других биологически активных веществ – производных холестерина, при назначении этих препаратов беременным женщинам они могут нанести вред плоду.

    Применение при нарушениях функции печени

    Применение при нарушениях функции почек

    Применение у детей

    Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет, за исключением показания “гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия в сочетании с диетотерапией” – при данном показании противопоказан детям в возрасте до 9 лет.

    Применение у пожилых пациентов

    Особые указания

    Перед началом лечения флувастатином пациента следует перевести на стандартную гипохолестериновую диету. Диету необходимо соблюдать и во время всего периода лечения.

    Рекомендуют проводить оценку функции печени у всех пациентов перед началом лечения флувастатином, через 12 недель после начала лечения или повышения дозы и периодически в процессе лечения. Если активность ACT или АЛТ в 3 раза превышает ВГН и стойко сохраняется на этом уровне, лечение следует прекратить. Имеются сообщения о редких случаях развития гепатита (возможно, лекарственного), который разрешался после прекращения терапии.

    Пациентам необходимо рекомендовать незамедлительно сообщать о любых потенциальных симптомах или признаках печеночной недостаточности (в т.ч. тошнота, рвота, снижение аппетита, желтуха, ухудшение функций головного мозга, склонность к кровоподтекам, кровотечения) с последующим рассмотрением вопроса о прекращении терапии.

    При появлении у пациентов жалоб на необъяснимые диффузные миалгии, мышечную слабость или болезненность и/или выявления выраженного повышения активности КФК следует заподозрить миопатию, миозит или рабдомиолиз. Пациентам необходимо рекомендовать незамедлительно сообщать о мышечных болях неизвестной этиологии, болезненности или слабости мышц, особенно если они сопровождаются общим недомоганием или повышением температуры тела.

    Перед началом лечения рекомендуется провести определение активности КФК в следующих случаях: нарушение функции почек, гипотиреоз, наследственные заболевания мышц (собственный или семейный анамнез), проявления мышечной токсичности при применении статинов и фибратов в анамнезе, злоупотребление алкоголем, сепсис, артериальная гипотензия, травма, обширное оперативное вмешательство, тяжелые метаболические, эндокринные или водно-электролитные нарушения, неконтролируемая эпилепсия. У пожилых пациентов (старше 65 лет) следует оценить необходимость определения активности КФК при наличии других факторов предрасположенности к рабдомиолизу. В перечисленных случаях следует оценить соотношение ожидаемой пользы терапии и риска возникновения нежелательных явлений и тщательно наблюдать пациентов. При выраженном повышении активности КФК в 5 раз и более перед началом терапии флувастатином по сравнению с ВГН, следует провести повторное измерение через 5-7 дней для подтверждения результата. При стойком выраженном повышении активности КФК (> 5 ВГН) лечение флувастатином начинать не следует.

    В процессе лечения флувастатином при возникновении мышечных симптомов (боль, слабость, судороги), следует определить активность КФК. Лечение должно быть прекращено при выраженном повышении активности КФК (> 5 ВГН). При выраженных мышечных симптомах, вызывающих постоянный дискомфорт, даже если повышение активности КФК ≤ 5 ВГН, следует рассмотреть вопрос о прекращении терапии.

    При прекращении мышечных болей, слабости, судорог и нормализации активности КФК возобновление лечения флувастатином или любым другим ингибитором ГМГ- КоА-редуктазы следует начинать с минимальной дозы и под тщательным медицинским наблюдением.

    Лекарственное взаимодействие

    При одновременном применении флувастатина с варфарином усиливается антикоагулянтное действие последнего.

    При одновременном применении с колестирамином уменьшается биодоступность флувастатина, при этом общий гиполипидемический эффект усиливается.

    При одновременном применении с рифампицином уменьшается концентрация флувастатина в плазме крови, по-видимому, вследствие усиления его метаболизма в печени под влиянием рифампицина, который является индуктором микросомальных ферментов печени.

    При одновременном применении с циклоспорином сообщалось о случаях развития миалгии и повышения активности КФК.

    При одновременном применении с циметидином, ранитидином, омепразолом возможно увеличение абсорбции флувастатина.

    При применении флувастатина одновременно с колхицином сообщалось о случаях развития миопатии (боль в мышцах, мышечная слабость и рабдомиолиз).

    При одновременном применении флувастатина с безафибратом, гемфиброзилом, ципрофибратом или никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (≥1 г/сут) каких-либо клинически значимых изменений биодоступности флувастатина или других гиполипидемических средств не отмечено. Однако, поскольку при одновременном применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы с любым из вышеуказанных лекарственных средств отмечалось повышение риска развития миопатии, применять такие комбинации следует с осторожностью.

    Флувастатин следует применять не ранее чем через 4 ч после приема смол (например, колестирамина), чтобы избежать связывания флувастатина.

    Не было отмечено клинически значимых фармакокинетических взаимодействий при одновременном применении флувастатина с пропранололом, дигоксином, лозартаном, клопидогрелом или амлодипином, поэтому при применении подобных комбинаций не требуется контроль концентрации этих препаратов в плазме крови и коррекции их доз.

    Лескол форте

    Novartis Pharma [Новартис Фарма]

    Товары из категории – Антихолестериновые препараты

    Pierre Fabre [Пьер Фабр]

    Pierre Fabre [Пьер Фабр]

    Инструкция по применению

    Немного фактов

    Неправильный образ жизни и несбалансированное питание приводят к накоплению в организме вредных веществ, одним из которых является холестерин. Сам по себе холестерин не наносит вреда, однако при чрезмерном его накоплении, он откладывается на стенках сосудов и ведет к их закупориванию. Данный механизм лежит в основе развития атеросклероза и других патологических состояний. При сужении просвета сосудов затрудняется отток крови, и ткани страдают от гипоксии. Нехватка кислорода, в первую очередь, сказывается на работе сердца. В условиях ишемии возникает высокий риск развития инфаркта миокарда. Препарат Лескол форте разработан для уменьшения концентрации холестерина и профилактики осложнений. Использование медикамента вызывает длительный эффект и нормализует биохимические показатели гемодинамики.

    Фармакологический эффект

    Лескол форте вызывает стойкий и длительный лечебный эффект благодаря свойствам активного компонента – флувастатина. Он относится к ингибиторам фермента ГМГ-КоА-редуктазы. Физиологическая роль фермента в организме заключается в синтезе из ГМГ-КоА мевалоната, являющегося предшественником холестерина. При снижении концентрации холестерина в клетках печени запускается компенсаторный механизм, вследствие которого образуются рецепторы к липопротеинам низкой плотности (ЛПНП). Гепатоциты за счет новых сигнальных систем увеличивают захват циркулирующих ЛПНП. В результате значительно снижается уровень холестерина и липопротеинов в кровеносном русле. Эффективность лекарственного средства изменяет клиническую картину заболевания уже через 2 недели после начала терапии. Результат сохраняется длительное время при постоянном использовании медикамента. Прием медикамента пациентами с ишемической болезнью сердца многократно уменьшает риски возникновения у них инфаркта миокарда, и снижает показатели летальности данного заболевания. При употреблении средства перорально оно полностью всасывается, 98 % вещества связывается с протеинами в кровеносном русле. Пути метаболизма флувастатина проходят в гепатоцитах. Из организма выводится с калом.

    Состав препарата

    В состав лекарства Лескол форте входят вспомогательные вещества и действующий компонент – флувастатин. Выпускается в виде таблеток, обладает пролонгированным воздействием.

    Показания к использованию

    Препарат назначают к применению при гиперхолестеринемии и гиперлипидемии с целью снизить уровень холестерина и липопротеинов. Эффективно применение для пациентов, организм которых не отреагировал на предыдущее лечение и диетотерапию. Медикамент Лескол форте также входит в комплекс мер борьбы с развитием атеросклероза у лиц, страдающих ишемической болезнью сердца. Лекарственное средство возможно применять в профилактических целях для предотвращения сердечно-сосудистых осложнений при выполнении хирургических манипуляций.

    Побочные эффекты

    Лескол форте в редких случаях вызывает побочные реакции. Они могут проявиться в виде диспепсии, абдоминальной боли и тошноты. Среди кожных симптомов наблюдаются реакции гиперчувствительности в виде сыпи, гиперемии, крапивницы. Гемодинамические изменения выражаются в повышении уровня трансаминаз и креатинфосфокиназы. Также пациента могут беспокоить головные боли и бессонница. В первую очередь, медикамент противопоказан при нарушениях в работе печени и повышении концентрации трансаминаз. Лекарство запрещено назначать беременным, кормящим грудью женщинам и лицам с гиперчувствительностью к составляющим медикамента.

    Инструкция

    Инструкция по применению предназначена для ознакомления. Перед началом использования таблеток Лескола форте необходимо получить консультацию квалифицированного специалиста, определяющего дозировку и длительность курса терапии. Также следует ознакомиться с возможными побочными проявлениями и противопоказаниями. Начальная доза подбирается индивидуально в зависимости от клинической картины и уровня холестерина с липопротеинами в кровеносном русле. В неосложненных случаях рекомендуется начать с 20 миллиграмм вещества в день. Пациентам с ишемической болезнью сердца в начале лечения назначают 80 миллиграмм в день.

    Беременность и кормление грудью

    Препарат следует начать принимать только после подтверждения отсутствия беременности. Женщины репродуктивного возраста в период лечения должны использовать эффективные методы контрацепции. Кормящим мамам необходимо прекратить естественное вскармливание. При вынашивании ребенка лекарственное средство не назначают, поскольку оно может воздействовать на обменные процессы в организме плода и повлиять на его развитие.

    Особенности приема

    Перед началом лечения у каждого пациента определяется липидный профиль. В случаях, если при высоком уровне холестерина липопротеины низкой плотности в норме, флувастатин не назначается. На время терапии больным рекомендуется переходить на гипохолестериновую диету и следить за своим питанием. Прием препарата детьми старше девяти лет не вызывает задержки физического и умственного развития. В связи с отсутствием данных о безопасности не назначается в педиатрии детям младше девяти лет. Во время терапии необходимо контролировать функционирование печени и показатели трансаминаз, при значительном подъеме которых следует прекратить прием флувастатина. Выведение вещества почками минимально, поэтому пациентам с нарушениями в работе почек не требуется коррекция дозировки. Пожилые люди хорошо переносят терапию флувастатином, так как возраст не влияет на фармакокинетику средства. В случае возникновения неясной болезненности в мышцах необходимо обратиться к врачу за консультацией, так как существует риск развития миопатии. Доктор решает вопрос об отмене медикамента и его замене при чрезмерном повышении уровня креатинфосфокиназы.

    Совместимость с алкоголем

    Алкоголь обладает токсическим действием на печень и нарушает ее работоспособность. При приеме медикамента Лескол форте рекомендуется воздержаться от употребления спиртных напитков.

    Взаимодействие с другими лекарствами

    Лескол форте содержит в себе флувастатин, метаболизм которого не связан с цитохромом P450, поэтому медикаменты, влияющие на цитохром не воздействуют на фармакокинетику лекарственного средства. Ингибиторы CYP3A4 (эритромицин, итраконазол) незначительно снижают биодоступность флувастатина. Применение одновременно с рифампицином вдвое уменьшает биодоступность флувастатина. Комбинирование лекарственного средства с фибратами запрещено, так как совместный прием многократно увеличивает риски развития миопатии.

    Передозировка

    При возникновении передозировки необходимо немедленно приступить к симптоматической терапии и обеспечить поддержание жизненно важных функций. Специфический антидот не известен.

    Похожие препараты

    Одним из аналогов Лескола форте является Сердол, применяемый для терапии ишемической болезни сердца, стенокардии и нарушений работы проводящей системы сердца. Диоспонин вызывает торможение утилизации холестерина в просвете кишечника. Цетамифен ингибирует синтез холестерина в организме человека. Линетол ускоряет выведение холестерина и уменьшает его концентрацию в крови.

    Условия продажи

    Лекарственное средство доступно к приобретению в аптечных сетях при наличии рецепта от врача.

    Отзывы пациентов и врачей

    Врачи часто назначают лекарственное средство в комплексной терапии сердечно-сосудистых заболеваний. Применение медикамента существенно снижает частоту осложнений и предотвращает развитие атеросклероза. Судя по отзывам пациентов, лекарство хорошо переносится при грамотно подобранной дозировке. Лечебное действие проявляется с первых недель приема. Показатели холестерина в крови нормализуются и длительное время сохраняются на одном уровне, так как средство обладает пролонгированным воздействием.

    Правила хранения

    Лескол форте необходимо хранить при температуре не выше 30 градусов, в недоступном для детей месте. Медикамент пригоден для использования 36 месяцев от даты производства, указанной на упаковке. По истечению термина годности средства, категорически запрещено его применять.

    Флувастатин

    Химическое название

    Натриевая соль [R, S-(E)]-(±)-7-[3-(4-фторфенил)-1-(1-метилэтил)-1H-индол-2-ил]-3,5- дигидрокси-6-гептеновой кислоты

    Химические свойства

    Флувастатин – мелкий гигроскопичный порошок, желтоватого или белого цвета, который хорошо растворяется в воде, метиловом спирте и этаноле. Молекулярная масса химического соединения = 433,5 грамм на моль.

    Фармакологическое действие

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Флувастатин выступает в роли конкурентного ингибитора ГМГ-КоА редуктазы. Предотвращает превращение ГМГ-КоА в мевалонат, который является предшественником стеринов и холестерина. Под действием данного вещества снижается содержание холестерина в гепатоцитах, усиливается синтез рецепторов липопротеидов низкой плотности и захват частиц ЛПНП.

    Как известно, при повышенном холестерине, уровне григлицеридов и аполипопротеина B, у человека развивается атеросклероз. Согласно эпидемологическим исследованиям, смертность и заболеваемость от болезней сердца, сосудов напрямую зависит от уровня холестерина ЛПНП и общего холестерина. При росте уровня липопротеидов высокой плотности смертность снижается. Вещество не оказывает влияния на плазменные уровни фибриногена и липопротеина а.

    Средство не оказывает фарм. значимого влияния на продукцию стероидных гормонов гонадами и надпочечниками. Однако, во время лечения Флувастатином, пациенты с клинически значимой эндокринной дисфункцией, должны соблюдать особую осторожность и находится под наблюдением.

    После перорального приема капсул с лекарственным средством, оно достаточно полно и быстро усваивается в ЖКТ. Максимальная концентрация достигается в течение 60 минут. Средняя степень биодоступности составляет 24%. Вещество обладает эффектом «первого прохождения» через печень. При инъекционном введении лекарства, такой эффект не наблюдается. После приема внутрь таблетированной формы в дозировке 80 мг, максимальная концентрация в крови наблюдается через 3 часа. Биодоступность составляет 29%. Прием жирной пищи увеличивает степень биодоступности вещества.

    Степень связывания средства с белками плазмы = 98%. В печени лекарство подвергается реакциям окисления и N-дезалкилирования. Выводится с каловыми массами, в виде метаболитов, незначительно – в неизмененном виде. Период полувыведения после приема таблеток составляет порядка 9 часов. У пациентов с заболеваниями печени Флувастатин может накапливаться, увеличивается плазменная концентрация средства и AUC.

    Показания к применению

    Лекарство рекомендовано к приему взрослыми пациентами:

    • при повышенном уровне общего холестерина, триглицеридов, холестерина липопротеидов низкой плотности, аполипопротеина В, при первичной гиперхолестеринемии и гиперлипидемии;
    • с ишемической болезнью сердца для замедления процесса прогрессирования атеросклероза;
    • в качестве профилактического средства при ИБС, после ангиопластики.

    Флувастатин назначают детям и подросткам в составе комплексного лечения при повышенном уровне холестерина, аполипопротеина В и холестерина ЛПНП, при гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии.

    Противопоказания

    Вещество противопоказано к применению:

    • при лекарственной аллергии;
    • у пациентов с заболеваниями печени;
    • при повышении уровня печеночных ферментов неизвестного происхождения;
    • во время беременности;
    • у детей до 10 лет;
    • при кормлении грудью.

    Побочные действия

    Во время лечения Флувастатином могут возникнуть следующие побочные действия:

    Флувастатин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

    Терапия Флувастатином проводится в индивидуальном порядке, схему лечения определяет врач.

    В среднем пациентам старше 10 лет назначают от 20 до 40 мг вещества, один раз в сутки, как правило, в вечернее время.

    Передозировка

    При назначении препарата в разовой дозировке 80 мг клинически значимые побочные реакции не наблюдались. Если пациентам назначали лекарство в виде таблеток с пролонгированным высвобождением в дозировке 640 мг в течение 14 дней, возникали побочные эффекты со стороны ЖКТ, повышались плазменные уровни трансаминаз, АЛТ, АСТ.

    Терапия симптоматическая, диализ неэффективен.

    Взаимодействие

    В процессах метаболизма препарата принимают участие изоферменты цитохрома Р450, CYP2C9, CYP2C9, CYP3A4. При невозможности одного из путей метаболизма и элиминации препарата, недостаточность может компенсироваться за счет другого.

    Не рекомендуется сочетать лекарство с ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы.

    Субстраты и ингибиторы системы CYP3A4, эритромицин, циклоспорин, интраконазол оказывают незначительной влияние на фармакокинетические параметры лекарства. При сочетанном приеме средства с фенитоином повышаются плазменные концентрации обоих средств.

    Рекомендуется принимать колестирамин спустя 4 часа после Флувастатина для повышения аддитивного эффекта от препаратов.

    При совместном применении лекарства с фенитоином рекомендуется соблюдать осторожность, может потребоваться коррекция дозировки. Такая комбинация приводит к росту плазменного уровня Флувастатина и фенитоина.

    Одновременный прием вещества с диклофенаком вызывает рост плазменной концентрации и AUC последнего.

    Лекарство можно сочетать с толбутамидом, лозартаном.

    Больные сахарным диабетом, которые принимают Флувастатин и глибенкламид, должны соблюдать особую осторожность, находится под наблюдением врача, особенно при увеличении суточной дозировки Флувастатина до 80 мг в день.

    При сочетании лекарства с ранитидином, циметидином и омепразолом наблюдается значительный рост максимальной плазменной концентрации и AUC вещества, при этом снижается плазменный клиренс Флувастатина.

    При лечении пациентов, которые длительно принимали рифампицин, наблюдается значительный рост AUC и Cmax.

    С осторожностью сочетают данное вещество с антикоагулянтами варфаринового ряда. Рекомендуется периодически контролировать протромбиновое время, при необходимости – скорректировать дозировку.

    Особые указания

    Перед началом лечения необходимо точно установить липидный профиль больного, общий холестерин, триглицериды и холестерин ЛПВП. Исключить вторичные случаи гиперлипидемии, сахарный диабет, гипотиреоз, диспротеинемию, нефротический синдром, заболевания печени, алкоголизм.

    В течение месяца рекомендуется периодически определять уровень липидов и скорректировать дозировку, в зависимости от лабораторных показателей.

    При сочетании Флувастатина с колестирамином и прочими подобными препаратами, его рекомендуется принимать на ночь.

    Лескол форте 80мг N28 (Новартис)

    • Основное
    • Инструкция
    • Отзывы
    • Производитель: Новартис
    • Страна производства: Швейцария
    • Форма выпуска: Таблетки
    • Действующее вещество: Флувастатин
    • Условия отпуска из аптек: Без рецепта

    Способ получения

    Самовывоз из аптек – сегодня, бесплатно

    • Производитель Новартис
    • Страна производства Швейцария
    • Форма выпуска Таблетки
    • Действующее вещество Флувастатин
    • Условия отпуска из аптек Без рецепта

    Способ получения

    Самовывоз из аптек – сегодня, бесплатно

    • Показания
    • Как принимать
    • Взаимодействие

    Описание

    • Количество в упаковке: 28
    • Производитель: Новартис , Швейцария
    • Состав

      Действующее вещество: флувастатин натрия 84.24 мг, что соответствует 80 мг флувастатина; Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза), калия бикарбонат, повидон, магния стеарат, железа оксид желтый, макрогол, титана диоксид

      Лескол форте – гипохолестеринемическое.ФармакодинамикаФлувастатин, синтетический гипохолестеринемический препарат, является конкурентным ингибитором фермента ГМГ-КоА-редуктазы, отвечающего за превращение ГМГ-КоА в мевалонат – предшественник стеринов, в частности, холестерина (Хс). Флувастатин угнетает синтез холестерина в печени. Он представляет собой в основном рацемат двух эритроэнантиомеров, один из которых и обладает фармакологической активностью. При угнетение синтеза холестерина и уменьшение его содержания в клетках печени компенсаторно увеличивается образование рецепторов к липопротеидам низкой плотности (ЛПНП), а также их захват гепатоцитами, что приводит к снижению концентрации холестерина в плазме. Лечение больных с первичной гиперхолестеринемией или смешанной дислипидемией Лесколом Форте в дозе 80 мг/сут в течение 24 недель приводит к достоверному снижению концентраций общего Хс на 23%, Хс-ЛПНП – на 34%, апо-В – на 26%, триглицеридов (ТГ) – на 19%; к повышению концентрации липопротеидов высокой плотности (Хс-ЛПВП) на 9%. У пациентов с исходно низкими значениями Хс-ЛПВП (Клинический эффект отмечается через 2 недели, достигает максимальной выраженности в пределах 4-х недель от начала лечения и сохраняется при постоянной терапии. У больных с первичной смешанной дислипидемией ПЬ типа по классификации Фредриксона при лечении Лесколом в дозе 80 мг в сут происходит снижение концентрации ТГ в плазме на 25% (при исходном значении от 200 до 400 мг/дл). У пациентов, страдающих ИБС с сопутствующей гиперхолестеринемией (Хс-ЛПНП 115190 мг/дл), применение флувастатина в дозе 40 мг/сут в течение 2,5 лет вызывает достоверное замедление прогрессировании коронарного атеросклероза (по данным ангиографического исследования). Применение флувастатина у пациентов с ИБС при различных концентрациях общего Хс доставерно приводит к снижению риска развития первого серьезного сердечнососудистого события (внезапная сердечная смерть, перенесенный инфаркт миокарда, необходимость реваскуляризации и коронарного шунтирования) в течение 4 лет. Этот положительный эффект особенно выражен у пациентов с сахарным диабетом и множественным поражением коронарных артерий. Терапия Лесколом Форте снижает на 31% риск развития инфаркта миокарда и/или внезапной кардиальной смерти. Показано снижение концентрации общего Хс в среднем на 30,5 %, Хс-ЛПНП – на 23,6%, ТГ – на 5.2 % и повышение Хс-ЛПВП – на 5 % при применении флувастатина в течение двух лет у детей и подростков старше 9 лет с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией при:Применении флувастатина у детей и подростков старше 9-ти лет не приводит к нарушению роста, развития и полового созревания. Флувастатин не использовался для лечения детей и подростков младше 9-ти лет. Представленные фармакодинамические особенности флувастатина, полученные в результате клинических исследований, не могут быть использованы для оценки возможных последствий раннего начала терапии статинами у детей. ФармакокинетикаВсасывание При приеме внутрь в виде раствора флувастатин всасывается быстро и полностью (98%). После приема внутрь таблеток Лескол Форте всасывание флувастатина происходит на 60% медленнее по сравнению с обычными лекарственными формами (капсулы), при этом среднее время удержания флувастатина в плазме возрастает примерно на 4 часа. После приема пищи скорость всасывания флувастатина несколько снижалась.Распределение Биодоступность препарата составляет 24%. Кажущийся объем распределения флувастатина (Vz/f) равен 330 л. Более 98% циркулирующего флувастатина связывается с белками плазмы, причем степень связывания не зависит ни от концентрации самого флувастатина, ни от содержания в плазме варфарина, салициловой кислоты и глибурида.Метаболизм Флувастатин метаболизируется в основном в печени. После приема препарата в крови в основном циркулируют флувастатин и фармакологически неактивный метаболит – N-дезизопропил-пропионовая кислота. Гидроксилированные метаболиты обладают фармакологической активностью, однако в системный кровоток они не попадают.Пути биотрансформации флувастатина не связаны с цитохромом Р450, поэтому метаболизм флувастатина практически не изменяется под действием препаратов, влияющих на цитохром Р450. Флувастатин ингибирует только изофермент CYP2C9. Несмотря на возможную конкуренцию между флувастатином и субстратами изофермента CYP2C9, такими как диклофенак, фенитоин, толбутамид и варфарин, по данным клинических исследований лекарственное взаимодействие маловероятно. Выводится в основном через кишечник (93%) и около 6% почками, причем на долю неизмененного флувастатина приходится менее 2%. Расчетная величина плазменного клиренса (CL/f) флувастатина у человека составляет 1.8±0.8 л/мин. Значения равновесных плазменных концентраций свидетельствуют об отсутствии кумуляции флувастатина после его назначения в дозе 80 мг в сутки. После однократного приема Лескола Форте 80 мг натощак период полувыведения флувастатина составлял 7,0 ± 3.8 часов. При назначении флувастатина во время ужина или через 4 часа после ужина значимых различий в величине AUC выявлено не было. Концентрации флувастатина в плазме крови не зависит от пола или возраста больного. Однако отмечено наличие более выраженного эффекта от применения флувастатина у женщин и пациентов пожилого возраста. Флувастатин обладает высокой степенью пресистемного метаболизма, выводится через желчные пути. Существует вероятность кумуляции препарата у больных с печеночной недостаточностью.

      Взрослые (старше 18 лет)Дети и подростки(старше 9 лет)

      Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: очень редко — тромбоцитопения. Психические нарушения: часто -бессонница. Со стороны нервной системы: часто – головная боль; очень редко – парестезии, дизестезия, гипестезия, возможно связанные с основным заболеванием. Со стороны сосудистой системы: очень редко – васкулит. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – диспепсия, боли в животе, тошнота; очень редко – панкреатит. Со стороны печени: очень редко – гепатит. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко – реакции повышенной чувствительности, такие как сыпь, крапивница; очень редко – другие кожные реакции (экзема, дерматит, буллезная экзантема), отек лица, ангионевротический отек. Со стороны скелетно-мышечной системы: редко – миалгия, мышечная слабость, миопатия; очень редко – миозит, рабдомиолиз, волчаночноподобные реакции.

      Внутрь, вне зависимости от приема пищи, проглатывая целиком, запивая стаканом воды, 1 раз в сутки. Поскольку флувастатин не взаимодействует с веществами, являющимися субстратами для изофермента CYP3A4, не ожидается его взаимодействия с грейпфрутовым соком.Не выявлено снижения гиполипидемического действия флувастатина при назначении его во время или через 4 ч после вечернего приема пищи.Поскольку максимальное гиполипидемическое действие препарата развивается к 4-й нед, первый пересмотр дозы препарата проводят в зависимости от достигнутого эффекта, с интервалом не менее 4 нед. Терапевтический эффект препарата Лескол® Форте сохраняется при его длительном применении.Перед началом лечения препаратом Лескол® Форте больного нужно перевести на стандартную гипохолестериновую диету. Диету необходимо соблюдать и во время всего периода лечения.Начальная рекомендуемая доза составляет 80 мг (1 табл. препарата Лескол® Форте 80 мг) 1 раз в сутки. В легких случаях заболевания может быть достаточной доза флувастатина 20 мг (1 капс. препарата Лескол® 20 мг). Начальную дозу следует подбирать индивидуально, с учетом исходного уровня холестерина/ЛПНП и поставленной цели терапии.Для пациентов с коронарной болезнью сердца после ангионеопластической операции рекомендуемая начальная доза составляет 80 мг/сут.Препарат Лескол® Форте эффективен при применении в качестве монотерапии. Есть данные, подтверждающие эффективность и безопасность флувастатина при совместном применении с никотиновой кислотой, колестирамином или фибратами.Дети и подростки младше 18 летДетям и подросткам старше 9 лет в течении 6 мес до начала терапии препаратом Лескол® Форте и во время всего периода лечения следует придерживаться стандартной гипохолестериновой диеты.Рекомендуемая начальная доза составляет 80 мг (1 табл. препарата Лескол® Форте по 80 мг) 1 раз в сутки. В легких случаях заболевания может быть достаточной доза флувастатина 20 мг (1 капс. препарата Лескол® 20 мг). Начальные дозы должны быть подобраны индивидуально в соответствии с базовым уровнем холестерина-ЛПНП и целями лечения.Применение флувастатина одновременно с никотиновой кислотой, колестирамином или фибратами у детей и подростков не изучалось.Больные с нарушением функции почек. Поскольку флувастатин выводится в основном печенью и лишь менее 6% поступившей в организм дозы экскретируется с мочой, у больных с нарушениями функции почек любой степени тяжести нет необходимости проводить коррекцию дозы препарата.Больные с нарушением функции печени. Противопоказано применение препарата Лескол® Форте при активном заболевании печени или стойком повышении концентрации сывороточных трансаминаз неясной этиологии.Больные пожилого возраста. Эффективность и хорошая переносимость флувастатина была продемонстрирована для пациентов как старше 65 лет, так и моложе этого возраста. В возрастной группе старше 65 лет ответная реакция на лечение была более выраженной, при этом каких-либо данных, свидетельствующих о худшей переносимости, получено не было. Таким образом, нет необходимости изменения дозы препарата Лескол® Форте с учетом возраста.

      Влияние различных лекарственных средств на флувастатин Фибраты и никотиновая кислота. При одновременном назначении флувастатина с безафибратом, гемфиброзилом, ципрофибратом или никотиновой кислотой каких-либо клинически значимых изменений биодоступности этих препаратов не отмечено. Однако, поскольку при одновременном применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы с вышеуказанными_лекарственными средствами отмечалось повышение риска миопатии, применять такие комбинации следует с осторожностью. Итраконазол и эритромицин. Одновременное назначение флувастатина и таких мощных ингибиторов CYP ЗА4 как итраконазол и эритромицин оказывает незначительное влияние на биодоступность флувастатина. Поскольку CYP ЗА4 не играет сколько-нибудь существенной роли в метаболизме флувастатина, можно ожидать, что и другие ингибиторы этого изофермента (кетоконазол, циклоспорин) не будут оказывать влияния на биодоступность флувастатина. Флуконазол. Назначение флувастатина здоровым добровольцам, предварительно получавшим флуконазол (ингибитор CYP 2С9), приводило к повышению AUC и Сшах в плазме флувастатина на 84% и 44% соответственно. Хотя не было получено каких-либо клинических подтверждений изменения профиля безопасности флувастатина у пациентов, получавших предшествующее 4-дневное лечение флуконазолом, следует соблюдать осторожность при их совместном применении. Циклоспорин. В клинических исследованиях у больных с пересаженной почкой, получавших стабильные поддерживающие дозы циклоспорина, не было отмечено клинически значимого повышения биодоступности флувастатина, назначаемого в суточной дозе до 40 мг. В другом исследовании при назначении Лескола Форте в дозе 80 мг больным с пересаженной почкой, получавшим стабильные поддерживающие дозы циклоспорина, отмечалось увеличение AUC и Сmах флувастатина в 2 раза, по сравнению с показателями здоровых добровольцев. Несмотря на то, что увеличение AUC и Сmах флувастатина не были клинически значимыми, следует соблюдать осторожность при применении такой комбинации. Секвестранты желчных кислот. Флувастатин следует назначать не ранее, чем через 4 часа после приема колестирамина, чтобы избежать связывания препарата. Рифампицин. При назначении флувастатина здоровым добровольцам, предварительно получавшим рифампицин, было отмечено уменьшение биодоступности флувастатина примерно на 50%. Хотя в настоящее время не доказано изменение активности флувастатина при его назначении больным, получающим длительное лечение рифампицином (например, при туберкулезе), тем не менее, для достижения необходимого гиполипидемического эффекта может потребоваться соответствующая коррекция дозы флувастатина. Блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов и ингибиторы протонового насоса. Одновременное назначение флувастатина с циметидином, ранитидином или омепразолом увеличивает биодоступность флувастатина, что, однако, не имеет клинического значения. Хотя исследования по изучению взаимодействия флувастатина с другими препаратами этих фармакологических групп не проводились, тем не менее, сколько-нибудь существенное влияние этих препаратов на биодоступность флувастатина маловероятно. Фенитоин. Влияние фенитоина на фармакокинетические параметры флувастатина весьма незначительно, поэтому изменять дозу флувастатина не требуется. Сердечно-сосудистые средства. Не было отмечено клинически значимых фармакокинетических взаимодействий при одновременном применении флувастатина с пропранололом, дигоксином, лозартаном или амлодипином, поэтому при использовании подобных комбинаций не требуется мониторирования концентраций препаратов в плазме и коррекции их доз. Влияние флувастатина на другие лекарственные средства Циклоспорин. При одновременном применении флувастатина в дозе 40 мг с циклоспорином изменения биодоступности последнего не отмечалось. Колхицин. Данных по фармакокинетическому взаимодействию флувастатина и колхицина нет. Однако при применении флувастатина вместе с колхицином в отдельных случаях развивалась миопатия (боль в мышцах, мышечная слабость и рабдомиолиз). Фенитоин. Изменения фармакокинетических параметров фенитоина при одновременном применении флувастатина относительно невелики и клинически незначимы, поэтому при использовании подобных комбинаций достаточно проводить общепринятое мониторирование концентраций фенитоина в плазме. Варфарин и другие производные кумарина. У здоровых добровольцев при приеме однократной дозы флувастатина и варфарина не отмечено неблагоприятного влияния на концентрацию варфарина в плазме и на протромбиновое время. Однако имеются очень редкие сообщения о кровотечениях и/или увеличении протромбинового времени, отмечавшихся у больных, находящихся на лечении флувастатином, при одновременном назначении варфарина или других производных кумарина. Поэтому у пациентов, находящихся на терапии варфарином или другими производными кумарина, рекомендуется мониторировать протромбиновое время в случае начала или отмены терапии флувастатином, а также в случае изменения его дозы. Пероральные гипогликемические средства. У больных сахарным диабетом 2 типа (инсулиннезависимый), получающих лечение производными сульфонилмочевины(глибенкламид, толбутамид), добавление к терапии флувастатина не приводит к клинически значимым изменениям гликемического профиля. Было показано, что у 32 пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом, получавших лечение глибенкламидом, на фоне одновременного применения флувастатина в дозе 40 мг два раза в сутки в течение 14 дней отмечалось увеличение средних значений Смах, AUC и tl/2 глибенкламида примерно на 50 %, 69 % и 121 % соответственно. При этом, глибенкламид в дозе от 5 мг до 20 мг обуславливал увеличение средних значений Сmах и AUC для флувастатина на 44 % и 51 % соответственно. В этом исследовании не было отмечено изменений уровней глюкозы, инсулина и С-пептидов. Однако, пациентам, принимающим одновременно флувастатин и глибенкламид, рекомендуется соответствующее наблюдение при повышении дозы флувастатина до 80 мг в сутки.

      С осторожностью следует назначать препарат при заболеваниях печени в анамнезе или при злоупотреблении алкоголем, при предрасположенности к рабдомиолизу, при наследственных мышечных заболеваниях, случаях мышечной токсичности при применении других статинов или фибратов в анамнезе.Всем больным рекомендуется проводить оценку функции печени перед началом лечения, через 12 недель после начала терапии или повышения дозы и периодически в процессе терапии.Если активность АСТ или АЛТ в 3 раза превышает ВГН и стойко сохраняется на этом уровне, лечение следует прекратить. В очень редких случаях наблюдался гепатит, который, возможно, был связан с приемом препарата и проходил после прекращения лечения.При применении флувастатина описаны редкие случаи развития миопатии и имеются отдельные сообщения о развитии миозита и рабдомиолиза. У больных с диффузными миалгиями, мышечной слабостью или болезненностью и/или выраженным повышением уровня КФК следует заподозрить миопатию, миозит или рабдомиолиз. Больным необходимо рекомендовать незамедлительно сообщать о непонятных мышечных болях, болезненности или слабости мышц, особенно если они сопровождаются недомоганием или повышением температуры.В настоящий момент нет доказательств необходимости обязательного контроля концентрации КФК или других мышечных ферментов в плазме крови при отсутствии вышеперечисленных симптомов. Не следует проводить измерение концентрации КФК после физических нагрузок, а также при наличии любых других факторов, вызывающих повышение концентрации КФК.Перед началом терапии рекомендуется провести измерение концентрации КФК перед началом терапии в следующих случаях: почечная недостаточность, гипотиреоз, наследственные мышечные заболевания (в анамнезе, в т.ч. в семейном), сведения в анамнезе о проявлениях мышечной токсичности при применении статинов или фибратов, злоупотребление алкоголем. У пожилых пациентов (старше 70 лет) следует оценить необходимость определения уровня КФК при наличии других факторов, предрасполагающих к развиию рабдомиолиза.В перечисленных случаях следует оценить ожидаемую пользу терапии и риск возникновения нежелательных явлений и тщательно наблюдать за пациентом. При выраженном исходном повышении концентрации КФК (более чем 5-кратное превышение ВГН) следует провести ее повторное определение через 5-7 дней для подтверждения результата. При стойком выраженном повышении концентрации КФК (> 5×ВГН) не следует начинать лечение.Во время терапии при возникновении мышечных симптомов (боль, слабость, судороги) у пациентов, получающих Лескол Форте, следует определить концентрацию КФК. Лечение следует прекратить при выраженном повышении концентрации КФК (> 5×ВГН).При сильно выраженных мышечных симптомах, вызывающих дискомфорт ежедневно, и при менее выраженном повышении концентрации КФК ( Форма выпуска

      Лескол форте

      Показания к применению

      Первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготная семейная и несемейная, типы тип IIa, IIb и смешанный по классификации Фредериксона) – при неэффективности диетотерапии у пациентов с повышенным риском развития коронарного атеросклероза, комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, не поддающаяся коррекции специальной диетой и физической нагрузкой, коронарный атеросклероз на фоне ИБС.

      Возможные аналоги (заменители)

      Действующее вещество, группа

      Лекарственная форма

      Таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой, капсулы

      Противопоказания

      Гиперчувствительность, “острые” заболевания печени, повышение активности “печеночных” трансаминаз, беременность, период лактации; детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

      Как применять: дозировка и курс лечения

      Внутрь, вечером или перед сном, независимо от приема пищи. Капсулы/таблетки следует проглатывать целиком, запивая стаканом воды. Перед началом лечения больного нужно перевести на стандартную гипохолестериновую диету, которую необходимо соблюдать и во время лечения.

      Начальная доза – 20-40 мг или 80 мг 1 раз в сутки (дозы 40 и 80 мг можно принимать в 2 и 3 приема, соответственно). В легких случаях заболевания может быть достаточной доза 20 мг/сут.

      Начальную дозу следует подбирать индивидуально, с учетом исходной концентрации холестерина/ЛПНП и поставленной цели терапии.

      Коррекцию дозы препарата проводят в зависимости от достигнутого эффекта, с интервалом не менее 4 нед.

      Фармакологическое действие

      Синтетическое гиполипидемическое средство, оказывает гипохолестеринемическое действие. Является конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, превращающей ГМГ-КоА в мевалонат – предшественник стеролов, в частности холестерина. Флувастатин осуществляет свое основное действие в печени, представляет собой рацемат 2 эритроэнантиомеров, один из которых обладает фармакологической активностью. Подавление синтеза холестерина уменьшает его концентрацию в клетках печени, что стимулирует образование рецепторов к ЛПНП и тем самым увеличивает захват циркулирующих частиц ЛПНП гепатоцитами. Конечным результатом действия является снижение в плазме общего холестерина, холестерина ЛПНП, аполипопротеина В и ТГ, а также повышение холестерина ЛПВП. Не обладает мутагенным эффектом.

      Эффект отмечается через 2 нед, достигает максимальной выраженности в пределах 4 нед от начала лечения и сохраняется на протяжении всей терапии.

      Эффективен при назначении в качестве монотерапии.

      У пациентов с ИБС с сопутствующей гиперхолестеринемией (Хс-ЛПНП 115-190 мг/дл) применение флувастатина в дозе 40 мг/сут в течение 2.5 лет приводит к замедлению прогрессирования коронарного атеросклероза.

      В настоящее время нет данных о применении флувастатина у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией.

      Побочные действия

      Частота встречаемости побочных эффектов: возникающие часто – более 10%, нечасто – 1-10%, редко – от 0.001-1%, очень редко – менее 0.001%.

      Со стороны пищеварительной системы: часто – диспепсия, тошнота, абдоминальная боль; очень редко – гепатит.

      Со стороны нервной системы: часто – головная боль, бессонница; нечасто – парестезии, гипестезия, дизестезия.

      Аллергические реакции: редко – сыпь, крапивница; очень редко – экзема, дерматит, буллезная экзантема, ангионевротический отек, волчаночноподобный синдром.

      Со стороны органов кроветворения: очень редко – тромбоцитопения.

      Со стороны ССС: васкулит.

      Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко – миалгия, мышечная слабость, миопатия; очень редко – миозит, рабдомиолиз.

      Лабораторные показатели: повышение активности “печеночных” трансаминаз в 3 раза и более (1-2%), КФК более чем в 5 раз (0.3-1%).

      Особые указания

      Перед началом лечения и периодически в процессе лечения рекомендуется проводить функциональные “печеночные” тесты. Если активность АСТ или АЛТ в 3 раза превышает ВГН и стойко сохраняется в пределах этого значения, лечение следует прекратить.

      У больных, принимаюших ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, описаны случаи развития миопатии, включая миозит и рабдомиолиз. Миопатию можно заподозрить у больных с необъяснимой диффузной миалгией, болезненностью или слабостью мышц и значительным повышением концентрации КФК, превышающей верхнюю границу нормы более чем в 10 раз. Больным необходимо рекомендовать незамедлительно сообщать о любых мышечных болях, болезненности или слабости мышц, особенно если они сопровождаются недомоганием или повышением температуры тела. При выраженном повышении концентрации КФК, диагностированной миопатии или подозрении на миопатию лечение флувастатином должно быть немедленно прекращено.

      В настоящее время нет данных о применении флувастатина у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией.

      У больных с нарушениями функции почек любой степени тяжести и у пожилых больных нет необходимости проводить коррекцию дозы. Опыт применения флувастатина у лиц моложе 18 лет отсутствует, его нельзя рекомендовать для лечения больных этой группы.

      Эксперименты на крысах и кроликах не выявили тератогенного эффекта у флувастатина. Поскольку ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы снижают синтез холестерина и, вероятно, др. биологически активных веществ – производных холестерина, при назначении этих ЛС беременным женщинам они могут нанести вред плоду (если на фоне лечения препаратом этой фармакологической группы наступает беременность, лечение следует прекратить). Следует иметь в виду, что при применении матерями в I триместре беременности ловастатина (ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы) с декстроамфетамином известны случаи рождения детей с деформацией костей, трахео-эзофагеальным свищом, атрезией ануса.

      Хорошо контролируемые исследования в отношении применения у детей отсутствуют.

      В экспериментах на животных выявлено канцерогенное влияние препарата на желудок и щитовидную железу.

      Следует иметь в виду, что одновременное назначение ловастатина (игибитора ГМГ-КоА-редуктазы) с циклоспорином, противогрибковыми ЛС, фибратами (в т.ч. гемфиброзилом), высокими дозами никотиновой кислоты, иммунодепрессантами, макролидами повышает риск развития рабдомиолиза и острой почечной недостаточности, хотя значимых фармакодинамических эффектов при взаимодействии флувастатина с этими препаратами не зарегистрировано.

      Взаимодействие

      Существенных различий в гиполипидемическом действии флувастатина при назначении во время вечернего приема пищи или через 4 ч после него не наблюдалось. Флувастатин не взаимодействует с грейпфрутовым соком (равно как и с ЛС, являющимися субстратами для изофермента CYP3A4).

      Колестирамин и колестипол снижают биодоступность. Во избежание снижения всасывания флувастатина его следует назначать не ранее 4 ч после приема секвестрантов желчных кислот (например, колестирамина).

      При одновременном назначении флувастатина с безафибратом, гемфиброзилом, ципрофибратом или никотиновой кислотой каких-либо клинически значимых изменений биодоступности этих ЛС не отмечено.

      Одновременное назначение с ингибиторами изоферментов цитохрома CYP3A4 (итраконазол и эритромицин) оказывает очень незначительное влияние на биодоступность флувастатина (поскольку CYP3A4 не играет сколько-нибудь существенной роли в метаболизме флувастатина, можно ожидать, что и др. ингибиторы этого изофермента – кетоконазол, циклоспорин не будут оказывать влияния на его кинетику).

      Циметидин, ранитидин или омепразол клинически незначимо увеличивают биодоступность флувастатина.

      Рифампицин снижает биодоступность флувастатина примерно на 50% (в настоящее время нет убедительных клинических свидетельств изменения активности флувастатина при его назначении больным, получающим длительное лечение рифампицином, тем не менее для достижения необходимого эффекта может потребоваться соответствующая коррекция его дозы).

      Значительно снижает Cmax рифампицина на 59%, AUC – на 51%, увеличивает его плазменный клиренс на 95%.

      У больных, получавших стабильные поддерживающие дозы циклоспорина, не отмечено клинически значимого повышения биодоступности флувастатина, назначаемого в суточной дозе до 40 мг. Флувастатин в свою очередь не оказывает влияния на концентрацию циклоспорина в крови.

      Изменения фармакокинетики фенитоина при одновременном назначении флувастатина невелики и клинически незначимы, при использовании комбинации проводят мониторирование концентраций фенитоина в плазме, изменять дозу флувастатина не требуется.

      У больных сахарным диабетом типа 2, получающих лечение производными сульфонилмочевины (глибенкламид, толбутамид), присоединение к терапии флувастатина не приводит к клинически значимым изменениям концентрации глюкозы в крови.

      Может вызвать повышение концентрации дигоксина, однако при одновременном применении не отмечено клинически значимых фармакокинетических взаимодействий с пропранололом, дигоксином или лозартаном.

      В комбинации с варфарином и др. производными кумарина возрастает риск кровотечения и/или увеличения протромбинового времени (рекомендуется контролировать протромбиновое время в начале назначения флувастатина, при изменении дозы или его отмене).

      Читайте также:
      Обзор аналогов и заменителей аторвастатина
  • Рейтинг
    ( Пока оценок нет )
    Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
    Добавить комментарий

    ;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: