Акорта: инструкция по применению, аналоги, цена, отзывы

Акорта

Состав

Розувастатин кальция, моногидрат лактозы, кальция гидрофосфат, микрокристаллическая целлюлоза, кросповидон, стеарат магния, гипромеллоза, титана диоксид, оксид железа красный, триацетин.

Форма выпуска

Таблетки круглой формы двояковыпуклые 10 и 20 мг в оболочке пленочной розового цвета в блистере в картонной упаковке №30.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Препарат из группы статинов — конкурентный антагонист молекулы статина, вступает в связь с частью рецептора коэнзима А непосредственно в месте прикрепления этого фермента, а другая его часть купирует процесс трансформации гидроксиметилглутарата в мевалонат, являющегося промежуточным звеном в процессе синтеза молекулы холестерина.

Купирование активности КоА-редуктазы приводит к снижению содержания внутриклеточного холестерина и компенсаторного усиления активности ЛПНП-рецепторов, что приводит к ускорению процессов катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП. Обладает выраженным дозозависимым гиполипидемическим действием. Препарат не оказывает влияния на активность гепатической/липопротеиновой липаз и катаболизм жирных кислот.

Акорта оказывает положительное действие на эндотелий сосудистой стенки (признак доклинического раннего атеросклероза), нормализует реологические свойства крови, оказывает антипролиферативное и антиоксидантное действие. Максимальный эффект проявляется через 30 суток после начала приема препарата и остается после этого на том же уровне.

Фармакокинетика

Препарат хорошо всасывается из ЖКТ. Прием пищи скорость всасывания снижает, биодоступность – около 20%. ТСmax достигается через — 3-5 часов, преодолевает плацентарный барьер. Высокая связь с белками крови (90%). Накапливается в печени, где и метаболизируется до N-дисметила, лактоновых метаболитов. Из организма выводится с калом преимущественно в не измененном виде.

Показания к применению

  • В качестве диетического дополнения при гипертриглицеридемии и липидоснижающей терапии;
  • В случаях комбинированной гиперхолестеринемии или первичной гиперхолестеринемии, в случаях неэффективности сочетании диеты с другими немедикаментозными методами терапии (физические упражнения, снижение веса тела);
  • С целью замедления процесса развития атеросклероза при назначении антихолестериновой терапии;
  • Для профилактики осложнений сердечно-сосудистой системы при наличии факторов риска развития ИБС.

Противопоказания

Нарушения функции печени/почек, высокая чувствительность к Акорта, миопатия, период лактации, беременности, прием циклоспорина, дефицит лактазы, возраст до 18 лет.

Принимать с осторожностью пациентам с гипотиреозом, при риске развития миопатии, в пожилом возрасте, при артериальной гипотензии, неконтролируемой эпилепсии, злоупотребляющим алкоголем, совместно с фибратами, с обширными травмами.

Побочные действия

Акорта инструкция по применению (Способ и дозировка)

Прием препарата должен происходить на фоне соблюдения гиполипидемической диеты и пациент должен ее соблюдать в течение всего периода лечения. Доза препарата Акорта подбирается по целевым концентрациям липидов и в зависимости целей терапии.

Таблетки Акорта рекомендуется принимать в начальной дозировке 10 мг 1 раз вдень с возможностью ее увеличения через 4 недели в случае необходимости до 20 мг. При приеме таблеток Акорта, инструкция по применению указывает на необходимость проведения контроля за показателями липидного обмена и необходимости корректировки дозы.

Передозировка

Проявляется усилением проявлений побочных эффектов препарата.

Взаимодействие

Совместный прием препарата с гемфиброзилом увеличивает концентрацию розувастатина в крови в 2 раза. Одновременный прием Акорта с пероральными контрацептивами увеличивает AUC норгестрела и этинилэстрадиола, что необходимо учитывать при проведении гормонозаместительной терапии.

Совместное применение препарата с эритромицином увеличивает на 20% AUC розувастатина. Прием фибратов и никотиновой кислоты в гиполипидемических дозах усиливает риск возникновения миопатии. Прием розувастатина и антацидов, в состав которых входят алюминия и магния гидроксид, снижает концентрацию розувастатина в крови в среднем на 50%. Поэтому, принимать антациды рекомендуется как минимум через 2 часа после приема таблеток.

Акорта

Товары из категории – Антихолестериновые препараты

Pierre Fabre [Пьер Фабр]

Pierre Fabre [Пьер Фабр]

Инструкция по применению

Состав и форма выпуска

Лекарственные свойства Акорты основаны на входящем в его состав статине розувастин. Он применяется для снижения уровня холестерина в организме. Розувастин считается наиболее изученным средством, катализирующим биосинтез холестерина. Его разработкой занимались японские фармацевты из Shionogi. На рынке препарат появился в 2003 году.

Инструкция утверждает, что в состав лекарства Акорта входят:

Пилюли имеют розовый цвет снаружи и белый внутри. Они отличаются выпуклой округлой формой. Выпускаются в дозировке 10 и 20 мг. В блистере Акорты находится 10 штук, количество самых пластинок в картонной пачке составляет от 1 до 3 штук. Каждая пачка, помимо пластинок, комплектуется инструкцией по применению.

Фармакологические свойства

Являясь ингибитором гидроксиметилглутарил-коэнзим А редуктазы, розувастин замедляет синтез общего холестерина в печени, уменьшает уровень низкоплотных липопротеинов. При этом концентрация высокоплотных липопротеинов и их холестерина заметно увеличивается.

Лекарство начинает помогать уже через неделю регулярного приема. Постепенно нарастая, лучший эффект наблюдается через месяц. Вещество отлично справляется с задачей по уменьшению количества холестерина для всех групп пациентов, в том числе и при наследственном течении заболеваний.

Читайте также:
Симло: инструкция по применению, аналоги, цена, отзывы

При употреблении абсорбируется не более 20% действующего вещества. Максимальное действие медикамента наступает через 4 часа. Выводится розувастин в неизмененном виде вместе с калом (большая часть) и с мочой менее, чем за сутки.

Показания к применению

Применение Акорты показано при:

  • различных видах высокого уровня холестерина и глицерина;
  • активной стадии атеросклероза;
  • профилактике сердечно-сосудистых осложнений.

Способ и особенности применения

Поскольку препарат является очень сильным и может вызывать неприятные побочные эффекты, он назначается только в том случае, если не помогли щадящие средства уменьшения содержания холестерина. В первую очередь предписывается строгая диета, оздоровительная физкультура, которые направлены также и на избавление человека от лишнего веса. Если при продолжительных оздоровительных практиках количество холестерина не снизилось, осуществляется лекарственная терапия.

Лечение начинается с определения подходящей дозировки. Обычно она рассчитывается в индивидуальном порядке, исходя из восприимчивости пациента и результата воздействия основного вещества.

Несмотря на то, что всасывание розувастина снижается при одновременном употреблении еды, медикамент Акорта можно принимать в любое время суток, без привязки к обедам, завтракам и ужинам. Первая доза не должна превышать 10 мг раз в 24 часа. Оптимальное увеличение в течение месяца составляет 20 мг. Применение большего количества ингибитора сопряжено с развитием сильных побочных эффектов и показано только в том случае, если уровень холестерина достиг критической отметки.

Особенности назначения

Перед назначением лечения розувастином требуется провести проверку генотипа человека. Пациенты с c.421АА и c.521СС не должны принимать более 20 мг действующего вещества за 24 часа.

Также нежелательно употребление этого ингибитора представителям монголоидной расы.

Применение при беременности

Так как основное вещество Акорты имеет свойство проникать через плацентарную оболочку, его запрещено принимать во время беременности (на любом триместре) и в период лактации. В противном случае есть риск нанесения вреда ребенку.

Побочные эффекты

Действие розувастина вызывает разнообразные побочные эффекты. Чаще всего наблюдаются следующие проявления:

  • головная боль и головокружение;
  • запор, рези в животе, тошнота;
  • фарингит;
  • развитие сахарного диабета 2 типа.

Гораздо реже отмечаются тревожность, бронхиальная астма, пневмония, стенокардия, артрит, боль в спине, аллергические проявления, анемия, перидонтальный абсцесс.

Нередко при употреблении статина развивается миалгия или миозит. Они характеризуются сильной мышечной болью, приводящей к воспалению мускулов. При первых признаках неприятных ощущений или болевого синдрома в мышечной ткани необходимо в срочном порядке обратиться к врачу. Эта же рекомендация касается общей слабости и лихорадки.

Противопоказания

Противопоказано употребление Акорты в количестве от 10 до 20 мг при:

  • высокой восприимчивости к содержимому таблеток;
  • острых состояниях болезней печени;
  • нарушенном функционировании почек;
  • непереносимости или дефиците лактозы;
  • хронических болезнях мышечной ткани;
  • эпилепсии.

Также запрещено использование лекарства лицам до 18 и после 65 лет и людям, страдающим от алкоголизма. Не следует употреблять медикаменты после активных физических нагрузок, так как они могут изменить показатели лабораторных исследований.

Медикамент с содержанием розувастина в 40 мг противопоказан к употреблению при:

  • недостаточном количестве тиреотропного гормона в организме;
  • остром повреждении мышц в результате приема других лекарств;
  • почечной недостаточности;
  • сепсисе и травмах.

Важно помнить, что Акорта является сильным лекарством, поэтому нельзя употреблять его вместе с алкоголесодержащими напитками. Если у пациента наблюдается разрушение мышечной ткани, необходимо убедиться в том, что кроме ингибитора ни одно другое средство не поможет. В противном случае есть риск летального исхода.

Передозировка

В случае передозировки происходит значительное усиление разнообразных побочных эффектов. Для устранения симптоматических проявлений требуется не только убирать их стандартными средствами, но также следить за функциональностью основных органов пациента. Особенное внимание уделяется печени. При этом улучшения обычно не зависят от проведения гемодиализа.

Взаимодействие с другими лекарствами

При комплексном устранении заболеваний различными медикаментами, следует с осторожностью относиться к сочетаниям Акорты и других лекарств. Условно влияние действующих веществ можно разделить по типу воздействия:

  1. Усиление эффективности розувастина – циклоспорин, гемфиброзил, фибраты, эзетимиб, ингибиторы ВЫИ-протеаз, итраконазол.
  2. Риск развития болезней мышечной ткани – ингибиторы белков OATP1B1 и BCRP, никотиновая кислота,
  3. Усиление воздействия пероральных контрацептивов за счет ингибитора. В сочетании с эритромицином происходит увеличение моторики ЖКТ.
  4. Существенное снижение эффективности розувастина – антациды с магнием и алюминием.

Запрещается самостоятельно комбинировать лекарства с другими медикаментами. Назначением средств может заниматься только врач.

Условия продажи

Лекарственное средство отпускается из аптечных пунктов только по рецепту от лечащего доктора.

Условия хранения

Хранить медикамент можно в темном месте при температуре от 15 до 25 градусов Цельсия. Срок сберегания составляет два года с даты, указанной на упаковке.

Читайте также:
Польза отрубей при повышенном холестерине

Аналоги

В числе аналогов, содержащих розувастин, находятся такие лекарства, как:

  • Розукард;
  • Крестор;
  • Роксера.

Также в аптечных пунктах встречается сам розувастин. Тем не менее, важно помнить, что только лечащий доктор может разрешить замену медикамента на аналогичный.

Акорта, 20 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 шт.

Инструкция на Акорта 20 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 шт.

Состав

Действующие вещества: розувастатин 20 мг.

Ядро таблетки: лактозы моногидрат (сахар молочный) 179,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая 59,64 мг, кальция гидрофосфат (Е 341) 21,80 мг, кросповидон 15,00 мг, магния стеарат 3,76 мг.

Оболочка таблетки: ОПАДРАЙ II 30К240001 Розовый (OPADRAY II 30К240001 Pink) [Лактозы моногидрат (сахар молочный) 4,80 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 3,36 мг, титана диоксид 2,826 мг, триацетин (глицерил триацетат) 0,96 мг, краситель железа оксид красный 0,054 мг] 12,00 мг.

Фармакологическое действие

Розувастатин представляет собой селективный конкурентный ингибитор гидроксиметилглутарил-коэнзим А (ГМГ-КоА) редуктазы – фермента, превращающего 3-гидрокси-З-метилглутарил-КоА в мевалонат, который является предшественником холестерина. Основной мишенью действия розувастатина является печень, где осуществляется синтез холестерина (ХС) и катаболизм липопротеинов низкой плотности (ЛПНП). Розувастатин увеличивает число рецепторов ЛПНП на поверхности гепатоцитов, повышая захват и катаболизм ЛПНП. Он также тормозит синтез ХС липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП) в клетках печени, тем самым уменьшая общее количество ЛПНП и ЛПОНП.

Розувастатин снижает концентрацию холестерина-ЛПНП, общего холестерина и триглицеридов (ТГ), повышает концентрацию холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП), а также снижает концентрацию аполипопротеина В (АпоВ), холестерина-неЛПВП (концентрацию общего ХС за вычетом содержания ХС-ЛПВП), ХС-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает концентрацию аполипопротеина А-I (АпоА-I). Розувастатин снижает соотношение ХС-ЛПНП/XС-ЛПВП, общий ХС/ХС-ЛПВП, ХС-неЛПВП/ХС-ЛПВП и АпоВ/АпоА-I.

Гиполипидемическое действие прямо пропорционально величине назначенной дозы. Терапевтический эффект развивается в течение 1 недели после начала терапии, через 2 недели достигает 90% от максимально возможного эффекта, максимальный терапевтический эффект обычно достигается через 4 недели и поддерживается при дальнейшем приеме препарата.

Эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без гипертриглицеридемии (вне зависимости от расы, пола или возраста), в т.ч. у пациентов с сахарным диабетом и наследственной формой семейной гиперхолестеринемии.

Аддитивный эффект отмечается в комбинации с фенофибратом (в отношении снижения концентрации ТГ) и никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (более 1 г/сутки) (в отношении повышения концентрации холестерина-ЛПВП).

Абсорбция: абсолютная биодоступность – 20%. Пища снижает скорость всасывания. ТСmax – 3-5 ч, после приема внутрь. Проникает через плацентарный барьер.

Распределение: розувастатин поглощается преимущественно печенью, которая является местом синтеза холестерина и метаболизма ХС-ЛПНП. Объем распределения около 134 л. Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) – 90%.

Метаболизм: в печени метаболизируется 10% от принятой дозы. Розувастатин является непрофильным субстратом для метаболизма ферментами системы цитохрома Р450, CYP2C9 является основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, в то время как проферменты CYP2C19, CYP3A4, CYP2D6 вовлечены в его метаболизм в меньшей степени.

Более 90% фармакологической активности по ингибированию циркулирующей ГМГ-КоА-редуктазы обеспечивается розувастатином, остальное – его метаболитами. Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-дисметил и лактоновые метаболиты. N-дисметил примерно па 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически не активны.

Выведение: выводится преимущественно в неизмененном виде (90%) через кишечник (включая абсорбированный и неабсорбированный розувастатин); оставшаяся часть – почками. T1/2 составляет примерно 19ч. Период полувыведения не изменяется при увеличении дозы препарата. Средний геометрический плазменный клиренс составляет приблизительно 50 л/ч (коэффициент вариации 21,7%). Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, в процесс «печеночного» захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик холестерина (транспортный протеин С органических анионов), выполняющий важную роль в печеночной элиминации розувастатина.

Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе. Изменений фармакокинетических параметров при ежедневном приеме препарата не отмечается.

Пол и возраст не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику розувастатина.

Фармакокинетические исследования показали приблизительно двукратное увеличение медианы AUC и Cmax розувастатина у пациентов монголоидной расы (японцев, китайцев, филиппинцев, вьетнамцев и корейцев) по сравнению с европейцами; у индийских пациентов показано увеличение медианы AUC и Сmax в 1,3 раза. Фармакокинетический анализ не выявил клинически значимых различий в фармакокинетике среди европейцев и представителей негроидной расы.

У пациентов с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью плазменная концентрация розувастатина или N-дисметила существенно не меняется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК)

Способ применения и дозы

До начала терапии препаратом пациент должен начать соблюдать стандартную гиполипидемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения. Доза препарата должна подбираться индивидуально в зависимости от целей терапии и терапевтического ответа, принимая во внимание современные общепринятые рекомендации по целевым концентрациям липидов.

Читайте также:
Холестерин 5.0 – 5.9 это много или нет? Чем опасен, что делать

Препарат Акорта принимают внутрь, в любое время суток, независимо от приема пищи, не разжевывая и не измельчая таблетку, проглатывая целиком, запивая водой.

Рекомендуемая начальная доза (если не назначено иначе) – 10 мг 1 раз в сутки как для пациентов, ранее не принимавших ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, так и для пациентов, переведенных на прием данного препарата после терапии другими ингибиторами ГМГ-КоА- редуктазы.

В случае необходимости, доза может быть увеличена через 4 недели до 20 мг.

В связи с возможным развитием побочных эффектов при приеме дозы 40 мг, по сравнению с более низкими дозами препарата, увеличение дозы до 40 мг, может проводиться только у пациентов с тяжелой гиперхолестеринемией и с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), у которых не был достигнут желаемый результат терапии при приеме дозы 20 мг, и которые будут находиться под врачебным наблюдением. Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими препарат Акорта в дозе 40 мг. Не рекомендуется назначение дозы 40 мг пациентам, ранее не обращавшимся к врачу.

После 2-4 недельной терапии и/или при повышении дозы препарата необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).

У пациентов, принимающих препарат в дозе 40 мг, рекомендуется контролировать показатели функции почек.

При назначении с гемфиброзилом доза розувастатина не должна превышать 10 мг в сутки.

Применение у пациентов пожилого возраста: пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Применение у пациентов разных этнических групп: при изучении фармакокинетических параметров у пациентов, принадлежащих к разным этническим группам, отмечено увеличение системной концентрации розувастатина среди японцев и китайцев. Следует учитывать данный факт при назначении розувастатина данным группам пациентов.

Противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг пациентам монголоидной расы.

Пациенты с почечной недостаточностью: у пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется.

Противопоказано применение препарата в дозировке 40 мг пациентам с умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 60 мл в минуту).

Противопоказано применение всех дозировок препарата Акорта у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл в минуту).

Пациенты с печеночной недостаточностью: опыт применения препарата у пациентов с баллом выше 9 по шкале Чайльд-Пью отсутствует. Препарат Акорта противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе (в том числе при стойком повышении активности “печеночных” трансаминаз, а также любом повышении активности «печеночных» трансаминаз в сыворотке крови более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы).

Акорта: Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к препарату Акорта.
  • Заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз (АЛТ, АСТ) и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с высшей границей нормы).
  • Выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл в минуту).
  • Миопатия.
  • Одновременный прием циклоспорина.
  • Беременность.
  • Период лактации (грудного вскармливания).
  • Отсутствие адекватных методов контрацепции.
  • Предрасположенность к развитию миотоксических осложнений.
  • Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу).
  • Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
  • Наличие риска развития миопатии/рабдомиолиза:
  • Почечная недостаточность.
  • Гипотиреоз.
  • Личный или семейный анамнез наследственных мышечных заболеваний и предшествующий анамнез мышечной токсичности при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов.
  • При чрезмерном употреблении алкоголя.
  • У пациентов старше 65 лет.
  • Состояния, при которых отмечено повышение плазменной концентрации розувастатина.
  • Неконтролируемая эпилепсия.
  • У пациентов монголоидной расы.
  • Одновременно с фибратами.
  • Заболевания печени в анамнезе.
  • Сепсис.
  • Артериальная гипотензия.
  • Обширные хирургические вмешательства, травмы.
  • Тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения или неконтролируемые судорожные припадки.

Акорта: Побочные действия

Передозировка

Взаимодействие

Особые указания

Протеинурия, преимущественно канальцевого происхождения, отмечалась у пациентов при приеме высоких доз розувастатина, в особенности 40 мг, но в большинстве случаев была периодической или кратковременной. Показано, что такая протеинурия не означает возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек. У пациентов, принимающих препарат в дозе 40 мг, рекомендуется контролировать показатели функции почек во время лечения.

Определение активности КФК не следует проводить после интенсивных физических нагрузок или при наличии других возможных причин увеличение активности КФК, что может привести к неверной интерпретации полученных результатов. При повышении исходной активности КФК в 5 раз выше верхней границы нормы через 5-7 дней следует провести повторное измерение. Не следует начинать терапию, если повторный тест подтверждает исходную повышенную активность КФК более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы.

Читайте также:
Можно ли есть рис при гиперхолестеринемии?

У пациентов с имеющимися факторами риска рабдомиолиза необходимо рассмотреть соотношение риска и возможной пользы терапии и осуществлять клиническое наблюдение на протяжении всего курса лечения.

Следует проинформировать пациента о необходимости немедленного сообщения врачу о случаях неожиданного появления мышечных болей, мышечной слабости или спазмах, особенно в сочетании с недомоганием и лихорадкой. У таких пациентов следует осуществлять мониторинг за уровнем активности КФК. Терапия должна быть прекращена, если активность КФК повышена более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы, или если мышечные симптомы резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт (даже, если активность КФК в 5 раз меньше по сравнению с верхней границей нормы). Если симптомы исчезают, и активность КФК возвращается к норме, следует рассмотреть вопрос о повторном назначении препарата или других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в меньших дозах при тщательном наблюдении за пациентом. Рутинный мониторинг КФК при отсутствии симптомов рабдомиолиза нецелесообразен.

Сообщалось об увеличении числа случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы в сочетании с производными фиброевой кислоты, включая гемфиброзил; циклоспорином, никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (более 1 г в сутки), азольными противогрибковыми препаратами, ингибиторами протеаз и макролидными антибиотиками. Гемфиброзил увеличивает риск возникновения миопатии при сочетанном назначении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Таким образом, не рекомендуется одновременное применение розувастатина и гемфиброзила. Должно быть тщательно взвешено соотношение риска и возможной пользы при совместном применении розувастатина и фибратов или никотиновой кислоты.

Препарат Акорта не следует назначать пациентам с острыми, тяжелыми заболеваниями, позволяющими предположить миопатию или с возможным развитием вторичной почечной недостаточности (сепсис, артериальная гипертензия, хирургическое вмешательство, травма, метаболический синдром, судороги, эндокринные нарушения, электролитные нарушения).

Препарат Акорта, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, следует с особой осторожностью принимать пациентам, злоупотребляющим алкоголем или имеющим в анамнезе заболевания печени.

Рекомендуется проводить определение активности «печеночных» трансаминаз до начала терапии и через 3 месяца после начала терапии. Если активность “печеночных” трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза превышает верхнюю границу нормы, дозу препарата следует уменьшить или прекратить прием. В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек. При сочетании гиперхолестеринемии и гипотиреоза или нефротического синдрома терапия основных заболеваний должна проводиться до начала лечения розувастатином.

Применение в педиатрии

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет (так как эффективность и безопасность не установлены).

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказание: заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы).

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. Пациентам с умеренными нарушениями функции почек рекомендуется начальная доза препарата 5 мг.

Противопоказание: выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл в минуту).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и при работе, связанной с повышенной концентрацией внимания и скоростью психомоторной реакции (во время терапии может возникать головокружение).

Акорта

Показания к применению

– первичная гиперхолестеринемия по Фредриксену (тип IIa, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными;

– семейная гомозиготная гиперхолестеринемия – в качестве дополнения к диете и другой липидснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез) или в случаях, когда подобная терапия недостаточно эффективна;

– гипертриглицеридемия (тип IV по Фредриксену) в качестве дополнения к диете;

– для замедления прогрессирования атеросклероза в качестве дополнения к диете у пациентов, которым показана терапия для снижения концентрации общего ХС и ХС-ЛПНП;

– первичная профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений (инсульта, инфаркта, артериальной реваскуляризации) у взрослых пациентов без клинических признаков ишемической болезни сердца (ИБС), но с повышенным риском ее развития (возраст старше 50 лет для мужчин и старше 60 лет для женщин, повышенная концентрация С-реактивного белка (≥2 мг/л) при наличии, как минимум, одного из факторов риска, таких как артериальная гипертензия, низкая концентрация ХС-ЛПВП, семейный анамнез раннего начала ИБС).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки покрытые пленочной оболочкой

Читайте также:
Какими способами можно растворить и убрать холестериновые бляшки в сосудах

Противопоказания

Для препарата в суточной дозе 10 и 20 мг:

– повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата;

– заболевания печени в активной фазе (в том числе стойкое повышение активности ‘печеночных’ трансаминаз, а также любое повышение активности ‘печеночных’ трансаминаз в сыворотке крови более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы);

– тяжелые нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин);

– непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо- галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу);

– предрасположенность к развитию миотоксических осложнений;

– беременность, период лактации;

– применение у женщин репродуктивного возраста, не применяющих надежные методы контрацепции;

– возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

В суточной дозе 40 мг в дополнение к вышеперечисленным противопоказаниям препарата противопоказана при:

– личном или семейном анамнезе мышечных заболеваний;

– миотоксичности на фоне приема других ингибиторов ГМГ-КоА- редуктазы или фибратов в анамнезе;

– чрезмерном употреблении алкоголя;

– состояниях, которые могут приводить к повышению концентрации розувастатина в плазме крови;

– пациентам монголоидной расы;

– одновременном приеме фибратов, почечной недостаточности средней степени тяжести (клиренс креатинина менее 60 мл/мин).

Для препарата в суточной дозе 10 и 20 мг:

наличие риска развития миопатии/рабдомиолиза – почечная недостаточность, гипотиреоз, личный или семейный анамнез наследственных мышечных заболеваний и предшествующий анамнез мышечной токсичности при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов, чрезмерное употребление алкоголя, состояния, при которых отмечается увеличение плазменной концентрации розувастатина, возраст старше 65 лет, заболевания печени в анамнезе, сепсис, артериальная гипотензия, обширные хирургические вмешательства, травмы, тяжелые метаболические, эндокринные или водно-электролитные нарушения, неконтролируемая эпилепсия, расовая принадлежность (монголоидная раса), одновременный прием фибратов.

Для препарата в суточной дозе 40 мг: почечная недостаточность легкой степени тяжести (КК более 60 мл/мин), возраст старше 65 лет, заболевания печени в анамнезе, сепсис, артериальная гипотензия, обширные хирургические вмешательства, травмы, тяжелые метаболические, эндокринные или водно-электролитные нарушения или неконтролируемые судорожные припадки.

Как применять: дозировка и курс лечения

До начала терапии пациент должен начать соблюдать стандартную гиполипидемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения. Доза препарата должна подбираться индивидуально в зависимости от целей терапии и терапевтического ответа, принимая во внимание современные общепринятые рекомендации по целевым концентрациям липидов.

Препарат принимают внутрь, в любое время суток, независимо от приема пищи, не разжевывая и не измельчая таблетку, проглатывая целиком, запивая водой.

Рекомендуемая начальная доза розувастатина (если не назначено иначе) – 10 мг 1 раз в сутки как для пациентов, ранее не принимавших ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, так и для пациентов, переведенных на прием данного препарата после терапии другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. При выборе начальной дозы следует руководствоваться индивидуальным значением концентрации холестерина и принимать во внимание возможный риск сердечно-сосудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов.

В случае необходимости доза может быть увеличена через 4 недели до 20 мг.

В связи с возможным развитием побочных эффектов при приеме дозы 40 мг по сравнению с более низкими дозами препарата, увеличение дозы до 40 мг, может проводиться только у пациентов с тяжелой гиперхолестеринемией и с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), у которых не был достигнут желаемый результат терапии при приеме дозы 20 мг, и которые будут находиться под врачебным наблюдением.

Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг. Не рекомендуется назначение дозы 40 мг пациентам, ранее не обращавшимся к врачу. После 2-4 недельной терапии и/или при повышении дозы препарата необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы). У пациентов, принимающих препарат в дозе 40 мг, рекомендуется контролировать показатели функции почек.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

При изучении фармакокинетических параметров у пациентов, принадлежащих к разным этническим группам, отмечено увеличение системной концентрации розувастатина среди японцев и китайцев. Следует учитывать этот факт при назначении розувастатина данным группам пациентов. Противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг пациентам монголоидной расы.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Противопоказано применение всех дозировок препарата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин). Противопоказано применение препарата в дозировке 40 мг пациентам с умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин).

Опыт применения препарата у пациентов с баллом выше 9 по шкале Чайлд-Пью отсутствует. Препарат противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе (в том числе при стойком повышении активности ‘печеночных’ трансаминаз, а также любом повышении активности ‘печеночных’ трансаминаз в сыворотке крови более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы).

Читайте также:
Польза натуральной халвы при повышенном холестерине

У носителей генотипов SLCO1B1 (ОАТР1В1) c.521СС и ABCG2 (BCRP) c.421АА отмечалось увеличение экспозиции (AUC) к розувастатину по сравнению с носителями генотипов SLCO1B1 c.521ТТ и ABCG2 c.421СС. Для пациентов-носителей генотипов c.521СС и c.421АА рекомендуемая максимальная доза препарата составляет 20 мг один раз в сутки.

Противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг нацистам с факторами, которые могут указывать на предрасположенность к развитию миопатии.

Розувастатин связывается с различными транспортными белками (в частности, с ОАТР1В1 и BCRP). При совместном применении с лекарственными препаратами (такими как циклоспорин, некоторыми ингибиторами ВИЧ-протеаз, включая комбинацию ритонавира с атазанавиром, лопинавиром и/или типранавиром), повышающими концентрацию розувастатина в плазме крови за счет взаимодействия с транспортными белками может повышаться риск миопатии (включая рабдомиолиз). В таких случаях следует оценить возможность назначения альтернативной терапии или временного прекращения применения препарата. Если же применение указанных выше препаратов необходимо, следует оценить соотношение ожидаемой пользы к возможному риску сопутствующей терапии Акортой и рассмотреть возможность снижения его дозы.

Фармакологическое действие

Препарат (розувастатин) – селективный конкурентный ингибитор гидроксиметилглутарил-коэнзим А (ГМГ-КоА) редуктазы – фермента, превращающего 3-гидрокси-З-метилглутарил-КоА в мевалонат, который является предшественником холестерина. Основной мишенью действия розувастатина является печень, где осуществляется синтез холестерина (ХС) и катаболизм липопротеинов низкой плотности (ЛПНП).

Розувастатин снижает концентрацию холестерина-ЛПНП, общего холестерина и триглицеридов (ТГ), повышает концентрацию холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП), а также снижает концентрацию аполипопротеина В (АпоВ), холестерина-неЛПВП, ХС-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает концентрацию аполипопротеина А-I (АпоА-I). Розувастатин снижает соотношение ХС-ЛПНП/XС-ЛПВП, общий ХС/ХС-ЛПВП, ХС-неЛПВП/ХС-ЛПВП и АпоВ/АпоА-I.

Гиполипидемическое действие прямо пропорционально величине назначенной дозы. Терапевтический эффект развивается в течение 1 недели после начала терапии, через 2 недели достигает 90% от максимально возможного эффекта, максимальный терапевтический эффект обычно достигается через 4 недели и поддерживается при дальнейшем приеме препарата.

Препарат эффективна у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без гипертриглицеридемии (вне зависимости от расы, пола или возраста), в том числе у пациентов с сахарным диабетом и наследственной формой семейной гиперхолестеринемии.

Аддитивный эффект отмечается в комбинации с фенофибратом (в отношении снижения концентрации ТГ) и никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (более 1 г/сутки) (в отношении повышения концентрации холестерина-ЛПВП).

Побочные действия

Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота возникновения побочных эффектов носит дозозависимый характер.

Частота возникновения побочных эффектов: часто (> 1/100, 1/1000, 1/10000 *

Акорта – инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое наименование препарата:

Международное непатентованное наименование:

Лекарственная форма:

Состав:

Каждая таблетка содержит:
активное вещество: розувастатин кальция – 10,4 мг или 20,8 мг (в пересчете на безводное вещество, что эквивалентно содержанию розувастатина – 10,0 мг или 20,0 мг).
вспомогательные вещества:
Ядро таблетки:
для дозировки 10 мг – лактозы моногидрат (сахар молочный) 89,50 мг, целлюлоза микрокристаллическая 29,82 мг, кальция гидрофосфат (Е 341) 10,90 мг, кросповидон 7,50 мг, магния стеарат 1,88 мг;
для дозировки 20 мг – лактозы моногидрат (сахар молочный) 179,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая 59,64 мг, кальция гидрофосфат (Е 341) 21,80 мг, кросповидон 15,00 мг, магния стеарат 3,76 мг.

Оболочка:
для дозировки 10 мг – ОПАДРАЙ II 30К240001 Розовый (OPADRAY II 30К240001 Pink) [Лактозы моногидрат (сахар молочный) 2,40 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 1,68 мг, титана диоксид 1,413 мг, триацетин (глицерил триацетат) 0,48 мг, краситель железа оксид красный 0,027 мг] 6,00 мг;
для дозировки 20 мг – ОПАДРАЙ II 30К240001 Розовый (OPADRAY II 30К240001 Pink) [Лактозы моногидрат (сахар молочный) 4,80 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 3,36 мг, титана диоксид 2,826 мг, триацетин (глицерил триацетат) 0,96 мг, краситель железа оксид красный 0,054 мг] 12,00 мг.

Описание:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-розового до розового цвета, круглые, двояковыпуклые. На изломе от белого до кремового цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

Код АТХ:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Розувастатин представляет собой селективный конкурентный ингибитор гидроксиметилглутарил-коэнзим А (ГМГ-КоА) -редуктазы – фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарил-КоА в мевалонат, который является предшественником холестерина. Основной мишенью действия розувастатина является печень, где осуществляется синтез холестерина (ХС) и катаболизм липопротеинов низкой плотности (ЛПНП). Розувастатин увеличивает число рецепторов ЛПНП на поверхности гепатоцитов, повышая захват и катаболизм ЛПНП. Он также тормозит синтез ХС липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП) в клетках печени, тем самым уменьшая общее количество ЛПНП и ЛПОНП.
Розувастатин снижает концентрацию холестерина-ЛПНП, общего холестерина и триглицеридов (ТГ), повышает концентрацию холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП), а также снижает концентрацию аполипопротеина В (АпоВ), холестерина-неЛПВП (концентрацию общего ХС за вычетом содержания ХС-ЛПВП), ХС-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает концентрацию аполипопротеина А-I (АпоА-I). Розувастатин снижает соотношение ХС-ЛПНП/ ХС-ЛПВП, общий ХС/ХС-ЛПВП, ХС-неЛПВП/ХС-ЛПВП и АпоВ/АпоА-I.
Гиполипидемическое действие прямо пропорционально величине назначенной дозы.
Терапевтический эффект развивается в течение 1 недели после начала терапии, через 2 недели достигает 90 % от максимально возможного эффекта, максимальный терапевтический эффект обычно достигается через 4 недели и поддерживается при дальнейшем приеме препарата.
Эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без гипертриглицеридемии (вне зависимости от расы, пола или возраста), в т.ч. у пациентов с сахарным диабетом и наследственной формой семейной гиперхолестеринемией.
Аддитивный эффект отмечается в комбинации с фенофибратом (в отношении снижения концентрации ТГ) и никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (более 1 г/сутки) (в отношении повышения концентрации холестерина-ЛПВП).

Читайте также:
Польза киви при повышенном холестерине

Фармакокинетика
Абсорбция: абсолютная биодоступность – 20%. Пища снижает скорость всасывания. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) – 3-5 ч, после приема внутрь. Проникает через плацентарный барьер.
Распределение: розувастатин поглощается преимущественно печенью, которая является местом синтеза холестерина и метаболизма ХС-ЛПНП. Объем распределения около 134 л. Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) – 90%.
Метаболизм: в печени метаболизируется 10% от принятой дозы. Розувастатин является непрофильным субстратом для метаболизма ферментами системы цитохрома Р450. CYP2C9 является основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, в то время как изоферменты CYP2C19, CYP3A4, CYP2D6 вовлечены в его метаболизм в меньшей степени.
Более 90 % фармакологической активности по ингибированию циркулирующей ГМГ-КоА-редуктазы обеспечивается розувастатином, остальное – его метаболитами. Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-дисметил и лактоновые метаболиты. N-дисметил примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически не активны.
Выведение: выводится преимущественно в неизмененном виде (90 %) через кишечник (включая абсорбированный и неабсорбированный розувастатин); оставшаяся часть – с почками. Период полувыведения (Т½) составляет примерно 19 ч. Период полувыведения не изменяется при увеличении дозы препарата. Средний геометрический плазменный клиренс составляет приблизительно 50 л/ч (коэффициент вариации 21,7%). Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА- редуктазы, в процесс «печеночного» захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик холестерина (транспортный протеин С органических анионов), выполняющий важную роль в печеночной элиминации розувастатина.
Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе. Изменений фармакокинетических параметров при ежедневном приеме препарата не отмечается.
Пол и возраст не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику розувастатина.
Фармакокинетические исследования показали приблизительно двукратное увеличение медианы AUC (площади под кривой «концентрация-время») и Сmaх (максимальная концентрация в плазме крови) розувастатина у пациентов азиатской национальности (японцев, китайцев, филиппинцев, вьетнамцев и корейцев) по сравнению с европейцами; у индийских пациентов показано увеличение медианы AUC и Сmaх в 1, 3 раза. Фармакокинетический анализ не выявил клинически значимых различий в фармакокинетике среди европейцев и представителей негроидной расы.
У пациентов с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью плазменная концентрация розувастатина или N-дисметила существенно не меняется. У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) Пациенты с печеночной недостаточностью
Опыт применения препарата у пациентов с баллом выше 9 по шкале Чайлд- Пью отсутствует.
С осторожностью
Для препарата в суточной дозе 10 и 20 мг: наличие риска развития миопатии/рабдомиолиза – почечная недостаточность, гипотиреоз, личный или семейный анамнез наследственных мышечных заболеваний и предшествующий анамнез мышечной токсичности при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов, чрезмерное употребление алкоголя, состояния, при которых отмечается увеличение плазменной концентрации розувастатина, возраст старше 65 лет, заболевания печени в анамнезе, сепсис, артериальная гипотензия, обширные хирургические вмешательства, травмы, тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения, неконтролируемая эпилепсия, расовая принадлежность (монголоидная раса), одновременный прием фибратов.
Для препарата в суточной дозе 40 мг: почечная недостаточность легкой степени тяжести (КК более 60 мл/мин); возраст старше 65 лет; заболевания печени в анамнезе; сепсис; артериальная гипотензия; обширные хирургические вмешательства, травмы, тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения или неконтролируемые судорожные припадки.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Препарат Акорта противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания. Женщины репродуктивного возраста должны применять надежные и адекватные методы контрацепции. Поскольку холестерин и другие продукты биосинтеза холестерина важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ -КоА-редуктазы превышает пользу от применения препарата у беременных. В случае возникновения беременности в процессе терапии прием препарата должен быть немедленно прекращен. Данные в отношении выделения розувастатина с грудным молоком отсутствуют, поэтому в период грудного вскармливания прием препарата необходимо прекратить.

Читайте также:
Бляшки в сосудах шейного отдела: как избавиться?

Способ применения и дозы

До начала терапии препаратом пациент должен начать соблюдать стандартную гиполипидемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения. Доза препарата должна подбираться индивидуально в зависимости от целей терапии и терапевтического ответа, принимая во внимание современные общепринятые рекомендации по целевым концентрациям липидов.
Препарат Акорта принимают внутрь, в любое время суток, независимо от приема пищи, не разжевывая и не измельчая таблетку, проглатывая целиком, запивая водой.
Рекомендуемая начальная доза (если не назначено иначе) – 10 мг 1 раз в сутки как для пациентов, ранее не принимавших ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, так и для пациентов, переведенных на прием данного препарата после терапии другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы.
В случае необходимости, доза может быть увеличена через 4 недели до 20 мг.
В связи с возможным развитием побочных эффектов при приёме дозы 40 мг, по сравнению с более низкими дозами препарата, увеличение дозы до 40 мг, может проводиться только у пациентов с тяжелой гиперхолестеринемией и с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), у которых не был достигнут желаемый результат терапии при приеме дозы 20 мг, и которые будут находиться под врачебным наблюдением.
Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг. Не рекомендуется назначение дозы 40 мг пациентам, ранее не обращавшимся к врачу. После 2-4 недельной терапии и/или при повышении дозы препарата необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).
У пациентов, принимающих препарат в дозе 40 мг, рекомендуется контролировать показатели функции почек.
При назначении с гемфиброзилом доза розувастатина не должна превышать 10 мг/сут.
Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
При изучении фармакокинетических параметров у пациентов, принадлежащих к разным этническим группам, отмечено увеличение системной концентрации розувастатина среди японцев и китайцев. Следует учитывать данный факт при назначении розувастатина данным группам пациентов. Противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг пациентам монголоидной расы.
Пациенты с почечной недостаточностью
У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Противопоказано применение всех дозировок препарата Акорта у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).
Противопоказано применение препарата в дозировке 40 мг пациентам с умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин).
Пациенты с печеночной недостаточностью
Опыт применения препарата у пациентов с баллом выше 9 по шкале Чайльд-Пью отсутствует. Препарат Акорта противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе (в том числе при стойком повышении активности «печеночных» трансаминаз, а также любом повышении активности «печеночных» трансаминаз в сыворотке крови более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы).

Побочное действие

Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота возникновения побочных эффектов носит дозозависимый характер.
Частота возникновения побочных эффектов: часто ( > 1/100, > 1/1000, > 1/10 000,

Кортексин : инструкция по применению

Состав

Каждый флакон содержит:

активного вещества – Кортексина 10 мг (комплекс водорастворимых полипептидных фракций, выделенных из экстракта сухого Кортексин®),

вспомогательного вещества – глицина 12 мг (стабилизатор).

Фармакотерапевтическая группа

Прочие психостимулирующие и ноотропные средства. Код ATX: N06BX.

Описание

Лиофилизированный порошок или пористая масса белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Характеристика препарата

Кортексин – комплекс водорастворимых полипептидных фракций с молекулярной массой не более 10 000 Да.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Согласно экспериментальным данным комплекс низкомолекулярных водорастворимых полипептцдных фракций КОРТЕКСИН® оказывает ноотропное, нейротрофическое, нейропротекторное и антиоксидантное действие на ткани головного мозга при травматических, ишемических или токсических поражениях центральной нервной системы (ЦНС). В доклинических исследованиях на моделях черепно-мозговых травм (ЧМТ), токсической невропатии и тотальной ишемии головного мозга на фоне применения препарата КОРТЕКСИН® показано снижение гибели нейронов мозга, уменьшение показателей окислительного стресса, более быстрое восстановление рефлексов, координации и когнитивных функций.

Механизм действия препарата КОРТЕКСИН® на молекулярном уровне детально не изучен, однако в исследованиях in vitro показано снижение гибели нейронов, как при перекисном окислительном стрессе, так и при глутаматном отравлении на фоне применения данного препарата. На модели ЧМТ применение препарата предупреждало нарушения микроциркуляции и уменьшало отечность мозга и подкорковых структур. Показано положительное влияние на тонус магистральных и периферических мозговых артерий в постокклюзивный период на модели нарушения мозгового кровообращения. На фоне лечения препаратом КОРТЕКСИН® ЧМТ и токсической нейропатии показано снижение патологического уровня молочной кислоты и увеличение концентрации глюкозы и АТФ в тканях мозга, что говорит об активации данным препаратом внутриклеточного метаболизма нейронов и активации репаративных процессов. Также на фоне применения препарата КОРТЕКСИН® отмечается повышение интенсивности тканевого дыхания (потребления кислорода) и активация аэробного пути образования энергии, что также подтверждает активирующий метаболический эффект препарата. Таким образом комплекс пептидов препарата КОРТЕКСИН® активирует внутриклеточные процессы регуляции и антиоксидантной защиты.

Читайте также:
Полезные свойства имбиря при высоком холестерине, рецепты

Фармакокинетика

Препарат КОРТЕКСИН® представляет собой смесь полипептидов сходных или идентичных эндогенным полипептидам человека, в связи с чем непосредственное измерение фармакокинетических параметров не может быть выполнено. КОРТЕКСИН® вводят внутримышечно, что обеспечивает максимальную биодоступность и быстрое поступление компонентов препарата в кровь. Изменение биохимических показателей, электрической (ЭЭГ) и метаболической активности головного мозга на фоне применения препарата косвенно свидетельствуют о тканеспецифичной тропности препарата и проникновении через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм обусловлен составом препарата, идентичен метаболизму эндогенных пептидов и соответствует общим принципам метаболизма пептидов и аминокислот: деградация происходит под действием протеаз и пептидаз крови, с образованием активных и неактивных коротких пептидов и продолжается внутриклеточными протеазами в лизосомах. Конечным продуктом деградации являются аминокислоты, которые вновь используются в качестве субстратов в анаболических и катаболических процессах. Дальнейшая элиминация происходит общим для продуктов азотистого обмена «гаем.

Показания к применению

в комплексной терапии нарушений мозгового кровообращения,

в комплексной терапии черепно-мозговой травмы и ее последствий.

энцефалопатии различного генеза.

Способ применения и дозировка

Препарат вводят внутримышечно.

Содержимое флакона перед инъекцией растворяют в 1-2 мл воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия хлорида, направляя иглу к стенке флакона во избежание пенообразования, и вводят однократно ежедневно: взрослым в дозе 10 мг в течение 10 дней.

При полушарном ишемическом инсульте в остром и раннем восстановительном периодах взрослым в дозе 10 мг 2 раза в сутки (утром и днем) в течение 10 дней, с повторным курсом через 10 дней.

Длительность курса лечения определяется врачом.

Побочное действие

В очень редких случаях (менее 0,01 % или 1:10 000) возможно возникновение реакций гиперчувствительности, которые могут иметь следующие клинические проявления: реакции анафилаксии (анафилактический шок, ангионевротический отек гортани), кожная сыпь, кожный зуд, гиперемия кожи, гиперемия в месте введения.

В очень редких случаях (менее 0,01 % или 1:10 000) отмечено возбуждающее действие препарата на нервную систему, что может проявляться следующими симптомами: психомоторным возбуждением, нарушением координации движений, бессонницей, ощущением тревоги, тахикардией (увеличением частоты сердечных сокращений).

В случае возникновения побочных реакций, в том числе не указанных в данной инструкции, следует прекратить применение препарата и обратиться к врачу.

Противопоказания

— индивидуальная непереносимость препарата

Меры предосторожности

Используйте КОРТЕКСИН® только по назначению врача!

Применение местного анестетика Лидокаина в качестве растворителя для приготовления раствора лекарственного препарата КОРТЕКСИН® не рекомендуется.

Флакон с растворенным лекарственным препаратом нельзя хранить и использовать после хранения. Раствор КОРТЕКСИНА® не рекомендуется смешивать с другими растворами.

В случае пропуска инъекции не рекомендуется вводить двойную дозу, а провести следующую инъекцию как обычно в намеченный день.

Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованных лекарственных препаратов не требуются.

Информация об особенностях применения препарата КОРТЕКСИН® у лиц с нарушенной функции печени и почек отсутствует, в связи с чем рекомендуется проводить оценку соотношения ожидаемой пользы и потенциального риска перед применением препарата.

Применение у детей

Специальных исследований, доказывающих профиль безопасности у данной категории пациентов, не проводилось, в связи с чем рекомендуется проводить оценку соотношения ожидаемой пользы и потенциального риска перед применением препарата. В настоящее время накоплен положительный опыт применения препарата у детей при массе тела до 20 кг в дозе 0,5 мг/кг, с массой тела более 20 кг – в дозе 10 мг в течение 10 дней.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Препарат противопоказан при беременности (из-за отсутствия данных клинических исследований). При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание (из-за отсутствия данных клинических исследований).

Влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В случае возникновения симптомов возбуждающего действия (см. раздел «Побочное действие») препарат может оказывать влияние на выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (управление автотранспортом, работа с движущимися механизмами).

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препарата не сообщалось.

Кординик таб 10мг 60 шт

В наличии в 384 аптеках

Под заказ в 591 аптеке

Производитель: ПИК ФАРМА
Завод производитель: Пик-Фарма, Россия
Форма выпуска: таблетки
Количество в упаковке: 60 шт
Действующие вещества: никорандил
Дозировка: 10 мг
Назначение: ИБС,стенокардия
Читайте также:
Антихолестериновая диета для женщин и мужчин

Описание

Состав и описание

Активное вещество:
1 таблетка содержит: никорандил 10 мг или 20 мг.

Вспомогательные вещества:
Крахмал картофельный, микрокристаллическая целлюлоза, кальция стеарат.

Описание:
Таблетки белого со слабым серовато-желтоватым оттенком цвета, круглой формы, плоскоцилиндрические, с фаской.

Форма выпуска:
Таблетки 10 мг и 20 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 2, 3 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату; острый инфаркт миокарда (и в течение 3 месяцев после); кардиогенный шок, коллапс; нестабильная стенокардия; хроническая сердечная недостаточность III или IV функционального класса по классификации NYHA; выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд. /мин); атриовентрикулярная блокада II и III степени; левожелудочковая недостаточность с низким давлением наполнения; артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт. ст. ); одновременный приём ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (силденафил, варденафил, тадалафил); беременность и период грудного вскармливания (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»); возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: нарушения ритма сердца, атриовентрикулярная блокада I степени, стенокардия Принцметала, артериальная гипотензия, нарушения функции почек и/или печени, гиповолемия, отёк лёгких, закрытоугольная глаукома, гиперкалиемия, анемия.

Дозировка

Показания к применению

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (особенно в первые 2 ч после передозировки), поддержание функции сердечно-сосудистой системы, возвышенное положение конечностей, симптоматическая и поддерживающая терапия, в/в введение кальция глюконата и допамина. Возможно применение гемодиализа.

Фармакологическое действие

Фармакологическая группа:
Антиангинальное средство – калиевых каналов активатор.

Фармакодинамика:
Никорандил обладает антиангинальным действием, которое основывается на сочетании нитратоподобных свойств и способности открывать калиевые каналы. За счёт открытия калиевых каналов никорандил вызывает гиперполяризацию клеточной мембраны, а нитратоподобный эффект заключается в увеличении внутриклеточного содержания 2 циклического гуанилмонофосфата. Эти фармакологические эффекты приводят к расслаблению гладкомышечных клеток и клеточной защите миокарда при ишемии. Гемодинамические эффекты выражаются в сбалансированном снижении пред- и постнагрузки (в отличие от нитратов и блокаторов «медленных» кальциевых каналов (БМКК), которые действуют главным образом на пред- или постнагрузку, соответственно). С учётом селективной вазодилатации коронарных артерий в итоге нагрузка на ишемизированный миокард оказывается минимальной. Никорандил не влияет на сократимость миокарда, практически не изменяет частоту сердечных сокращений (ЧСС). Снижает системное артериальное давление (АД) менее чем на 10 %, оказывает благотворное положительное влияние на мозговое кровообращение у больных с ишемическим инсультом. Никорандил не влияет на показатели липидного обмена и метаболизм глюкозы. Никорандил купирует приступ стенокардии с уменьшением болевого синдрома в течение 4-7 минут после приёма под язык и его полным купированием в течение 12-17 минут.

Фармакокинетика:
Никорандил быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, достигая максимальной концентрации в плазме крови через 0,5-1 час. Не подвержен интенсивному метаболизму в печени и имеет период полувыведения 50 мин. Выводится в основном почками. Никорандил незначительно связывается с белками плазмы крови. Свободная фракция в плазме крови составляет около 75 %. Фармакокинетические показатели мало зависят от возраста больного, наличия сопутствующей патологии печени или почек, назначения сопутствующей терапии.

Беременность и кормление грудью

Условия отпуска из аптек

Побочные явления

Сердечно-сосудистая система: сердцебиение, тахикардия, снижение АД, «приливы» крови к коже лица, периферические отеки.

Центральная нервная система: слабость, головная боль (не требует отмены препарата, может быть смягчена с помощью снижения начальной дозы препарата), головокружение, шум в ушах, бессонница.

Пищеварительный тракт: тошнота, рвота, неприятные ощущения в желудке, чувство переполнения в желудке, стоматит (крайне редко); в отдельных случаях возможно повышение активности «печёночных» трансаминаз (аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы), щелочной фосфотазы.

Реакции повышенной чувствительности: возможно развитие аллергических реакций.

Особые указания

Препарат необходимо отменять постепенно. В период терапии препаратом необходимо контролировать артериальное давление, показатели ЭКГ, содержание ионов калия и ионов натрия в крови; возможно усиление имеющихся нарушений ритма сердца.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

В сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °С.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: