Чем может быть полезен лидокаин спрей при геморрое?

Лидокаин (аэрозоль 10%)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Аэрозоль 10%, 38г

Состав

Один флакон содержит

активное вещество – лидокаин 3,8 г (4,8 мг в одной дозе),

вспомогательные вещества: масло мяты перечной, пропиленгликоль, этанол (96%).

Описание

Бесцветный спиртовой раствор с характерным ментоловым запахом

Фармакотерапевтическая группа

Анестетики местные. Амиды. Лидокаин

Код АТХ N01B В02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После местного применения лидокаин проникает в ткани и оказывает местноанестезирующее действие. Действие Лидокаин аэрозоля развивается в течение 1 минуты и продолжается 5-6 минут. Субъективное ощущение онемения может сохраняться до 15 минут. Лидокаин легко всасывается через слизистые оболочки и поврежденную кожу, но плохо всасывается через интактную кожу. Скорость абсорбции и количество активного вещества, попадающего в кровоток, зависит от дозы, типа, площади обрабатываемой поверхности (кожи или слизистой оболочки) и ее состояния, а также от длительности контакта с веществом. Накожное нанесение 500 мг лидокаина приводит к терапевтическим концентрациям препарата в крови. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час после нанесения препарата. После применения такой дозы концентрация лидокаина в сыворотке крови остается в пределах терапевтического диапазона в течение 7-8 часов. Количество активного вещества, наносимого однократно, не должно превышать 300-350 мг. Лидокаин метаболизируется в печени. Сначала он подвергается деалкилированию, затем гидролизу. Неизмененное вещество и его метаболиты в основном выделяются почками. Период полувыведения лидокаина – 1,6 часа.

Фармакодинамика

Лидокаин – амидный мембраностабилизирующий местный анестетик. Местные анестетики подавляют активность чувствительных нервных окончаний в коже и слизистых оболочках, то есть обратимо тормозят проведение импульсов в элементах нервной ткани (нейроне, аксоне и синапсах). Действие местноанестезирующих веществ основано на подавлении ионных токов через клеточную мембрану, необходимых для формирования импульса. Лидокаин угнетает вызванное стимуляцией преходящее повышение проницаемости для ионов натрия и в меньшей степени снижает проницаемость для ионов калия и натрия в покое, что приводит к стабилизации клеточных мембран нейронов. Лидокаин снижает скорость деполяризации при воздействии физиологических стимулов, а также уменьшает амплитуду потенциалов действия и тормозит проведение нервного импульса. Среди различных сенсорных модальностей, местные анестетики в первую очередь угнетают чувство боли, а затем – температурную и тактильную чувствительность. Если лидокаин всасывается после местного применения в большом количестве, он может вызвать как возбуждение, так и подавление функции центральной нервной системы. Его сердечно-сосудистые эффекты могут проявляться как нарушения проведения возбуждения и дилатация периферических сосудов.

Показания к применению

Лидокаин аэрозоль применяется во всех случаях, когда необходима анестезия кожи или слизистых оболочек.

Стоматологические процедуры и операции

– анестезия места инъекции перед введением инъекционного местного анестетика

– при операциях вскрытия поверхностных абсцессов

– удаление подвижного молочного зуба или костного фрагмента

– снятие швов с раны слизистой оболочки

– анестезия десны перед наложением фиксирующей коронки или мостовидного протеза

– ручное или инструментальное снятие зубного камня, удаление (иссечение) увеличенного межзубного сосочка

– с целью уменьшения или подавления повышенного глоточного рефлекса перед приготовлением слепка или наложением рентгеновской пленки (препарат следует применять только с эластичными материалами слепка;

в связи с риском аспирации применение препарата противопоказано, если для приготовления слепка используется гипс)

– у детей при френулотомии и вскрытии кист слюнных желез

– при удалении поверхностных доброкачественных опухолей слизистых оболочек.

– при лечении носовых кровотечений, перед электрокоагуляцией, септэктомией и резекцией полипов носовой полости

– для подавления глоточного рефлекса и анестезии мест инъекции

– в качестве дополнительной анестезии перед вскрытием перитонзиллярного абсцесса или пункции верхнечелюстной пазухи

– для анестезии при промывании пазух носа.

Эндоскопия и инструментальные методы исследования

– анестезия глотки перед введением различных трубок через нос или рот (гастро-дуоденальный зонд или зонд Сенгстакена)

– в случае смены трахеотомических трубок

Гинекология и акушерство

– при операциях на промежности и для проведения эпизиотомии

– анестезия окружающих тканей при операции на влагалище и шейке матки

– для иссечения и обработки разрывов девственной плевы или шовного абсцесса.

– анестезия кожи или слизистых оболочек при малых хирургических операциях.

Способ применения и дозы

Аэрозоль для местного применения. При применении аэрозоля флакон следует держать в вертикальном положении. Доза препарата зависит от показаний и размеров анестезируемой поверхности. Одно нажатие на клапан сопровождается выделением 4,8мг лидокаина. Для предупреждения всасывания и токсических эффектов Лидокаин следует использовать в минимальных дозах, обеспечивающих необходимое обезболивание. Обычно достаточно 1-3 нажатий на клапан, однако в акушерстве их количество может достигать 15-20 (максимум – 40 нажатий на 70 кг веса тела).

Рекомендованные дозы в различных областях применения:

Область применения

Доза (число нажатий на клапан)

Лидокаин: эффективное средство для местной анестезии

Лидокаин это эффективное обезболивающее средство. Местные анестезирующие средства угнетают ионные потоки, участвующие в образовании раздражителя, за счет чего и достигается обезболивающий эффект. Лидокаин стабилизирует нейронные мембраны, подавляет нервную проводимость, сокращает степень деполяризации.

Когда показан Лидокаин?

В спектр показаний раствора Лидокаина входят следующие условия:

Читайте также:
Бетиол, свечи для лечения геморроя

Местное обезболивание, требуемое для проведения манипуляций в офтальмологии, ЛОР-практике, стоматологии, при хирургическом вмешательстве.

Применение в качестве растворителя антибактериальных препаратов группы цефалоспоринов, введение которых характеризуется выраженным болевым эффектом.

Лидокаин для инъекций позволяет на несколько часов обезболить необходимый участок кожи или слизистой, чего будет достаточно для проведения врачебной манипуляции, сопровождаемой повышенной чувствительностью.

Как применяется раствор Лидокаина?

Раствор местного анестетика предварительно тестируется на отдельном участке кожи, что позволяет оценить наличие или отсутствие индивидуальной негативной реакции на препарат.

Дозировка раствора Лидокаина зависит от типа анестезии:

Терминальный тип анестезии подразумевает местное нанесение раствора (2мг на кг веса), максимум 20 мл для взрослого пациента. Длительность эффекта составляет не более 30 минут.

Проводниковый тип анестезии. Дозировка зависит от масштабности участка, который необходимо обезболить. Максимальная доза 20 мл.

В офтальмологии раствор закапывается в конъюнктивальный мешок.

Эпидуральная анестезия – 22-30 мл раствора.

Обезболивание в акушерстве и гинекологии – 20-30 мл раствора.

В детском возрасте дозировка определяется в индивидуальном порядке (в среднем 3,5-4мг на кг веса).

Для предотвращения развития побочных эффектов раствор необходимо вводить строго в рекомендованных дозировках. Медикамент Лидокаин, инструкция по применению к которому содержит все необходимые дозировки, необходимо назначать после детального изучения анамнеза.

Побочные реакции

При неправильном применении возможно возникновение побочных реакций:

Головокружение, сонливость, судороги, нарушение чувствительности.

Изменения АД, нарушение сердечной деятельности.

Ощущение жара, отечность в месте укола.

Чувство жжения, тромбофлебит.

Перечень побочных реакций значительно шире, поэтому необходимо осуществлять контроль за состоянием пациента после введения раствора Лидокаина.

Противопоказания к применению раствора Лидокаин

Применение лекарственного препарата запрещено у пациентов с индивидуальной непереносимостью действующего вещества. Также Лидокаин уколы запрещены для применения при следующих состояниях:

Первые несколько месяцев после инфаркта миокарда.

Тяжелые сердечные патологии с брадикардией.

Инфекционный процесс в месте инъекции.

Период беременности, лактации.

Детский возраст (до 15 лет).

Судороги на фоне эпилепсии.

При указанных состояниях применять раствор Лидокаина не рекомендуется.

Взаимодействие раствора с другими препаратами

Лидокаин одновременно не рекомендуется сочетать со следующими группами препаратов:

Анальгетики наркотической группы – грозит угнетением дыхания.

Антикоагулянты – повышается риск кровотечений.

Сердечные гликозиды – уменьшается их эффективность.

Новокаиновая группа – повышается миорелаксация.

Эталон – негативный эффект на дыхательную функцию.

Раствор Лидокаина следует с особой осторожностью сочетать при заболеваниях сердца и нервной системы, сопровождающихся систематическим приемом препаратов.

Особые указания

Инъекционное введение Лидокаина должно производиться только под контролем врача. Лечение должно производиться под ЭКГ-контролем.

Перед началом лечения рекомендуется исследовать уровень калия в крови, так как при сниженном его содержании эффективность препарата снижается.

Лекарственное средство оказывает воздействие на ЦНС, поэтому не рекомендуется в период его применения садиться за руль или заниматься деятельностью с возможной угрозой для жизни.

Тщательное наблюдение требуется за пациентами со склонностью к судорогам, так как даже незначительные дозы могут усиливать судорожный эффект.

Необходимо с осторожностью комбинировать Лидокаин с теми препаратами, которые усиливают его биодоступность, либо замедляют его выведение, что может быть особенно опасным при почечной недостаточности в терминальной стадии.

При внутримышечном введении раствора Лидокаин может наблюдаться повышенная активность креатинфосфокиназы, что препятствует постановке диагноза инфаркт миокарда.

Быстрое введение раствора Лидокаина может привести к резкому снижению артериального давления, с возможностью развития коллапса. В данном случае следует рассматривать и токсическое действие лекарственного средства с оказанием кардиотоксического действия.

Раствор Лидокаина: применение у детей

Препарат запрещен для применения в младенческом возрасте, так как он может оказать токсическое действие и спровоцировать возникновение судорог, аритмии.

У детей до 12 лет препарат вводится с осторожностью и в небольших дозах, так как он может накапливаться и впоследствии приводить к негативным последствиям.

Местное анестезирующее средство рекомендуется для применения со строгим соблюдением рекомендаций, указанных в Лидокаин ампулы инструкции к препарату.

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Лидокаин (аэрозоль) : инструкция по применению

  • Лекарственная форма •
  • Состав •
  • Описание •
  • Фармакотерапевтическая группа •
  • Фармакологические свойства •
  • Показания к применению •
  • Способ применения и дозы •
  • Побочные действия •
  • Противопоказания •
  • Лекарственные взаимодействия •
  • Особые указания •
  • Передозировка •
  • Форма выпуска и упаковка •
  • Условия хранения •
  • Срок хранения •
  • Условия отпуска из аптек •
  • Производитель •

Лекарственная форма

Аэрозоль 10%, 38г

Состав

Один флакон содержит

активное вещество – лидокаин 3,8 г (4,6 мг в одной дозе),

вспомогательные вещества: масло мяты перечной, пропиленгликоль, этанол (96%).

Описание

Почти бесцветный спиртовой раствор с характерным ментоловым запахом

Фармакотерапевтическая группа

Анестетики местные. Амиды. Лидокаин

Код АТХ N01B В02

Фармакологические свойства

После местного применения лидокаин проникает в ткани и оказывает местноанестезирующее действие. Действие Лидокаин аэрозоля развивается в течение 1 минуты и продолжается 5-6 минут. Субъективное ощущение онемения может сохраняться до 15 минут. Лидокаин легко всасывается через слизистые оболочки и поврежденную кожу, но плохо всасывается через интактную кожу. Скорость абсорбции и количество активного вещества, попадающего в кровоток, зависит от дозы, типа, площади обрабатываемой поверхности (кожи или слизистой оболочки) и ее состояния, а также от длительности контакта с веществом. Накожное нанесение 500 мг лидокаина приводит к терапевтическим концентрациям препарата в крови. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час после нанесения препарата. После применения такой дозы концентрация лидокаина в сыворотке крови остается в пределах терапевтического диапазона в течение 7-8 часов. Количество активного вещества, наносимого однократно, не должно превышать 300-350 мг. Лидокаин метаболизируется в печени. Сначала он подвергается деалкилированию, затем гидролизу. Неизмененное вещество и его метаболиты в основном выделяются почками. Период полувыведения лидокаина – 1,6 часа.

Читайте также:
Особенности питания при обострении геморроя

Лидокаин – амидный мембраностабилизирующий местный анестетик. Местные анестетики подавляют активность чувствительных нервных окончаний в коже и слизистых оболочках, то есть обратимо тормозят проведение импульсов в элементах нервной ткани (нейроне, аксоне и синапсах). Действие местноанестезирующих веществ основано на подавлении ионных токов через клеточную мембрану, необходимых для формирования импульса. Лидокаин угнетает вызванное стимуляцией преходящее повышение проницаемости для ионов натрия и в меньшей степени снижает проницаемость для ионов калия и натрия в покое, что приводит к стабилизации клеточных мембран нейронов. Лидокаин снижает скорость деполяризации при воздействии физиологических стимулов, а также уменьшает амплитуду потенциалов действия и тормозит проведение нервного импульса. Среди различных сенсорных модальностей, местные анестетики в первую очередь угнетают чувство боли, а затем – температурную и тактильную чувствительность. Если лидокаин всасывается после местного применения в большом количестве, он может вызвать как возбуждение, так и подавление функции центральной нервной системы. Его сердечно-сосудистые эффекты могут проявляться как нарушения проведения возбуждения и дилатация периферических сосудов.

Показания к применению

Лидокаин аэрозоль применяется во всех случаях, когда необходима анестезия кожи или слизистых оболочек.

Стоматологические процедуры и операции

– анестезия места инъекции перед введением инъекционного местного анестетика

– при операциях вскрытия поверхностных абсцессов

– удаление подвижного молочного зуба или костного фрагмента

– снятие швов с раны слизистой оболочки

– анестезия десны перед наложением фиксирующей коронки или мостовидного протеза

– ручное или инструментальное снятие зубного камня, удаление (иссечение) увеличенного межзубного сосочка

– с целью уменьшения или подавления повышенного глоточного рефлекса перед приготовлением слепка или наложением рентгеновской пленки (препарат следует применять только с эластичными материалами слепка;

в связи с риском аспирации применение препарата противопоказано, если для приготовления слепка используется гипс)

– у детей при френулотомии и вскрытии кист слюнных желез

– при удалении поверхностных доброкачественных опухолей слизистых оболочек.

– при лечении носовых кровотечений, перед электрокоагуляцией, септэктомией и резекцией полипов носовой полости

– для подавления глоточного рефлекса и анестезии мест инъекции

– в качестве дополнительной анестезии перед вскрытием перитонзиллярного абсцесса или пункции верхнечелюстной пазухи

– для анестезии при промывании пазух носа.

Эндоскопия и инструментальные методы исследования

– анестезия глотки перед введением различных трубок через нос или рот (гастро-дуоденальный зонд или зонд Сенгстакена)

– в случае смены трахеотомических трубок

Гинекология и акушерство

– при операциях на промежности и для проведения эпизиотомии

– анестезия окружающих тканей при операции на влагалище и шейке матки

– для иссечения и обработки разрывов девственной плевы или шовного абсцесса.

– анестезия кожи или слизистых оболочек при малых хирургических операциях.

Способ применения и дозы

Аэрозоль для местного применения. При применении аэрозоля флакон следует держать в вертикальном положении. Доза препарата зависит от показаний и размеров анестезируемой поверхности. Одно нажатие на клапан сопровождается выделением 4,6 мг лидокаина. Для предупреждения всасывания и токсических эффектов Лидокаин следует использовать в минимальных дозах, обеспечивающих необходимое обезболивание. Обычно достаточно 1-3 нажатий на клапан, однако в акушерстве их количество может достигать 15-20 (максимум – 40 нажатий на 70 кг веса тела).

Смоченным марлевым тампоном препарат можно наносить на большие поверхности.

Лидокаин можно применять у детей, преимущественно методом нанесения (марлевым тампоном), что позволяет избежать испуга при распылении препарата, а также чувства жжения – обычный побочный эффект в педиатрии. Таким способом можно применять препарат и у детей в возрасте до 2-х лет.

Побочные действия

Очень редко (≤ 1/10 000)

– аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, а в чрезвычайно тяжелых случаях – шок (применение препарата следует немедленно прекратить при возникновении любой реакции гиперчувствительности).

– симптомы возбуждения или угнетения центральной нервной системы, (повышенная возбудимость, головокружение, сонливость, судороги, потеря сознания, бронхоспазм, паралич дыхательных мышц)

Частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных)

– временное нарушение чувствительности в месте введения

– преходящая боль в горле, хриплый голос, обратимая потеря голоса

– угнетение функции миокарда, брадикардия, остановка сердца, артериальная гипотензия

Читайте также:
Причины выделений и неприятного запаха при геморрое

– местные реакции в виде умеренного чувства жжения и покалывания, при местном нанесении Лидокаина, которое исчезает по мере развития местноанестезирующего действия (через 1 минуту)

– преходящая эритема, преходящий отек в месте нанесения препарата

Частота системных эффектов после правильного применения аэрозоля Лидокаин чрезвычайно мала, т.к. количество препарата, который может попасть в кровоток чрезвычайно низко. В случае нанесения больших доз, а также при быстром всасывании, гиперчувствительности, идиосинкразии, плохой переносимости препарата, могут наблюдаться системные побочные эффекты.

Сообщения о предполагаемых побочных реакциях

Предоставление данных о предполагаемых побочных реакциях препарата является очень важным моментом, позволяющим осуществлять непрерывный мониторинг соотношения риск/польза лекарственного средства. Медицинским работникам следует предоставлять информацию о любых предполагаемых неблагоприятных реакциях по указанным в конце инструкции контактам, а также через национальную систему сбора информации

Противопоказания

-повышенная чувствительность к лидокаину или любому другому компоненту препарата

– в связи с риском аспирации применение препарата противопоказано, если для приготовления слепка используется гипс (при стоматологических процедурах и операциях)

Лекарственные взаимодействия

Лидокаин с осторожностью применяют у пациентов, принимающих антиаритмические препараты типа 1В (например, токаинид, мексилетин), из-за риска суммации токсических эффектов.

Исследований на взаимодействие с антиаритмическими препаратами класса III (такими как амиодарон) не проводились, тем не менее, их следует применять с осторожностью, так как возможна суммация кардиологических эффектов

Особые указания

Регионарная и местная анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующем образом оборудованном помещении при доступности готового к немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий анестезию, должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций, нежелательных явлений и реакций и других осложнений.

Не следует допускать попадания аэрозоля в глаза и в дыхательные пути (риск аспирации). Требует особой осторожности нанесение препарата на область задней стенки глотки.

Препарат с осторожностью применяют у больных с эпилепсией, а также при брадикардии, нарушении проведения в сердце, нарушении функции печени и тяжелом шоке, особенно когда можно ожидать всасывания значительного количества препарата при обработке больших участков ткани высокими дозами.

Лидокаин хорошо всасывается через слизистые оболочки (особенно в трахее) и поврежденную кожу. Это следует принимать во внимание, особенно при обработке больших участков ткани у детей.

Требуется осторожность при нанесении Лидокаина в случае нарушения целостности слизистой оболочки и/или на инфицированные зоны.

Более низкие дозы следует применять у ослабленных и пожилых пациентов, при острых заболеваниях, а также у детей – учитывая возраст и общее состояние.

Нанесение на слизистую оболочку щек сопровождается риском дисфагии и последующей аспирации, особенно у детей. При нарушении чувствительности языка и слизистой оболочки щек повышается риск их прикусывания.

Лидокаин обладает порфириногенным эффектом, поэтому его можно применять только по экстренным показаниям у пациентов с острой порфирией.

При использовании Лидокаин аэрозоль не должен попадать на пластмассовую манжетку эндотрахеальной трубки (ПВХ/не-ПВХ), в связи с возможностью повреждения и снижения давления в манжетке.

Препарат содержит небольшое количество этанола. Препарат может изменить или усилить эффект других лекарственных средств.

Препарат содержит пропиленгликоль, что может вызвать раздражение слизистых или кожи.

Применение в педиатрии

У детей в возрасте до 2-х лет Лидокаин аэрозоль можно применять преимущественно методом нанесения (марлевым тампоном).

В случае применения препарата при хирургических операциях в области глотки или носоглотки следует учесть, что Лидокаин, подавляя глоточный рефлекс, попадая в гортань и трахею, подавляет кашлевой рефлекс, что может привести к бронхопневмонии. Это особенно важно у детей, поскольку у них чаще вызывается глотательный рефлекс. В связи с этим Лидокаин аэрозоль не рекомендуется для местной анестезии перед тонзиллэктомией и аденотомией у детей в возрасте до 8 лет.

Беременность и период лактации

Лидокаин аэрозоль можно применять во время беременности, так как в рекомендуемых дозах он не представляет опасности.

Лидокаин выделяется с грудным молоком, однако применение в обычных терапевтических дозах его количество, выделяющееся с молоком, слишком мало, чтобы нанести какой-либо вред грудному ребенку.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Отсутствуют данные, указывающие на то, что Лидокаин может влиять на способность управления транспортными средствами и работы с механизмами. В зависимости от дозы, в очень редких случаях местные анестетики способны вызывать побочные эффекты со стороны нервной системы и, таким образом, могут влиять на способность управления транспортными средствами и работы с механизмами.

Передозировка

Симптомы: нарушения функций со стороны сердечно-сосудистой и центральной нервной системы, описанные в разделе «Побочные действия».

Лечение: следует убедиться в проходимости дыхательных путей, при необходимости назначить оксигенотерапию и/или искусственную вентиляцию легких. При одиночных спазмах следует как можно быстрее ввести 50-100мг сукцинилхолина и/или 5-15 мг диазепама. Поскольку сукцинилхолин может вызывать остановку дыхания, он может применяться только специалистами, имеющими опыт интубации трахеи и ведения больных с параличом дыхательных мышц. Можно также использовать производные барбитуровой кислоты кратковременного действия (тиопентал-натрий). Для устранения симптомов со стороны сердечно-сосудистой системы (брадикардия, нарушения проведения) используют атропин (0,5-1мг внутривенно) и симпатомиметики. При фибрилляции желудочков и остановке сердца необходимы реанимационные мероприятия.

Читайте также:
Как избежать и предотвратить появление геморроя, особенности профилактики

Форма выпуска и упаковка

По 38 г препарата помещают в стеклянные флаконы коричневого цвета, снабженный дозирующим насосом с распылительной головкой. На флакон наклеивают этикетку самоклеящуюся. По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25о С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности.

Лидокаин (Lidocain)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Лидокаин

Спрей для местного и наружного применения дозированный в виде прозрачной, бесцветной жидкости с характерным запахом этанола и ментола.

1 фл.
лидокаин 3.8 г

Вспомогательные вещества: этанол 96% – 15.36 г, пропиленгликоль – 3.8 г, ментол – 0.076 г, натрия гидроксид – 0.19 г, вода очищенная – 14.774 г.

650 доз (38 г) – флаконы (1) в комплекте с насадкой-дозатором или насадкой-распылителем – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антиаритмическое средство класса IB, местный анестетик, производное ацетанилида. Обладает мембраностабилизирующей активностью. Вызывает блокаду натриевых каналов возбудимых мембран нейронов и мембран кардиомиоцитов.

Уменьшает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода в волокнах Пуркинье, подавляет их автоматизм. При этом лидокаин подавляет электрическую активность деполяризованных, аритмогенных участков, но минимально влияет на электрическую активность нормальных тканей. При применении в средних терапевтических дозах практически не изменяет сократимость миокарда и не замедляет AV-проводимость. При применении в качестве антиаритмического средства при в/в введении начало действия через 45-90 сек, длительность – 10-20 мин; при в/м введении начало действия через 5-15 мин, длительность – 60-90 мин.

Вызывает все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую.

Местный анестетик для поверхностной анестезии. Действие обусловлено блокадой вольтажзависимых натриевых каналов, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов по нервным волокнам.

При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия. Обладает анальгезирующим эффектом.

Эффект развивается через 1-5 мин после нанесения на слизистые оболочки или кожу и сохраняется 30-60 мин.

Фармакокинетика

После в/м введения абсорбция практически полная. Распределение быстрое, V d составляет около 1 л/кг (у пациентов с сердечной недостаточностью ниже). Связывание с белками зависит от концентрации активного вещества в плазме и составляет 60-80%. Метаболизируется главным образом в печени с образованием активных метаболитов, которые могут способствовать проявлению терапевтического и токсического действия, особенно после инфузии в течение 24 ч и более.

Быстро всасывается со слизистых оболочек (особенно глотки и дыхательного тракта). Степень всасывания определяется степенью кровоснабжения слизистой оболочки, общей дозой, локализацией участка и продолжительностью аппликации, используемой лекарственной формой. После нанесения на слизистую оболочку верхних дыхательных путей частично проглатывается и инактивируется в ЖКТ. Время достижения С max при нанесении на слизистую оболочку полости рта и верхних дыхательных путей – 10-20 мин.

Метаболизируется в печени (90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием менее активных по сравнению с лидокаином метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), Т 1/2 которых составляет 2 ч и 10 ч соответственно.

T 1/2 имеет тенденцию к двухфазности с фазой распределения 7-9 мин. В целом T 1/2 зависит от дозы, составляет 1-2 ч и может увеличиваться до 3 ч и более во время длительных в/в инфузий (более 24 ч). Выводится почками в виде метаболитов, 10% в неизмененном виде.

При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50% до 10% нормальной величины.

При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов.

Показания активных веществ препарата Лидокаин

Для системного применения

В кардиологической практике: лечение и профилактика желудочковых аритмий (экстрасистолия, тахикардия, трепетание, фибрилляция), в т.ч. в остром периоде инфаркта миокарда, при имплантации искусственного водителя ритма, при гликозидной интоксикации, наркозе.

Для анестезии: терминальная, инфильтрационная, проводниковая, спинномозговая (эпидуральная) анестезия в хирургии, акушерстве и гинекологии, урологии, офтальмологии, стоматологии, оториноларингологии; блокада периферических нервов и нервных узлов.

Для местного применения

Для терминальной (поверхностной) анестезии слизистых оболочек: в стоматологии, в оториноларингологии, в акушерстве и гинекологии, при инструментальных и эндоскопических исследованиях, в хирургии и дерматологии.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
I21 Острый инфаркт миокарда
I47.2 Желудочковая тахикардия
I49.0 Фибрилляция и трепетание желудочков
I49.4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризация (экстрасистолы)
T46.0 Отравление сердечными гликозидами и препаратами аналогичного действия
Z51.4 Подготовительные процедуры для последующего лечения или обследования, не классифицированные в других рубриках

Режим дозирования

В качестве антиаритмического средства взрослым при введении нагрузочной дозы в/в – 1-2 мг/кг в течение 3-4 мин; средняя разовая доза 80 мг. Затем сразу переходят на капельную инфузию со скоростью 20-55 мкг/кг/мин. Капельную инфузию можно проводить в течение 24-36 ч. При необходимости на фоне капельной инфузии можно повторить в/в струйное введение лидокаина в дозе 40 мг через 10 мин после первой нагрузочной дозы.

Читайте также:
Чем может быть полезен Долобене гель при геморрое?

В/м вводят по 2-4 мг/кг, при необходимости повторное введение возможно через 60-90 мин.

Детям при в/в введении нагрузочной дозы – 1 мг/кг, при необходимости возможно повторное введение через 5 мин. Для непрерывной в/в инфузии (обычно после введения нагрузочной дозы) – 20-30 мкг/кг/мин.

Для применения в хирургической и акушерской практике, стоматологии, ЛОР-практике режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и используемой лекарственной формы.

Максимальные дозы: взрослым при в/в введении нагрузочная доза – 100 мг, при последующей капельной инфузии – 2 мг/мин; при в/м введении – 300 мг (около 4.5 мг/кг) в течение 1 ч.

Детям в случае повторного введения нагрузочной дозы с интервалом 5 мин суммарная доза составляет 3 мг/кг; при непрерывной в/в инфузии (обычно после введения нагрузочной дозы) – 50 мкг/кг/мин.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, двигательное беспокойство, нистагм, потеря сознания, сонливость, зрительные и слуховые нарушения, тремор, тризм, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза), синдром “конского хвоста” (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, остановка дыхания, блок моторный и чувствительный, респираторный паралич (чаще развивается при субарахноидальной анестезии), онемение языка (при использовании в стоматологии).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение АД, тахикардия – при введении с вазоконстриктором, периферическая вазодилатация, коллапс, боль в грудной клетке.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница (на коже и слизистых оболочках), зуд кожи, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Местные реакции: при спинальной анестезии – боль в спине, при эпидуральной анестезии – случайное попадание в субарахноидальное пространство; при местном применении в урологии – уретрит; при нанесении на слизистую оболочку или на кожу возможны ощущение легкого покалывания, которое исчезает по мере развития анестезирующего эффекта (в течение 1 мин), преходящая эритема, отек и нарушения чувствительности.

Прочие: непроизвольное мочеиспускание, метгемоглобинемия, стойкая анестезия, снижение либидо и/или потенции, угнетение дыхания, вплоть до остановки, гипотермия; при анестезии в стоматологии: потеря чувствительности и парестезии губ и языка, удлинение анестезии.

Противопоказания к применению

Тяжелые кровотечения, шок, артериальная гипотензия, инфицирование места предполагаемой инъекции, выраженная брадикардия, кардиогенный шок, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности, СССУ у пациентов пожилого возраста, AV-блокада II и III степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков), тяжелые нарушения функции печени.

Для субарахноидальной анестезии – полная блокада сердца, кровотечения, артериальная гипотензия, шок, инфицирование места проведения люмбальной пункции, септицемия.

Применение лидокаина в форме аэрозоля для тонзиллэктомии и аденотомии у детей до 8 лет; повышенная чувствительность к лидокаину.

Повышенная чувствительность к лидокаину и другим местным анестетикам амидного типа.

C осторожностью следует применять парентерально при состояниях, сопровождающихся снижением печеночного кровотока (в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени), прогрессирующей сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), у тяжелых и ослабленных больных, у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет); для эпидуральной анестезии – при неврологических заболеваниях, септицемии, невозможности проведения пункции из-за деформации позвоночника; для субарахноидальной анестезии – при боли в спине, инфекции головного мозга, доброкачественных и злокачественных новообразованиях головного мозга, при коагулопатиях различного генеза, мигрени, субарахноидальном кровоизлиянии, артериальной гипертензии, артериальной гипотензии, парестезии, психозе, истерии, у неконтактных больных, невозможности проведения пункции из-за деформации позвоночника.

С осторожностью следует применять местно при инструментальных исследованиях (ректоскопия) у пациентов с геморроидальным кровотечением, местной инфекции в области применения, травме слизистой оболочки или кожных покровов в области применения, тяжелой соматической патологии, эпилепсии, брадикардии, нарушении сердечной проводимости, нарушении функции печени, тяжелом шоке, у детей младшего детского возраста, пациентов пожилого возраста, при беременности и в период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период лактации применять только по жизненным показаниям. Лидокаин выделяется с грудным молоком.

В акушерской практике с осторожностью применять парацервикально при нарушениях внутриутробного развития плода, фетоплацентарной недостаточности, недоношенности, переношенности, гестозе.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан для парентерального применения при тяжелых нарушениях функции печени.

C осторожностью следует применять при заболеваниях печени, сопровождающихся снижением печеночного кровотока.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Следует с осторожностью вводить растворы лидокаина в ткани с обильной васкуляризацией (например, в область шеи при операциях на щитовидной железе), в таких случаях лидокаин применяют в меньших дозах.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, с циметидином требуется уменьшение дозы лидокаина; с полимиксином В – следует контролировать функцию дыхания.

В период лечения ингибиторами МАО не следует применять лидокаин парентерально.

Растворы для инъекций, в состав которых входят эпинефрин и норэпинефрин, не предназначены для в/в введения.

Лидокаин нельзя добавлять в переливаемую кровь.

При местном применении важно не допускать попадания лидокаина в дыхательные пути (риск аспирации). Нанесение на слизистую оболочку щек сопровождается риском дисфагии и последующей аспирации, особенно у детей. При нарушении чувствительности языка и слизистой оболочки щек повышается риск их прикусывания. Лидокаин хорошо всасывается через слизистые оболочки (особенно в трахее) и поврежденную кожу. Это следует принимать во внимание, особенно при обработке больших участков ткани у детей.

Читайте также:
Детралекс: инструкция по применению при геморрое

В случаях применения при хирургических операциях в области глотки или носоглотки следует учесть, что лидокаин, подавляя глоточный рефлекс, попадает в гортань и трахею и подавляет кашлевой рефлекс, что может привести к бронхопневмонии. Это особенно важно у детей, поскольку у них чаще вызывается глотательный рефлекс. В связи с этим спрей не рекомендуется для местной анестезии перед тонзиллэктомией и аденотомией у детей в возрасте до 8 лет.

Следует соблюдать осторожность при нанесении лидокаина на поврежденную слизистую оболочку и/или инфицированные зоны.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

После применения лидокаина не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с барбитуратами (в т.ч. с фенобарбиталом) возможно повышение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в плазме крови и, вследствие этого, уменьшение его терапевтической эффективности.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами (в т.ч. с пропранололом, надололом) возможно усиление эффектов лидокаина (в т.ч. токсических), по-видимому, вследствие замедления его метаболизма в печени.

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно усиление местноанестезирующего действия лидокаина.

При одновременном применении с препаратами, вызывающими блокаду нервно-мышечной передачи (в т.ч. с суксаметония хлоридом) возможно усиление действия препаратов, вызывающих блокаду нервно-мышечной передачи.

При одновременном применении со снотворными и седативными средствами возможно усиление угнетающего действия на ЦНС; с аймалином, хинидином – возможно усиление кардиодепрессивного действия; с амиодароном – описаны случаи развития судорог и СССУ.

При одновременном применении с гексеналом, тиопенталом натрия (в/в) возможно угнетение дыхания.

При одновременном применении с мексилетином повышается токсичность лидокаина; с мидазоламом – умеренное уменьшение концентрации лидокаина в плазме крови; с морфином – усиление анальгезирующего эффекта морфина.

При одновременном применении с прениламином развивается риск развития желудочковой аритмии типа “пируэт”.

Описаны случаи возбуждения, галлюцинаций при одновременном применении с прокаинамидом.

При одновременном применении с пропафеноном возможно увеличение продолжительности и повышение степени тяжести побочных эффектов со стороны ЦНС.

Полагают, что под влиянием рифампицина возможно уменьшение концентрации лидокаина в плазме крови.

При одновременной в/в инфузии лидокаина и фенитоина возможно усиление побочных эффектов центрального генеза; описан случай синоатриальной блокады вследствие аддитивного кардиодепрессивного действия лидокаина и фенитоина.

У пациентов, получающих фенитоин в качестве противосудорожного средства, возможно уменьшение концентрации лидокаина в плазме крови, что обусловлено индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием фенитоина.

При одновременном применении с циметидином умеренно уменьшается клиренс лидокаина и повышается его концентрация в плазме крови, имеется риск усиления побочного действия лидокаина.

Лидокаин (Lidocainum)

Содержание

  • Структурная формула
  • Английское название
  • Латинское название вещества Лидокаин
  • Фармакологическая группа вещества Лидокаин
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Характеристика вещества Лидокаин
  • Фармакология
  • Применение вещества Лидокаин
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Лидокаин
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Способ применения и дозы
  • Меры предосторожности вещества Лидокаин
  • Особые указания
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия c действующим веществом Лидокаин

Структурная формула

Русское название

Английское название

Латинское название вещества Лидокаин

Химическое название

(2-Диэтиламино)-N-(2,6-диметилфенил)ацетамид (и в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Лидокаин

  • Местные анестетики
  • Антиаритмические средства
  • Офтальмологические средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • G53.0 Невралгия после опоясывающего лишая (B02.2+)
  • G54 Поражения нервных корешков и сплетений
  • I47.2 Желудочковая тахикардия
  • I49.3 Преждевременная деполяризация желудочков
  • I49.4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризация
  • I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное
  • J999* Диагностика заболеваний органов дыхания
  • K94* Диагностика заболеваний ЖКТ
  • M60 Миозит
  • N999* Диагностика заболеваний мочеполовой системы
  • R52 Боль, не классифицированная в других рубриках
  • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
  • Z40 Профилактическое хирургическое вмешательство

Код CAS

Характеристика вещества Лидокаин

Белый или почти белый кристаллический порошок, плохо растворим в воде. Используется в виде солянокислой соли, легко растворимой в воде.

Фармакология

Антиаритмическая активность обусловлена угнетением фазы 4 (диастолической деполяризации) в волокнах Пуркинье, уменьшением автоматизма, подавлением эктопических очагов возбуждения. На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или незначительно снижает. Увеличивает проницаемость мембран для ионов калия, ускоряет процесс реполяризации и укорачивает потенциал действия. Не изменяет возбудимость синусно-предсердного узла, мало влияет на проводимость и сократимость миокарда. При в/в введении действует быстро и коротко (10–20 мин).

Механизм местноанестезирующего эффекта заключается в стабилизации нейрональной мембраны, снижении ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению импульсов. Возможен антагонизм с ионами кальция. Быстро гидролизуется в слабощелочной среде тканей и после короткого латентного периода действует в течение 60–90 мин. При воспалении (тканевой ацидоз) анестезирующая активность снижается. Эффективен при всех видах местного обезболивания. Расширяет сосуды. Не оказывает раздражающего действия на ткани.

Читайте также:
Как делать приседания чтобы не было геморроя?

При в/в введении Cmax создается практически «на игле» (через 45–90 с), при в/м — через 5–15 мин. Достаточно быстро абсорбируется со слизистой оболочки верхних дыхательных путей или полости рта ( Cmax достигается через 10–20 мин). После приема внутрь биодоступность составляет 15–35%, так как 70% всосавшегося препарата подвергается биотрансформации при «первом прохождении» через печень. В плазме на 50–80% связывается с белками. Стабильная концентрация в крови устанавливается через 3–4 ч при непрерывном в/в введении (у больных с острым инфарктом миокарда — через 8–10 ч). Терапевтический эффект развивается при концентрации 1,5–5 мкг/мл. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ . Сначала поступает в хорошо кровоснабжающиеся ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем — в жировую и мышечную ткани. Проникает через плаценту, в организме новорожденного обнаруживается 40–55% концентрации роженицы. Экскретируется в грудное молоко. T1/2 после в/в болюсного введения — 1,5–2 ч (у новорожденных — 3 ч), при длительных в/в инфузиях — до 3 ч и более. При нарушении функции печени T1/2 может увеличиваться в 2 раза и более. Быстро и почти полностью метаболизируется в печени (в неизмененном виде с мочой выводится менее 10%). Основной путь деградации — окислительное N-дезалкилирование, при этом образуются активные метаболиты (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), имеющие T1/2 2 ч и 10 ч соответственно. При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Длительность действия — 10–20 мин при в/в введении и 60–90 мин — при в/м .

При местном применении на неповрежденную кожу (в виде пластин) возникает терапевтический эффект, достаточный для снятия болевого синдрома, без развития системного эффекта.

Применение вещества Лидокаин

Желудочковые экстрасистолии и тахиаритмии, в т.ч. при остром инфаркте миокарда, в послеоперационном периоде, фибрилляция желудочков; все виды местной анестезии, в т.ч. поверхностная, инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная, спинальная, интралигаментарная при оперативных вмешательствах, болезненных манипуляциях, эндоскопических и инструментальных исследованиях; в виде пластин — болевой синдром при вертеброгенных поражениях, миозит, постгерпетическая невралгия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин, WPW-синдром , кардиогенный шок, слабость синусного узла, блокады сердца (AV, внутрижелудочковая, синусно-предсердная), тяжелые заболевания печени, миастения.

Ограничения к применению

Состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени), прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), ослабленные больные, пожилой возраст (старше 65 лет), нарушение целостности кожных покровов (в месте наложения пластины), беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и кормлении грудью возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Категория действия на плод по FDA — B.

Побочные действия вещества Лидокаин

Со стороны нервной системы и органов чувств: угнетение или возбуждение ЦНС , нервозность, эйфория, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, сонливость, головная боль, головокружение, шум в ушах, диплопия, нарушение сознания, угнетение или остановка дыхания, мышечные подергивания, тремор, дезориентация, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): синусовая брадикардия, нарушение проводимости сердца, поперечная блокада сердца, понижение или повышение АД , коллапс.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота.

Аллергические реакции: генерализованный эксфолиативный дерматит, анафилактический шок, ангионевротический отек, контактный дерматит (гиперемия в месте нанесения, кожная сыпь, крапивница, зуд), кратковременное ощущение жжения в области действия аэрозоля или в месте аппликации пластины.

Прочие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, угнетение иммунной системы.

Взаимодействие

Бета-адреноблокаторы повышают вероятность развития брадикардии и гипотензии. Норэпинефрин и бета-адреноблокаторы, уменьшая печеночный кровоток, снижают (возрастает токсичность), изопреналин и глюкагон — увеличивают клиренс лидокаина. Циметидин повышает концентрацию в плазме (вытесняет из связи с белками и замедляет инактивацию в печени). Барбитураты, вызывая индукцию микросомальных ферментов, стимулируют деградацию лидокаина и снижают его активность. Противосудорожные средства (производные гидантоина) ускоряют биотрансформацию в печени (уменьшается концентрация в крови), при в/в введении возможно усиление кардиодепрессивного действия лидокаина. Антиаритмики (амиодарон, верапамил, хинидин, аймалин) потенцируют кардиодепрессию. Сочетание с новокаинамидом может вызывать возбуждение ЦНС и галлюцинации. Усиливает угнетающее действие наркозных (гексобарбитал, тиопентал натрий) и снотворных средств на дыхательный центр, ослабляет кардиотоническое влияние дигитоксина, углубляет миорелаксацию, вызываемую курареподобными препаратами (возможен паралич дыхательных мышц). Ингибиторы МАО пролонгируют местную анестезию.

Передозировка

Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение АД , тремор, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, возможна AV-блокада, угнетение ЦНС , остановка дыхания.

Лечение: прекращение приема, легочная вентиляция, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), при брадикардии — холинолитики (атропин). Возможно проведение интубации, ИВЛ , реанимационных мероприятий. Диализ неэффективен.

Пути введения

В/в, в/м , местно (в виде аэрозоля, геля, спрея, пластины).

Способ применения и дозы

Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и используемой лекарственной формы. Аритмии: в/в струйно (в течение 3–4 мин) 50–100 мг со скоростью 25–50 мг/мин, затем капельно со скоростью 1–4 мг/мин. В/м из расчета 4,3 мг/кг массы тела, при необходимости повторно через 60–90 мин. Максимальная доза для взрослых при в/в и в/м введении — до 300–400 мг в течение 1 ч. Максимальная суточная доза — 2000 мг. Детям вводят струйно 1 мг/кг со скоростью 25–50 мг/мин, через 5 мин возможно повторное введение (суммарная доза не должна превышать 3 мг/кг). Затем инфузируют со скоростью 30 мкг/кг/мин. Максимальная суточная доза для детей — 4 мг/кг.

Читайте также:
Как помогает толстянка при лечении геморроя

Для поверхностной анестезии — 2–10% раствор (не более 200 мг — 2 мл).

У взрослых для инфильтрационной анестезии используется 0,5% раствор, для проводниковой — 1–2% раствор. Максимальная общая доза — 300–400 мг.

В офтальмологии — по 1–2 капли 2–3 раза с интервалом 30–60 с.

Местно (в виде аэрозоля, геля, спрея, пластины). Детям до 2 лет назначают для поверхностной анестезии, предварительно нанеся на ватный тампон, 1–2 аэрозольные дозы (4,8–9,6 мг).

Пластина должна быть наклеена на кожу, чтобы покрыть болезненную поверхность. После наложения пластины следует избегать контакта рук с глазами, необходимо сразу вымыть руки. Пластина может находиться на коже в течение 12 ч. Затем пластину снимают и делают 12-часовой перерыв. Одновременно можно наклеивать до трех пластин.

Меры предосторожности вещества Лидокаин

Следует соблюдать осторожность при заболеваниях печени и почек, гиповолемии, тяжелой сердечной недостаточности с нарушением сократимости, генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии. У детей, ослабленных больных, пожилых пациентов необходима коррекция дозы в соответствии с возрастом и физическим статусом. При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.

При местном применении с осторожностью используют при инфекции или травме в месте применения.

Если в период применения пластины возникнет чувство жжения или покраснение кожи, ее необходимо удалить и не применять пока покраснение не исчезнет. Использованные пластины не должны быть доступны для детей или домашних животных. Сразу после применения пластину следует уничтожить.

Особые указания

Для удлинения действия анестетика возможно добавление 1 капли 0,1% раствора адреналина на 5–10 мл лидокаина (при этом максимальная допустимая доза увеличивается до 500 мг).

Лидокаин

Регистрационный номер

Торговое наименование

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Спрей для местного применения дозированный

Состав

Действующее вещество: 3,8 г лидокаина в одном флаконе.

Вспомогательные вещества: этанол (96 %), пропиленгликоль, мяты перечной листьев масло.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Местноанестезирующее действие обусловлено блокадой вольтажзависимых натриевых-каналов, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов по нервным волокнам. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия. Обладает анальгезирующим эффектом.

Эффект развивается через 1-5 мин после нанесения на слизистые оболочки или кожу и сохраняется 30-60 мин.

Фармакокинетика

Быстро всасывается со слизистых оболочек (особенно глотки и дыхательного тракта), степень всасывания препарата определяется степенью кровоснабжения слизистой оболочки, общей дозой препарата, локализацией участка и продолжительностью аппликации. После нанесения на слизистую оболочку верхних дыхательных путей частично проглатывается и инактивируется в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Время достижения максимальной концентрации (TCmax) при нанесении на слизистую оболочку полости рта и верхних дыхательных путей — 10-20 мин. Связь с белками зависит от концентрации препарата и составляет 60-80 % при концентрации препарата 1-4 мкг/мл (4.3-17.2 мкмоль/л). Распределяется быстро (Т1/2 фазы распределения — 6-9 мин), сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, лёгкие, мозг, печень, селезенка), затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40 % от концентрации в плазме матери).

Метаболизируется в печени (на 90-95 %) с участием микросомальных ферментов путём дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием менее активных по сравнению с лидокаином метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), Т1/2 которых составляет 2 ч и 10 ч соответственно. При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50 % до 10% от нормальной величины. Выводится с желчью и почками (до 10 % в неизменённом виде). При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов.

Показания

Противопоказания

С осторожностью

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Результаты контролируемых клинических исследований у беременных отсутствуют. При необходимости использования местной анестезии и отсутствии более безопасного лечения, лидокаин спрей можно применять во время беременности.

Лидокаин выделяется в грудное молоко, однако после нанесения обычных терапевтических доз его количество, выделяющееся с молоком, слишком мало, чтобы нанести какой-либо вред грудному ребенку.

Способ применения и дозы

Применяют местно, наружно. Дозировка может варьировать в зависимости от показаний и размера зоны, подлежащей анестезии.

Одна доза спрея, освобождаемая нажатием на дозирующий клапан, содержит 4,6 мг лидокаина.

Во избежание достижения высоких концентраций препарата в плазме крови следует применять самые низкие дозы, при которых наблюдается удовлетворительный эффект.

Обычно достаточно 1 — 2 нажатий на клапан, однако в акушерской практике наносят 15 -20 или более доз (максимальное количество 1 — 40 доз на 70 кг массы тела).

Рекомендованные дозы при различных показаниях

Применение Доза (число нажатий на клапан)

Читайте также:
Лучшие рецепты применения почечуйной травы при геморрое

Стоматология 1-3

Стоматологическая хирургия 1-4

Оториноларингология 1-4

Эндоскопия 2-3

Акушерство 15-20

Гинекология 4-5

Дерматология 1-3

Препарат можно также наносить при помощи смоченного в нем ватного тампона.

При проведении стоматологических процедур и операций применять у детей Лидокаин спрей предпочтительно использовать при помощи ватного тампона, что позволяет избежать испуга при распылении препарата, а также ощущения покалывания (обычного побочного эффекта).

Побочное действие

Местные эффекты:

Легкое ощущение покалывания во время нанесения препарата; Это ощущение проходит после развития эффекта (через 1 минуту).

Преходящая эритема, отёк и нарушения чувствительности могут наблюдаться в месте нанесения препарата.

Аллергические реакции:

Очень редко могут наблюдаться аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отёк, бронхоспазм, исключительно редко Лидокаин в форме спрея может вызвать анафилактический шок.

Применение препарата следует немедленно прекратить при возникновении любой аллергической реакции.

Системное действие:

Частота системных эффектов после местного применения препарата чрезвычайно мала, т.к. в кровоток может попасть лишь очень небольшое количество активного вещества. В очень редких случаях могут возникнуть симптомы возбуждения или угнетения центральной нервной системы (ЦНС): нервное возбуждение, системное головокружение, бессонница, потеря сознания и паралич дыхания.

Сердечно-сосудистые побочные эффекты: снижение артериального давления, угнетение функции миокарда, брадикардия, остановка сердца.

Передозировка

Симптомы: повышенное потоотделение, бледность кожных покровов, головокружение, головная боль, нечеткость зрительного восприятия, звон в ушах, диплопия, снижение артериального давления, брадикардия, аритмия, сонливость, озноб, онемение, тремор, беспокойство, возбуждение, судороги, метгемоглобинемия, остановка сердца.

Лечение: при появлении первых признаков интоксикации (головокружение, тошнота, рвота, эйфория) дальнейшее введение прекращают, переводят пациента в горизонтальное положение; назначают ингаляцию кислорода; при судорогах — в/в 10 мг диазепама; при брадикардии — м-холиноблокаторы (атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин). Диализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Циметидин и пропранолол снижают печёночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления и снижения печеночного кровотока) и повышают риск развития токсических эффектов (в том числе состояние оглушенности, сонливость, брадикардия, парестезии и др.).

Барбитураты, фенитоин, рифампицин (индукторы микросомальных ферментов печени) снижают эффективность (может потребоваться увеличение дозы).

При назначении с аймалином, фенитоином, верапамилом, хинидином, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного эффекта. Совместное назначение с бета-адреноблокаторами увеличивает риск развития брадикардии.

Курареподобные ЛС усиливают мышечную релаксацию.

Прокаинамид повышает риск развития возбуждения ЦНС, галлюцинаций.

При одновременном назначении лидокаина и снотворных и седативных ЛС возможно усиление их угнетающего действия на ЦНС.

При в/в введении гексобарбитала или тиопентала натрия на фоне действия лидокаина возможно угнетение дыхания.

Под влиянием ингибиторов моноаминооксидазы возможно усиление местноанестезирующего действия лидокаина.

При одновременном применении лидокаина и полимиксина В возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу, поэтому в таком случае необходимо следить за функцией дыхания больного.

Особые указания

Регионарная и местная анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующем образом оснащённом помещении с доступом к оборудованию и лекарственным препаратам, необходимым для купирования нежелательных реакций. Персонал, выполняющий анестезию, должен быть квалифицированным и обученным технике выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций, нежелательных явлений и реакций, а также других осложнений.

Важно не допускать попадания лидокаина в дыхательные пути (риск аспирации).

Нанесение на глотку требует особого внимания.

Нанесение на слизистую оболочку щек сопровождается риском дисфагии и последующей аспирации, особенно у детей. При нарушении чувствительности языка и слизистой оболочки щек повышается риск их прикусывания.

Лидокаин хорошо всасывается через слизистые оболочки (особенно в трахее) и поврежденную кожу. Это следует принимать во внимание, особенно при обработке больших участков ткани у детей.

В случаях применения спрея при хирургических операциях в глотке или носоглотке следует учесть, что лидокаин, подавляя глоточный рефлекс, попадает в гортань и трахею и подавляет кашлевой рефлекс, что может привести к бронхопневмонии.

Это особенно важно у детей, поскольку у них чаще вызывается глотательный рефлекс. В связи с этим спрей не рекомендуется для местной анестезии перед тонзиллэктомией и аденотомией у детей в возрасте до 8 лет.

Следует соблюдать осторожность при нанесении лидокаина на поврежденную слизистую оболочку и/или инфицированные зоны.

Препарат следует применять с осторожностью у больных эпилепсией, а также при брадикардии, нарушении проведения в сердце, нарушении функции печени и тяжёлом шоке, особенно когда можно ожидать всасывания значительного количества препарата при обработке больших участков ткани высокими дозами.

Более низкие дозы следует применять у ослабленных и пожилых пациентов, при острых заболеваниях, а также у детей — в соответствии с возрастом и общим состоянием.

У детей в возрасте до 2 лет Лидокаин спрей рекомендуется наносить ватным тампоном, смоченным в препарате.

Во время нанесения препарата флакон следует держать по возможности вертикально. Спрей не должен попадать на глаза. Флакон не вскрывать, не нагревать.

Лидокаин (спрей), 1 шт., 38 г, 4.6 мг/доза, спрей для местного применения дозированный

Лидокаин (спрей): инструкция по применению

Состав

Действующее вещество: лидокаина;

Вспомогательные вещества: этанол (96%), масло мяты перечной, пропиленгликол

Описание лекарственной формы

Фармакологическое действие

Лидокаин – местноанестезирующий и антиаритмический препарат. Антиаритмическая активность обусловлена угнетением фазы 4 (диастолической деполяризации) в волокнах Пуркинье, уменьшением автоматизма, подавлением эктопических очагов возбуждения. На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или незначительно снижает. Увеличивает проницаемость мембран для ионов калия, ускоряет процесс реполяризации и укорачивает потенциал действия. Не изменяет возбудимость синусно-предсердного узла, мало влияет на проводимость и сократимость миокарда. При в/в введении действует быстро и коротко (10–20 мин) Механизм местноанестезирующего эффекта заключается в стабилизации нейрональной мембраны, снижении ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению импульсов. Возможен антагонизм с ионами кальция. Быстро гидролизуется в слабощелочной среде тканей и после короткого латентного периода действует в течение 60–90 мин. При воспалении (тканевой ацидоз) анестезирующая активность снижается. Эффективен при всех видах местного обезболивания. Расширяет сосуды. Не оказывает раздражающего действия на ткани.

Читайте также:
Облепиховые свечи от геморроя при грудном вскармливании: можно или нет?

При применении препарата в глоточной или носоглоточной хирургии происходит подавление глоточного рефлекса. Достигая гортани и трахеи, препарат хорошо замедляет кашлевой рефлекс, который может привести к бронхопневмонии. Действие лидокаина в форме аэрозоля развивается в течение 1 мин и продолжается 5-6 мин. Достигнутое снижение чувствительности медленно исчезает в течение 15 мин. В организме распределяется равномерно. Проникает через плацентарный барьер.

Показания

Противопоказания

  • Синдром слабости синусового узла.
  • Выраженная брадикардия.
  • Антриовентрикулярная блокада 2 и 3 степени (за исключением случаев, когда введен зонд для симуляции желудочков).
  • Кардиогенный шок.
  • Миастения.
  • Повышенная индивидуальная чувствительность к лидокаину.
  • Наличие в анамнезе эпилептиформных судорог, вызванных лидокаином.
  • Выраженное нарушение функции печени.

При использовании в стоматологии гипса в качестве слепочного материала аэрозоль противопоказан из-за риска аспирации.

Способ применения и дозы

При анестезии слизистой оболочки пищевода, гортани, трахеи смазывают наружные поверхности инструментов, предназначенных для исследования; для поверхностной анестезии слизистой оболочки полости рта наносят стерильной стеклянной палочкой или смоченным в геле стерильным ватным тампоном 0.2-2 г геля; при недостаточной анестезии через 2-3 мин повторяют; максимальная доза для взрослых за 12 ч – 300 мг (6 г геля); в урологии женщинам – 3-5 мл 2% геля смазывают слизистую оболочку уретры перед исследованием, мужчинам перед катетеризацией – 100-200 мг (5-10 мл 2% геля), перед цистоскопией для наполнения и дилатации уретры – 600 мг (30 мл 2% геля) в 2 приема с интервалом в несколько минут (дистальный отдел мочеиспускательного канала при этом временно пережимают). Максимальная доза – 600 мг (30 мл 2% геля) в течение 12 ч. Детям – до 4.5 мг/кг.

ТТС наносят болевую поверхность на 12 часов, затем делают 12-часовой перерыв. Одновременно можно наклдывать не более 3 ТТС. После наложения препарата не следует касаться глаз и необходимо вымыть руки.

В стоматологии, для анестезии места инъекции гель наносится на слизистую оболочку в области последующей инфильтрационной анестезии с интервалом в 2-3 мин; для анестезии при снятии зубного камня гель втирают в десневой край и шейки зубов в течение 2-3 мин, после чего проводится процедура; в качестве лечебной повязки после снятия зубного камня или кюретажа гель наносится на десневой край и фиксируется; в виде аппликаций наносится несколько раз в день на слизистую оболочку полости рта на места афт и эрозий

Побочные действия

Передозировка

Взаимодействие

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени, недостаточностью кровообращения, артериальной гипотензией, почечной недостаточностью, эпилепсией. В этих случаях требуется уменьшение дозы препарата. При быстром внутривенном введении может произойти резкое снижение артериального давления и развития коллапс. В этих случаях применяют мезатон, эфедрин и другие сосудосуживающие средства. Следует осторожно вводить растворы лидокаина в сильно васкуляризированные ткани во избежании попадания препарата в просвет сосуда (например, в область шеи при операциях на щитовидной железе)( в таких случаях показаны меньшие дозы лидокаина. С особой осторожностью следует применять препарат при наличии травм слизистых оболочек, при умственной отсталости, а также очень старым и/или ослабленным пациентам, которые уже получают препараты типа лидокаина по поводу кардиологических проблем. В стоматологии и ортопедии препарат следует применять только с эластичными слепочными материалами. Следует избегать попадания аэрозоля внутрь или контакта с глазами, важно предупреждать попадание аэрозоля в дыхательные пути (риск аспирации). Нанесение препарата на заднюю стенку глотки требует особой осторожности. Следует помнить, что Лидокаин подавляет глоточный рефлекс и угнетает кашлевой рефлекс, что может привести к аспирации, бронхопневмонии. Использование в педиатрии Следует иметь в виду, что у детей глотательный рефлекс происходит значительно чаще, чем у взрослых. Лидокаин в форме аэрозоля не рекомендуют для местной анестезии перед тонзиллэктомией и аденотомией у детей в возрасте до 8 лет. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Если побочные эффекты после применения препарата не вызывают дискомфорта, ограничений для вождения транспортных средств и управления механизмами нет.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: