Диакарб для пациентов с сахарным диабетом

Диакарб ® (Diacarb ® )

Лек. форма Дозировка Кол-во, шт Производитель
таблетки 250 мг 24 30 15000

Сервисы РЛС ® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

Содержание

  • Действующее вещество
  • Аналоги по АТХ
  • Фармакологическая группа
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Состав
  • Фармакологическое действие
  • Способ применения и дозы
  • Форма выпуска
  • Производитель
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения препарата Диакарб
  • Срок годности препарата Диакарб
  • Отзывы

Действующее вещество

Аналоги по АТХ

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав

Таблетки 1 табл.
активное вещество:
ацетазоламид (в пересчете на 100% вещество) 250 мг
вспомогательные вещества: МКЦ — 83,15 мг; повидон (тип К90) — 6,25 мг; кремния диоксид коллоидный — 1,8 мг; кроскармеллоза натрия — 7 мг; магния стеарат — 1,8 мг

Фармакологическое действие

Способ применения и дозы

Внутрь, строго по назначению врача. В случае пропуска приема препарата, при очередном приеме не следует увеличивать дозу.

Отечный синдром

В начале лечения принимают по 250 мг утром. Для достижения максимального диуретического эффекта необходимо принимать препарат Диакарб ® 1 раз в сутки через день или 2 дня подряд с однодневным перерывом. Повышение дозы не усиливает диуретический эффект. При уменьшении ранее достигнутого ответа на терапию ацетазоламидом следует отменить препарат на сутки (для восстановления активности карбоангидразы почек). Применение ацетазоламида не отменяет необходимость применения других ЛС , соблюдения постельного режима (если рекомендовано врачом) и ограничения приема хлорида натрия.

Препарат Диакарб ® следует принимать в составе комплексной терапии.

Взрослым при открытоугольной глаукоме препарат назначают в дозе 250 мг 1–4 раза в сутки. Дозы, превышающие 1000 мг, не увеличивают терапевтический эффект. При вторичной глаукоме препарат назначают в дозе 250 мг каждые 4 ч в течение дня. У некоторых пациентов терапевтический эффект проявляется после кратковременного приема препарата в дозе 250 мг 2 раза в сутки.

При острых приступах глаукомы — по 250 мг 4 раза в сутки.

Детям старше 3 лет при приступах глаукомы — 10–15 мг/кг/сут в 3–4 приема.

После 5 дней приема делают перерыв на 2 дня. При длительном лечении необходимо назначение препаратов калия, калийсберегающей диеты.

При подготовке к операции назначают по 250–500 мг накануне и утром в день операции.

Взрослые. 250–500 мг/сут в один прием в течение 3 дней, на 4-й день — перерыв. При одновременном применении ацетазоламида с другими противосудорожными препаратами в начале лечения применяют 250 мг/сут, постепенно увеличивая дозу в случае необходимости. Максимальная суточная доза для взрослых — 1000 мг.

Дети старше 3 лет. 8–30 мг/кг в день, разделенные на 1–4 приема. Максимальная суточная доза — 750 мг.

Острая высотная болезнь

Рекомендуется применение препарата в дозе 500–1000 мг/сут. В случае быстрого восхождения — 1000 мг/сут.

Препарат следует применять за 24–48 ч до восхождения.

В случае появления симптомов болезни лечение продолжают в течение следующих 48 ч или дольше, если это необходимо.

Ликвородинамические нарушения, внутричерепная гипертензия

Рекомендуется применение препарата в дозе 250 мг/сут или 125–250 мг каждые 8–12 ч. Максимальный терапевтический эффект достигается при приеме дозы 750 мг/сут. Для достижения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться ежедневный прием препарата без интервалов.

Форма выпуска

Таблетки, 250 мг. По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой. 3 контурные ячейковые упаковки помещают в пачку из картона.

Производитель

Производитель/организация, принимающая претензии потребителей: АО «Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН» (АО «АКРИХИН»). 142450, Россия, Московская обл., Ногинский р-н, г. Старая Купавна, ул. Кирова, 29.

Тел./факс: (495) 702-95-03.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Диакарб ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Диакарб ®

таблетки 250 мг — 5 лет.

таблетки 250 мг — 5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Диакарб

Диакарб – таблетки для приема внутрь, обладающие мочегонным действием. Применяются в офтальмологии с целью снижения внутриглазного давления, Могут назначаться при отеках внутриглазных структур, включая зрительный нерв.

Состав и форма выпуска

Диакарб – таблетки пероральные белого цвета, округлой формы 250 мг, каждая из которых содержит:

  • Основное вещество: ацетазоламид – 250 мг;
  • Дополнительные элементы: крахмал картофельный, тальк, натрия гликолат крахмала.

Упаковка. Блистеры ячейковые по 12 таблеток в пачке картонной с инструкцией.

Фармакологические свойства

Диакарб – диуретик, ингибитор карбоангидразы, способный оказывать слабое мочегонное действие вследствие ингибирования фермента карбоангидразы, локализованного в извитом проксимальном канале нефрона. Свойства данного диуретика дают возможность увеличить выведение с мочой калия, натрия и бикарбоната. На процессы выделения хлора и снижения кислотности мочи таблетки Диакарб не влияют. Угнетением карбоангидразы в реснитчатом теле, препарат вызывает уменьшение выработки водянистой влаги, что сопровождается, в свою очередь, снижением показателей внутриглазного давления.

Под влиянием препарата на ферменты карбоангидразы в головном мозге, наблюдается противосудорожный эффект. Кроме того, Диакарб подавляет активность мозговых желудочков со снижением выработки спинномозговой жидкости, что сказывается положительно при повышенном внутричерепном давлении.

Продолжительность действия препарата Диакарб составляет 12 часов. Выводится вещество преимущественно почками в неизмененном виде.

Показания к применению

  • Отечный синдром внутренних сред глаза (включая отек диска зрительного нерва);
  • Офтальмогипертензия, глаукома;
  • Внутричерепная гипертензия, сопровождающаяся офтальмопатией.

Способ применения и дозы

Для купирования отечного синдрома внутренних сред глаза, таблетки Диакарб назначают в дозе 250-375 мг. Максимальный эффект действия препарата наступает спустя 1 или 2 дня. Далее, для предупреждения системного ацидоза, необходимо сделать однодневный перерыв. В период лечения препаратом Диакарб рекомендуется придерживаться бессолевой диеты, принимать калийсодержащие препараты.

При открытоугольной глаукоме взрослая доза Диакарб составляет 250 мг до 4-х раз в сутки. Повышение дозировки диуретика не ведет к повышению терапевтического эффекта.

В терапии вторичной глаукомы, доза препарата, как правило, составляет 250 мг трижды в сутки. Нередко, терапевтический эффект наблюдается и после двух приемов препарата в день.

Для детей при остром приступе глаукомы, дозировка препарата Диакарб рассчитывается в соответствии с массой тела ребенка (10-15 мг/кг). Суточная доза при этом делится на 3 или 4 приема.

При пропуске приема очередной дозы, увеличивать следующую нецелесообразно.

Противопоказания

  • Печеночная недостаточность;
  • Цирроз печени;
  • Острая почечная недостаточность;
  • Ацидоз;
  • Гипокалиемия;
  • Гипокортицизм;
  • Болезнь Аддисона;
  • Сахарный диабет;
  • Уремия;
  • Беременность, лактация;
  • Индивидуальная непереносимость.

Препарат должен назначаться с осторожностью пациентам с почечными и печеночными отеками, а также принимающим высокие дозы ацетилсалициловой кислоты.

Побочные действия

  • Парестезии, судороги, анорексия, шум в ушах, дезориентация, нарушения осязания, сонливость.
  • Лейкопения, агранулоцидоз, гемолитическая анемия.
  • Ацидоз, гипокалиемия.
  • Невролитиаз, глюкозурия, гематурия.
  • Тошнота, диарея, рвота.
  • Аллергические, реакции, крапивница, зуд, покраснение кожи.
  • Близорукость.

Передозировка

При превышении терапевтических доз препарата Диакарб возможно усиление указанных побочных эффектов. В качестве лечения показана симптоматическая терапия.

Лекарственные взаимодействия

Совместное применение диуретика Диакарб и противоэпилептических средств способно усиливать проявления остеомаляции.

Мочегонный эффект препарата усиливается при приеме с теофиллином либо другими диуретиками, за исключением кислотообразующих, которые данный эффект снижают.

Прием препарат Диакарб на фоне терапии аспирином, эфедрином, дигоксином, карбамазепином, недеполяризующими миорелаксантами повышается риск возникновения токсических эффектов.

Особые указания

При приеме препарата Диакарб более 5 дней без перерыва, возрастает риск развития системного ацидоза. Кроме того, риск развития ацидоза велик при приме препарата пожилыми пациентами либо пациентами с болезнями почек.

При назначении длительной терапии препаратом, необходимо осуществлять контроль показателей периферической крови и водно-электролитного баланса.

Хранят упаковку с таблетками Диакарб при комнатной температуре. Берегут от детей. Срок хранения препарата составляет 3 года.

Цена препарата Диакарб

Стоимость препарата “Диакарб” в аптеках Москвы начинается от 215 руб.

Аналоги Диакарба

Лекарственных препаратов с аналогичным действующим веществом нет. Аналогами по фармакологическому действию являются другие мочегонные препараты (фуросемид, лазикс, гипотиазид).

Обратившись в “Московскую Глазную Клинику”, Вы сможете пройти обследование на самом современном диагностическом оборудовании, а по его результатам – получить индивидуальные рекомендации ведущих специалистов по лечению выявленных патологий.

Клиника работает семь дней в неделю без выходных, с 9 до 21 ч. Записаться на прием и задать специалистам все интересующие Вас вопросы можно по телефонам 8 (800) 777-38-81 и 8 (499) 322-36-36 или онлайн, воспользовавшись соответствующей формой на сайте.

Заполните форму и получите скидку 15 % на диагностику!

Диакарб в лечении гидроцефалии и внутричерепной гипертензии

Применение ацетазоламида при лечении сердечно-сосудистых заболеваний

Работы, посвященные оценке эффективности применения ацетазоламида при лечении хронической сердечной недостаточности (ХСН) появились еще в 50-е годы XX века [1, 2]. Тем не менее длительное время этому препарату отводилась весьма скромная роль в лечении сердечно-сосудистых заболеваний. В четвертом издании известного учебника по клинической фармакологии, вышедшем в 1973 г, D.R. Laurence отметил, что «применение ацетазоламида имеет в основном теоретический, но не практический интерес» [3]. Мнение о роли ацетазоламида при лечении разных заболеваний за прошедшие 30 лет существенно изменилось. В настоящее время ацетазоламид используется не только при глаукоме [4], эпилепсии [5, 6] и высокогорной болезни [7, 8], но также при лечении сердечной [9] и легочно-сердечной недостаточности [10]. Применяется он и для лечения такой редкой неврологической патологии, как гипокалиемический периодический паралич [11]. В настоящем обзоре будут рассмотрены наиболее важные аспекты применения ацетазоламида при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Фармакологические свойства ацетазоламида

Ацетазоламид —N-[5-(Аминосульфонил)-1,3,4-тиадиазол-2-ил]ацетамид — ингибитор карбоангидразы — относительно слабый диуретик [12], поскольку его подавляющее действие на карбоангидразу ограничивается вызываемым терапией ацидозом и сопутствующим увеличением реабсорбции натрия в дистальных почечных канальцах.

После приема внутрь ацетазоламид быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его максимальная концентрация в крови (Cmax) после приема 500 мг достигается через 1—3 ч и составляет 12—27 мкг/мл; определяемая концентрация в плазме сохраняется в течение 24 ч после приема препарата [13]. Ацетазоламид проникает через плацентарный барьер, а также в небольших количествах в грудное молоко. Применение ацетазоламида в терапевтических концентрациях сопровождается высокой связью с белками плазмы (>96%). Выведение из организма происходит за счет активной секреции в проксимальных канальцах почек [14, 15]. Препарат не накапливается в тканях.

Диуретический эффект основан на угнетении активности карбоангидразы в почках и изменении кислотно-основного состояния в организме. Он действует главным образом на проксимальные канальцы. Угнетение карбоангидразы приводит к уменьшению образования угольной кислоты и снижению реабсорбции бикарбоната и ионов натрия эпителием канальцев; повышается выделение с мочой ионов натрия и бикарбонат-ионов, в связи с чем увеличивается выделение воды; рН мочи повышается. Увеличения выделения хлоридов не происходит.

В экспериментальных исследованиях на человеке было показано, что применение ацетазоламида сопровождается прямым сосудорасширяющим действием, которое обусловлено активацией калиевых каналов, регулируемых кальцием (KCa каналы) [16, 17]. Ацетазоламид был первым препаратом, для которого была доказана способность воздействия на эти каналы.

Применение ацетазоламида у больных с тяжелой сердечной недостаточностью при развитии устойчивости к действию диуретиков

У больных с ХСН, не имеющих нарушения функции почек, 99% профильтровавшихся ионов натрия реабсорбируется в почечных канальцах [18]. Примерно две трети ионов натрия подвергается обратному всасыванию в проксимальных канальцах [19], оставшаяся в просвете канальцев часть ионов натрия попадает в область петли Генле — месте действия петлевых диуретиков, которые, подавляя реабсорбцию натрия, приводят к выведению с мочой ионов натрия, хлора, калия и водорода [20]. Эффективность применения петлевых диуретиков в значительной степени зависит от количества ионов натрия в области петли Генле — при снижении их концентрации в этой зоне, применение петлевых диуретиков становится неэффективным из-за отсутствия субстрата их действия. Сниженный кровоток в почках при ХСН способствует уменьшению количества ионов натрия, выделяемого в просвет петли Генле [20].

Истинная частота развития устойчивости к действию петлевых диуретиков у больных с ХСН неизвестна [21]. При ретроспективном анализе 1153 больных с выраженной ХСН, включенных в исследование PRAISE (Prospective Randomized Amlodipine Survival Evaluation), устойчивость к диуретикам отмечалась у 402 больных (устойчивость определялась как потребность в применении фуросемида в дозе >80 мг/сут или буметанида >2 мг/сут) [22]. Epstein M. et al. [23] определяют устойчивость к действию диуретиков более строго — как неспособность выделять ≥90 ммоль натрия в течение 72 ч после приема фуросемида по 160 мг 2 раза в день. Резистентность к диуретикам обычно развивается у больных с фракционной экскрецией ионов натрия намного ниже нормального уровня (0,2%) [24].

Анализ данных исследования PRAISE также выявил, что развитие устойчивости к применению диуретиков при ХСН — независимый прогностический показатель неблагоприятного исхода (стандартизованное отношение риска для смерти, внезапной смерти и левожелудочковой недостаточности при использовании высоких доз диуретиков составило 1,37; 1,39 и 1,51 соотв.) [22].

Снижение эффективности применения петлевых диуретиков может быть обусловлено несколькими причинами [25]. Кратковременная потеря эффективности проявляется в снижении ответа на повторное применение диуретика вскоре после первого введения. Ее можно преодолеть за счет восстановления объема плазмы, уменьшившегося в результате применения диуретической терапии [26—28]. Хотя точный механизм этого вида устойчивости к действию диуретиков остается неясным, предполагается, что ее развитие связано с активацией ренин-ангиотензиновой и симпато-адреналовой систем. Медикаментозное подавление активации этих систем тем не менее не приводит к предотвращению развития этого типа устойчивости [27, 29, 30].

При длительном применении петлевых диуретиков, подавление реабсорбции ионов натрия в области петли Генле, обуславливает попадание их в более дистальные участки нефрона. Это приводит к развитию гипертрофии дистальных сегментов нефрона с соответствующим увеличением реабсорбции натрия в них [31—35]. Усиление реабсорбции натрия в дистальных канальцах сопровождается снижением диуреза. Развивается устойчивость к действию петлевых диуретиков. Применение тиазидных диуретиков блокирует реабсорбцию натрия в дистальных канальцах, позволяя преодолеть этот тип устойчивости к действию петлевых диуретиков [23, 36—38].

Увеличение реабсорбции ионов натрия в проксимальных почечных канальцах — еще один важный механизм развития устойчивости к диуретикам при ХСН. В этих случаях повышенная реабсорбция натрия в проксимальных канальцах приводит к снижению их доставки в дистальные отделы нефрона, обуславливая неэффективность применения петлевых диуретиков [39—42]. Назначение ацетазоламида позволяет преодолеть этот тип устойчивости у больных, не отвечающих на применение высоких доз петлевых диуретиков и у больных с метаболическим алкалозом.

Отдельные авторы высказывают сожаление о том, что современные клинические рекомендации по лечению больных с ХСН Американской ассоциации сердца, Американской коллегии кардиологов и Американского общества по сердечной недостаточности не содержат советов по лечению больных с развившейся устойчивостью к действию диуретиков [43]. В этих условиях тактика лечения ХСН, устойчивой к применению диуретиков, основывается на результатах небольших исследований и подходах, сложившихся в клинической практике.

В исследовании, включавшем здоровых добровольцев, было показано, что при повышенной реабсорбции натрия в проксимальных канальцах за счет значительного ограничения потребления натрия с пищей применение ацетазоламида и фуросемида оказывает синергетический эффект [44]. Рандомизированные клинические исследования эффективности использования ацетазоламида у больных с выраженной ХСН не проводились. Существует мнение, что ацетазоламид целесообразно применять при выраженной ХСН только в случаях развития устойчивости к действию петлевых и тиазидных диуретиков [25]. Применение ацетазоламида в этих ситуациях возможно как в виде таблеток по 250 мг 2—3 раза в день в течение 3—4 дней [9], так и в/в по 500 мг болюсно [25].

Гипохлоремия также может приводить к развитию неэффективности применения петлевых диуретиков. Сообщения о возможности применения ацетазоламида для устранения гипохлоремии, развившейся в результате применения фуросемида и спиронолактона, появились еще в начале 80-х годов ХХ века. В 1980 г Khan M.I. et al. [45] сообщили об эффективности применения ацетазоламида для коррекции нормокалиемического гипохлоремического алкалоза, развившегося у больного 74 лет с выраженной ХСН на фоне применения фуросемида и спиронолактона. При низкой концентрации хлоридов в крови (95 мэкв/л.

Применение ацетазоламида при лечении эпизодов центрального апноэ во сне

Среди причин развития центрального апноэ во сне выделяют альвеолярные гиповентиляционные нарушения, сердечную недостаточность, неврологические и автономные нарушения [47]. Существуют также идиопатические формы центрального апноэ во сне. Больные с идиопатической формой центрального апноэ во сне часто жалуются на бессонницу и частые пробуждения ночью; может отмечаться сонливость в дневное время. Дыхание типа Чейн-Стокса или периодическое дыхание нередко наблюдаются при ХСН и неврологических нарушениях, особенно при поражении стволовых структур мозга [47].

Апноэ определяют как прекращение вдыхаемого воздушного потока на 10 с и более. Обструктивное апноэ проявляется отсутствием потока при наличии экскурсии грудной клетки и живота, а центральное апноэ отсутствием потока и экскурсии грудной клетки и живота [48—50]. Гипопноэ определяют как уменьшение вдыхаемого потока в течение ≥10 с, сопровождающееся снижением на 4% и более насыщения артериальной крови оксигемоглобином или пробуждением [51].

Распространенность центрального апноэ во время сна среди больных с ХСН достигает 40—45% [48, 52, 53]. К предрасполагающим факторам развития центрального апноэ во время сна у больных с ХСН относят гипокапнию и замедление кровотока, а также, возможно, изменение активности стволовых структур мозга [52, 54]. У больных с сочетанием ХСН и центрального апноэ во время сна наличие гипокапнии (напряжение CO2 в артериальной крови — PaCO2 ≤35 мм рт.ст.) в 20 раз увеличивает риск развития пароксизмов желудочковой тахикардии [55].

При одинаковой фракции выброса левого желудочка смертность больных с ХСН увеличивается при наличии нарушений дыхания по типу Чейн—Стокса [52]. Наиболее эффективными подходами к лечению в этих ситуациях считаются улучшение функции сердца, ингаляции O2 в ночное время и дыхание под повышенным давлением. Поскольку метаболический ацидоз, вызываемый ацетазоламидом, стимулирует вентиляцию легких, предполагалось, что применение этого препарата будет эффективным при нарушениях дыхания во время сна [56]. Ацетазоламид нередко рекомендуют в качестве медикаментозной терапии для уменьшения выраженности центрального апноэ во время сна [47, 52, 57]. В исследовании, включавшем 14 больных с центральным апноэ во время сна, было показано, что даже однократный прием небольших доз ацетазоламида (по 250 мг за 1 ч до отхода ко сну) приводит к снижению индекса центрального апноэ с 25,5±6,8 до 13,8±5,2; продолжение терапии в течение 1 мес в той же дозе сопровождалось дальнейшим снижением индекса центрального апноэ до 6,6±2,9 [58]. Отмечена эффективность применения ацетазоламида для уменьшения частоты желудочковой экстрасистолии, возникающей на фоне эпизодов центрального апноэ [59].

В небольшом исследовании, включавшем 9 больных с обструктивным апноэ во сне, была показана возможность увеличения гиперкапнической, но не гипоксической стимуляции [60]. На основании результатов этого исследования было высказано предположение о том, что применение ацетазоламида оказывает положительное действие при нетяжелых случаях обструктивного апноэ за счет улучшения центрального контроля и стабилизирующего влияния на контроль вентиляции. В то же время в другом, также небольшом исследовании, было отмечено, что на фоне применения ацетазоламида при смешанном типе апноэ во время сна возможно усиление обструктивного компонента апноэ при уменьшении центрального компонента [61].

Применение ацетазоламида при дыхательной и легочно-сердечной недостаточности у больных с хроническими обструктивными заболеваниями легких

Возможность улучшения газового состава крови при хронических обструктивных заболеваниях легких (ХОБЛ) на фоне использования ацетазоламида отмечалась при исходном метаболическом алкалозе, обусловленном применением кортикостероидных препаратов или диуретиков [62]. В этих случаях положительное действие ацетазоламида, вероятно, обусловлено увеличением стимуляции дыхания за счет метаболического ацидоза, который возникает при подавлении почечной карбоангидразы [63, 64].

В исследовании, включавшем здоровых добровольцев, было показано, что прием ацетазоламида (по 250 мг каждые 8 ч в течение 3 дней) приводил к увеличению объема вентиляции в покое с 12,22±2,41 до 14,01±1,85 л/мин и уменьшению максимального PаСО2 в конце спокойного выдоха с 40,0±4,7 до 33,3±3,5 мм рт.ст. [65]. Избыток оснований в крови снижался с –0,08±1,20 до –7,48±2,07 ммоль/л, что указывало на развитие метаболического ацидоза и объясняло уменьшение напряжения PаСО2 в крови.

В рандомизированном двойном слепом перекрестном исследовании, включавшем 19 больных с ХОБЛ и гиперкапнией, сравнивалась эффективность применения двух стимуляторов дыхания — ацетазоламида (по 250 мг 2 раза в день) и медроксипрогестерона ацетата (по 30 мг 2 раза в день) [10]. Оба препарата оказывали статистически значимое положительное влияние на показатели газового состава крови в течение суток. Однако использование ацетазоламида, в отличие от медроксипрогестерона, сопровождалось статистически значимым улучшением насыщения кислородом артериальной крови (SaO2) в ночное время.

Был также проведен систематический обзор, посвященный оценке эффективности и безопасности применения ацетазоламида при лечении гиперкапнической дыхательной недостаточности у больных ХОБЛ [66]. Анализировались только плацебо-контролируемые исследования с участием больных со стабильной дыхательной недостаточностью на фоне ХОБЛ. Всего для анализа были отобраны 4 исследования, которые включали 84 больных. Длительность наблюдения в среднем составила 2 нед. Во всех исследованиях была отмечена примерно одинаковая эффективность применения ацетазоламида. В двух рандомизированных параллельных исследованиях применение ацетазоламида сопровождалось развитием метаболического ацидоза и вызывало статистически незначимое снижение PaCO2 (в среднем на 3,08 мм рт.ст. при 95% ДИ от –6,83 до 0,68) и статистически значимое увеличение PaO2 (в среднем на 11,55 при 95% ДИ от 7,28 до 15,83). В одном исследовании было отмечено улучшение сна. Побочные эффекты встречались нечасто. Таким образом, полученные в ходе анализа данные указывают на то, что применение ацетазоламида при гиперкапнической дыхательной недостаточности у больных с ХОБЛ приводит к небольшому увеличению PaO2 и снижению PaCO2 [66]. Считается, что применение ацетазоламида как стимулятора дыхания при ХОБЛ должно ограничиваться редкими случаями острой гиперкапнии [67].

Следует отметить, что применение фуросемида при ХОБЛ может приводить к увеличению PaCO2, что сопровождается задержкой жидкости и уменьшением эффективности применения фуросемида [68]. Учитывая, что у многих больных с ХОБЛ фуросемид применяется довольно часто и длительно, возникающее за счет терапии увеличение PaCO2 становится клинически значимым. Если при ХОБЛ возникает необходимость в диуретической терапии целесообразно попытаться использовать другие типы диуретиков. Считается, что в этих ситуациях может оказаться предпочтительнее применение спиронолактона, не влияющего на кислотно-щелочное равновесие, или ацетазоламида, приводящего к метаболическому ацидозу [68].

В небольшом исследовании, включавшем 10 больных с ХОБЛ, периферическими отеками и средним уровнем SaO2 в ночное время 4000 м концентрация свободного ацетазоламида в крови статистически значимо ниже, чем на уровне моря, что, по-видимому, указывает на необходимость коррекции дозы препарата с учетом высоты [75].

Тем не менее, даже прием ацетазоламида не всегда позволяет предотвратить такое тяжелое проявление высокогорной болезни, как отек легких, у практически здоровых до этого лиц [76].

Влияние ацетазоламида на кровообращение в сосудах головного мозга

В экспериментальных исследованиях на животных было показано, что применение ацетазоламида приводит к увеличению мозгового кровотока на 102% в области коры головного мозга, на 89% — в области таламуса и на 88% — в области моста [77].

Эти данные были подтверждены в исследовании на человеке [78]. В плацебо-контролируемом испытании на здоровых добровольцах было показано, что применение ацетазоламида (в/в струйно по 1000 мг в течение 5 мин) сопровождается статистически значимым увеличением средней скорости кровотока в средней мозговой и глазной артерии на 38 и 19% соотв. (p предыдущая статья

«Польфарма» поддерживает молодых ученых со всего мира

Фармакология кишечнорастворимой формы ацетилсалициловой кислоты

Диакарб : инструкция по применению

  • Инструкция •
  • Фармакотерапевтическая группа •
  • Показания к применению •
  • Противопоказания •
  • Передозировка •
  • Условия хранения •
  • Условия отпуска •
  • Упаковка •

Инструкция

Краткая характеристика готовой лекарственной формы

Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Состав лекарственного средства

Одна таблетка содержит:

действующее вещество: ацетазоламид 250 мг

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон (К-25), кремния диоксид коллоидный безводный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения глаукомы и миотики. Ингибиторы карбоангидразы.

Фармакологические свойства

Ацетазоламид является ингибитором карбоангидразы. Механизм этого действия основан на угнетении обмена ионов Na+ на ионы Н+ из угольной кислоты. Карбоангидраза катализирует реакцию, в результате которой образуется угольная кислота. Угнетение активности этого фермента ацетазоламидом тормозит синтез угольной кислоты в проксимальных канальцах. Дефицит угольной кислоты, являющейся источником ионов водорода, приводит к повышенному выведению воды и натрия. Эффектом действия ацетазоламида является увеличение натрийуреза и диуреза. Внепочечное действие ацетазоламида используется для лечения глаукомы.

Ацетазоламид уменьшает продукцию водянистой влаги глаза и, благодаря этому, уменьшает внутриглазное давление.

Ацетазоламид применяется также как вспомогательный препарат для лечения эпилепсии. Угнетение карбоангидразы в центральной нервной системе угнетает нарушенные импульсы нейронов.

Показания к применению

Ацетазоламид является специфическим ингибитором фермента карбоангидразы. Он используется при лечении в качестве дополнительного средства:

Таблетки Диакарб® используются при лечении глаукомы (хронической простой (открытоугольной) глаукомы, вторичной глаукомы и в предоперационном периоде острой закрытоугольной глаукомы при откладывании операции в связи с необходимостью снижения внутриглазного давления), так как он влияет на приток жидкости, снижая количество водянистого секрета.

Патологической задержки жидкости:

Таблетки Диакарб® являются диуретиком, эффект которого основан на влиянии на обратимую реакцию гидратации диоксида углерода и дегидратации угольной кислоты в почках. Результатом являются почечные потери НСО3- ионов, приводящие к выведению натрия, воды и калия. Таблетки Диакарб® могут быть использованы в сочетании с другими диуретиками, когда целью является воздействие на различные сегменты нефрона при лечении состояний с задержкой жидкости.

В сочетании с другими противосудорожными препаратами, наилучшие результаты были отмечены при применении ацетазоламида у детей с судорожными приступами по типу абсансов. Хорошие результаты, впрочем, также были отмечены у взрослых пациентов и детей с другими типами приступов – генерализованными судорожными припадками, смешанными типами приступов, миоклониями и т .п.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к какому-либо вспомогательному веществу.

Ацетазоламид противопоказан при состояниях со снижением концентраций натрия и/или калия в крови, случаях тяжелых заболеваний почек и печени или их недостаточности, надпочечниковой недостаточности и гиперхлоремическом ацидозе. Диакарб® не следует использовать у пациентов с циррозом печени, так как это увеличивает риск печеночной энцефалопатии.

Длительное применение препарата Диакарб® противопоказано пациентам с хронической не застойной закрытоугольной глаукомой, так как это может приводить к анатомическому закрытию угла, в то время как прогрессирование глаукомы будет замаскировано сниженным внутриглазным давлением.

Таблетки не следует использовать у пациентов с аллергией на сульфонамиды.

Предостережения при применении

Суицидальные мысли и поведение были отмечены у пациентов, получавших лечение противосудорожными препаратами, при определенных состояниях. Мета-анализ рандомизированных плацебо-контролируемых исследований противосудорожных препаратов также показал небольшое увеличение риска суицидальных мыслей и поведения. Механизм этого риска не известен и доступные данные не исключают возможность увеличения риска за счет ацетазоламида.

Таким образом, пациенты должны наблюдаться на предмет признаков суицидальных мыслей и поведения с применением, при необходимости, соответствующего лечения. Пациентам (а также ухаживающим за ними лицам) должно быть сообщено о необходимости проведения консультации врача при появлении суицидальных мыслей или поведения.

Увеличение дозы не приводит к увеличению диуреза и может усиливать сонливость и/или парестезии.

Увеличение дозы часто приводит к снижению диуреза. Однако, при определенных обстоятельствах, очень высокие дозы могут быть применены в сочетании с другими диуретиками для обеспечения диуреза в случаях полной рефрактерной недостаточности.

У пациентов с легочной обструкцией или эмфиземой, приводящих к нарушениям альвеолярной вентиляции, Диакарб® может усиливать ацидоз и его следует применять с осторожностью.

У пациентов, имевших в анамнезе конкременты в почках, необходимо тщательно взвесить пользу и риски повторного образования конкрементов.

У пациентов, получавших ацетазоламид, были зарегистрированы случаи, как увеличения, так и уменьшения уровня глюкозы в крови. Это следует принимать во внимание у пациентов с нарушенной толерантностью к глюкозе или сахарным диабетом.

Зарегистрированы смертельные случаи, хотя и редко, в результате тяжелых реакций на сульфонамиды, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, молниеносный некроз печени, анафилаксию, агранулоцитоз, апластическую анемию и другие патологические изменения в крови. Сенсибилизация может произойти, если сульфаниламиды применяются повторно, независимо от способа введения. Если наблюдаются признаки повышенной чувствительности или другие серьезные реакции, следует прекратить применение этого препарата.

Следует с осторожностью применять ацетазоламид у пациентов, получавших сопутствующую терапию ацетилсалициловой кислотой в высоких дозах, так как на этом фоне были зарегистрированы случаи анорексии, тахипноэ, вялости, метаболического ацидоза, комы и даже смерти.

Лечение ацеталозамидом может привести к электролитному дисбалансу, включая гипонатриемию и гипокалиемию, а также метаболический ацидоз. Поэтому рекомендуется периодический контроль электролитов в сыворотке крови. Особую осторожность следует соблюдать у пациентов, находящихся в состояниях, которые связаны с или предрасполагают к электролитному и кислотно-основному дисбалансу, таких как пациенты с нарушенной функцией почек (включая пациентов пожилого возраста), больные с сахарным диабетом, а также пациенты с нарушенной альвеолярной вентиляцией.

Для контроля гематологических реакций, общих для всех сульфаниламидов, рекомендуется контроль общего анализа крови и количества тромбоцитов до начала терапии и через регулярные интервалы во время терапии. Если происходят выраженные изменения, большое значение имеют раннее прекращение лечения и назначение соответствующей терапии.

Рекомендуется периодический контроль электролитов в сыворотке крови.

Безопасность и эффективность применения ацетазоламида у детей до 12 лет не установлены.

У детей, получавших долгосрочную терапию, было зарегистрировано замедление роста, предположительно вторичное по отношению к хроническому ацидозу.

Не рекомендуется применять у детей до 6 лет, которые могут испытывать трудности при глотании.

Важное предупреждение для спортсменов: применение таблеток ацетазоламида может привести к положительным результатам допинг-контроля.

Применение во время беременности и в период кормления грудью

Перед применением любого лекарственного средства следует посоветоваться с врачом.

Ацетазоламид проникает через плацентарный барьер. Препарат не рекомендуется применять у беременных женщин, особенно в I триместре беременности.

Ацетазоламид в небольших количествах выделяется с грудным молоком. В связи с потенциальным риском появления побочных действий у грудных детей, следует принять решение об отмене препарата или о прекращении грудного вскармливания.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы

Увеличение дозы не приводит к увеличению диуреза и может увеличивать вероятность возникновения сонливости и/или парестезий. Менее часто встречаются слабость, головокружение и атаксия. У нескольких пациентов с отеками из-за цирроза печени отмечалась дезориентация. Такие случаи требуют тщательного наблюдения. Также имелись сообщения о транзиторной миопии. Эти состояния полностью исчезали при снижении дозы или отмене терапии.

Некоторые описанные побочные реакции на ацеталозамид могут повлиять на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами, поэтому во время применения препарата не рекомендуется управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия

Необходимо сообщить врачу обо всех принимаемых в последнее время препаратах, даже тех, которые отпускаются без рецепта.

Ацетазоламид является производным сульфонамида. Сульфонамиды могут усиливать эффект антагонистов фолиевой кислоты. Также возможно усиление эффектов гипогликемических препаратов и оральных антикоагулянтов. Одновременное применение ацетазоламида и ацетилсалициловой кислоты может привести к развитию тяжелого ацидоза и усилить токсическое действие высоких доз салицилатов на нервную систему. Ацетазоламид усиливает гипотензивное действие антигипертензивных средств; эффекты, включая и побочные реакции, сердечных гликозидов. Коррекция дозы может быть необходима при одновременном назначении препарата Диакарб® с сердечными гликозидами и антигипертензивными препаратами.

При одновременном приеме ацетазоламид изменяет метаболизм фенитоина, приводя к увеличению его концентрации в сыворотке крови. Тяжелая остеомаляция была отмечена у нескольких пациентов, принимавших ацетазоламид в сочетании с другими противосудорожными препаратами.

Поступали отдельные сообщения о снижений сывороточной концентрации примидона и увеличении сывороточной концентрации карбамазепина при их одновременном приеме с ацетазоламидом.

Ацетазоламид уменьшает всасывание примидона в желудочно-кишечном тракте, тем самым, уменьшая концентрации примидона и его метаболитов в сыворотке крови, и, возможно, его противосудорожный эффект. Рекомендуется соблюдать осторожность в начале лечения, в случае прекращения терапии или изменения дозы препарата Диакарб® у пациентов, получающих примидон.

Из-за возможного аддитивного действия, одновременное использование с другими ингибиторами карбоангидразы не рекомендуется.

Повышая pH мочи в почечных канальцах, ацетазоламид снижает почечную экскрецию лекарственных средств – оснований – например, трициклические антидепрессанты, прокаинамид, амфетамин, хинидин, таким образом усиливая и удлиняя эффект амфетамина и усиливая эффект хинидина, трициклических антидепрессантов, прокаинамида.

Циклоспорин: ацетазоламид может приводить к увеличению концентрации циклоспорина.

Метенамин: ацетазоламид может блокировать антисептическое действие метенамина в мочевыводящих путях.

Литий: ацетазоламид усиливает экскрецию лития и снижает его уровень в крови.

Бикарбонат натрия: при одновременном приеме ацетазоламида и бикарбоната натрия увеличивается риск формирования конкрементов в почках.

Глюкокортикостероиды: увеличивают выведение калия. Местное или системное применение глюкокортикоидов может повышать внутриглазное давление с ослаблением эффекта ацетазоламида.

Пилокарпин, тимолол: совместное применение потенцирует эффект ацетазоламида у пациентов с глаукомой.

Влияние на результаты лабораторных исследований: сульфаниламиды могут давать ложные отрицательные или пониженные значения pH мочи в тесте с фенолсульфофталеином, в случае определения белка в моче при использовании красного фенола, общего содержания азота в сыворотке и мочевой кислоты. Ацеталозамид может приводить к повышенному уровню кристаллов в моче. Ацеталозамид искажает результаты определения содержания теофиллина методом ВЭЖХ.

Вмешательство в результаты анализа зависит от используемого растворителя для экстракции; ацетазоламид может не влиять на другие методы концентрации теофиллина.

Способ применения и дозировка

Диакарб® следует всегда применять в соответствии с рекомендациями врача. В случае сомнений необходимо обратиться к врачу.

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Глаукома (простая острая застойная и вторичная):

Взрослые: 250-1000 мг в течение 24 часов, обычно с разделением на несколько приемов при суточной дозе более 250 мг.

Патологическая задержка жидкости: застойная сердечная недостаточность, отеки, связанные с приемом лекарственных препаратов:

Взрослые: При использовании в качестве диуретика начальная доза составляет 250-375 мг однократно утром. Если после начального ответа отеки у пациента сохраняются, то увеличивать дозу не следует и необходимо пропустить один день приема, что позволит почкам восстановиться. Наилучшие результаты чаще всего отмечаются в режиме приема 250-375 мг ежедневно в течение двух дней с последующим перерывом на один день и повторным приемом, либо просто приемом таблеток Диакарб® через день. Применение таблеток Диакарб® не устраняет потребность в дополнительном лечении, например, приеме дигиталиса, постельном режиме и ограничении потребления соли при застойной сердечной недостаточности, а также адекватного приема микроэлементов, таких как калий, при отеках, вызванных лекарственными препаратами.

При задержке жидкости, связанной с предменструальным синдромом, показано применение в однократной суточной дозе 125-375 мг.

Взрослые: 250-1000 мг в сутки с делением дозы на несколько приемов.

Дети: 8-30 мг/кг в сутки с делением дозы на несколько приемов и не превышая суточной дозы в 750 мг.

Переход с другого препарата следует осуществлять ступенчато.

Пациенты пожилого возраста:

У пациентов пожилого возраста повышен риск развития метаболического ацидоза, который может быть очень серьезным, особенно у пожилых людей с пониженной функцией почек.

В целом подбор дозы для пожилого пациента должен происходить осторожно, обычно начиная с низкой дозы диапазона дозирования, с учетом большей частоты снижения функционального состояния печени, почек или сердечной функции и наличия сопутствующих заболеваний или другой лекарственной терапии.

В случае длительного применения препарата Диакарб® необходимо восполнение щелочного запаса организма, особенно калия. Для этой цели подходят диета, обогащенная продуктами – источниками калия (например, овощи, фрукты, сухофрукты, особенно курага), и/или препараты калия.

Если во время лечения пациенту кажется, что действие лекарственного средства слишком сильное или слабое, он должен обратиться к врачу.

Пропуск приема дозы лекарственного средства

В случае пропуска приема дозы препарата ее следует принять как можно скорее. Не следует принимать двойную дозу препарата с целью восполнения пропущенной дозы.

Передозировка

В результате передозировки могут наступить нарушения водно-электролитного баланса и ацидоз, а также расстройства со стороны центральной нервной системы.

В случае приема лекарственного средства в дозе большей чем рекомендованная, необходимо немедленно обратиться к врачу.

Побочные действия

Как каждое лекарственное средство, Диакарб® может оказывать побочные действия, хотя не у каждого они возникнут.

Побочные действия, во время кратковременного лечения, чаще всего не являются серьезными.

Нежелательные эффекты классифицированы согласно частоте встречаемости и по органам и системам. Принято следующее определение частоты появления нежелательных эффектов: очень частые (≥ 1/10); частые (≥1/100 до

Условия хранения

Хранить в защищенном от влаги и света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Лекарственные средства нельзя спускать в канализацию или выбрасывать в мусорную корзину. Необходимо спросить фармацевта, что необходимо сделать с неиспользованными лекарственными средствами. Это необходимо для охраны окружающей среды.

Срок годности

Срок годности: 5 лет.

Не применять лекарственное средство по истечении срока годности, указанного на упаковке. Срок годности означает последний день указанного месяца.

Диакарб : инструкция по применению

Лекарственная форма

Таблетки 250 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активного вещества: ацетазоламида 250 мг

вспомогательных веществ: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кремния диоксид коллоидный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат.

Описание

Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний глаз. Противоглаукомные препараты и миотики. Ингибиторы карбоангидразы. Ацетазоламид.

Код АТХ S01EC01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Ацетазоламид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь в дозе 500 мг максимальная концентрация (12-27 мкг/мл) достигается через 1-3 часа. В минимальных концентрациях удерживается в крови в течение 24 часов с момента введения. Ацетазоламид проникает сквозь плацентарный барьер, в небольшом количестве попадает в грудное молоко. Не кумулирует в тканях и не метаболизируется в организме. Выводится почками в неизмененном виде. После употребления внутрь около 90% принятой дозы выделяется с мочой в течение 24 часов.

Фармакодинамика

Ацетазоламид является мощным ингибитором карбоангидразы со слабой диуретической активностью. Механизм действия связан с угнетением высвобождения ионов Nа+ и Н+ в молекуле угольной кислоты. Ингибирование активности карбоангидразы ацетазоламидом подавляет синтез угольной кислоты в проксимальном канальце нефрона. Недостаток угольной кислоты, которая является источником ионов Н+, необходимых для замены на ионы Nа+, повышает экскрецию почками натрия и воды. В результате выделения больших количеств натрия в дистальной части нефрона, вызванного ацетазоламидом, увеличивается замещение ионов Nа+ на ионы К+, что приводит к большим потерям калия и развитию гипокалиемии. Ацетазоламид повышает экскрецию бикарбонатов, что может привести к развитию метаболического ацидоза. Ацетазоламид вызывает выведение с мочой фосфатов, магния, кальция, что также может привести к метаболическим расстройствам.

Через 3 дня от начала применения ацетазоламид теряет свои диуретические свойства. После перерыва в лечении на несколько дней вновь назначенный ацетазоламид возобновляет диуретическое действие из-за восстановления нормальной активности карбоангидразы.

Экстраренальное действие ацетазоламида используется для лечения глаукомы. Угнетение карбоангидразы реснитчатого тела снижает секрецию водянистой влаги передней камеры глаза, что понижает внутриглазное давление.

Препарат применяется как вспомогательное средство при лечении эпилепсии. Ингибирование карбоангидразы в нервных клетках головного мозга тормозит патологическую возбудимость.

Ацетазоламид используется для лечения ликвородинамических нарушений и внутричерепной гипертензии. Препарат подавляет активность карбоангидразы в головном мозге, в частности, в сплетениях желудочков со снижением продукции спинномозговой жидкости.

Ацетазоламид изменяет кислотно-основное состояние в сторону метаболического ацидоза, что используется для лечения дыхательных расстройств, в том числе синдрома апноэ во сне центрального генеза.

Показания к применению

– отёчный синдром, включая сердечную недостаточность, отеки, вызванные лекарствами и (слабой и умеренной выраженности, в сочетании с алкалозом)

– хроническая открытоугольная глаукома, вторичная глаукома, закрытоугольная глаукома (для снижения внутриглазного давления при кратковременном предоперационном лечении и перед офтальмологическими процедурами, способными спровоцировать острый приступ закрытоугольной глаукомы)

– эпилепсия (в комбинации с другими противосудорожными средствами) при малых припадках (petit mal) у детей и больших (grand mal) у взрослых, при смешанных формах

– повышение внутричерепного давления (доброкачественная внутричерепная гипертензия, внутричерепная гипертензия после шунтирования желудочков).

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь. В случае пропуска приема препарата, при очередном приеме не увеличивать дозу.

Отечный синдром

Начальная доза препарата составляет 250 – 375 мг (1 – 1½ таблетки) 1 раз в сутки утром. Если после первоначальной дозы у пациента отечный синдром не уменьшается, увеличивать дозу не рекомендуется.

Максимальный диуретический эффект достигается при приеме препарата через день или два дня подряд, затем – однодневный перерыв.

При лечении сердечной недостаточности Диакарб назначают на фоне общепринятой терапии (например, назначение сердечных гликозидов, препаратов калия, диеты со сниженным содержанием натрия).

Дозу препарата следует определять индивидуально в соответствии с величиной внутриглазного давления.

Открытоугольная глаукома: 250 мг (1 таблетка) 1 – 4 раза в сутки.

Дозы выше 1000 мг (4 таблетки) не повышают терапевтического эффекта.

Вторичная глаукома: 250 мг (1 таблетка) каждые 4 часа.

У некоторых больных терапевтический эффект проявляется после дозы 250 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки (при кратковременной терапии).

Дозировки для взрослых:

250 – 500 мг/сутки в один прием в течение 3 дней, на 4-й день перерыв.

При одновременном применении ацетазоламида с другими противосудорожными препаратами в начале лечения применяют 250 мг (1 таблетку) 1 раз в сутки, постепенно увеличивая дозу в случае необходимости.

Дозировки у детей:

2 – 3 года: 50 – 125 мг/сутки в 1 – 2 приема;

4 – 18 лет: 125 – 250 мг однократно утром.

У детей не следует применять дозы выше, чем 750 мг в сутки.

Внутричерепная гипертензия

Рекомендуется применение Диакарба в дозе 250 мг (1 таблетка) в сутки или 125 -250 мг (1/2 – 1 таблетка) каждые 8 -12 часов.

Максимальный терапевтический эффект достигается при приеме дозы 750 мг (3 таблетки) в сутки в равных дозах.

При неэффективности повторных люмбальных пункций возможно применение препарата в дозировке 500 мг 3 раза в сутки.

Побочные действия

– парестезии, нарушения слуха или шум в ушах, сонливость и дезориентация, вялый паралич, светобоязнь

– потеря аппетита, тошнота, рвота, понос, нарушение вкуса, жажда, диарея, полиурия, мелена

– метаболический ацидоз и нарушения электролитного баланса

– крапивница, анафилаксия, анафилактический шок

– печеночная колика, гепатит, холестатическая желтуха, печеночная недостаточность вплоть до молниеносного некроза печени

– почечная колика, печеночная и почечная недостаточность

– кристаллурия, нефролитиаз, мочекаменная болезнь, гематурия, глюкозурия

– головная боль, головокружение, усталость, раздражительность, депрессия, снижение либидо, сонливость

– нарушение слуха и звон в ушах

– гематурия, глюкозурия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения и апластическая анемия, тромбоцитарная пурпура, недостаточность костного мозга, панцитопения, сыпь в форме полиморфной эритемы

– синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Противопоказания

– повышенная чувствительность к компонентам препарата или к сульфонамидам

– при сниженном уровне натрия и калия в сыворотке крови

– нарушение функции печени и почек

– хроническая декомпенсированная закрытоугольная глаукома (в длительной терапии)

– беременность и период лактации

Лекарственное взаимодействие

Ацетазоламид может усиливать действие антагонистов фолиевой кислоты, гипогликемизирующих препаратов и пероральных антикоагулянтов.

Одновременное применение ацетазоламида и ацетилсалициловой кислоты может вызвать тяжелый ацидоз и усилить токсические симптомы со стороны центральной нервной системы.

Во время одновременного приема гликозидов наперстянки или препаратов, повышающих артериальное давление крови, необходимо модифицировать дозирование ацетазоламида.

Ацетазоламид изменяет метаболизм фенитоина, увеличивая его концентрацию в сыворотке крови. Наблюдалась тяжелая форма остеомаляции у нескольких пациентов, принимающих ацетазоламид одновременно с некоторыми противосудорожными препаратами (фенитоином, примидоном).

Одновременное применение ацетазоламида с амфетаминами, атропином или хинидином может усиливать их побочные действия.

Ацетазоламид может повышать или снижать концентрацию глюкозы в крови, что следует учитывать при лечении сахарного диабета. Может быть необходимо изменение дозирования инсулина или пероральных гипогликемизирующих препаратов.

Ацетазоламид увеличивает выведение лития и может ослабить его действие.

Ацетазоламид может увеличивать концентрацию карбамазепина и циклоспорина в плазме крови.

Ацетазоламид может снизить антисептическое действие метенамина в урологии.

Одновременное назначение ацетазоламида и бикарбоната натрия увеличивает риск образования почечных камней.

Особые указания

Препарат может вызвать ацидоз, поэтому должен с осторожностью применяться у больных с легочной эмболией и эмфиземой легких. Препарат алкализирует мочу.

Ацетазоламид следует осторожно применять у пациентов с сахарным диабетом в связи с повышенным риском гипергликемии.

Увеличение дозы не приводит к увеличению диуреза, но может увеличить случаи сонливости и/или парестезии.

При планировании длительной терапии ацетазоламидом рекомендуются специальные меры предосторожности. Пациента необходимо предупредить о необходимости обращения к врачу при появлении каких-либо необычных высыпаний на коже.

Рекомендуется контроль картины крови и тромбоцитов в начале лечения и регулярно в ходе лечения, а также регулярно контролировать показатели водно-электролитного и кислотно-щелочного баланса.

При резком снижении количества форменных элементов клеток крови или появлении токсичных кожных проявлений необходимо немедленно прекратить терапию ацетазоламидом.

Следует контролировать поведение пациентов, принимающих ацетазоламид из-за возможности появления депрессивных эпизодов с суицидальными мыслями.

Следует соблюдать осторожность у пожилых пациентов в связи с риском возникновения обструкции мочевыводящих путей.

Особенности влияния лекарственного средства на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию движущихся механизмов

Во время приема препарата пациенты не должны управлять автотранспортом и работать с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: усиление симптомов побочных действий.

Лечение: симптоматическое. В случае ацидоза применяются бикарбонаты. Гемодиализ удаляет ацетазоламид из организма.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку, из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 3 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности.

Диабет: ограничения в приеме ЛС

Восемь распространенных групп препаратов, несущих риск для диабетиков, — справочная информация в помощь первостольнику

Существует мнение, что сахарный диабет — это не только болезнь, но и образ жизни. Страдающим этим заболеванием людям приходится постоянно контролировать рацион, уровень физической активности и массу тела. Также диабетикам следует с особой тщательностью следить за режимом приема препаратов — как гипогликемических, так и многих других. Дело в том, что целый ряд лекарственных веществ способен оказывать влияние на углеводный обмен и содержание глюкозы в крови — и в большую, и в меньшую сторону — а значит, влиять на течение сахарного диабета и самочувствие человека. Представители каких фармакологических групп могут ухудшать гликемический контроль и какие ограничения к их применению при сахарном диабете существуют? Ответу на этот вопрос и посвящен наш сегодняшний материал.

Препараты, способные провоцировать гипергликемию

Кортикостероиды

Глюкокортикостероиды способны препятствовать действию инсулина и стимулировать глюконеогенез, особенно в печени, что приводит к общему повышению выработки глюкозы [1]. При нормальном углеводном обмене это свойство стероидов не сопровождается изменениями гликемии: бета-клетки поджелудочной железы способны вырабатывать достаточное количество инсулина, чтобы компенсировать избыток глюкозы. Однако при сахарном диабете, когда уровень инсулина снижен, а чувствительность к нему тканей нарушена, организм не способен нивелировать влияние стероидов на обмен глюкозы. Поэтому на фоне приема кортикостероидов при сопутствующей гипергликемии у больных диабетом или предиабетом (нарушением толерантности к глюкозе) может увеличиваться уровень глюкозы в крови и повышаться потребность в инсулине или пероральных противодиабетических препаратах [1, 2].

Выраженность гипергликемического эффекта у разных кортикостероидов варьируется: наиболее мощное действие оказывают преднизолон и дексаметазон. Однако ограничения есть к системному приему большинства стероидов [3].

Ограничения:

  • Преднизолон, метилпреднизолон, дексаметазон и бетаметазон противопоказаны к применению при сахарном диабете
  • Гидрокортизон запрещен при декомпенсированном тяжелом течении диабета
  • Триамцинолон разрешен при нарушениях углеводного обмена, однако в инструкции по применению подчеркивается вероятность развития сахарного диабета на фоне приема препарата [3].

Атипичные антипсихотические препараты

Препараты этой группы довольно широко используются для лечения шизофрении и более распространенных психических расстройств, например, рекуррентной депрессии. Они могут проявлять целый ряд серьезных побочных эффектов, среди которых — нарушение обмена глюкозы. Его выраженность может быть настолько велика, что на фоне приема антипсихотиков существует вероятность развития сахарного диабета или даже диабетического кетоацидоза [1].

Считается, что гипергликемия на фоне приема антипсихотиков развивается из‑за изменения регуляции уровня глюкозы и инсулина, а также нарушения липидного обмена. Определенную роль играет способность препаратов этой группы стимулировать аппетит и способствовать увеличению массы тела. С повышением веса резко увеличивается объем жировой ткани, что приводит к снижению чувствительности к инсулину и, как следствие, к развитию сахарного диабета [4]. Известно, что с каждым килограммом лишнего веса риск сахарного диабета 2‑го типа увеличивается на 4,5 % [4].

Следует отметить, что выраженность негативного влияния атипичных антипсихотиков на углеводный обмен различна. С наиболее высоким риском нарушения гликемии связан оланзапин. Препаратами «промежуточного» риска считаются рисперидон и кветиапин, а наименьшее воздействие на углеводный обмен оказывают арипипразол и зипразидон [2, 4].

Ограничения

Оланзапин при сахарном диабете назначается с осторожностью. Остальные атипичные антипсихотики, включая клозапин, согласно инструкциям, применяются без ограничений [3].

Тиазидные диуретики

Тиазидные (гидрохлоротиазид) и тиазидоподобные диуретики широко применяются для лечения артериальной гипертензии, в том числе и у больных с сахарным диабетом. Их назначают несмотря на то, что эти ЛС способствуют развитию гипергликемии, а в некоторых случаях и вовсе индуцируют развитие новых случаев сахарного диабета [1].

Гипергликемия на фоне приема диуретиков этой группы развивается за счет реализации нескольких механизмов. Во-первых, препараты вызывают гипокалиемию, способствующую усилению транспорта через мембраны бета-клеток, что ведет к нарушению секреции инсулина. Во-вторых, на фоне их приема происходит активация ренин-ангиотензин-альдостероновой системы и, как следствие, ухудшается кровоток в поперечно-полосатой мускулатуре и снижается утилизация глюкозы. Это способствует гипергликемии и росту инсулинорезистентности [1].

Однако, есть и хорошие новости. Во-первых, влияние препаратов этого ряда на уровень гликемии дозозависимо, а для лечения артериальной гипертензии они применяются в низких дозировках. А во‑вторых, тиазидоподобный диуретик индапамид практически не оказывает негативного влияния на метаболизм глюкозы, и его применение при сахарном диабете сводит к нулю вероятность гипергликемии [1].

Ограничения

  • Гидрохлоротиазид — противопоказан при сахарном диабете
  • Хлорталидон — противопоказан при тяжелых формах сахарного диабета
  • Индапамид — применяется с ограничением при сахарном диабете в стадии декомпенсации. Подчеркивается важность контроля концентрации глюкозы в крови у всех больных диабетом, особенно при наличии гипокалиемии [3].

Статины

Статины — ключевые препараты, применяющиеся для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Несомненно, они назначаются и при диабете, несмотря на их так называемое диабетогенное действие. Результаты исследований свидетельствуют, что статины способны вызывать развитие сахарного диабета. Впрочем, гипергликемический эффект статинов довольно «скромен»: для развития одного случая сахарного диабета необходимо пролечить розувастатином в дозе 20 мг 167 пациентов на протяжении 5 лет [1].

Негативное влияние на уровень глюкозы и возможность повышения гликемии на фоне применения уже внесены в инструкции по применению статинов [1]. К сожалению, этот побочный эффект характерен для всего класса препаратов, причем разница в выраженности гипергликемического действия у разных его представителей отсутствует.

Механизм развития диабетогенного эффекта статинов комбинированный. Препараты подавляют секрецию инсулина за счет снижения чувствительности бета-клеток к глюкозе и уменьшают чувствительность к инсулину в мышцах. Диабетогенное действие статинов зависит от дозы: риск развития диабета увеличивается с повышением дозировок.

Примечательно, что вероятность возникновения диабета при приеме гиполипидемических средств группы статинов повышена не у всех потребителей. Риск гипергликемического эффекта намного выше при повышении уровня глюкозы в крови, увеличении содержания триглицеридов, ожирении (ИМТ ≥30 кг/м 2 ), артериальной гипертензии и в пожилом возрасте. Повышение риска статин-индуцированного диабета связано и c рядом других факторов, в число которых входит женский пол больного [1].

Несмотря на доказанный диабетогенный эффект, статины продолжают применяться у пациентов с диабетом, поскольку очевидно, что риск развития диабета на фоне их приема полностью нивелируется пользой — значительным снижением вероятности развития сердечно-сосудистых заболеваний и осложнений.

Ограничений к применению статинов при диабете нет, однако в инструкциях подчеркивается возможность развития сахарного диабета 2‑го типа на фоне приема препаратов [3].

Никотиновая кислота

Витамин РР, или ниацин, участвует во многих окислительно-восстановительных реакциях, образовании ферментов, обмене липидов и углеводов в клетках. Препарат превращается в организме в никотинамид, участвующий в обмене жиров, белков, аминокислот, пуринов, тканевом дыхании и процессах биосинтеза.

Негативное влияние на гликемию выражается в способности повышать уровень глюкозы в плазме крови и гликированного гемоглобина за счет развития резистентности к инсулину и уменьшения секреции инсулина бета-клетками поджелудочной железы [1]. Для человека, страдающего диабетом, такое влияние может оказаться критичным.

Ограничения

При сахарном диабете запрещено принимать никотиновую кислоту в высоких дозах. Также считается нецелесообразным назначать препарат для коррекции дислипидемии при нарушении углеводного обмена. В инструкции также отмечено, что никотиновая кислота способна уменьшать гипогликемический эффект сахароснижающих препаратов [3].

Препараты, которые могут вызывать гипогликемию

Бета-адреноблокаторы

Представители этой группы могут ослаблять опосредованное β2‑адренорецепторами высвобождение глюкозы из печени в ответ на гипогликемию. Наряду с этим бета-адреноблокаторы «смазывают» клиническую картину, уменьшая выраженность адренергически опосредованных симптомов критического падения уровня сахара, за исключением потливости. Напомним, к адренергическим клиническим проявлениям гипогликемии относятся нарушение сердечного ритма, возбуждение, беспокойство, мышечная дрожь, бледность кожных покровов и повышение давления [5].

Таким образом, при приеме бета-адреноблокаторов гипогликемия может быть более длительной и к тому же менее заметной, что вдвойне опасно. Поэтому в идеале при сопутствующем сахарном диабете должны применяться только селективные β1‑блокаторы, например, бисопролол [5].

Ограничения

  • Неселективные бета-блокаторы — пропранолол и соталол — могут применяться с осторожностью, при контроле гликемии.
  • Селективные β1‑блокаторы (бисопролол, метопролол, карведилол) также применяются с ограничением, то есть при контроле уровня глюкозы в крови [3].

ГЛЮКОМЕТР КОНТУР ПЛЮС УАН — ВЗГЛЯНИТЕ НА ДИАБЕТ В НОВОМ СВЕТЕ!

Для людей с диабетом, которые хотят эффективно управлять заболеванием

  • Умная система из Глюкометра «Контур Плюс Уан» и бесплатного Приложения Contour Diabetes («Контур Диабитис») помогает лучше управлять диабетом*
  • Функция «Умная подсветка» помогает быстро интерпретировать результаты и получать подсказки к действиям
  • Данные по уровню глюкозы крови автоматически попадают в Приложение с возможностью выгрузки отчетов — больше не нужно вести бумажный дневник
  • Система помогает заботиться о близких с помощью дистанционного контроля

ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ОЗНАКОМИТЬСЯ С ИНСТРУКЦИЕЙ

№ ФСЗ 2008/02237 от 18.12.2018 г., № РЗН 2015/2584 от 17.12.2018 г.

* Freckmann G. et all. User Performance Evaluation of Four Blood Glucose Monitoring Systems Applying ISO 15197:2013 Accuracy Criteria and calculation of Insulin Dosing Errors. Diabetes Ther. 2018 Apr; 9 (2): 683–697

Антибактериальные средства фторхинолонового ряда

Фторхинолоны тесно связаны с нарушением регуляции уровня глюкозы и инсулина. Гипогликемия считается классовым нежелательным эффектом препаратов этой группы [1]. Больше всего сообщений о развитии гипогликемии зафиксировано на фоне лечения гатифлоксационом, хотя считается, что индуцировать падение уровня сахара способны все представители фторхинолонов [5].

Гипогликемическое действие гатифлоксацина связывают с повышением уровня инсулина и снижением содержания глюкозы в крови. Другие фторхинолоны (ципрофлоксацин, левофлоксацин, моксифлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин), по некоторым данным, также способны снижать уровень сахара в плазме.

Точный механизм сахароснижающего действия препаратов этой группы пока неизвестен. Зато очевидно, что фторхинолоны могут потенцировать действие различных сахароснижающих средств, в том числе препаратов сульфонилмочевины. Этот эффект не зависит от дозы и проявляется уже в течение первых трех дней антибиотикотерапии, провоцируя малосимптомные эпизоды гипогликемии. Если лечение фторхинолонами продолжается дольше 3 дней, может развиваться тяжелая гипогликемия, требующая госпитализации [5].

Ограничения

  • Гатифлоксацин противопоказан при сахарном диабете
  • Остальные фторхинолоны могут применяться с осторожностью, при регулярном контроле уровня сахара в крови [3].

Салицилаты

НПВП-салицилаты, самым ярким представителем которых является ацетилсалициловая кислота, проявляют гипогликемический эффект, который наиболее выражен при совместном применении этих ЛС с препаратами для снижения уровня сахара в крови. Гипогликемия развивается за счет способности салицилатов повышать секрецию инсулина (особенно у больных сахарным диабетом 2‑го типа) и увеличивать чувствительность тканей к инсулину. Кроме того, препараты этой группы вытесняют сульфонилмочевину из связи с белками и одновременно блокируют ее выделение почками [5]. Этот механизм объясняет способность салицилатов увеличивать эффект гипогликемических препаратов.

Ограничения

В инструкции по применению ацетилсалициловой кислоты подчеркивается ее способность усиливать гипогликемический эффект сахароснижающих препаратов, что влияет на дозировку последних.

Заключение

В заключение хочется добавить, что фармспециалист, конечно, не уполномочен назначать рецептурные препараты и не несет ответственности за возможные лекарственные взаимодействия при приеме сахароснижающих средств. И тем не менее, ситуация, когда в одном рецепте выписаны, скажем, производное сульфонилмочевины гликлазид и ацетилсалициловая кислота или метформин с розувастатином, вполне реальна. Первостольник, отпуская препараты, обязан предупредить потребителя о влиянии лекарственной комбинации на уровень глюкозы в крови. А для этого нужно знать и помнить самые распространенные взаимодействия, что вполне реально, ведь, как вы смогли убедиться, список ограничений не очень велик. В конечном итоге можно посоветовать посетителю обраться к врачу с просьбой изменить дозировки препаратов или скорректировать их комбинацию.

Инструкция по применению ДИАКАРБ (DIACARB)

Форма выпуска, состав и упаковка

таб. 250 мг: 24 шт.
Рег. №: 2104/96/01/06/11 от 03.06.2011 – Действующее

Таблетки 1 таб.
ацетазоламид 250 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, натрия карбоксиметилкрахмал.

12 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Диуретик из группы ингибиторов карбоангидразы. Механизм его действия основан на способности угнетать обмен ионов Na + на ионы Н + из угольной кислоты, поэтому торможение активности карбоангидразы ацетазоламидом приводит к уменьшению синтеза этой кислоты в проксимальных канальцах.

Недостаток угольной кислоты, являющейся источником ионов Н + , необходимых для обмена на ионы Na + , приводит к увеличению выделения натрия и воды. Ацетазоламид не только увеличивает выделение натрия, но и бикарбонатов, что может привести к развитию метаболического ацидоза.

Уменьшение реабсорбции значительного количества ионов натрия под влиянием ацетазоламида приводит к появлению их в дистальных отделах нефрона и увеличению обмена ионов Na + на К + на этом участке нефрона, что увеличивает потерю калия, результатом чего является его недостаток и гипокалиемия.

Ацетазоламид приводит к увеличению выделения с мочой фосфатов, магния и кальция, в связи с чем могут развиться метаболические нарушения.

Препарат оказывает слабое диуретическое действие. При применении в течение 3 дней ацетазоламид теряет свою активность. Через несколько дней перерыва в лечении диуретическая активность восстанавливается, поскольку восстанавливается нормальная активность карбоангидразы.

Угнетение карбоангидразы реснитчатого тела приводит к уменьшению секреции водянистой влаги и снижению внутриглазного давления, что обуславливает применение Диакарба при лечении глаукомы.

Угнетение активности карбоангидразы в головном мозге замедляет передачу возбуждения в нейронах и обусловливает противосудорожную активность препарата.

Фармакокинетика

После приема внутрь ацетазоламид хорошо абсорбируется из ЖКТ. После приема Диакарба в дозе 500 мг C max составляет 12-27 мкг/мл и достигается через 1-3 ч. Определяемая концентрация ацетазоламида в плазме сохраняется в течение 24 ч после приема препарата.

Распределение и метаболизм

Распределяется во многих тканях организма, в основном — в эритроцитах, плазме, почках, в меньшей степени — в печени, мышцах, в глазном яблоке и ЦНС. Не кумулирует в тканях.

Проникает через плацентарный барьер. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком.

Ацетазоламид не биотрансформируется в организме.

Выводится с мочой в неизмененном виде. Около 90% дозы выводится в течение 24 ч.

Показания к применению

  • глаукома, в т.ч. хроническая открытоугольная, вторичная, закрытоугольная (кратковременное предоперационное лечение с целью снижения внутриглазного давления);
  • отечный синдром, в т.ч. при сердечной недостаточности, при нарушении функции почек;
  • эпилепсия (в составе комбинированной терапии), в т.ч. при малых припадках (petit mal) у детей, при больших припадках (grand mal), при смешанных формах;
  • острая высотная болезнь (препарат сокращает время акклиматизации и уменьшает симптомы этой болезни).

Режим дозирования

Препарат назначают внутрь.

При глаукоме дозу препарата устанавливают индивидуально в зависимости от величины внутриглазного давления. При открытоугольной глаукоме препарат назначают в разовой дозе 250 мг (1 таб.) 1-4 раза/сут. Дозы, превышающие 1 г, не увеличивают терапевтический эффект. При вторичной глаукоме препарат назначают в разовой дозе 250 мг (1 таб.) каждые 4 ч. У некоторых пациентов терапевтический эффект проявляется после кратковременного приема препарата по 250 мг 2 раза/сут. При острых приступах глаукомы препарат назначают по 250 мг 4 раза/сут.

При эпилепсии взрослым и детям препарат назначают по 8-30 мг/кг массы тела/сут в 1-4 приема. Оптимальная доза составляет 375-1000 мг (1.5 – 4 таб.)/сут. При одновременном применении Диакарба с другими противосудорожными препаратами в начале лечения применяют 250 мг (1 таб.) 1 раз/сут, при необходимости постепенно увеличивая дозу. У детей не следует применять дозы, превышающие 750 мг/сут.

При отечном синдроме при сердечной недостаточности в начале лечения препарат назначают в дозе 250-375 мг (1-1.5 таб.) 1 раз/сут утром. Максимальный диуретический эффект достигается при приеме препарата через день или в течение 2 дней подряд с однодневным перерывом. При применении Диакарба следует продолжать терапию сердечной недостаточности, включая прием сердечных гликозидов, соблюдать диету с ограничением потребления соли и восполнять недостаток калия.

При острой высотной болезни рекомендуют применять препарат в дозе 500-1000 мг (2-4 таб.) в сутки; в случае быстрого восхождения – по 1000 мг/сут. Суточную дозу делят на несколько приемов в равных дозах. Препарат следует применять за 24-48 ч перед восхождением, а в случае появления симптомов болезни – продолжать лечение в течение следующих 48 ч или более, если это необходимо.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:

  • парестезии, вялый паралич, нарушения слуха или шум в ушах;
  • редко – сонливость и дезориентация.

Со стороны пищеварительной системы:

  • потеря аппетита, расстройство вкуса, тошнота, рвота, диарея, печеночная колика, печеночная недостаточность.

Со стороны мочевыделительной системы:

  • поллакиурия, гематурия, глюкозурия, почечная колика.

Со стороны водно-электролитного баланса и кислотно-щелочного равновесия:

  • метаболический ацидоз, электролитные нарушения.

Со стороны органа зрения:

  • преходящая близорукость.

Аллергические реакции:

  • крапивница.

Дерматологические реакции:

  • фотосенсибилизация.

Ацетазоламид, являясь производным сульфаниламида, может вызвать характерные для них побочные эффекты:

  • повышение температуры тела, агранулоцитоз, тромбоцитопению, лейкопению, апластическую анемию, угнетение функции костного мозга, панцитопению, кожные высыпания, многоморфную эритему, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Противопоказания к применению

  • гипокалиемия и гипонатриемия;
  • нарушения функции печени (риск развития печеночной энцефалопатии);
  • нарушения функции почек;
  • мочекаменная болезнь;
  • недостаточность функции надпочечников;
  • гиперхлоремический ацидоз;
  • хроническая закрытоугольная глаукома в стадии декомпенсации (для длительного применения);
  • повышенная чувствительность к ацетазоламиду, другим компонентам препарата или к сульфаниламидам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Ацетазоламид проникает через плацентарный барьер. Диакарб не следует применять при беременности, особенно в I триместре. В каждом случае следует оценить, насколько эффективность терапии превышает возможный риск повреждения плода.

В экспериментальных исследованиях на мышах, крысах, хомяках и кроликах было показано тератогенное и эмбриотоксическое действие ацетазоламида после применения его внутрь в дозе, в 10 раз превышающей рекомендуемую для детей.

Соответствующих исследований у беременных женщин проведено не было, что исключает возможность сделать окончательные выводы, касающиеся тератогенности у людей.

Ацетазоламид в небольших количествах выделяется с грудным молоком. На период применения препарата грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Особые указания

В случаях повышенной индивидуальной чувствительности к препарату могут развиться угрожающие жизни побочные эффекты, например, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, молниеносный некроз печени, агранулоцитоз, апластическая анемия и геморрагический диатез. При появлении кожных высыпаний или изменений картины крови препарат следует немедленно отменить.

Диакарб следует с осторожностью применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой (в высоких дозах), поскольку возможно развитие анорексии, учащения дыхания, летаргического состояния, комы вплоть до летального исхода.

При увеличении дозы Диакарба выше рекомендуемой дальнейшего увеличения диуреза не происходит, могут усиливаться сонливость и парестезии, а диурез иногда может даже уменьшиться.

Диакарб может усиливать степень ацидоза, поэтому следует с осторожностью применять его у пациентов с эмболией легких и эмфиземой легких.

Препарат повышает щелочной резерв мочи.

При приеме Диакарба рекомендуется контролировать картину периферической крови в начале лечения и, периодически, во время терапии, а также проводить контроль электролитов в сыворотке крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Диакарб, особенно в высоких дозах, может вызвать сонливость, реже — усталость, головокружение и дезориентацию. Поэтому во время лечения пациенты не должны управлять транспортными средствами и выполнять другую работу, требующую быстроты психомоторных реакций и повышенного внимания.

Передозировка

Не описано симптомов передозировки препарата Диакарб и острого отравления у людей. В случае передозировки могут развиться нарушения электролитного баланса, ацидоз и нарушения со стороны ЦНС.

Лечение:

  • специфический антидот при отравлении ацетазоламидом отсутствует. Следует проводить симптоматическую терапию, контролировать рН крови, уровень электролитов в сыворотке, особенно калия;
  • при ацидозе следует назначать бикарбонаты. Ацетазоламид удаляется из организма при гемодиализе.

Лекарственное взаимодействие

Диакарб при одновременном применении может усиливать действие антагонистов фолиевой кислоты, гипогликемических препаратов и пероральных антикоагулянтов.

Одновременное применение Диакарба с ацетилсалициловой кислотой может привести к выраженному ацидозу и усилить токсические проявления со стороны ЦНС.

При одновременном применении Диакарба с сердечными гликозидами или гипертензивными средствами возможно усиление их побочного действия, что может потребовать изменения дозы Диакарба.

Ацетазоламид угнетает метаболизм фенитоина и увеличивает его концентрацию в сыворотке крови. Отмечена тяжелая форма остеомаляции у некоторых пациентов, принимающих Диакарб в комбинации с противосудорожными препаратами (фенитоин, примидон).

Одновременное применение Диакарба с амфетамином, атропином, хинидином может усиливать их побочное действие.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.

Срок годности препарата

Контакты для обращений

ПОЛЬФАРМА АО, представительство, (Польша)

Представительство АО “Polpharma”
в Республике Беларусь

220026 Минск, Бехтерева ул. 7, оф.409
Тел.: (375-17) 291-59-98

Читайте также:
Отеки ног при сахарном диабете
Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: