Мексидол повышает давление или нет?

Мексидол – препарат при сосудистых заболеваниях

Всем нам нужна защита в той или иной степени. Внешняя и внутренняя. Тело и разум довольно хрупки, укреплять и поддерживать их можно по-разному. Даже медикаментозно.

Если человек испытывает отрицательные воздействия (стресс, шок, ишемия, интоксикация, нарушение мозгового кровообращения и т.д.), то врач может назначить ему Мексидол.

Рисунок 1 – Мексидол – хороший помощник в борьбе со стрессом

Препарат относится к группе гетероароматических антиоксидантов и в своей основе содержит этилметилгидроксипиридина сукцинат, который в свою очередь защищает липиды клеточных мембран и снижает уровень свободных радикалов в организме. Это значительно расширяет спектр фармакологического действия. Мексидол оказывает антигипоксический (насыщает кровь кислородом), антистрессовый, противосудорожный эффект. Также он имеет ноотропные свойства, предупреждает и уменьшает нарушения памяти, повышает концентрацию внимания и работоспособность, ослабляет проявление алкогольной интоксикации. Восстанавливает цикл сон-бодрствование, улучшает метаболизм тканей мозга и их кровоснабжение, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови (ее текучесть), снижает скорость дистрофических и морфологических изменений в головном мозге. Имеет выраженный терапевтический эффект в лечении болезни Паркинсона. Мексидол улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда и адаптивные возможности организма человека при воздействии различных стрессовых факторов.

А еще Мексидол повышает содержание в головном мозге дофамина, так называемого “гормона радости”.

Показания

В неврологии Мексидол применяется в следующих случаях:

  • острые нарушения кровообращения мозга и дисциркуляторная энцефалопатия (иначе – атеросклероз сосудов головного мозга);
  • после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации в качестве профилактических курсов;
  • вегетососудистая дистония;
  • когнитивные проблемы атеросклеротического происхождения (нарушения речи, памяти, внимания, интеллекта и другие симптомы, связанные с развитием атеросклероза).

В психиатрии Мексидол назначается:

  • для облегчения абстинентного синдрома (иначе – ломка) при алкогольной и наркотической зависимости;
  • при интоксикации нейролептиками (препаратами, предназначенными для лечения психозов);
  • для облегчения воздействия экстремальных (стрессорных) факторов;
  • при тревожных расстройствах при невротических и неврозоподобных состояниях.

Также Мексидол применяется при острых гнойно-воспалительных процессах брюшины (некротическом панкреатите и перитоните) в составе комплекса терапевтических способов лечения.

Противопоказания

Препарат нельзя применять при:

  • повышенной чувствительности к препарату;
  • острой печеночной недостаточности;
  • острой почечной недостаточности.

Побочные эффекты

Рисунок 2 – Одним из побочных эффектов после приема Мексидола может быть тошнота

Несмотря на положительную реакцию организма на прием Мексидола и его низкую токсичность, у лекарства все же есть побочные эффекты.

  • со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, снижение артериального давления;
  • со стороны нервной системы: сонливость, нарушение процесса засыпания, чувство тревоги, эмоциональная реактивность, головная боль, нарушение координации;
  • со стороны желудочно-кишечного тракта : тошнота, сухость слизистой оболочки рта;
  • со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в том числе, гиперемия, сыпь на коже, зуд;
  • другие: дистальный гипергидроз.

Как принимать Мексидол

Мексидол в таблетированной форме принимают перорально. Таблетку не разжевывают и не делят пополам. Запивать ее стоит большим количеством воды. Прием пищи на активность медикамента никакого влияния не оказывает, поэтому принимать Мексидол можно до, во время или после еды.

Инъекционную форму используют для внутримышечных уколов или для внутривенных вливаний (струйно или капельно). Прежде чем сделать укол, препарат разводят в 0,9% растворе хлорида натрия. Струйно вводят медленно в течение 5 – 7 мин, капельно – со скоростью 40 – 60 капель в минуту. Максимальная суточная доза у таблеток – 800 мг, у инъекций – 1200 мг. Курсовую терапию отменяют постепенно, после достижения устойчивого клинико-лабораторного эффекта.

Рисунок 3 – Раствор Мексидола для внутривенного введения

Обратите внимание, что после приема Мексидола может возникнуть сонливость, поэтому стоит соблюдать осторожность за рулем, а также при занятии другими потенциально-опасными видами деятельности.

Острое нарушение мозгового кровообращения (ОНМК)

Первично в течение 10-14 дней

200-500 мг (в/в капельно) от 2 до 4 раз/сут, затем еще 14 дней 200-250 мг (в/м) несколько раз/сут

Первично в течение 2-х недель

Легкие когнитивные отклонения

Курс от 2 недель до месяца

100-300 мг/сут (в/м)

200-250 мг/сут (в/в капельно или в/м) 2 – 3 раза/сут

Курс в 7-14 дней

От 200 до 500 мг/сут (в/в)

Острый отечный (интерстициальный) панкреатит

200-500 мг (в/в капельно и в/м) 3 раза/сут

Некротический панкреатит (легкая степень)

100-300 мг/сут (в/в капельно и в/м 3 раза/сут

Некротический панкреатит (средняя степень)

200 мг (в/в) 3 раза/сут

Некротический панкреатит (тяжелая степень)

В пульс-дозировке 800 мг в первые сутки, при двукратном режиме введения. Далее по 200 – 500 мг 2 раза/сут с постепенным снижением суточной дозы.

Некротический панкреатит (крайне тяжелая степень)

От 800 мг/сут до купирования шока. Далее 300 – 500 мг (в/в капельно) 2 раза/сут с постепенным снижением суточной дозировки.

Открытоугольная глаукома различных стадий

В/м по 100 – 300 мг/сут, 1 – 3 раза/сут

Черепно-мозговая травма и последствия черепно-мозговых травм

В течение 10 -15 дней

В/в капельно по 200 – 500 мг 2 – 4 раза/сут

*При приеме таблеток. В скобках указан способ введения инъекции Мексидола в той же дозировке.

Продолжительность курса терапии для пациентов с ишемической болезнью сердца – не менее 1,5-2 месяцев. Повторные курсы (по рекомендации врача) желательно проводить в весенне-осенние периоды.

Читайте также:
Артериальное давление 190 на 100 (110, 120): что делать и чем грозит состояние?

При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии вводят внутривенно (первые 5 суток) и внутримышечно (последующие 9 суток) в течение 14 суток на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям.

Мексидол при беременности и лактации

Зачастую лекарственные препараты для беременных женщин и кормящих мам назначаются с осторожностью, а также в случаях, когда польза для матери превышает риски для плода и новорожденного. С Мексидолом та же история. Статистически достоверных исследований применения препарата у беременных женщин, кормящих мам и детей нет. То есть клинических исследований, на которое можно было бы опираться, увы, не существует. Поэтому препарат либо назначают в крайнем случае, либо не рекомендуют его применять.

Рисунок 4 – Мексидол при беременности назначается с осторожностью

Что касается детей, то применение Мексидола в педиатрии показано при лечении гнойных нейроинфекций, черепно-мозговых травм, а также для оказания скорой помощи в случае детских черепно-мозговых травм (100 мг однократно).

Взаимодействие

Мексидол показал себя как препарат, имеющий высокую совместимость с другими лекарствами, в том числе применяемыми для лечения соматических заболеваний. Но стоит отметить, что Мексидол способен усиливать действие бензодиазепинов, карбамазепина и средств для лечения болезни Паркинсона, анальгетиков, транквилизаторов, нейролептиков и антидепрессантов, а также веществ со снотворным и противосудорожным действием. Это позволяет уменьшить их дозы и снять большинство побочных эффектов.

Мексидол снижает токсичность этилового спирта. Это полезное свойство применяется при лечении абстинентного алкогольного синдрома.

Мексидол и алкоголь

Как сказано выше, Мексидол применяется в качестве терапии при избавлении от алкогольной зависимости. Препарат снижает токсическое действие алкоголя, выводит его из организма. Но это не значит, что во время приема Мексидола можно употреблять спиртные напитки. Активное вещество Мексидола, проникая в ткани печени и головного мозга, лишь купирует признаки интоксикации, но при этом не защищает сами клетки. То есть действие выпитого алкоголя Мексидолом не нейтрализуется и наносит вред организму.

Аналоги

Фармацевтический рынок предлагает не только Мексидол, но и его аналоги. Различаются препараты основным веществом (хотя синонимы Мексидола содержат все тот же этилметилгидроксипиридина сукцинат), вспомогательными компонентами, производителями, качеством очистки используемого сырья. Именно поэтому после консультации врача в аптеках можно подобрать лекарственные препараты, которые по своему терапевтическому действию похожи с таблетками Мексидол, но подобраны для конкретной клинической картины.

Рисунок 5 – Замену препарата на аналог необходимо согласовать с лечащим врачом!

К таблеткам-синонимам Мексидола относятся:

  • Медомекси;
  • Мексиприм;
  • Мексидант;
  • Мексипридол;
  • Мексифин;
  • Нейрокс;
  • Церекард.

По терапевтическому эффекту аналогичными для раствора являются препараты:

  • Медомекси;
  • Армадин;
  • Мексикор;
  • Астрокс;
  • Мексипридол;
  • Мексиприм.

Терапевтический эффект может быть обеспечен и другими действующими веществами. Но не всегда аналоги по эффекту могут идеально заменить выбранный врачом препарат, поэтому замена возможна только после консультации.
Так, к аналогам по эффекту относят следующие медикаменты:

  • Кавитон (действующее вещество – винпоцетин) улучшает метаболизм в клетках головного мозга, способствует улучшению кровообращения;
  • Ноотропил (действующее вещество – пирацетам) стимулирует деятельность мозга;
  • Глицин (действующее вещество – глицин) улучшающих процессы в мозгу;
  • Цитофлавин (действующее вещество – янтарная кислота) стимулирует мозговую деятельность, улучшает мыслительные процессы и др.

Часто те, кто принимает Мексидол, стоят перед выбором между ним и Актовегином. Что лучше? Препараты имеют сходное применение и часто назначаются совместно. Оба действуют на ЦНС, устраняют гипоксию, восстанавливают метаболизм и влияют на кровеносную систему. Но Мексидол имеет более широкие фармакологические свойства, и он применяется в большинстве случаев. На Актовегин чаще развиваются аллергические реакции, но его можно принимать беременным женщинам. Также, в отличие от Мексидола, Актовегин применяется при нарушениях в периферических сосудах, и для лечения последствий таких нарушений – трофических язв и ангиопатий. По итогу, решение о предпочтении одного из препаратов или их совместного приема ложится на плечи врача.

Мексидол ® (Mexidol ® )

Лек. форма Дозировка Кол-во, шт Производитель
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 125 мг 10 20 30 40 50
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл 5 10 15 20 50 100 250 .

Сервисы РЛС ® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

Содержание

  • Действующее вещество
  • АТХ
  • Фармакологические группы
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • 3D-изображения
  • Состав
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Показания препарата Мексидол
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Производитель
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения препарата Мексидол
  • Срок годности препарата Мексидол
  • Отзывы

Действующее вещество

Фармакологические группы

  • Антиоксидантное средство [Антигипоксанты и антиоксиданты]
  • Антиоксидантное средство [Средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико- и наркомании]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
действующее вещество:
этилметилгидроксипиридина сукцинат 125,0 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; повидон К-30; магния стеарат
оболочка пленочная: Opadry II белый (33G28435) (гипромеллоза, титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол, триацетин)

Описание лекарственной формы

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, допускается наличие характерного запаха.

Фармакодинамика

Мексидол ® является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладающим антигипоксическим, стресспротективным, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим действием.

Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами — нейролептиками).

Механизм действия препарата Мексидол ® обусловлен его антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид–белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть.

Мексидол ® модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой ФДЭ , аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК , ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи.

Мексидол ® повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Препарат улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего Хс и ЛПНП .

Антистрессорное действие проявляется в нормализации постстрессового поведения, соматовегетативных нарушений, восстановлении циклов сон– бодрствование, нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических и морфологических изменений в различных структурах головного мозга.

Мексидол ® обладает выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме. Он устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, восстанавливает нарушения поведения, вегетативные функции, а также способен снимать когнитивные нарушения, вызванные длительным приемом этанола и его отменой.

Под влиянием препарата Мексидол ® усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты.

Мексидол ® улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда. В условиях коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда, способствует сохранению целостности кардимиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции.

Фармакокинетика

Быстро всасывается при приеме внутрь. При приеме внутрь в дозах 400–500 мг Cmax составляет 3,5–4 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при приеме внутрь — 4,9–5,2 ч.

Метаболизируется в печени путем глюкуронконъюгирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат — образуется в печени и при участии ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит — фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1–2-е сут после введения; 3-й — выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й — глюкуронконъюгаты.

Т1/2 при приеме внутрь — 2–2,6 ч. Быстро выводится с мочой, в основном в виде метаболитов и в незначительном количестве в неизмененном виде. Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.

Показания препарата Мексидол ®

последствия острых нарушений мозгового кровообращения, в т.ч. после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации в качестве профилактических курсов;

легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;

энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные);

синдром вегетативной дистонии;

легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;

тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;

ишемическая болезнь сердца (в составе комплексной терапии);

купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, постабстинентные расстройства;

состояния после острой интоксикации антипсихотическими средствами;

астенические состояния, а также для профилактики развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок;

воздействие экстремальных (стрессорных) факторов.

Противопоказания

повышенная индивидуальная чувствительность к препарату и его компонентам;

острые нарушения функции печени и/или почек;

непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

беременность, грудное вскармливание (в связи с недостаточной изученностью действия препарата)

детский возраст (в связи с недостаточной изученностью действия препарата).

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат Мексидол ® противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Побочные действия

Частота побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения ( ВОЗ ) : очень часто (≥10%); часто (≥1%, но ® сочетается со всеми препаратами, используемыми для лечения соматических заболеваний.

Усиливает действие бензодиазепиновых препаратов, антидепрессантов, анксиолитиков, противосудорожных, противопаркинсонических средств. Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

Способ применения и дозы

Внутрь, по 125–250 мг 3 раза в сутки; максимальная суточная доза — 800 мг (6 табл.).

Длительность лечения — 2–6 нед; для купирования алкогольной абстиненции — 5–7 дней. Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2–3 дней.

Начальная доза — 125–250 мг (1–2 табл.) 1–2 раза в сутки с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта; максимальная суточная доза — 800 мг (6 табл.).

Продолжительность курса терапии у больных ИБС — не менее 1,5–2 мес. Повторные курсы (по рекомендации врача), желательно проводить в весенне-осенние периоды.

Передозировка

Симптомы: сонливость, бессонница.

Лечение: в связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна. Лечение, как правило, не требуется, симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. При выраженных проявлениях проводится поддерживающее и симптоматическое лечение.

Особые указания

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. В период приема препарата следует соблюдать осторожность при работе, требующей быстроты психофизических реакций (управление транспортными средствами, механизмами и т.п.).

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 125 мг. По 10 табл. в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 1, 2, 3, 4, 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Производитель

ЗАО «ЗиО-Здоровье», 142103, Россия, Московская обл., г. Подольск, ул. Железнодорожная, 2.

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии: ООО «НПК «ФАРМАСОФТ», 115407, Россия, Москва, ул. Судостроительная, 41, этаж 1, пом. 12.

Тел./факс: (495) 626-47-55.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Мексидол ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Мексидол ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

«Мексидол»: что это, от чего помогает, где купить по доступной цене

Ухудшение памяти, внимания, проблемы со сном нередко связаны с нарушением мозгового кровообращения, из-за которого клетки недополучают кислород. Для профилактики и лечения подобных нарушений используют эффективный препарат «Мексидол». Он выпускается в форме таблеток и раствора, приобрести которые можно по рецепту врача.

Таблетки «Мексидол»: описание препарата

Препарат выпускается в форме таблеток, которые принимают внутрь, и раствора для инъекций (уколы ставят как внутримышечно, так и в вену). Активным веществом в обоих случаях является этилметилгидроксипиридин в форме сукцината (125 мг в 1 таблетке).

Средство представляет собой синтетический антиоксидант, уничтожающий свободные радикалы – опасные молекулы, которые разрушают клетки. Благодаря этому наблюдается ряд положительных эффектов:

насыщение клеток кислородом;

улучшение циркадианного ритма;

защита липидных комплексов;

уменьшение окислительных реакций;

улучшение обменных процессов;

снижение холестерина в крови.

Препарат можно купить только при наличии рецепта. Хранят его в обычных комнатных условиях при температуре не более 25 градусов. Место должно быть темном, без доступа прямых солнечных лучей. Срок годности составляет 3 года со дня производства.

Показания к применению

Препарат показан к применению в ряде случаев:

хронические болезни сосудов головного мозга;

нарушение мозгового кровообращения;

вегетососудистая дистония (смешанный тип);

ишемия сердца (в качестве дополнительного средства);

гипоксия головного мозга;

проблемы с памятью, вниманием, речью;

Противопоказания и побочные эффекты

В ряде случаев прием препарата исключается:

хронические болезни почек;

нарушения функции печени;

индивидуальная непереносимость действующего или вспомогательного компонента;

дети до 15 лет включительно;

период беременности (любые этапы);

период грудного вскармливания.

Использование «Мексидола» может привести к некоторым побочным действиям:

повышенное кровяное давление;

В этих случаях прием таблеток или инъекции сразу прекращают. Необходимо обратиться за консультацией специалиста – возможно, врач примет решение о замене препарата.

Инструкция по применению «Мексидол»

Таблетки принимают по 1 шт. 2 раза в сутки. Это минимальная доза, с которой стоит начинать лечение. Если нет аллергических реакций и других побочных действий, дозировку допускается увеличить до 4-6 таблеток в день. Т.е. в дальнейшем можно принимать по 1-2 таблетки максимум 3 раза в сутки.

Общая продолжительность терапии определяется заболеванием:

похмелье – 5-7 дней;

наркотическая зависимость – 5-7 дней;

ишемия – до 60 дней.

Аналоги «Мексидола»

К аналогам «Мексидола» относится целый ряд рецептурных и безрецептурных препаратов:

«Рилутек» и многие другие.

Наиболее популярные аналоги таблеток «Мексидол» такие:

«Армадин» – также выпускаются в форме раствора и таблеток. Стоят дороже – например, таблетки можно приобрести минимум за 300 рублей, ампулы для уколов – от 500 рублей. Лекарство принимают для улучшения памяти, особенно у пациентов в возрасте. Также средство способствует повышению работоспособности и при этом не приводит к возникновению сонливости.

«Глицисед» – успокоительный препарат, купить который можно по цене от 900 рублей. Улучшает кровоснабжение головного мозга, помогает при восстановлении после черепно-мозговых травм, используется для лечения ряда заболеваний нервной системы.

«Антифронт» – средство для стабилизации давления, помогает справиться с болями в голове и головокружениями. Цена начинается от 1500 рублей.

«Актовегин» – часто назначается параллельно с «Мексидолом», поскольку имеет те же свойства.

Лекарственное взаимодействие

Препарат можно использовать в сочетании с большинством лекарственных средств. Причем в некоторых случаях «Мексидол» усиливает медикаментозный эффект таких средств:

препараты бензодиазепинового ряда;

средства против болезни Паркинсона.

Одновременное сочетание с алкогольными напитками не допускается. При этом известно, что «Мексидол» ослабляет токсические эффекты, связанные с избыточным количеством этилового спирта.

Где купить «Мексидол»: цена, отзывы

Средство можно купить в аптеках по цене 250 рублей за упаковку 30 таблеток или 450 рублей за 10 ампул с раствором 50 мг/мл. Если изучить отзывы покупателей, можно убедиться, что препарат пользуется большой популярностью – препарат рекомендуют более 80% пациентов.

Среди плюсов называют эффективность, приемлемую цену, полностью достоверную информацию в инструкции. Многие покупатели пишут о том, что у них прошли головные боли, головокружения и другие неприятные ощущения. В некоторых случаях говорят об отсутствии результатов лечения и наступлении побочных действий.

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Mексидол в комплексной терапии артериальной гипертензии у больных пожилого и старческого возраста

Опубликовано в журнале:
Фарматека 20, 2006

Н.Ф. Одинцова
ГОУ ВПО “Ижевская государственная медицинская академия”, Ижевск

Лечение артериальной гипертензии (АГ) у пациентов пожилого возраста остается актуальной проблемой, т. к. “традиционная ” антигипертензивная терапия (диуретики, антагонисты кальциевых каналов, β-адреноблокаторы и др.) вызывает ряд нежелательных побочных эффектов. Было предложено ввести в схему лечения АГ Мексидол – препарат с прямым антигипоксантным и антиоксидантным действием. Представлены данные исследования с участием 67 пациентов старше 60 лет с АГ стадии, проведенное с целью изучения влияния Мексидола в составе комплексной антигипертензивной терапии на показатели гемодинамики и липидного обмена. Отмечено, что все больные хорошо переносили лечение с включением в схему Мексидола, который положительно влиял на показатели суточного мониторирования артериального давления, диастолическую функцию сердца, нивелировал атерогенное действие антигипертензивных средств, способствуя оптимизации “традиционного ” лечения больных АГ пожилого возраста.

Во многих развитых странах отмечается явная тенденция к увеличению доли лиц пожилого и старческого возраста в популяции [8], наиболее частой причиной заболеваемости и смертности которых является сердечно-сосудистая патология. Распространенность артериальной гипертензии (АГ) в нашей стране среди лиц пожилого и старческого возраста достигает 75-80 % [11]. При лечении АГ у таких пациентов возникает проблема влияния систематической гипотензивной терапии на “перепады” артериального давления (АД), крайне тяжело переносимые больными даже при условии тщательного титрования доз лекарственных средств. Кроме того, возникает вопрос о состоянии органов-мишеней и метаболических изменениях, возникающих в процессе лечения. В связи с этим оптимизация лечения больных АГ этой возрастной группы, несмотря на существующие рекомендации, по-прежнему актуальна. Препаратами выбора при лечении АГ у пожилых являются диуретики и антагонисты кальциевых каналов. Вместе с тем применение диуретиков может обусловить появление нежелательных побочных эффектов, таких как гипокалиемия, гипомагниемия, гиперлипидемия и гиперурикемия. При использовании антагонистов кальциевых каналов могут возникнуть приливы, тахикардия, отеки нижних конечностей.

Среди множества концепций патогенеза АГ существует предположение о том, что АГ является способом компенсации сниженной перфузии тканей. Эту идею высказывали в 1940-х гг. Савицкий Н.Н. [13], Давыдовский И.В. [3] и позже, в 1970-х гг., Page I. [24]. Был проведен ряд экспериментов по моделированию церебрально-ишемической формы АГ, и этот механизм патогенеза был доказан. Особенно явно он проявляется при ограничениях кровоснабжения мозга (в частности, атеросклеротических) со срывом ауторегуляции [2, 15, 22, 25]. Снижение мозгового кровотока приводит к дефициту макроэргов, таких как фосфокреатин, аденозинтрифосфат (АТФ), угнетению анаэробного гликолиза и активации аэробного. Для коррекции подобных нарушений нами предложено включить в схему антигипертензивной терапии Мексидол (3-окси-6-метил-2-этилпиридина сукцинат) – препарат с прямым антигипоксантным и антиоксидантным действием. Мексидол вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активирует энергосинтезирующие функции митохондрий и стабилизирует клеточные мембраны.

Описано также антиатерогенное действие Мексидола, которое объясняют способностью тормозить перекисное окисление липидов и оказывать защитное действие на локальные сосудистые механизмы атерогенеза.

Суточное мониторирование (СМ) АД является важнейшим методом контроля АГ, а также оценки вариабельности АД, выявления ночной гипертензии и адекватного назначения антигипертензивного лечения. Данные СМ, несомненно, более точно отражают уровень АД, т. к. измерение происходит в условиях обычной жизнедеятельности пациента. Средние значения АД, полученные при СМ, точнее, чем результаты “офисных” измерений, коррелируют с поражением органов-мишеней и имеют прогностическое значение для развития осложнений [28]. Повышенное АД вызывает изменения сердечно-сосудистой системы, такие как гипертрофия миокарда левого желудочка (ГЛЖ), нарушение его систолической и диастолической функций, ремоделирование сосудистой стенки с повышением ее жесткости. В исследованиях последнего десятилетия убедительно показано, что ГЛЖ является достоверным и независимым фактором риска заболеваемости и смертности от сердечно-сосудистой патологии [17]. Вместе с тем распространенность ГЛЖ прогрессивно увеличивается с возрастом независимо от уровня АД и массы тела [9]. Также с возрастом в связи с гибелью кардиомиоцитов и развитием миокардиофиброза нарушается кровенаполнение сердца, что расценивается как диастолическая дисфункция [19].

Целью исследования было изучение влияния Мексидола в комплексной антигипертензивной терапии на показатели СМ АД, систолическую и диастолическую функции сердца, показатели липидного обмена у больных АГ пожилого и старческого возраста для оптимизации антигипертензивной терапии.

Материал и методы

В динамике наблюдали 67 больных АГ II-III стадии старше 60 лет [10]. Все больные были разделены две группы: основную и контрольную. В группу контроля вошли 33 пациента в возрасте от 60 до 84 лет (средний возраст – 71,6 ± 0,3 года), из них было 13 (39,4 %) мужчин и 20 (60,6 %) женщин. Длительность АГ составляла от 4 до 25 лет (в среднем – 17,9 ± 0,8 года), со II стадией АГ было 78,8 %, III – 21,2 %. Основную группу составили 34 пациента в возрасте от 62 до 89 лет (средний возраст – 72,1 ± 0,6 года), из них 12 (35,3 %) мужчин и 22 (64,7 %) женщины. Длительность АГ составляла от 2 до 24 лет (в среднем – 16,8 ± 0,6 года), при этом АГ II стадии имела место у 79,4 %, III – у 20,6 % больных. До включения в исследование пациенты не получали антигипертензивных средств постоянно или принимали их в неадекватной для снижения АД дозе.

В обследование не включали пациентов с нарушениями ритма сердца, а также перенесших в течение последних шести месяцев острый инфаркт миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения, острый тромбоз артерий нижних конечностей; имеющих сахарный диабет или нарушение толерантности к углеводам, аномалии развития почек, признаки хронического пиелонефрита по данным ультразвукового исследования (УЗИ) и общепринятым клиническим и лабораторным данным. У всех больных предварительно определялся уровень креатинина.

В исследование включали только тех пациентов, у кого уровень креатинина не превышал 0,12 ммоль/л для мужчин и 0,11 ммоль/л для женщин. Все больные давали письменное согласие на обследование.

Пациентам обеих групп было назначено одно или два антигипертензивных лекарственных средства из четырех основных классов (ингибиторы АПФ, диуретики, β-адреноблокаторы, антагонисты кальция). При этом учитывались состояние больного, сопутствующие заболевания, исходный уровень АД, а также показания и противопоказания для конкретного препарата и его предшествующая переносимость. В обеих группах в течение первых 8-10 дней гипотензивная терапия была сходной по количеству, классам и дозам антигипертензивных препаратов. Больным основной группы дополнительно назначали Мексидол по 2 мл (100 мг) внутримышечно 2 раза в сутки в течение 10 дней, далее – по 125 мг внутрь 3 раза в день в течение 2-4 месяцев. Полное обследование проводили до лечения, при выписке из стационара (через 17,97 ± 0,18 дня от начала лечения) и после лечения (через 74,92 ± 0,85 дня).

Систолическое АД (САД) и диастолическое АД (ДАД) определяли по результатам “офисных” измерений двукратно на обеих руках с двухминутным интервалом по методу Короткова, при этом учитывалось наименьшее значение. Также определяли частоту сердечных сокращений (ЧСС).

Всем больным проводилось СМ АД с помощью системы “Медсофт” (Россия), показатели АД регистрировались через каждые 30 минут в дневное и ночное время. Данные СМ АД анализировали при получении не менее 85 % достоверных измерений. Ориентировочно, нормальными значениями АД при СМ АД, по данным O’Brien Е. и Staessen J. [27], считали 140/90 мм рт. ст. и менее в дневное время и 120/70 мм рт. ст. и менее – в ночное. Среднесуточные нормальные показатели составили 130/80 мм рт. ст. Периоды “дня” и “ночи” устанавливали индивидуально, с учетом записей в дневниках пациентов. “Нагрузку давлением” оценивали по индексу измерений (ИИ – процент измерений выше пограничных значений за отдельные периоды времени). Выраженность двухфазного ритма АД оценивали по суточному индексу (СИ) по формуле:

АД дневное – АД ночное
АД дневное х 100 %

По типу динамики АД в ночные часы были выделены следующие группы:

Мексидол ® (Mexidol ® ) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Мексидол ®

Раствор для в/в и в/м введения бесцветный или слегка желтоватый, прозрачный.

1 мл
этилметилгидроксипиридина сукцинат50 мг

Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит – 0.4 мг, вода д/и – до 1 мл.

2 мл – ампулы стеклянные (5) – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.
2 мл – ампулы стеклянные (5) – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.
2 мл – ампулы стеклянные (5) – упаковки контурные ячейковые (4) – пачки картонные.
2 мл – ампулы стеклянные (5) – упаковки контурные ячейковые (4) – пачки картонные (для стационаров).
2 мл – ампулы стеклянные (5) – упаковки контурные ячейковые (10) – пачки картонные (для стационаров).
2 мл – ампулы стеклянные (5) – упаковки контурные ячейковые (20) – пачки картонные (для стационаров).
5 мл – ампулы стеклянные (5) – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.
5 мл – ампулы стеклянные (5) – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.
5 мл – ампулы стеклянные (5) – упаковки контурные ячейковые (3) – пачки картонные.
5 мл – ампулы стеклянные (5) – упаковки контурные ячейковые (4) – пачки картонные (для стационаров).
5 мл – ампулы стеклянные (5) – упаковки контурные ячейковые (10) – пачки картонные (для стационаров).
5 мл – ампулы стеклянные (5) – упаковки контурные ячейковые (20) – пачки картонные (для стационаров).

Фармакологическое действие

Оказывает антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, противосудорожное и анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу. Препарат повышает резистентность организма к воздействию основных повреждающих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими препаратами /нейролептиками/).

Мексидол ® улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает уровень общего холестерина и ЛПНП.

Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Механизм действия препарата Мексидол ® обусловлен его антигипоксантным, антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Препарат ингибирует процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Мексидол ® модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций-независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, ГАМК, ацетилхолиновый), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексидол ® повышает содержание дофамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активности аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии, с увеличением содержания АТФ, креатинфосфата и активацией энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Мексидол ® нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов. Мексидол ® способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.

Фармакокинетика

Время достижения максимальной концентрации (T max ) – 0.45-0.5 ч. C max при введении дозы 400-500 мг составляет 3.5-4.0 мкг/мл.

При в/м введении определяется в плазме крови на протяжении 4 ч после введения. Мексидол быстро переходит из кровяного русла в органы и ткани и быстро элиминирует из организма. Время удержания препарата (MRT) составляет 0.7-1.3 ч.

Препарат выводится в основном с мочой, в основном в глюкуроноконъюгированной форме и в незначительных количествах в неизменном виде.

Показания препарата Мексидол ®

  • острые нарушения мозгового кровообращения;
  • черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
  • дисциркуляторная энцефалопатия;
  • синдром вегетативной дистонии;
  • легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
  • тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
  • острый инфаркт миокарда (с первых суток) в составе комплексной терапии;
  • первичная открытоугольная глаукома различных стадий, в составе комплексной терапии;
  • купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
  • острая интоксикация антипсихотическими средствами;
  • острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
F07 Расстройства личности и поведения, обусловленные болезнью, повреждением или дисфункцией головного мозга
F10.3 Абстинентное состояние
F40 Фобические тревожные расстройства (в т.ч. агорафобия, социальные фобии)
F41.9 Тревожное расстройство неуточненное
F45.3 Соматоформная дисфункция вегетативной нервной системы
F48.0 Неврастения
F48.9 Невротическое расстройство неуточненное
G45 Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы
G92 Токсическая энцефалопатия
G93.4 Энцефалопатия неуточненная
H40.1 Первичная открытоугольная глаукома
I21 Острый инфаркт миокарда
I61 Внутримозговое кровоизлияние (нарушение мозгового кровообращения по геморрагическому типу)
I63 Инфаркт мозга
I67.2 Церебральный атеросклероз
I67.4 Гипертензивная энцефалопатия
I69 Последствия цереброваскулярных болезней
K65.0 Острый перитонит (в т.ч. абсцесс)
K85 Острый панкреатит
S06 Внутричерепная травма
T43.3 Антипсихотическими и нейролептическими препаратами
T90 Последствия травм головы

Режим дозирования

Мексидол ® вводят в/м или в/в (струйно или капельно). При инфузионном способе введения препарат следует разводить в 0.9% растворе натрия хлорида.

Струйно Мексидол ® вводят медленно в течение 5-7 мин, капельно – со скоростью 40-60 капель/мин. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.

При острых нарушениях мозгового кровообращения Мексидол ® применяют в первые 10-14 дней в/в капельно по 200-500 мг 2-4 раза/сут, затем – в/м по 200-250 мг 2-3 раза/сут в течение 2 недель.

При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм Мексидол ® применяют в течение 10-15 дней в/в капельно по 200-500 мг 2-4 раза/сут.

При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексидол ® следует назначать в/в струйно или капельно в дозе 200-500 мг 1-2 раза/сут на протяжении 14 дней, затем – в/м по 100-250 мг/сут на протяжении последующих 2 недель.

Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии Мексидол ® вводят в/м в дозе 200-250 мг 2 раза/сут на протяжении 10-14 дней.

При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных расстройствах Мексидол ® вводят в/м в суточной дозе 100-300 мг на протяжении 14-30 дней.

При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии Мексидол ® вводят в/в или в/м в течение 14 суток, на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям.

В первые 5 суток, для достижения максимального эффекта, препарат желательно вводить в/в, в последующие 9 суток Мексидол ® может вводиться в/м.

В/в введение препарата производят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов) на 0.9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы (глюкозы) в объеме 100-150 мл в течение 30-90 мин. При необходимости возможно медленное струйное введение препарата продолжительностью не менее 5 мин.

Введение препарата (в/в или в/м) осуществляют 3 раза/сут через каждые 8 ч. Суточная терапевтическая доза составляет 6-9 мг/кг массы тела/сут, разовая доза – 2-3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая – 250 мг.

При открытоугольной глаукоме различных стадий в составе комплексной терапии Мексидол ® вводят в/м по 100-300 мг/сут 1-3 раза/сут в течение 14 дней.

При абстинентном алкогольном синдроме Мексидол ® вводят в дозе 200-500 мг в/в капельно или в/м 2-3 раза/сут в течение 5-7 дней.

При острой интоксикации антипсихотическими средствами Мексидол ® вводят в/в в дозе 200-500 мг/сут в течение 7-14 дней.

При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) Мексидол ® назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Вводимые дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмена препарата должна производиться постепенно, только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.

При остром отечном (интерстициальном) панкреатите Мексидол ® назначают по 200-500 мг 3 раза/сут в/в капельно (в 0.9% растворе натрия хлорида) и в/м.

Легкая степень тяжести некротического панкреатита – по 100-200 мг 3 раза/сут в/в капельно (в 0.9% растворе натрия хлорида) и в/м.

Средняя степень тяжести некротического панкреатита – по 200 мг 3 раза/сут в/в капельно (в 0.9% растворе натрия хлорида).

Тяжелое течение некротического панкреатита – в пульс-дозировке 800 мг в первые сутки, при двукратном режиме введения, далее – по 200-500 мг 2 раза/сут с постепенным снижением суточной дозы.

Крайне тяжелое течение некротического панкреатита – начальная доза 800 мг/сут до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, по стабилизации состояния – по 300-500 мг 2 раза/сут в/в капельно (в 0.9% растворе натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозировки.

Побочное действие

Во избежание возникновения побочных эффектов рекомендуется соблюдать режим дозирования и скорость введения препарата.

Частота побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (≥10%); часто (≥1%, но Со стороны иммунной системы: очень редко – анафилактический шок, ангионевротический отек, крапивница.

Психические нарушения: очень редко – сонливость.

Со стороны нервной системы: очень редко – головная боль, головокружение (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – понижение АД, повышение АД (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).

Со стороны дыхательной системы: очень редко – сухой кашель, першение в горле, дискомфорт в грудной клетке, затруднение дыхания (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).

Со стороны пищеварительной системы: очень редко – сухость во рту, тошнота, ощущение неприятного запаха, металлический привкус во рту.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко – зуд, сыпь, гиперемия.

Общие нарушения и реакции в месте введения: очень редко – ощущение тепла.

Противопоказания к применению

  • гиперчувствительность к этилметилгидроксипиридина сукцинату или к любому из вспомогательных веществ;
  • острая почечная недостаточность;
  • острая печеночная недостаточность;
  • беременность (в связи с недостаточной изученностью действия препарата);
  • грудное вскармливание (в связи с недостаточной изученностью действия препарата);
  • детский возраст (в связи с недостаточной изученностью действия препарата).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при острых нарушения функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов с бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период приема препарата следует соблюдать осторожность при работе, требующей быстроты психофизических реакций (управление транспортными средствами, механизмами и т.п.).

Передозировка

Симптомы: сонливость, бессонница.

Лечение: в связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна. Лечение, как правило, не требуется, симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. При выраженных проявлениях проводится поддерживающее и симптоматическое лечение.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепина), противопаркинсонических средств (леводопа).

Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

Условия хранения препарата Мексидол ®

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.

Мексидол уколы : инструкция по применению

Состав

действующее вещество: 1 мл мексидол (етилметилгидроксипиридину сукцината) 50 мг

Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

Фармакологическая группа

Средства, влияющие на нервную систему. Код АТС N07XX.

Показания

  • Острые нарушения мозгового кровообращения
  • черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
  • дисциркуляторная энцефалопатия
  • нейроциркуляторная дистония;
  • легкие когнитивные нарушения атеросклеротического генеза;
  • тревожные расстройства при невротических i неврозоподобных состояниях;
  • острый инфаркт миокарда (с первых суток), в составе комплексной терапии
  • первичная открытоугольная глаукома различных стадий, в составе комплексной терапии
  • купирования абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
  • острая интоксикация антипсихотическими средствами;
  • острые гнойно-воспалительные процессы в брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии.

Противопоказания

Острая печеночная или почечная недостаточность, повышенная чувствительность к препарату, детский возраст, беременность, период кормления грудью.

Способ применения и дозы

Мексидол ® назначают внутримышечно или внутривенно (струйно, капельно). Дозы подбирают индивидуально. При инфузионном способе введения препарат следует разводить в физиологическом растворе натрия хлорида (200 мл). Начинают лечение взрослых с дозы 50-100 мг 1-3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до получения терапевтического эффекта. Струйно Мексидол ® вводят медленно в течение 5-7 минут, капельно – со скоростью 40-60 капель в 1 минуту. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг.

При острых нарушениях мозгового кровообращения Мексидол ® назначают в комплексной терапии в первые 2-4 дня внутривенно капельно взрослым по 200-300 мг 1 раз в сутки, затем внутримышечно по 100 мг 3 раза в сутки. Срок лечения составляет 10-14 суток.

При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм Мексидол ® применяют в течение 10-15 дней путем внутривенного капельного введения по 200-500 мг 2-4 раза в сутки.

При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексидол ® следует назначать внутривенно струйно или капельно в дозе 100 мг 2-3 раза в сутки в течение 14 дней. Затем препарат вводят внутримышечно по 100 мг в сутки в течение 2 недель.

Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят внутримышечно по 100 мг 2 раза в сутки в течение 10-14 дней.

При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных состояниях препарат назначают внутримышечно в дозе 100-300 мг в сутки в течение 14-30 дней.

При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии Мексидол ® вводят внутривенно или внутримышечно в течение 14 дней, на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, включая нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ (АПФ), тромболитиков, антикоагулянтные и антиагрегантными средства, а также симптоматические средства по показаниям. В первые 5 суток, для достижения максимального эффекта, желательно введение мексидола ® , в последующие 9 суток возможно внутримышечное введение мексидола ® . Введение мексидола ® проводят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов), на 0,9% растворе хлорида натрия или 5% растворе глюкозы (глюкозы) в объеме 100 ̶ 150 мл в течение 30-90 мин. При необходимости возможно медленное струйное введение мексидола ® в течение не менее 5 минут.

Введение мексидола ® (внутривенно или внутримышечно) осуществляют 3 раза в сутки, через каждые 8:00. Суточная терапевтическая доза составляет 6-9 мг на каждый килограмм массы тела в день, разовая доза – 2-3 мг / кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая – 250 мг.

При открытоугольной глаукоме разных стадий в составе комплексной терапии Мексидол ® вводят внутримышечно по 100 ̶ 300 мг в сутки, 1-3 раза в сутки в течение 14 дней.

При абстинентном алкогольном синдроме Мексидол ® вводят в дозе 100-200 мг в 2-3 раза в сутки или внутривенно капельно 1-2 раза в сутки в течение 5-7 дней.

При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводят внутривенно в дозе 50-300 мг в сутки в течение 7-14 дней.

При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) препарат назначают в первые сутки как в предоперационном, так i в послеоперационный период. Дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмена препарата должна проводиться постепенно, только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта. При остром отечном (интерстициальном) панкреатите Мексидол ® назначают по 100 мг 3 раза в сутки внутривенно капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида) и внутримышечно. Легкая степень тяжести некротического панкреатита: по 100-200 мг 3 раза в день внутривенно капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида) и внутримышечно. Средняя степень тяжести: взрослым – по 200 мг 3 раза в сутки внутривенно капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида). Тяжелое течение: в пульс-дозировке 800 мг в сутки при двукратном введении, далее – по 300 мг 2 раза в сутки с постепенным снижением суточной дозы. Очень тяжелое течение: в начальной дозе 800 мг в сутки до устойчивого купирования проявления панкреатогенного шока, после стабилизации состояния – по 300-400 мг 2 раза в сутки внутривенно капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозы.

Побочные реакции

Редко – тошнота, сухость слизистой оболочки рта, аллергические реакции, сонливость, нарушение процесса засыпания, чувство тревоги, эмоциональная реактивность, дистальный гипергидроз, головные боли, нарушение координации, повышение артериального давления, снижение артериального давления.

Передозировка

При передозировке возможна сонливость. Лечение – дезинтоксикационная терапия.

Применение в период беременности или кормления грудью

Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата в период беременности и кормления грудью не проводилось, поэтому Мексидол ® не применяется в этот период.

Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата у детей не проводилось, поэтому Мексидол ® не применяется этой категории пациентов.

Особенности применения

В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов, у пациентов с бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитов, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с механизмами, учитывая вероятность побочных эффектов, которые могут влиять на скорость реакции и способность концентрировать внимание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Мексидол ® усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепин), противопаркинсонических средств (леводопа). Уменьшает токсический эффект этилового спирта.

Фармакологические свойства

Мексидол ® является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, производит антигипоксическое, стресс-протекторное, ноотропное, противосудорожное и анксиолитическое действие. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов, к кисневозалежних патологических состояний (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)).

Препарат улучшает мозговой метаболизм i кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов i тромбоцитов) при гемолизе. Производит гиполипидемическое действие , уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности (ЛПНП). Уменьшает ферментативную токсемии и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Механизм действия препарата обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Bин ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезалежнои фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), ацетилхолинового), что усиливает их способность связываться с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов i улучшению синаптической передачи. Мексидол ® повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания аденозинтрифосфата (АТФ) i креатинфосфата, активацию енергосинтезувальних функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Мексидол ® нормализует метаболические процессы в ишемизованному миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальное активность нитропрепаратов. Мексидол ® способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, последствиями которой является хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.

При введении препарат определяется в плазме крови в течение 4:00 после введения. Время достижения максимальной концентрации составляет 0,45-0,5 часа. Максимальная концентрация при дозах 400-500 мг – 3,5-4,0 мкг / мл. Мексидол ® быстро переходит из кровеносного русла в органы i ткани и быстро выводится из организма. Выводится из организма с мочой, в основном в глюкуроноконьюгований форме и в незначительных количествах – в неизмененном виде.

Основные физико-химические свойства

бесцветная или желтоватая прозрачная жидкость.

Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Мексидол ® таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 125 мг

Регистрационный номер РФ: ЛСР-002063/07 от 09.08.2007 г., дата переоформления 27.02.2020 г.

Регистрационный номер ЕАЭС: ЛП-№(000086)-(РГ-RU) от 30.10.2020 г.

Торговое название препарата: Мексидол ®

МНН или группировочное название: Этилметилгидроксипиридина сукцинат.

Химическое рациональное название: 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат.

Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав:

Действующее вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат – 125,0 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон К-30, магния стеарат.

Пленочная оболочка: Опадрай II белый 33G28435 (гипромеллоза, титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол, триацетин).

Описание: Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, допускается наличие характерного запаха.

Фармакотерапевтическая группа: антиоксидантное средство.

Код ATX: N07XX

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика:

Мексидол ® является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладающим антигипоксическим, стресс-протективным, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим действием. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)).

Механизм действия Мексидола ® обусловлен его антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Мексидол ® модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексидол ® повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Препарат улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.

Антистрессорное действие проявляется в нормализации постстрессового поведения, сомато­вегетативных нарушений, восстановлении циклов сон-бодрствование, нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических и морфологических изменений в различных структурах головного мозга.

Мексидол ® обладает выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме. Он устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, восстанавливает нарушения поведения, вегетативные функции, а также способен снимать когнитивные нарушения, вызванные длительным приемом этанола и его отменой. Под влиянием Мексидола ® усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты. Мексидол ® улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда. В условиях коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда, способствует сохранению целостности кардимиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции.

Фармакокинетика: Быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация при дозах 400 — 500 мг составляет 3,5 — 4,0 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при приеме внутрь – 4.9 – 5.2 ч. Метаболизируется в печени путем глюкуронконъюгирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат — образуется в печени и при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит — фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1 — 2 сут после введения; 3-й — выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й — глюкуронконъюгаты. Т1/2 при приеме внутрь — 2,0 — 2,6 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов и в незначительном количестве — в неизмененном виде. Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.

Показания к применению:

  • Последствия острых нарушений мозгового кровообращения, в том числе после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации в качестве профилактических курсов;
  • Легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
  • Энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные);
  • Синдром вегетативной дистонии;
  • Легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
  • Тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
  • Ишемическая болезнь сердца в составе комплексной терапии;
  • Купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподоб­ных и вегетативно-сосудистых расстройств, постабстинентные расстройства;
  • Состояния после острой интоксикации антипсихотическими средствами;
  • Астенические состояния, а также для профилактики развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок;
  • Воздействие экстремальных (стрессорных) факторов.

Противопоказания:

  • острые нарушения функции печени и/или почек;
  • повышенная индивидуальная чувствительность к препарату и его компонентам;
  • детский возраст (в связи с недостаточной изученностью действия препарата);
  • беременность, грудное вскармливание (в связи с недостаточной изученностью действия препарата);
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания:

Препарат Мексидол ® противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Внутрь, по 125 – 250 мг 3 раза в сутки; максимальная суточная доза — 800 мг (6 таблеток). Длительность лечения – 2 – 6 нед; для купирования алкогольной абстиненции – 5 – 7 дней. Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2 – 3 дней.

Начальная доза – 125 – 250 мг (1 – 2 таблетки) 1 – 2 раза в сутки с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта; максимальная суточная доза – 800 мг (6 таблеток).

Продолжительность курса терапии у больных ишемической болезнью сердца не менее 1,5 – 2 месяцев. Повторные курсы (по рекомендации врача), желательно проводить в весенне – осенние периоды.

Побочное действие:

Частота побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥ 10 %); часто (≥ 1 %, но ® сочетается со всеми препаратами, используемыми для лечения соматических заболеваний. Усиливает действие бензодиазепиновых препаратов, антидепрессантов, анксиолитиков, противосудорожных средств и противопаркинсонических средств. Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

Передозировка:

Симптомы: сонливость, бессонница.

Лечение: в связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна. Лечение, как правило, не требуется, — симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. При выраженных проявлениях проводится поддерживающее и симптоматическое лечение.

Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами:

В период приема препарата следует соблюдать осторожность при работе, требующей быстроты психофизических реакций (управление транспортными средствами, механизмами и т.п.).

Форма выпуска:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 125 мг.

По 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1, 2, 3, 4, 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

Условия хранения:

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока, указанного на пачке.

Условия отпуска:

Производитель:

Россия, 142103, Московская обл., г. Подольск, ул. Железнодорожная, д. 2.

Владелец регистрационного удостоверения/ Организация, принимающая претензии потребителей:

ООО «НПК «ФАРМАСОФТ», Россия, 115407, г. Москва, ул. Судостроительная, д. 41,
этаж 1, пом. 12.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: