Кавинтон снижает давление или повышает?

Кавинтон ®

Лекарственная форма

Состав

На одну таблетку:

Действующее вещество: винпоцетин 5 мг.

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный — 1,25 мг, мания стеарат — 2,5 мг, тальк — 5 мг, крахмал кукурузный — 96,25 мг, лактозы моногидрат — 140 мг.

Описание

Белые или почти белые, плоские, круглые таблетки с фаской, без запаха, с гравировкой “CAVINTON” на одой стороне.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Улучшает метаболизм головного мозга, увеличивая потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга. Повышает устойчивость нейронов к гипоксии; усиливая транспорт глюкозы к головному мозгу, через гематоэнцефалический барьер; переводит процесс распада глюкозы на энергетически более экономный, аэробный путь; селективно блокирует кальций зависимую фосфодиэстеразу; повышает уровни аденозинмонофосфата (АМФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) головного мозга. Повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга; усиливает обмен норадреналина и серотонина головного мозга; стимулирует восходящую ветвь норадренергической системы, оказывает антиоксидантное действие.

Снижает агрегацию тромбоцитов и повышенную вязкость крови; увеличивает деформирующую способность эритроцитов и блокирует утилизацию эритроцитами аденозина; способствует повышению отдачи кислорода эритроцитами. Усиливает нейропротективное действие аденозина.

Увеличивает церебральный кровоток; снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного изменения показателей системного кровообращения (артериальное давление, минутный объём, частота сердечных сокращений, общая периферическая резистентность). Не только не оказывает эффекта «обкрадывания», но и усиливает кровоснабжение, прежде всего, в ишемизированных участках мозга с низкой перфузией.

Фармакокинетика

Быстро всасывается, через 1 ч после приёма внутрь достигает максимальной концентрация в крови. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах желудочно-кишечного тракта. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму.

Максимальная концентрация в тканях отмечается через 2–4 ч после приёма внутрь. Связь с белками в организме человека — 66 %, биодоступность при приёме внутрь — 7 %. Клиренс 66,7 л/ч. превышает плазменный объём печени (50 л/ч), что свидетельствует о внепечёночном метаболизме.

При повторных приёмах внутрь 5 мг и 10 мг доз кинетика носит линейный характер. Период полувыведения у человека 4,83±1,29 ч. Выводится с мочой и каловыми массами в соотношении 3:2.

Показания

Неврология: уменьшение выраженности неврологических и психических симптомов при различных формах недостаточности кровообращения головного мозга (в том числе острая и восстановительная стадии ишемического инсульта, восстановительная стадия геморрагического инсульта, последствия перенесённого инсульта; транзиторная ишемическая атака; сосудистая деменция; вертебробазилярная недостаточность; атеросклероз сосудов головного мозга; посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия).

Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки и сетчатки глаза.

Для лечения снижения слуха перцептивного типа, болезни Меньера, идиопатического шума в ушах.

Во избежание осложнений применять строго по назначению врача.

Противопоказания

Острая фаза геморрагического инсульта, тяжёлая форма ишемической болезни сердца, тяжёлые аритмии и известная гиперчувствительность к винпоцетину и непереносимость лактозы.

Дети до 18 лет (в связи с недостаточностью данных).

Применение при беременности и лактации

Беременность, так как винпоцетин проникает через плацентарный барьер. При этом его концентрация в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови беременной. При больших дозах возможно плацентарное кровотечение и спонтанные аборты, вероятно, в результате усиления плацентарного кровоснабжения.

Период лактации: в течение часа в грудное молоко проникает 0,25 % принятой дозы препарата. При применении препарата необходимо прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Курс лечения и дозировка определяется лечащим врачом.

Внутрь, после еды.

Обычно суточная доза составляет 15–30 мг (по 5–10 мг 3 раза в день).

Начальная суточная доза составляет 15 мг. Максимальная суточная доза 30 мг. Терапевтический эффект развивается приблизительно через неделю с начала приёма препарата. Курс лечения 1–3 месяца.

При заболеваниях почек и печени препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.

Побочные эффекты

Побочные явления на фоне применения препарата выявлялись редко.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: изменение ЭКГ (депрессия ST, удлинение интервала QT); тахикардия, экстрасистолия, однако наличие причинной связи не доказано, так как в естественной популяции эти симптомы наблюдаются с такой же частотой; лабильность АД, ощущение приливов.

Со стороны центральной нервной системы: нарушения сна (бессонница, повышенная сонливость), головокружение, головная боль, общая слабость (эти симптомы могут быть проявлениями основного заболевания), повышенное потоотделение.

Со стороны системы пищеварения: сухость во рту, тошнота, изжога.

Аллергические реакции кожи.

Передозировка

В настоящее время данные о передозировке винпоцетином ограничены.

Лечение при передозировке: промывание желудка, приём активированного угля, симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Взаимодействия не наблюдается при одновременном применении с бета-адреноблокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом и гидрохлоротиазидом, имипрамином

Одновременное применение Кавинтона ® и метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль артериального давления.

Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами центрального, противоаритмического и антикоагулянтного действия.

Особые указания

Наличие синдрома пролонгированного интервала QT и приём препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, требует периодического контроля ЭКГ.

Таблетки Кавинтон ® содержат лактозу. В случае непереносимости лактозы следует учитывать, что одна таблетка содержит 41,50 мг лактозы моногидрата.

Читайте также:
Правила измерения давления электронным, механическим, тонометром на запястье, частые ошибки

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

Данных о влиянии Винпоцетина на способность к управлению автомобилем и рабочими механизмами нет.

Форма выпуска

Хранение

При температуре 15–30 °C, в защищённом от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Инструкция по применению Кавинтона, при каком давлении пить, повышает или понижает АД

При каком артериальном давлении по инструкции применяют Кавинтон? Препарат способствует снижению артериального давления, поэтому препарат назначают при повышенном артериальном давлении. Также врачи назначают препарат для профилактики заболеваний сосудов и от повышения артериального давления. В лечебных целях при повышенном артериальном давлении препарат назначают в сочетании с другими лекарственными средствами.

  1. Состав и форма выпуска
  2. Инструкция по применению
  3. Влияние Кавинтона на давление
  4. Особенности применения лекарства беременными и детьми
  5. Взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами
  6. Противопоказания к приему
  7. Побочные действия и передозировка
  8. Существующие аналоги

Состав и форма выпуска

Выпускается препарат в виде концентрата, предназначенного для приготовления растворов для инфузий, или в виде таблеток белого цвета. Раствор может быть слегка зеленоватым или бесцветным, прозрачным. Кавинтон выпускается в 2-миллилитровых ампулах из темного стекла, упакованных в резиновые кассеты и картонные коробки.

Препарат в форме таблеток выпускается в дозах 5 миллиграммов.

В 1 миллилитре препарата содержится:

  • Винпоцетин (5 миллиграммов) — действующее вещество;
  • аскорбиновая кислота — 0,5 миллиграмма;
  • бисульфит натрия — 1 миллиграмм;
  • винная кислота — 10 миллиграммов;
  • сорбитол — 80 миллиграммов;
  • бензиловый спирт — 10 миллиграммов;
  • вода — не более 1 миллилитра.

Таблетки Кавинтон содержат:

  • диоксид кремния;
  • тальк;
  • моногидрат лактозы;
  • стеарат магния;
  • кукурузный крахмал.

Инструкция по применению

Кавинтон в форме таблеток применяют после еды по 1 штуке 3 раза в день. Максимальная суточная доза не должна превышать 6 таблеток по 5 миллиграммов. Продолжительность терапевтического курса может составлять от 1 до 8 месяцев.

Улучшение состояния пациента можно увидеть через 7-8 дней после начала терапии. В связи с тем, что прием таблеток вызывает привыкание, дозу следует постепенно снижать до окончания курса. В течение 3 дней дозу препарата следует постепенно снижать.

Препарат в виде раствора вводят через капельницу. Перед этим нужно 20 миллиграммов препарата растворить в 500 миллилитрах физраствора. После приготовления препарат следует использовать в течение 3 часов. Скорость введения не должна превышать 80 капель в минуту. Запрещается вводить препарат внутримышечно.

Более точная дозировка и продолжительность терапевтического курса определяется в каждом конкретном случае индивидуально врачом.

Влияние Кавинтона на давление

Кавинтон назначают пациентам с повышенным артериальным давлением. Высокая эффективность препарата наблюдается при лечении вегетативной дистонии. Препарат способствует нормализации работы нервной системы, показателям давления, нейтрализует спазмы сосудов, головные боли.

Применение препарата способствует легкому снижению давления на 10-15 единиц. Особая эффективность наблюдается на ранних стадиях заболевания, так как более сильнодействующие препараты можно принимать в гораздо меньших дозах.

В случаях, когда показатели артериального давления у пациента значительно повышены, применение Кавинтона усилит действие гипотензивных средств.

Повышение давления при применении препарата можно наблюдать только в случае индивидуальной реакции организма пациента. Пациентам с пониженным давлением можно применять препарат только по рекомендации и под наблюдением врача. Не рекомендуется использовать раствор для внутривенного введения при гипотонии, так как велика вероятность резкого падения давления.

Особенности применения лекарства беременными и детьми

Применение препарата при беременности будет способствовать проникновению винпоцетина через плацентарный барьер. Несмотря на то, что значительная часть препарата сосредоточена в кровотоке матери, существует вероятность передозировки препаратом. Может вызвать кровотечение и самопроизвольный выкидыш. По этим причинам использование Кавинтона при беременности категорически запрещено.

Во время грудного вскармливания использование этого лекарства поможет перейти на четверть активного вещества в молоко, что может нанести вред вашему ребенку. Поэтому при необходимости приема Кавинтона необходимо прекратить грудное вскармливание. Несмотря на возрастные ограничения в инструкции по применению препарата (до 18 лет), Кавинтон успешно применяется для лечения некоторых заболеваний у детей. Препарат назначают для лечения внутричерепного давления, энцефалопатии, гипоксии, эпилепсии.

При наличии родовых травм головного мозга препарат можно назначать с первых дней после родов.

При наличии судорог у ребенка также рекомендуется применение препарата. В большинстве случаев наблюдается нормальная переносимость, а побочные эффекты в виде нарушений сна и сонливости возникают редко. Его назначают для внутривенного введения в дозе до 100 миллилитров на 1 килограмм веса ребенка.

Продолжительность внутривенного введения не должна превышать 4-5 дней, затем рекомендуется применять препарат в форме таблеток от 1 до 3 месяцев. Высокая эффективность при применении препарата наблюдается при лечении различных заболеваний, вызванных патологическими изменениями сосудов: потеря слуха, плохое зрение.

Взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами

Одновременный прием Кавинтона с другими лекарственными средствами никоим образом не меняет их терапевтического эффекта. Винпоцетин не мешает и не взаимодействует с другими лекарственными средствами. Однако следует соблюдать осторожность при применении препарата с гипотензивными средствами. При применении Кавинтона с бета-адреноблокаторами, такими как Клоранолол или Пиндолол, побочных реакций со стороны организма не наблюдается.

Читайте также:
Причины резкого повышения давления: симптомы, что делать?

При одновременном применении винпоцетина с сердечными гликозидами (клопамид, дигоксин), диуретиками (гидрохлортиазид, аценокумарол) и препаратами, снижающими уровень сахара (глибенкламид), побочных реакций со стороны организма не наблюдалось.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата с лекарственными средствами, влияющими на нервную систему пациента, антикоагулянтами и антиаритмическими препаратами. Во время одновременного применения препарата с альфа-метилдопой необходимо постоянно контролировать артериальное давление, так как действие другого препарата может быть значительно усилено.

Противопоказания к приему

Применение Кавинтона противопоказано при наличии следующих состояний:

  • период до 18 лет;
  • Геморрагический инсульт острого характера;
  • тяжелая ишемическая болезнь сердца;
  • Беременность и кормление грудью;
  • Индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Побочные действия и передозировка

Среди побочных эффектов могут возникнуть следующие реакции:

  • аллергические высыпания;
  • Значительное падение артериального давления при изначально низких значениях;
  • изжога, понос;
  • ощущение сухости во рту и голода;
  • обострение тахикардии и аритмии.

Пациентам с нестабильным артериальным давлением препарат не рекомендуется, так как он может значительно его понизить. При применении препарата стоит полностью отказаться от алкогольных напитков и препаратов, содержащих этанол. Винпоцетин поспособствует быстрому расширению сосудов, благодаря чему алкоголь намного быстрее попадет в кровоток.

Во избежание передозировки необходимо строго следовать указаниям врача. Однако при значительном увеличении дозы потребуется промывание желудка в медицинском учреждении, чтобы лекарство не попало в кровоток. Если после внутривенного введения произошла передозировка, вам нужно будет использовать детокс-растворы и стимуляторы мочеиспускания. В процессе очищения организма от препарата необходимо постоянно контролировать показания артериального давления пациента.

Существующие аналоги

Аналогами кавинтона являются следующие препараты:

  • Корсавин — с тем же действующим веществом (винпоцетин);
  • Цинаризин — доступен только в форме таблеток, но это самый дешевый препарат;
  • Мексидол — выпускается как в форме таблеток, так и в виде раствора;
  • Актовегин также выпускается в двух лекарственных формах.

Воздействие на организм каждого из этих препаратов не отличается, поскольку все они содержат одинаковое количество винпоцетина. Единственная разница между этими препаратами — вспомогательные вещества. Однако из-за разной очищающей ценности средств каждое из них может вызывать более или менее выраженные побочные реакции организма.

Кавинтон Форте : инструкция по применению

Состав

действующее вещество: винпоцетин;

1 таблетка содержит 10 мг винпоцетина;

Вспомогательные вещества: магния стеарат кремния диоксид коллоидный тальк лактоза; крахмал кукурузный.

Лекарственная форма

Основные физико-химические свойства: белые или почти белые плоские, круглые таблетки с фаской, диаметром около 8,0 мм с надписью «10 mg» с одной стороны и риской с другой.

Фармакологическая группа. Психостимулирующих и ноотропные средства. Винпоцетин. Код АТХ N06B X18.

Фармакологические свойства

Винпоцетин представляет собой соединение с комплексным механизмом действия, которое благоприятно влияет на метаболизм в головном мозге и улучшает его кровоснабжение, а также улучшает реологические свойства крови.

Винпоцетин проявляет нейропротективные эффекты: препарат ослабляет вредное действие цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами. Препарат ингибирует потенциалзависимые Na + – и Ca 2+ -каналы, а также рецепторы NMDA и AMPA. Препарат усиливает нейропротективный эффект аденозина.

Винпоцетин стимулирует церебральный метаболизм: препарат увеличивает захват глюкозы и O 2 и потребления этих веществ тканью головного мозга. Повышает устойчивость мозга к гипоксии; увеличивает транспортировки глюкозы – исключительного источника энергии для головного мозга – через гематоэнцефалический барьер; сдвигает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более благоприятного аэробного пути; избирательно ингибирует Ca 2+ -кальмодулинзалежний фермент цГМФ-фосфодиэстеразу (ФДЭ) повышает уровень цАМФ и цГМФ в головном мозге. Повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ / АМФ; усиливает обмен норадреналина и серотонина в головном мозге; стимулирует восходящую норадренергическую систему; обладает антиоксидантной активностью, в результате действия всех вышеупомянутых эффектов винпоцетин оказывает церебропротективну действие.

Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в головном мозге: препарат ингибирует агрегацию тромбоцитов, уменьшает патологически повышенную вязкость крови, увеличивает способность эритроцитов к деформации и ингибирует захват аденозина; улучшает транспортировку O 2 в тканях путем снижения афинитет O 2 к эритроцитам.

Винпоцетин селективно увеличивает кровоток в головном мозге: препарат увеличивает церебральную фракцию сердечного выброса; снижает сосудистое сопротивление в головном мозге, не влияя на параметры системной циркуляции (артериальное давление, сердечный выброс, частоту пульса, ОПСС) препарат не вызывает «эффекта обкрадывания». Более того, на фоне приема препарата улучшается поступление крови в поврежденные (но еще не некротизированные) участки ишемии с низкой перфузией ( «обратный эффект обкрадывания»).

Всасывания. Винпоцетин быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1:00 после перорального применения. Основным местом всасывания винпоцетина является проксимальные отделы пищеварительного тракта. Соединение не подвергается метаболизму в момент прохождения через кишечную стенку.

Распределение. В ходе исследований с пероральным применением препарата у крыс радиоактивно меченый винпоцетин в наибольшей концентрации оказывался в печени и в пищеварительном тракте. Максимальные концентрации в тканях можно было обнаружить через 2-4 часа после приема препарата. Концентрация радиоактивной метки в головном мозге не превышала концентрации в крови.

Читайте также:
Причины высокого и низкого почечного давления: симптомы, особенности лечения

У человека: связывание с белками крови составляет 66%. Биодоступность винпоцетина при пероральном приеме составляет 7%. Объем распределения составляет 246,7 ± 88,5 л, что означает выраженное связывания вещества в тканях. Значение клиренса винпоцетина (66,7 л / ч) в плазме крови превышает его значение в печени (50 л / ч), что указывает на вне ее метаболизм соединения.

Вывод. При многократном пероральном применении препарата в дозе 5 мг и 10 мг винпоцетин демонстрирует линейную кинетику; равновесные концентрации в плазме крови составляют 1,2 ± 0,27 нг / мл и 2,1 ± 0,33 нг / мл соответственно. Период полувыведения у человека составляет 4,83 ± 1,29 часа. В ходе исследований, проведенных с использованием радиоактивно меченого соединения, было обнаружено, что основной путь выведения осуществляется через почки и кишечник в соотношении 60:40%. Наибольшее количество радиоактивной метки у крыс и собак проявлялась в желчи, но существенной печеночной циркуляции не отмечалось. Аповинкаминовая кислота выделяется почками путем простой клубочковой фильтрации, период полувыведения этого вещества изменяется в зависимости от дозы и способа применения винпоцетина.

Метаболизм. Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), которая у людей образуется в 25-30%. После перорального применения площадь под кривой ( «концентрация в плазме-время») АВК в 2 раза превышает таковую после введения препарата, что указывает на образование АВК в процессе пресистемного метаболизма винпоцетина. Другими выявленными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат и их конъюгаты с глюкуронидами и / или сульфатами. У любого из изученных видов количество винпоцетина, которая выделилась в неизмененном виде, составляла лишь несколько процентов от принятой дозы препарата.

Важной и значимой свойством винпоцетина является отсутствие необходимости специального подбора дозы препарата для пациентов с заболеваниями печени или почек, учитывая метаболизм препарата и отсутствие кумуляции (накопления).

Изменение фармакокинетических свойств в особых обстоятельствах (например, в определенном возрасте, при наличии сопутствующих заболеваний). Поскольку винпоцетин показан для терапии пациентов преимущественно пожилого возраста, у которых наблюдаются изменения кинетики лекарственных препаратов – снижение всасывания, другое распределение и метаболизм, снижение вывода – необходимо было провести исследования по оценке кинетики препарата именно в этой возрастной группе, особенно при длительном применении. Результаты таких исследований показали, что кинетика винпоцетина у пациентов пожилого возраста существенно не отличается от кинетики винпоцетина у молодых людей и, кроме этого, отсутствует кумуляция. При нарушении функции печени или почек можно применять обычные дозы препарата, поскольку винпоцетин не накапливается в организме таких пациентов, что позволяет длительное время принимать препарат.

Показания

Неврология. Для лечения различных форм цереброваскулярной патологии: состояния после перенесенного нарушения мозгового кровообращения (инсульта), вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, церебрального атеросклероза, посттравматической и гипертонической энцефалопатии. Способствует уменьшению психической и неврологической симптоматики при цереброваскулярной патологии.

Офтальмология. Для лечения хронической сосудистой патологии сосудистой оболочки и сетчатки глаза. Оториноларингология. Для лечения старческой тугоухости перцептивного типа, болезни Меньера и шума в ушах.

Противопоказания

Беременность, период кормления грудью.

Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ.

Применение препарата детям противопоказано (из-за отсутствия данных соответствующих клинических исследований).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

В ходе клинических исследований при одновременном применении винпоцетина с бета-блокаторами, такими как клоранолол и пиндолол, а также при одновременном применении с Клопамид, глибенкламидом, дигоксином, аценокумарол или гидрохлоротиазидом никакого взаимодействия между этими лекарственными препаратами не выявлено. В редких случаях некоторый дополнительный эффект наблюдался при одновременном применении альфа-метилдопы и винпоцетина, поэтому на фоне применения этой комбинации препаратов необходимо осуществлять регулярный контроль артериального давления.

Хотя данные клинических исследований не подтвердили взаимодействия, рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении винпоцетина с лекарственными препаратами, влияющими на центральную нервную систему, а также в случае сопутствующей антиаритмической и антикоагулянтной терапии.

Особенности применения

В случае повышенного внутричерепного давления, при введении антиаритмических средств, а также в случае аритмий и синдроме удлиненного интервала QT, препарат может быть использован после тщательного взвешивания пользы и риска терапии.

Рекомендуется ЭКГ-контроль при наличии синдрома удлиненного интервала QT или при одновременном приеме лекарственного препарата, способствует удлинению интервала QT.

В случае непереносимости лактозы необходимо учитывать, что препарат содержит лактозу каждая таблетка кавинтона форте (10 мг) содержит 83 мг лактозы.

Репродуктивность. Не влияет на фертильность.

Тератогенного действия не выявлено.

Мутагенность. Винпоцетин не оказывает мутагенного действия.

Канцерогенность. Винпоцетин не оказывает канцерогенного действия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

В период беременности и кормления грудью применение винпоцетина противопоказано.

Беременность. Винпоцетин проникает через плаценту, но в плаценте и в крови плода оказывается в более низких концентрациях, чем в крови матери. Тератогенного или эмбриотоксического эффекта отмечено не было. В ходе исследований на животных применение больших доз винпоцетина сопровождалось в некоторых случаях плацентарной кровотечением и выкидышем, преимущественно в результате усиления плацентарного кровотока.

Кормления грудью. Винпоцетин выводится в грудное молоко. Во время исследований с применением меченого винпоцетина радиоактивность грудного молока была в 10 раз выше, чем в крови матери. Количество, выделяется с грудным молоком в течение 1:00, составляет 0,25% от дозы препарата. Поскольку винпоцетин выделяется с грудным молоком, а данных о влиянии на организм новорожденного нет, применения винпоцетина в период кормления грудью противопоказано.

Читайте также:
Льняное масло снижает давление или нет?

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследований по изучению влияния на способность к управлению автотранспортом или работы с механизмами не проводилось, но следует учитывать вероятность возникновения во время применения препарата сонливости, головокружения и вертиго.

Способ применения и дозы

Обычные дозы составляют 5-10 мг 3 раза в сутки (15-30 мг в сутки). Таблетки необходимо принимать после еды.

Пациентам с заболеваниями почек или печени особого подбора доз не требуется.

Продолжительность лечения определяет врач индивидуально.

Применение препарата Кавинтона форте детям противопоказано.

Передозировка

Случаев передозировки отмечено не было. Длительное применение винпоцетина в суточной дозе 60 мг также безопасно. Даже однократный прием внутрь 360 мг винпоцетина не вызывало каких-либо клинически значимого нежелательного эффекта со стороны сердечно-сосудистой системы или других эффектов.

Побочные реакции

Кавинтон форте является безопасным препаратом, было подтверждено исследованиями по оценке безопасности, которые включали данные о десятках тысяч пациентов и продемонстрировали, что даже те побочные эффекты, которые возникали зачастую, не подпадали под категорию «Часто возникают> 1/100)» согласно определению MedDRA, то есть побочные эффекты с наибольшей вероятностью возникновения, регистрировались с частотой менее 1%. По этой причине в таблице отсутствует категория частоты «Часто возникают».

Нежелательные реакции указанные ниже с разделением по классам систем органов и с указанием частоты согласно терминологии MedDRA:

Кавинтон: для улучшения работы мозга и зрения

Лекарственный препарат, способствующий восстановлению кровоснабжения и питания тканей, расширяющий сосуды. Помогает замедлить развитие возрастных нарушений деятельности головного мозга, вестибулярного аппарата и органов зрения.

Химический состав и лекарственные формы

Активное соединение лекарственного средства — винпоцетин. Оно оказывает вазодилататорное (сосудорасширяющее), антиоксидантное, нейропротекторное действие, стимулирует обменные процессы в тканях, нормализует реологические свойства крови.

Кавинтон производится в двух фармацевтических формах:

Таблетки: в блистерах, белого цвета, с выгравированной надписью Cavinton на поверхности, дозировка активного вещества — 5 мг. Вспомогательные компоненты препарата: диоксид кремния, тальк, стеарат магния, крахмал.

Инфузионный раствор в ампулах по 2 и 5 мл, применяется внутривенно. Помимо винпоцетина содержит дистиллированную воду, аскорбиновую и винную кислоты, сорбитол.

Как действует Кавинтон

Инструкция по использованию лекарственного средства информирует, что винпоцетин относится к разряду церебровазодилатирующих веществ. Он стимулирует метаболизм и питание головного мозга, препятствует развитию атеросклеротических поражений, улучшает поглощение глюкозы и кислорода клетками. Кавинтон способствует улучшению работы надпочечников, помогает обмену норадреналина, серотонина и других гормонов.

Препарат работает избирательно. Воздействует на церебральный объем крови, уменьшает сопротивление сосудистой сети головного мозга. Этот процесс способствует восстановлению циркуляции в участках тканей, подвергающихся ишемии. При этом активность общего кровообращения не изменяется. Частота сердечных сокращений, уровень артериального давления после приема лекарства остаются прежними. Эффект так называемого обратного обкрадывания обеспечивает сохранение жизнеспособности пораженных областей. Кавинтон:

нормализует вязкость крови;

снижает избыточное слипание тромбоцитов;

увеличивает устойчивость клеток к гипоксическому воздействию;

замедляет проникновение аденозина в эритроциты, делая их более эластичными и предотвращая распад.

Таблетки лекарственного средства быстро растворяются в желудке и всасываются в кровь. Действие вещества достигает максимума в течение 1–1,5 ч. Эффективность инъекций несколько выше. В организме препарат не накапливается. Выводится полностью, не образуя метаболитов, вместе с каловыми массами и мочой в течение суток после приема.

Для чего применяют Кавинтон

Препарат устраняет поражение сосудов, восстанавливает кровообращение, микроциркуляцию и нормальный обмен веществ в различных локализациях. Поэтому список его показаний обширен.

вертебро-базилярная недостаточность сосудов головного мозга;

постинсультное состояние: в составе комплексного лечения;

транзиторные ишемические атаки;

энцефалопатии после черепно-мозговых травм, в результате гипертензии;

повреждения различных отделов головного мозга, связанные с нарушением их питания и кровоснабжения;

ухудшение памяти, психические расстройства;

расстройства координации движений;

В офтальмологии Кавинтон применяют для купирования сосудистых нарушений, вызвавших ухудшение зрения и развитие дегенеративных процессов:

при ангиоспазме, дистрофии сетчатой оболочки глазного дна;

атеросклеротических изменениях в капиллярах;

при вторичной глаукоме;

при диабетических поражениях глаз;

при тромбозах и эмболических процессах.

В отоларингологии Кавинтон используют при нарушениях слуха, поражениях вестибулярного аппарата:

осложнениях, вызванных воспалением среднего уха;

различных вазовегетативных патологиях.

Как правильно применять Кавинтон: инструкция

Медикамент разрешен пациентам с 18 лет. Лечение препаратом в таблетках требует длительного назначения. Полный курс составляет от 1 до 8 месяцев в зависимости от вида заболевания. В среднем, для достижения выраженного результата Кавинтон принимают 3–4 месяца подряд:

по 1 таб. трижды в сутки, не разжевывая;

запивать лекарство нужно большим объемом воды;

время приема: через 1–1,5 ч. после еды.

Инфузионный препарат необходимо вводить внутривенно: через шприц или посредством капельниц. Внутримышечное использование средства запрещено.

Читайте также:
Черника давление повышает или понижает?

перед применением Кавинтон разводят в физрастворе из расчета: 20 мл концентрата на 500 мл жидкости;

подготовленный раствор годен к использованию в течение 3 часов;

терапию проводят, вводя 80 капель препарата в минуту.

Точную схему лечения формирует врач с учетом показаний и общего состояния организма пациентов. Отменять Кавинтон необходимо постепенно, поэтапно снижая дозировку на протяжении 3–5 суток.

Лекарство не оказывает токсического действия на почки и печень. С осторожностью применять его необходимо при геморрагическом инсульте: не ранее, чем через 7 суток с момента приступа.

Побочные эффекты препарата

Кавинтон хорошо переносится большинством больных. В редких случаях возможны:

изжога, сухость во рту;

кратковременное усиление головокружения;

Резкое ухудшение самочувствия может быть признаком непереносимости. В этом случае важно своевременно обратиться к врачу по поводу замены препарата.

Когда противопоказан Кавинтон

К числу противопоказаний относятся:

детский возраст: до 18 лет сосудистая система несовершенна;

при беременности и лактации: из-за недостаточно изученного действия средства на организм плода и новорожденных;

тяжелые поражения сердца, сопровождаемые аритмией;

повышенная чувствительность к компонентам лекарства.

Кавинтон запрещено использовать совместно с препаратами гепарина из-за опасности резкого снижения свертываемости крови. Одновременный прием алкоголя также запрещен, так как активное вещество усиливает его токсические свойства.

Аналоги и стоимость Кавинтона

Похожим действием обладают препараты Бравинтон, Карницетин, Ацефен, Нооклерин, Пирацезин.

Купить упаковку таблеток Кавинтона можно за 200–370 рублей. Цена 10 ампул объемом 2 мл — около 250 рублей. За упаковку средства в ампулах по 5 мл нужно заплатить 330–380 рублей.

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Кавинтон ® форте (Cavinton ® forte)

Лек. форма Дозировка Кол-во, шт Производитель
таблетки 10 мг 1 15 30 90

Сервисы РЛС ® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

Содержание

  • Действующее вещество
  • Аналоги по АТХ
  • Фармакологическая группа
  • 3D-изображения
  • Состав
  • Фармакологическое действие
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Показания препарата Кавинтон форте
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Производитель
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения препарата Кавинтон форте
  • Срок годности препарата Кавинтон форте
  • Отзывы

Действующее вещество

Аналоги по АТХ

Фармакологическая группа

3D-изображения

Состав

Таблетки 1 табл.
активное вещество:
винпоцетин 10 мг
вспомогательные вещества: магния стеарат — 2 мг; кремния диоксид коллоидный — 2,5 мг; тальк — 5 мг; лактозы моногидрат — 83 мг; крахмал кукурузный — 97,5 мг

Описание лекарственной формы

Таблетки круглые, плоские, белого или почти белого цвета с фаской, с надписью «10 mg» на одной стороне и риской на другой.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Улучшает метаболизм головного мозга, увеличивая потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга. Повышает устойчивость нейронов к гипоксии, усиливая транспорт глюкозы к головному мозгу через ГЭБ , переводит процесс распада глюкозы на энергетически более экономный, аэробный путь; селективно блокирует кальцийзависимую ФДЭ; повышает уровни АМФ и цГМФ головного мозга. Повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ, усиливает обмен норадреналина и серотонина в тканях головного мозга; стимулирует восходящую ветвь норадренергической системы, оказывает антиоксидантное действие. Снижает агрегацию тромбоцитов и повышенную вязкость крови; увеличивает деформирующую способность эритроцитов и блокирует утилизацию эритроцитами аденозина; способствует повышению отдачи кислорода эритроцитами. Усиливает нейропротективное действие аденозина. Увеличивает церебральный кровоток; снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного изменения показателей системного кровообращения (АД, минутный объем, ЧСС , общая периферическая резистентность). Не только не создает эффект обкрадывания, но и усиливает кровоснабжение, прежде всего в ишемизированных участках мозга с низкой перфузией.

Фармакокинетика

Быстро всасывается, Tmax — 1 ч после приема внутрь. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах ЖКТ . При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму. Tmax в тканях — 2–4 ч после приема внутрь. Связь с белками в организме человека — 66%, биодоступность при приеме внутрь — 7%. Клиренс 66,7 л/ч превышает плазменный объем печени (50 л/ч), что свидетельствует о внепеченочном метаболизме. При повторных приемах внутрь доз 5 и 10 мг кинетика носит линейный характер. T1/2 у человека (4,83±1,29) ч. Выводится с мочой и каловыми массами в соотношении 3:2.

Показания препарата Кавинтон ® форте

неврология — уменьшение выраженности неврологических и психических симптомов при различных формах недостаточности кровообращения головного мозга ( в т.ч. состояния после ишемического инсульта, восстановительная стадия геморрагического инсульта, последствия перенесенного инсульта, транзиторная ишемическая атака, сосудистая деменция, вертебробазилярная недостаточность, атеросклероз сосудов головного мозга, посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия);

офтальмология — хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки и сетчатки глаза;

лечение снижения слуха перцептивного типа, болезни Меньера, идиопатического шума в ушах.

Во избежание осложнений применять строго по назначению врача.

Противопоказания

острая фаза геморрагического инсульта;

тяжелая форма ишемической болезни сердца;

тяжелые аритмии и известная гиперчувствительность к винпоцетину;

дети до 18 лет (в связи с недостаточностью данных).

Применение при беременности и кормлении грудью

Винпоцетин проникает через плацентарный барьер. При этом его концентрация в плаценте и крови плода ниже, чем в крови беременной. При больших дозах возможно плацентарное кровотечение и спонтанные аборты, вероятно в результате усиления плацентарного кровоснабжения.

В течение часа в грудное молоко проникает 0,25% принятой дозы препарата. При применении препарата необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Побочные явления на фоне применения препарата выявлялись редко.

Со стороны ССС : изменение ЭКГ (депрессия ST, удлинение интервала QT); тахикардия, экстрасистолия, однако наличие причинной связи не доказано, т.к. в естественной популяции эти симптомы наблюдаются с такой же частотой; лабильность АД , ощущение приливов.

Со стороны ЦНС : нарушения сна (бессонница, повышенная сонливость), головокружение, головная боль, общая слабость (эти симптомы могут быть проявлениями основного заболевания), повышенное потоотделение.

Со стороны системы пищеварения: сухость во рту, тошнота, изжога.

Прочие: аллергические реакции кожи.

Взаимодействие

Не наблюдается при одновременном применении с пиндололом, клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом, гидрохлоротиазидом и имипрамином.

Одновременное применение препарата Кавинтон ® Форте и метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль АД . Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами центрального, противоаритмического и антикоагулянтного действия.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды. Обычно суточная доза составляет 15–30 мг (по 5–10 мг 3 раза в день). Начальная суточная доза — 15 мг. Максимальная суточная доза — 30 мг. Терапевтический эффект развивается приблизительно через неделю с начала приема препарата. Для достижения полного терапевтического эффекта требуется 3 мес. При заболеваниях почек и печени препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения. Курс лечения и дозировка определяется лечащим врачом.

Передозировка

В настоящее время данные о передозировке винпоцетина ограничены.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия.

Особые указания

Наличие синдрома пролонгированного интервала QT и прием препаратов, вызывающих удлинение интервала QT , требует периодического контроля ЭКГ . В случае непереносимости лактозы следует учитывать, что 1 табл. содержит 83 мг лактозы моногидрата.

Влияние препарата на способность управлять автомобилем: данных о влиянии препарата Кавинтон ® Форте на способность к управлению автомобилем и рабочими механизмами нет.

Форма выпуска

Таблетки, 10 мг. В блистере из ПВХ и фольги алюминиевой по 15 шт. 2 или 6 блистеров в картонной пачке.

Производитель

ОАО «Гедеон Рихтер», Венгрия. 1103, Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия.

ЗАО ГЕДЕОН РИХТЕР-РУС. 140342, Россия, Московская обл., Егорьевский р-н, пос. Шувое, ул. Лесная, 40.

Претензии потребителей направлять по адресу: Московское Представительство ОАО «Гедеон Рихтер». 119049, Москва, 4-й Добрынинский пер., 8.

Тел.: (495) 363-39-50; факс: (495) 363-39-49.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Кавинтон ® форте

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Кавинтон ® форте

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Кавинтон раствор : инструкция по применению

Инструкция

Состав

1 мл раствора для инъекций содержит 5 мг винпоцетина.

Вспомогательные вещества с известным эффектом: 1 мл раствора для инъекций содержит 80 мг сорбита, 10 мг спирта бензилового и 1 мг натрия метабисульфита.

Полный перечень вспомогательных веществ представлен в разделе «Перечень вспомогательных веществ».

Описание

Бесцветный или слегка зеленоватый, прозрачный раствор.

Терапевтические показания

Следующие формы церебральной ишемии: состояния после перенесенного острого нарушения мозгового кровообращения, хроническая недостаточность мозгового кровообращения вследствие церебрального атеросклероза или артериальной гипертензии, в том числе вертебробазилярная недостаточность; а также сосудистая деменция, посттравматическая энцефалопатия.

Способствует уменьшению психической и неврологической симптоматики при церебральной ишемии.

Офтальмология: Для лечения хронической сосудистой патологии хориоидеи (сосудистой оболочки глаза) и сетчатки.

Оториноларингология: Для лечения тугоухости нейросенсорного типа, болезни Меньера и идиопатичекого шума в ушах.

Дозировка и способ применения

Способ применения

Допускается применение лекарственного средства только в виде медленной внутривенной капельной инфузии! (скорость инфузии не должна превышать максимально 80 капель/минуту!)

Препарат нельзя вводить внутримышечно, а также препарат нельзя вводить внутривенно без разведения!

Кавинтон для инъекций можно разводить любым типом физиологического раствора или раствора глюкозы для инфузий (например, Салсол, Рингер‚ Риндекс‚ Реомакродекс).

Лекарственное средство применяют сразу после вскрытия ампулы. Ампула с лекарственным средством предназначена только для однократного применения. Остатки лекарственного средства необходимо уничтожить. С микробиологической точки зрения приготовленный для внутривенного введения раствор следует использовать немедленно.

Кавинтон для инъекций химически несовместим с гепарином, поэтому эти два лекарственных средства нельзя смешивать в одном шприце.

Кавинтон для инъекций также несовместим с растворами для инфузий, содержащими аминокислоты, поэтому в процессе инфузионной терапии Кавинтон нельзя вводить вместе с растворами для инфузий, содержащими аминокислоты.

Дозирование. При капельной инфузии начальная суточная доза обычно составляет 20 мг в 500 мл раствора для инфузии. Эта доза может быть увеличена до 1 мг/кг массы тела в сутки, в течение 2-3 дней, в зависимости от переносимости лекарственного средства пациентом.

Средняя продолжительность курса терапии составляет 10-14 дней, обычная суточная доза – 50 мг/сутки (50 мг в 500 мл раствора для инфузии) – в расчете на массу тела в 70 кг.

После завершения курса инфузионной терапии рекомендуется продолжить терапию пациента таблетированной формой лекарственного средства по схеме: 1 таблетка Кавинтона форте или 2 таблетки Кавинтона 3 раза в сутки (3 раза по 10 мг).

Пациенты с нарушением функции почек и печени

У пациентов с заболеваниями почек или печени никакого специального подбора дозы не требуется.

Педиатрическая популяция

Применение Кавинтона для инъекций у детей до 18 лет противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Противопоказания

Острая фаза геморрагического церебрального инсульта, тяжелая ишемическая болезнь сердца, тяжелые формы аритмии.

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе «Перечень вспомогательных веществ».

Применение лекарственного средства у детей до 18 лет противопоказано (ввиду отсутствия данных соответствующих клинических исследований).

Особые указания и меры предосторожности при применении

При наличии у пациента повышенного внутричерепного давления, аритмии или синдрома удлиненного интервала QT, а также на фоне применения антиаритмических средств курс терапии лекарственным средством можно начинать только после тщательного анализа пользы и рисков, сопряженных с его применением.

Рекомендуется ЭКГ-контроль при наличии синдрома удлиненного интервала QT или при одновременном приеме лекарственного средства, способствующего удлинению интервала QT.

В связи с тем, что в лекарственном средстве содержится небольшое количество сорбита (160 мг/2 мл), необходимо контролировать содержание глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом во время курса терапии.

При наличии у пациента непереносимости фруктозы лечение препаратом проводить не следует. Спирт бензиловый может вызывать токсические и анафилактоидные реакции. Натрия метабисульфит в редких случаях может вызывать тяжелые реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

В ходе клинических исследований при одновременном применении винпоцетина с бета-блокаторами, такими как клоранолол и пиндолол, а также при одновременном применении с клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом или гидрохлортиазидом никакого взаимодействия между этими лекарственными средствами выявлено не было. В редких случаях некоторый дополнительный эффект наблюдался при одновременном применении альфа-метилдопы и винпоцетина, поэтому на фоне применения этой комбинации необходимо осуществлять регулярный контроль артериального давления.

Хотя данные клинических исследований не подтвердили взаимодействия, рекомендуется соблюдать осторожность в случае одновременного применения винпоцетина с лекарственными средствами, влияющими на центральную нервную систему, а также в случае сопутствующей антиаритмической и антикоагулянтной терапии.

Кавинтон для инъекций химически несовместим с гепарином, поэтому эти два лекарственных средства нельзя смешивать в одном шприце. Однако сопутствующее применение антикоагулянтов допускается (без смешивания в одном шприце или растворе). Кавинтон для инъекций также несовместим с растворами для инфузий, содержащими аминокислоты, поэтому в процессе инфузионной терапии Кавинтон нельзя вводить вместе с растворами для инфузий, содержащими аминокислоты.

Фертильность, беременность и лактация

Во время беременности и грудного вскармливания применение винпоцетина противопоказано.

Беременность: Винпоцетин проникает через плаценту, но и в плаценте, и в крови плода обнаруживается в более низких концентрациях, чем в крови матери. Ни тератогенного, ни эмбриотоксического эффекта отмечено не было. В исследованиях на животных введение больших доз винпоцетина сопровождалось в некоторых случаях плацентарным кровотечением и выкидышем, преимущественно в результате усиления плацентарного кровотока.

Период грудного вскармливания: Винпоцетин выделяется с грудным молоком. В исследованиях с применением меченого винпоцетина радиоактивность грудного молока была в десять раз выше, чем в крови матери. Количество, выделяемое с молоком в течение 1 часа, составляет 0,25 процентов от введенной дозы препарата. Поскольку винпоцетин выделяется с молоком матери, а данных о воздействии на организм новорожденного нет, применение винпоцетина в период кормления грудью противопоказано.

Влияние на способность к управлению автомобилем и работе с механизмами

Данные о влиянии препарата на способность к управлению автомобилем и работе с механизмами отсутствуют.

В случае возникновения зрительных расстройств, головокружения и других нарушений со стороны нервной системы, необходимо воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Побочные реакции

Побочные реакции перечислены ниже с разделением по классам систем органов и с указанием частоты возникновения согласно терминологии MedDRA:

Передозировка

Случаев передозировки отмечено не было. На основании литературных данных введение лекарственного средства в дозе 1 мг/кг массы тела может считаться безопасным. Поскольку не имеется данных о применении лекарственного средства в дозах, превышающих эту дозу, введение лекарственного средства в более высоких дозах не допускается.

Фармакотерапевтическая группа

Психоаналептики. Прочие психостимуляторы и ноотропы. Код АТХ: N06BX18.

Фармакологические свойства

Фармакодинамические свойства

Винпоцетин оказывает влияние на метаболизм, кровообращение головного мозга, а также на реологические свойства крови.

Винпоцетин проявляет нейропротективные эффекты: ослабляет вредное воздействие цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами. Винпоцетин ингибирует потенциалзависимые Na+- и Са2+-каналы, а также рецепторы NMDA и АМРА, усиливает нейропротективный эффект аденозина.

Винпоцетин стимулирует церебральный метаболизм: увеличивает захват глюкозы и О2 и потребление этих веществ тканью головного мозга. Винпоцетин повышает устойчивость головного мозга к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы – исключительного источника энергии для головного мозга – через гематоэнцефалический барьер; сдвигает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более благоприятного аэробного пути; избирательно ингибирует Са2+-кальмодулинзависимый фермент цГМФ-фосфодиэстеразу (ФДЭ); повышает уровень цАМФ и цГМФ в головном мозге. Винпоцетин повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в головном мозге; усиливает обмен норадреналина и серотонина в головном мозге; стимулирует восходящую норадренергическую систему; обладает антиоксидантной активностью.

Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в головном мозге: ингибирует агрегацию тромбоцитов; снижает патологически повышенную вязкость крови; повышает деформируемость эритроцитов и ингибирует захват аденозина; улучшает транспорт О2в тканях путем снижения аффинитета О2 к эритроцитам.

Винпоцетин селективно увеличивает кровоток в головном мозге: увеличивает церебральную фракцию сердечного выброса; снижает сопротивление сосудов головного мозга, не оказывая значительного влияния на параметры системной циркуляции (артериальное давление, сердечный выброс, частоту пульса, общее периферическое сопротивление); лекарственное средство не вызывает «эффекта обкрадывания». Более того, на фоне винпоцетина улучшается поступление крови в поврежденные (но еще не некротизированные) участки ишемии с низкой перфузией («обратный эффект обкрадывания»).

Фармакокинетические свойства

Распределение: В исследованиях с пероральным введением лекарственного средства у крыс радиоактивно-меченый винпоцетин в наибольшей концентрации обнаруживался в печени и в желудочно-кишечном тракте. Максимальные концентрации в тканях можно было выявить через 2-4 часа после применения. Концентрация радиоактивной метки в головном мозге не превышала концентрацию в крови.

У человека: связывание с белками крови составляет 66%. Абсолютная пероральная биодоступность винпоцетина составляет около 7%. Объем распределения равен 246,7±88,5 л, что означает выраженное связывание вещества в тканях. Значение клиренса винпоцетина (66,7 л/ч) превышает значения в плазме и в печени (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм соединения.

Выведение: При многократном пероральном применении лекарственного средства в дозе 5 мг и 10 мг винпоцетин демонстрирует линейную кинетику, равновесные концентрации в плазме составляют 1,2±0,27 нг/мл и 2,1±0,33 нг/мл, соответственно.

Период полувыведения у человека составляет 4,83±1,29 часов. В исследованиях, проведенных с использованием радиоактивно-меченого соединения было обнаружено, что основной путь выведения осуществляется через почки и кишечник в соотношении 60:40%. Большее количество радиоактивной метки у крыс и собак обнаруживалось в желчи, но существенной энтерогепатической циркуляции не отмечалось. Аповинкаминовая кислота выделяется через почки путем простой клубочковой фильтрации, период полувыведения этого вещества меняется в зависимости от дозы и способа применения винпоцетина.

Метаболизм: Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), которая у людей образуется в 25-30%. После перорального применения площадь под кривой («концентрация – время») АВК в два раза превышает таковую после внутривенного введения лекарственного средства, что указывает на образование АВК в процессе пресистемного метаболизма винпоцетина. Другими выявленными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК- глицинат и их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами. У любого из изученных видов количество винпоцетина, которое выделялось в неизменном виде, составляло только несколько процентов от принятой дозы лекарственного средства.

Важным и значимым свойством винпоцетина является отсутствие необходимости специального подбора дозы лекарственного средства у пациентов с заболеваниями печени или почек ввиду метаболизма и отсутствия кумуляции (накопления).

Изменение фармакокинетических свойств в особых обстоятельствах (например, в определенном возрасте, при наличии сопутствующих заболеваний): Поскольку винпоцетин показан для терапии преимущественно пожилых пациентов, у которых наблюдаются изменения кинетики лекарственных средств – снижение всасывания, другое распределение и метаболизм, снижение выведения – необходимо было провести исследования по оценке кинетики винпоцетина именно в этой возрастной группе, особенно при длительном применении. Результаты таких исследований продемонстрировали, что кинетика винпоцетина у пожилых людей существенно не отличается от кинетики винпоцетина у молодых людей, и, кроме этого, отсутствует кумуляция. У пациентов с нарушением функции печени или почек можно применять обычные дозы лекарственного средства, поскольку винпоцетин не накапливаемся в организме таких пациентов, что допускает длительное применение.

Перечень вспомогательных веществ

Кислота аскорбиновая, натрия метабисульфит, кислота винная, спирт бензиловый, сорбит, вода для инъекций.

Несовместимость

Кавинтон для инъекций химически не совместим с гепарином, поэтому эти два лекарственных средства нельзя смешивать в одном шприце.

Кавинтон для инъекций также не совместим с растворами для инфузий, содержащими аминокислоты, поэтому в процессе инфузионной терапии Кавинтон нельзя вводить вместе с растворами для инфузий, содержащими аминокислоту.

Кавинтон ® (Cavinton ® ) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Фасовка, упаковка и выпускающий контроль качества:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Кавинтон ®

Таблетки белого или почти белого цвета, плоские, круглые, с фаской, без запаха, с гравировкой “CAVINTON” на одной стороне.

1 таб.
винпоцетин5 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

25 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Механизм действия винпоцетина складывается из нескольких элементов: он улучшает мозговой кровоток и метаболизм головного мозга, оказывает благоприятное воздействие на реологические свойства крови.

Нейропротекторное действие реализуется за счет снижения неблагоприятного цитотоксического влияния возбуждающих аминокислот. Блокирует потенциал-зависимые Na + и Са 2+ каналы и NMDA- и АМРА-рецепторы. Повышает нейропротекторное действие аденозина. Винпоцетин стимулирует метаболизм головного мозга: увеличивает захват и потребление глюкозы и кислорода. Повышает толерантность к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы, единственного источника энергии для ткани головного мозга, через ГЭБ; смещает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более выгодного аэробного пути. Селективно ингибирует Са 2+ -кальмодулинзависимую цГМФ-фосфодиэстеразу; повышает содержание циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) головного мозга, концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга; усиливает обмен серотонина и норадреналина в головном мозге, стимулирует норадренергическую нейромедиаторную систему, а также оказывает антиоксидантное действие; в результате всех этих эффектов винпоцетин оказывает церебропротекторное действие.

Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет ингибирования агрегации тромбоцитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, повышения способности эритроцитов к деформации и ингибирования захвата аденозина; способствует переходу кислорода в клетки за счет снижения к нему сродства эритроцитов. Избирательно увеличивает мозговой кровоток за счет увеличения мозговой фракции сердечного выброса, снижения церебрального сосудистого сопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообращения (АД, сердечный выброс, ЧСС, ОПСС); не оказывает эффекта “обкрадывания”. На фоне применения винпоцетина улучшается кровоснабжение поврежденных (но еще не некротизированных) участков ишемии с низкой перфузией (“обратный эффект обкрадывания”).

Фармакокинетика

Винпоцетин быстро всасывается после приема внутрь и через 1 ч достигает С max в крови. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах кишечника. Не подвергается метаболизму при прохождении через стенку кишечника. Биодоступность при приеме внутрь – 7%.

В доклинических исследованиях введения радиоактивно меченого винпоцетина внутрь он определялся в наивысших концентрациях в печени и ЖКТ. C max в тканях отмечается через 2-4 ч после приема внутрь. Количество радиоактивного изотопа в головном мозге не превышало такового в крови. Связывание с белками в организме человека – 66%. V d составляет 246.7±88.5 л, что свидетельствует о значительном распределении в тканях. Клиренс составляет 66.7%, что превышает плазменный объем печени (50 л/ч), метаболизм преимущественно внепеченочный.

При многократном приеме в дозе 5 и 10 мг кинетика винпоцетина линейная. C ss составляли 1.2±0.27 нг/мл и 2.1±0.33 нг/мл соответственно.

Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), доля которой у человека составляет 25-30%. После приема винпоцетина внутрь AUC АВК в 2 раза больше таковой после в/в введения. Это свидетельствует о том, что АВК образуется в процессе метаболизма при “первом прохождении” винпоцетина. Другими известными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат, а также их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами.

Т 1/2 у человека – 4.83±1.29 ч. В исследованиях с радиоактивной меткой препарат выводился почками и через кишечник в пропорции 60:40. В доклинических исследованиях значительная часть радиоактивности выявлялась в желчи, но значимая кишечно-печеночная циркуляция не найдена. В доклинических исследованиях выявлено, что в неизмененном виде винпоцетин выделяется в небольшом количестве. Аповинкаминовая кислота выводится почками путем простой клубочковой фильтрации, Т 1/2 зависит от принятой дозы и пути введения винпоцетина.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Выявлено, что фармакокинетика винпоцетина у пожилых пациентов значимо не отличается от таковой у молодых пациентов, кумуляция препарата отсутствует. Поэтому винпоцетин можно назначать пациентам с нарушениями функции печени и почек длительно и в обычных дозах.

Показания препарата Кавинтон ®

  • симптоматическая терапия последствий ишемического инсульта, вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, атеросклероза сосудов головного мозга, посттравматической и гипертонической энцефалопатии;
  • для уменьшения выраженности неврологических и психических нарушений, связанных с нарушениями кровоснабжения головного мозга.

  • хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза.

  • снижение слуха перцептивного типа;
  • болезнь Меньера;
  • ощущение шума в ушах.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
F01 Сосудистая деменция
F07 Расстройства личности и поведения, обусловленные болезнью, повреждением или дисфункцией головного мозга
G45 Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы
G45.0 Синдром вертебробазилярной артериальной системы
G93.4 Энцефалопатия неуточненная
H31.1 Дегенерация сосудистой оболочки глаза
H31.8 Другие уточненные болезни сосудистой оболочки глаза (хориоидальная неоваскуляризация)
H34 Окклюзии сосудов сетчатки
H35.0 Фоновая ретинопатия и ретинальные сосудистые изменения
H81.0 Болезнь Меньера
H90 Кондуктивная и нейросенсорная потеря слуха
H93.0 Дегенеративные и сосудистые болезни уха
H93.1 Шум в ушах (субъективный)
I63 Инфаркт мозга
I67.2 Церебральный атеросклероз
I67.4 Гипертензивная энцефалопатия
I69 Последствия цереброваскулярных болезней
T90 Последствия травм головы

Режим дозирования

Принимают внутрь, после еды.

Обычно суточная доза составляет 15-30 мг (по 5-10 мг 3 раза/сут).

Начальная суточная доза составляет 15 мг. Максимальная суточная доза – 30 мг.

При заболеваниях почек и печени препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.

Побочное действие

В ходе клинических исследований наиболее часто нежелательные реакции возникали в следующих системно-органных классах (по классификации MedDRA), которые приведены в соответствии с частотой возникновения: нечасто (от ≥1/1000 до Со стороны системы кроветворения: редко – лейкопения, тромбоцитопения; очень редко – анемия, агглютинация эритроцитов.

Со стороны иммунной системы: очень редко – реакции гиперчувствительности.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто – гиперхолестеринемия; редко – снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет.

Нарушения психики: редко – бессонница, нарушение сна, беспокойство; очень редко – эйфория, депрессия.

Со стороны нервной системы: нечасто – головная боль; редко – головокружение, расстройство вкуса, ступор, односторонний парез, сонливость, амнезия; очень редко – тремор, спазмы.

Со стороны органа зрения: редко – отек соска зрительного нерва; очень редко – гиперемия конъюнктивы.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто – вертиго; редко – гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – снижение АД; редко – ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения, повышение АД, “приливы”, тромбофлебит; очень редко – лабильность АД, аритмия, фибрилляция предсердий.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто – дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота; редко – боль в эпигастрии, запор, диарея, диспепсия, рвота; очень редко – дисфагия, стоматит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко – эритема, гипергидроз, зуд, крапивница, сыпь; очень редко – дерматит.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: редко – астения, недомогание, чувство жара; очень редко – чувство дискомфорта в грудной клетке, гипотермия.

Лабораторные и инструментальные данные: редко – гипертриглицеридемия, депрессия сегмента ST на ЭКГ, уменьшение/увеличение числа эозинофилов, повышение активности печеночных ферментов; очень редко – уменьшение/увеличение числа лейкоцитов, эритропения, уменьшение тромбинового времени, увеличение массы тела.

Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются или отмечаются любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, пациенту необходимо сообщить об этом врачу.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата;
  • беременность;
  • период грудного вскармливания;
  • применение у женщин с сохраненной детородной функцией, не использующих надежный метод контрацепции;
  • редкие наследственные заболевания, такие как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • возраст до 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований).

С осторожностью: синдром удлиненного интервала QT, прием препаратов, вызывающих удлинение интервала QT.

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности и в период грудного вскармливания, а также у женщин с сохраненной детородной функцией, не использующих надежный метод контрацепции, применение винпоцетина противопоказано.

Винпоцетин проникает через плацентарный барьер, но в плаценте и в крови плода его концентрация ниже, чем в крови беременной. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность, включая пороки развития у крыс. В исследованиях на животных при введении больших доз возникали плацентарные кровотечения и спонтанные аборты, вероятно, в результате усиления плацентарного кровотока.

Период грудного вскармливания

Винпоцетин проникает в грудное молоко. В исследованиях с применением меченого винпоцетина радиоактивность грудного молока была в 10 раз выше, чем в крови матери. В течение 1 ч в грудное молоко проникает 0.25% принятой дозы препарата. Поскольку винпоцетин проникает в грудное молоко, а данные о влиянии винпоцетина на детей грудного возраста отсутствуют, применение препарата во время грудного вскармливания противопоказано.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Противопоказано применение в возрасте до 18 лет.

Особые указания

Наличие синдрома пролонгированного интервала QT и прием препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, требует периодического контроля ЭКГ.

1 таблетка препарата Кавинтон ® содержит 140 мг лактозы моногидрата. Пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция, не следует принимать данный препарат.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Данные о влиянии винпоцетина на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами отсутствуют.

Передозировка

Данные о передозировке винпоцетина отсутствуют. Однократный прием 360 мг винпоцетина не вызывал клинически значимых реакций, в т.ч. со стороны сердечно-сосудистой системы.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействие не наблюдается при одновременном применении с бета-адреноблокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом, гидрохлоротиазидом и имипрамином.

Одновременное применение винпоцетина и альфа-метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль АД.

Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами, действующими на ЦНС, и с препаратами противоаритмического и антикоагулянтного действия.

Условия хранения препарата Кавинтон ®

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке для защиты от света, в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: