Аторис: инструкция по применению, аналоги, цена, отзывы

Аторис : инструкция по применению

Состав

Описание

Код классификации

Фармакологические свойства

Относи тельное снижение риска (%)

Количество заболеваний (аторвастатин в

сравнении с плацебо)

Абсолютное снижение риска 1 (%)

события и процедуры

Коронарные приступы в целом

Относительное снижение риска (%)

Количество заболеваний (аторвастатин в сравнении с плацебо)

Абсолютное снижение риска 1 (%)

Основные сердечно­сосудистые события

(смертельный и несмертельный ОИМ, бессимптомный ИМ,

смерть вследствие острой КБС, нестабильная

ИМ (смертельный и несмертельный ОИМ, бессимптомный ИМ)

Инсульты (смертельные и несмертельные)

Фармакокинетика

Показания к применению

Способ применения и дозы

Противопоказания

Побочное действие

Передозировка

Взаимодействие с другими лекарственными средствами, а также другие виды взаимодействия

Действие препаратов на аторвастатин при одновременном применении
Аторвастатин метаболизируется цитохромом Р450 ЗА4 (C-YP3A4) и является субстратом по отношению к транспортным белкам, например к ферменту-переносчику ОАТР1В1 в печени. Одновременное применение ингибиторов или транспортных белков может привести к повышению концентрации аторвастатина в плазме и усилить риск развития миопатии. Увеличению данного риска может также способствовать одновременное применение аторвастатина и других лекарственных препаратов, вызывающих миопатию, например, производных фиброевой кислоты и эзетимиба.
Ингибиторы CYP3A4
При применении сильных ингибиторов CYP3A4 отмечалось значительное увеличение концентрации аторвастатина. При возможности следует избегать совместного применения аторвастатина и сильных ингибиторов CYP3A4 (циклоспорин, телитромицин, кларитромицин, делавирдин, стирипентол, кетоконазол, вориконазол, итраконазол, позаконазол и ингибиторы ВИЧ-протеазы, включая ритонавир, лопинавир, атазанавир, дарунавир и др.). В случаях, когда совместное применение данных препаратов и аторвастатина неизбежно, рекомендуется применять более низкие начальные и более низкие максимальные дозы аторвастатина, также следует организовать надлежащее клиническое наблюдение за состоянием пациентов (см. Таблицу 1).
Умеренные ингибиторы CYP3A4 (эритромицин, дилтиазем, верапамил и флуконазол) могут увеличивать концентрацию аторвастатина в плазме (см. Таблицу 1). Повышенный риск развития миопатии наблюдался при совместном применении эритромицина и статинов. Исследования действия амиодарона и верапамила на аторвастатин не проводились. Как амиодарон, так и верапамил являются ингибиторами CYP3A4, поэтому совместное применение с аторвастатином может привести к увеличению степени воздействия последнего. Поэтому при совместном применении аторвастатина и умеренных ингибиторов CYP3A4 следует применять более низкую максимальную дозу аторвастатина, также рекомендуется надлежащее клиническое наблюдение за состоянием пациентов. После начала применения или коррекции дозы ингибитора следует организовать надлежащее клиническое наблюдение за состоянием пациентов.
Индукторы CYP3A4
При совместном применении аторвастатина с индукторами цитохрома Р450 ЗА (например, с эфавиренцем, рифампином, зверобоем обыкновенным) может наблюдаться вариабельное снижение концентрации аторвастатина в плазме. Благодаря двойному механизму действия рифампина (индукция цитохрома Р450 ЗА и подавление фермента-переносчика ОАТР1В1 в печени) рекомендуется одновременное применение аторвастатина и рифампина, поскольку отложенное применение аторвастатина после применения рифампина было связано с существенным снижением концентрации аторвастатина в плазме. Тем не менее, неизвестно, влияет, ли применение рифампина на концентрацию аторвастатина в клетках печени.Поэтому, если одновременного применения аторвастатина и рифампина избежать нельзя, следует организовать надлежащее наблюдение за состоянием пациентов.
Ингибиторы транспортных белков
При применении ингибиторов транспортных белков (например, циклоспорина) может отмечаться увеличение системного воздействия аторвастатина (см. Таблицу 1). Влияние процесса подавления транспортеров, участвующих в печеночном захвате, на концентрацию аторвастатина в клетках печени неизвестно. Если одновременное применение неизбежно, следует организовать клиническое наблюдение с целью оценки эффективности (см. Таблицу 1).
Гемфиброзил / производные фиброевой кислоты
При монотерапии фибратами отмечены редкие случаи мышечных нарушений, включая рабдомиолиз. Риск развития данных заболеваний может возрасти при одновременном применении производных фиброевой кислоты и аторвастатина. Если одновременного применения нельзя избежать, рекомендуется применять минимальную дозу аторвастатина, при которой терапевтическая цель может быть достигнута, также следует организовать надлежащее наблюдение за состоянием пациентов.
Эзетимиб
При монотерапии эзетимибом отмечены редкие случаи мышечных нарушений, включая рабдомиолиз. В связи с этим, риск развития данных заболеваний может возрасти при одновременном применении эзетимиба и аторвастатина. Рекомендуется организовать надлежащее клиническое наблюдение.
Колестипол
При совместном применении с колестиполом отмечалось снижение концентрации аторвастатина и его активных метаболитов в плазме (примерно на 25 %). Вместе с тем, при совместном применении аторвастатина и колестипола липидные эффекты были более выраженными, чем в случае соответствующих монотерапий.
Фузидовая кислота
Исследования взаимодействия между аторвастатином и фузидовой кислотой не проводились. Как и в случаях с другими статинами, мышечные нарушения, включая рабдомиолиз, отмечались в пострегистрационный период при одновременном применении аторвастатина и фузидовой кислоты. Механизм данного взаимодействия неизвестен. Рекомендуется тщательное наблюдение за состоянием пациентов, может понадобиться прерывание терапии аторвастатином.
Действие аторвастатина на одновременно применяемые лекарственные препараты
Дигоксин
При совместном многократном применении дигоксина и 10 мг аторвастатина отмечено незначительное увеличение концентрации дигоксина в равновесном состоянии. Пациенты, принимающие дигоксин должны находиться под надлежащим наблюдением.
Оральные контрацептивы
При совместном применении аторвастатина и оральных контрацептивов наблюдалось увеличение концентрации норэтинрдрона и этинилэстрадиола в плазме.
Варфарин
В ходе клинического исследования с участием пациентов, проходивших длительную терапию варфарином, при одновременном применении суточной дозы аторвастатина 80 мг и варфарина в первые 4 дня наблюдалось незначительное уменьшение (примерно на 1,7 секунд) протромбинового времени. В течение 15 дней терапии аторвастатином протромбиновое время пришло в норму. Важные с клинической точки зрения случаи антикоагулянтного эффекта отмечались крайне редко. Вместе с тем, определение протромбинового времени следует проводить перед началом применения аторвастатина у пациентов, принимающих кумариновые антикоагулянты, и повторять его довольно часто на ранней стадии терапии с целью подтверждения отсутствия существенного изменения данного показателя. После документально подтвержденной стабилизации протромбинового времени можно продолжать контролировать его с интервалами, принятыми при лечении кумариновыми антикоагулянтами. При изменении дозы аторвастатина или прекращении его применения описанную процедуру следует повторить. При проведении терапии аторвастатином у пациентов, не принимающих антикоагулянты, случаи кровотечения или изменения протромбинового времени не отмечались.
Таблица 1. Влияние одновременно применяемых лекарственных средств на фармакокинетику аторвастатина

Читайте также:
Можно ли употреблять печень трески при повышенном холестерине?

Одновременно принимаемое лекарственное средство и режим дозирования

Типранавир 500 2 раза/сут/ ритонавир 200 мг 2 раза /сут, 8 дней (с 14 по 21 день)

Аторис 40 – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Аторвастатин кальция 41,44 мг

(эквивалентно аторвастатину 40,00 мг)

Повидон – К 25 23,20 мг

Натрия лаурилсульфат 11,60 мг

Кальция карбонат 127,36 мг

микрокристаллическая 116,00 мг

Лактозы моногидрат 199,50 мг

Кроскармеллоза натрия 29,00 мг

Кросповидон 29,00 мг

Магния стеарат 2,90 мг

Оболочка пленочная

Опадрай белый Y-1-7000* 17,40 мг

* Опадрай белый Y-I-7(KX) состоит из:

Гипромеллоза 10,87 мг

Титана диоксид ( Е171 ) 5,44 мг

Макрогол – 400 1,09 мг

Описание

Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

Вид на изломе: белая шероховатая масса с пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Гиполипидемическое средство – ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы

Код АТХ

Фармакодинамика:

Аторвастатин – гиполипидемическое средство из группы статинов. Основным механизмом действия аторвастатина является ингибирование активности 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А – (ГМГ-КоА) редуктазы фермента катализирующего превращение ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту. Это превращение является одним из ранних этапов в цепи синтеза холестерина в организме.

Подавление аторвастатином синтеза холестерина приводит к повышенной реактивности рецепторов липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) в печени а также во внепеченочных тканях. Эти рецепторы связывают частицы ЛПНП и удаляют их из плазмы крови что приводит к снижению концентрации холестерина (Хс) ЛПНП (Хс-ЛПНП) в крови. Антисклеротический эффект аторвастатина является следствием его воздействия на стенки сосудов и компоненты крови. Аторвастатин подавляет синтез изопреноидов являющихся факторами роста клеток внутренней оболочки сосудов. Под действием аторвастатина улучшается эндотелийзависимое расширение кровеносных сосудов снижается концентрация Хс-ЛПНП аполипопротеина В триглицеридов (ТГ) происходит повышение концентрации холестерина липопротеинов высокой плотности (Хс-ЛПВП) и аполипопротеина А.

Аторвастатин снижает вязкость плазмы крови и активность некоторых факторов свертывания и агрегации тромбоцитов. Благодаря этому он улучшает гемодинамику и нормализует состояние свертывающей системы. Ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы также оказывают действие на метаболизм макрофагов блокируют их активацию и предупреждают разрыв атеросклеротической бляшки.

Как правило терапевтический эффект аторвастатина развивается после двух недель применения аторвастатина а максимальный эффект достигается через четыре недели.

Аторвастатин в дозе 80 мг достоверно снижает риск развития ишемических осложнений (в т.ч. смерть от инфаркта миокарда) на 16 % риск повторной госпитализации по поводу стенокардии сопровождающейся признаками ишемии миокарда – на 26 %.

Фармакокинетика:

Абсорбция аторвастатина высокая примерно 80 % всасывается из желудочно-кишечного тракта. Степень всасывания и концентрация в плазме крови повышаются пропорционально дозе. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) в среднем 1-2 ч. У женщин ТСmах выше на 20 % а площадь под кривой “концентрация-время” (AUC) – ниже на 10%. Различия фармакокинетики у пациентов по возрасту и полу незначительные и не требуют коррекции дозы.

У больных с алкогольным циррозом печени ТСmах в 16 раз выше нормы. Прием пищи несколько снижает скорость и длительность абсорбции препарата (на 25 % и 9 % соответственно) однако снижение концентрации Хс-ЛПНП сходно с таковым при применении аторвастатина без пищи.

Биодоступность аторвастатина низкая (12 %) системная биодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы – 30 %. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта и “первичным прохождением” через печень.

Читайте также:
К каким врачам можно обратиться при повышенном холестерине?

Средний объем распределения аторвастатина – 381 л. Более 98 % аторвастатина связывается с белками плазмы крови.

Аторвастатин не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизируется преимущественно в печени под действием изофермента ЗА4 цитохрома Р450 с образованием фармакологически активных метаболитов (орто- и парагидроксилированные метаболиты продукты бета-окисления) которые обусловливают примерно 70 % ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы на протяжении 20-30 ч.

Период полувыведения (Т1/2) аторвастатина 14 ч. Выводится в основном с желчью (не подвергается выраженной кишечно-печеночной рециркуляции не выводится в ходе гемодиализа). Примерно 46 % аторвастатина выводится через кишечник и менее 2 % – почками.

Особые группы пациентов

Исследования фармакокинетики у детей не проводились.

Пациенты пожилого возраста

Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) и AUC препарата у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) на 40 % и 30 % соответственно выше таковых у взрослых пациентов молодого возраста (клинического значения не имеет).

Нарушение функции почек

Нарушение функции почек не влияет на концентрацию аторвастатина в плазме крови или его воздействие на показатели липидного обмена в связи с этим изменение дозы препарата у пациентов с нарушением функции почек не требуется.

Нарушение функции печени

Концентрация препарата значительно повышается (Сmах – примерно в 16 раз AUC – примерно в 11 раз) у пациентов с алкогольным циррозом печени (класс В по классификации Чайлд-Пью).

Показания:

Первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготная семейная и несемейная гиперхолестеринемия (II тип по Фредриксону);

Комбинированная (смешанная) гиперлипидемия (IIа и IIb типы по Фредриксону);

Дисбеталипопротеинемия (III тип по Фредриксону) (в качестве дополнения к диете);

Семейная эндогенная гипертриглицеридемия (IV тип по Фредриксону) резистентная к диете;

Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия при недостаточной эффективности диетотерапии и других нефармакологических методов лечения;

Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний;

Первичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов без клинических признаков ИБС но имеющих несколько факторов риска ее развития: возраст старше 55 лет никотиновая зависимость артериальная гипертензия. сахарный диабет низкий уровень Хс-ЛПВП в плазме крови генетическая предрасположенность в том числе на фоне дислипидемии;

Вторичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) с целью снижения суммарного показателя смертности инфаркта миокарда инсульта. повторной госпитализации по поводу стенокардии и необходимости в реваскуляризации.

Противопоказания:

– Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

– заболевания печени в активной стадии (в т.ч. активный хронический гепатит хронический алкогольный гепатит);

– цирроз печени любой этиологии;

– повышение активности “печеночных” трансаминаз неясного генеза более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы;

– заболевания скелетных мышц;

– беременность и период грудного вскармливания;

– возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены);

– дефицит лактазы непереносимость лактозы синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью:

Беременность и лактация:

Препарат Аторис® противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания. Результаты исследований на животных свидетельствуют о том что риск для плода может превышать любую возможную пользу для матери.

У женщин репродуктивного возраста не использующих надежные методы контрацепции применение препарата Аторис® не рекомендуется. При планировании беременности необходимо прекратить применение препарата Аторис® по крайней мере за 1 месяц до запланированной беременности.

Сведений о выделении аторвастатина с грудным молоком нет. Однако у некоторых видов животных сходна концентрация аторвастатина в сыворотке крови и в молоке лактирующих животных. При необходимости применения препарата Аторис® в период лактации во избежание риска развития нежелательных явлений у грудных детей грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы:

До начала применения препарата Аторис® пациент должен быть переведен на диету обеспечивающую снижение концентрации липидов в крови которую необходимо соблюдать в течение всей терапии препаратом. Перед началом терапии следует попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии с помощью физических упражнений и снижения массы тела у пациентов с ожирением а также терапией основного заболевания.

Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи. Доза препарата варьирует от 10 мг до 80 мг 1 раз в сутки и подбирается с учетом исходной концентрации Хс-ЛПНП цели терапии и индивидуального терапевтического эффекта.

Препарат Аторис® можно принимать однократно в любое время суток но в одно и то же время каждый день.

Терапевтический эффект отмечается после двух недель лечения а максимальный эффект развивается через четыре недели.

Поэтому дозировку не следует изменять раньше чем через четыре недели после начала применения препарата в предыдущей дозе.

В начале терапии и/или во время увеличения дозы необходимо каждые 2-4 недели контролировать концентрацию липидов в плазме крови и соответствующим образом корректировать дозу.

Читайте также:
Можно ли пить кефир при повышенном холестерине?

Первичная (гетерозиготная наследственная и полигенная) гиперхолестеринемия (тип IIа) и смешанная гиперлипидемия (тип IIb)

Лечение начинают с рекомендуемой начальной дозы 10 мг которую увеличивают после четырех недель в зависимости от реакции пациента. Максимальная суточная доза составляет 80 мг.

Гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия

Диапазон доз такой же как и при других типах гиперлипидемии.

Начальная доза подбирается индивидуально в зависимости от выраженности заболевания. У большинства пациентов с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией оптимальный эффект наблюдается при применении препарата в суточной дозе 80 мг (однократно). Препарат Аторис® применяется в качестве дополнительной терапии к другим методам лечения (плазмаферез) или как основное лечение если терапия с помощью других методов невозможна.

У пациентов пожилого возраста и у пациентов с заболеваниями почек дозу препарата Аторис® изменять не следует. Нарушение функции почек не оказывает влияния на концентрацию аторвастатина в плазме крови или степень снижения концентрации Хс-ЛПНП при применении аторвастатина поэтому изменение дозы препарата не требуется.

У пациентов с нарушениями функции печени необходима осторожность (в связи с замедлением выведения препарата из организма). В подобной ситуации следует тщательно контролировать клинические и лабораторные показатели (регулярный контроль активности аспартатаминотрансферазы (ACT) и аланинаминотрансферазы (АЛТ)). При значительном повышении активности “печеночных” трансаминаз доза препарата Аторис® должна быть уменьшена или лечение должно быть прекращено.

Применение в комбинации с другими лекарственными средствами

При необходимости одновременного применения с циклоспорином суточная доза препарата Аторис® не должна превышать 10 мг.

Рекомендации для определения цели лечения.

А. Рекомендации Национальной образовательной программы по холестерину NCEP США

Категория

риска

Целевая

концентрация

Хс-ЛПНП

(мг/дл)

Концентрация

Хс-ЛПНП

при

которой

рекомендуется

изменение

образа

жизни

(мг/дл)

Концентрация Хс-ЛПНП при которой рекомендуется

Аторис 20мг, 90 таблеток, покрытых пленочной оболочкой

Аналоги и заменители

  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения
  • Состав
  • Инструкция

Гиперлипидемия:

  • первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготная семейная и несемейная гиперхолестеринемия (II тип по Фредриксону)
  • комбинированная (смешанная) гиперлипидемия (IIa и IIb типы по Фредриксону)
  • дисбеталипопротеинемия (III тип по Фредриксону) (в качестве дополнения к диете)
  • семейная эндогенная гипертриглицеридемия (IV тип по Фредриксону), резистентная к диете
  • гомозиготная семейная гиперхолестеринемия при недостаточной эффективности диетотерапии и других нефармакологических методов лечения

Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний:

  • первичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов без клинических признаков ИБС, но имеющих несколько факторов риска ее развития: возраст старше 55 лет, никотиновая зависимость, артериальная гипертензия, сахарный диабет, низкий уровень Хс-ЛПВП в плазме крови, генетическая предрасположенность, в т.ч. на фоне дислипидемии
  • вторичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с ИБС с целью снижения суммарного показателя смертности, инфаркта миокарда, инсульта, повторной госпитализации по поводу стенокардии и необходимости в реваскуляризации
  • Заболевания печени в активной стадии (в т.ч. активный хронический гепатит, хронический алкогольный гепатит)
  • печеночная недостаточность
  • цирроз печени различной этиологии
  • повышение активности печеночных трансаминаз неясного генеза (>3 раз по сравнению с ВГН)
  • заболевания скелетных мышц
  • беременность
  • период лактации (грудное вскармливание)
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлена)
  • дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы
  • повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата

С осторожностью следует назначать препарат при алкоголизме, заболеваниях печени в анамнезе.

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи. Курс лечения, дозы препарата и кратность приема определяет лечащий врач.

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 20 мг содержит:
Ядро: действующее вещество: аторвастатин кальция 20,72 мг (эквивалентно аторвастатину 20,00 мг)
Вспомогательные вещества: повидон – К25, натрия лаурилсульфат, кальция карбонат, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, магния стеарат
Оболочка пленочная: опадрай II HP 85F28751 белый*.
*Опадрай II HP 85F28751 белый состоит из: поливиниловый спирт, титана диоксид (Е171), макрогол-3000, тальк.

Владелец регистрационного удостоверения

Лекарственный препарат – Аторис ® (Atoris)

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые; на изломе – белая масса с шероховатой поверхностью.

1 таб. аторвастатин кальция 20.72 мг, что соответствует содержанию аторвастатина 20 мг

Вспомогательные вещества: повидон – 11.6 мг, натрия лаурилсульфат – 5.8 мг, кальция карбонат – 63.68 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 58 мг, лактозы моногидрат – 114.25 мг, кроскармеллоза натрия – 14.5 мг, магния стеарат – 1.45 мг.

Состав оболочки: Опадрай II HP 85F28751 белый (поливиниловый спирт, титана диоксид (Е171), макрогол 3000, тальк) – 8.7 мг.

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (9) – пачки картонные.

Читайте также:
Липопрайм: инструкция по применению, аналоги, цена, отзывы

Первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготная семейная и несемейная гиперхолестеринемия (тип IIа по классификации Фредриксона); комбинированная (смешанная) гиперлипидемия (типы IIа и IIb по классификации Фредриксона); дисбеталипопротеинемия (тип III по классификации Фредриксона) (в качестве дополнения к диете); семейная эндогенная гипертриглицеридемия (тип IV по классификации Фредриксона), резистентная к диете; гомозиготная семейная гиперхолестеринемия при недостаточной эффективности диетотерапии и других нефармакологических методов лечения.

Первичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов без клинических признаков ИБС, но имеющих несколько факторов риска ее развития – возраст старше 55 лет, никотиновая зависимость, артериальная гипертензия, сахарный диабет, низкие концентрации Хс-ЛПВП в плазме крови, генетическая предрасположенность, в т.ч. на фоне дислипидемии.

Вторичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с ИБС с целью снижения суммарного показателя смертности, инфаркта миокарда, инсульта, повторной госпитализации по поводу стенокардии и необходимости в реваскуляризации.

Противопоказания к применению

Заболевания печени в активной стадии, повышение активности трансаминаз сыворотки (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН) неясного генеза, беременность, лактация (грудное вскармливание), женщины репродуктивного возраста, не применяющие надежные средства контрацепции; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к аторвастатину.

Гиполипидемическое средство из группы статинов. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется ГМГ-КоА-редуктаза. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.

Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер. Ингибирующий эффект аторвастатина в отношении ГМГ-КоА-редуктазы примерно на 70% определяется активностью его циркулирующих метаболитов.

Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, по-видимому, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% ТГ. По сравнению с другими статинами (за исключением розувастатина) аторвастатин вызывает более выраженное снижение уровня ТГ.

Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами.

Аторвастатин снижает уровень холестерина у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии гиполипидемическими средствами.

При одновременном применении аторвастатина с дигоксином незначительно повышается концентрация дигоксина в плазме крови.

Дилтиазем, верапамил, израдипин ингибируют изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме аторвастатина, поэтому при одновременном применении с этими блокаторами кальциевых каналов возможно повышение концентрации аторвастатина в плазме крови и увеличение риска развития миопатии.

При одновременном применении итраконазола значительно повышается концентрация аторвастатина в плазме крови, по-видимому, вследствие ингибирования итраконазолом его метаболизма в печени, который происходит при участии изофермента CYP3A4; повышение риска развития миопатии.

При одновременном применении колестипола возможно уменьшение концентрации аторвастатина в плазме крови, при этом гиполипидемический эффект усиливается.

При одновременном применении антациды, содержащие магния гидроксид и алюминия гидроксид, снижают концентрацию аторвастатина примерно на 35%.

При одновременном применении циклоспорина, фибратов (в т.ч. гемфиброзила), противогрибковых препаратов производных азола, никотиновой кислоты повышается риск развития миопатии.

При одновременном применении эритромицина, кларитромицина умеренно повышается концентрация аторвастатина в плазме, повышается риск развития миопатии.

При одновременном применении этинилэстрадиола, норэтистерона (норэтиндрона) незначительно повышается концентрация этинилэстрадиола, норэтистерона и (норэтиндрона) в плазме крови.

При одновременном применении ингибиторов протеаз повышается концентрация аторвастатина в плазме крови, т.к. ингибиторы протеаз являются ингибиторами изофермента CYP3А4.

Лечение проводят на фоне стандартной диеты для пациентов с гиперхолестеринемией. Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от исходного уровня холестерина. Принимают внутрь. Начальная доза обычно составляет 10 мг 1 раз/сут. Эффект проявляется в течение 2 недель, а максимальный эффект – в течение 4 недель. При необходимости дозу можно постепенно увеличить с интервалом 4 недели и более. Максимальная суточная доза – 80 мг.

Со стороны нервной системы: > 1% – бессонница, головокружение; Со стороны органов чувств: Со стороны сердечно-сосудистой системы: > 1% – боль в груди; Со стороны системы кроветворения: Со стороны дыхательной системы: > 1% – бронхит, ринит; Со стороны пищеварительной системы: > 1% – тошнота; Со стороны костно-мышечной системы: > 1% – артрит; Со стороны мочеполовой системы: > 1% – урогенитальные инфекции, периферические отеки; Дерматологические реакции: > 1% – алопеция, ксеродермия, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, экзема, себорея, экхимозы, петехии.

Читайте также:
Холестерин 9.0 – 9.9 что это значит, что делать, рекомендации?

Со стороны эндокринной системы: Со стороны обмена веществ: Аллергические реакции: Лабораторные показатели:

Купить Аторис таблетки 20мг №90 в аптеках

Цена действует только при заказе на сайте Цены на сайте отличаются от цен в аптеках и действуют только при оформлении заказа на сайте или в мобильном приложении. При получении заказа в аптеке добавить товары по ценам сайта будет невозможно, только отдельной покупкой по цене аптеки. Цены на сайте не являются публичной офертой.

Код товара: 1911

Самовывоз, бесплатно . Бронь действует в течение 24 часов

  • Описание
  • Аторис
    Купить Аторис в
    Аторис в справочникe

    ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ
    таблетки покрытые оболочкой 20мг
    таблетки покрытые пленочной оболочкой 20мг

    ПРОИЗВОДИТЕЛИ
    Крка д.д. (Словения)
    Крка д.д.
    Ново место (Словения)

    ГРУППА
    Гиполипидемические средства – ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы

    СОСТАВ
    Действующее вещество – Аторвастатин.

    МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАИМЕНОВАНИЕ
    Аторвастатин

    СИНОНИМЫ
    Атомакс, Аторвастатин, Аторвастатин-OBL, Аторвастатин-ЛЕКСВМ, Аторвастатин-Тева, Липитор, Липофорд, Липримар, Липтонорм, ТГ-тор, Торвакард, Тулип

    ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
    Гипохолестеринемическое. Конкурентно селективно ингибирует гидроксиметилглутарил-КоА (ГМГ-КоА)-редуктазу, превращающую 3-гидрокси-3-метилглутарил-КоА в мевалоновую кислоту (предшественник стеролов, включая холестерин). Увеличивает число и повышает активность ЛПНП-рецепторов в печени, стимулирует захват, катаболизм и подавляет образование ЛПНП; уменьшает их уровень у больных гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, в т.ч. при неэффективности терапии гиполипидемическими средствами. Быстро всасывается. Концентрация в плазме значительно повышается на фоне алкогольного цирроза печени (блокируется биотрансформация). Выводится с желчью.

    ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
    Первичная гиперхолестеринемия, комбинированная (смешанная) гиперлипидемия, гетеро- и гомозиготная семейная гиперхолестеринемия (дополнение к диете).

    ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
    Гиперчувствительность, заболевания печени в острой фазе, повышение уровня сывороточных трансаминаз (более чем в 3 раза), беременность, грудное вскармливание, репродуктивный возраст у женщин (на время лечения необходима надежная контрацепция).

    ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
    Тошнота, диспепсия, метеоризм, боли в животе, запор или диарея, головная боль, бессонница, астения, миалгия.

    ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
    Повышает в плазме равновесную концентрацию дигоксина, на фоне оральной контрацепции – уровни норэтиндрона и этинилэстрадиола. Эритромицин увеличивает содержание в крови; антациды (содержащие магний и алюминий), холестирамин – снижают (однако гиполипидемический эффект сочетания с последним превосходит таковой каждого препарата в отдельности). Риск развития миопатии усиливают циклоспорин, фибраты, эритромицин, ниацин, противогрибковые (азолы) препараты.

    СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗИРОВКА
    Препарат принимают внутрь натощак или после еды. Рекомендуемая начальная доза – 10 мг ежедневно. В зависимости от требуемого эффекта суточная доза может быть увеличена до 80 мг. Для пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется. Пациентам с нарушениями функции печени препарат назначают с осторожностью в связи с замедлением выведения препарата из организма.

    ПЕРЕДОЗИРОВКА
    Данных нет.

    ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
    Перед началом и весь период лечения необходимо придерживаться стандартной гипохолестеринемической диеты. С осторожностью назначают пациентам, злоупотребляющим алкоголем и/или страдающим заболеваниями печени (следует постоянно контролировать ее функции); при повышении активности АСТ и АЛТ более чем в 3 раза рекомендуется редукция дозы или отмена препарата. Последнее обязательно при развитии миопатии (или даже подозрении на нее).

    УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
    Список Б. При температуре не выше 25 °C.

    Аторис

    • Показания
    • Противопоказания
    • Способ применения и дозы
    • Побочные действия
    • Взаимодействие, совместимость, несовместимость
    • Аналоги
    • Действующее вещество
    • Фармакологическая группа
    • Лекарственная форма
    • Фармакологическое действие
    • Особые указания
    • Условия хранения
    • Срок годности
    • Условия отпуска
    • Отзывы и консультации

    Показания к применению

    Первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготная семейная и несемейная гиперхолестеринемия, по Фредериксону тип IIa), комбинированная (смешанная) гиперлипидемия (по Фредериксону типы IIb и III), дисбеталипопротеинемия (по Фредериксону тип III) (в качестве дополнения к диете), семейная эндогенная гипертриглицеридемия (по Фредериксону тип IV), резистентная к диетическим методам лечения.

    Гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия (в качестве дополнения к гиполипидемической терапии, в т.ч. аутогемотрансфузии очищенной от ЛПНП крови).

    Заболевания ССС на фоне дислипидемии, вторичная профилактика с целью снижения суммарного риска смерти, инфаркта миокарда и повторной госпитализации по поводу стенокардии.

    Возможные аналоги (заменители)

    Действующее вещество, группа

    Лекарственная форма

    Таблетки покрытые оболочкой

    Противопоказания

    Гиперчувствительность к препарату, активные заболевания печени (в т.ч. активный хронический гепатит, хронический алкогольный гепатит), повышение активности “печеночных” трансаминаз (более чем в 3 раза) неясного генеза, печеночная недостаточность (степени тяжести A и B по шкале Чайлд-Пью), беременность, период лактации.

    C осторожностью. Тяжелые нарушения электролитного баланса, эндокринные и метаболические нарушения, алкоголизм, заболевания печени в анамнезе, артериальная гипотензия, тяжелые острые инфекции, неконтролируемые судороги, обширные хирургические вмешательства, травма, детский возраст (эффективность и безопасность применения не установлены).

    Как применять: дозировка и курс лечения

    Внутрь, принимать в любое время дня, независимо от приема пищи. Начальная доза – 10 мг 1 раз в сутки. Изменять дозу следует с интервалом не менее 4 нед. Максимальная суточная доза – 80 мг в 1 прием.

    При первичной гиперхолестеринемии и комбинированной (смешанной) гиперлипидемии назначают по 10 мг 1 раз в день. Эффект проявляется в течение 2 нед, максимальный эффект наблюдается в течение 4 нед.

    При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии назначают по 80 мг 1 раз в сутки (снижение содержания ЛПНП на 18-45%).

    Перед началом терапии препаратом больному необходимо назначить стандартную гипохолестеринемическую диету, которую он должен соблюдать во время лечения.

    Фармакологическое действие

    Гиполипидемическое средство из группы статинов. Селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы – фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А в мевалоновую кислоту, являющуюся предшественником стеролов, включая холестерин.

    ТГ и холестерин в печени включаются в состав ЛПОНП, поступают в плазму и транспортируются в периферические ткани. ЛПНП образуются из ЛПОНП в ходе взаимодействия с рецепторами ЛПНП.

    Снижает уровни холестерина и липопротеинов в плазме за счет угнетения ГМГ-КоА-редуктазы, синтеза холестерина в печени и увеличения числа “печеночных” рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП.

    Снижает образование ЛПНП, вызывает выраженное и стойкое повышение активности ЛПНП-рецепторов. Снижает уровень ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии гиполипидемическими ЛС.

    Снижает уровень общего холестерина на 30-46%, ЛПНП – на 41-61%, аполипопротеина В – на 34-50% и ТГ – на 14-33%; вызывает повышение уровня холестерина-ЛПВП (липопротеинов высокой плотности) и аполипопротеина А.

    Лечение препаратом дозозависимо снижает уровень ЛПНП у больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, резистентной к терапии др. гиполипидемическими ЛС.

    Достоверно снижает риск развития ишемических осложнений (в т.ч. развитие смерти от инфаркта миокарда) на 16%, риск повторной госпитализации по поводу стенокардии, сопровождающейся признаками ишемии миокарда, – на 26%.

    Применение препарата не оказывает канцерогенного и мутагенного действия.

    Побочные действия

    Со стороны нервной системы: чаще 2% – бессонница, головокружение; реже 2% – головная боль, астения, недомогание, сонливость, необычные сновидения, амнезия, парестезии, периферическая невропатия, амнезия, эмоциональная лабильность, атаксия, паралич лицевого нерва, гиперкинезы, депрессия, гиперестезия, потеря сознания.

    Со стороны органов чувств: реже 2% – амблиопия, звон в ушах, сухость конъюнктивы, нарушение аккомодации, кровоизлияние в глаза, глухота, глаукома, паросмия, потеря вкусовых ощущений, извращение вкуса.

    Со стороны ССС: чаще 2% – боль в груди; реже 2% – сердцебиение, вазодилатация, мигрень, постуральная гипотензия, повышение АД, флебит, аритмия, стенокардия.

    Со стороны системы кроветворения: реже 2% – анемия, лимфоаденопатия, тромбоцитопения.

    Со стороны дыхательной системы: чаще 2% – бронхит, ринит; реже 2% – пневмония, диспноэ, бронхиальная астма, носовое кровотечение.

    Со стороны пищеварительной системы: чаще 2% – тошнота; реже 2% – изжога, запоры или диарея, метеоризм, гастралгия, боль в животе, анорексия, снижение или повышение аппетита, сухость во рту, отрыжка, дисфагия, рвота, стоматит, эзофагит, глоссит, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки полости рта, гастроэнтерит, гепатит, желчная колика, хейлит, язва 12-перстной кишки, панкреатит, холестатическая желтуха, нарушение функции печени, ректальное кровотечение, мелена, кровоточивость десен, тенезмы.

    Со стороны опорно-двигательного аппарата: чаще 2% – артрит; реже 2% – судороги мышц ног, бурсит, тендосиновит, миозит, миопатия, артралгии, миалгия, рабдомиолиз, кривошея, мышечный гипертонус, контрактуры суставов.

    Со стороны мочеполовой системы: чаще 2% – урогенитальные инфекции, периферические отеки; реже 2% – дизурия (в т.ч. поллакиурия, никтурия, недержание мочи или задержка мочеиспускания, императивные позывы на мочеиспускание), нефрит, гематурия, вагинальное кровотечение, нефроуролитиаз, метроррагия, эпидидимит, снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции.

    Со стороны кожных покровов: чаще 2% – алопеция, ксеродермия, повышенное потоотделение, экзема, себорея, экхимозы, петехии.

    Аллергические реакции на компоненты : реже 2% – кожный зуд, кожная сыпь, контактный дерматит, редко – крапивница, ангионевротический отек, отек лица, фотосенсибилизация, анафилаксия, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

    Лабораторные показатели: реже 2% – гипергликемия, гипогликемия, повышение сывороточной КФК, альбуминурия.

    Прочие: реже 2% – увеличение массы тела, гинекомастия, мастодиния, обострение подагры.

    Передозировка. Лечение: специфического антидота нет, проводится симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.

    Особые указания

    Лечение препаратом может вызвать повышение показателей сывороточной КФК, что следует принимать во внимание при дифференциальной диагностике загрудинных болей.

    Необходимо регулярно контролировать показатели функции печени перед началом лечения, через 6 и 12 нед после начала применения препарата или после увеличения дозы, а также периодически во время всего периода применения (до полной нормализации состояния пациентов, у которых уровни трансаминаз превышают нормальные). Повышение показателей “печеночных” трансаминаз наблюдается в основном в первые 3 мес применения препарата.

    Рекомендуется отменить препарат или снизить дозу при повышении показателей АСТ и АЛТ более чем в 3 раза. Следует временно прекратить применение препарата при развитии клинической симптоматики, предполагающей наличие острой миопатии, или при наличии факторов, предрасполагающих к развитию острой почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза (тяжелые инфекции, гипотония, травматичные оперативные вмешательства, травма, метаболические, эндокринные или выраженные электролитные нарушения). Больных необходимо предупредить о том, что им следует немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, особенно если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой.

    Женщинам репродуктивного возраста следует применять надежные методы контрацепции.

    У детей опыт применения препарата в дозе 80 мг/сут ограничен. Контролируемые исследования у детей не проведены, однако неблагоприятные реакции при применении препарата у 8 детей старше 9 лет при семейной гомозиготной гиперхолестеринемии в дозе до 80 мг/сут в течение 1 года не выявлялись.

    Взаимодействие

    При одновременном назначении циклоспорина, фибратов, эритромицина, кларитромицина, иммунодепрессивных, противогрибковых ЛС (относящихся к азолам) и никотинамида концентрация препарата в плазме (и риск возникновения миопатии) повышается.

    Антациды снижают концентрацию на 35% (влияние на содержание холестерина ЛПНП не меняется).

    Одновременное применение с ингибиторами протеаз, известными как ингибиторы цитохрома CYP3A4, сопровождается увеличением концентрации препарата в плазме.

    При применении дигоксина в комбинации с Аторисом в дозе 80 мг/сут концентрация дигоксина увеличивается примерно на 20%.

    Увеличивает концентрацию на 20% (при назначении с Аторисом в дозе 80 мг/сут) пероральных контрацептивов, содержащих норэтиндрон и этинилэстрадиол.

    Гиполипидемический эффект Аториса в комбинации с колестиполом превосходит таковой для каждого препарата в отдельности.

    Аторис 20 мг №30 табл.п.о.

    Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности Министерства здравоохранения Республики Казахстан

    от «______» __________ 201___ г.

    Инструкция по медицинскому применению

    Международное непатентованное название

    Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг и 20 мг

    Одна таблетка содержит

    активное вещество – аторвастатина кальция 10.360 мг (эквивалентного аторвастатину 10.000 мг ) или 20.720 мг (эквивалентного аторвастатину

    вспомогательные вещества : повидон, натрия лаурилсульфат, кальция карбонат, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, магния стеарат,

    состав оболочки: опадрай II HP 85F28751 белый: спирт поливиниловый, титана диоксид (Е 171), макрогол 3000, тальк.

    Таблетки круглой формы, слегка выпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе видно ядро белого цвета.

    Гиполипидемические препараты. ГМГ-КоА-редуктазы ингибиторы.

    Код АТС С10АА05

    Фармакологические свойства

    Абсорбция аторвастатина высокая, примерно 80% всасывается из желудочно-кишечного тракта. Время наступления максимальной концентрации (Сmax), в среднем, 1-2 часа. У женщин С max выше на 20%, а показатель AUC – ниже на 10%. У больных с алкогольным циррозом печени время достижения максимальной концентрации в 16 раз выше нормы. Вследствие интенсивного метаболизма при «первом прохождении» через печень биодоступность аторвастатина низкая (12%). Средний объем распределения аторвастатина равняется 381 л. Более 98% аторвастатина связывается с белками плазмы крови. Аторвастатин не проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется преимущественно в печени под действием цитохрома Р4503А4 с образованием фармакологически активных метаболитов (орто- и парагидроксилированные метаболиты, продукты бета-окисления). Это активные метаболиты, которые обусловливают примерно 70% ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы, которая сохраняется 20-30ч.

    Период полувыведения аторвастатина равняется 14 часам. Выводится в основном с желчью (не подвергается выраженной кишечно-печеночной рециркуляции, не выводится в ходе гемодиализа). Примерно 46% аторвастатина выводится с фекалиями и менее 2% выделяется с мочой. Фармакодинамика

    Аторис® – гиполипидемическое средство из группы статинов. Основным механизмом действия аторвастатина является ингибирование активности 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А-(ГМГ-КоА-) редуктазы, фермента, катализирующего превращение ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту. Это превращение является одним из ранних этапов в цепи синтеза холестерина в организме. Подавление аторвастатином синтеза холестерина приводит к повышенной реактивности рецепторов ЛПНП (липопротеинов низкой плотности) в печени, а также во внепеченочных тканях. Эти рецепторы связывают частицы ЛПНП и удаляют их из плазмы крови, что приводит к снижению уровня холестерина ЛПНП в крови.

    Антисклеротический эффект Аториса® является следствием воздействия препарата на стенки сосудов и компоненты крови. Препарат подавляет синтез изопреноидов, являющихся факторами роста клеток внутренней оболочки сосудов. Под действием аторвастатина улучшается эндотелий-зависимое расширение кровеносных сосудов. Аторис® снижает содержание холестерина, липопротеинов низкой плотности, аполипопротеина В, триглицеридов. Вызывает повышение содержания холестерина ЛПВП (липопротеинов высокой плотности) и аполипопротеина А.

    Как правило, действие Аториса® развивается после двух недель приема препарата, а максимальный эффект достигается через четыре недели.

    Показания к применению

    гиперлипидемия (первичная гиперлипидемия (тип IIа и IIb), включая

    – гетерозиготная и гомозиготная семейная гиперхолестеринемия

    Способ применения и дозы

    До начала лечения Аторисом больной должен быть переведен на диету, обеспечивающую снижение содержания липидов в крови, которую необходимо соблюдать в течение терапии препаратом.

    Препарат принимают внутрь, натощак или после еды.

    Доза препарата варьирует от 10 мг до 80 мг 1 раз/сут. Дозу препарата подбирают с учетом исходного уровня ЛПНП, цели терапии и индивидуального терапевтического эффекта.

    Аторис может приниматься однократно в любое время дня, но в одно и то же время каждый день. Существенный терапевтический эффект отмечается после двух недель лечения, а максимальный эффект развивается через четыре недели. Поэтому дозировку не следует изменять раньше, чем через четыре недели после начала приема препарата в предыдущей дозе. Продолжительность приема препарата зависит от показателей липидного спектра крови и степени риска осложнений сердечно-сосудистых заболеваний.

    Первичная (гетерозиготная наследственная и полигенная) гиперхолестеринемия (тип Па) и смешанная гиперлипидемия (тип Пb)

    Лечение начинается с рекомендуемой начальной дозы, которую увеличивают после четырех недель в зависимости от реакции пациента. Максимальная суточная доза составляет 80 мг.

    Гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия

    Диапазон доз такой же, как и при других типах гиперлипидемии. Начальная доза подбирается индивидуально в зависимости от выраженности заболевания. У большинства больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией оптимальный эффект наблюдался при использовании препарата в суточной дозе 80 мг (однократно). Аторис используется как дополнительная терапия к другим методам лечения (плазмаферез) или как основное лечение, если терапия с помощью других методов невозможна.

    У лиц пожилого возраста и у больных с заболеваниями почек дозы Аториса изменять не следует.

    У больных с нарушениями функции печени необходима осторожность в связи с замедлением выведения препарата из организма. В подобной ситуации следует тщательно контролировать клинические и лабораторные показатели и при выявлении значительных патологических изменений доза должна быть уменьшена или лечение должно быть прекращено

    Побочные действия

    – головная боль, бессонница, головокружение, парестезия

    – кишечная непроходимость, метеоризм, расстройство желудка, тошнота,

    – кожная сыпь, зуд

    – миалгия, артралгия, боль в пояснице

    – повышение уровня креатинкиназы в крови

    – дискомфорт, увеличение массы тела

    – повышение уровня трансаминаз (АЛТ, АСТ) в сыворотке крови

    – гепатит, холестатическая желтуха

    -ангионевротический отек, алопеция, буллезная сыпь (мультиформная

    эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный

    – повышение или понижение уровня сахара в крови

    Для некоторых побочных действий, классифицированных как “очень редко”, причинная связь с препаратом не доказана.

    Повышение уровня трансаминаз сыворотки крови были зависимы от дозы и обратимы для всех пациентов.

    Повышение уровня креатининкиназы более чем в 10 раз от допустимого предела, отмечено у 0.4 % пациентов; у 0.1 % этих пациентов имелись мышечные боли, признаки тенденита или слабости.

    Имеются единичные сообщения о следующих побочных действиях некоторых статинов:

    – нарушения сна, включая бессонницу и кошмары

    – исключительные случаи промежуточного заболевания легких, особенно при

    долгосрочной терапии Противопоказания

    – повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата

    – заболевания печени в активной стадии (в т.ч. активный хронический

    гепатит, хронический алкогольный гепатит), печеночная недостаточность,

    цирроз печени любой этиологии, повышение активности «печеночных»

    трансаминаз неясного генеза

    – дефицит лактазы, галактоземия или синдром мальабсорбции галактозы-

    – заболевания скелетных мышц

    – беременность и период лактации

    – детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не

    Лекарственные взаимодействия

    Одновременное применение аторвастатина с циклоспорином, антибиотиками (эритромицин, кларитромицин, квинупристин/далфопристин), ингибиторами ВИЧ протеазы (индинавир, ритонавир), противогрибковыми средствами (флуконазол, итраконазол, кетоконазол) или с нефазадоном может приводить к повышению содержания аторвастатина в сыворотке крови, что повышает риск возникновения миопатии с рабдомиолизом и почечной недостаточности. Сходное взаимодействие возможно при сочетанном приеме Аториса® с производными фиброевой кислоты и ниацином .

    Одновременный прием аторвастатина с фенитоином может приводить к уменьшению эффективности аторвастатина. При совместном приеме, антациды (суспензия гидроксидов магния и алюминия) снижают содержание аторвастатина в плазме крови. При одновременном приеме аторвастатина с колестиполом, концентрация аторвастатина в плазме понижается на 25%, но терапевтический эффект комбинации выше, чем эффект одного аторвастатина.

    У больных, одновременно получающих 80 мг аторвастатина и дигоксин, содержание дигоксина в плазме возрастает примерно на 20%. Больных получающих аторвастатин с дигоксином следует наблюдать.

    При совместном приеме аторвастатина с пероральными контрацептивами (комбинация норэтиндрона и этинилэстрадиола) возможно усиление всасывания контрацептивов и повышение их концентрации в плазме крови. Следует контролировать выбор контрацептивов у женщин, получающих аторвастатин.

    Одновременный прием аторвастатина с варфарином может усиливать в первые дни действие варфарина на показатели свертывания крови (уменьшение протромбинового времени). Этот эффект исчезает после 15 дней совместного приема указанных препаратов.

    Употребление сока грейпфрута в течение лечения Аторисом® может приводить к повышению концентрации препарата в плазме крови. В связи с этим больные, принимающие Аторис®, должны избегать употребления этого сока.

    Особые указания

    Терапия Аторисом® не отменяет стандартную гипохолестеринемическую диету, которую он должен соблюдать во время всего периода лечения.

    Повышение активности «печеночных» ферментов в сыворотке крови может наблюдаться в течение лечения Аторисом®. Это повышение, как правило, небольшое и не имеет клинического значения. Однако рекомендуется контроль активности «печеночных» ферментов в сыворотке крови до лечения, через 6 недель, 12 недель и при увеличении дозы аторвастатина. Если отмечается трехкратное, относительно верхних границ нормы, повышение активности аспартатаминотрансферазы (АСТ) и/или аланинаминотрансферазы (АЛТ), лечение Аторисом® должно быть прекращено. Аторис® может вызвать повышение активности креатинфосфокиназы и аминотрансфераз.

    У женщин репродуктивного возраста, не использующих надежную контрацепцию, использование Аториса® не рекомендуется. Если больная планирует беременность, она должна прекратить прием Аториса по крайней мере за месяц до запланированной беременности.

    Лечение Аторисом® может вызвать миопатию, которая иногда сопровождается рабдомиолизом, приводящим к острой почечной недостаточности. Риск этого осложнения возрастает при одновременном приеме с Аторисом® одного или нескольких из следующих лекарственных препаратов: производные фиброевой кислоты, ниацин, циклоспорин, нефазадон, некоторые антибиотики, противогрибковые средства из группы “азолов”, ингибиторы ВИЧ – протеаз.

    Пациенты, которые употребляют существенное количество алкоголя или имеющее историю болезни печени должны принимать Аторис® с осторожностью.

    Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

    В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Передозировка

    Симптомы: усиление проявлений побочных эффектов препарата.

    Лечение: мониторинг и поддержание жизненных функций и предупреждение дальнейшего всасывания препарата (промывание желудка, прием активированного угля или слабительных средств).

    При развитии миопатии с последующим рабдомиолизом и острой почечной недостаточностью (редкий, но тяжелый побочный эффект) препарат должен быть немедленно отменен, а больному необходимо ввести диуретик и раствор натрия гидрокарбоната. При необходимости следует провести гемодиализ. Рабдомиолиз может приводить к гиперкалиемии, для устранения которой требуется внутривенное введение кальция хлорида или кальция глюконата, инфузия глюкозы с инсулином, использование обменников ионов калия или, в тяжелых случаях, проведение гемодиализа.

    Форма выпуска и упаковка

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг и 20 мг

    По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки OPA/Al/PVC и фольги алюминиевой.

    По 1, 3 или 9 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

    Условия хранения

    Хранить при температуре не выше 25 ºС.

    Хранить в недоступном для детей месте!

    Срок хранения

    Не применять по истечении срока хранения.

    Условия отпуска из аптек

    Производитель

    КРКА, д.д. Ново место, Словения

    Шмарьешка 6, 8501 Ново место, Словения

    Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

    Представительство «KRKA, tovarna zdravil, d.d., Novo mesto» в РК

    РК, 050059, г .Алматы, пр.Аль-Фараби, 5/1, секция 3 А, 4-й этаж.

    Аторис: инструкция по применению, аналоги, цена, отзывы

    Торговое название препарата: Аторис (Atoris)

    Международное непатентованное наименование: Аторвастатин (Atorvastatinum)

    Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой

    Действующее вещество: аторвастатин

    Фармакотерапевтическая группа: гиполипидемический препарат

    Фармакологические свойства:

    Аторвастатин – гиполипидемическое средство из группы статинов. Основным механизмом действия аторвастатина является ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, катализирующего превращение ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту. Это превращение является одним из ранних этапов в цепи синтеза Хс в организме. Подавление аторвастатином синтеза Хс приводит к повышенной реактивности рецепторов ЛПНП в печени, а также во внепеченочных тканях. Эти рецепторы связывают частицы ЛПНП и удаляют их из плазмы крови, что приводит к снижению концентрации Хс-ЛПНП в крови.

    Антиатеросклеротический эффект аторвастатина является следствием его воздействия на стенки сосудов и компоненты крови. Аторвастатин подавляет синтез изопреноидов, являющихся факторами роста клеток внутренней оболочки сосудов. Под действием аторвастатина улучшается эндотелийзависимое расширение кровеносных сосудов, снижается концентрация Хс-ЛПНП, аполипопротеина В (Апо-В), триглицеридов (ТГ), происходит повышение концентрации Хс-ЛПВП и аполипопротеина А (Апо-А).

    Аторвастатин снижает вязкость плазмы крови и активность некоторых факторов свертывания и агрегации тромбоцитов. Благодаря этому он улучшает гемодинамику и нормализует состояние свертывающей системы. Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы также оказывают действие на метаболизм макрофагов, блокируют их активацию и предупреждают разрыв атеросклеротической бляшки.

    Как правило, терапевтический эффект аторвастатина отмечается после 2 нед лечения, а максимальный эффект развивается через 4 нед.

    Аторвастатин в дозе 80 мг достоверно снижает риск развития ишемических осложнений (в т.ч. смерть от инфаркта миокарда) на 16%, риск повторной госпитализации по поводу стенокардии, сопровождающейся признаками ишемии миокарда, — на 26%.

    Показания к применению:

    Гиперлипидемия: первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготная семейная и несемейная гиперхолестеринемия (II тип по Фредриксону); комбинированная (смешанная) гиперлипидемия (IIa и IIb типы по Фредриксону); дисбеталипопротеинемия (III тип по Фредриксону) (в качестве дополнения к диете); семейная эндогенная гипертриглицеридемия (IV тип по Фредриксону), резистентная к диете; гомозиготная семейная гиперхолестеринемия при недостаточной эффективности диетотерапии и других нефармакологических методов лечения.

    Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний: первичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов без клинических признаков ИБС, но имеющих несколько факторов риска ее развития: возраст старше 55 лет, никотиновая зависимость, артериальная гипертензия, сахарный диабет, низкий уровень Хс-ЛПВП в плазме крови, генетическая предрасположенность, в т.ч. на фоне дислипидемии; вторичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с ИБС с целью снижения суммарного показателя смертности, инфаркта миокарда, инсульта, повторной госпитализации по поводу стенокардии и необходимости в реваскуляризации.

    Противопоказания:

    Заболевания печени в активной стадии (в т.ч. активный хронический гепатит, хронический алкогольный гепатит); печеночная недостаточность; цирроз печени различной этиологии; повышение активности печеночных трансаминаз неясного генеза (>3 раз по сравнению с ВГН); заболевания скелетных мышц; беременность; период лактации (грудное вскармливание); возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлена); дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы; повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

    С осторожностью следует назначать препарат при алкоголизме, заболеваниях печени в анамнезе.

    Способ применения и дозы:

    До начала применения препарата Аторис пациент должен быть переведен на диету, обеспечивающую снижение концентрации липидов в крови, которую необходимо соблюдать в течение терапии препаратом. Перед началом терапии следует попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии с помощью физических упражнений и снижения массы тела у пациентов с ожирением, а также терапией основного заболевания.

    Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи. Лечение начинают с рекомендуемой начальной дозы 10 мг.

    Доза препарата варьирует от 10 мг до 80 мг 1 раз/сут и подбирается с учетом исходной концентрации Хс-ЛПНП, цели терапии и индивидуального терапевтического эффекта.

    Аторис можно принимать однократно в любое время дня, но в одно и то же время каждый день. Терапевтический эффект отмечается после 2 недель лечения, а максимальный эффект развивается через 4 недели. Поэтому дозу не следует изменять раньше, чем через 4 недели после начала применения препарата в предыдущей дозе.

    В начале терапии и/или во время увеличения дозы необходимо каждые 2-4 недели контролировать концентрацию липидов в плазме крови и соответствующим образом корректировать дозу.

    Первичная (гетерозиготная наследственная и полигенная) гиперхолестеринемия и смешанная гиперлипидемия. Лечение начинается с рекомендуемой начальной дозы, которую увеличивают после 4 недель в зависимости от реакции пациента. Максимальная суточная доза составляет 80 мг.

    Гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия. Диапазон доз такой же, как и при других типах гиперлипидемии.

    Начальная доза подбирается индивидуально в зависимости от выраженности заболевания. У большинства пациентов с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией оптимальный эффект наблюдается при применении препарата в суточной дозе 80 мг (однократно). Аторис применяется в качестве дополнительной терапии к другим методам лечения (плазмаферез) или как основное лечение, если терапия с помощью других методов невозможна.

    У пациентов пожилого возраста дозы препарата Аторис изменять не следует.

    У пациентов с заболеваниями почек дозы препарата Аторис изменять не следует. Нарушение функции почек не оказывает влияния на концентрацию аторвастатина в плазме крови или степень снижения концентрации Хс-ЛПНП при применении аторвастатина, поэтому изменение дозы препарата не требуется.

    У пациентов с нарушениями функции печени необходима осторожность (в связи с замедлением выведения препарата из организма). В подобной ситуации следует тщательно контролировать клинические и лабораторные показатели (регулярный контроль активности ACT и АЛТ) и при выявлении значительных патологических изменений доза препарата Аторис должна быть уменьшена или лечение должно быть прекращено.

    Побочное действие:

    Классификация частоты развития побочных эффектов ВОЗ: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до 1/1000 до 1 /10 000 до

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: