Атомакс: инструкция по применению, аналоги, цена, отзывы

Атомакс

Состав

Аторвастатина кальция тригидрат, карбонат кальция, кроскармеллоза натрия, лактоза, магния стеарат, кремния диоксид безводный коллоидный, крахмал кукурузный, повидон, кросповидон, триацетин, очищенный тальк, титана диоксид.

Форма выпуска

Таблетки 10 и 20 мг белого цвета круглой формы двояковыпуклые в пленочной оболочке в блистере в картонной пачке №30.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Препарат с выраженным гиполипидемическим эффектом. Механизм действия базируется на его селективно конкурентной способности ингибировать ГМГ-КоА-редуктазу – основного фермента в процессе превращения метилглутарил коэнзима А в мевалоновую кислоту, относящуюся к предшественникам стероидов, в том числе и холестерина. ТГ и холестерин в печени включаются в ЛПОНП, затем поступают в кровь и транспортируются в ткани организма. Далее из ЛПОНП образуются ЛПНП, которые при взаимодействии с рецепторами ЛПНП катаболизируются.

Органом-мишенью аторвастатина является печень и непосредственно процесс синтеза холестерина и клиренса ЛПНП. Атомакс снижает синтез холестерина и уменьшает число частиц ЛПНП. Препарат эффективен для больных с гомозиготной гиперхолестеринемией, не поддающейся лечению другими гиполипидемическими препаратами. Доза препарата подбирается индивидуально с учетом терапевтического эффекта, поскольку динамика снижения холестерина достоверно коррелирует с дозой препарата.

Фармакокинетика

Атомакс хорошо абсорбируется в ЖКТ, прием пищи снижает скорость абсорбции. Cmax – около 2 часов, биодоступность на уровне 30%, что обусловлено пресистемным метаболизмом препарата при «первом прохождении» в слизистой оболочке ЖКТ и печени.

Метаболизируется под действием ферментов CYP3A4 5 и CY в печени с образованием парагидроксилированных метаболитов, обладающих высокой фармакологической активностью. Выводится с желчью после печеночного метаболизма. T1/2 около 15 часов.

Показания к применению

  • С целью снижения уровня общего холестерина (в сочетании с диетой) у пациентов с первичной гиперхолестеринемией, не семейной и гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией;
  • Повышенный сывороточный уровень ТГ у пациентов у которых диетотерапия не эффективна;
  • С целью снижения уровней общего холестерина у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, при неэффективности диетотерапии и методов нефармакологического лечения.

Противопоказания

Высокая чувствительность к Атомаксу, заболевания печени неясного генеза, возраст до 18 лет, беременность, лактация. Принимать с осторожностью пациентам с выраженными нарушениями электролитного баланса, артериальной гипотензией, эндокринных нарушениях, заболеваниях печени, при хроническом алкоголизме, неконтролируемой эпилепсии.

Побочные действия

Астенический синдром, сухость во рту, сонливость или бессонница, головокружение, амнезия, головная боль, кошмарные сновидения, парестезии, невропатия периферическая, эмоциональная лабильность, депрессия, нарушение аккомодации, звон в ушах, извращение вкуса, глухота, сухость конъюнктивы, сердцебиение, боль в груди, ортостатическая гипотензия, анемия, флебит, вазодилатация, тромбоцитопения, носовое кровотечение, диарея/запор, бронхит, аритмия, кровоточивость десен, печеночная колика, метеоризм, отрыжка, тошнота, изжога, панкреатит, боль в животе, рвота, стоматит, ректальное кровотечение, миозит, судороги мышц ног, боль в спине, контрактуры суставов, рабдомиолиз, артрит, альбуминурия, снижение либидо, цистит, потливость, себорея, гематурия, вагинальные кровотечения, импотенция, кожный зуд, увеличение веса тела, эпидидимит, обострение подагры, экзема, алопеция, отек лица, задержка мочеиспускания, фотосенсибилизация, повышение температуры тела.

Атомакс инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лечение препаратом Атомакс необходимо проводить на фоне гиполипидемической диеты, продолжающейся в течение всего периода лечения. Дозировка колеблется в переделах 10-80 мг. В среднем начальная доза составляет 10 мг и принимается 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Дозировка препарата подбирается пациенту по уровню холестерина/ЛПНП, задачи лечения и эффективности терапии. В начале лечения и при повышения дозировки Атомакса необходимо проводить контроль содержания липидов в плазме крови каждые 2-3 недели и корректировать дозу.

Терапевтический эффект проявляется не ранее 2-х недель, а максимальный — через 4 недели, который при длительном приеме препарата хорошо сохраняется.

Передозировка

При приеме препарата Атомакс в высоких дозах возникает риск развития острой почечной недостаточности и миопатии с рабдомиолизом.

Взаимодействие

При совместном приеме Атомакса с циклоспорином, противогрибковыми препаратами, эритромицином возрастает риск развития миопатии.

Одновременный прием Атомакса с ингибиторами протеаз, сопровождается возрастанием в плазме крови концентрации аторвастатина.

При совместном приеме Атомакса с пероральными контрацептивами, в состав которых входят этинилэстрадиол и норэтиндрон отмечается значительное возрастание AUC этинилэстрадиола и норэтиндрон, что следует учитывать при подборе препаратов для контрацепции.

Атомакс

Hetero Drugs [Хетеро Драгс]

Инструкция по применению

Фармакологическое действие

Атомакс представляет собой препарат, действие которого направлено на регуляцию уровня холестерина, а также триглицеридов и сложных фосфолипидов. Переносчики данных веществ – сложные белки липопротеиды. Действие элементов до конца не изучены. Простетическая группа наполняет кровеносные сосуды холестерином. Слишком большое количество вещества способно вызвать у человека патологическое заболевание – атеросклероз. Исходя из результатов многочисленных исследований и врачебных отзывов, Атомакс выступает конкурентным ингибитором фермента. Сложные молекулы катализирует объединение редуктазу в мевалоновую кислоту. Основной компонент вещества повышает уровень липопротеиновой плотности в значительной мере. А это значит, что за сравнительно бюджетную цену Атомакс переносит излишки холестерина в печень, выделяющихся далее в виде желчных кислот. В том случае, если у человека существует определенная предрасположенность к повышению уровня холестерина, через некоторое время на стенках сосудов вещество откладывается в виде небольших бляшек. При отсутствии лечения или некорректном его проведении, пациент сталкивается с атеросклерозом. Тщательно подобранный компонентный состав обладает прекрасными абсорбирующими действиями. Элементы после приема внутрь молниеносно всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается уже через один-два часа после употребления. Основная часть компонентов выводится одновременно с желчью. Период полувыведения, при условии корректно функционирующих органов, составляет 14 часов. Важно знать, что концентрация основного компонента у пожилых людей, отличается более высокими показателями, чем у молодого поколения. Цена Атомакс таблетки 20мг 30шт варьируется в диапазоне 300 рублей за упаковку. Приобрести медикамент можно только после предъявления рецепта от лечащего врача.

Читайте также:
Симвакард: инструкция по применению, аналоги, цена, отзывы

Показания

Купить Атомакс, значит, получить эффективное воздействие при ряде следующих заболеваниях: • Повышенные показатели амфифильных веществ, способных связаться с соответствующими липидами. • Увеличенное число холестерина, липопротеинов низкой плотности и органических веществ триглицеридов. Последние представляют собой жиры, являющиеся одним из главных источников энергии в человеческом организме. Львиная часть элементов сконцентрировано в жировой ткани, однако все же небольшой процент наблюдается в крови. Значительное повышение показателей жиров несет за собой достаточно серьезные проблемы со здоровьем. При несвоевременном вмешательстве, у человека в значительной мере повышается риск развития разнообразных сердечно-сосудистых заболеваний. Через некоторое время проблема перерастает в воспалительные процессы в поджелудочной железе, протекающие в острой форме. • Наличие количественных и качественных нарушений состава липопротеинов крови. Сбои происходят по нескольким причинам, начиная от воздействия неблагоприятных факторов и оканчивая наследственностью. • Заболевание, при котором определенные мутации в генах приводят к значительному повышению уровня холестерина в крови. Помимо этого, Атомакс также применяется в том случае, когда иные способы воздействия оказались малоэффективны.

Форма выпуска, состав и упаковка

Основным компонентом лекарства выступает аторвастатин. Мелкокристаллический порошок окрашен в белый или близкий к этому оттенок. Вещество не растворимо в очищенной воде и ацетонитриле. Легко растворяется в метаноле. За дополнительные компоненты производитель взял кальция карбонат, лактозу, кукурузный крахмал и другие, не менее важные элементы. Атомакс поставляется на рынок в таблетированной форме. Каждая таблетка покрыта специальной пленочной оболочкой и окрашена в белый цвет. Представлена в круглом двояковыпуклом виде. С одной стороны, присутствует четко прорисованная риска для удобного разламывания. Производителем допускается легкая шероховатость внешнего слоя. Таблетки расположены в индивидуальных контурных ячейках в количестве десяти штук. В одной картонной упаковке находится до пяти пластин, в дозировке 10 мг и 20 мг. Лекарственный препарат пригоден только для внутреннего применения. Другие формы выпуска отсутствуют.

Противопоказания

Несмотря на оказываемую эффективность, любой медикамент имеет ряд определенных запрещающих факторов к дальнейшему применению. Исходя из отзывов, Атомакс таблетки 20мг 30шт не назначаются при ряде следующих случаев: • индивидуальная непереносимость или повышенная чувствительность к компонентам состава; • некорректная работа печени и почек, протекающая в острой и хронической формах; • дети, не достигшие восемнадцатилетия; • наличие повышенной активности ферментов, принадлежащие к группе трансфераз; • беременным женщинам, несмотря на триместр; • лактационный период. На сегодняшний день, медицина не обладает достаточным количеством исследований, дабы говорить о безопасности приема в детском возрасте. Поэтому, при наличии у ребенка соответствующей проблемы, безопасней воспользоваться аналогами Атомакс. Это же касается беременных и тех женщин, чьи дети находятся на грудном вскармливании. Медицинский работник назначает препарат только в том случае, когда здоровье матери превышает возможный риск для плода. Клиническими исследованиями было доказано, что компоненты состава способны проникать в грудное молоко. При необходимости прохождения курса, матери лучше перевести ребенка на искусственное кормление. По поводу возобновления естественного вскармливания необходимо получить дополнительную консультацию в медицинском учреждении.

Способ применения и дозы

Для более эффективного воздействия на организм и недопущения стремительного развития заболевания, подбор суточной дозировки и длительность курса лечения необходимо доверить только лечащему доктору. Если подобная возможность отсутствует, пациент всегда может обратиться к инструкции по применению. Производитель позаботился о том, чтобы стандартная схема лечения была подробна, а значит доступна каждому. Атомакс лучше принимать в одно и то же время. Подобная схема приема в несколько раз способна увеличить положительное влияние на человеческий организм. Так как на показатели всасывания не влияет прием пищи, больной может принимать еду в независимости от употребления лекарственного препарата. Лечение следует начинать с минимально возможной дозы, которая равняется 10мг. Прием данной дозировки осуществляется один раз в сутки. При необходимости доктор проведет корректировку лечения, постепенно увеличив количество суточного приема. Максимальная дозировка в день не должна превышать 80 мг. Помимо этого, доктор заранее предупреждает пациента о том, что значительное облегчение наступает только через две недели, а стойкий эффект – через четыре недели. Исходя из этого факта, медицинский работник проводит корректировку только через месяц.

Читайте также:
Влияет ли употребление какао на уровень холестерина, есть ли от него польза

Побочные действия

Прежде чем покупать средство и начинать курс лечения, больной в обязательном порядке должен быть уведомлен о возможных осложнениях. Исходя из описания от производителя, Атомакс способен вызывать ряд следующей неприятной симптоматики: • беспричинное возникновение мигрени, сопровождающееся головокружением; • нарушение сна, выражающееся с бессоннице или слишком сильной сонливости; • частые кошмарные сновидения; • частичная потеря памяти; • расстройство чувствительности, сопровождающееся чувством жжения, легкого покалывания и ползания мурашек; • разнообразные заболевания периферических нервов; • присутствие нестабильного эмоционального состояния, возникающее без видимых на то причин; • нарушение согласованности движения различных мышц; • депрессивное состояние на протяжении длительного времени; • возникновение постороннего звона в ушах и значительное снижение слуха; • повышение показателей, отвечающих за внутриглазное давление; • частичная потеря вкусовых рефлексов; • неприятные болевые давящие грудь ощущения, сопровождающиеся учащенным сердцебиением; • значительное уменьшение количества эритроцитов, тромбоцитов с повышением температуры тела; • кровотечение носом и бронхиальная астма; • нарушение частоты стула, сопровождающиеся запором или, наоборот, диареей; • боли в области живота; • значительное повышение аппетита и сухость во рту; • непроизвольные судороги мышц; • недержание мочи или ее непроизвольное испускание из организма; • повышенная потливость; • возникновение аллергических реакций, сопровождающиеся зудом, локальными отеками и покраснениями. При наличии вышеперечисленных симптомов, пациенту настоятельно рекомендуется воспользоваться аналогами Атомакс таблетки 20мг 30шт. Данное решение принимает только лечащий врач.

Передозировка

Больной не имеет права самостоятельно регулировать суточную дозировку и продолжительность лечебной терапии. Подобное самовольство может привести к достаточно серьезным необратимым последствиям. В случае значительного увеличения дозировки человек почувствовал себя плохо, следует незамедлительно прекратить прием препарата Атомакс и вызвать карету скорой помощи. В подобных обстоятельствах эффективным лечением служит тщательное промывание желудка одновременно с применением абсорбирующих средств. После этого медицинский работник назначит симптоматическое лечение, продолжительность которого зависит от состояния больного. Следует помнить, что действенного антидота на сегодняшний день не существует. Процедура гемодиализа также не приносит должного эффекта. Весь срок восстановления больному лучше провести в стенах учреждения соответствующего профиля. Доктору в свою очередь надлежит регулярно проверять жизненно-важные показатели.

Лекарственное взаимодействие

Практически любое средство способно вступать в конфликт с другими веществами. При необходимости или собственном желании придерживаться комплексной терапии, следует проконсультироваться с лечащим врачом о его возможности. Необходимо помнить, что те компоненты, которые по отдельности приносят положительную динамику, вместе могут навредить человеку. Настоятельно не рекомендуется принимать препарат вместе с подобными по действию. Также лекарства, содержащие в составе магний и алюминий способны в значительной мере снизить концентрацию основного компонента в плазме на несколько десятков процентов. Безопасней не совмещать одновременно с некоторыми противогрибковыми и секвестрантами желчных кислот. Существуют дуэты, которые возможны, но требуют тщательного мониторинга. Например, медицинскими работники на запрещается применять лекарство вместе с кардиотоническим дигоксином. Однако следует помнить, что концентрация второго значительно увеличивается. Некоторые классы антибиотиков способны повысить уровень показателей главного компонента. Пациентам, страдающим на повышенное артериальное давление, приобрести Атомакс таблетки 20мг 30шт в Москве также можно. На весь период употребления двух препаратов следует тщательно отслеживать жизненно-важные показатели, так как в медицинской практике результаты о подобном взаимодействии отсутствуют.

Особые указания

Для повышения эффективности от таблетированного лечения, пациенту рекомендуется соблюдать одновременно и гипохолестериновую диету. Важно понимать, что задача подобного диетического питания не снижение веса, а нормализация уровня холестерина в организме. Больному предлагается исключить жирные сорта мяса и молочных продуктов, копчености, соления, сдобу и алкогольные напитки. За подробной схемой питания лучше обратиться к лечащему доктору. Пациентам, чья возрастная категория превышает 65 лет, а также тем, кто страдает на проблемы с почками и печенью, специальная корректировка дозировки не требуется. Следует периодически сдавать необходимые анализы и контролировать показатели. В случае наступления первой тревожной симптоматики количество препарата следует уменьшить или полностью прекратить прием. Не влияет на управление транспортными средствами. При головокружении и других подозрительных симптомах пациенту рекомендуется временно ограничить вождение автомобиля и не заниматься деятельностью, требующей повышенной концентрации.

Сроки и условия хранения

Сохранять таблетки следует при температуре, не превышающей отметку в +25°С. По истечении двух лет препарат надлежит утилизировать и ни в коем случае не принимать вовнутрь. Приобрести Атомакс в Москве можно через нашу интернет аптеку. Существует возможность доставки, несмотря на регион страны.

ТИВОМАКС-ДАРНИЦА (TIWOMAX-DARNITSA)

Состав и форма выпуска

Цены в аптеках

Вещество Количество
Аргинина гидрохлорид 42 мг/мл
  • Фармакологические свойства
  • Показания
  • Применение
  • Противопоказания
  • Побочные эффекты
  • Особые указания
  • Взаимодействия
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Диагнозы
  • Рекомендуемые аналоги
  • Торговые наименования

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Аргинин — аминокислота, которая относится к классу условно незаменимых и является активным и разносторонним клеточным регулятором многочисленных жизненно важных функций организма, оказывает важные в критическом состоянии организма протекторные эффекты.

Препарат оказывает антигипоксическое, мембраностабилизирующее, цитопротекторное, антиоксидантное, антирадикальное, дезинтоксикационное действие, проявляет себя как активный регулятор промежуточного обмена и процессов энергообеспечения, играет определенную роль в поддержании гормонального баланса в организме. Известно, что аргинин повышает содержание в крови инсулина, глюкагона, соматотропного гормона и пролактина, принимает участие в синтезе пролина, полиамина агматина, включается в процессы фибриногенолиза, сперматогенеза, оказывает мембранодеполяризующее действие.

Аргинин является одним из субстратов в цикле синтеза мочевины в печени. Гипоаммониемический эффект препарата реализуется путем активации превращения аммиака в мочевину. Оказывает гепатопротекторное действие благодаря антиоксидантной, антигипоксической и мембраностабилизирующей активности, положительно влияет на процессы энергообеспечения в гепатоцитах.

Препарат является субстратом для NO-синтазы — фермента, который катализирует синтез оксида азота в эндотелиоцитах. Препарат активирует гуанилатциклазу и повышает уровень циклического гуанидинмонофосфата в эндотелии сосудов, снижает активацию и адгезию лейкоцитов и тромбоцитов к эндотелию сосудов, угнетает синтез протеинов адгезии VCAM-1 и MCP-1, предотвращая таким образом образование и развитие атеросклеротических бляшек, подавляет синтез эндотелина-1, который является мощным вазоконстриктором и стимулятором пролиферации и миграции гладких миоцитов сосудистой стенки. Препарат также подавляет синтез асимметричного диметиларгинина — мощного эндогенного стимулятора оксидативного стресса. Препарат стимулирует работу тимуса, который продуцирует Т-клетки, регулирует содержание глюкозы в крови во время физической нагрузки. Оказывает кислотообразующее действие и способствует коррекции кислотно-щелочного равновесия.

Фармакокинетика. При непрерывной инфузии Cmax аргинина гидрохлорида в плазме крови достигается через 20–30 мин с начала введения. Препарат проникает через плацентарный барьер, фильтруется в почечных клубочках, однако практически полностью реабсорбируется в почечных канальцах.

Показания ТИВОМАКС-ДАРНИЦА

атеросклероз сосудов сердца и головного мозга, атеросклероз периферических сосудов, в том числе с проявлениями перемежающейся хромоты. Диабетическая ангиопатия. ИБС. Стенокардия. Состояния после перенесенных острого инфаркта миокарда и острого нарушения мозгового кровообращения. Хроническая сердечная недостаточность. АГ. Гиперхолестеринемия. ХОБЛ. Интерстициальная пневмония. Идиопатическая легочная гипертензия. Хроническая постэмболическая легочная гипертензия. Гипоксические состояния. Острые и хронические гепатиты различной этиологии. Гипераммониемия. Астенические состояния в период реконвалесценции, в том числе после инфекционных заболеваний и оперативных вмешательств. Снижение функции вилочковой железы. Задержка развития плода. Преэклампсия.

Применение ТИВОМАКС-ДАРНИЦА

препарат вводят в/в капельно со скоростью 10 капель в минуту в течение первых 10–15 мин, затем скорость введения можно повысить до 30 капель в минуту. Суточная доза препарата — 100 мл р-ра.

При тяжелых нарушениях кровообращения в центральных и периферических сосудах, при выраженных явлениях интоксикации, гипоксии, астенических состояниях дозу можно повысить до 200 мл/сут.

Максимальная скорость введения инфузионного р-ра не должна превышать 20 ммоль/ч.

Для детей в возрасте до 12 лет доза препарата составляет 5–10 мл на 1 кг массы тела в сутки.

Противопоказания

повышенная чувствительность к препарату. Аллергические реакции в анамнезе. Тяжелые нарушения функции почек, гипохлоремический ацидоз. Применение калийсберегающих диуретиков, спиронолактона.

Побочные эффекты

общие расстройства: гипертермия, ощущение жара, ломота в теле.

Изменения в месте введения: гиперемия, зуд, бледность кожи вплоть до цианоза.

Со стороны костно-мышечной системы: боль в суставах.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая сыпь, крапивницу, ангионевротический отек.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: колебания АД, изменения сердечного ритма, боль в области сердца.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, страх, слабость, судороги, тремор — чаще при превышении скорости введения.

Изменения лабораторных показателей: гиперкалиемия.

Особые указания

у пациентов с почечной недостаточностью перед началом инфузии необходимо проконтролировать диурез и уровень калия в плазме крови, поскольку препарат может способствовать развитию гиперкалиемии.

Препарат с осторожностью применяют при нарушении функции эндокринных желез. Препарат может стимулировать секрецию инсулина и гормона роста. При появлении сухости во рту необходимо контролировать уровень глюкозы в крови.

Следует осторожно применять при нарушениях обмена электролитов, заболеваниях почек.

Если на фоне приема препарата увеличивается выраженность симптомов астении, лечение необходимо прекратить.

Применение в период беременности и кормления грудью. Препарат проникает через плацентарный барьер, поэтому в период беременности его можно применять только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Данные относительно применения препарата в период кормления грудью отсутствуют. На период лечения необходимо прекратить кормление грудью.

Дети. Препарат применяют у детей в возрасте старше 3 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Препарат может вызвать головокружение, поэтому необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами.

Взаимодействия

калийсберегающие диуретики, спиронолактон. При применении препарата необходимо учитывать, что он может вызвать выраженную и стойкую гиперкалиемию на фоне почечной недостаточности у больных, принимающих или принимавших спиронолактон. Предварительное применение калийсберегающих диуретиков также может способствовать повышению концентрации калия в крови.

Аминофиллин. При одновременном применении с аминофиллином возможно повышение уровня инсулина в крови.

Аргинин несовместим с тиопенталом.

Несовместимость. Препарат несовместим с тиопенталом.

Передозировка

симптомы: почечная недостаточность, гипогликемия, метаболический ацидоз.

Лечение. В случае передозировки инфузию препарата необходимо прекратить. Следует проводить мониторинг физиологических реакций и поддержание жизненных функций организма. При необходимости вводить ощелачивающие средства и средства для нормализации диуреза (салуретики), р-ры электролитов (0,9% р-р натрия хлорида, 5% р-р глюкозы).

Условия хранения

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

Мидримакс

Мидримакс – раствор глазных капель, мидриатик группы м-холинолитиков местного применения. В офтальмологии используется для обеспечения мидриаза (расширения зрачка) при проведении некоторых диагностических исследований. Назначается в терапии воспалительных процессов и спаек глаза.

Состав и форма выпуска

Мидримакс – раствор капель глазных прозрачный коричневато-желтого цвета, содержит:

  • Основные компоненты: тропикамид – 8 мг, фенилэфедрина гидрохлорид – 50 мг;
  • Дополнительные вещества: динатрия эдетат, бензалкония хлорид, натрия метабисульфат, гипромеллоза, натрия гидроксид, хлористовожородная к-та, вода.

Упаковка. Флаконы с дозатором пластиковые по 5мл в пачке картонной.

Фармакологические свойства

Действие раствора Мидримакс обусловлено свойствами включенных в его состав веществ: фенилэфедрина и тропикамида.

Фенилэфрин – альфа-адреномиметик неселективный. При внесении в глаз вызывает мидриаз (расширение зрачка), сужает сосуды конъюнктивы, улучшает отток внутриглазной влаги. Фенилэфрин обладает стимулирующим действием в отношении постсинаптических α-адренорецепторов, имеет вазоконстрикторные свойства.

После инсталляции фенилэфрин дополняет действие тропикамида, так как механизмы их действия различны. Комбинация фенилэфрина и тропикамида снижает способность последнего повышать ВГД.

Тропикамид – м-холиноблокатор, действующий на м-холинорецепторы цилиарной мышцы и сфинктера зрачка, вызывая мидриаз и паралич аккомодации короткого действия. Способен незначительно повышать ВГД.

Действие раствора Мидримакс наступает примерно спустя 10 минут после закапывания, расширение зрачка сохраняется максимальным в течение часа, полностью исчезает через 6 часов.

Показания к применению

  • Офтальмологические диагностические исследования.
  • Подготовка к лазерному лечению.
  • Процессы воспаления и спайки глаза.

Способ применения и дозы

Перед проведением диагностических или оперативных мероприятий раствор Мидримакс закапывают конъюнктивально по 1 или 2 капли за 15-30 минут до проведения процедуры.

В лечебных целях, 1 или 2 капли раствора закапывают до 6-ти раз в день.

Противопоказания

  • Реакции индивидуальной гиперчувствительности.
  • Глаукома (закрытоугольная, узкоугольная).
  • Серьезные патологии сердца и сосудов (стенокардия, коронаросклероз, аритмия, гипертонический криз).
  • Тиреотоксикоз.
  • Сахарный диабет первого типа.
  • Прием ингибиторов МАО (и три недели после их отмены).
  • Беременность, лактация.
  • Возраст до 18 лет.

Раствор Мидримакс должен назначаться с осторожностью пожилым пациентам, людям с сахарным диабетом второго типа и сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Побочные действия

Кратковременное жжение, нечеткость зрения, поверхностный точечный кератит, фотофобия, парез аккомодации, повышение ВГД и приступ глаукомы, проявления аллергических реакций.

Сухость кожи, слизистых оболочек, сухость во рту, тахикардия, тошнота, рвота, бледность, возбуждение, судороги, головная боль, паралич дыхания, кома.

У детей сообщалось о развитии поведенческих и психомоторных нарушений, а также возникновении вазомоторного и кардиореспираторного коллапса.

Передозировка

При случайном приеме раствора Мидримакс внутрь, может возникать тахикардия, мидриаз, сухость слизистых, ажитация, судороги, угнетение дыхания, кома.

В качестве лечения назначается промывание желудка, с приемом сорбентов; в качестве антидота, рекомендуется физостигмин (внутривенно медленно), бензодиазепины, фентоламин.

Лекарственные взаимодействия

Действие раствора Мидримакс усиливают симпатомиметики, а м-холиномиметики ослабляют. Трициклические антидепрессанты, амантадин, фенотиазины, хинидин, антигистаминные препараты, а также прочие средства с м-холинолитическим действием повышают риск возникновения системных побочных эффектов.

Особые указания

Для снижения риска развития системных побочных эффектов, в связи с абсорбцией раствора, после закапывания глазных капель, рекомендуется несколько минут надавливать на внутренний угол глаза.

В период лечения раствором Мидримакс необходимо отказаться от ношения контактных линз.

В течение 6 часов, после закапывания препарата недопустимо садиться за руль или работать с движущимися механизмами.

Хранят раствор Мидримакс при комнатной температуре вдали от света. Не дают детям.

Срок хранения – 2 года.

Цена препарата Мидримакс

Стоимость препарата “Мидримакс” в аптеках Москвы начинается от 315 руб.

Аналоги Мидримакса

Мидриацил

Тропикамид

Ирифрин

Атропин

Обратившись в “Московскую Глазную Клинику”, Вы сможете пройти обследование на самом современном диагностическом оборудовании, а по его результатам – получить индивидуальные рекомендации ведущих специалистов по лечению выявленных патологий.

Клиника работает семь дней в неделю без выходных, с 9 до 21 ч. Записаться на прием и задать специалистам все интересующие Вас вопросы можно по телефонам 8 (800) 777-38-81 и 8 (499) 322-36-36 или онлайн, воспользовавшись соответствующей формой на сайте.

Заполните форму и получите скидку 15 % на диагностику!

Атомакс

  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие, совместимость, несовместимость
  • Аналоги
  • Действующее вещество
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическое действие
  • Особые указания
  • Отзывы и консультации

Показания к применению

Первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготная семейная и несемейная гиперхолестеринемия IIa типа), комбинированная (смешанная) гиперлипидемия (IIа и IIb типа по Фредриксону), с повышеным содержанием ТГ в плазме крови (тип IV по Фредриксону), дисбеталипопротеинемия (III типа) (в качестве дополнения к диете), семейная эндогенная гипертриглицеридемия (IV типа), резистентная к диете.

Гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия (в качестве дополнения к гиполипидемической терапии, в т.ч. аутогемотрансфузии очищенной от ЛПНП крови).

Заболевания ССС (в т.ч. у пациентов без клинических проявлений ИБС, но имеющих повышенные факторы риска ее возникновения – пожилой возраст старше 55 лет, никотиновая зависимость, артериальная гипертензия, сахарный диабет, генетическая предрасположенность), в т.ч. на фоне дислипидемии – вторичная профилактика с целью снижения суммарного риска смерти, инфаркта миокарда, инсульта, повторной госпитализации по поводу стенокардии и необходимости в реваскуляризации.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки покрытые оболочкой, таблетки покрытые пленочной оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата, активные заболевания печени, повышение активности “печеночных” трансаминаз (более чем в 3 раза) неясного генеза, беременность, период лактации, женщины репродуктивного возраста, не пользующиеся адекватными методами контрацепции, детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата не установлены).

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, принимать в любое время дня, независимо от приема пищи. Начальная доза препарата при профилактике ИБС для взрослых – 10 мг 1 раз в сутки. Изменять дозу следует с интервалом не менее 2-4 нед под контролем липидного профиля плазмы. Максимальная суточная доза препарата – 80 мг в 1 прием.

При первичной гиперхолестеринемии и комбинированной (смешанной) гиперлипидемии назначают по 10 мг 1 раз в день. Эффект проявляется в течение 2 нед, максимальный эффект препарата наблюдается в течение 4 нед.

При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии назначают по 80 мг 1 раз в сутки (снижение содержания ЛПНП на 18-45%).

Перед началом терапии больному необходимо назначить стандартную гипохолестеринемическую диету, которую он должен соблюдать во время лечения.

При печеночной недостаточности дозы необходимо снижать.

У пациентов с подтвержденным диагнозом ИБС или с высоким риском ишемических осложнений целью лечения является снижение содержания холестерина ЛПНП ниже 3 ммоль/л (или менее 115 мг/дл) и общего холестерина ниже 5 ммоль/л (или менее 190 мг/дл).

Фармакологическое действие

Гиполипидемическое средство из группы статинов. Селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы – фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А в мевалоновую кислоту, являющуюся предшественником стеролов, включая холестерин.

ТГ и холестерин в печени включаются в состав ЛПОНП, поступают в плазму и транспортируются в периферические ткани. ЛПНП образуются из ЛПОНП в ходе взаимодействия с рецепторами ЛПНП.

Снижает концентрацию холестерина и липопротеинов в плазме за счет угнетения ГМГ-КоА-редуктазы, синтеза холестерина в печени и увеличения числа “печеночных” рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП.

Снижает образование ЛПНП, вызывает выраженное и стойкое повышение активности ЛПНП-рецепторов. Снижает концентрацию ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии гиполипидемическими ЛС.

Снижает концентрацию общего холестерина на 30-46%, ЛПНП – на 41-61%, аполипопротеина В – на 34-50% и ТГ – на 14-33%; вызывает повышение концентрацию холестерина-ЛПВП и аполипопротеина А.

Дозозависимо снижает концентрацию ЛПНП у больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, резистентной к терапии др. гиполипидемическими ЛС.

Достоверно снижает риск развития ишемических осложнений (в т.ч. развитие смерти от инфаркта миокарда) на 16%, риск повторной госпитализации по поводу стенокардии, сопровождающейся признаками ишемии миокарда, – на 26%.

Не оказывает канцерогенного и мутагенного действия.

Терапевтический эффект препарата достигается через 2 нед после начала терапии, достигает максимума через 4 нед и сохраняется в течение всего периода лечения.

Побочные действия

Наиболее часто (1% и более): бессонница, головная боль, астенический синдром; тошнота, диарея, абдоминальная боль, диспепсия, метеоризм, запор; миалгия.

Менее частые (менее 1 %): со стороны нервной системы – недомогание, головокружение, амнезия, парестезия, периферическая нейропатия, гипестезия.

Со стороны пищеварительной системы: рвота, анорексия, гепатит, панкреатит, холестатитческая желтуха.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в спине, судороги мышц, миозит, миопатия, артралгия, рабдомиолиз.

Аллергические реакции: крапивница, зуд, кожная сыпь, анафилаксия, буллезная сыпь, полиморфная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), синдром Лайелла.

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения.

Со стороны обмена веществ: гипо- или гипергликемия, повышение активности сывороточной КФК.

Прочие: импотенция, периферические отеки, увеличение массы тела, боль в груди, вторичная почечная недостаточность, алопеция, шум в ушах, утомление.

Особые указания

Может вызвать повышение показателей сывороточной КФК, что следует принимать во внимание при дифференциальной диагностике загрудинных болей. Следует иметь в виду, что увеличение КФК в 10 раз по сравнению с нормой, сопровождающееся миалгией и мышечной слабостью могут быть связаны с миопатией, лечение следует прекратить.

Необходимо регулярно контролировать показатели функции печени перед началом лечения, через 6 и 12 нед после начала применения препарата или после увеличения дозы, а также периодически (каждые 6 мес) во время всего периода применения (до полной нормализации состояния пациентов, у которых активность “печеночных” трансаминаз превышают нормальные). Повышение активности “печеночных” трансаминаз наблюдается в основном в первые 3 мес применения препарата. Рекомендуется отменить препарат или снизить дозу при повышении активности АСТ и АЛТ более чем в 3 раза.

Следует временно прекратить применение препарата при развитии клинической симптоматики, предполагающей наличие острой миопатии, или при наличии факторов, предрасполагающих к развитию острой почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза (тяжелые инфекции, снижение АД, обширные оперативные вмешательства, травма, метаболические, эндокринные или выраженные электролитные нарушения). Больных необходимо предупредить о том, что им следует немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, особенно если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой. Риск миопатии повышается при одновременном применении циклоспорина, производных фиброевой кислоты, эритромицина, никотиновой кислоты или азольных противогрибковых препаратов.

Имеются сообщения о развитии атонического фасциита на фоне применения препарата, однако, связь с приемом препарата возможна, но до настоящего времени не доказана, этиология не известна.

Женщинам репродуктивного возраста следует применять надежные методы контрацепции. Поскольку холестерин и вещества, синтезируемые из холестерина важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА редуктазы превышает пользу от применения препарата во время беременности. В случае возникновения беременности в процессе терапии, прием препарата должен быть немедленно прекращен, а пациентки предупреждены о потенциальном риске для плода.

Взаимодействие

При одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, кларитромицина, иммунодепрессивных, противогрибковых ЛС (относящихся к азолам) и никотиновой кислоты концентрация препарата в плазме (и риск возникновения миопатии) повышается.

При одновременном применении препарата и эритромицина (по 500 мг 4 раза в сутки) или кларитромицина (по 500 мг 2 раза в сутки) отмечается повышение концентрации препарата в плазме крови.

Антациды снижают концентрацию на 35% (влияние на содержание холестерина ЛПНП не меняется).

При одновременном применении препарата (по 10 мг 1 раз в сутки) и азитромицина (по 500 мг 1 раз в сутки) концентрация атовастатина в плазме не изменяется.

Клинически значимого взаимодействия не отмечается при одновременном применении с варфарином, циметидином, феназоном.

Одновременное применение препарата с ингибиторами протеаз, известными как ингибиторы цитохрома CYP3A4, сопровождается увеличением концентрации препарата в плазме (при одновременном применении с эритромицином Cmax препарата увеличивается на 40%).

При применении дигоксина в комбинации с препаратом в дозе 80 мг/сут концентрация дигоксина увеличивается примерно на 20%.

Увеличивает концентрацию (при назначении в дозе 80 мг/сут) пероральных контрацептивов, содержащих норэтистерон на 30% и этинилэстрадиол на 20%.

Гиполипидемический эффект комбинации с колестиполом превосходит таковой для каждого препарата в отдельности, несмотря на снижение концентрации препарата на 25% при его одновременном использовании с колестиполом.

При одновременном применении препарата 80 мг и амлодипина 10 мг фармакокинетика препарата не изменялась.

Диамакс : инструкция по применению

Состав

действующее вещество : диацереин;

1 капсула содержит диацереину 50 мг

вспомогательные вещества : лактоза, повидон, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

оболочка капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171), азорубин (Е 122), Понсо 4R (Е124), желтый закат FCF (Е 110), чернила.

Лекарственная форма

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы номер 1. Корпус и крышка красного цвета. На крышке надпись «Diamax». Содержимое капсул – порошок или гранулы желтого цвета.

Фармакологическая группа

Нестероидные противовоспалительные средства.

Код АТХ М01А Х21.

Фармакологические свойства

Хондропротектор с обезболивающим и противовоспалительным активностью для лечения дегенеративных заболеваний суставов. Механизм действия обусловлен уменьшением экспрессии провоспалительных цитокинов (в частности, интерлейкина-1) макрофагами и синовиоциты, угнетением миелопероксидазы, бета-глюкуронидазы и эластазы, уменьшением содержания металлопротеиназ в хряще, стимуляцией синтеза глюкозаминогликанов и гиалуроновой кислоты. Проявляет анаболическое и антикатаболическое действие на суставной хрящ, восстанавливает функцию суставов.

Клинический эффект препарата проявляется после 2-4 недель лечения.

Полнота всасывания составляет 50-100% дозы. Повторное применение не влияет на параметры фармакокинетики. Изучение распределения в органах выявило высокие концентрации в основном в органах экскреции – почках, и очень незначительное содержание препарата – в мозге. Диацереин очень быстро метаболизируется, главным образом пресистемным, к реину и конъюгатов реину. Количество конъюгатов различается.

Связывания метаболитов препарата с белками плазмы крови составляет 80-90%. С белками плазмы крови связывается 99% реину.

Полученные при изучении метаболизма данные показывают, что диацереин может быть пролекарством, потому что он не был определен в большом количестве во всех образцах плазмы крови и мочи.

Показания

Симптоматическое лечение остеоартрита, остеоартроза.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства и / или антрахиноны.

Язвенный колит, болезнь Крона; полная или частичная непроходимость кишечника; боль в животе неопределенного происхождения; тяжелые нарушения функции печени.

Одновременно НЕ применить с антибиотиками.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Диацереин не следует принимать одновременно с препаратами, изменяющими прохождения содержимого кишечника (например, волокна или продукты растительного происхождения). Следует избегать одновременного применения препаратов, содержащих гидроксид алюминия и магния, так как это может повлиять на всасывание диацереину. Антидоты необходимо принимать отдельно от диацереину, лучше с промежутком в 2:00, для лучшей биодоступности диацереину.

Установлено синергическое действие диацереину с нестероидными противовоспалительными средствами и ненаркотическими анальгетиками.

Не следует применять препарат одновременно с химиотерапией или антибиотиками, влияющие на кишечную флору, а также слабительными лекарственными средствами или препаратами, изменяющими перистальтику кишечника.

Особенности применения

Диацереин не рекомендуется применять пациентам старше 65 лет.

При возникновении диареи применения диацереину необходимо прекратить.

Лечение диацереину не рекомендуется больным с быстро прогрессирующим остеоартрозом бедра. Следует с осторожностью применять пациентам, которые получают диуретики, поскольку может развиться обезвоживание и гипокалиемия.

Осторожность следует соблюдать при возникновении гипокалиемии у пациентов, принимающих сердечные гликозиды (дигитоксин, дигоксин).

Перед тем, как начать лечение диацереину, нужно узнать о сопутствующих заболевания и заболевания печени в анамнезе и исследования, проведенные для определения причин заболеваний печени. Заболевания печени является противопоказанием к назначению препарата.

Признаки повреждения печени умеренной и легкой степени следует контролировать и с осторожностью применять диацереин одновременно с другими лекарственными средствами, которые могут вызвать повреждение печени. Пациентам следует ограничить употребление алкоголя во время лечения диацереину.

Лечение диацереину необходимо прекратить, если повышается уровень печеночных ферментов или выявляются признаки и симптомы повреждения печени.

Пациента следует проинформировать о признаках и симптомах гепатотоксичности и рекомендовать немедленно обращаться к врачу в случае появления симптомов, связанных с повреждением печени.

Вследствие позднего начала действия (через 2-4 недели) в течение первого месяца лечения диацереину можно сочетать с применением нестероидных противовоспалительных препаратов и анальгетиков.

Как и в случае любого длительного лечения другими лекарственными средствами, при терапии диацереину следует периодически (1 раз в 2-3 месяца) проводить развернутый анализ крови, определение ферментов печени и анализ мочи.

Следует временно прекратить лечение в случае терапии антибиотиками, поскольку последние могут повлиять на кишечную флору и кинетику препарата. Лечение диацереину может усилить симптомы энтероколита у больных, принимающих антибиотики и химиотерапию, влияющие на кишечную флору.

У некоторых пациентов возможны случаи жидкого стула, поэтому не рекомендуется одновременное применение слабительных препаратов.

Лечение диацереину может усилить симптомы энтероколита у больных, принимающих антибиотики и химиотерапию, влияющие на кишечную флору. Следует временно прекратить лечение в случае терапии антибиотиками, поскольку последние могут повлиять на кишечную флору и кинетику. Следует учесть соотношение польза / риск при назначении диацереину больным со случаями энтероколита в анамнезе, особенно с раздражением толстого кишечника.

С осторожностью назначают пациентам с хронической почечной недостаточностью.

Фармакокинетических изменений диацереину при умеренном и тяжелом циррозе печени не происходит.

При применении диацереину с пищей возрастает всасывание препарата (на 24%); с другой стороны, длительный дефицит пищи уменьшает биодоступность диацереину. Как частота возникновения побочных эффектов, так и ускоренный транзит через кишечник прямо пропорционально зависит от количества диацереину Всосавшийся. Прием препарата натощак или после очень небольшого количества пищи может привести к развитию побочных эффектов.

Препарат содержит лактозу, поэтому его нельзя применять при наследственной непереносимости галактозы, дефиците лактазы Лаппа или нарушении мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Прием лекарственного средства в период беременности противопоказан.

При необходимости приема препарата кормление грудью необходимо прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами или механизмами, а также на выполнение других работ, требующих повышенного внимания и скорости реакции.

Способ применения и дозы

Лечение должны начинать только врачи, имеющие опыт лечения остеоартрита.

Взрослым назначать по 1 капсуле (50 мг диацереину) во время еды 2 раза в сутки (утром и вечером). Длительность терапии определяет врач индивидуально в зависимости от тяжести заболевания, эффективности и переносимости терапии.

Минимальный курс лечения обычно составляет от 3-6 месяцев.

В отдельных случаях (для адаптации к прокинетическим действия диацереину) в начале лечения препарат назначать по 1 капсуле в сутки в течение 2-4 недель, после чего перейти на обычный режим приема лекарственного средства.

Передозировка

При передозировке может наблюдаться профузное диарея, усиление симптомов, указанных в разделе «Побочные реакции».

Лечение: симптоматическая терапия, восстановление водно-электролитного баланса. Специфического антидота не существует.

Побочные реакции

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая кожные высыпания, гиперемия, крапивница, зуд, экзему.

Со стороны желудочно-кишечного тракта : диарея – симптомы могут возникать в течение первых нескольких суток лечения, в основном при продолжении лечения симптомы исчезают самостоятельно, боль в животе, повышение уровня печеночных ферментов, боль в эпигастральной области, реже – тошнота, рвота, случаи пигментации колоректального слизистой оболочки / меланоз толстой кишки.

Другие : интенсивное окрашивание мочи от желтого до красного или коричневого цвета (клинического значения не имеет), вызванное присутствием антрахиноновых дериватов в моче.

Атомакс : инструкция по применению

Состав

одна таблетка, покрытая оболочкой, содержит:

активное вещество: аторвастатин 10 мг и 20 мг в виде аторвастатина кальция тригидрата;

вспомогательные вещества: кальция карбонат легкий, лактоза, крахмал, кроскармеллоза натрия, повидон (k-30), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, примеллоза 15 CPS, тальк очищенный, титана диоксид, триацетин.

Описание

круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой почти белого цвета, с риской на одной стороне. Допускается легкая шероховатость.

Фармакотерапевтическая группа

гиполипидемическое средство – ГМГ-КоА редуктазы ингибитор.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Гиполипидемический препарат. Аторвастатин – селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА редуктазы – ключевого фермента, превращающего З-гидрокси-3-метилглютарилкоэнзим А в мевалоновую кислоту – предшественник стероидов, включая холестерин. В печени триглицериды и холестерин включаются в состав липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), поступают в плазму крови и транспортируются в периферические ткани. Из ЛПОНП образуются липопротеины низкой плотности (ЛПНП), которые катаболизируются при взаимодействии с высоко­аффинными рецепторами ЛПНП.

Аторвастатин снижает уровни холестерина и липопротеинов в плазме крови, ингибируя ГМГ-КоА редуктазу в печени и, увеличивая число “печеночных” ЛПНП рецепторов на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма холестерина/ЛПНП.

Аторвастатин снижает образование холестерина/ЛПНП и число частиц ЛПНП. Он вызывает выраженное и стойкое повышение активности ЛПНП рецепторов, а также оказывает благоприятное действие на качество циркулирующих ЛПНП. Аторвастатин плазмы крови – 98%. Отношение уровней аторвастатина в эритроцитах/плазме составляет около 0,25, что указывает на низкое проникновение аторвастатина в эритроциты.

Аторвастатин активно метаболизируется с образованием орто – и парагидроксилированных производных и различных продуктов бета-окисления. In vitro ингибирующий эффект орто – и парагидроксилированных метаболитов в отношении ГМГ-КоА редуктазы сопоставим с таковым аторвастатина. Ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА редуктазы в плазме крови примерно на 70% обусловлена активными метаболитами. Исследования in vitro свидетельствуют о важности метаболизма аторвастатина под действием печеночного цитохрома Р450 3A4; это подтверждается повышением концентраций аторвастатина в плазме крови человека при одновременном приеме эритромицина, который является ингибитором этого изофермента.

Исследования in vitro также показали, что аторвастатин является слабым ингибитором цитохрома Р450 3A4.

У животных орто-гидроксиметаболит подвергается дальнейшему глюкуронированию.

Аторвастатин и его метаболиты выводятся главным образом с желчью после печеночного и/или внепеченочного метаболизма; однако аторвастатин, по-видимому, не подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. Период полувыведения (Т1/2> составляет около 14 ч, однако период полувыведения ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА редуктазы равен 20-30 ч, что объясняется наличием активных метаболитов. После приема внутрь в моче обнаруживают менее 2% дозы препарата.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Концентрация аторвастатина в плазме крови у пожилых людей (в возрасте более 65 лет) выше (Сmах примерно на 40%, AUC примерно на 30%), чем у взрослых пациентов молодого возраста. Однако, различий в безопасности, эффективности или достижении целей гиполипидемической терапии у пожилых людей в сравнении с общей популяцией обнаружено не было.

Исследования фармакокинетики препарата у детей не проводились. Концентрации аторвастатина в плазме крови у женщин отличаются (Сmах примерно на 20% выше, a AUC на 10% ниже) от таковых у мужчин. Однако, клинически значимых различий влияния препарата на липидный обмен у мужчин и женщин не выявлено.

Заболевания почек не оказывают влияния на концентрации аторвастатина в плазме крови или его эффект на показатели липидного обмена. В связи с этим изменение дозы у больных с нарушением функции почек не требуется.

Хотя исследования у больных с терминальными стадиями заболеваний почек не проводились, однако гемодиализ вряд ли способен значительно усилить клиренс аторвастатина, так как он активно связывается с белками плазмы.

Концентрации аторвастатина значительно повышаются (Сmах и AUC примерно в 16 и 11 раз соответственно) у больных с алкогольным циррозом печени (по Чайльд-Пью В).

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

– в сочетании с диетой для снижения повышенных уровней общего холестерина, холестерина/ЛПНП, аполипопротеина В и триглицеридов и повышения уровня холестерина ЛПВП у больных с первичной гиперхолестеринемией, гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемией и комбинированной (смешанной) гиперлипидемией (типыIIа и IIb по Фредриксону);

– в сочетании с диетой для лечения больных с повышенными сывороточными уровнями триглицеридов (тип IV по Фредриксону) и больных с дисбеталипопротеинемией (тип III по Фредриксону), у которых диетотерапия не дает адекватного эффекта;

– для снижения уровней общего холестерина и холестерина/ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, когда диетотерапия и другие нефармакологические методы лечения оказываются недостаточно эффективными;

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; активные заболевания печени или повышение сывороточной активности трансаминаз (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы) неясного генеза; беременность; период лактации; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: злоупотребление алкоголем, заболевания печени в анамнезе, тяжелые нарушения электролитного баланса, эндокринные и метаболические нарушения, артериальная гипотензия, тяжелые острые инфекции (сепсис), неконтролируемая эпилепсия, обширные хирургические вмешательства, травмы, заболевания скелетных мышц.

Применение при беременности и в период лактации

Аторвастатин противопоказан к применению во время беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Неизвестно, выводится ли аторвастатин с грудным молоком. Учитывая возможность нежелательных явлений у грудных детей, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Женщины репродуктивного возраста

во время лечения должны пользоваться адекватными методами контрацепции. Аторвастатин можно назначать женщинам репродуктивного возраста только в том случае, если вероятность беременности у них очень низкая, а пациентка информирована о возможном риске лечения для плода.

Способ применения и дозировка

Перед назначением АТОМАКСА больному необходимо рекомендовать стандартную гиполипидемическую диету, которую он должен продолжать соблюдать в течение всего периода терапии.

Начальная доза составляет в среднем 10 мг 1 раз/сут. Доза варьирует от 10 до 80 мг 1 раз/сут. Препарат можно принимать в любое время дня с пищей или независимо от времени приема пищи. Дозу подбирают с учетом исходных уровней холестерина/ЛПНП, цели терапии и индивидуального эффекта. В начале лечения и/или во время повышения дозы Атомакса необходимо каждые 2-4 недели контролировать уровни липидов в плазме крови и соответствующим образом корригировать дозу. Первичная гиперхолестеринемия и смешанная гиперлипидемия

В большинстве случаях бывает достаточно назначения дозы 10 мг препарата Атомакс 1 раз в сутки. Существенный терапевтический эффект наблюдается через 2 недели, как правило, и максимальный терапевтический эффект обычно наблюдается уже через 4 недели. При длительном лечении этот эффект сохраняется.

Применение препарата у

почечной недостаточностью и заболеваниями почек

не оказывает влияние на уровень аторвастатина в плазме крови или степень снижения содержания холестерина/ЛПНП при его применении, поэтому изменение дозы препарата не требуется.

При применении препарата у пожилых пациентов различий в безопасности, эффективности или достижении целей гиполипидемической терапии в сравнении с общей популяцией не отмечалось.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, астенический синдром, бессонница или сонливость, кошмарные сновидения, амнезия, парестезии, периферическая нейропатия, эмоциональная лабильность, атаксия, гиперкинезы, депрессия, гипестезия.

Со стороны органов чувств: амблиопия, звон в ушах, сухость конъюнктивы, нарушение аккомодации, кровоизлияние в глаз, глухота, повышение внутриглазного давления, паросмия, извращение вкуса, потеря вкусовых ощущений.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: боль в груди, сердцебиение, вазодилатация, ортостатическая гипотензия, флебит, аритмия.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лимфаденопатия, тромбоцитопения.

Со стороны дыхательной системы: бронхит, ринит, диспноэ, бронхиальная астма, носовое кровотечение.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, запор или диарея, метеоризм, гастралгия, боль в животе, анорексия или повышение аппетита, сухость во рту, отрыжка, дисфагия, рвота, стоматит, эзофагит, глоссит, гастроэнтерит, гепатит, печеночная колика, хейлит, язва двенадцатиперстной кишки, панкреатит, холестатическая желтуха, повышение активности “печеночных” ферментов, ректальное кровотечение, мелена, кровоточивость десен, тенезмы.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит, судороги мышц ног, бурсит, миозит, миопатия, артралгия, миалгия, рабдомиолиз, контрактуры суставов, боль в

Со стороны мочеполовой системы: урогенитальные инфекции, периферические отеки, дизурия (в том числе поллакиурия, никтурия, недержание мочи или задержка мочеиспускания, императивные позывы на мочеиспускания), нефрит, цистит, гематурия, вагинальные кровотечения, маточное кровотечение, мочекаменная болезнь, метроррагия, эпидидимит, снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции.

Со стороны кожных покровов: алопеция, потливость, экзема, себорея, экхимоза.

Аллергические реакции: кожный зуд, кожная сыпь, контактный дерматит, редко – крапивница, ангионевротический отек, отек лица, фотосенсибилизация, анафилаксия, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Лабораторные показатели: гипергликемия, гипогликемия, повышение сывороточной креатинфосфокиназы (КФК), альбуминурия, повышение активности ACT, AЛT.

Прочие: увеличение массы тела, гинекомастия, обострение течения подагры,

повышение температуры тела.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Лечение: специфического антидота нет, проводится симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Риск миопатии во время лечения другими лекарственными средствами этого класса повышается при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, противогрибковых препаратов, относящихся к азолам, и ниацина.

При одновременном приеме внутрь аторвастатина и суспензии, содержащей магния и алюминия гидроокиси, снижались концентрации аторвастатина в плазме примерно на 35%, однако степень уменьшения уровня холестерина/ЛПНП при этом не менялась.

При одновременном применении аторвастатин не влияет на фармакокинетику антипирина, поэтому взаимодействие с другими препаратами, метаболизирующимися теми же изоферментами цитохрома не ожидается.

При одновременном применении колестипола концентрации аторвастатина в плазме крови снижались примерно на 25%. Однако гиполипидемический эффект комбинации аторвастатина и колестипола превосходил таковой каждого препарата по отдельности.

При повторном приеме дигоксина и аторвастатина в дозе 10 мг равновесные концентрации дигоксина в плазме крови не менялись. Однако при применении дигоксина в комбинации с аторвастатином в дозе 80 мг/сут. концентрация дигоксина увеличивалась примерно на 20%). Больных, получающих дигоксин в сочетании с аторвастатином, следует наблюдать.

При одновременном применении аторвастатина и эритромицина (500 мг 4 раза/сут) или кларитромицина (500 мг 2 раза/сут), которые ингибируют цитохром Р450 3A4, наблюдалось повышение концентрации аторвастатина в плазме крови.

При одновременном применении аторвастатина (10 мг 1 раз/сут) и азитромицина (500 мг 1 раз/сут) концентрация аторвастатина в плазме крови не менялась.

Аторвастатин не оказывал клинически значимого влияния на концентрацию терфенадина в плазме крови, который метаболизируется главным образом цитохромом Р450 3A4; в связи с этим представляется мало вероятным, что аторвастатин способен существенно повлиять на фармакокинетические параметры других субстратов цитохрома Р450 3A4.

При одновременном применении аторвастатина и перорального контрацептива, содержащего норэтиндрон и этинилэстрадиол, наблюдалось значительное повышение AUC норэтиндрона и этинилэстрадиола примерно на 30%> и 20% соответственно. Этот эффект следует учитывать при выборе перорального контрацептива для женщины, получающей аторвастатин.

При изучении взаимодействия аторвастатина с варфарином и циметидином признаков клинически значимого взаимодействия не обнаружено.

При одновременном применении аторвастатина 80 мг и амлодипина 10 мг фармакокинетика аторвастатина в равновесном состоянии не изменялась.

Одновременное применение аторвастатина с ингибиторами протеаз, известными как ингибиторы цитохрома Р450 3A4, сопровождалось увеличением концентрации аторвастатина в плазме крови.

Не отмечено клинически значимого нежелательного взаимодействия аторвастатина и антигипертензивных средств, а также с эстрогенами. Исследования взаимодействия со всеми специфическими препаратами не проводились. Фармацевтическая несовместимость не известна.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Перед началом терапии Атомаксом больному необходимо назначить стандартную гипохолестериновую диету, которую он должен соблюдать во время всего периода лечения.

Применение ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы для снижения уровня липидов в крови может приводить к изменению биохимических показателей, отражающих функцию печени. Функцию печени следует контролировать перед началом терапии, через 6 недель, 12 недель после начала приема Атомакса и после каждого повышения дозы, а также периодически, например, каждые 6 месяцев. Повышение активности “печеночных” ферментов в сыворотке крови может наблюдаться в течение терапии Атомаксом. Пациенты, у которых отмечается повышение уровня трансаминаз, должны находиться под контролем до возвращения уровня ферментов в норму. В том случае, если значения аланинаминотрансферазы (АЛТ) или аспарагинаминотрансферазы (ACT) более чем в 3 раза превышают уровень верхнего допустимого предела, рекомендуется снизить дозу Атомакса или прекратить лечение.

Атомакс следует применять с осторожностью у больных, злоупотребляющих алкоголем и/или имеющих заболевание печени. Активное заболевание печени или стойкое повышение активности аминотрансфераз неясного генеза служат противопоказаниям к назначению Атомакс.

Лечение аторвастатином может вызвать миопатию. Диагноз миопатии (боли и слабость в мышцах в сочетании с повышением активности креатинфосфокиназы (КФК) более чем в 10 раз по сравнению с верхней границей нормы) следует обсуждать у больных с распространенными миалгиями, болезненностью или слабостью мышц и/или выраженным повышением активности КФК. Больных необходимо предупредить о том, что им следует немедленно сообщить врачу о появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой. Терапию Атомаксом следует прекратить в случае выраженного повышения активности КФК или при наличии подтвержденной или предполагаемой миопатии. Риск миопатии при лечении другими препаратами этого класса повышался при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, ниацина или азольных противогрибковых средств. Многие из этих препаратов ингибируют метаболизм, опосредованный цитохромом Р450 3A4, и/или транспорт лекарственных средств. Аторвастатин биотрансформируется под действием CYP 3A4. Назначая аторвастатин в комбинации с фибратами, эритромицином, иммуносупрессивными средствами, азольными противогрибковыми препаратами или ниацином в гиполипидемических дозах, следует тщательно взвесить ожидаемую пользу и риск лечения и регулярно наблюдать больных с целью выявления болей или слабости в мышцах, особенно в течение первых месяцев лечения и в периоды повышения дозы любого препарата. В подобных ситуациях можно рекомендовать периодическое определение активности КФК, хотя такой контроль не позволяет предотвратить развитие тяжелой миопатии.

При применении аторвастатина, как и других средств этого класса, описаны случаи рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью, обусловленной миоглобинурией. Терапию Атомаксом следует временно прекратить или полностью отменить при появлении признаков возможной миопатии или наличии фактора риска развития почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза (например, тяжелая острая инфекция, артериальная гипотензия, серьезная операция, травма, тяжелые обменные, эндокринные и электролитные нарушения и неконтролируемые судороги).

Перед началом терапии Атомаксом необходимо попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии путем адекватной диетотерапии, повышения физической активности, снижения массы тела у больных с ожирением и лечения других состояний.

Пациентов необходимо предупредить о том, что им следует немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, особенно если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой.

Влияние на способность управления автомобилем и работу с механизмами

О неблагоприятном влиянии Атомакса на способность управлять автомобилем и работу с механизмами не сообщалось.

ФОРМА ВЫПУСКА

Таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг и 20 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку (блистер) из пленки ПВХ и фольги алюминиевой или в контурную ячейковую упаковку (блистер) из фольги алюминиевой. 3, 4 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Список Б. В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.

СРОК ГОДНОСТИ

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

109029, г. Москва, Автомобильный проезд, д. 6

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: